manejo de analgesico con amitriptilina

1. Amitriptilina

2. ACCIÓN Y
MECANISM
O
Antidepresivo tricíclico
derivado del
dibenzociclohepteno. Actúa
bloqueando la recaptación
de neurotransmisores por
la membrana neuronal, con
lo que se potencian los
efectos de los mismos.
Presenta actividad
anticolinérgica que puede
ser aprovechable para el
tratamiento de ciertas
patologías , o ser la causa
de muchos de sus efectos
secundarios.
Produce sedación intensa
tanto en personas sanas
como en deprimidas.

6. FARMACOCINÉTIC
A
Vía oral:
• Su absorción es muy rápida
• Sufre extenso metabolismo de primer
paso.
• La acción antidepresiva comienza a las 2-3
semanas de iniciado el tratamiento.
• Se metaboliza ampliamente en el hígado
dando lugar entre otros, al metabolito
activo nortriptilina.
• Se elimina principalmente por la orina en
forma metabolizada. Su semivida de
eliminación es de 9-36 h.

7. INDICACIONES
Depresión. Bulimia. Enuresis nocturna.
Neuralgia
postherpética.
Dolor neuropático
crónico.

8. POSOLOGÍA
Vía Oral
• Dosis inicial:
• Adultos ambulatorios: 75 mg/día en dosis divididas.
• Adultos hospitalizados: dosis inicial de 100 mg/día,
puede aumentarse gradualmente hasta 200 mg/día
más (300 mg/día en total).
• Adolescentes y Ancianos: dosis inferiores y pueden
ser suficientes 50 mg/día.
• Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día, pudiendo
administrarse en dosis única, preferentemente por la
noche o al acostarse
• Dolor crónico neuropático: inicialmente, 25-50 mg en
una sola toma al acostarse, pudiendo aumentarse
progresivamente hasta tolerancia o remisión de los
síntomas. Dosis máxima, 150 mg diarios.

9. POSOLOGÍA
Enuresis:
• Niños menores de 6
años, 10 mg/día al
acostarse.
• Niños de 6-10 años, 10-20
mg/día.
• Niños de 11-16 años: 25-
50 mg/día.

10. El tratamiento debe
iniciarse con dosis bajas,
aumentando la dosis
gradualmente. Pueden
necesitarse de 2 a 4
semanas para alcanzar el
efecto óptimo.
El tratamiento deberá
descontinuarse de forma
gradual para reducir la
incidencia de reacciones
adversas.
La suspensión brusca del
tratamiento después de
una administración
prolongada puede causar
náuseas, cefalea y
malestar. La reducción
gradual de la dosis puede
producir en las dos
primeras semanas
síntomas transitorios de
irritabilidad, inquietud y
alteración del sueño.
La administración de una
única dosis diaria se hará,
de preferencia, por la
noche. Administrar
conjuntamente con
alguna comida.

11. CONTRAINDICACIONE
S Y PRECAUCIONES
Alergia a amitriptilina o a antidepresivos tricíclicos.
Alteraciones bipolares y estados maníacos: puede acelerar la
transmisión hacia la fase hipomaníaca o maníaca e inducir un ciclo
rápido y reversible entre la manía y la depresión.
Infarto de miocardio reciente: ante el riesgo de producir bloqueo
cardiaco. Precauciones: Alteraciones cardiovasculares (angina de pecho,
arritmias cardiacas, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva,
insuficiencia coronaria): aumenta el riesgo de arritmias, bloqueo
cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto de miocardio o
accidente cerebrovascular.
Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo.
Esquizofrenia, psicosis: puede aumentar el riesgo de alteraciones
psicóticas.
Glaucoma en ángulo cerrado, presión intraocular elevada,
hipertrofia prostática o uropatía obstructiva: puede aumentar la
presión intraocular o la retención urinaria debido a sus efectos
anticolinérgicos, agravando así la enfermedad.
Hipertiroidismo: debido al riesgo de toxicidad cardiovascular.

12. CONTRAINDICACIONE
S Y PRECAUCIONES
Insuficiencia hepática: dado que
se metaboliza mayoritariamente en
hígado, deberá ajustarse la
posología al grado funcional
hepático.
Insuficiencia renal: dado que se
elimina mayoritariamente por vía
renal, deberá ajustarse la
posología de acuerdo al grado
funcional renal.
Reacciones de fotosensibilidad:
no es recomendable una
exposición prolongada al sol ante
el riesgo de que puedan
producirse manifestaciones de
fotosensibilidad.
Síndrome neuroléptico maligno
(SNM): el uso prolongado o el
tratamiento conjunto con
antipsicóticos se ha asociado a
SNM, complejo sintomático
potencialmente mortal (que cursa
con hipertermia, rigidez muscular,
alteración de la conciencia, pulso
errático, hipersudoración,
taquicardia, etc.). Ante estos signos
o en caso de fiebre inexplicable, se
deberá suspender la
administración.
Actividades especiales: no se
aconseja la conducción de
vehículos ni el manejo de
maquinaria peligrosa o de
precisión durante los primeros días
de tratamiento, debido al riesgo de
hipotensión, mareos, etc. No tomar
bebidas alcohólicas.

13. EFECTOS
ADVERSOS
En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas
son una prolongación de la acción farmacológica y afectan
principalmente al sistema nervioso central y autónomo.
Frecuentemente (10-25%): sedación y efectos
anticolinérgicos, con sequedad de boca, estreñimiento
que ocasionalmente puede inducir un íleo paralítico,
retención urinaria, visión borrosa, trastornos de la
acomodación, glaucoma e hipertermia.
Ocasionalmente (1-9%): somnolencia; hipotensión
ortostática y taquicardia especialmente en ancianos,
arritmia cardiaca, depresión miocárdica, cambios en el
electrocardiograma (ECG) (prolongación en los intervalos
QT y QRS); erupciones exantemáticas, leucopenia,
agranulocitosis, ictericia colestática y aumento de peso.

14. EFECTOS ADVERSOS
Raramente (<1%): confusión
especialmente en ancianos, reducción
de la concentración, alucinaciones,
pesadillas, manía, parestesia, cefalea,
neuropatía periférica, ataxia, temblor,
convulsiones, tinnitus, estomatitis,
náuseas, vómitos, alteraciones del
gusto (sabor agrio o metálico),
fotodermatitis, disartria, conjuntivitis,
anisocoria, mialgia, galactorrea,
impotencia sexual, pérdidas
menstruales.
El tratamiento debe ser suspendido
inmediatamente en el caso de que el
paciente experimente algún episodio
de convulsiones, fiebre con
sudoración, hipertensión o
hipotensión, dificultad en la
respiración, pérdida de control vesical
o rigidez muscular grave.