Fármacos Antihipertensivos y mecanismoss

Farmacos
Antihipertensivos
Integrantes
Carrascal Padilla Angel
Chamorro Orozco Lucy
Garcia Portillo Laura
Gomez Mendoza Luis
Mendoza Reales Valentina
/armacología clínica
Doc Edith Quant
Grupo: V D

Contenido
1. Introducción al tema
2. Bloqueadores del receptor angiotensina ll
3. Inhibidores de renina
4. Inhibidores de la ECA
5. Diuréticos
6. B-Bloqueadores
7. Bloqueadores de los canales de calcio
8. α - Bloqueadores
9. otros

Presión arterial.
/uerza ejercida por la sangre sobre las paredes de las
arterias.

Presión arterial.
Presión sistólica. Presión diastólica.
<120-80 mmHg.

Esﬁgmomanómetro o
tensiómetro
1. Brazalete o funda.
2. Manómetro: indicador de
presión.
3. Pera de goma o bomba de
inflado.
4. Manguera.
5. Perilla.
5

Hipertensión.
Aumento en el tono del músculo liso arteriolar vascular periférico
Mayor resistencia
arteriolar
Reducción en la capacitancia
del sistema venoso.

Clasiﬁcación de la HTA.
Sistólica mmHg Diastólica mmHg
Normal. <120 y <80
Elevada 120-139 o 80-89
Hipertensión etapa 1. 140-159 0 90-99
Hipertensión etapa 2. ≧1G0 o ≧100

Etiología.
● Más del 90% tienen HTA esencial
(con causa no identiﬁcable).
● Antecedentes familiares.
● Edad.
● Personas afroamericanas.
● Diabetes u obesidad.
● /actores ambientales.

HTA.
Agudas. Crónica.
Urgencia. Emergencia. Primaria. Secundaria.
Fármacos:
ARA II.
IECA
Tiazida
Calcio Antagonista.
Beta bloqueante
Fármacos:
Labetacol/Nicardipina
Esmolol/Nitropusiato.
Labetacol/Esmolol/
Enaliprato
Nicarpina/Verapamilo
Labetacol/Nicarpina
Daño a órgano blanco.

Tipos.
HTA primaria o esencial. HTA secundaria.
Sin causa especíﬁca (idiopática)
Implica factores genéticos y
ambientales como estrés,
obesidad, ingesta de sal,etc.
90% de los casos
Debido a otra enfermedad.
● Enfermedad renal.
● Cardiovascular.
● Endocrinas.
● /ármacos.
● Gestacionales.

Mecanismos para regular la PA. Presión arterial es directamente
proporcional al GC y a la RVP.
Volumen
sanguíneo.
Tono venoso.
Presión de
llenado.
Contractilidad.
Frecuencia
cardiaca.
GC
PA.
Tono arteriolar.
RVP

Mecanismos para regular la PA. Barorreceptores y SRAA.
Barorreceptores ubicados en arco
aórtico, senos carotídeos y riñón.
Péptido: control homeostático del agua
corporal, sodio, potasio y tejido adiposo
Nota: efectos de la angiotensina II están
mediados por la estimulación de los
receptores AT1

Recomendaciones JNC-7.
En personas mayores de 50 años ,Lapresión arteriaL sistóLica ( PAS) por encima de Los 140 mmHg es
un factor de riesgo.
ELriesgo de ECV comienza a crecer a niveLes de presión arteriaL de 115/75 mmHG.
Los individuos con PAS de 120-139 mmHg o PAD de 80-89 mmHg deberían ser considerados
Pre-hipertensión.
Los diuréticos deLtipo tiazidas deberían ser utiLizados. Bien soLo o combinados ,con otra cLase de
medicamentos en eLtratamiento farmacoLógico en Lamayoría de Los pacientes no compLica.
La mayoría de Los pacientes de hipertensión requerían dos o más medicamentos antihipertensivos para
conseguir Lameta deLcontroL que es <140 /90 mmHg o <130/80 mmHg
Si Los niveLes de presión arteriaL son superiores de 20/10 mmHg a Lameta de controL (140/90
mmHg)debería considerarse iniciar Laterapia con dos agentes antihipertensivos

Recomendaciones JNC-8.
En LapobLación generaL sobre 60 años ,bajar Lapresión sistóLica a 150 mmHg o menos y LadiastóLica 90 mmHg o
menos.
En LapobLación de menos de 60 años ,disminuir LasistóLica a menos de 140 mmHg y diastóLica a menos de 90
mmHg.
En pacientes de 18 años con enfermedad renaL crónica Lameta es una presión sistóLica de menos de 140 mmHg y
diastóLica en menos de 90 mmHg.
En pacientes sobre Los 18 años diabéticos ,disminuir Lapresión sistóLica por debajo de 140 mmHg y LadiastóLica por
debajo de 90 mmHg.
En LapobLación en generaL excLuyendo Laraza negra pero incLuyendo a Los diabéticos, Laterapia iniciaL debe incLuir
diuréticos (tiazida ). Un bLoqueador de enzima de conversión (IECA), un bLoqueador de angiotensina ( ARA II ) o un
bLoqueador de canaLes de caLcio(BCC).
En LapobLación de raza negra, incLuyendo diabéticos, Laterapia iniciaL debe incLuir un diurético tiazida o un BCC.

Comparación entre JNC-7 y JNC-8

INHIBIDORES DEL SISTEMA
RENINA - ANGIOTENSINA -
ALDOSTERONA

INHIBIDORES DE LA RENINA
Angiotensinógeno
Renina
ECA
I - ECA
ECA
BRADICININA
Péptidos inactivos
ARB
AT1
AT2
Angiotensina I
MECANISMO
DE ACCIÓN

Tipo /armacocinética Usos Presentación
farmacéutica
Dosis RAM Contraindicación
Inhibido - Vía oral Hipertensión Comprimidos Una tableta una - Diarrea - Antecedentes de
r de la - Vida media de 34 a 41 esencial en de 150 - 300 vez al día - Tos angioedema con
renina horas adultos mg - Angioedema aliskireno.
- Hipotensión -Angioedema
- Convulsiones hereditario o
idiopático.
- Segundo y tercer
trimestre del
embarazo
ALISKIREN

Bloqueadores del receptor de
angiotensina II.
Compuesto de actividad oral, antagonistas competitivos del
receptor de angiotensina II (AT-1).
Tienen la ventaja de un bloqueo más completo de las acciones de
angiotensina II.
No afectan la bradicinina.
Estos agentes también son teratógenos y no deben usarse en
embarazadas.

ARA II.
Comercial. Genérico.
Azilsartán Edarbi
Candesartán Atacand
Eprosartán Solo genérico
Irbesartán Avapro
Losartán Cozaar
Olmesartán Benicar
Telmisartán Micardis
Valsartán Diovan
Suﬁjo:Sartán.

Mecanismodeacción.
Bloquean la unión de la
angiotensina II al receptor
AT-1. Inhibiendo sus
funciones y estimulando la de
los receptores AT-II.
AT1: ubicado en corteza
adrenal y vasos sanguíneos.
AT2: arterias periféricas.

Efectos farmacológicos.
Tratamiento de hipertensión.
Reno o nefroprotectores en la diabetes mellitus tipo 2.
Telmisartán actúa como agonista parcial de PPARγ receptor
nuclear cuya expresión influye en el metabolismo de lípidos e
hidratos de carbono.
Produce reducción en los niveles de glucosa, insulina y
triglicéridos.

Losartán.
Farmacociné
tica.
Mecanismo
de acción.
Usos. Presentación
farmacéutica.
Dosis. RAM. Contraindicación.
Vía oral. Bloquean Nefropatía Tabletas de 50 50 Mg 1 o Hipotensió Hipersensibilidad
Vida media 2 unión de AII a diabética, Mg dos veces n, al fármaco,
horas. receptores profilaxis al dia. Hiperkale segundo y tercer
Metabolismo AT-I. del ictus, mia, tos trimestre del
hepático. HTA, IC. seca, daño embarazo por
renal al riesgo de
feto. hipotensión.
Actúa como
teratógeno.

Valsartán.
Farmacociné
tica.
Mecanismo
de acción.
Usos. Presentación
farmacéutica.
Vía oral. Bloquean IC, Tabletas de 80 y Una Mareos, Hipersensibilidad
Vida media 9 unión de AII a disminución 160 mg tableta por hipotensió al fármaco,
horas. receptores de día n, segundo y tercer
Metabolismo AT-I. mortalidad hipotensió trimestre del
hepático. cardiovascul n embarazo por
ar, HTA. ortostática, riesgo de
IR. hipotensión.
Actúa como
teratógeno, cirrosis
y colestasis.

Telmisartán.
Farmacocin
ética.
Mecanismo
de acción.
Usos. Presentación
farmacéutica.
Vía oral. Bloquean HTA, Tabletas de 40 y 1 o 2 Mareos, Uso concomitante
Vida media unión de AII a diabetes 80 Mg veces al somnolencia, con otros fármacos
de >20 h receptores mellitus. día aturdimiento. antihipertensivos.
Metabolismo AT-I.
hepático. Agonista de
PPARy
(receptores
activados por
proliferadores
peroxisomales)

RECEPTORES ADRENÉRGICOS
a1 a2 B1 B2
- Vasoconstrictor
⇑ RVP
□Liberación de
norepinefrina
□Liberación de
acetilcolina
□Liberación de
insulina
- Vasoconstrictor
⇑ Resistencia
periférica
⇑ PA
Midriasis
⇑ FC
⇑ Renina
⇑ Contractilidad
miocárdica
Vasodilatador
Disminución de la
resistencia
periférica
Broncodilatador

Bloqueadores del adrenoreceptor β
➔ Reducen presión arterial
➔ disminuyen el gasto cardiaco
➔ inhiben la liberación de renina en los riñones lo que disminuyen la formación de
angiotensina ll y la secreción de aldosterona
Los β-bloqueadores selectivos
pueden administrarse con cuidado
en pacientes hipertensos que sufren
de asma
Los β-bloqueadores NO
selectivos están
contraindicados en pacientes
con asma debido a su efecto
inhibidor de la broncodilatación
mediada por β2
Los β-bloqueadores deben usarse
con precaución en el tratamiento
de pacientes con insuﬁciencia
cardiaca aguda o enfermedad
vascular periférica.

Usos: Sus usos primordiales son
en pacientes hipertensos con
cardiopatías ej: Taquiarritmia
supraventricular, ﬁbrilación
auricular,infarto del miocardio
previo,insuﬁciencia cardiaca
crónica
/armacocinética: Actividad oral para tratar
hipertensión, asimismo pueden tardar varias
semanas en desarrollar sus efectos totales.
- Esmolol, metoprolol y propranolol
están disponibles en formulaciones
intravenosas
Efectos adversos :

Mecanismo de acción general:
BLOQUEADORES DEL
ADRENORECEPTOR β
Activación β-1 en el riñón
Activación de los β-1
sobre el corazón
Renina
Gasto cardiaco
Resistencia periférica
Angiotensina ll
Aldosterona
Retención de agua,sodio Volumen sanguíneo
DISMINUCIÓN EN LA
PRESIÓN ARTERIAL
Recordemos que la
presión arterial es
directamente
proporcional al gasto
cardíaco y a la
resistencia periférica

Bloqueadores del
adrenoreceptor β
Acebutolol SOLO GENÉRICO
Atenolol TENORMIN
Betaxolol SOLO GENÉRICO
Bisoprolol SOLO GENÉRICO
Nebivolol BYSTOLIC
Esmolol BREVIBLOC
Metoprolol LOPRESSOR , TOPROL-XL
Labetalol TRANDATE
Carvedilol COREG,COREG CR
Nadolol CORGARD
Pindolol SOLO GENÉRICO
Propranolol INDERAL LA,INNOPRAN XL
Generico Comercial Suﬁjo:
OLOL/LOL
NO SELECTIVOS
SELECTIVOS
MIXTOS

βetabloqueadores selectivos
Mecanismo de acción: Bloqueanlos receptores B1 yantagonizan receptores B2
Suﬁjo:
OLOL
BLOQUEADORES
DEL
ADRENORECEPTOR
β
Activación β-1 en el
riñón
Activación de los
β-1 sobre el
corazón
Renina
Gasto
cardiaco
Angiotensina ll
Aldosterona
Retención de
agua,sodio
Volumen
sanguíneo
DISMINUCIÓN EN LA PRESIÓN
ARTERIAL
Actúan a nivel del
músculo cardiaco ya
nivel de riñón Inhibe la
estimulación de la
producción de renina por
catecolaminas
-acebutolol,
-atenolol y
-metoprolol

βetabloqueadores selectivos
Mecanismo de acción: Bloqueanlos receptores B1 yantagonizan receptores B2
Suﬁjo:
OLOL
-Acebutolol
-Atenolol
-Betaxolol
-Bisoprolol
-Nebivolol
-Esmolol
-Metoprolol
● reducen la presión arterial en la hipertensión
● aumentan la tolerancia al ejercicio en la angina
● Esmolol tiene una semivida muy breve vía
intravenosa
● nebivolol liberaóxido nítrico de las células
endoteliales y causa vasodilatación
● tienen menos efectos sobre la función
pulmonar, resistencia periférica y
metabolismo de los carbohidratos
● son útiles en pacientes hipertensos con
alteración de la función pulmonar
Pacientes con asma tratado con
estos fármacos deben vigilarse para
veriﬁcar que no esté comprometida
su actividad respiratoria

βS-METOPROLOL
Farmacocinética Usos Presentación
farmacéutica
Dosis RAM Contraindicació
n
-Administración : Vía oral -Angina de
pecho.
-Arritmias
cardiacas.
-Hipertensi
ó n arterial.
25, 50, 100,
200 mg de
tableta de
liberación
controlada.
-Hipertensión:
La dosis usual es
de 50 mg a 400
mg/día en una o 2
dosis y 200 mg.
-Angina de
pecho: La dosis
es de 50 mg a
200 mg 2 veces
al día.
-Arritmias: La
dosis es entre
150 a 300 mg
-Bradicardia. El uso del
absorbida por el tubo -Hipotensión metoprolol está
digestivo. postural, contraindicado en
-vida media es de 3 a 4 manos y pies pacientes con
horas fríos. hipersensibilidad al
-Se metaboliza en el -Palpitaciones fármaco
hígado y se elimina por -Cansancio, -Insuficiencia
completo en la orina -Cefaleas cardiaca crónica
-Náuseas severa.
-Dolor -Hipertensión
abdominal. pulmonar
-Diarrea.
-Estreñimiento-
Disnea de
esfuerzo.

βS-Atenolol
Farmacocinética Usos Presentació
n
farmacéutic
a
n
Aproximadamente el 50%
de una dosis oral e
intravenosa, de atenolol se
absorbe por el tracto
gastrointestinal, siendo el
resto eliminado por las
-HTA
-Angina
-IAM
-Arritmia .
-Se presenta
en
comprimidos
de 50 y 100
mg.
-HTA: 25-100
mg/día -Angina:
50-100 mg/día
-Arritmias:
50-100 mg/día
-Bradicardias
-Extremidades
frías
-Trastornos GI
-Fatiga
- Insuficiencia
cardiaca
congestiva.
-Choque
cardiogénico.
-Bradicardia
heces. sinusal -Bloqueo
-Entre el 6 y el 16% del auriculoventricular
atenolol se une a las -Hipotensión
proteínas plasmáticas

βetabloqueadores NO selectivos
Mecanismo de acción: Bloquean los receptores B1.B2 Y B3
Suﬁjo:
OLOL
BLOQUEADORES
DEL
ADRENORECEPTOR
β
riñón
Activación de los
β-1 sobre el
corazón
Renina
Gasto
cardiaco
Angiotensina ll
Aldosterona
Retención de
agua,sodio
Volumen
sanguíneo
ARTERIAL
-Nadolol
-Pindolol
-Propranolol

βNS-Propranolol
Farmacocinética Usos Presentaci
ón
farmacéuti
ca
n
-Administración: -Vía oral
e intravenosa
-Absorbida por el tubo
digestivo
-Vida media es de 3 a 6
horas
-Se metaboliza en el
hígado y se elimina por
completo en la orina.
-Hipertensión
- Angina de
pecho
-Infarto de
miocardio
- Migraña
-Hipertiroidis
mo.
Se presenta
en tabletas
de
10,20,40,80
mg. -Yvía
intravenosa
1 a 3mg
lentamente
1mg/mnt.
- En pacientes
con insuficiencia
coronaria se
administra vía
oral 10 a 20mg de
3 a 4 veces al dia
-En pacientes
con Hipertensión
Arterial se
administra vía
oral 40 a 80 mg 2
veces al dia.
-Bradicardia.
-Hipotensión.
-Disminucion
del livido -Dolor
-Retrosternal
Está
contraindicado en
pacientes
hipersensibles al
compuesto, asma
bronquial,
enfermedad
pulmonar

Alfa bloqueadores
SUFIJO: ZOSINA
Bloquean los
alpha-1-adrenoreceptore
s postsinápticos
PA
SNS
Activación de los
adrenoreceptores a1
en el músculo liso
Resistencia
periferica
PA
a1
FÁRMACOS
● Prazosina
● Doxazosina
● Terazosina

Farmacocinétic
a
Usos Presentació
n
farmacéutic
a
Dosis RAM Contraindicaci
ón
Vía oral -
absorbida por el
tubo digestivo.
-Vida media es de
3 a 4 horas
-Se metaboliza en
el hígado y se
elimina por
completo en la
orina
Hipertensión
arterial esencial
Insuficiencia
cardiaca
congestiva leve o
moderada
Hiperplasia
prostática
Fenómeno de
Raynaud.
Tabletas de 1,
2 o 5 mg
Iniciar con 1
mg tres veces
al día y más
tarde la dosis
se aumenta de
manera
progresiva
hasta llegar a
20 mg al día
según sea
necesario.
-Hipotensión
ortostática
-Sequedad de
la boca
-Cefalea
-Náuseas
-Vómito
-Somnolencia
-Debilidad
hiperplasia
prostática
benigna
-Pacientes que
presentan
hipersensibilidad
PRAZOSINA

βetabloqueadores Mixtos
Mecanismo de acción: Bloquea los receptores Beta 1yen elcorazón Beta 2 en los músculos
bronquiales vasculares Alfa 1en los músculos lisos vasculares.
Suﬁjo:
LOL
BLOQUEADORES
DEL
ADRENORECEPTOR
β
riñón
Activación de los
β-1 sobre el
corazón
Renina
Gasto
cardiaco
Angiotensina ll
Aldosterona
Retención de
agua,sodio
Volumen
sanguíneo
ARTERIAL
-Labetalol
-Carvedilol

βetabloqueadores Mixtos
Mecanismo de acción: Bloquea los receptores Beta 1yen elcorazón Beta 2 en los músculos
bronquiales vasculares Alfa 1en los músculos lisos vasculares.
Suﬁjo:
LOL
-Labetalol
-Carvedilol
● son β-bloqueadores no selectivos con acciones de bloqueo α1
concurrentes que producen vasodilatación periférico con esto
reducen presión arterial
● útiles para tratar a los pacientes hipertensos en quienes la
resistencia vascular periférica aumentada
● Carvedilol también disminuye la peroxidación de lípidos yel
engrosamiento de la pared vascular
● Labetalol intravenoso también se usa para tratar las urgencias
antihipertensivas, debido a que puede reducir la presión arterial
con rapidez

βNSM- Labetalol
Farmacocinética Usos Presentaci
ón
farmacéuti
ca
n
-Vía oral e intravenosa -Urgencias Tableta de Dosis inicial
habitual es de
100 mg/día
Las dosis
diarias
máximas son
de 1200 mg.
-Hipotensión -está
-Su vida media es de 6 a 8 hipertensivas 100, 200,300 ortostática contraindicado en
hrs Se absorbe en el tubo -Hipertensión mg -Prurito intenso pacientes con
digestivo. postoperatoria -La -Ampollas 5 en cuero hipersensibilidad al
-Metabolizado en hígado y hipertensión en mg cabelludo -Falta fármaco
eliminado a través de la pacientes con de eyaculación -Insuficiencia
orina y las heces feocromocitoma -Broncoespasm cardiaca
-Embarazo o -El efecto congestiva
grave del -Bradicardia
labetalol es la Sinusal.
hepatotoxicidad

βNSM- Carvedilol
farmacéutica
n
-Se administra por vía oral. -Hipertensión - 12,5 mg Dosis: -Cefaleas, -Hipersensibilidad
-Insuf. cardiaca de
la clase IV.
- EPOC
- Disfunción
hepática
-Asma bronquial
-Después de una dosis
oral, la biodisponibilidad es
del 25 al 35% debido a un
esencial.
-Angina de pecho
estable crónica.
Comprimidos.
Son blancos,
redondos y
6.25 mg
cada 12
horas.
mareos, fatiga y
astenia; estado
de ánimo
extenso metabolismo de -Tratamiento ranurados en deprimido,
primer paso. coadyuvante de la una cara en depresión;
insuficiencia ambas insuf. cardíaca,
cardiaca bradicardia,
congestiva estable edema,
de moderada a hipervolemia,
grave. sobrecarga de
fluidos.

❏ alta sensibilidad a la sal,
❏ bajos niveles de renina
❏ expresión máxima de la Endotelina 1
- inciden directamente en la alta prevalencia de hipertensión
arterial (HTA)
- hiperexpresión de TG/- β.
tratamiento: se recomienda el uso de los fármacos bloqueadores de
canales de calcio como tratamiento de primera línea junto con los
tiazidas. En el caso de los fármacos inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina (IECAS) las recomendaciones no los
colocan como fármacos de primera línea, además se advierte su
efecto de hipotensión mayor en éste grupo poblacional
la endotelina 1participa en:
● la regulación del tono vascular (es un
potente vasoconstrictor )
● es un vasoconstrictor a nivel renal e
incrementa la excreción de sodio y de agua
EL TG/ -B es el factor de crecimiento
transformante beta que tiene asociación con
complicaciones cardio-renales de la hipertensión
La población afroamericana y la hipertensión arterial

Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina
(IECA)
1. Son medicamentos que ayudan a relajar las venas y las arterias para reducir la
presión arterial.
2. Se recomiendan como tratamientos de primera línea de la hipertensión.
Sufijo: Pril

INHIBIDORES
DE LA ECA
Sufijo: Pril
Inhibir la ECA,
bloqueando la
transformación de la
angiotensina I en
angiotensina II
PA
Flujo
sa⭲ouí⭲co
íc⭲al
SRAA
Hasa dc
ﬁltíació⭲
olomcíulaí
Renina
Retención de
sodio y agua
Angiotensina I
PA
Angiotensina II
Eca
R P
Bradicinina
Aldosterona
Volumen
sanguíneo
GC
MECANISMO DE ACCIÓN
IECA

Farmacocinética Usos terapéuticos Presentación
farmacéutica
RAM Contraindicacione
s
Se administra por
vía oral.
Se absorbe
rápidamente en el
tubo digestivo con
una
biodisponibilidad
del 75% aprox.
La mayor parte del
fármaco se elimina
en la orina.
-Hipertensión
arterial
-Insuficiencia
cardiaca
-Nefropatía crónica
Se presenta en
comprimidos de 25
y 50 mg.
Dosis/ VM: 3h
Dosis inicial
recomendada es de
25-50 mg al día
administrada en
dos dosis.
MAX 150 mg
Tos seca
persistente
Hiperpotasemia
Exantema cutáneo
Angioedema
(reacción rara)
Cefaleas y náuseas
Hipersensibilidad a
captopril o a
cualquier otro
inhibidor de la ECA
Durante el segundo
y tercer trimestre
del embarazo
podrían causar
malformaciones
fetales o muerte
fetal.
CAPTOPRIL
INHIBIDORES DE LA ECA
Nota:Losalimentospuedendisminuirlaabsorcióndecaptopril.

ENALAPRIL
farmacéutica
s
Se absorbe
rápidamente
cuando se
administra por vía
oral, y tiene una
biodisponibilidad
oral de aprox 60%
La mayor parte del
fármaco se elimina
en la orina.
Hipertensión leve o
moderada
Antecedentes de
diabetes
Insuficiencia
cardiaca
sintomática
Se presenta en
comprimidos de 5,
10, 20 mg.
Dosis- VM: 11h
Varía de 2.5 a 40
mg diarios
Cefaleas, nauseas
Síncope, visión
borrosa
Hipotensión
Erupción cutánea
Hipersensibilidad al
fármaco
Durante el segundo
y el tercer trimestres
del embarazo
debido al riesgo de
hipotensión fetal.
Nota:Losalimentosnoafectanlaabsorcióndeenalapril.

LISINOPRIL
farmacéutica
s
Se absorbe de
forma lenta,
variable e
incompleta
después de la
administración
oral.
Hipertensión
Insuficiencia
cardiaca
Infarto agudo del
miocardio
Se presentan en
comprimidos de 5 y
2o mg.
Dosis
Varía de 5 a 40 mg
diarios (dosis única
o dividida).
Cefaleas, mareos
Tos, diarrea,
vómitos
Insuficiencia renal
aguda
Hiperpotasemia
Pacientes con
hipersensibilidad al
fármaco.
Edema
angioneurótico
Durante el segundo
y el tercer trimestres
del embarazo
resultan fetotóxicos.
Se elimina en la
orina.
Nota:Losalimentosnoafectanlaabsorcióndelisinopril.

BLOQUEADORES DE CANALES DE
CALCIO
Antagonistas del Calcio
Dihidropiridinas
(dipinos)
No Dihidropiridinas
(no dipinos)
Amlodipino
Felodipino
Nifedipino
Nicardipina
Verapamilo
Diltiazem

BLOQUEADORES DE CANALES DE
CALCIO
Ca2+
Ca2+
Calmodulina
Miosina - LC
cinasa (MLCK)
Complejo de Ca2+
MLCK*
Cadenas ligeras de
miosina (miosina-LC)
Miosina - LC -
PO4
Actina
Contracción
Mecanismo de
acción

Farmacocinétic
a
Usos Presentació
n
farmacéutic
a
ón
-Se administra -Angina El fármaco se Una tableta al -Edema -Pacientes con
por vía oral y es -Hipertensión presenta en día periférico hipersensibilidad
absorbido en el -Angina tabletas de 5 y -Cefalea, rubor a las
tubo digestivo vasoespástica 10 mg. Otras -Palpitaciones dihidropiridinas
-Vida media de 35 presentacione -Mareos y -Angina de pecho
a 50 horas. s son fatiga. inestable
-Es metabolizado cápsulas. -Embarazo
en el hígado y
eliminado a través
de la orina.
DIHIDROPIRIDINAS: AMLODIPINO

Farmacocinétic
a
Usos Presentació
n
farmacéutic
a
ón
Vía oral y se -Enfermedad -Se presenta Un comprimido -Edema de -Hipersensibilidad
absorbe en el isquémica cardíaca en dos veces al miembros -Hipotensión
tubo digestivo. -Hipertensión comprimidos, día inferiores -Choque
-Vida media es arterial cápsulas y -Dolor cardiogénico
de 3 a 4 horas. tabletas de 10 epigástrico -Cardiopatía
-Es metabolizado a 30 mg. -Taquicardia isquémica
en hígado y Infarto agudo
eliminado vía del miocardio.
renal.
DIHIDROPIRIDINAS: NI/EDIPINO

Farmacocinétic
a
Usos Presentació
n
farmacéutic
a
ón
Administración:
Vía oral
Semivida: 11-16
horas.
Biodisponibilidad:
15-20%
-Hipertensión
-Fenómeno de
Raynaud
-Se presenta
en
comprimidos
de 5 mg.
5-10 mg una
vez al día
-Mareos
-Sofocos
-Hipotensión
-Edema
periférico
-Hipersensibilidad
a felodipino o a
otras
dihidropiridinas.
- Insuf. cardiaca
descompensada.
- Angina de Pecho
inestable
DIHIDROPIRIDINAS: /ELODIPINO

Farmacocinétic
a
Usos Presentación
farmacéutica
ón
Administración:
Vía oral e
intravenosa
-Metabolizado por
el hígado.
-Biodisponibilidad
: 20%.
-Hipertensión
-Taquicardia
supraventricular
-Se presenta en
comprimidos de
40, 80 y 120
mg.
Ampolletas de
5mg/2ml
-Intravenosas: 5
mg administrado
durante 2-5
minutos
-Dosis de 5-10
mg cada 4-6
horas
-Dosis orales:
120 mg a 240
mg
-Hipotensión
-Bradicardia
sinusal severa
-Bloqueo AV
-Estreñimiento
-No asociar con
B-bloqueadores
-Shock
cardiogénico
-Bloqueo AV de 2º
ó 3er grado
NO DIHIDROPIRIDINAS: VERAPAMILO

farmacéutica
n
Administración Vía:
oral Semivida: 4-7
horas.
-Arritmias
supraventricula
r es
Tabletas de 30,
60, 90 y 120
mg.
Dosis inicial en
hipertensión leve a
moderada: 30 mg, 3
veces al día.
-Hipotensión
-Bradiarritmias
-Hinchazón
-Edema
-Hipotensión
severa -Infarto al
miocardio -Bloqueo
AV IIYIII grado
-Metabolizado por
el hígado.
-Biodisponibilidad:
20%.
-Hipertensión
arterial Dosis inicial en
hipertensión grave:
60 mg, 3 veces al día.
Dosis máxima: 120
mg, 3 veces al día
NO DIHIDROPIRIDINAS: DILTIAZEM

Mecanismo de acción
Estos vasodilatadores van a relajar directamente el músculo liso
arteriolar con poco efecto sobre el músculo liso venoso
Hidralazina
Vasodilatación
Nitratos Oxido nitrico
Bloquea inositol
trifosfato(IP3)
Calcio R
X
P PA

Hidralazina
Tipo mecanismo usos presentación Dosis Ram contraindica
de acción farmacéutica ciones
Vasodilatador Relaja
directamente
el músculo
liso arteriolar
Hipertensión
severa
Emergencia
hipertensivas
en el
embarazo
Se presenta
en
comprimidos
de 50 y 100
mg
Dosis de 10
mg durante 2
a 4 veces al
día; por vía
intravenosa
es de 10 a 20
mg.
de 5 mg cada
20 minutos
hasta reducir
la presión
arterial
• Taquicardia •
Retención de
sodio y agua
• Cansancio
• Cefalea
• Diaforesis
• Pacientes
con
hipersensibili
dad al
fármaco
• Cardiopatía
isquémica

Nitroprusiato sódico
Tipo Mecanismo Usos
de acción
Presentación Dosis RAM
farmacéutica
Contraindica
ciones
Vasodilatador produce una
disminución
de la
resistencia
vascular
periférica y un
marcado
descenso de
la presión
arterial.
Crisis
hipertensiva
s
(Emergenci
a
hipertensiva
s )
1 ampolla de 50
mg de
nitroprusiato de
sodio y 1
ampolla de
solvente que
contiene 2 ml de
dextrosa a 5%.
-Se inyecta 20
mg Citrato de
sodio
dihidratado y
ácido cítrico
en solvente
para
inyección
Hipotensión
excesiva
• Taquicardia
• Náuseas y
vómitos
• Visión
Borrosa
Insuficiencia
renal severa
• Embarazo
•Hipersensibil
idad

Mecanismo de acción
Actúan mediante la estimulación de alfa 2-adrenorreceptores
presinápticos en el (SNC). produciendo reducción de la actividad
simpática periférica y disminuye la resistencia sistémica
a2
Terminaciones nerviosas
postganglionares
(Presináptico)
Inhibir la liberación de
neurotransmisores
(Noradrenalina)
GC
RP
PA

Metildopa
Tipo usos presentación
farmacéutica
dosis ram Contraindicac
iones
Acción central -Hipertensión -Tabletas de -Tratamiento -somnolencia. -No
arterial leve a 125, 250, y con 250 mg al -sedación , administrar en
grave 500 mg día y se puede cefalea, los pacientes
-Hipertensión aumentar a 3 debilidad. con
Arterial en el g/ día Hipersensibili
embarazo repartidos en dad -Hepatitis
dos tomas por -Cirrosis
dia . El tiempo hepática.
de acción oral
es de 12 a 24
horas.

Clonidina
Tipo Usos Presentación
farmacéutica
ones
Acción central Tratamiento de
la HTA , en
general en
combinación
con un
diurético.
-Se presenta en
tabletas de 0.1,
0.2 y 0.3 mg .
-Parche
transdérmico
HTA ESTADIO I
es de 0.1 mg,
administrado 1
al día al
acostarse con
aumento de la
dosis de 0.1
mg/día con
intervalos
semanales. El
tiempo de
acción oral (8-
12 h)
• Sedación
• Mareo
• Cefalea
• Pesadillas
• Delirios
boca seca y
estreñimiento
No administrar
en los pacientes
con
hipersensibilida
d al fármaco

Bibliografía.
1. Mazón Ramos P. Efectos metabólicos del tratamiento con antagonistas de los receptores de la
angiotensina II. Rev Esp Cardiol Supl [Internet]. 2008 [citado el 5 de agosto de 2023];8(5):22E-29E.
Disponible en:
https://www.revespcardiol.org/es-efectos-metabolicos-del-tratamiento-con-articulo-S113135870876103X
2. GuiaMed [@guiamed9023]. (2021, February 10). ANTIHIPERTENSIVOS CLASIFICACIÓN YMECANISMO
DE ACCIÓN | GuiaMed. Youtube. https://www.youtube.com/watch?v=Wlx2_F7MS8o
3. LORENZO, P.; MORENO, A.; LEZA, J.C.; LIZASOAIN, I. y MORO, M.A.: "Velázquez Farmacología básica y
Clínica". 18 edición. Editorial Panamericana. Madrid. 2008.
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