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PENICILINAS
HISTORIA
• En el año 1928, Sir
  Alexander Fleming,
  realiza una investigación
  bacteriológica de un
  cultivo de estafilococos
  en el Hospital de Santa
  María, de Londres.
• Descubre que al ser
  contaminado el cultivo
  por un moho (hongo), los
  estafilococos, no
  desarrollan colonias.
HISTORIA
• Debido a que el hongo
  pertenecía al género
  Penicilium, Fleming
  denominó a la
  sustancia: PENICILINA.
HISTORIA
• La penicilina natural
  que ganó preferencia
  médica, es la
  Bencilpenicilina o
  penicilina G.
• Ha demostrado ser
  superior a las otras y
  por lo tanto es la más
  utilizada .
CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO
           ANTIMICROBIANO
• 1) GRUPO PENICILINA
  G:
• Principalmente activas
  contra cocos Gram + y
  Gram -; y sobre bacilos
  Gram +. Son destruidas
  por la penicilinasa de
  los estafilococos, y de
  bacilos Gram -, que
  también producen esta
  enzima.
CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO
           ANTIMICROBIANO
• Bencilpenicilina o
  penicilina G (sales
  sódicas o potásicas)
• Benzilpenicilina
  Procaína.
• Benzilpenicilina
  Benzatin.
CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO
             ANTIMICROBIANO
• 2) GRUPO PENICILINAS
  PENICILINASA-
• RESISTENTE
• Son penicilinas
  semisintéticas, resistentes
  a la acción a la penicilinasa
  de los estafilococos.
• Su indicación más
  importante, es en
  infecciones producidas por
  estafilococos productores
  de penicilinasas.
CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO
          ANTIMICROBIANO
• 3) GRUPO PENICILINAS
  DE ESPECTRO AMPLIADO
• Son penicilinas
  semisintéticas, son
  activas contra bacilos
  Gram -, del tipo de H.
  influenzae, E. coli,
  Proteus mirabilis, y
  especies de Neisseria
• También actúan contra
  cocos Gram+ y Gram-, y
  bacilos Gram+.
MECANISMO DE ACCIÓN
• Las penicilinas actúan
  interfiriendo la síntesis
  de la pared bacteriana.
• Son BACTERICIDAS, en
  las dosis adecuadas y
  bacteriostáticas en
  bajas concentraciones.
FARMACOCINÉTICA
• Después de la
  administración
  parenteral, la absorción
  de la mayoría de las
  penicilinas es completa
  y rápida. Por vía IM
  producen dolor.
FARMACOCINÉTICA
• Para disminuir al
  mínimo la combinación
  con los alimentos las
  penicilinas orales, no
  deben administrarse
  con las comidas, por lo
  menos una hora antes.
FARMACOCINÉTICA
• Se han elaborado
  formas especiales de
  penicilina de absorción
  retardada, con el fin de
  obtener niveles
  sanguíneos y tisulares
  bajos durante períodos
  prolongados, por ej. la
  Penicilina G.
  Benzatínica.
FARMACOCINÉTICA
• Son útiles para tratar
  enfermedades
  infecciosas por
  Streptococo beta
  hemolítico o para el
  tratamiento de la sífilis.
FARMACOCINÉTICA
• La Penicilina G
  Procaína, también
  tiene absorción
  retardada y produce
  niveles plasmáticos
  útiles durante 24 hs.
  Cuando se administra
  por vía IM.
FARMACOCINÉTICA
• Si hay inflamación de
  las meninges, los
  niveles de penicilina en
  el LCR son altos, por ej.
  la meningitis neumo o
  meningocócica, pueden
  tratarse por vía
  parenteral.
USOS CLÍNICOS
• Grupo Penicilina G:
• Es de elección para
  infecciones causadas
  por cocos y bacterias
  Gram +: neumococos,
  estreptococos ,
  meningococos,
  estafilococos (no
  productores de ß
  lactamasas).
USOS CLÍNICOS
• También actúa sobre
  bacilos Gram + como:
  B. antracis, Listeria
  monocitogenes, y
  Clostridium.
USOS CLÍNICOS
• Los gonococos, han
  desarrollado
  resistencia, por lo que
  requieren mayores
  dosis de penicilina o
  medicamentos
  alternativos como:
  espectinomicina o
  tetraciclinas.
USOS CLÍNICOS
• La penicilina G
  benzatínica , se utiliza
  para tratar pacientes
  con faringitis por
  Streptococo beta
  hemolítico, en una sola
  inyección i.m. de
  1.200.000 U.
USOS CLÍNICOS
• La penicilina G
  benzatínica: 2.400.000
  U /i.m. /cada 7 días;
  durante 1 a 3 semanas
  es eficaz y sumamente
  útil para el tratamiento
  de la sífilis.
USOS CLÍNICOS
• Grupo Penicilinas
  penicilinasas -
  Resistentes:
• El prototipo es la
  dicloxacilina. Solo deben
  utilizarse en caso de
  resistencia comprobada
  al grupo Penicilina G, por
  ej. en el tratamiento de
  infecciones causadas por
  estafilococos
  productores de
  penicilinasas.
USOS CLÍNICOS
• Grupo Penicilinas de
  espectro ampliado:
• Este grupo posee
  mayor actividad contra
  Gram -, que el grupo
  Penicilina G ; aunque
  son también
  inactivadas por la
  penicilinasa.
USOS CLÍNICOS
• La ampicilina, se utiliza
  para infecciones de las
  vías urinarias por
  bacterias coliformes
  Gram -, o en
  infecciones mixtas de
  las vías respiratorias
  como por ej: sinusitis,
  bronquitis, otitis.
USOS CLÍNICOS
• En la fiebre tifoidea y
  paratifoidea, la
  ampicilina es una
  alternativa del
  cloramfenicol o
  trimetoprim-sulfa.
USOS CLÍNICOS
• La amoxicilina, posee
  las mismas
  características que la
  ampicilina, aunque
  posee una ventaja:
  puede administrarse
  cada 8 hs, en lugar de
  cada 6 hs.
REACCIONES ADVERSAS
• Las penicilinas poseen
  menor toxicidad que
  cualquier otra droga. El
  efecto colateral más
  importante consiste en
  las reacciones de
  hipersensibilidad, que es
  el efecto adverso más
  frecuente y hace que las
  penicilinas sean la causa
  mas común de alergia
  por medicamentos.
REACCIONES ADVERSAS
• Las manifestaciones
  alérgicas incluyen: rash
  máculopapular o
  urticarial, fiebre,
  broncoespasmo,
  enfermedad del suero,
  dermatitis exfoliativa,
  síndrome de Stevens-
  Jhonson y anafilaxia
REACCIONES ADVERSAS
• 1) Ocurren en cualquier
  dosis
• 2) la reacción alérgica, es
  mayor al recibir la
  segunda dosis, en
  general
• 3) las reacciones de
  hipersensibilidad
  alérgica, pueden
  aparecer sin exposición
  previa conocida a la
  penicilina
REACCIONES ADVERSAS
• 4) Las reacciones
  anafilácticas, son
  menores por vía oral,
  que por vía parenteral.
EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA
            PENICILINA
• a) Se deben estudiar
  cuidadosamente los
  antecedentes del
  paciente en lo que
  respecta a
  hipersensibilidad .
EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA
            PENICILINA
• b) Las pruebas
  cutáneas con diluciones
  de penicilina, aunque
  representen la
  administración de unas
  pocas moléculas del
  antibiótico, pueden ser
  peligrosas, y generar
  una reacción alérgica
  grave.
EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA
            PENICILINA
• c) La prueba
  farmacológica cutánea,
  que puede realizarse a
  través del derivado
  bencil- peniciloil-
  polilisina. Si la prueba
  cutánea con este
  derivado es negativa, es
  muy difícil que el
  paciente haga unas
  reacción alérgica a la
  penicilina, y si lo hace la
  misma será leve.
EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA
            PENICILINA
• d) La hipersensibilidad
  alérgica, es cruzada
  para todas las
  penicilinas, y a raíz de
  su parecido estructural
  también puede existir
  reactividad cruzada con
  las cefalosporinas
EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA
            PENICILINA
• Estos agentes se
  pueden administrar sin
  riesgos a la
  embarazada y al recién
  nacido.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
• Son un grupo de
  sustancias
  farmacológicas que se
  asocian a antibióticos
  betalactámicos con el
  fin de impedir la
  inactivación enzimática
  del anillo
  betalactámico por
  algunos gérmenes.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
• Son el àcido clavulànico y
  el sulbactam.
• Con el objeto de impedir
  la acción de las
  betalactamasas
  recientemente se postuló
  la conveniencia de la
  asociación de los
  antibióticos
  betalactámicos con
  inhibidores de
  betalactamasas
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
• La combinación
  amoxicilina-ácido
  clavulánico es
  especialmente útil en
  otitis media, sinusitis,
  infecciones del tracto
  respiratorio inferior,
  causadas por H.
  influenzae y B.
  catarralis productoras
  de betalactamasas.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
• También esta
  combinación es
  efectiva para tratar
  infecciones de piel
  producidas por
  estafilococos y
  estreptococos, y se
  recomienda en
  infecciones por
  mordeduras de
  animales.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
• La combinación
  ampicilina-sulbactam
  consiste en ampicilina y
  sulbactam unidos
  covalentemente en una
  sola molécula conocida
  también como
  sultamicilina.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
• Està indicada en
  infecciones graves de piel,
  infecciones ginecológicas e
  intraabdominales, en
  gonorrea causada por
  cepas de N. gonorreae
  productoras de
  penicilinasas.
• Infecciones respiratorias,
  infecciones de huesos y
  articulaciones, infecciones
  del SNC (meningitis),
  infecciones urinarias y para
  la profilaxis quirúrgica.
Efectos adversos:
• Los efectos adversos
  gastrointestinales
  parecen ser los más
  frecuentes (diarrea, naus
  eas y vómitos), también
  se observa flatulencia,
  distensión abdominal,
  gastritis, estomatitis.
• Se han descripto
  reacciones de
  hipersensibilidad en piel,
  como urticaria, prurito,
  piel seca y eritema.
Presentaciones
•   Penicilina G sòdica cristalina:
•   Fco Amp de 1 y 5 millones de U.
•   Penicilina G procaìnica:
•   Amp de 400 mil y 800 mil U.
•   Penicilina Benzatìnica
•   Amp de 1’200 mil y 2’400 mil U
Presentaciones
•   Oxacilina ( Prostafilina)
•   Amp de 1 y 2 gm.
•   Dicloxacilina (Diclocil)
•   Caps de 250 y 500 mgs.
•   Susp de 250 y 500 mgs por 5 cc.
Presentaciones
•   Ampicilina.
•   Amp por 1 gramo.
•   Caps de 500 mgs y susp de 250 mgs por 5 cc.
•   Amoxicilina (Amoxal)
•   Caps de 250, 500 y 850 mgs.
•   Susp de 250, 500 y 750 mgs por 5 cc
Presentaciones
• Sulbactam y ampicilina (Unasyn)
• Tabs de 375 y 750 mgs. Susp de 250 mgs por
  5 cc.
• Amp de 1.5 gms.
• Acido clavulànico y ampicilina (Clavulìn)
• Tabs de 500 mgs. Susp de 250, 500 y 475
  mgs.por 5 cc
AMINOGLUCOSIDOS
• Los aminoglucósidos son
  un grupo de antibióticos
  bactericidas y de
  espectro reducido, que
  fue buscado
  científicamente tratando
  de completar el espectro
  antimicrobiano para
  gérmenes Gram
  negativos.
Mecanismo de acción:
• Se obtienen de distintas
  cepas de Streptomyces.
• Son bactericidas para los
  microorganismos
  susceptibles ya que
  inhiben en forma
  irreversible la síntesis
  proteica, sin embargo no
  se ha establecido
  exactamente cual es el
  mecanismo bactericida.
Actividad antimicrobiana
• Actúan principalmente
  sobre bacilos aerobios
  Gram negativos, tienen
  poca actividad contra
  anaerobios.
• Su acción sobre bacterias
  G+ es limitada, solo son
  sensibles algunas como
  el Stafilococo aureus. El
  Mycobacterium de la TBC
  es sensible.
Absorción
• La vía intramuscular es
  la de elección, por ésta
  vía se alcanzan
  concentraciones
  máximas en 30-90
  minutos.
• En ocasiones se puede
  utilizar la vía
  intravenosa por
  infusiòn.
Efectos colaterales
• OTOTOXICIDAD:
• Puede manifestarse
  como pérdida de la
  audición (daño coclear)
  que se aprecia
  inicialmente con los
  tonos de frecuencia
  elevada
• O como daño vestibular
  evidenciado por vértigo,
  ataxia y pérdida de
  equilibrio.
Efectos colaterales
• NEFROTOXICIDAD
• Producen necrosis
  tubular aguda que se
  manifiesta por
  incapacidad por parte
  del riñón para
  concentrar la orina
  (proteinuria,
  insuficiencia renal).
Efectos colaterales
• BLOQUEO
  NEUROMUSCULAR
• Producen bloqueo
  neuromuscular semejante
  a los curarizantes,
  pudiendo llevar al paciente
  a una parálisis respiratoria
  postoperatoria.
• Se debe tener muy en
  cuenta este efecto
  colateral en los pacientes
  que padecen miastenia
  gravis.
Indicaciones terapéuticas
• Son medicamentos
  primarios para el
  tratamiento de infecciones
  causadas por bacterias
  gramnegativas.
• Gentamicina, Tobramicina
  y Amikacina tienen
  actividad contra cepas de
  Escherichia coli,
  Enterobacter, Klebsiella,
  Proteus, Pseudomonas y
  Serratia, y la elección del
  agente depende de la
  susceptibilidad.
Presentaciones
•   Gentamicina (Garamicina).
•   Amp de 20, 40 80 y 120 mgs.
•   Amikacina
•   Amp de 100, 250 y 500 mgs
•   Estreptomicina
•   Amp de 1 gramo
RIFAMPICINA
• La rifampicina (Rifadín)
  es un antibiótico
  semisintético derivado
  de la Rifamicina B, una
  de las rifamicinas
  producidas por
  Streptomices
  mediterranei.
Actividad antibacteriana
• La mayor importancia
  reside en su gran poder
  tuberculostático ya que
  inhibe el desarrollo del
  M. tuberculosis y la
  mayoría de las
  micobacterias atípicas.
Actividad antibacteriana
• Además aumenta la
  actividad de la
  estreptomicina y de la
  isoniacida contra
  dichos gérmenes,
  tendiendo a esterilizar
  tejidos, cavidades o
  esputos infectados.
Actividad antibacteriana
• La rifampicina penetra
  fácilmente a células
  fagocíticas pudiendo
  destruir las micobacterias y
  otros microorganismos
  intracelulares.
• Por todo lo dicho se debe
  reservar el uso de la
  rifampicina para el
  tratamiento de la
  tuberculosis y otras
  micobacteriosis incluída la
  lepra.
Mecanismo de acción
• La rifampicina se une a
  la subunidad B de la
  RNA polimerasa
  dependiente del DNA
  bacteriano, inhibiendo
  la acción de esta
  enzima.
Efectos colaterales
• En aparato digestivo son
  capaces de producir lesión
  hepática que generalmente
  se traduce con ictericia.
• La hepatitis por rifampicina
  es rara en pacientes con
  función hepática normal,
  no así en aquellos con
  antecedentes de
  enfermedad hepática
  crónica (Ej:alcoholismo) o
  cuando se administra
  conjuntamente con
  isoniacida.
Efectos colaterales
• Los síntomas
  relacionados con
  sistema nervioso
  incluyen: fatiga,
  somnolencia, mareos,
  ataxia, confusión,
  debilidad muscular etc.
Usos terapéuticos
• La rifampicina es una
  droga de primera línea
  en el tratamiento de la
  TBC pero nunca debe
  usarse sola debido a la
  rapidez con que se
  desarrolla resistencia
  bacteriana.
• Se la utiliza asociada a la
  isoniacida. Resultando la
  asociación altamente
  bactericida.
Usos terapéuticos
• La rifampicina también
  es efectiva en el
  tratamiento de la lepra
  cuando se administra
  combinada con
  sulfonas.
Presentaciones
•   Rifampicina
•   Caps de 300 mgs
•   Rifampicina e isoniazida( Rimactazid)
•   Tabs de 300 y 150 mgs

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Penicilinas

  • 2. HISTORIA • En el año 1928, Sir Alexander Fleming, realiza una investigación bacteriológica de un cultivo de estafilococos en el Hospital de Santa María, de Londres. • Descubre que al ser contaminado el cultivo por un moho (hongo), los estafilococos, no desarrollan colonias.
  • 3. HISTORIA • Debido a que el hongo pertenecía al género Penicilium, Fleming denominó a la sustancia: PENICILINA.
  • 4. HISTORIA • La penicilina natural que ganó preferencia médica, es la Bencilpenicilina o penicilina G. • Ha demostrado ser superior a las otras y por lo tanto es la más utilizada .
  • 5. CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO ANTIMICROBIANO • 1) GRUPO PENICILINA G: • Principalmente activas contra cocos Gram + y Gram -; y sobre bacilos Gram +. Son destruidas por la penicilinasa de los estafilococos, y de bacilos Gram -, que también producen esta enzima.
  • 6. CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO ANTIMICROBIANO • Bencilpenicilina o penicilina G (sales sódicas o potásicas) • Benzilpenicilina Procaína. • Benzilpenicilina Benzatin.
  • 7. CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO ANTIMICROBIANO • 2) GRUPO PENICILINAS PENICILINASA- • RESISTENTE • Son penicilinas semisintéticas, resistentes a la acción a la penicilinasa de los estafilococos. • Su indicación más importante, es en infecciones producidas por estafilococos productores de penicilinasas.
  • 8. CLASIFICACIÓN Y ESPECTRO ANTIMICROBIANO • 3) GRUPO PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO • Son penicilinas semisintéticas, son activas contra bacilos Gram -, del tipo de H. influenzae, E. coli, Proteus mirabilis, y especies de Neisseria • También actúan contra cocos Gram+ y Gram-, y bacilos Gram+.
  • 9. MECANISMO DE ACCIÓN • Las penicilinas actúan interfiriendo la síntesis de la pared bacteriana. • Son BACTERICIDAS, en las dosis adecuadas y bacteriostáticas en bajas concentraciones.
  • 10. FARMACOCINÉTICA • Después de la administración parenteral, la absorción de la mayoría de las penicilinas es completa y rápida. Por vía IM producen dolor.
  • 11. FARMACOCINÉTICA • Para disminuir al mínimo la combinación con los alimentos las penicilinas orales, no deben administrarse con las comidas, por lo menos una hora antes.
  • 12. FARMACOCINÉTICA • Se han elaborado formas especiales de penicilina de absorción retardada, con el fin de obtener niveles sanguíneos y tisulares bajos durante períodos prolongados, por ej. la Penicilina G. Benzatínica.
  • 13. FARMACOCINÉTICA • Son útiles para tratar enfermedades infecciosas por Streptococo beta hemolítico o para el tratamiento de la sífilis.
  • 14. FARMACOCINÉTICA • La Penicilina G Procaína, también tiene absorción retardada y produce niveles plasmáticos útiles durante 24 hs. Cuando se administra por vía IM.
  • 15. FARMACOCINÉTICA • Si hay inflamación de las meninges, los niveles de penicilina en el LCR son altos, por ej. la meningitis neumo o meningocócica, pueden tratarse por vía parenteral.
  • 16. USOS CLÍNICOS • Grupo Penicilina G: • Es de elección para infecciones causadas por cocos y bacterias Gram +: neumococos, estreptococos , meningococos, estafilococos (no productores de ß lactamasas).
  • 17. USOS CLÍNICOS • También actúa sobre bacilos Gram + como: B. antracis, Listeria monocitogenes, y Clostridium.
  • 18. USOS CLÍNICOS • Los gonococos, han desarrollado resistencia, por lo que requieren mayores dosis de penicilina o medicamentos alternativos como: espectinomicina o tetraciclinas.
  • 19. USOS CLÍNICOS • La penicilina G benzatínica , se utiliza para tratar pacientes con faringitis por Streptococo beta hemolítico, en una sola inyección i.m. de 1.200.000 U.
  • 20. USOS CLÍNICOS • La penicilina G benzatínica: 2.400.000 U /i.m. /cada 7 días; durante 1 a 3 semanas es eficaz y sumamente útil para el tratamiento de la sífilis.
  • 21. USOS CLÍNICOS • Grupo Penicilinas penicilinasas - Resistentes: • El prototipo es la dicloxacilina. Solo deben utilizarse en caso de resistencia comprobada al grupo Penicilina G, por ej. en el tratamiento de infecciones causadas por estafilococos productores de penicilinasas.
  • 22. USOS CLÍNICOS • Grupo Penicilinas de espectro ampliado: • Este grupo posee mayor actividad contra Gram -, que el grupo Penicilina G ; aunque son también inactivadas por la penicilinasa.
  • 23. USOS CLÍNICOS • La ampicilina, se utiliza para infecciones de las vías urinarias por bacterias coliformes Gram -, o en infecciones mixtas de las vías respiratorias como por ej: sinusitis, bronquitis, otitis.
  • 24. USOS CLÍNICOS • En la fiebre tifoidea y paratifoidea, la ampicilina es una alternativa del cloramfenicol o trimetoprim-sulfa.
  • 25. USOS CLÍNICOS • La amoxicilina, posee las mismas características que la ampicilina, aunque posee una ventaja: puede administrarse cada 8 hs, en lugar de cada 6 hs.
  • 26. REACCIONES ADVERSAS • Las penicilinas poseen menor toxicidad que cualquier otra droga. El efecto colateral más importante consiste en las reacciones de hipersensibilidad, que es el efecto adverso más frecuente y hace que las penicilinas sean la causa mas común de alergia por medicamentos.
  • 27. REACCIONES ADVERSAS • Las manifestaciones alérgicas incluyen: rash máculopapular o urticarial, fiebre, broncoespasmo, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens- Jhonson y anafilaxia
  • 28. REACCIONES ADVERSAS • 1) Ocurren en cualquier dosis • 2) la reacción alérgica, es mayor al recibir la segunda dosis, en general • 3) las reacciones de hipersensibilidad alérgica, pueden aparecer sin exposición previa conocida a la penicilina
  • 29. REACCIONES ADVERSAS • 4) Las reacciones anafilácticas, son menores por vía oral, que por vía parenteral.
  • 30. EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA PENICILINA • a) Se deben estudiar cuidadosamente los antecedentes del paciente en lo que respecta a hipersensibilidad .
  • 31. EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA PENICILINA • b) Las pruebas cutáneas con diluciones de penicilina, aunque representen la administración de unas pocas moléculas del antibiótico, pueden ser peligrosas, y generar una reacción alérgica grave.
  • 32. EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA PENICILINA • c) La prueba farmacológica cutánea, que puede realizarse a través del derivado bencil- peniciloil- polilisina. Si la prueba cutánea con este derivado es negativa, es muy difícil que el paciente haga unas reacción alérgica a la penicilina, y si lo hace la misma será leve.
  • 33. EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA PENICILINA • d) La hipersensibilidad alérgica, es cruzada para todas las penicilinas, y a raíz de su parecido estructural también puede existir reactividad cruzada con las cefalosporinas
  • 34. EVALUACIÓN DE LA ALERGIA A LA PENICILINA • Estos agentes se pueden administrar sin riesgos a la embarazada y al recién nacido.
  • 35. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS: • Son un grupo de sustancias farmacológicas que se asocian a antibióticos betalactámicos con el fin de impedir la inactivación enzimática del anillo betalactámico por algunos gérmenes.
  • 36. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS: • Son el àcido clavulànico y el sulbactam. • Con el objeto de impedir la acción de las betalactamasas recientemente se postuló la conveniencia de la asociación de los antibióticos betalactámicos con inhibidores de betalactamasas
  • 37. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS: • La combinación amoxicilina-ácido clavulánico es especialmente útil en otitis media, sinusitis, infecciones del tracto respiratorio inferior, causadas por H. influenzae y B. catarralis productoras de betalactamasas.
  • 38. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS: • También esta combinación es efectiva para tratar infecciones de piel producidas por estafilococos y estreptococos, y se recomienda en infecciones por mordeduras de animales.
  • 39. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS: • La combinación ampicilina-sulbactam consiste en ampicilina y sulbactam unidos covalentemente en una sola molécula conocida también como sultamicilina.
  • 40. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS: • Està indicada en infecciones graves de piel, infecciones ginecológicas e intraabdominales, en gonorrea causada por cepas de N. gonorreae productoras de penicilinasas. • Infecciones respiratorias, infecciones de huesos y articulaciones, infecciones del SNC (meningitis), infecciones urinarias y para la profilaxis quirúrgica.
  • 41. Efectos adversos: • Los efectos adversos gastrointestinales parecen ser los más frecuentes (diarrea, naus eas y vómitos), también se observa flatulencia, distensión abdominal, gastritis, estomatitis. • Se han descripto reacciones de hipersensibilidad en piel, como urticaria, prurito, piel seca y eritema.
  • 42. Presentaciones • Penicilina G sòdica cristalina: • Fco Amp de 1 y 5 millones de U. • Penicilina G procaìnica: • Amp de 400 mil y 800 mil U. • Penicilina Benzatìnica • Amp de 1’200 mil y 2’400 mil U
  • 43. Presentaciones • Oxacilina ( Prostafilina) • Amp de 1 y 2 gm. • Dicloxacilina (Diclocil) • Caps de 250 y 500 mgs. • Susp de 250 y 500 mgs por 5 cc.
  • 44. Presentaciones • Ampicilina. • Amp por 1 gramo. • Caps de 500 mgs y susp de 250 mgs por 5 cc. • Amoxicilina (Amoxal) • Caps de 250, 500 y 850 mgs. • Susp de 250, 500 y 750 mgs por 5 cc
  • 45. Presentaciones • Sulbactam y ampicilina (Unasyn) • Tabs de 375 y 750 mgs. Susp de 250 mgs por 5 cc. • Amp de 1.5 gms. • Acido clavulànico y ampicilina (Clavulìn) • Tabs de 500 mgs. Susp de 250, 500 y 475 mgs.por 5 cc
  • 46. AMINOGLUCOSIDOS • Los aminoglucósidos son un grupo de antibióticos bactericidas y de espectro reducido, que fue buscado científicamente tratando de completar el espectro antimicrobiano para gérmenes Gram negativos.
  • 47. Mecanismo de acción: • Se obtienen de distintas cepas de Streptomyces. • Son bactericidas para los microorganismos susceptibles ya que inhiben en forma irreversible la síntesis proteica, sin embargo no se ha establecido exactamente cual es el mecanismo bactericida.
  • 48. Actividad antimicrobiana • Actúan principalmente sobre bacilos aerobios Gram negativos, tienen poca actividad contra anaerobios. • Su acción sobre bacterias G+ es limitada, solo son sensibles algunas como el Stafilococo aureus. El Mycobacterium de la TBC es sensible.
  • 49. Absorción • La vía intramuscular es la de elección, por ésta vía se alcanzan concentraciones máximas en 30-90 minutos. • En ocasiones se puede utilizar la vía intravenosa por infusiòn.
  • 50. Efectos colaterales • OTOTOXICIDAD: • Puede manifestarse como pérdida de la audición (daño coclear) que se aprecia inicialmente con los tonos de frecuencia elevada • O como daño vestibular evidenciado por vértigo, ataxia y pérdida de equilibrio.
  • 51. Efectos colaterales • NEFROTOXICIDAD • Producen necrosis tubular aguda que se manifiesta por incapacidad por parte del riñón para concentrar la orina (proteinuria, insuficiencia renal).
  • 52. Efectos colaterales • BLOQUEO NEUROMUSCULAR • Producen bloqueo neuromuscular semejante a los curarizantes, pudiendo llevar al paciente a una parálisis respiratoria postoperatoria. • Se debe tener muy en cuenta este efecto colateral en los pacientes que padecen miastenia gravis.
  • 53. Indicaciones terapéuticas • Son medicamentos primarios para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias gramnegativas. • Gentamicina, Tobramicina y Amikacina tienen actividad contra cepas de Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Pseudomonas y Serratia, y la elección del agente depende de la susceptibilidad.
  • 54. Presentaciones • Gentamicina (Garamicina). • Amp de 20, 40 80 y 120 mgs. • Amikacina • Amp de 100, 250 y 500 mgs • Estreptomicina • Amp de 1 gramo
  • 55. RIFAMPICINA • La rifampicina (Rifadín) es un antibiótico semisintético derivado de la Rifamicina B, una de las rifamicinas producidas por Streptomices mediterranei.
  • 56. Actividad antibacteriana • La mayor importancia reside en su gran poder tuberculostático ya que inhibe el desarrollo del M. tuberculosis y la mayoría de las micobacterias atípicas.
  • 57. Actividad antibacteriana • Además aumenta la actividad de la estreptomicina y de la isoniacida contra dichos gérmenes, tendiendo a esterilizar tejidos, cavidades o esputos infectados.
  • 58. Actividad antibacteriana • La rifampicina penetra fácilmente a células fagocíticas pudiendo destruir las micobacterias y otros microorganismos intracelulares. • Por todo lo dicho se debe reservar el uso de la rifampicina para el tratamiento de la tuberculosis y otras micobacteriosis incluída la lepra.
  • 59. Mecanismo de acción • La rifampicina se une a la subunidad B de la RNA polimerasa dependiente del DNA bacteriano, inhibiendo la acción de esta enzima.
  • 60. Efectos colaterales • En aparato digestivo son capaces de producir lesión hepática que generalmente se traduce con ictericia. • La hepatitis por rifampicina es rara en pacientes con función hepática normal, no así en aquellos con antecedentes de enfermedad hepática crónica (Ej:alcoholismo) o cuando se administra conjuntamente con isoniacida.
  • 61. Efectos colaterales • Los síntomas relacionados con sistema nervioso incluyen: fatiga, somnolencia, mareos, ataxia, confusión, debilidad muscular etc.
  • 62. Usos terapéuticos • La rifampicina es una droga de primera línea en el tratamiento de la TBC pero nunca debe usarse sola debido a la rapidez con que se desarrolla resistencia bacteriana. • Se la utiliza asociada a la isoniacida. Resultando la asociación altamente bactericida.
  • 63. Usos terapéuticos • La rifampicina también es efectiva en el tratamiento de la lepra cuando se administra combinada con sulfonas.
  • 64. Presentaciones • Rifampicina • Caps de 300 mgs • Rifampicina e isoniazida( Rimactazid) • Tabs de 300 y 150 mgs