La metformina es un fármaco antidiabético oral del tipo biguanida que se usa comúnmente para tratar la diabetes mellitus tipo 2. Reduce los niveles de glucosa en la sangre al inhibir la producción hepática de glucosa, mejorar la sensibilidad a la insulina en los músculos y retrasar la absorción de glucosa en el intestino. Los posibles efectos secundarios incluyen náuseas, vómitos y acidosis láctica.

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3. Son moléculas o grupos de medicamentos que funcionan
como antidiabéticos orales para el tratamiento de la
diabetes mellitus y algunos como antimaláricos.
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4. Las Biguanidas tienen una historia que se
remonta a la edad media cuando la Galega
Officinalis ( rica en biguanida) fue utilizada en el
sur y este de Europa como tratamiento para la
diabetes. Es a partir de 1957 cuando se empiezan a
utilizar en la clínica determinados derivados
biguanídicos.
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6. Reduce la glucosa en plasma.
Actúa por 3 mecanismos. 1:
1. Reduce la producción hepática de glucosa por
inhibición de gluconeogénesis y glucogenolisis.
2. En el músculo incrementa la sensibilidad a insulina y
mejora de captación de glucosa periférica y su
utilización.
3. Retrasa la absorción intestinal de glucosa. No estimula
la secreción de insulina por lo que no provoca
hipoglucemia.
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7. Es un fármaco antidiabético de aplicación oral
del tipo biguanida. Se utiliza comúnmente en
el tratamiento y la prevención de la diabetes
mellitus tipo 2, antes conocida como diabetes
no insulinodependiente, particularmente en
pacientes con sobrepeso, así como en niños y
personas que presentan una función renal
normal
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8. La metformina se administra por vía oral.
Su absorción es lenta e incompleta y ocurre
principalmente en el intestino delgado.
Después de su absorción gastrointestinal, se distribuye
rápidamente a los tejidos corporales periféricos debido a
que prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas.
No es metabolizada en el hígado o el tracto
gastrointestinal, por lo que se excreta inalterada a través
del riñón con una vida media de eliminación.
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9. Prescrita fundamentalmente en pacientes
cuya hiperglicemia se debe a la ineficaz acción
de la insulina, es decir, el síndrome de
resistencia a la insulina acompañado o no de
obesidad.
Único medicamento antidiabético que se ha
demostrado que ofrece protección contra las
complicaciones cardiovasculares de la
diabetes.
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10. Se indica para su uso en combinación con
insulina o secretagogos tiazolidindionas en
diabéticos tipo 2 en los que monoterapia
oral resulta insuficiente.
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11. Adultos: La dosis diaria y la forma de administración las
recomendará el médico tratante, dependiendo del estado metabólico
del paciente.
Los esquemas de dosificación usuales consideran como dosis inicial
500 mg dos veces al día u 850 mg una vez al día, administrados con
los alimentos. Cuando se utiliza la tableta de 500 mg, la dosis puede
ser ajustada con intervalos de una semana, de acuerdo con el efecto
sobre la glucemia. En los casos en que se usa la tableta de 850 mg, la
dosis puede ser ajustada cada dos semanas.
La dosis máxima recomendada de METFORMINA es de 3,000 mg al
día.
En pacientes ancianos, la dosis de METFORMINA debe ajustarse
basándose en la función renal.
Niños: La dosis inicial recomendada de METFORMINA para niños de
10 a 16 años, es 500 mg dos veces al día, administrados con los
alimentos. La dosis se puede aumentar cada semana en 500 mg. La
dosificación máxima recomendada es de 2,000 mg/día, en 2 a 3 dosis
divididas.
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12. Náuseas
Vómitos
Anorexia
Alteraciones del gusto
Disminución de la absorción, incluyendo la
vitamina B12
Acidosis láctica
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13. Hipersensibilidad a METFORMINA.
Diabetes gestacional.
Diabetes mellitus tipo I.
Insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática.
Insuficiencia cardiaca.
Desnutrición severa.
Alcoholismo crónico.
Complicaciones agudas de la diabetes
Deficiencia de vitamina B12, hierro y ácido fólico.
Embarazo y lactancia.
Infecciones graves.
Deshidratación.
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14. METFORMINA potencializa el efecto de los
anticoagulantes.
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16. Fármaco o sustancia química que actúa sobre
las alteraciones del humor, tristeza,
disminución de la autoestima, inhibición,
fatigabilidad, retardo psicomotor, dificultad en las
funciones cognoscitivas, (disminución de la atención,
incapacidad para concentrarse, pensamientos penosos
pasados o problemas específicos), insomnio.
Depresión: Estado de inhibición o enlentecimiento de los
procesos psíquicos: ideación que reduce el campo de la
conciencia y los intereses, repliega al sujeto sobre si mismo
y le empuja a rehuir de los demás y las relaciones con los
otros.
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17. A fines de la década de 1940, Hafliger y Schindler
sintetizaron una serie de derivados del iminodibencilo
para utilizarse como antihistamínicos, sedantes,
analgésicos. Uno de ellos fue la IMIPRAMINA un
compuesto de la dibenzazepina, que se diferencia de
las fenotiazinas en el reemplazo del azufre por un
puente etileno para dar lugar a un anillo central de 7
elementos. Kuhn (1958) observo que la
imipramina confería beneficios a pacientes
deprimidos, aspecto confirmado en innumerables
estudios: Hollister 1978, Klein y col. 1980, etc.)
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18. Triciclicos
A partir de la imipramina, además de las
dibenzazepinas, la desipramina, la amitriptilina y
su metabolito N-desmetilado, la nortriptilina, la
doxepina y la protriptilina.
Todos estos tienen un núcleo molecular de tres
anillos se les ha denominado como
Antidepresivos Triciclicos.
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LABORATORIO FARSIMAN
Presentación:
Caja de 30 tabletas.
Marca: AMITRIPTILINA FS
Principio Activo: AMITRIPTILINA
Laboratorios Farsiman
Honduras, C.A

20. Los antidepresivos tricíclicos como la
amitriptilina se desarrollaron a partir de los
derivados fenotiazínicos de la clorpromazina y,
como su nombre indica poseen una estructura
molecular de tres anillos. Inhiben la recaptación
neuronal de la norepinefrina en el S.N.C.;
algunos, además, inhiben la recaptación de la
serotonina (5-HT) .
Parece que la actividad antidepresiva es debida a
la inhibición de la recaptación de estos
monoaminoneurotransmisores, lo que potencia
su acción en el cerebro.
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21. Los antidepresivos tricíclicos poseen también
afinidad por los receptores histamínicos y
muscarínios en grado diverso. La amitriptilina
es uno de los antidepresivos tricíclicos con
mayor efecto sedante.
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22. El efecto sedante y otros efectos adversos de la
amitriptilina y de otros tricíclicos se
manifiestan precozmente, en cambio el efecto
antidepresivo no aparece hasta pasadas 2 a 4
semanas de haber iniciado el tratamiento.
Una vez alcanzada la respuesta terapéutica,
debe mantenerse el tratamiento con la dosis
óptima durante al menos 4 a 6 meses (12
meses en los ancianos) para evitar las recaídas
al retirar el fármaco.
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23. Es importante el empleo de dosis lo
suficientemente altas para conseguir una
respuesta adecuada, pero que no lleguen a
producir efectos tóxicos.
Se utiliza en el tratamiento de la depresión, se
utiliza también para el tratamiento
coadyuvante o alternativo de la enuresis
nocturna en niños cuando no hay patología
orgánica.
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24. Bulimia nerviosa
Cefalea acompañada de depresión
Las dosis subantidepresivas de los antidepresivos
tricíclicos (amitriptilina) se consideran útil en:
El dolor neuropático crónico como en el cáncer
Neuropatía diabética
Dolor del miembro fantasma
La neuralgia post herpética, hipo, llanto o risa
patológico.
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25. Dosis inicial: Los requerimientos de dosificación varían, por
eso cada dosificación debe ser cuidadosamente
individualizada. La dosis inicial debe ser baja y por lo general
entre 75-100 mg al día, dependiendo de la severidad de la
condición tratada.
La dosificación puede ser gradualmente ajustada
(preferiblemente la de la tarde o la de la hora de acostarse) al
nivel que produce el máximo efecto terapéutico con la
mínima toxicidad y puede andar entre los 150-300 mg /día.
Dosis en pacientes de edad avanzada y
adolescentes: Pacientes de edad avanzada y adolescentes por
lo general deben de recibir una dosis más baja que la
promedio. Los fabricantes manifiestan que estos pacientes
pueden obtener mejoras satisfactorias con 10 mg de
amitriptilina 3 veces al día más 20 mg a la hora de acostarse.
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26. Alternativamente, fabricantes de amitriptilina recomiendan
una dosis inicial de 50-100 mg diarios a la hora de dormir. La
dosis puede ser incrementada de 25 a 50 mg como sea necesario
hasta un máximo sugerido de 150 mg diarios.
Dosis en pacientes hospitalizados: Pacientes hospitalizados y
bajo estricta supervisión pueden por lo general recibir dosis
más altas que pacientes de consulta. Pacientes hospitalizados
generalmente reciben una dosis inicial de 100 mg diarios y esta
dosis puede ser incrementada gradualmente a 200 mg al día.
Algunos de estos pacientes pueden requerir hasta 300 mg al
día.
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27. Los efectos antimuscarínicos de los antidepresivos tricíclicos exigen
prudencia si se usan en pacientes con retención urinaria, hiperplasia
prostática o estreñimiento crónico; se recomienda también
precaución en el glaucoma de ángulo cerrado y el feocromocitoma.
El potencial epileptógeno de los antidepresivos tricíclicos aconseja ser
prudente en su administración a pacientes con antecedentes de
epilepsia.
Su posible cardiotoxicidad obliga a tomar precauciones si existen
cardiopatías y en todo caso, a evitar su empleo en el bloqueo cardíaco,
las arritmias cardíacas o en el período de recuperación tras un infarto
de miocardio.
La concentración de azúcar en la sangre puede alterarse en los
pacientes diabéticos.
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28. Debido a que los antidepresivos tricíclicos se metabolizan e inactivan
en el hígado, los pacientes con disfunción hepática deben utilizarlos
con precaución, y los que presenten insuficiencia hepática grave no
deben tomarlos.
Se recomienda también precaución en pacientes con hipertiroidismo,
ya que la administración de tricíclicos desencadenan en ocasiones
arritmias cardíacas.
Hay que controlar estrechamente a los pacientes durante las primeras
fases del tratamiento antidepresivo hasta que se observe una mejoría de
la depresión, porque el suicidio es un riesgo inherente a estos
pacientes.
Si se utilizan antidepresivos tricíclicos para tratar el componente
depresivo del trastorno bipolar, puede desencadenar manía; de igual
modo, es posible que se agraven los síntomas psicóticos si se usan
tricíclicos en el tratamiento del componente depresivo de la
esquizofrenia.
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29. A menudo se experimenta somnolencia,
particularmente al inicio del tratamiento, en ese caso
no se debe conducir ni manejar maquinaria.
Se recomiendan revisiones dentales regulares a los
pacientes sometidos a tratamientos prolongados con
antidepresivos tricíclicos, en especial aquellos que
tienen mayores efectos antimuscarínicos.
Los pacientes ancianos son particularmente sensibles
a los efectos secundarios de los antidepresivos
tricíclicos, lo que aconseja emplear dosis reducidas,
especialmente al inicio del tratamiento.
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30. Nuevos agentes antidepresivos:
La trazodona un compuesto heterocíclico
complejo que potencia las acciones de 5-HT,
La fluoxetina, una feniltolilpropilamina que es
un inhibidor potente y selectivo de la
captación de la 5-HT por las neuronas.
La clomipramida que inhibe la captación
neuronal de la 5-HT
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32. Moclobemida
Fenelzina es un IMAO no selectivo, es decir que inhibe
tanto las monoaminooxidasa del tipo A como del tipo
B.
Fue el primer antidepresivo disponible en el mercado,
y aunque —al igual que los demás IMAO— ha sido
sustituido en la mayoría de los casos por
medicamentos más modernos, su acción
farmacológica distinta a éstos hace que siga siendo
muy eficaz en el tratamiento de depresiones atípicas y
de aquellas que no responden a otros medicamentos.
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34. Los inhibidores de la recaptacion de la serotonina impiden que
esta amina sea almacenada en las vesículas sinápticas.
Los inhibidores de la monoaminoxidasa prolongan la presencia
de los neurotransmisores en el espacio sináptico al impedir la
degradación enzimática, Al bloquear la aminoxidasa provocan
aumento de la tasa de aminas biogenas (Serotonina,
noradrenalina y Dopamina).Ejercen su influencia sobre órganos
de los sistemas que están bajo la influencia de aminas
simpaticomimeticas y de 5-HT
Los triciclicos producen una reducción inmediata de la velocidad
de descarga de las neuronas que contienen noradrenalina,
sucede un bloqueo de captación de las monoaminas por las
neuronas.
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35. Los triciclicos se absorben bien por vía oral. Tienen vida
media prolongada, rango de concentración bastante amplio,
las concentraciones plasmáticas alcanzan su máximo dentro
de 2 a 8 hrs.
Una vez absorbidos estos agentes lipofilicos se distribuyen
ampliamente, se unen fuertemente a las proteínas
plasmáticas.
Son oxidados por las enzimas microsomiales hepáticas para
luego conjugarse con el acido glucoronico.
Presentan interacción farmacológica con: fenitoina, aspirina,
fenotiazinas
IMAO, Por vía oral, se absorben con facilidad, producen una
inhibición máxima de la MAO dentro de las 5 a 10 días.
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36. Los triciclicos pueden producir:
Sequedad de boca
Constipación
Sudores,
Taquicardia,
Insomnio,
Convulsiones
Inversión del humor.
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37. Episodios convulsivos
Hipotensión arterial ortostatica
Agitación
Alucinaciones
Hiperpirexia.
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38. Levodopa
Entre los alimentos que no deben tomarse se
encuentran los quesos, los vinos y la cerveza, los
embutidos, la fruta madura por la tiramina que
contienen.
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39. Por el contrario, los primeros antidepresivos, los
inhibidores de la monoaminooxidasa, bloquean la
oxidación de los neurotransmisores por
la enzima monoaminooxidasa, que los descompone.
Desarrollados también antes de los antidepresivos
modernos, los antidepresivos tricíclicos previenen al igual
que éstos la recaptación de neurotransmisores, pero de
forma no selectiva, por lo que actúan entre otros sobre la
serotonina, la noradrenalina y la dopamina a la vez.
Aunque estos medicamentos son claramente efectivos
para tratar la depresión.
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40. Desde su indicación más habitual y clásica en
la depresión hemos pasado a utilizarlo también en otras
entidades psicopatológicas como:
Trastornos obsesivos-compulsivos (TOC),
Bulimia
Ataques de pánico
La dosificación de los AD en cada una de estas indicaciones es
muy diferente, puesto que mientras en los TOC y en la
bulimia se utilizan dosis unas tres veces superiores a las
habituales en los cuadros depresivos, en el dolor crónico,
enuresis y narcolepsia, las dosis son, por el contrario,
aproximadamente tres veces inferiores a las utilizadas en las
depresiones.
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41. No se recomienda su uso en AD tricíclicos en:
Pacientes que hayan sufrido recientemente infarto de
miocardio.
Son contraindicaciones relativas las arritmias
La hipertrofia prostática
El glaucoma de ángulo estrecho
La insuficiencia renal y/o hepática
La epilepsia o antecedentes de convulsiones
Embarazo.

42. Los AD heterocíclicos pueden producir los mismos
efectos adversos que los tricíclicos, pero con menor
intensidad y/o frecuencia. Algunas reacciones adversas
particulares de este grupo son:
EL riesgo de efectos extrapiramidales por amoxapina (por
lo que se desaconseja su empleo en pacientes
parkinsonianos),
La disminución del umbral convulsivo por maprotilina y
amoxapina,
Las reacciones cutáneas por mianserina y maprotilina,
El priapismo por trazodona, etc
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43. Alcohol
Neurolépticos sedantes y fármacos anticolinérgicos
IMAOs: mayor riesgo de efectos neurotóxicos. Al cambiar de un
IMAO a otro antidepresivo se recomienda dejar un intervalo de dos
semanas
Litio: aumento de temblor.
Antihistamínicos: aumento de efecto sedante y anticolinérgico,
sobre todo en ancianos.
Antihipertensivos: antagonismo de los efectos hipotensores de
metildopa, clonidina y reserpina.
Dicumarinas: aumento de efecto anticoagulante.
Simpaticomiméticos: incremento de presión arterial.
Nitroglicerina o nitritos: hipotensión.
Antiepilépticos: disminución del umbral convulsivo.
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