El documento proporciona una visión detallada sobre los antibióticos betalactámicos, incluyendo su clasificación, mecanismo de acción y farmacocinética. Se discuten las penicilinas, cefalosporinas, carbapenemes y los mecanismos de resistencia, así como sus aplicaciones terapéuticas y reacciones adversas. Además, se abordan los inhibidores de betalactamasas como agentes que potencian la eficacia de estos antibióticos frente a cepas resistentes.

1. DRA. MARYELL URROZ
DOCENTE DE FARMACOLOGIA BASICA

2. OBJETIVOS
• CONOCER QUE ES UN ANTIBIOTICO, CLASIFICACIÓN, INDICACIONES TERAPEUTICAS.
• COMPRENDER EL MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS BETALACTAMICOS
• ANALIZAR LA FARMACOCINÉTICA DE LOS BETALACTAMICOS
• CONOCER LAS INDICACIONES, RAM DE LOS BETALACTAMICOS.

3. INTRODUCCIÓN
SON UNO DE LOS GRUPOS MAS IMPORTANTES DENTRO DE LA TERAPÉUTICA ANTI
INFECCIOSA.
FLEMING DESCUBRIÓ ESTE AMPLIO GRUPO EN 1928 QUIEN DENOMINO PENICILINA
A LA SUSTANCIA PRODUCIDA POR UN HONGO, PENICILLIUM NOTATUM.
VEINTE AÑOS MÁS TARDE, BROTZU AISLÓ EN CAGLIARI OTRO HONGO,
CEPHALOSPORIUM ACREMONIUM, DESCUBRIÉNDOSE ASÍ LAS CEFALOSPORINAS.
OTRA CLASE SON LOS CARBAPENEMES POSEEN EL MÁXIMO ESPECTRO
ANTIMICROBIANO DE CUALQUIER PRODUCTO DE ESTA CATEGORÍA.
LOS INHIBIDORES DE LAS BETA- LACTAMASAS COMO CLAVULANATO SE USAN PARA
AMPLIAR EL ESPECTRO DE LAS PENICILINAS CONTRA LOS MICROORGANISMOS
PRODUCTORES DE BETA- LACTAMASAS.

4. CLASIFICACIÓN
β- lactámicos
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenemes
Monobactámicos
Inhibidores de
las beta-
lactamasas

5. PENICILINAS
SU ESTRUCTURA QUÍMICA CONSISTE EN DOS PORCIONES:
1. ACIDO 6-AMINOPENICLINICO QUE CONSTA DE UN ANILLO BETA- LACTÁMICO QUE
RESULTA DE LA UNIÓN DE ALANINA Y Β- DIMETILCISTEÍNA. ESTE ANILLO SE ENCUENTRA
UNIDO UN ANILLO TIAZOLIDÍNICO, DE CINCO COMPONENTES, EL ANILLO BETA-
LACTÁMICO CONTIENE LA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
2. UNA CADENA LATERAL, UNIDA AL CARBONO 6 DEL ANILLO BETA- LACTÁMICO, ESTA
DETERMINA LAS CARACTERÍSTICAS ANTIBACTERIANAS Y FARMACOLÓGICAS.

6. CLASIFICACIÓN SEGÚN SU ORIGEN
Penicilinas
naturales
Penicilina G
sódica
Penicilina G
potásica
Penicilina G
benzatínica
Penicilina G
Procaínica
La penicilina G es un acido que se prepara en forma cristalina.
Cuando se combina con;
La sal sódica y potásica son libres de acido se pueden usar vía oral.
La sales benzatínica y la Procaínica proveen formulas de deposito para vía
intramuscular.
Por esto son de acción y absorción :
 Rápida: sales sodio y potasio
 Lenta: sales benzatínica y Procaínica con acción prolongada.
Las soluciones pierden su actividad rápidamente ( por ejm: 24 h a 20°C )
En forma cristalina seca las sales de penicilina y son estables a 4°C durante años

7. PenicilinasSemisintéticas
Penicilina ácido
resistente
Fenoximetilpenicilina o
Penicilina V
Fenoxietilpenicilina o
Feneticilina
Penicilinas penicilinasa
resistente
Isoxazolilpenicilinas
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Etoxinaftilpenicilina Nafcilina
Dimetoximetilpenicilina Meticilina

8. Penicilinas
sintéticas
Aminopenicilinas
Ampicilina
Amoxicilina
Penicilinas
antipseudomonas
Carboxipenicilinas
Carbenicilina
Ticarcilina
Ureidopenicilina
Azlolicina
Mezlolicina
Piperacilina

9. SEGÚN ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Penicilinas contra cocos y
bacilos Gram (+)
Bencilpenicilina o
penicilina G
Fenoximetilpenicilina
o penicilina V
Penicilinas resistentes a
betalactamas, efectivas
a S.aureus
Meticilina
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Nafcilina
Penicilinas de amplio
espectro que actúan sobre
microorganismos Gram (-)
Aminopenicilinas:
Ampicilina
Amoxicilina

10. Penicilinas de espectro
extendido a:
pseudomonas,
enterobacter y especies
de proteus
Carboxipenicilinas:
Carbenicilina
Ticarcilina
Penicilinas activas frente
a pseudomonas,
klebsiella y bacterias
gramnegativas
Ureidopenicilinas:
Azlolicina
Mezlolicina
Piperacilina
Penicilinas de uso oral:
 Penicilina V
 Dicloxacilina
 Amoxicilina

15. MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de la pared
bacteriana
Se unen a las proteínas fijadoras
de penicilinas indispensables
para la formación e integridad
de la pared e inhiben la 1,2,3 y
4 PBP
Actúa en la tercera etapa de la
síntesis de la pared
Inhiben la transpeptidación por
supresión de las transpeptidasas
y carboxipeptidasas
Agentes bactericidas

16. MECANISMO DE RESISTENCIA
Incapacidad para penetrar en
el lugar de acción.
Modificación de la estructura
de PBP.
Producción de β- lactamasas
Las bacterias klebsiella y E.coli desarrollaron resistencia a estos antibióticos por producción de BLEE (
betalactamas de espectro extendido )

17. •PNC V potásica:
•Alcanza un pico plasmático
entre 4.5 y 6 mg/ml a la hora
y se reduce a 0.5 mg/ml a las
6 horas
•La unión con proteínas es de
80% y se absorbe hasta 60%
•PNC G Procaínica:
•Vía IM
•El pico plasmático se obtiene a
las 2 h y dosis terapéutica a
las 24 h
•PNC G sódica y potásica:
• VO, IM, IV
•VO, se destruye rápidamente
por la acidez gástrica y su
absorción es variables e
irregular
•Pico plasmático 1.5 a 2.7
mg/ml a los 30 min
•PNC G Benzatínica:
•Vía IM
•Pico plasmático 0.34 a 0.63
mg/ml
•Vida media 28 a 33 días
Absorción Distribución
EliminaciónMetabolismo

18. FARMACOCINÉTICAABSORCIÓN
• LA PENICILINA G ORAL SE DEBE ADMINISTRAR 30 MIN ANTES DE COMIDA Y 2
HORAS DESPUÉS DE COMIDA.
• LA PENICILINA G ESTA 60% UNIDA A PROTEÍNAS (ALBUMINA DE FORMA
REVERSIBLE).
• SE ABSORBEN VÍA PARENTERAL DE FORMA RÁPIDA Y COMPLETA.
DISTRIBUCIÓN
• SE DISTRIBUYE POR TODO EL ORGANISMO EN CONCENTRACIONES SIMILARES AL
PLASMA A EXCEPCIÓN DE SNC, OJO Y PRÓSTATA.
• LA PENICILINA G BENZATÍNICA SE MANTIENE DURANTE 10 DÍAS ES ÚTIL PARA
TRATAR INFECCIONES POR ESTREPTOCOCOS BETA HEMOLÍTICO O POR 3 SEMANAS
PARA EL TRATAMIENTO DE SÍFILIS.
• EN LA INFLAMACIÓN DE LAS MENINGES LOS NIVELES DE PENICILINA EN LCR SON
ALTOS EN CASO DE MENINGITIS POR NEUMOCOCO O MENINGOCOCO PUEDEN
TRATARSE POR VÍA PARENTERAL EVITANDO LA VÍA INTRATECAL QUE EN GENERAL
PRODUCE CONVULSIONES.

19. EXCRECIÓN
• SU EXCRECIÓN ES RENAL, 10% POR FILTRACIÓN GLOMERULAR Y 90%
POR SECRECIÓN TUBULAR.
• 3 A 15% SE EXCRETA POR LA LECHE MATERNA Y SALIVA.
• LA AMPICILINA SUFRE CIRCULACIÓN ENTERO HEPÁTICA.

21. APLICACIONES TERAPÉUTICAS
INFECCIONES POR NEUMOCOCOS:
 NEUMONÍA NEUMOCÓCICA
 MENINGITIS NEUMOCÓCICA
INFECCIONES ESTREPTOCÓCICAS:
 FARINGITIS ESTREPTOCÓCICAS (INCLUIDA ESCARLATINA)
 NEUMONÍA, ARTRITIS, MENINGITIS Y ENDOCARDITIS POR
ESTREPTOCOCOS
INFECCIONES CAUSADAS POR OTROS ESTREPTOCOCOS
INFECCIONES POR M.O. ANAEROBIOS
INFECCIONES POR ESTAFILOCOCOS
INFECCIONES POR MENINGOCOCOS
INFECCIONES POR GONOCOCOS
 SÍFILIS
 ACTINOMICOSIS
 DIFTERIA
 CARBUNCO
 INFECCIONES POR CLOSTRIDIUM
 INFECCIONES POR ESPIROQUETAS
 FIEBRE POR MORDEDURA DE RATA
 ENFERMEDAD DE LYME
 ERISIPELA

22. AMINOPENICILINAS
AMOXICILINA:
ESTABLE EN MEDIO ACIDO.
ÚTIL PARA OTITIS MEDIA.
BRONQUITIS CRÓNICA.
ALTERNATIVA EN FIEBRE TIFOIDEA.
ALTERNATIVA EN GONORREA.
NO ES ÚTIL EN SHIGELOSIS.

23. AMPICILINA DE USO PARA:
NEUMONÍA POR INFLUENZA NO PRODUCTOR DE
BETALACTAMASAS.
SEPTICEMIA DE CAUSA DESCONOCIDA EN NEONATOS MAS
AMINOGLUCÓSIDO.
ALTERNATIVA EN SHIGELOSIS.
MENINGITIS EN NIÑOS DE 3 MESES A 5 AÑOS MAS
CLORANFENICOL.
BORDETELLA PERTUSSI.
SEPSIS Y MENINGITIS POR LISTERIA MAS UN AMINOGLUCÓSIDO.
IVU, SALMONELLA.

24. REACCIONES ADVERSAS
DIARREA
EXANTEMA MACULO- PAPULAR
NEFROPATÍA (MAYOR RETENCIÓN )
INCREMENTO DE LAS TGO
TRASTORNOS HEMATOLÓGICOS: AGRANULOCITOSIS
CONVULSIONES
FIEBRE (INFRECUENTES)

25. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
UREIDOPENICILINAS
MEZLOLICINA: ES MAS ACTIVA CONTRA E. COLI, ENTEROBACTER, PROTEUS VULGARIS,
KLEBSIELLA; POSEE BUENA EFICACIA CONTRA ACTINOBACTER CALCOACETICUS.
PIPERACILINA: TIENE ACCIÓN CONTRA PSEUDOMONAS AERUGINOSAS. BUENA EFICACIA
CONTRA E. COLI, PROTEUS MIRABILIS, KLEBSIELLA, ENTEROBACTER, SERRATIA, CITROBACTER,
SALMONELLA Y SHIGELLA Y OTRAS ESPECIES DE PSEUDOMONAS.

26. CARBOXIPENICILINAS:
CARBENICILINA Y TICARCILINA: FUE LA PRIMERA CONTRA
PSEUDOMONAS AERUGINOSAS. ENTRE LAS BACTERIAS SENSIBLES
SE ENCUENTRAN; PEPTOCOCCUS, CLOSTRIDIUM, LACTOBACILLUS,
ACTINOMYCES, PROPIONIBACTERIUM, ARASHNIA PROPIONICA.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
INFECCIONES GRAVES POR GRAMNEGATIVOS.
EN SEPTICEMIA, ENDOCARDITIS, NEUMONIA, OTITIS EXTERNA
MALIGNA, ENDOFTALMITIS, MASTOIDITIS Y OSTEOMIELITIS
CAUSADAS POR PSEUDOMONAS AERUGINOSAS O PROTEUS
INDOL NEGATIVO.
SEPTICEMIA POR SERRATIA MARCESCENS O ESPECIES DE
ENTEROBACTER.

27. REACCIONES ADVERSAS
HIPERSENSIBILIDAD
HEPATITIS
DOLOR EN EL SITIO DE INYECCION
FLEBITIS
NAUSEA
VOMITOS
DIARREA
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD SON
LAS RAM MAS COMUNES, ESTOS PUEDEN
PRODUCIR FIEBRE, ASMA, PURPURA
TROMBOCITOPENIA, ANEMIA HEMOLÍTICA,
NEUTROPENIA, PANCITOPENIA Y VASCULITIS,
LAS MAS FRECUENTES SON LAS CUTÁNEAS
(URTICARIAS).

28. INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASAS
• SE ASOCIAN A ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS CON EL FIN DE IMPEDIR LA INACTIVACIÓN
ENZIMÁTICA DEL ANILLO BETALACTÁMICO POR ALGUNOS GÉRMENES.
• SU ADICIÓN AMPLIA LA ACTIVIDAD DE LAS PENICILINAS PARA INCLUIR CEPAS DE S.AUREUS ASÍ
COMO ALGUNAS BACTERIAS GRAMNEGATIVAS PRODUCTORAS DE BETALACTAMASAS.

29. ASOCIACIONES CON PENICILINAS
Amoxicilina
y ticarcilina
con acido
clavulánico
Ampicilina
con
sulbactam
Piperacilina
con
tazobactam
Bacterias sensibles a la asociación se destacan:
SARM, N. gonorrhoeae, H. influenzae, E.coli, P.
mirabilis, K. pneumoniae y B. fragilis.