El documento detalla los diferentes tipos de penicilinas y sus espectros antibacterianos, incluyendo penicilinas naturales, antiestafilocócicas, de amplio espectro y antipseudomonas. Se discuten también mecanismos de resistencia, farmacocinética, administración, efectos adversos y reacciones de hipersensibilidad asociadas a su uso. Finalmente, se mencionan interacciones con otros fármacos que pueden influir en su eficacia.

1. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
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1. Penicilinas naturales:
a. La penicilina G (bencilpenicilina) tiene el siguiente
espectro antibacteriano:
Cocos y bacilos grampositivos y gram negativos: staphylococcus
aureus, streptococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes,
streptococcus viridans, neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitidis,
bacillus anthracis, clostridium perfringens, corynebacterium diphtheiae,
listeria monocytogenes y espiroquetas.
Es susceptible a la inactivación por beta lactamasa

2. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
1. Penicilinas naturales:
b. La penicilina V (fenoximetilpenicilina), tiene un espectro
similar al de la penicilina G, no se utiliza en el tratamiento
de la bacteriemia por su elevada concentración letal media
(CLM, que es la cantidad mínima del fármaco necesaria
para eliminar la infección). Es estable a pH ácido, es útil en
la terapéutica de infecciones bucales, en la que es eficaz
contra ciertos tipos de anaeróbicos.

3. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
2. Penicilinas antiestafilocócicas:
a. Meticilina, oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina son penicilinas resistentes a
penicilinasa, a lo que se restringe su uso.
3. Penicilinas de amplio espectro:
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a. Ampicilina(Shigella, salmonella), amoxicilina, amoxacilina + ácido
clavulánico, ampicilina + sulbactam.
Espectro similar al de la penicilina G, pero más eficaces sobre bacilos
gramnegativos (E. coli, Haemophilus influenzae, proteus.
La asociación con inhibidores de la beta lactamasa ( ácido clavulánico,
sulbactám y tazobactam) las protege de la inactivación

4. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
4. Penicilinas antipseudomonas:
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a. Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina
La piperacilina es la más activa
No son efectivas contra klebsiella
La formulación de ticarcilina o piperacilina +
ácido clavulánico o tazobactam extiende el
espectro de éstas, para incluir
microorganismos productores de
penicilinasa

5. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
5. La mezlocilina, azlocilina y piperacilina
a. Pseudomona y klebsiella.
• La penicilina retiene la excelente actividad de
la ampicilina contra coco gram (+) y L.
monocytogenes

6. PENICILINAS
(resistencia)
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La resistencia natural aparece en los microorganismos que
carecen de pared celular.
Los mecanismos de resistencia adquirida son los
siguientes:
1. Producción de beta lactamasa
2. Disminución de la permeabilidad al fármaco (gram (-))
3. Alteración de las proteínas de unión a penicilinas (PUP)

9. PENICILINAS
(Farmacocinética)
1. Administración: La vía de administración depende de la estabilidad del
fármaco en el ácido gástrico y la gravedad de la infección
a. Vías de administración: meticilina, ticarcilina, carbenicilina, mezlocilina,
piperacilina, azlocilina y las combinaciones de ampicilina con
sulbactam, ticarcilina con ácido clavulánico y piperacilina con
tazobactam deben administrarse por vía IV o IM. La penicilina V, la
amoxicilina y la amoxicilina combinada con ácido clavulánico sólo están
disponibles como preparaciones orales
b. Formas de depósito: La penicilina procaínica G y la penicilina bezatínica
G, se administran por vía IM y actúan como formas de depósito. Se
absorben con lentitud hacia la circulación en un tiempo prolongado

10. PENICILINAS
(Farmacocinética)
• Distribución: Se distribuye intensamente en el organismo,
atraviesan las meninges solo cuando éstas están inflamadas.
Se ligan en un 60% a las proteínas plasmáticas.
Excreción: Se excretan por el riñón, pero una pequeña
fracción se excreta por la bilis. La vida media de la penicilina
es de 30 minutos después de ser inyectada. El probenecid
disminuye de manera extraordinaria la secreción tubular de
las penicilinas.
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11. REACCIONES ADVERSAS
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Hipersensibilidad
Depresión de la médula ósea
Granulocitopenia
Hepatitis
Alteraciones de la agregación plaquetaria (penicilina G,
carbenicilina, piperacilina)
Abscesos con daño muscular local
Flebitis
Inyección intrarraquídea de penicilina G produce aracnoiditis
o encefalopatía
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12. REACCIONES ADVERSAS
• Letargia
• Confusión
• Espasmos
• Mioclonía
• Cambios en la composición de la microflora,
que puede producir infecciones oportunistas

13. REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad:
• Reacciones anafilácticas: constituyen el
peligro inmediato de mayor importancia en
relación con su empleo, puede aparecer
prurito, urticaria, pero también
broncoconstricción, dolor abdominal,
náuseas, vómitos, edema angioneurótico,
edema de la glotis, hipotensión, choque,
muerte.

14. REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad:
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• La enfermedad del suero varía desde un cuadro con febrícula,
erupción cutánea y leucopenia, hasta artralgia, artritis,
púrpura, lifadenopatía, esplenomegalia, cambios psíquicos,
miocarditis, edema generalizado, albuminuria y hematuria
Reacción de Coombs a menudo positiva
Neutropenia reversible
Eosinofilia
Nefritis intersticial (meticilina)

15. INTERACCIONES
• Las penicilinas aumentan la eficacia de los
aminoglucósidos
• El cloranfenicol y otros inhibidores de la
síntesis de proteínas disminuyen su eficacia.
• El probenecid prolonga su vida media
• Inhibidores de beta lactamasa las protegen de
la inactivación