Este tema fomenta acerca del termino antihipertensivo. Designa toda sustancia o procedimiento que reduce la presión arterial.

1. IINNTTRROODDUUCCCCIIÓÓNN
La presión arterial es una medición de la fuerza ejercida contra las paredes de las
arterias a medida que el corazón bombea sangre a su cuerpo. Hipertensión es el
término que se utiliza para describir la presión arterial alta.
En el presente trabajo de investigación estudiaremos acerca del fármaco
antihipertensivos. El término antihipertensivos designa toda sustancia o
procedimiento que reduce la presión arterial. En particular se conocen como agentes
antihipertensivos a un grupo de diversos fármacos utilizados en medicina para el
tratamiento de la hipertensión.
Cabe hacer la distinción que múltiples fármacos tienen la propiedad de disminuir la
presión arterial, sin embargo sólo un grupo relativamente selecto es usado en el
tratamiento de la hipertensión arterial crónica.
Conoceremos acerca de sus usos clínicos, mecanismos de acción,
contraindicaciones, etc.

2. AANNTTIIHHIIPPEERRTTEENNSSIIVVOOSS
El término antihipertensivo designa toda sustancia o procedimiento que reduce la
presión arterial. En particular se conocen como agentes antihipertensivos a un grupo
de diversos fármacos utilizados en medicina para el tratamiento de la hipertensión.
Cabe hacer la distinción que múltiples fármacos tienen la propiedad de disminuir la
presión arterial, sin embargo sólo un grupo relativamente selecto es usado en el
tratamiento de la hipertensión arterial crónica.
Usos Clínicos
 Diuréticos
Los diuréticos actúan esencialmente disminuyendo el volumen sanguíneo, lo que
disminuye a su vez la tensión sobre las paredes arteriales. Existen cuatro clases
distintas en la actualidad, de las cuales sólo los derivados tiazídicos no son
recomendados para el tratamiento de la hipertensión. Esto se debe a: la alteración
del equilibrio hidroelectrolítico por la pérdida de agua y electrolitos que pueden
suceder con su uso, y a la falta de beneficios demostrables en el tratamiento a largo
plazo de la hipertensión.
 Bloqueadores adrenérgicos alfa
Los bloqueadores adrenérgicos alfa de acción directa, tal como su nombre indica,
son fármacos antagonistas competitivos que bloquean el receptor alfa (α₁ )
postsinaptico, impidiendo que el neurotransmisor (Noradrenalina) llegue a dicho
receptor y haga su acción vasoconstrictora.
Su mecanismo de acción ofrece beneficios extra para aquellos pacientes que sufren
de hipertensión y sufren o tienen riesgo de sufrir alguna enfermedad de componente
vascular o cardiaco (tales como angina de pecho, infarto agudo de miocardio o
insuficiencia cardíaca), aunque trae consigo algunos efectos secundarios como
hipotensión ortostática o síncope.

3.  Bloqueadores de los canales del calcio
Los bloqueadores de los canales del calcio son fármacos que bloquean la
contracción del músculo liso en la pared de los vasos sanguíneos, controlada por el
ion calcio, disminuyendo la resistencia vascular en forma similar a los bloqueadores
adrenérgicos beta.
Se caracterizan por el inicio de acción más rápido entre todos los antihipertensivos,
aunque esto solía representar más un problema que un posible beneficio, ya que la
rápida reducción de la presión arterial podía dar síntomas de hipotensión en
personas vulnerables, especialmente ancianos. Por ello actualmente estos fármacos
se prescriben generalmente en presentaciones de liberación prolongada.
 Bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina
Los bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina, como su nombre
indica, interfieren en la producción de angiotensina, una hormona vasoconstrictora, a
través del bloqueo de la enzima que la produce. Tal efecto no sólo reduce la presión
arterial, sino que disminuye el daño vascular provocado por la hipertensión, lo que a
su vez disminuye la incidencia de complicaciones o la velocidad a la que éstas se
desarrollan, especialmente la insuficiencia renal o la insuficiencia cardíaca.
Sus efectos secundarios serios son raros, pero alrededor de la tercera parte de los
pacientes que lo usan, presentan tos persistente y molesta que obliga en ocasiones
a suspender el tratamiento.
 Bloqueadores de los receptores de la angiotensina
Antagonista de los receptores de angiotensina II Los bloqueadores de los receptores
de la angiotensina son fármacos que se desarrollaron más recientemente, en gran
parte buscando obtener los beneficios que los bloqueadores de la ECA ofrecen, sin
sus efectos secundarios. Logran esto al bloquear la acción de la hormona
angiotensina II en receptores de los vasos sanguíneos, llamados receptores AT1.
No han sido tan extensa y largamente estudiados como los otros grupos, pero hasta
el momento han demostrado ofrecer beneficios equivalentes a los demás fármacos
enfocados.

4. PRAZONINA
MECANISMO DE ACCION: Bloquean la acción de los catecolaminas a los
receptores alfa pospsinoticos inhibiendo la vaconstriccion mediada por estas e
induciendo por tanto vasodilatación.
CONTRAINDICACIONES: Embarazo y lactancia.
REACCIONES ADVERSAS: Mareo e hipotensión postural al inicio; nauseas, vomito,
palpitaciones, cefaleas, fatiga, vértigo, urticaria, diaforesis, estreñimiento, boca seca,
congestión nasal, poli artralgias, incontinencia urinaria, depresión mental, retención
de agua, poli artritis. Síndrome de la primera dosis relacionado con la cantidad de la
dosis, inicialmente con adinamia, vértigo, palpitaciones y rara vez sincope debido a
hipotensión postural.
NIFEDIPINA
MECANISMO DE ACCION: Bloqueador de canales de calcio del tipo dihidropiridona.
CONTRAINDICACIONES: La nifedipina se debe utilizar con precaución en los
pacientes con bradicardia grave y con insuficiencia cardiaca congestiva, debido que
puede precipitar o exacerbar un fallo cardiaco por sus efectos inotrópicos negativos,
en particular si se está administrando conjuntamente con beta-bloqueantes.
Igualmente, la nifedipina está contraindicada en algunos tipos de enfermedad
coronaria como el shock cardiogénico o el infarto de miocardio, ya que sus efectos
inotrópicos negativos pueden empeorar estos cuadros.
REACCIONES ADVERSAS: En general, las reacciones adversas de la nifedipina no
son graves y responden a la reducción de las dosis o a la retirada del fármaco. La
mayor parte de las reacciones adversas está relacionada con sus efectos
vasodilatadores y son más pronunciadas con la formulación estándar, siendo
además dosis-dependientes
La reacción adversa cardiovascular observada con mayor frecuencia es el edema
periférico, que refleja el potente efecto vasodilatador del fármaco. No obstante, el
edema puede representar un empeoramiento de una insuficiencia cardíaca
congestiva.

5. METOPROLOL
MECANISMO DE ACCION: Actúa sobre los protectores β localizados en el corazón.
No tiene efectos estabilizantes de membrana ni desarrolla actividad agonística
parcial.
CONTRAINDICACIONES: El Metoprolol puede empeorar los síntomas de falla
cardiaca en algunos pacientes. Puede cambiar los niveles sanguíneos de glucosa.
También puede enmascaras los signos de hipoglucemia, como la taquicardia.
REACCIONES ADVERSAS: Algunos efectos adversos incluyen vértigo, fotofobia,
somnolencia, cansancio, diarrea, sueños inusuales.
ENALAPRIL:
MECANISMO DE ACCION: Inhiben la conversión de angiotensina I a angiotensina
II. Potencia los efectos de quinina – bradikina y prostaglandinas. Reducen la
formación de angiotensina III, la cual estimula la síntesis en la corteza adrenal de
aldosterona.
CONTRAINDICACIONES: Embarazo y lactancia.
REACCIONES ADVERSAS: Taquicardia (10%), trastornos del gusto,
hiperpotasemia, urticaria, fiebre, prurito, proteinuria, leucopenia, agranulocitosis,
pancitopenia, nausea, vomito y dolor abdominal, tos en el (30%) de los pacientes.
CAPTOPRIL
MECANISMO DE ACCION: Inhiben la conversión de angiotensina I a angiotensina
II. Potencia los efectos de quinina – bradikina y prostaglandinas. Reducen la
formación de angiotensina III, la cual estimula la síntesis en la corteza adrenal de
aldosterona.
CONTRAINDICACIONES: Embarazo y lactancia.
REACCIONES ADVERSAS: La hipotensión se presenta en pacientes
hiperreninemicos o en aquellos que están tomando diuréticos. En pacientes con falla
renal en general se debe recalcar la dosis dependiendo de la depuración de
creatinina.

6. ALFA METILDOPA
MECANISMO DE ACCION: Estimulan los receptores alfa 2 centrales en el centro
vasomotor del tallo cerebral, esto disminuye la salida de los impulsos del sistema
nervioso simpático eferente al corazón, vasculatura periférica y riñones.
CONTRAINDICACIONES: Hepatopatías activas, IMAO, feocromocitoma.
REACCIONES ADVERSAS: Retiene sodio pudiéndose presentar edema
(combinarla con diuréticos), sequedad en la boca, congestión nasal, galactorrea en
ambos sexos, anemia hemolítica (0,1%) y hepatitis aguda o crónica, anticuerpos
antinucleares en el 10% y factor reumatoide o positivo. Sedación manifiesta,
pesadillas, signos extra piramidales.
LOSARTAN
MECANISMO DE ACCION: Al inhibir el receptor de la angiotensina II (AT2) inhiben
los efectos contráctiles de la angiotensina II y evitan y revierte todos los efectos
conocidos de la angiotensina II como: 1. Respuestas presoras rápidas y lentas. 2.
efectos estimulantes sobre el sistema nervioso simpático periférico. 3. Todos los
efectos estimulantes en el sistema nervioso central (sed, liberación de vasopresina,
tono simpático), entre otros….
CONTRAINDICACIONES: Embarazo y lactancia.
REACCIONES ADVERSAS: Hipotensión, hiperpotasemia, daño de la función renal
En estenosis renal o riñón único en estenosis de la arteria. No se ha observado tos,
rara vez angioedema.
PROPANOLOL
MECANISMO DE ACCION: Es un agente beta bloqueador adrenérgico que no
posee actividad en el sistema nervioso autónomo.
CONTRAINDICACIONES: Bloqueo A-V de 2° o 3° grados, ICC, asma, en diabetes
se pueden administrar evaluando riesgos y beneficios, embarazo, bradicardia,
EPOC, enfermedad vascular periférica.
REACCIONES ADVERSAS: Alucinaciones, pesadillas, insomnio, fatiga, mareo,
depresión. Los pacientes alérgicos desarrollan fiebre, erupciones, purpura (debe
retirarse el medicamento). Algunas veces extremidades frías. Aumentan los
triglicéridos y disminuyen la relación de HDL/LDL.

7. Principales drogas en el mercado
Hay una amplia gama de ventas en el mercado que puede reducir la presión
sanguínea.
Algunas de las drogas más comercializadas en el mercado prescritas usadas en la
hipertensión incluyen:
Diuréticos o comprimidos del agua - Éstos son a menudo los primeros agentes
usados para controlar la hipertensión esencial y los ejemplos incluyen el
hydroclorathiazide, el thiazide, el indapamma y el chlorathalidone. Mientras que su
nombre sugiere, estas drogas actúan en los riñones para aumentar la cantidad de
agua expelida del cuerpo en la orina, que baja el volumen de la sangre dentro del
cuerpo y por lo tanto de la presión sanguínea.
Además, algunos diuréticos también ayudan a dilatarse o relajar las paredes de las
arterias que significan la sangre puede pasar más fácilmente por estas
embarcaciones, que también reduce la presión arterial.
Beta constructores
Los ejemplos de beta constructores incluyen el atenolol, el metoprolol, el nadolol, el
pindolol, el carvedilol y el mouthtelol. Estos agentes bloquean los beta-receptores del
corazón y bajan la fuerza que el corazón bombea con. Los beta constructores
también bajan la frecuencia cardíaca.
Constructores del canal del calcio
Estos agentes obstruyen el flujo del calcio en los músculos de los vasos sanguíneos
que hacen que se relajen y se dilaten. Esto reduce la presión contra que el corazón
tiene que bombear y, a su vez, la presión sanguínea. Los ejemplos de estos agentes
son amlodipino, nifedipino, nicardipine y verapamilo.
Angiotensina que convierte los inhibidores de la enzima (ACE)
Estas drogas paran la acción del angiotensin II, que reduce normalmente los vasos
sanguíneos. Bloqueando la acción se dilata los vasos sanguíneos y se reduce la

8. presión sanguínea. Algunos ejemplos de estos agentes son enalapril, captopril y
ramipril.
Constructores del receptor del Angiotensin
Estas drogas actúan impidiendo la acción del angiotensin II en su receptor y ejercen
consecuentemente efectos similares como a los inhibidores de ACE. Los ejemplos
incluyen drogas tales como losartán, candesartán, y telmesartán.
Sympatholytics Centralmente de actuación
Estas son las sustancias que actúan en el sistema nervioso central para inducir la
dilatación del vaso sanguíneo y, a su vez, la presión sanguínea. Las drogas en esta
clase incluyen el methyldopa y el clonidine. Methyldopa es adecuado para las
mujeres embarazadas con hipertensión.
Constructores Alfa
Estos actúan obstruyendo los receptores adrenergic alfa, que relaja y se dilata los
vasos sanguíneos. Esto reduce la presión contra que el corazón tiene que bombear
y por lo tanto la presión sanguínea.
Vasodiladores
Las drogas de esta clase incluyen el hydralazine y el minoxidil que relajan el
músculo liso de los vasos sanguíneos que hacen que los vasos se relajan y se
dilatan. Además, esto reduce la presión contra que el corazón tiene que bombear y
consecuentemente la presión sanguínea.

9. CCOONNCCLLUUSSIIÓÓNN
Dado por concluido, este trabajo de investigación demuestra los distintos fármacos
Antihipertensivos que fomentan las operaciones sobre su uso. Los fármacos
antihipertensivos es en la actualidad muy amplio y comprende diferentes familias de
fármacos con diversos mecanismos de acción.
La importancia de conocer sobre estos puntos nos demuestra que los medicamentos
pueden ayudar a controlar las enfermedades de hipertensión arterial.
Los antihipertensivos poseen sus mecanismos de acción, sus contraindicaciones y
reacciones adversas, es por ello que se deben conocer para su adquisición y así
entender las diferentes responsabilidades que presenta cada una de ellas al
consumir.
Por último y como elemento definitivo esclarecedor, se observa que las drogas
cumplen un importante en labor en los antihipertensivos la cual es consumida y
adquiridas en todo el comercio especializado de fármaco.

10. AANNEEXXOO