Este documento describe las penicilinas, incluido su descubrimiento por Alexander Fleming en 1928, su mecanismo de acción como inhibidores de la síntesis de la pared celular bacteriana, y su clasificación en diferentes tipos con diferentes espectros antibacterianos. También resume sus efectos adversos, interacciones y pruebas de alergia.

1. Penicili
nas
Sofia Garcia Chang

2. Alexander Fleming, 1928

3. Clasificación
Antibióticos BETA-LACTÁMICOS:
• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Carbapenémicos
• Monobactámicos

4. Mecanismo de acción
• (-) Transpeptidación
• (-) Síntesis de
peptidoglucanos
• Célula muere
Inhibidores de la síntesis de la pared
bacteriana
Inhibidores de la síntesis de la pared
bacteriana
Actúan cuando la bacteria esta en:
• CRECIMIENTO ACTIVO
• SINTESIS DE PARED CELULAR
Actúan cuando la bacteria esta en:
• CRECIMIENTO ACTIVO
• SINTESIS DE PARED CELULAR
Bactericidas

5. Resistencia
• Destrucción del fármaco por b-lactamasas.
• Modificación de PBP: Proteína ligadora de
penicilinas.
• Disminución de la permeabilidad de
membrana.

6. Clasificación

7. Farmacocinética
• Absorción VO no es buena
• Alimentos disminuyen absorción
• Vida media corta: adm. TID, QUID
• Se prefiere via IV que IM: irritación local,
dolor.
• Mala penetración en: SNC, próstata, ocular.
• Ajustar en nefrópatas.

8. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
1. Penicilinas naturales:
a. La Penicilina G (bencilpenicilina) tiene el siguiente espectro
antibacteriano:
• Cocos y bacilos grampositivos y gram negativos:
staphylococcus aureus, streptococcus pneumoniae,
streptococcus pyogenes, streptococcus viridans, neisseria
gonorrhoeae, neisseria meningitidis, bacillus anthracis,
clostridium perfringens, corynebacterium diphtheiae,
listeria monocytogenes y espiroquetas.
Es susceptible a la inactivación por beta lactamasa
Nota: Estafilococos no productores de B lactamasas

9. Es el fármaco de elección en TTO de sífilis, actinomicosis,
endocarditis por S. viridans, meningitis meningocócica y tétanos.
Formas:
•Penicilina G acuosa en forma de sal sódica o potásica:
1 2 y 24.000.000 U QD IV
USO: Neurosífilis.
• Penicilina G procaína, IM y absorción retardada.
Dosis habitual de 600.000 U c/12 horas
USO: Neumonía neumocócica no complicada.
• Penicilina G benzatina,
Absorción lenta y administración cada tres o cuatro semanas IM
USO: Sífilis (no en las formas con afectación del SNC), faringitis
estreptocócica y profilaxis de la fiebre reumática.

10. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
1. Penicilinas naturales:
b. La Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
VO, 250 mg
• ¡Mala Biodisponibilidad!  c/6h
• Usos: faringitis, infecciones orales o de tejidos blandos
poco importantes.

11. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
2. Penicilinas antiestafilocócicas:
a. Meticilina, oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina son penicilinas resistentes a
penicilinasa, a lo que se restringe su uso.
3. Penicilinas de amplio espectro:
a. Ampicilina(Shigella, salmonella), amoxicilina, amoxacilina + ácido
clavulánico, ampicilina + sulbactam.
• Espectro similar al de la penicilina G, pero más eficaces sobre bacilos
gramnegativos (E. coli, Haemophilus influenzae, proteus.
• La asociación con inhibidores de la beta lactamasa ( ácido clavulánico,
sulbactám y tazobactam) las protege de la inactivación

12. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
4. Penicilinas antipseudomonas:
a. Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina
• La piperacilina es la más activa
• No son efectivas contra klebsiella
• La formulación de ticarcilina o piperacilina +
ácido clavulánico o tazobactam extiende el
espectro de éstas, para incluir
microorganismos productores de
penicilinasa

13. PENICILINAS
(Espectro antibacteriano)
5. La mezlocilina, azlocilina y piperacilina
a. Pseudomona y klebsiella.
• La penicilina retiene la excelente actividad de
la ampicilina contra coco gram (+) y L.
monocytogenes

14. REACCIONES ADVERSAS
• Hipersensibilidad
• Depresión de la médula ósea
• Granulocitopenia
• Hepatitis
• Alteraciones de la agregación plaquetaria (penicilina G,
carbenicilina, piperacilina)
• Abscesos con daño muscular local
• Flebitis
• Inyección intrarraquídea de penicilina G produce aracnoiditis
o encefalopatía

15. REACCIONES ADVERSAS
• Letargia
• Confusión
• Espasmos
• Mioclonía
• Cambios en la composición de la microflora,
que puede producir infecciones oportunistas

16. REACCIONES ADVERSAS
Reacciones de hipersensibilidad:
• La enfermedad del suero varía desde un cuadro con febrícula,
erupción cutánea y leucopenia, hasta artralgia, artritis,
púrpura, lifadenopatía, esplenomegalia, cambios psíquicos,
miocarditis, edema generalizado, albuminuria y hematuria
• Reacción de Coombs a menudo positiva
• Neutropenia reversible
• Eosinofilia
• Nefritis intersticial (meticilina)

17. INTERACCIONES
• Las penicilinas aumentan la eficacia de los
aminoglucósidos
• El cloranfenicol y otros inhibidores de la
síntesis de proteínas disminuyen su eficacia.
• El probenecid prolonga su vida media
• Inhibidores de beta lactamasa las protegen de
la inactivación

18. Prueba de alergia a la penicilina
Prueba cutánea
•Se administra penicilina ID en el antebrazo o espalda.
•Si usted es alérgico se desarrollará una protuberancia eritematosa y elevada.