Este documento proporciona información sobre los antibióticos betalactámicos penicilinas. Describe que la penicilina fue el primer antibiótico descubierto por Alexander Fleming en 1928. Explica que las penicilinas inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana causando la muerte de la bacteria. También clasifica y describe las propiedades de diferentes tipos de penicilinas como la penicilina G, ampicilina, amoxicilina y otras.

1. ZULETA Amaya Benjamín Gabriel David GRUPO B - 1 ANTIBIOTICOS DE ESPECTRO REDUCIDO: ANTIBIOTICOS BETA-LACATAMICOS: PENICILINAS MED – 303 “FARMACOLOGIA Y TERAPEUTICA”

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3. ANTIBIOTICOS El primer antibiótico descubierto fue la penicilina . Alexander Fleming 1928 estaba cultivando una bacteria ( Staphylococcus aureus ) en un plato de agar, el cual fue contaminado accidentalmente por hongos . Luego él advirtió que el medio de cultivo alrededor del moho estaba libre de bacterias. Él había trabajado previamente en las propiedades antibacterianas de la lisozima , y por ello pudo hacer una interpretación correcta de lo que vió: que el hongo estaba secretando algo que inhibía el crecimiento de la bacteria. Aunque no pudo purificar el material obtenido (el anillo príncipal de la molécula no era estable frente a los métodos de purificación que utilizó), informó del descubrimiento en la literatura científica. Debido a que el hongo era del género Penicillium ( Penicillium notatum ), denominó al producto penicilina .

4. ATB es : Según Waskman: Sustancia quimica derivada por microorganismos, hongos, plantas y o animales, con capacidad de inhibir el crecimiento o de matar bacterias o a otros microorganismos. Según los postulados de Erlich un Antimocrobiano debe ser: Muy activo frente a microorganismos. Fácilmente absorbible por el organismo humano. Activo en presencia de tejido o fluidos corporales. Bajo grado de toxicidad, alto índice terapéutico. No inducir desarrollo de resistencias.

5. ANTIBIOTICO

7. ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS PENICILINAS INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA, CELULAR PENICILINAS y CEFALOSPORINAS GERALIDADES Comparten estructura y mecanismos de accion similares. Tienen accion bactericida. Inhiben la sintesis de la pared de peptidoglucanod e la bacteria Existen enzimas bacterianas que inhiben la accion de las penicilinas.

8. PENICILINAS Caracteristicas Es el grupo de antibioticos mas importante. Origen, sustancia producida por un hongo del genero PENECILLUN Se divide en penicilina G y V Se obtienen antibioticos derivados del nucleo penicilinico. Generalmente usado para tratar enfermedades infecciosas. Se pueden administrar Via Oral y Parenteral VO se debe consumir 30 min antes de comer o 2 Hrs despues. CLAVULANATO, amplia espectro de accion sobre bacterias resistentes.

9. PENICILINAS Propiedad quimica Presenta: Un anillo de Tiazolina (A) Un anillo beta-lactamico (B) Una cadena lateral (R), rige caracteristicas antibacterianas y farmacologicas. Nucleo, elemento fundamental y estructural de la actividad biologica. Enlace Peptidico, entre R y B

11. INHIBIDORES DE LA PARED Mecanismo de Acción. Cumple su acción bactericida cuando interfieren en la ruta normal de síntesis de la pared celular bacteriana , impidiendo que la bacteria disponga del mejor protector de la difusión de líquidos intercelular. Al carecer de pared celular la membrana celular se destruye y consecuentemente la bacteria muere. Es importante destacar que actúan sobre paredes en formación, no sobre las ya existentes, de tal manera que las bacterias deben estar multiplicándose para que se manifieste su acción bactericida. De aquí, la aplicación clínica de no administrar, simultáneamente con la penicilina un bacteriostático (ejemplo: cloramfenicol), ya que éste al detener el crecimiento bacteriano, puede antagonizar los efectos mortales de la penicilina.

12. PENICILINAS Mecanismos de resistencia Pueden darse en: Produccion de betalactamasa Alteracion de la PBP, proteina ligadora a la penicilina, disminuyendo: Pentracion activa del antibiotico Salida activa de la misma La alta poblacion bacteriana

14. PENICILINAS Clasificacion Por su Origen Penicilinas Naturales Penicilinas Biosinteticas Penicilinas Semisintenticas

15. PENICILINAS Clasificacion Penicilinas Naturales P. G P. G Na P. G K P. G Benzatinica Penicilinas Biosinteticas Acido Resistente P. V (Fenoximetilp.. ) P. V K Penicilinas Semisinteticas Penicilinasa Resistente Metilcilina Na Nafcilina Oxacilina Dicloxacilina Na Espectro Ampliado Ampicilina Amoxicilina Metampicilina Bacampicilina Ciclacilina Carbenicilina Ticarcilina Ureidopenicilinas Mezlocilina Pipercilina

16. PENICILINAS Clasificacion Bencilpenicilina Penicilina G Fenoxipenicilina Penicilina V Aminopenicilinas Ampicilina Amoxicilina Acampicilina Ciclacilina Epicilina Hetacilina Metampicilina Pivampicilina Talampicilina Amidinopenicilinas Mecilinam Carboxipenicilina Carbenicilina Sulbenicilina Ticarcilina Temocilina Ticar c/ac. clavulanico Isoxacilpenicilina Cloxacilina Nafcilina Dicloxacilina Oxacilina Ureido penicilinas Azlocilina Mezlocilina Pipercilina

17. PENICILINAS Clasificacion Por su Origen Penicilinas Penicilina G sódica Simples Penicilina G potásica PENICILINAS NATURALES Penicilinas Penicilina G procaínica de Depósito Penicilina G benzatínica La penicilina G es un antibiótico de corto espectro de acción, activo principalmente contra gérmenes Gram positivos , aunque algunos Gram negativos son susceptibles también. Entre los principales microorganismos sensibles tenemos: - Estreptococos - Treponema pallidum - Estafilococos - Clostridios - Neumococos - Corynebacterium diphteriae - Meningococos - Bacillus anthracis - Gonococos También es efectivo contra el virus de la Psitacosis y, a dosis altas, contra varios bacilos Gram negativos.

18. PENICILINA G y V APLICACIONES TERAPEUTICA

20. PENICILINAS Semisinteticas Penilinasa Resistentes Isoxacilpenicilinas METICILINA, OXACILINA, CLOXAXILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no resistentes a la metacilina. Carecen de actividad contra: Listeria Monocytogenes Enterecoccus. Son menos eficaces contra microorganismos sensibles a penicilina G y no son utiles contra bacterias Gramnegativas

21. PENICILINAS Semisinteticas Espectro ampliado Aminopenicilinas AMPICILINA Y AMOXICILINA Espectro: extiende el de la penicilina uncluyendo cepas sensibles de enterobacterias como ser: E. Coli. Hlicobacter Pylori. Salmonella Shiguela. Proteus Mirabilis. H. Influenzae

22. INDICACIONES TERAPEUTICA Infecciones de las vias respiratorias superiores (S.pyogenes,S.pneumoniae,H .influenza) Sinusitis otitis media (amoxicilina desde 40-45 hasta 80-90mg/kg dia en niños) exacerbaciones agudas de bronquitis cronica epiglotitis Infecciones de vias urinarias (E.coli) Meningitis (S.pneumoniae N.meningitidis L.monocytogenes ) Trat. Combinado ampicilina y vancomicina +una cefalosporina de 3 generacion Infecciones por salmonella Ampicilina a dosis altas 12 g /dia en el adulto

23. PENICILINAS Semisinteticas Espectro Ampliado Carboxipenicilinas CABERNICILINA y TICARCILINA Espectro: menos activo que la penicilina contra: Streptococcus. Enterococcus Feacalis. Klebsiella. Listeria Monocytogenes. Pseudomona Aeuroginosa Carbenicilina interfiere en la funcion plaquetaria puede producir hemorragia

24. INDICACIONES TERAPEUTICAS Son medicamentos para tratar infecciones graves por Gram(-) Bacteriemia Neumonias Infecciones post quemaduras Infecciones de vias urinarias resistente a penicilina G y ampicilina Las infecciones por pseudomonas es comun en pacientes neutropenicos

25. PENICILINAS Semisinteticas Espectro ampliado UreidoPenicilinas MEZLOCILINA Espectro: Muy activo ante la Pseudomona Aeuroginosa enterococcus faecalies PIPERCILINA Espectro: Mas amplio comparado con la penicilina al incluir Pseudomona Aeuroginosa, L. Monocytogenos,enterobacteriaceae,bacteroides

26. PENICILINAS Propiedades Farmacologicas Generales Despues de ser ingeridas las penicilinas Se absorben y se distribuyen ampliamente por todo el cuerpo Se alcanzan concentraciones terapeuticas en tejidos y en secreciones como: Liq. Sinovial, pleural, pericardico Bilis. Pequenas cantidades en secrecciones prostaticas, tejido encefalico y liq. Intraocular. Eliminados con rapidez por filtracion glomerular y secrecion tubular renal Vida media en el organismo es breve de 30 a 90 min.

27. PENICILINAS Efectos Adversos Alergia Puede ser inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72 horas). La gravedad es variable desde simples erupciones cutáneas pasajeras hasta shock anafiláctico , el cual ocurre en el 0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de los casos. Al revisar historias clínicas , se puede establecer que existe hasta un 50% de la población alérgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis vasovagales provocados por el intenso dolor de la inyección intramuscular Disbacteriosis Trastornos gastrointestinales: el más frecuente es la diarrea , ya que la penicilina elimina la flora intestinal Sobrecrecimeintos De algunas bacterais oportunistas u hongos Resistencias Administracion repetida contra enfermendades menores favorece la aparicion de.. Toxicidad Pueden dañar riñones, Higado, SN, y producir alteraciones en los GR A nemia , neutropenia y trombopenia Encefalopatía: que cursa con mioclonias, convulsiones clónicas y tónico-clónicas de extremidades que pueden acompañarse de somnolencia, estupor y coma . La encefalopatía es más frecuente en pacientes con insuficiencia renal

28. PENICILINAS TTx en Alergicos Prueba Cutanea: Participa la Ig E Prueba de RADIOALERGOSORBENTES RAST Determinantes contra Peniciloil Ig E Desensibilizacion: Adm del ATB en dosis cada vez mas altas. (ITU) Antihistaminicos corticoesteroideos, cuando haya erupciones cutaneas.

29. PENICILINAS Bibliografia Diccionario Medico Mosby, Editorial Oceano, Barcelona España 5ª Edicion. Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica, Goodman y Gilman, 10ª Edicion. Manual de Litter, compendio de Farmacologia, Editorial el Ateneo, 5ª Edicion. Farmacologia Basica y Clinica, Bertram G. Katzung, Editorial Manual Moderno, 9ª Edicion. Internet, Web 2.0, www.google.com.bo , Apuntes de Farmacologia, Antibioticos, Beta-Lacatamicos, Antimicrobianos.

30. GRACIAS…!!! Por la Atencion y por el silencio. ¿Alguna pregunta? Hasta Pronto……. ;-) [email_address] http://eufenismos.blogspot.com