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ABREVIATURAS MÉDICAS Y
FARMACEUTICAS
A continuación describiremos los símbolos
médicos y farmacéuticos más frecuentemente
utilizados en la práctica clínica habitual. Se hará
una primera referencia a los símbolos utilizados
en la prescripción de los medicamentos, en la
dispensación y los relacionados con el propio
medicamento. Muchos de los símbolos que
frecuentemente se utilizan en la práctica diaria
no están universalmente aceptados a no ser que
pertenezcan a un sistema internacional de
medidas o procedan del latín.
- Símbolos relacionados con la prescripción
de medicamentos
aa: a partes iguales
ad: adulto
a.p.i.: agua para inyección
cs: cantidad suficiente
csp: cantidad suficiente para
O o Op: despáchese o dispénsese
dil: diluido
d.s.a.: disuélvase según arte
ex!: externo
f.c .: frecuencia cardíaca
h.s.a.: hágase según arte
inf: infantil
lac!: lactante
máx: máximo
ped: pediátrico
P.v.C.: presión venosa central
P: pulso
m.s.a.: mézclese según arte
Ro Rp: (recipeen latín) Tómese
saL: saturado
s.a.: según arte
T: temperatura
TA: tensión arterial
Símbolos relacionados con la frecuencia en la
administración de los medicamentos
a.c.: antes comidas, generalmente media hora
antes como mínimo
a.d.: antes dormir
e.c.: en las comidas
d.c.: después comidas. aproximadamente 2 horas
después
p.r.n.: cuando precise, condicional.
q.h.: (quiaque hora) cada hora
rep: repetir
s.d.: si dolor (prn)
Símbolos relacionados con la vía de
administración de los medicamentos
i.a.: intraarterial
i.d.: intradérmica
i.e.: infusión endovenosa (per. i.v.)
i.m .: intramuscular
inh: inhalatoria
i.v.: intravenosa o endovenosa
na: nasal
ng: nasogástrica
O.D.: ojo derecho
OF: oftálmica
O .I.: ojo izquierdo
Ol: ótica
OA: oral pero Lv.: perfusión intravenosa
P.O.: (per os) oral
PR.: (per rectum) rectal
PV: (per vagina)
RE: vía rectal
S.C. : subcutánea
s.l.: sublingual
T. O: tópica
VA vaginal
Símbolos relacionados con la forma
farmacéutica de los medicamentos
Sólo se incluyen las abreviaturas de las formas
farmacéuticas más comunes. En un capítulo
posterior se tratarán con detalle las distintas
formas farmacéuticas.
amp: ampolla
cáp: cápsula
compr: comprimido
gg: grageas
gran: granulado
gts: gotas
jbe: jarabe
pom: pomada
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sol: solución
sup: supositorio
susp: suspensión
ung: ungüento
En este grupo podemos incluir siglas utilizadas
con frecuencia en los hospitales, que sin ser
formas farmacéuticas propiamente dichas sí las
sugieren o las caracterizan por su particularidad.
Nos referimos a las abreviaturas
correspondientes a la nutrición parenteral total
(NPT) y a la nutrición enteral (NE).
Símbolos relacionados con la dosis de los
medicamentos
Unidades relativas a cantidad:
Los símbolos del Sistema Internacional de
Medidas se escriben sin punto y los símbolos de
gramo y kilogramo sin r final, error muy
frecuentemente cometido en numerosas
ocasiones.
mcg: microgramo
mg: miligramo
g: gramo
kg: kilogramo
Unidades relativas a volumen:
mi o cc: mililitro o centrímetro cúbico
di: decilitro o 100 mi
1: litro
Unidades relativas a concentración:
C: concentración (peso/volumen)
PN: peso/volumen
P/P: peso/peso
mEq/l: miliequivalente de soluto por litro de
solución
mmol/I: mili mol de soluto por litro de solución
%: tanto por ciento. Si no se expresa lo contrario
siempre se entiende expresado en peso/volumen,
es decir, en 9 por 100 mi
ppm: parles por millón
Otras unidades:
U.I.: unidad internacional
mOsmol: miliosmol
MEDIDAS LIQUIDAS
METRICO EQUIVALENTES APOTECARIOS APROXIMADOS
1000 ml 1 cuarto
750 ml 1 ½ pinta
500 ml 1 pinta
250 ml 8 onzas líquidas
200 7 onzas líquidas
100 3½ onzas líquidas
50 ml 1 ¾ onzas líquidas
30 1 onzas líquidas
15 4 flúidramos
10 2½ flúidramos
8 2 flúidramos
5 1¼ flúidramos
4 1 flúidramos
3 45 mínimos
2 30 mínimos
1 15 mínimos
0.75 12 mínimos
0.6 10 mínimos
0.5 8 mínimos
0.3 5 mínimos
0.25 4 mínimos
0.2 3 mínimos
0.1 1½ mínimos
0.06 1 mínimo
0.05 ¾ mínimo
3
0.03 ½ mínimo
PESOMETRICO EQUIVALENTES APOTECARIOS APROXIMADOS
30 gramos 1 onza
15 g. 4 gramos
10 g. 2½
7.5 g. 2
6 g. 90 granos
5 75 granos
4 60 granos (1 gramo)
3 45 granos
2 30 granos (½ gramo)
1.5 22 granos
1 15
0.75 12
0.6 10
0.5 7½
0.4 6
0.3 5
0.25 4
0.2 3
0.15 2½
0.125 2
0.1 1½
75 mg 1¼
60 mg 1
50 mg ¾
40 mg 2/3
INDICE
INTRODUCCION
POSICION ANATOMICA
TERMINOLOGIA ANATOMICA
CORTES ANATOMICOS
CORTE CORONAL
CORTES LONGITUDINALES
CORTE MEDIAL
CORTE TRANSVERSAL MEDIO
CORTES TRANSVERSALES
CAVIDADES CORPORALES
CAVIDAD DORSAL
CAVIDAD TORACICA
CAVIDAD ABDOMINAL
4
5
6
INTRODUCCION
Anatomía Humana, ciencia encargada del
estudio del cuerpo humano de forma integral y
completa, comprende para su conocimiento, la
osteología, que se ocupa del estudio de estos
órganos de blanquecinos, duros y resistentes que
son los huesos y cuyo conjunto constituye el
esqueleto humano; situado éste, en medio de
partes blandas y duras (las articulaciones), que
los unen y les permiten algunos de sus
movimientos y le sirven de apoyo; además,
cuenta con la Miología, formada por los
músculos que protegen y cubren estos huesos y
articulaciones.
Por ser éstas partes de la anatomía tan extensas,
fueron separadas y divididas en regiones para su
mejor comprensión y estudio.
POSICIÓN ANATÓMICA
7
Debido a que el individuo es capaz de adoptar diversas posiciones con el cuerpo, se hizo necesario en
anatomía buscar una posición única que permitiera la descripción. Una vez definida hay la posibilidad de
establecer la ubicación y localización de cada una de las partes, órganos y cavidades del cuerpo humano.
Esta posición requiere varias condiciones:
1. Estar de pie.
2. Cabeza erecta sin inclinación.
3. Ojos abiertos, mirando al frente y al mismo nivel.
4. Brazos extendidos a los lados del cuerpo.
5. Palmas de las manos mirando hacia delante.
6. Piernas extendidas y juntas.
7. Pies paralelos y talones juntos.
TERMINOLOGIA ANATOMICA
Definiendo características de localización:
Lo que está hacia arriba, superior o más cerca de la cabeza puede ser definido corno CEFALICO.
Lo que está hacia abajo, inferior o más cerca de los pies puede llamarse CAUDAL.
Lo que está al mismo nivel tomando como punto de referencia el piso, bien sea junto o separado se
define como PARALELO.
Ejemplo: Las orejas, ojos, codos, rodillas, talones, piernas, brazos, etc.
Si trazamos una línea longitudinal, es decir a todo lo largo del cuerpo humano y que pase por las orejas y
divida al cuerpo en dos partes anterior y posterior, tendremos:
Lo que está hacia adelante de esa línea, se define como ANTERIOR, está mirando al frente y se puede
llamar también VENTRAL.
Ejemplo: Los ojos, las rodillas, las palmas de las manos, etc.
Lo que está hacia atrás de esa línea, se define como POSTERIOR, está mirando hacia la espalda y se
puede llamar también DORSAL.
Ejemplo: Los codos, los glúteos, los talones, el dorso de las manos, la nuca, etc.
Esta línea que se ha descrito no se puede dibujar en la posición anatómica sino en una vista de perfil del
cuerpo humano.
Si la línea imaginaria la trazamos para dividir al cuerpo en dos mitades iguales, derecha e izquierda,
obtenemos los términos:
Lo que está cerca de esa línea se considera MEDIAL, ya que está cerca de la línea media, y se puede
llamar también PROXIMAL.
Lo que está alejado de esa línea se llama LATERAL, porque está a los lados de la línea media, y también
puede ser llamado DISTAL.
CORTES ANATÓMICOS
CORTE CORONAL
Es el corte que se realiza a través de la línea longitudinal media que pasa por las orejas y divide al cuerpo
en dos partes NO IGUALES, anterior y posterior. Se llama coronal debido a que pasa por la sutura
coronal (Articulación del hueso frontal con los dos parietales).
CORTES LONGITUDINALES
Estos cortes se realizan a través de las líneas parietales paralelas a la línea longitudinal media o coronal,
es decir, son líneas también longitudinales pero anteriores o posteriores a la línea coronal.
CORTE MEDIAL
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Línea media perpendicular al plano longitudinal que divide al cuerpo humano en dos partes iguales, ese
corte puede ser realizado en la posición anatómica. De acuerdo a este corte se dice que todo lo cercano a
la línea media se llama medial y todo lo que está lejos de ella se llama lateral.
CORTE TRANSVERSAL MEDIO
Es el corte que se realiza horizontal y perpendicular al corte medial y pasa a través del ombligo
dividiendo al cuerpo humano en dos mitades superior e inferior, que no son iguales porque los lados en
que queda divido no son simétricos.
CORTES TRANSVERSALES
Son todos los cortes realizables paralelos al corte transversal medio, bien sea superior o inferior a éste.
CAVIDADES CORPORALES
CAVIDAD DORSAL
Esta cavidad está compuesta por dos grandes partes: cavidad craneal y cavidad vertebral.
La Cavidad Craneal
Está localizada en el interior de la caja craneana ósea, es la cavidad más superior, es medial y se continúa
con el canal llamado canal vertebral; contiene al encéfalo y al cerebelo.
La Cavidad Vertebral
Forma un conducto llamado canal vertebral que recorre a todo lo largo la columna vertebral
internamente, se une por arriba con la cavidad craneal a través del agujero occipital y llega hasta la
región glútea, su posición es dorsal y medial en todo su trayecto; contiene la médula espinal.
La cavidad dorsal por tanto contiene y protege importantes órganos de los sistemas de comunicación y
locomoción entre otros.
CAVIDAD TORACICA
Esta cavidad está protegida por la caja torácica, es decir, está localizada dentro del tórax, es inferior a la
cavidad craneal y lateral y anterior a la cavidad vertebral, ocupa todo el tórax y está formada a su vez por
tres cavidades:
9
CAVIDAD ABDOMINAL
Es una gran cavidad que se encuentra ocupando toda la región del abdomen, está rodeada por tejidos
blancos musculares en casi todas su extensión a excepción de la parte dorsal media que está soportada
por la columna vertebral, se divide para su estudio por líneas transversales y sagitales o verticales en
varios cuadrantes en la siguiente forma:
 Trazando una línea horizontal imaginaria paralela a la línea transversal media o umbilical que
pase por los rebordes costales y otra línea que pase paralela a la anterior y por las dos espinas
ilíacas antero-superiores.
10
 Trazando dos líneas verticales, sagitales imaginarias paralelas a la línea media que partan de los
puntos medios claviculares, pasando por los puntos mamilares y atravesando todo el abdomen.
Se obtienen así nueve (9) cuadrantes denominados:
TRES SUPERIORES I Hipocondrio derecho
II Epigastrio
III Hipocondrio izquierdo
TRES INTERMEDIOS IV Flanco derecho
V Región umbilical
VI Flanco izquierdo
TRES INFERIORES VII Fosa ilíaca derecha
VIII Hipogastrio
IX Fosa ilíaca izquierda
En cada uno de estos cuadrantes se encuentran diferentes órganos abdominales, así que:
I. Hipocondrio derecho: En donde se localizan el hígado, la vesícula biliar, el ángulo hepático del
colon y profundamente el riñón derecho.
II. Epigastrio: En donde se localizan el estómago, el duodeno, el páncreas y plexo solar.
III. Hipocondrio izquierdo: en donde se localizan la cola del páncreas, el bazo, el ángulo esplénico
del colon y más profundamente el riñón izquierdo
IV. Flanco derecho: En donde se localizan el colon ascendente y asa delgadas intestinales.
V. Región umbilical: En donde se encuentran asas delgadas intestinales.
VI. Flanco izquierdo: En donde se encuentran el colon descendente y asas delgadas intestinales.
VII. Fosa ilíaca derecha: En donde se ubican el ciego, el apéndice cecal y los anexos derechos en la
mujer.
VIII. Hipogastrio: En donde se ubican el epiplón mayor, asas delgadas intestinales, vejiga y el útero
en la mujer.
IX. Fosa ilíaca izquierda: En donde se localizan el colon sigmoides y los anexos izquierdos en la
mujer.
11
En la cavidad abdominal también se pueden encontrar otras cavidades, así en la parte inferior de ella se
distingue la llamada cavidad pelviana, esta cavidad se localiza posterior al pubis, anterior al sacro y
rodeada por los huesos ilíacos, así es como se forma esta cavidad que contiene los órganos reproductores
y la vejiga.
12
ÍNDICE GENERAL
MÓDULO I FARMACOLOGÍA GENERAL
MÓDULO II FÁRMACOCINETICA
MÓDULO III ACCIONES FARMACOLÓGICAS Y FACTORES QUE LAS MORTIFICAN,
TOXICIDAD DE LOS MEDICAMENTOS, INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS, CAUSAS
DE LAS REACCIONES INDESEABLES, CÁLCULO DE LA DOSIS Y DISPENSACIÓN DE
LOS MEDICAMENTOS.
MÓDULO IV APARATO DIGESTIVO
MÓDULO V APARATO RESPIRATORIO
MÓDULO VI TERMOREGULACIÓN, DOLOR E INFLAMACIÓN
MÓDULO VII FARMACOLOGÍA DE LOS PROCESOS INFECCIOSOS Y PARASITARIOS
MÓDULO VIII SISTEMA NERVIOSO
MÓDULO IX SISTEMA RENAL
MÓDULO X SISTEMA CIRCULATORIO
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FARMACOLOGÍA GENERAL
Índice
1. Concepto y subdivisión
2. Nomenclatura de los fármacos
3. Categoría de los medicamentos
4. Tipos de tratamiento
5. Origen de los medicamentos y formas medicamentosas
1. Farmacología: concepto y subdivisión.
La farmacología es la ciencia que trata del estudio
de los medicamentos.
Un medicamento o fármaco es una sustancia
química que interacciona con un sistema biológico
modificando su comportamiento. Esta
modificación puede ser favorable o desfavorable
para la materia viva; si la modificación es
desfavorable, hablamos de toxicología.
Las aplicaciones de los conocimientos
farmacológicos son los siguientes:
 Diagnóstico de enfermedades, utilizando
los fármacos en pruebas funcionales:
alergias radiografías de contraste...
 Prevención de enfermedades (vacunas,
vitaminas).
 Tratamiento radical de enfermedades al
suprimir o eliminar organismos patógenos
(quimioterápicos, antibióticos,
antihemíticos, etc...).
 Alivio de los síntomas de las
enfermedades.
 En agricultura para acelerar el crecimiento
de las plantas, y otras plagas vegetales.
Subdivisión
La farmacología se divide en:
 Farmacognosia o materia médica: que describe las drogas o medicamentos considerando su
origen, características organolépticas, físicas y químicas.
 Farmacocinética: estudiar la evolución del medicamento en el organismo, en función del tiempo
y las dosis.
 Fármacotecnia: que se encarga de la preparación de los medicamentos para su utilización
terapéutica.
 Farmacodinamia: que estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos, su
mecanismo de acción y la relación entre el las acciones y efectos de los medicamentos y la
estructura química.
 Farmacología aplicada: que estudia las indicaciones, contraindicaciones, preparados, vías de
administración, posología, incompatibilidades e interacciones. No conviene confundirla con la
farmacología clínica que es el estudio de los medicamentos en el ser humano.
14
 Toxicología: es aquella ciencia que se ocupa de los efectos perjudiciales de los fármacos y otras
sustancias químicas responsables de intoxicaciones domésticas, ambientales o industriales.
2. Nomenclatura de los fármacos
 Número de código o designación crucificada: se forma generalmente con las iniciales del
laboratorio, del químico o del equipo investigador que preparó o ensayó por primera vez el
fármaco, seguido de un número. Esta denominación es provisional y se descarta cuando se elige
un nombre adecuado.
 Nombre químico: describe con decisión la estructura de un fármaco, según las reglas que
nomenclatura de los compuestos químicos, este nombre suele ser muy complicado y por ello se
recurre con frecuencia al nombre genérico o al nombre comercial.
 Nombre genérico, oficial o denominación común internacional (DCI): Se refiere al nombre
común establecido por el que se conoce el fármaco como sustancia concreta e independiente de
su fabricante; debe ser sencillo, conciso y significativo. Es elegido, aprobado y divulgado por la
OMS (Organización Mundial de la Salud).
 Nombre registrado o nombre comercial: es el elegido o empleado por el fabricante, si como es
frecuente, un fármaco lo fabrica más de una compañía, cada una de sus nombre comercial.
3. Categorías de los medicamentos
 Productos oficiales: son las drogas o medicamentos en bruto, tal como se ofrece en la naturaleza
otras sencillas operaciones (desecación, incisión, etc...). También son los productos químicos
puros (codeína, isoniacida...) Y preparados galénicos (tintura de belladona, tintura de benjui...).
 Preparaciones magistrales: es el empleo de una fórmula propuesta por el médico para un
determinado enfermo, se emplea mucho en dermatología.
 Especialidades farmacéuticas patentadas: son las fabricadas en serie por la industria
farmacéutica y las más utilizadas actualmente.
4. Tipos de tratamiento
 Etiológico, causal o curativo: cuando se puede combatir la causa de una enfermedad. Por
ejemplo en infecciones o procesos parasitarios.
 Profiláctico: es el que proteger al organismo para impedir que actúe la causa; así la vacuna
antitetánica previene la aparición del tétanos.
 Función o sintomático: alivia los síntomas por ejemplo del empleo de analgésicos-
antiinflamatorios para aliviar el dolor y la inflamación, antitusígenos para calmar la tos.
5. Origen de los medicamentos y formas medicamentosas
Los medicamentos atendiendo a su origen pueden dirigirse en:
 Procedentes del reino animal, como: el aceite de hígado del bacalao, preparados hormonales,
etc.
 Procedentes del reino vegetal: hojas de digital, opio, valeriana, etc.
 Procedentes del reino mineral: por ejemplo el caolín y el talco.
 De origen semi sintético: así por ejemplo, se obtiene un fármaco de forma natural, como en el
caso de la morfina, pero en el laboratorio se introduce ligeras modificaciones en su molécula
para tratar de mejorar sus propiedades y se tiene un interinato que es la etilmorfina o dionina
que es mucho más manejable como antitusígeno.
15
 De origen sintético: cuando el fármaco se obtiene a partir de materias primas no activas que
mediante transformaciones químicas dan por resultado principios básicos activos.
Formas medicamentosas
Las preparaciones farmacéuticas pueden clasificarse de diferentes maneras: por su estado
físico, por su aplicación, por la vía de administración, etc.
Nosotros vamos a clasificarlas por su estado físico y por la vía de administración.
1. Preparaciones solidas: polvos, comprimidos, gracias, cápsulas, supositorios.
2. Preparaciones semisólidas: pomadas, pastas, cremas, geles.
3. Preparaciones líquidas: soluciones, árabes, aceites medicinales, emulsiones.
4. Preparaciones parenterales: Ampurias, suspensiones, soluciones para alimentación
parenteral.
5. Preparaciones oftálmicas: colirios, baños oculares, pomadas oftálmicas.
6. Preparaciones graciosas: aerosoles, inhalaciones.
1. Preparaciones solidas:
1.1. Polvos.-
Son preparaciones farmacéuticas cuyos componentes son finalmente pulverizados, pueden ser de
uso externo o interno y pueden contener uno o sustancias coadyuvantes. Se clasifican en
preparaciones simples cuando contienen una sola sustancia con grado de finura adecuado y
compuestos si contienen dos o más sustancias
Este grupo se incluyen los polvos efervescentes, que se caracterizan por desprender CO2 al ponerse
en contacto con el agua, previa su gestión.
1.2. Comprimidos.-
Son formas farmacéuticas sólidas de dosificación unitaria, que obtienen por comprensión en
máquinas especiales y casi siempre con adición de coadyuvantes. Se presentan de varias formas pero
la de mayor consumo son las formas circular, ovoidea y triangular, con caras planas o biconvexas, de
diámetro que varía entre 5 y 17 milímetros, y que eso por comprimido, que oscila entre 0.1 a 1
gramo. Cerca del 40% de las preparaciones farmacéuticas son formuladas como comprimidos.
La vía de administración generalmente es oral, bien sea como comprimido dispensable, para chupar o
masticar, sublingual o simplemente tragar; pero también existen dentro de este grupo, comprimidos
utilizados por vía vaginal: son formulaciones que contienen principios activos de acción local, tienen un
pH ácido para evitar que se destruya la flora vaginal normal y generalmente son de liberación lenta.
1.3. Gracias.-
Son comprimidos recubiertos, constan de un núcleo y le envoltura; en el núcleo se deposite el
principio activo y en la envoltura los coadyuvantes.
Pueden ser gracias azucaradas recubiertas por varias capas de sacarosa. Las gracias en entéricas
son aquellas que son resistentes para disolverse en el jugo gástrico, pero en cambio se disuelven
fácilmente en el intestino delgado para liberar el principio activo en este nivel.
1.4. Cápsulas.-
16
Son dispositivos huecos que sirven para la administración de principios activos dosificados, puros o
mezclados con excipientes, en forma de polvos, granulados, micro granulados, comprimidos o
líquidos liposolubles.
Las cápsulas se presenten transparentes, opacas, o coloreadas en uno o dos colores y se clasifican en:
- Cápsulas plantas: son de gelatina utilizadas para la administración de preparaciones líquidas,
como soluciones oleosas, suspensiones, emulsiones... Pero nunca soluciones acuosas porque
disuelven la cápsula.
- Cápsulas duras: para la administración de pulpos o granulados que liberan los principios activos
en el estómago.
- Cápsulas entéricas: son preparaciones con cubiertas resistentes a la disolución en el jugo
gástrico, se disuelven en el intestino donde liberan el principio activo.
1.5. Preparaciones Depot.-
Son preparaciones farmacéuticas que permiten la liberación retardada del principio activo como
una manera de prolongar el tratamiento.
1.6. Comprimidos multi capa.-
Son preparaciones en la que se unen dos o tres capas de granulado en un solo comprimido; esta
tecnología se utiliza para mezclar principios activos incompatibles entre sí, por tal motivo son
procesados separadamente para luego comprenderlos en capas separadas formando una unidad
de acción retardada.
1.7. Supositorios.-
Formas farmacéuticas sólidas, cilíndricas de forma adecuada para la introducción en el resto.
Funden a la temperatura corporal y tienen una masa de 2 gramos aproximadamente para asuntos,
y de 1 gramo en caso de niños.
También existen supositorios vaginales (óvulos) de forma globular u ovoide, es ante 3 a 5
gramos y contienen principios activos para efectos locales.
2. Preparaciones semisólidas:
2.1. Pomadas.-
Son preparaciones farmacéuticas deformables, poco consistentes que se extienden fácilmente
sobre la piel o mucosas sanas, enfermas o lesionadas. Las pomadas de recubrimiento se
extienden sobre la piel sana para protegerla de influencias nocivas, a las pomadas curativas se
prescriben para el tratamiento de las enfermedades agudas o crónicas de la piel, en este caso, se
produce la penetración del principio activo en los estratos superiores de la piel, donde ejercen su
acción farmacológica.
Cuando las pomadas tienen un alto contenido en sustancias sólidas se denominan pastas,
mientras que las que contienen un alto contenido de principios activos líquidos se denominan
cremas.
2.2. Geles.-
Son pomadas formadas por mezclas de partes líquidas y partes céreas que se obtienen por fusión
conjunta de ambos tipos de componentes, de tal modo, que se obtenga una masa homogénea de
consistencia similar a la vaselina. No son irritantes, no impiden la transpiración, ni la producción
de sudor y se eliminan fácilmente con el lavado.
17
3. Preparaciones líquidas:
3.1. Soluciones.-
Son preparaciones farmacéuticas líquidas que contienen principios activos disueltos en agua u
otros líquidos para formar compuestos transparentes.
3.2. Jarabes.-
Son preparaciones espesas para uso interno que contienen al menos un 50% de azúcar. Contiene
además, sustancias coadyuvantes como conservadores y correctivos del sabor.
3.3. Aceites medicinales.-
Contienen principalmente aceites o líquidos oleosos, extractos o suspensiones de principios
activos y pueden ser empleados para uso interno o externo.
3.4. Emulsiones.-
Son sistemas dispersos groseros, que se forman por la combinación de dos o más líquidos no
miscibles y que tiene muchas aplicaciones farmacéuticas. Se denominan emulsiones líquidas
cuando son de uso e interno como el aceite de hígado de bacalao y emulsiones para uso externo
denominándose en este caso linimentos.
4. Preparaciones parentales:
4.1. Ampurias.-
Son recipientes de vidrio cuyo contenido es introducido en el organismo por vía parenteral. Se
presentan generalmente como soluciones y se emplean con fines terapéuticos o de diagnóstico,
pueden ingresar a la circulación sanguínea, en el espesor de los tejidos o en órganos por
diferentes vías.
Cuando la cantidad inyectada el 1 a 20 ml. Se habla de inflexión, por el contrario, si las
cantidades administradas son mayores, esto es, de 1 o varios litros, se denomina infusión, las
cuales son empleadas en terapias especiales.
4.2. Suspensiones inyectables.-
Son preparaciones acuosas u oleosas que deben tener cierto grado de fluidez para permitir el
paso de la suspensión a través de la luz de la aguja hipodérmica.
Cuando el principio activo no tiene suficiente estabilidad en medio acuoso, se envasan en forma
de pulpos en recipientes adecuados y en este caso la suspensión para inyectar se consigue
añadiendo un volumen adecuado de agua esterilizada.
5. Preparaciones oftálmicas:
5.1. Colirios.-
Los colirios o gotas oculares son soluciones o suspensiones acuosas u oleosas formuladas para
su aplicación en ojos lesionados o sanos. Utilizando un gotero que deposita una o más gotas del
preparado y en el saco conjuntival.
Tanto en el caso de suspensiones acuosas como oleosas es muy importante ilimitada el tamaño
de las partículas suspendidas, para lo cual se emplea pulpos micronizados que no producen
irritación ocular.
5.2. Baños oculares.-
18
Son soluciones acuosas destinadas al lavado o limpieza de los globos oculares. Se utilizan en el
tratamiento de quemaduras o salpicaduras de líquidos corrosivos o como soluciones limpiadoras
o desinfectantes. Son fabricados según las mismas normas señaladas para los colirios y deben
cumplir los mismos requisitos microbiológicos.
5.3. Pomadas oftálmicas.-
6. Preparaciones gaseosas:
6.1. Aerosoles o sprays.-
Son sistemas dispersos que mediante el uso de dispositivos pulverizados se aplican a la mucosa
de la boca, nariz, faringe o laringe, hubo que pueden ser inhalados.
Las preparaciones que pulverizan el principio activo destinado a las vías respiratorias superiores
llevan partículas con un diámetro superior a 30 micras, pero si el preparado debe llegar a los
bronquiolos, las partículas deben ser más pequeñas, entre 0.5 y 5 micras de diámetro como
ocurre con los nebulizadores anti asmáticos.
6.2. Inhalaciones.-
Se habla de inhalaciones cuando se aplica al organismo medicamentos que te pido a su elevada
presión de vapor, se vaporizan a temperatura ambiente en forma gaseosa, casi siempre
mezclados con aire penetran a través de las vías respiratorias.
La aplicación de aceites etéreos, alcanfor, mentol, etc. se hacen especialmente por esta vía.
19
Glosario
Bioquímica: La química de la materia orgánica o de los organismos, también llamada química
biológica.
Dermatología: Especialidad médica que se ocupa del diagnóstico y tratamiento de las
enfermedades de la piel.
Diagnóstico: Determinación de la naturaleza de la enfermedad.
Dispersión: Suspensión de partículas sólidas, líquidas o gaseosas de pequeño tamaño en otro
medio.
Droga: Fármaco, toda sustancia utilizada en medicina en el tratamiento y prevención de
las enfermedades.
Emulsión: Preparado compuesto por dos líquidos que no se mezclan, estando uno de ellos
disperso en el otro en forma de pequeños glóbulos.
Enfermedad: Todo estado anormal que afecta a la totalidad del organismo cualquiera de sus
partes, e impide el funcionamiento normal.
Entéricas: Relativo a los intestinos.
Fisiológico: Relativo a la fisiología. Dícese de los diferentes procesos normales que ocurren
en un organismo vivo.
Fluidez: Lo contrario de viscosidad; facilidad de movimiento.
Gelatina: Proteína transparente incolora obtenida del colágeno del tejido por ebullición en
agua. Se usa en nutrición y también como excipiente de productos farmacéuticos.
También se usa en la elaboración de cápsulas.
Micra: Unidad de longitud equivalente a una milésima de milímetro.
Miscible: Capacidad de una sustancia de formar mezclas homogéneas con otras.
Organismo: Dícese de todo ser de tipo, vegetal o animal.
Organoléptico: Dícese de las propiedades de los cuerpos que se pueden percibir por los sentidos.
Patógeno: Dícese de cualquier microorganismo o sustancia que es capaz de causar
enfermedad.
Pulverización: Operación mediante la cual se reduce a polvo una determinada sustancia.
Sacarosa: Disacárido que proporciona al hidrolizarse en glucosa y fructosa.
Síntoma: Cualquier manifestación de enfermedad experimentada por un individuo.
Suspensión: Dispersión de partículas sólidas de gran tamaño en un líquido.
20
FÁRMACOCINETICA
INTRODUCCIÓN
1. PASÓ DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS BIOLÓGICAS.
1.1. DIFUSIÓN PASIVA
1.2. TRANSPORTE ESPECIALIZADO
1.2.1. TRANSPORTE ACTIVO
1.2.2. DIFUSIÓN FACILITADA
2. ABSORCIÓN DEL MEDICAMENTO SEGÚN LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
2.1. VÍAS DE ABSORCIÓN MEDIATAS O INDIRECTAS
2.1.1. VÍA ORAL (ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL)
2.1.1.1. VENTAJAS DE LAABSORCIÓN POR VÍA ORAL
2.1.1.2. INCONVENIENTES DELABSORCIÓN POR VÍA ORAL
2.1.2. VÍA BUCAL Y SUBLINGUAL
2.1.3. VÍA RECTAL
2.1.4. VÍA RESPIRATORIA
2.1.5. VÍA CUTÁNEA
2.1.6. VÍA CONJUNTIVAL
2.1.7. VÍA GENITOURINARIA
2.2. VÍAS DE ABSORCIÓN DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTEGRALES
2.2.1. VÍA SUBCUTÁNEA
2.2.2. VÍA INTRAMUSCULAR
2.2.3. VÍA INTRA PERITONEAL
2.2.4. VÍA INTRA PLEURAL
2.2.5. VÍA INTRAMUSCULAR
2.2.6. VÍA INTRA ÓSEA
2.2.7. VÍA INTRA TECAL
2.2.8. VÍA INTRA NEURAL
3. DISTRIBUCIÓN
3.1. ESTADO DEL FÁRMACO EN LA SANGRE
3.2. FIJACIÓN EN TEJIDOS
3.3. REDISTRIBUCIÓN
4. ELIMINACIÓN
5. BIO TRANSFORMACIÓN
5.1. LUGAR DE LA BÍO TRANSFORMACIÓN
5.2. FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS
21
5.2.1. FACTORES QUÍMICOS
5.2.2. FACTORES GENÉTICOS
5.2.3. FACTORES FISIOLÓGICOS
5.2.3.1.EDAD
5.2.3.2.NUTRICIÓN
5.2.3.3.SEXO
5.2.3.4.GESTACIÓN
5.2.3.5.HORMONAS
5.2.4. FACTORES FARMACOLÓGICOS
5.2.4.1.VÍA DE ADMINISTRACIÓN
5.2.4.2.DOSIS
5.2.4.3.UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
5.2.5. FACTORES PATOLÓGICOS
5.3. INHIBIDORES DE LA BÍO TRANSFORMACIÓN
GLOSARIO
22
INTRODUCCIÓN
La farmacocinética es aquella parte de la
farmacología que estudian la evolución del
medicamento en el organismo, en función del
tiempo y la dosis, es decir, trato desde un punto
de vista dinámico y cuantitativo los fenómenos
de: liberación del fármaco (L) a partir de la
forma de dosificación bajo la cual se administra,
absorción (A), distribución (D), metabolismo
(M) y expresión o eliminación (E) de los
medicamentos. Esta trayectoria se resume
mediante las siglas LADME, iniciales de cada
uno de los procesos.
Una vez que le fármaco se ha absorbido pasa al
plasma, donde puede encontrarse en forma libre
o unidos diferentes biopolimeros; del plasma
pasa otros comportamientos del organismo,
donde puede ser libre o combinado con otras
macro moléculas. La concentración plasmática
del fármaco libre se encuentra en equilibrio se
encuentra
modificado por los fenómenos de bío
transformación y eliminación.
1. PASO DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS BIOLÓGICAS.-
La membrana celular está constituida por dos estratos de moléculas grasas. Los lípidos
constituyentes de la membrana celular son lecitina, cefalina, colesterol y esfingomielina.
Intercalados entre los lípidos encuentran moléculas de proteínas. Parece también que la
membrana contiene pequeños poros llenos de agua que permiten el paso de sustancias
hidrosolubles de bajo peso molecular.
Los fármacos atraviesan la membrana por diferentes mecanismos:
 Difusión pasiva:
- Por disolución en el componente lipoideo de la membrana celular.
- Filtración a través de los poros.
 Transporte especializado:
- Transporte activo.
- Difusión facilitada.
 Vesiculación, pinocitosis, fagocitosis.
1.1.Difusión pasiva:
Muchos fármacos atraviesan las membranas celulares por un proceso de difusión simple, siendo
el grado de penetración al interior de la célula directamente proporcional a la diferencia entre las
concentraciones presentes a cada lado de la membrana.
Las sustancias lipo solubles se disuelven en el componente lipídico (Graso) de la membrana, y
las sustancias hidrosolubles y de bajo peso molecular, la atraviesan a través de los poros.
1.2.Transporte especializado:
1.2.1. Transporte activo.
Se verifica contra un gradiente de concentración o eléctrico, requiere aporte de energía.
Además es saturable lo que quiere decir que a partir de una determinada concentración
no se incrementa la velocidad de transporte; la sustancia transportada debe tener una
determinada configuración molecular, por lo que sustancias con una configuración
molecular similar pueden competir con el sistema de transporte.
23
1.2.2. Difusión facilitada.-
Difiere del transporte activo en que no requiere energía y se verifica siempre a favor de
un gradiente de concentración.
La absorción de macro moléculas se verifica por un proceso de pinocitosis. (Formación
de investigaciones diminutas en la superficie celular que engloban gotitas llenas de
líquido). Cuando el englobamiento es de partículas sólidas se denomina fagocitosis.
2. Absorción de medicamentos según las vías de administración.-
Se denomina absorción el paso de un medicamento desde el exterior al medio interno. Se puede
considerar esquemáticamente al organismo como un conjunto de órganos y tejidos separados del
mundo exterior por la piel y las mucosas (digestiva, ocular, respiratoria, urogenital, etc.) los
medicamentos se ponen en contacto con los elementos sobre los que actúan atravesando la piel o las
mucosas intactas o por rotura de estos revestimientos. En el primer caso la absorción se denomina
mediata o indirecta en el segundo inmediata o directa.
Las diferentes vías de absorción se recogen en el cuadro Nº 1.
2.1. Vías de absorción mediatas o indirectas:
2.2.Vía oral (absorción gastrointestinal).-
El jugo gástrico tiene un pH muy ácido, ya que es prácticamente una solución de ácido
clorhídrico decimo normal, luego sólo las sustancias ácidas (ácido acetilsalicílico,
fenilbutazona,) o muy lipo solubles pueden absorberse. Las sustancias básicas (morfina,
quinina, etc.) se absorben escasamente en el estómago.
CUADRO Nº 1
VÍAS DE ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS
1. VÍAS ABSORCIÓN MEDIATAS O INDIRECTAS:
a) Vía Oral
b) Vía Bucal O Sublingual
c) Vía Rectal
d) Vía Respiratoria
e) Vía Cutánea
f) Vía Conjuntival
g) Vía Genitourinaria
2. VÍAS DE ABSORCIÓN DIRECTAS O INMEDIATAS:
 Vía Subcutánea
 Vía Intramuscular
 Vía Intra Peritoneal
 Vía Intra Pleural
 Vía Intra Articular
24
 Vía Intravascular:
o Via Intravenosa
o Vía Intra Arterial
o Vía Intra Cardíaca
o Vía Intra Linfática
 Vía Intravenosa
 Vía Intra Tecal
 Vía Intra Neural
El intestino el pH es más alcalino (básico) que en el estómago, la absorción es más rápida debido a la
mayor superficie por la presencia de las velocidades intestinales y a la más rica vascularización de la
mucosa. En el intestino se absorben las sustancias lipo solubles, los azúcares, aminoácidos, sales
minerales, vitamina B12, medicamentos de carácter básico (morfina, codeína, cafeína, etc.). La
absorción tiene lugar preferentemente en los tratos altos del intestino delgado ya que a nivel del colón
sólo se absorbe principalmente agua y sodio.
2.1.1.1. Ventajas del absorción por vía oral:
Es fácil y segura permitiendo la autoadministración de los fármacos, económica y muy bien
aceptada por el paciente, y en caso de sobre dosificación se puede retirar muy fácilmente de
los fármacos sin no ha transcurrido demasiado tiempo, mediante lavado gástrico.
2.1.1.2. Inconvenientes de la administración por vía oral:
Se destacan los siguientes:
o Es demasiado lenta para ser útil en una situación de emergencia;
o Los fármacos irritantes provocan náuseas y vómitos por irritar la mucosa gástrica;
o La presencia de alimentos y otros medicamentos en el aparato digestivo, modifican la
rapidez o intensidad del absorción;
o Las venas que frenan la mucosa gastrointestinal son afluentes de la vena porta por lo que
los medicamentos pasan a través del hígado, pudiendo ser inactivados total o
parcialmente;
o La acidez del jugo gástrico o la presencia de fermentos proteolíticos pueden activar gran
número de fármacos, factores fisiológicos o patronos, tales como el vaciamiento gástrico,
motilidad gastrointestinal, ausencia de secreciones, irrigación de las mucosas, etc.
Modifican el absorción; y,
o Por último no puede utilizarse esta vía cuando el enfermo está inconsciente.
2.1.2.Vía bucal y sublingual
Cierto número de fármacos colocados sobre la mucosa bucal, normalmente debajo de la lengua, se
absorben con relativa facilidad y rapidez debido al escaso espesor del epitelio y a su rica
vascularización.
Las venas que drenan la mucosa bucal son afluentes de la vena cava y no de la vena porta, por lo
que se elude el paso por el hígado. La nitroglicerina y hormonas sexuales se administran por esta
vía.
2.1.3.Vía rectal.-
25
Los fármacos administrados por vía rectal se absorben de forma irregular, variando mucho de unas
sustancias a otras. Las principales ventajas de esta vía radican en que puede recurrirse a ella en
enfermos inconscientes.
Los fármacos eluden parcialmente el paso por el hígado, ya que las venas hemorroidales media o
inferior son afluentes de la vena cava y no de la vena porta (hígado); además de esta porción tan
lejanas no son destruidos por las enzimas digestivas. La irritación de la mucosa, incomodidad de
administración e irregularidad de absorción son sus principales inconvenientes.
2.1.4.Vía respiratoria.-
A nivel de la mucosa nasal se absorben algunos medicamentos como analgésicos locales,
vasoconstrictores, antisépticos aplicados tópicamente.
La mucosa de la tráquea y de los bronquios tiene una superficie total de 80 a 100 m2. Y está muy
ricamente vascularizada. Se absorben con gran facilidad gases anestésicos, líquidos volátiles o
moléculas lipo solubles de elevada tensión de vapor que se administran en forma de inhalaciones
arrastradas por vapor de agua.
La velocidad de absorción de una sustancia por vía respiratoria depende de su concentración en el aire
inspirado, de la frecuencia respiratoria, perfusión pulmonar y solubilidad en sangre.
2.1.5. Vía cutánea.-
La piel es una vía de absorción muy deficiente, ya que consta de un epitelio poli estratificado de
células cornificadas con función protectora pero no absorbente que no se deja atravesar por agua
ni sustancias hidrosolubles.
Los compuestos muy lipo solubles o con cierta tensión de vapor atraviesan la piel intacta.
La presión favorece la penetración de sustancias a través de las glándulas y folículos pilosos.
2.1.6. Vía conjuntival.-
La vía conjuntival absorbe muchísimas sustancias que pueden provocar gravísimas
intoxicaciones sistémicas. Las soluciones aplicadas por esa vía tienen que ser neutras o
isotónicas. En algunos casos pueden utilizarse soluciones oleosas.
2.1.7. Vía genitourinaria.-
La mucosa vesical se comporta de forma semejante a la piel y permite la absorción de muy pocos
fármacos, no así las mucosas ureteral o vaginal, se absorben gran número de fármacos aplicados
tópicamente, pudiendo llegar a provocar cuadros de intoxicación general.
2.2. Vías de absorción directas, inmediatas o parenterales:
En este tipo de vías, el fármaco, a diferencia del caso anterior, no tiene que atravesar ninguna
barrera celular. Mediante inyección se pone en contacto con el medio interno.
La vía parenteral requiere rigurosa asepsia, es dolorosa y el paciente no se puede administrar el
fármaco por sí mismo; es mucho más rápida que la vía oral, más útil en situaciones de
emergencia o de intolerancia digestiva, pero si hay sobre dosificación, es muy difícil retirar el
fármaco administrado. Según el punto donde se depositen tiene las siguientes vías:
2.2.1. Vía subcutánea
El fármaco en solución o suspensión de inyectar debajo de la piel, difundida a través del tejido
conectivo y penetra en el torrente circulatorio o a través de dos capilares. Las soluciones
26
inyectadas tienen que ser neutras e isotonicas, ya que si no son muy irritantes y provocan dolor y
necrosis. El masaje y la aplicación de calor en el punto de inflexión favorecen la difusión y
aumentan la velocidad de absorción. Por el contrario, la administración de vasoconstrictores o la
aplicación local de frío, retardar la absorción a partir del punto de inyección.
Algunas sustancias como la tuberculina, vacunas, etc. se insertan en el espesor de la piel y se
habla de vía intradérmica.
2.2.2. Vía intramuscular
Por vía intramuscular la absorción es mucho más rápida que por vía subcutánea, debido a que el
músculo estriado está mucho más irritado y la inyección es mucho menos dolorosa debido a su
menor riqueza en fibras sensitivas. Debe evitarse la administración de sustancias irritantes que
provocan necrosis muscular. La inyección debe ponerse en el cuadrante superior y externo de la
región glútea. Hay que evitar poner la inyección dentro de un vaso porque se puede provocar una
embolia. También es necesario evitar la función en un tronco nervioso.
2.2.3. Vía intra peritoneal.-
Muy utilizada en farmacología experimental, pero su empleo es peligroso en farmacología
humana, ya que si se perfora un asa intestinal se puede provocar una grave peritonitis, y si se
inyecta sustancias irritantes tiene lugar la formación de adherencias peritoneales. La superficie de
absorción es muy grande y la rapidez de penetración es equivalente a la de la vía intravenosa.
(Peritoneo: membrana que cubre las paredes de la cavidad abdominal y pelviana y encierra las
vísceras).
2.2.4. Vía intra pleural
(Pleura: membrana que envuelve los pulmones y revisten las paredes de la cavidad torácica).
Presenta características muy semejantes a la anterior, es muy poco empleada, salvo para la
administración de fermentos proteolíticos o antibióticos en procesos infecciosos localizados en la
pleura.
2.2.5. Vía intra-articular.-
Se emplea en reumatología para la administración de cortisónicos. Desde extremerse la asepsia.
2.2.6. Vía intravascular.-
Dentro de esta vía, la más frecuente empleada es la vía intravenosa, especialmente indicada en
casos de urgencia y para administrar medicamentos irritantes por otras vías, permite también la
administración continuada de fármacos o de grandes volúmenes de soluciones por infusión
continua. Por esta vía no se puede inyectar suspensiones ni soluciones oleosas. Le inyección
endovenosa debe ponerse muy lentamente para evitar el uso por velocidad.
2.2.7. Vía intraosea.-
En algunos casos no es posible canular una vena y se inyectaron fármacos en los huesos planos
(esternón). La rapidez de la absorción es semejante a la vía intravenosa.
2.2.8. Vía intratecal.-
Por esta vía se inyectan sustancias que no atraviesan la barrera hematoencefalica (antibióticos) o
anestésicos locales para la anestesia raquídea.
27
2.2.9. Vía intra neural
Algunos medicamentos (analgésicos locales, etanol...) se inyectan a nivel de los nervios
(anestesia local de infiltración, troncular, epidural) o de los ganglios simpáticos.
El bloqueo de conducción obtenido puede ser reversible, caso de los analgésicos locales, o
irreversibles, caso de etanol, utilizado por esta vía en el tratamiento de la neuralgia del trigémino.
3. Distribución.
El fármaco una vez absorbido se distribuye entre la sangre y los tejidos, pasando a través de varias
membranas biológicas y uniéndose a diferentes moléculas del organismo.
El agua constituye aproximadamente el 70% del peso del organismo y está distribuida en dos grandes
compartimentos: el extracelular (fuera de las células) y el intracelular en el interior de las células.
El comportamiento extracelular se encuentra a su vez constituido por:
- Plasma sanguíneo
- Plasma intersticial (entre las células)
- Espacio transcelular (formado por el líquido cefalorraquídeo, humor acuoso, líquidos del aparato
digestivo, etc.) Y queda un escaso volumen de agua que forma parte de los huesos y si es
difícilmente accesible.
El compartimento intracelular es el de mayor volumen y se encuentra separado del extracelular por
la membrana de la célula.
Lógicamente, una sustancia que no atraviesa la pared de los capilares sanguíneos, no puede ponerse
en contacto con el interior de la célula y únicamente se distribuye por el espacio extracelular, y si
atraviesa todas las membranas se distribuye por todo el agua corporal.
La farmacocinética considera al organismo dividido en compartimientos en los cuales el
medicamento está distribuido uniformemente.
El número de compartimentos en que convendrá dividir al organismo dependerá exclusivamente de
la naturaleza del medicamento que en ese momento se estudia.
Si el medicamento no presenta afinidades por ningún elemento orgánico en particular y se distribuye
de manera instantánea a toda el agua corporal, se habla de modelo de distribución
MONOCOMPARTIMENTAL (un solo compartimiento). Por el contrario si el medicamento no se
distribuye instantáneamente un lobo hace de modo heterogéneo (desigual), concentrándose en
determinados órganos más que en otros, lógicamente convendrán dividir al organismo en dos o más
compartimentos (modelos de distribución bi o policompartimentales), uno de ellos central, del cual
forma parte siempre del plasma sanguíneo y otro periférico, que retendrá pasivamente el
medicamento. En el caso de los modelos multi compartimentales, los compartimentos periféricos
eran dos o más.
A. MODELO MONOCOMPARTIMENTAL.
Absorción ----ka
------ compartimiento central ----ke
------ eliminación
B. MODELO BICOMPARTIMENTAL
ka
ABSORCIÓN-----------------------
K1
COMPORTIMIENTO-------------
CENTRAL--------------------
 K2
 Ke
ELIMINACION
COMPORTIMENTO
PERIFERICO
28
SIMBOIDGIA:
Ka: Constante de absorción
Ke. Constantes de eliminación
Kl y K2: Constantes de paso de un compartimento a otro.
3.1. ESTADO DEL FARMACO EN LA SANGRE.
En la sangre el fármaco puede encontrarse en estado libre, fijado a los glóbulos rojos o unido a las
proteínas plasmáticas.
La fracción unida a las proteínas plasmáticas es inactiva y puede considerarse como fármaco en depósito.
La interacción fármaco-proteínas plasmáticas disminuye la difusión, retarda la eliminación y prolonga el
efecto del medicamento. Con fármacos de intensa unión a proteínas plasmáticas se alcanzan niveles más
altos en plasma cuando se administran por vía oral que por vía parenteral, ya que en este caso se fijan
intensamente en los tejidos.
3.2. FIJACION EN TEJIDOS.
Algunos fármacos tienen mayor afinidad por las proteínas y lípidos tisulares que por las proteínas del
plasma.
Por ejemplo la atebrina (antipalúdico) se une a las proteínas de las células hepáticas alcanzando en el
hígado una concentración 22.000 veces superior a la del plasma.
Las tetraciclinas se fijan intensamente al hueso y a los dientes, debido probablemente a su unión con el
calcio. El arsénico se fija intensamente en la piel, pelo y uñas. Los fármacos muy liposolubles, se
acumulan en el tejido adiposo.
3.3. REDISTRIBUCION.
La distribución de los fármacos entre los diversos tejidos varía de acuerdo con el flujo de sangre que
recibe cada uno de ellos y su respectiva afinidad.
Por ejemplo, el pentotal sódico es un anestésico general intravenoso muy liposoluble, de acción
ultrarápida que sin embargo, se metaboliza lentamente en el organismo. Después de su administración
endovenosa alcanza muy elevadas concentraciones en el cerebro, que es el órgano más irrigado del
organismo; esta acumulación crea un gradiente de concentración cerebro-sangre y el fármaco pasa
sucesivamente al hígado, riñón, músculo estriado y finalmente al tejido adiposo donde se deposita y se
acumula, debido a su deficiente irrigación y a la gran afinidad del pentotal por la grasa corporal. La
duración de la anestesia depende únicamente de la concentración en el cerebro y no de la concentración
en el organismo total. Esto se demuestra con el siguiente experimento: Una serie de animales de
experimentación recibe, a intervalos fijos de tiempo, una dosis anestésica de pentotal sódico, la duración
de la anastasia va siendo cada vez mayor, porque el barbitúrico satura el tejido adiposo, se dificulta el
proceso de redistribución y persiste más tiempo en el cerebro debido a que disminuye el gradiente de
concentración cerebro-sangre-otros tejidos.
4. ELIMINACION.-
La eliminación es el paso de un fármaco del medio interno al exterior, y se rige por los mismos
principios expuestos en el apartado "Paso de fármacos a través de membranas".
Se distinguen nueve vías de eliminación:
- Renal
- Biliar
- Pulmonar
29
- Salival
- Gástrica
- Intestinal
- Cutánea
- Lagrimal
- Mamaria.
5. BIOTRANSFORMACION.-
Se entiende por biotransformación los cambios bioquímicos verificados en el organismo mediante los
cuales las sustancias extrañas se convierten en otras más hidrosolubles, menos difusibles y más
fácilmente eliminables que la sustancia original.
Normalmente la biotransformación es un factor limitante de la duración de acción de consecuencias:
a) Un fármaco inactivo "in vitro", al metabolizarse puede originar un metabolito activo. A este
proceso se le denomina: Bioactivación.
b) Otras veces la actividad del fármaco disminuye considerablemente o se anula durante la
biotransformación. A este proceso se le llama: Bioinactivación.
c) La actividad farmacológica se mantiene cualitativamente, por ejemplo: el diacepan se transforma en
N-desmetildiacepan. Ambas sustancias son ansiolíticas, pero el metabolito tiene una vida media más
prolongada, la vida media del diacepan es de 24-48 horas.
d) La actividad farmacológica se puede modificar cualitativamente, por ejemplo el neuroléptico
loxapina se transforma en el organismo en amoxapina que es antidepresivo.
e) Otras veces el fármaco al metabolizarse puede originar metabolitos mucho más tóxicos. Por ejemplo
el paracetamol se transforma en un metabolito tóxico para la célula hepática.
5.1. LUGAR DE LA BIOTRANSFORMACION.-
Las reacciones de biotransformación pueden realizarse en el mismo tubo digestivo; por ejemplo la
penicilina G es inactivada por el jugo gástrico.
En la sangre existen enzimas que inactivan gran número de fármacos por ejemplo a la acetilcolina, al
ácido acetilsalicílico, etc.
El riñón verifica la biotransformación de algunas sustancias como los nitritos.
También a nivel de la placenta se verifican importantes reacciones de biotransformación.
También en el sistema nervioso central y periférico se transforman los neurotransmisores y sustancias
análogas.
El hígado es el órgano que desempeña el papel más importante en los procesos de biotransformación.
También hay que señalar que un mismo fármaco puede sufrir simultáneamente varias reacciones de
biotransformación.
5.2. FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE LOS
FARMACOS.
5.2.1. FACTORES QUÍMICOS.-
La posición de un determinado grupo funcional, influye sobre la biotransformación, también el grado de
oxidación de la molécula es importante, por ejemplo la clorotiazida se excreta por orina inmodificada
mientras que la hidroclorotiazida se elimina parcialmente transformada.
30
5.2.2. FACTORES GENETICOS.-
Existen diferencias entre especies que pueden ser cualitativas y cuantitativas e incluso diferencias dentro
de una misma especie en función de las distintas razas.
5.2.3. FACTORES FISIOLÓGICOS.-
5.2.3.1. EDAD.-
La edad desempeña un papel importantísimo. El sistema enzimático metabolizador de fármacos está
disminuido en el feto y se incrementa en el recién nacido, alcanzando los niveles del adulto al cabo de 8
semanas.
Por este motivo está rigurosamente contraindicada la administración de cloranfenicol en los recién
nacidos ya que su sistema enzimático es inmaduro y son incapaces de metabolizarlo, dando lugar a un
cuadro de evolución fatal, denominado Síndrome Gris del Recién Nacido y que se caracteriza por
distensión abdominal, disnéa, colapso vasomotor y cianosis.
La especial susceptibilidad de los ancianos a ciertos fármacos no se ha investigado todavía, sin embargo,
el sistema microsomal (donde tiene lugar las reacciones de biotransformación) sufre un considerable
desgaste con la edad.
5.2.3.2. NUTRICION.-
La actividad de muchos enzimas depende del estado nutritivo del animal. Las dietas carentes de calcio,
potasio, ácido ascórbico y proteínas incrementan la sensibilidad a los fármacos, debido a tilla inhibición
del sistema microsomal.
5.2.3.3. SEXO.-
En líneas generales las hembras son mucho más sensibles a la acción de los fármacos que los machos.
La morfina, por ejemplo presenta en la mujer efectos excitantes que no se manifiestan en el varón adulto,
esto parece ser debido a su diferente dotación hormonal, ya que la castración de los machos incrementa
la sensibilidad a los fármacos.
5.2.3.4. GESTACION.-
Durante la gestación aumenta la vulnerabilidad a los fármacos, este fenómeno se ha relacionado con la
elevación de las cifras de progesterona que "in vitro" inhibe enzimas que intervienen en el metabolismo
de fármacos. Los anticonceptivos orales por este motivo aumentan la sensibilidad a los fármacos.
5.2.3.5. HORMONAS –
Ciertas hormonas, como las hormonas tiroideas en tratamiento prolongado aceleran el metabolismo de
los fármacos, otras en cambio disminuyen o incluso inhiben el metabolismo de ciertos fármacos.
5.2.4. FACTORES FARMACOLOGICOS.-
5.2.4.1. VIA DE ADMINISTRACION.-
El hígado desempeña un papel importantísimo en el metabolismo de los fármacos, por estar localizado
entre la circulación de la vena porta y la circulación general: muchos fármacos que se administran por
vía oral, al ser rápidamente metabolizados se inactivan (progesterona, estrógenos naturales, etc.), por vía
parenteral estos mismos fármacos son eficaces.
31
5.2.4.2. DOSIS.-
La fracción de dosis de un fármaco sujeta a bíotransformación por una determinada vía metabólica puede
variar si se modifica la dosis; por ejemplo en voluntarios humanos se ha comprobado que cuando se
administran 400 mg. de androsterona por vía oral, lm 4,4% se elimina conjugado con ácido sulfúrico y
un 48% con ácido glucurónico, cuando se administra 4.000 mg. un 21% se elimina conjugado como
sulfato y un 47% como
glucurónido.
5.2.4.3.UNION A PROTEINAS PLASMATICAS.-
La combinación de los fármacos con las proteínas plasmáticas, reduce la eliminación renal de los
fármacos y disminuye la velocidad de su biotransformación.
5.2.5. FACTORES PATOLÓGICOS. –
El estrés, la insuficiencia hepática o renal modifican el metabolismo de los fármacos.
5.3. INHIBIDORES DE LA BIOTRANSFORMACION.
Gran número de sustancias bloquean el proceso de biotransformación por inhibir el enzima encargado de
metabolizar a un determinado fármaco, generalmente existe una evidente analogía estructural entre el
fármaco y el inhibidor de su metabolismo.
En otros casos no existe esta gran semejanza química y además son bloqueadas simultáneamente muchas
reacciones de biotransformación porque lo que resulta inhibido es el sistema microsomal metabolizador
de los fármacos.
32
GLOSARIO
Asepsia: Ausencia de microorganismos causantes de enfermedades.
Aséptico: Libre de contaminación.
Cianosis: Coloración azulada de la piel y labios causada por una concentración insuficiente
de oxígeno en la sangre.
Difusión: Proceso de diseminación o esparcimiento uniforme; paso de las moléculas de una
sustancia entre las moléculas de otra sustancia para formar una mezcla uniforme.
Disnea: Dificultad o esfuerzo para respirar, generalmente asociadas con enfermedades
graves del corazón o de los pulmones.
Dosis: Cantidad especificada de un medicamento que debe tomarse o administrarse en un
momento dado o intervalos determinados.
Embolia: Obstrucción súbita de un vaso sanguíneo por un coágulo o un material extraño
formado o introducido en algún lugar del sistema circulatorio y transportado hasta
ese punto por el torrente sanguíneo.
Enzima: Proteína secretada por el organismo que actúa como catalizador promoviendo o
acelerando un cambio químico en otras sustancias sin sufrir alteración en el
proceso.
Epitelio: Capa celular a vascular que cubre las superficies interna y externa del cuerpo.
Hidrosoluble: Dícese de toda sustancia que es soluble en agua.
Hormona: Secreción química glandular producida por un órgano o parte del organismo y
transportada a otro órgano o parte para estimular o inhibir su función. Se produce
en las glándulas endocrinas y en el tracto gastrointestinal.
Isotónico: De igual tensión relación a la sanguíneo. o presión osmótica, generalmente con
concentración osmótica del plasma
Liposoluble: Dícese de toda sustancia soluble en lípidos o grasas.
Macro-: Prefijo que indica grande, grueso o largo. Ejemplo
Macromolécula.
Mucosa: Revestimiento interior de una cavidad como el de la cavidad bucal.
Necrosis: Muerte de un tejido en un área circunscrita.
Peritoneo: Membrana que tapiza las paredes de la cavidad abdominal y pelviana y encierra las
vísceras.
Peso Molecular: Suma de los pesos atómicos de todos los átomos que constituyen una molécula.
pH: Símbolo que expresa el grado de alcalinidad o de acidez de una solución. Una
solución de pH 7 es neutra; valores
inferiores a 7 indican un cierto grado de acidez; los superiores a 7 indican un cierto
grado de alcalinidad; el pH normal del plasma sanguíneo es aproximadamente de
7.4
Plasma: Líquido claro de la sangre y linfa en el que están contenidas las células.
Pleura: Membrana que envuelve los pulmones y reviste las paredes de la cavidad torácica.
Presión
Osmótica:
Presión o fuerza ejercida por sustancias disueltas sobre una membrana
semipermeable que separa tilla solución del solvente puro.
Sistémico: Relativo o que afecta a la totalidad del organismo.
33
ACCIONES FARMACOLÓGICAS Y FACTORES QUE LAS MODIFICAN
TOXICIDAD DE LOS MEDICAMENTOS, INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS,
CAUSAS DE LAS REACCIONES INDESEABLES
CALCULO DE LA DOSIS Y DISPENSACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS
MODULO IV
APARATO DIGESTIVO
34
35
ÍNDICE
1. NOCIONES GENERALES SOBRE LA FISIOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
1.1. FUNCION DEL APARATO DIGESTIVO
1.2. ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO DIGESTIVO
1.3. DIGESTION EN LA BOCA. DESGLUCION
1.4. DIGESTION EN EL ESTOMAGO VACIAMIENTO GASTRICO
1.5. DIGESTION EN EL INTESTINO DELGADO. JUGO PANCREATICO, BILIS.
MOVIMIENTOS INTESTINALES. INTESTINO GRUESO.
1.6. ABSORCION. METABOLISMO
2. FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
2.1. .ANTIACIDOS
2.1.1. Antiácidos absorbibles
2.1.2. Antiácidos no absorbibles:
2.1.3. Interacciones medicamentosas de los antiácidos
2.1.4. Principales antiácidos existentes en el mercado
2.2. ANTIULCEROSOS
2.2.1. Sustancias que incrementan la resistencia de la mucosa gástrica
2.2.2. Antihistamínicos H2
2.2.3. Inhibidores de la Bomba de Protones
2.3. ANTIDIARREICOS
2.3.1. Introducción
2.3.2. Casos en que se debe aconsejar la visita al médico
2.3.3. Conducta a seguir
2.3.4. Principales fármacos antidiarreicos
2.3.5. Principales antidiarreicos existentes en el mercado
2.4. COLAGOGOS Y COLERETICOS
2.5. LAXANTES Y PURGANTES
2.5.1. Introducción
2.5.2. Tipos de Laxantes
2.5.3. Principales medicamentos laxantes existentes en el mercado
2.6. ENZIMAS Y FERMENTOS DIGESTIVOS
2.7. MEDICAENTOS HEPATOPROTECTORES
2.7.1. Silimarina
2.7.2. Vitaminas del grupo B
2.7.3. Principales medicamentos existentes en el mercado
2.8. MEDICAMENTOS ANTIESPASMODICOS
2.8.1. Buscapina Compositum y Buscapina Plus
2.8.2. Sistalgina y Sistalgina Compuesta
2.8.3. Spasmomen
2.8.4. Duspatalin
GLOSARIO
36
NOCIONES GENERALES SOBRE LA FISIOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
1.1. FUNCIÓN DEL APARATO DIGESTIVO
El organismo, debe tomar del exterior una serie
de materiales (alimentos) necesarios para
desarrollar y mantener sus estructuras y como
fuente de energía que haga posibles sus
actividades específicas. Dichos materiales no
son, en general, directamente utilizables por las
células, y han de sufrir un tratamiento previo a
su incorporación al organismo. La
transformación de los alimentos, en sustancias
utilizables se realiza en una cavidad tubular,
abierta al exterior por dos orificios: diversas
glándulas vierten en ella sus productos de
secreción, algunos de cuyos componentes
(enzimas o fermentos) tienen la propiedad de
hidrolizar las sustancias alimenticias
convirtiéndolas en moléculas más pequeñas ,
capaces de atravesar la pared de la cavidad
digestiva, incorporarse a los líquidos circulantes
(sangre y linfa) y distribuirse por todo el
organismo.
Aunque la digestión, en sentido estricto, es la
transformación de los alimentos en sustancias
asimilables, debemos considerar los siguientes
procesos implicados en el problema:
a) La entrada del alimento en el aparato digestivo y su progresión a lo largo de él.
b) La división mecánica del alimento.
c) La secreción de las glándulas digestivas.
d) Los cambios químicos que experimentan las sustancias alimenticias.
e) El paso de las sustancias asimilables a través de la pared intestinal.
f) La expulsión de los restos no aprovechables del alimento y de otros materiales de diverso origen.
1.2. ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO DIGESTIVO
El aparato digestivo es un largo tubo de diverso
calibre, ensanchado en determinadas partes y
constituido fundamentalmente por dos capas:
una glandular y otra muscular. Un epitelio
mucoso tapiza interiormente el tubo digestivo, y,
a través de numerosos orificios vierten en él sus
secreciones las glándulas alojadas en la capa
subyacente. Otras glándulas, más o menos
distantes del tracto digestivo, desembocan
también en el tubo por medio de conductos bien
patentes. Ver Figura Nº 1.
La capa muscular está formada por fibras
musculares lisas (Figura Nº 2), excepto en los
extremos del tracto, en los cuales el músculo es
de naturaleza estriada, sobre todo en el extremo
anterior (boca y primera porción del esófago).
LA DIGESTION
FUNCION Y ESTRUCTURA DEL APARATO
37
La primera porción del aparato digestivo es la
boca, que comunica al exterior a voluntad,
merced al movimiento de las mandíbulas y de
los labios. Intervienen en la digestión bucal
varios músculos de la cara, la lengua, los dientes
y las glándulas salivares (sublinguales,
submaxilares y parótidas). La parte posterior de
la cavidad bucal comunica con la faringe, en
donde se cruzan los aparatos digestivo y
respiratorio.
El esófago, es un tubo que tiene su origen en la
parte inferior de la faringe y discurre a lo largo
del cuello por detrás de la tráquea, atraviesa el
tórax, entra en el abdomen y desemboca en el
estómago. Es esencialmente musculoso y
presenta un esfínter (cardias) en su extremo
final.
El estómago desempeña el papel de depósito del
alimento y regulador de su paso al intestino,
además de desempeñar importantes funciones
digestivas. Se distinguen en él tres partes:
fundus, cuerpo del estómago y píloro. Un
esfínter (esfínter pilórico) lo pone en
comunicación con el intestino delgado, largo
tubo que recibe sucesivamente los nombres de
duodeno, yeyuno e íleon. En el duodeno
desembocan dos importantes glándulas anejas:
el páncreas y el hígado. La mucosa intestinal
presenta abundantes vellosidades ricamente
vascularizadas, a través de las cuales se realiza
la absorción de las sustancias digeridas. La
desembocadura del intestino delgado en el
grueso está protegida por el esfínter ileocecal. Se
llama ciego a la parte situada por debajo del
38
esfínter, que forma una especie de fondo de
saco.
A continuación sigue el colon y por último el
recto, que comunica con el exterior a través del
ano. Dos esfínteres mantienen normalmente
cerrado el orificio de salida; el esfínter anal
interno, del músculo liso y por lo tanto
involuntario, y el externo de musculo estriado y
por tanto voluntario.
1.3. DIGESTION EN LA BOCA, DEGLUCIÓN
En relación con los procesos alimenticios la
boca realiza las siguientes funciones:
aprehensión, selección y división mecánica del
alimento, así como el comienzo de su
transformación química.
Los dientes, provistos de un borde agudo, cortan
y desgarran el alimento; los premolares y los
molares, con tilla superficie relativamente plana,
lo muelen durante el proceso de la masticación.
La lengua sitúa convenientemente el alimento
entre las muelas.
Comienza ya en la boca el desdoblamiento
enzimático del alimento. Tres pares de glándulas
anejas, cuyos conductos desembocan en la
cavidad oral y numerosas glándulas pequeñas
diseminadas en la mucosa de la boca elaboran y
segregan un líquido llamado saliva, que contiene
diversos iones, mucina y un fermento, la
ptialina, que hidroliza parcialmente el almidón,
descomponiendo lo en una mezcla de dextrinas
y maltosa. Esta acción enzimática se realiza a un
pH aproximadamente neutro, que es el que tiene
39
la saliva, y cuando el alimento se mezcla con el
jugo gástrico, fuertemente ácido, se interrumpe.
A pesar de que el alimento permanece en la boca
muy poco tiempo, más del 50% del almidón
ingerido es hidrolizado por la ptialina, pues la
acidez gástrica no impregna inmediatamente el
bolo alimenticio que entra en el estómago y la
ptialina sigue actuando en el interior de la masa.
Además de su acción digestiva, la saliva realiza
otras funciones: así humedece y lubrica al
alimento, para su deglución; disuelve muchos de
sus componentes, posibilitando la apreciación
del sabor; limpia la boca y protege la mucosa
oral y los dientes.
El hombre segrega de uno a dos litros de saliva
al día. Hay un flujo basal continuo, de poca
importancia, que evita la desecación y el
deterioro de la mucosa. Pero la presencia del
alimento en la boca desencadena un copioso
flujo de saliva.
Deglución
El alimento, reducido a finas partículas y
mezclado con la saliva durante la masticación,
queda convertido en una masa pastosa que
recibe el nombre de bolo alimenticio. Porciones
sucesivas de esta masa se sitúan en la parte
posterior de la boca y, mediante la contracción
de los músculos de la lengua, son impulsadas
hacia la faringe. A partir de este momento la
progresión del bolo será gobernada por una serie
de actos reflejos independientes de la voluntad.
El paso del bolo alimenticio por el esófago no
reviste especial interés. La capa mucosa, que
tapiza interiormente el tubo, asegura un
deslizamiento suave del alimento, y la gruesa
capa muscular es asiento de ondas peristálticas
que le recorren de arriba abajo en toda su
longitud, impulsando el contenido.
El esfínter cardial, que guarda la entrada del
estómago, ejerce una tensión muy pequeña, y es
fácilmente salvado por el bolo alimenticio.
1.4. DIGESTION EN EL ESTOMAGO. VACIAMIENTO GASTRICO
El alimento según su naturaleza, permanece en
el estómago de lila a cinco horas. Durante este
tiempo está sometido a intensas actividades
mecánicas y químicas. La musculatura gástrica
experimenta fuertes contracciones peristálticas
mientras hay alimento en el estómago. Estas
contracciones permiten que se mezcle la masa
alimenticia con el jugo gástrico; al mismo
tiempo proporciona la fuerza propulsora que
hace pasar el contenido del estómago al
intestino. También aparecen ondas de
contracción de gran intensidad cuando el
estómago está vacío, y estas ondas coinciden
con la sensación de hambre.
El jugo gástrico es un líquido acuoso que
contiene mucina, ácido clorhídrico, pepsinógeno
y renina como productos más importantes. El
pepsinogeno se convierte en pepsina (fermento
activo) gracias al HCl. La pepsina hidroliza las
proteínas convirtiendolas en péptidos más
sencillas, pero s in llegar a descomponer las en
sus unidades fundamentales, los aminoácidos.
Se requiere un pH fuertemente ácido para que se
manifieste la actividad proteolitica de la pepsina,
y este es proporcionado por el HC1, el cual
actúa también como disolvente e hidrolizante de
algunos componentes del alimento y como
antiséptico, pues evita la putrefacción del
contenido del estómago. Contra la acidez del
jugo gástrico y la pepsina la mucina actúa como
barrera defensiva.
La renina o cuajo convierte al caseinógeno
(proteína de la leche) en caseína, proteína
insoluble; ésta es digerida después por la
pepsina y los demás fermentos proteolíticos.
Vaciamiento Gástrico.
40
La masa alimenticia procedente de la boca,
después de mezclada con el jugo gástrico,
parcialmente digerida y amasada en el
estómago, recibe el nombre de quimo. Las ondas
peristálticas lo impulsan hacia el píloro, y las
porciones más fluidas pasan a través del esfínter.
El vaciamiento del estómago depende de las
presiones relativas en el antro pilórico y en el
bulbo duodenal y del tono del esfínter; en
realidad estas tres regiones actúan como una
unidad fisiológicamente coordinada, y el
duodeno es el que regula principalmente la
actividad del conjunto. En efecto, la presencia
de ácidos, de grasas y proteínas parcialmente
digeridas o de una masa voluminosa en el
duodeno inhibe el tono y la motilidad del
estómago, retardando el vaciamiento gástrico. El
esfínter pilórico, normalmente abierto, permite
un cierto grado de regurgitación del contenido
intestinal hacia el estómago.
1.5. DIGESTIÓN EN EL INTESTINO
DELGADO JUGO PANCREÁTICO
BILIS.
MOVIMIENTOS INTESTINALES.
INTESTINO GRUESO.
El intestino delgado, de aproximadamente seis
metros de longitud, consta también,
esencialmente de una capa mucosa y otra
muscular.
La capa mucosa se repliega sobre sí misma y
forma abundantes pliegues circulares (Figura Nº
3), y toda su superficie forma elevaciones a
manera de dedos de guantes, que se conocen con
el nombre de vellosidades intestinales (Figura
Nº 4); se incrementa así enormemente la
superficie en contacto con la luz del intestino.
Entre las vellosidades, y constituyendo pequeñas
invaginaciones se encuentran las criptas de
Lieverkuhn, glándulas que segregan el jugo
entérico. En la primera porción del duodeno hay
otras glándulas, llamadas glándulas de Brunner,
que desembocan en las primeras.
(Figura Nº 5).
El jugo entérico, es alcalino y contiene gran
cantidad de mucus. Contiene enzimas como la
enteroquinasa, que convierte el tripsinógeno en
tripsina; diversas peptidasas, que desdoblan los
polipéptidos; la lipasa que hidroliza las grasas, y
así mismo una amilasa, que descompone el
almidón.
Jugo Pancreático. -
Es segregado por las células del páncreas. Por
medio de un sistema de conductos llega la
secreción al canal de Wirstillg y, a través del
Esfínter de Oddi vierte en el duodeno. Aunque
el sistema nervioso, por medio del nervio vago,
estimula reflejamente la secreción del jugo
pancreático, tiene mayor importancia el
mecanismo humoral a cargo de dos hormonas, la
secretina y la pancreozimina, que se hallan en la
mucosa del duodeno, pasan a la sangre en
respuesta de la llegada del quimo ácido al
duodeno y estimulan la descarga de jugo al
alcanzar el páncreas. Se segregan unos 750 ml
de jugo pancreático al día.
El jugo pancreático es alcalino y rico en
bicarbonato sódico, y contiene como principales
enzimas, los siguientes: tripsina y quimotripsina,
que continúan con la digestión de las proteínas;
lipasa, que descompone las grasas en ácidos
grasos y glicerina; amilasa que hidroliza
parcialmente el almidón; maltasa sacarasa y
lactasa, que descomponen los correspondientes
disacáridos en los monosacáridos que los
constituyen: glucosa, fructosa y galactosa.
LA DIGESTION
DIGESTIÓN EN LOS INTESTINOS
41
Bilis.
Es la secreción exocrina de las células del hígado, cuyos componentes más importantes son las sales y
los pigmentos biliares. Las sales biliares desempeñan un importante papel en la digestión de las grasas, al
favorecer su emulsificación y hacer posible su ataque por las lipasas.
La bilis se forma continuamente y se almacena concentrándose, en la vesícula biliar. Cuando llega al
duodeno el quimo, y, en particular sus componentes grasos, se libera una hormona, la colecistoquinina,
que causa contracción de la vesícula biliar y relajación del esfínter de Oddi; la bilis preformada pasa al
intestino y ejerce su acción en el momento oportuno. (Figura Nº 6). Una gran parte de las sales biliares se
42
reabsorben en el intestino y regresan al hígado, donde estimulan la secreción de más bilis, a la que ellas
mismas se incorporan.
Movimientos Intestinales.-
La progresión del alimento a lo largo del intestino depende de los movimientos peristálticos de la capa
muscular de éste.
Alternativamente se producen contracciones de otro tipo, que asegura la mezcla del contenido intestinal
y su contacto íntimo con la superficie absorbente. Son estos los movimientos de segmentación, en los
que se contraen alternativamente diferente8 porciones del intestino, y los movimientos pendulares, que
se manifiestan como ríunicos acortamientos y distensiones de un asa intestinal.
Intestino Grueso.-
Carece de actividad enzimatica propia, si bien la flora microbiana que posee puede tener alguna
influencia en la digestión. El contenido intestinal que atraviesa el esfínter ileocecal está prácticamente
exento de sustancias nutritivas, y las funciones básicas del intestino grueso se limitan a la absorción de
agua, con lo que se ajusta la consistencia de las heces, y a la lubricación de la mucosa para facilitar el
tránsito del bolo fecal. La mucosa del intestino grueso carece de vellosidades, pero hay en ella glándulas
de Lieberkuhn que segregan mucus.
El colon permanece inmóvil durante el llenado, y nada más que dos o tres veces al día, experimenta unas
fuertes contracciones, que son las que hacen avanzar el contenido hacia el recto.
1.6. ABSORCIÓN METABOLIZADO
Los componentes mayoritarios del alimento
(carbohidratos, proteínas y grasas) dan, como
productos finales de su digestión
monosacáridos, aminoácidos yacidos grasos
respectivamente. Sustancias todas, que
justamente con el agua aportada por los
alimentos, la ingerida como bebida y la
segregada por los jugos digestivos, las sales
minerales, las vitaminas y otros compuestos de
pequeño tamaño molecular presentes en la dieta
pueden atravesar la pared del tracto digestivo e
incorporarse así al organismo.
El intestino delgado es el lugar donde se realizan
los más importantes procesos de absorción.
Gracias al sistema de repliegues de la mucosa y
a la existencia de vellosidades, la superficie
absorbente eficaz supera los 10 metros
cuadrados.
Las sustancias que penetran en el organismo
intervienen en los inmemorables procesos
químicos que se desarrollan a nivel celular.
Gracias a ellos el individuo crece, se mantiene la
individualidad del ser a pesar del continuo
desgaste de sus tejidos y las células pueden
realizar sus actividades específicas.
Las reacciones que en su conjunto, conducen a
la síntesis de los complejos constituyent.es de
los tejidos se agrupan bajo el nombre de
anabolismo, y requieren aporte de energía. Esta
energía procede de la degradación de
determinadas sustancias en otras más simples;
este tipo de procesos químicos es denominado
catabolismo. Solo una parte de la energía
liberada se aprovecha como trabajo (mecánico,
químico...), el resto se disipa en forma de calor.
Es evidente que los requerimientos energéticos
del individuo serán mayores, cuanto mayor sea
su actividad. Aun en completo reposo el
organismo consume energía para mantener su
temperatura, contraer el corazón y los músculos
respiratorios, sintetizar diversas sustancias
químicas, etc... Esta actividad metabólica
mínima recibe el nombre de Metabolismo Basal.
2. FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
43
Estudio de los diferentes medicamentos que actúan sobre el Aparato Digestivo, atendiendo a su acción
farmacológica. Principios activos, nombres comerciales que contienen los diferentes principios activos.
Indicaciones. Contraindicaciones. Posología.
2.1 ANTIÁCIDOS.
Son sustancias capaces de reaccionar con el CIH del estómago, neutralizándolo y disminuyendo de este
modo la acidez gástrica.
Se distinguen dos grupos:
Antiácidos absorbibles o sistémicos. (Pasan a sangre).
Antiácidos no absorbibles.
2.1.1 Antiácidos absorbibles:
Bicarbonato Sódico.
Citrato Sódico.
El Bicarbonato Sódico, al ser una sustancia soluble produce una neutralización inmediata, rápidamente
sube el pH, pudiendo llegar a valores de 6-7 e inmediatamente desaparece la sensación dolorosa. Esto no
es aconsejable, porque con valores superiores a 4.5, se anula la acción de la pepsina. Su duración de
efectos es muy corta y el exceso pasa al intestino donde es absorbido. Esta elevación del pH estimula la
secreción gástrica produciéndose el fenómeno de rebote.
CO3 HNa + HCl - NaCl + H2O + CO2
Produce CO2 y si la dosis es elevada, el aumento de la presión podría ser suficiente para perforar tejidos
muy finos como consecuencia de una úlcera avanzada.
El ClNa se absorbe en el intestino, lo que produce un aumento de la reserva al acalina y del pH
sanguíneo.
El riñón excreta una orina alcalina y si este no funciona bien puede producirse hipernatriemia.
2.1.2. Anti ácidos no absorbibles:
Compuestos de magnesio.
Compuestos de Calcio.
Compuestos de Aluminio.
a) Compuestos de Magnesio.-
Destacan el óxido de magnesio, el hidróxido de magnesio y el trisilicato de magnesio.
El mejor de todos es el óxido de magnesio, o magnesia calcinada, tiene un ligero efecto laxante, por lo
que se utiliza en casos de acidez que cursan con estreñimiento.
El trisilicato de magnesio, es un buen neutralizante de la acidez gástrica. Sin peligro de alcalósis y sin la
acción astringente de los compuestos de aluminio.
b) Compuestos de Calcio.-
El más usado es el Carbonato Cálcico, de acción astringente.
c) Compuestos de Aluminio.-
Hidróxido de Aluminio. Como efecto beneficioso tiene la propiedad de formar una capa protectora sobre
la mucosa gástrica que contribuye a la acción terapéutica. Entre sus inconvenientes destaca que es
astringente e inhibe parcialmente a la pepsina debido al ión aluminio.
44
2.2.1. Interacciones medicamentosas de los antiácidos.-
Los antiácidos sistémicos alcalinizan la orina, por lo que la excreción renal de medicamentos de carácter
ácido, como los barbitúricos y sulfamidas se ve disminuida. Con los medicamentos de carácter básico
ocurre lo contrario.
Los antiácidos que no se absorben manifiestan interacciones con otros medicamentos a nivel
gastrointestinal, por ejemplo las tetraciclinas ven disminuida su absorción, si se administran de forma
conjunta con compuestos de aluminio, magnesio, o calcio.
A veces aunque no modifica la cantidad absorbida si se ve modificado la velocidad de absorción. Por
ejemplo el diazepan.
Hay que distanciar la administración con otros medicamentos para quien no coincidan en el tubo
digestivo.
Como objeto de disminuir los efectos indeseables de los antiácidos se utilizan mezclas de los mismos,
por ejemplo el magaldrato, complejo de hidroxidomagnesio aluminado, que reacciona con el ácido
clorhídrico de forma gradual y proporciona un efecto antiácido sostenido.
La hidrotalcita, es también una sustancia de gran poder neutralizante, antiulceroso y antiflatulento. A
dosis terapéuticas la absorción de aluminio es nula o mínima, y en este caso se ve compensada con una
rápida eliminación renal.
Debe evitarse su empleo prolongado en casos de insuficiencia renal. No debe administrarse
conjuntamente con tetraciclinas y compuestos de hierro, sino una o dos horas después.
2.2.2. PRINCIPALES ANTIÁCIDOS EXISTENTES EN EL MERCADO:
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
MAGALDRATO Y
DIMETICONA.
ACI TIP
ANTIAX
ANDURSIL
ROEMMERS
SAVAL
GEYGY
HIDRÓXIDO DE AL E H. DE
MAGNESIO Y DIMETICONA.
ALUMAGANA
INFAGEL
MYLANTA
MUCAINE
DITOPAX
DI-GEL
MAALOX
ECU
INFABI
P. DAVES
WYETH
SCHERING A.
SCHERING A.
RHONE P.
HIDRÓXIDO DE MAGNESIO LECHE DE MAGNESIA WHIMTROP
HIDOTALCITA BAYTALCYD BAYER
2.3. Antiulcerosos
Dentro de este grupo de medicamentos se encuentran:
- Sustancias que incrementen la resistencia de la mucosa gástrica.
- Antihistamínicos H2
- Inhibidores de la Bomba de Protones
2.3.1.Sustancias que incrementen la resistencia de la mucosa gástrica.-
Dentro de este grupo cabe señalar al sucalfrato, es un complejo de sacarosa sulfatada e
hidróxido de aluminio. Apenas se absorbe por vía oral, su efecto es tópico. Actúa formando
45
complejos con las proteínas del exudado de la úlcera o de la mucosa gastrointestinal, es un
fármaco muy bien tolerado aunque puede producir estreñimiento, ocasionalmente diarrea,
sequedad de boca, prurito, somnolencia y vértigo.
Se emplea en el tratamiento de la úlcera gastroduodenal a dosis de 1g. Cuatro veces al día, una
hora antes de las comidas durante cuatro u ocho semanas. No debe administrarse durante el
embarazo, y no debe confundirse con un antiácido.
2.3.2. Antihistamínicos H2.
Para poder comprender bien el mecanismo de acción de estos medicamentos es necesario
conocer primero que es la histamina, y qué efectos produce cuando se libera en el organismo.
La histamina, pertenece al que los autacoides. Con este nombre se designan diferentes
compuestos químicos, con estructuras químicas diferentes y también con grandes diferencias en
cuanto a sus acciones; pero qué tienen en común, su existencia natural en el organismo.
La palabra autacoide, deriva del vocablo "auto" (propio, mismo) y "akos" (remedio), es decir,
sustancias que actúan por sí mismas.
La histamina se produce en el organismo a partir del aminoácido histidina. Está presente en los
tejidos animales: piel, pulmón, hígado. En los órganos se encuentra fundamentalmente en los
mastocitos (células cebadas) unida a una proteína y a la heparina, formando un complejo
fisiológico inactivo.
De este complejo puede ser liberada por medio de agentes externos (antígenos), y ejercer
entonces sus acciones.
También existe una histamina de origen exógeno, ya que ciertos alimentos pueden contenerla.
Esta sustancia al liberarse es responsable de gran cantidad de las manifestaciones alérgicas que
ocurren en el organismo, en cuanto a las secreciones corporales se comporta como un
estimulante, siendo esta acción particularmente importante en el estómago, produciendo un
aumento del jugo gástrico, rico en HCl.
Con el paso del tiempo, los investigadores han ido descubriendo sustancias de estructura
química semejante a la histamina, capaces de unirse a los receptores celulares histaminicos, e
impidiendo así, que la histamina, cuya liberación o entorpecen, pueda unirse a dichos receptores
y ejercer sus acciones. A estos medicamentos se les conoce con el nombre de
ANTIHISTAMINICOS.
Existen dos tipos de receptores histaminicos los denominados H1 y los H2.
Los receptores responsables del aumento de la secreción gástrica son los denominados H2 (se
descubrieron posteriormente), por eso los medicamentos utilizados por este tipo de patologías
son los ANTIHISTAMINICOS H2, entre los que se encuentran la CIMETIDINA, la
RANITIDINA y la FAMOTIDINA.
- CIMETIDINA.-
Es un antagonista competitivo, reversible de la histamina a nivel de los receptores H2, y es el
primer fármaco útil como antihistamínico H2.
Actúa inhibiendo la secreción de ácido clorhídrico HCl, tanto basal como la inducida por
ciertos estímulos. También inhibe la secreción de pepsina, pero no modifica otros elementos
digestivos ni el vaciamiento gástrico.
Entre sus efectos no deseados cabe señalar: diarrea, cefaleas, dolores musculares, erupciones
cutáneas, mareos... ocasionalmente puede producir ginecomastia en hombres y galactorrea
en mujeres, por aumento de la secreción de prolactina.
No debe suprimirse bruscamente el tratamiento, pues puede producirse un recrudecimiento
de la úlcera con hemorragia o perforación.
46
Entre sus interacciones destacan el aumento de los efectos de los anticoagulantes orales.
También interfieren habido transformación de las benzodiazepinas.
Se administra dosis de 200mg. Con cada comida y 400mg. Al acostarse o bien 400mg. Cada
12 horas.
NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
ULCEMET ACROMAX
CIMETIN ECU
- RANITIDINA
Es un antihistamínico H2 de cinco a doce veces más potente que la cimetidina.
Es un fármaco bien tolerado, sus efectos tóxicos no son importantes: cefaleas, malestar,
vértigos, náuseas... no se han descrito efectos como impotencia o hiperprolactinemia.
Se administra dosis de150mg. Cada 12 horas por vía oral.
Dosis de mantenimiento 150mg. Al día.
Principales medicamentos:
NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
RADINAT ECU
ZANTAC GLAXO
RANITAB H. G. LAB.
RANITIDINA MACKESSON
TAURAL ROEMMERS
RANITIDINA LAB. CHILE
LIBRADINA LIBRAPHARM
- Famotidina
Medicamento antagonista de receptores H2, con un efecto hasta 40 veces superior a la
CIMETIDINA, y de efectos secundarios iguales a la ranitidina.
Principales medicamentos existentes en el mercado:
NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
FAMOTIN ACROMAX
PEPCIDINE M.S.D.
FAMOTAX MEDICAMENTA
FIBONEL ROEMMERS
ULCELAC BAGO
ULFAGEL INTERPHARM
2.3.3. Inhibidores de la bomba de protones.
Bajo este grupo se engloban una serie de medicamentos, de introducción relativamente
reciente en el mercado, que actúan inactivando una enzima es imprescindible para la
liberación de la secreción gástrica por parte de las células parietales secretoras.
Dentro de este grupo, el primer fármaco utilizado es el OMEPRAZZOL. Con dosis de 20mg.
2 veces al día se logra la cicatrización de la úlcera en el 80% de los casos, en un periodo de
todos semanas de tratamiento.
Algunos casos pueden exigir la administración concomitante de antibióticos cuando existe la
evidencia de Helicobacter Pylori.
47
Para una mejor respuesta anti secretora se aconseja una sola, al día por las mañanas lejos de
las comidas.
Entre sus efectos secundarios se han reportado ocasionalmente: náuseas, flatulencia, diarrea,
estreñimiento, vómito...
Interacciones: prolongan la vida media del diazepan, fenitoina, warfarina...
Como con los medicamentos del grupo anterior debe descartarse la existencia de carcinoma
de estómago antes de instaurar el tratamiento.
Principales medicamentos existentes en el mercado.
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
OMEPRAZOL LOSEC ASTRA
OMEPRAZOL OMEZZOL INTERPHARM
OMEPRAZOL ACIDEX RECALCINE
OMEPRAZOL OMEPRIL ECU
OMEPRAZOL ULCOZOL BAGO
LANSOPRAZOL LANSOPRAL ROEMMERS
LANSOPRAZOL OGASTRO ABBOTT
PANTOPRAZOL ZURCAL GEYGY
2.4.Antidiarreicos
2.4.1. Introducción.-
La diarrea básicamente se produce por un desequilibrio en los mecanismos que
controlan la secreción y la absorción de agua, produciéndose una pérdida excesiva de la
misma. A veces va acompañada de dolores abdominales, flatulencia, debilitar y
malestar general. También pueden asociarse: vómitos, náuseas y fiebre.
Más que una enfermedad en sí, se considera un síntoma, por ello es muy importante el
tratamiento etiológico.
Etiología:
Puede ser de origen:
- Infeccioso (viral, bacteriana o parasitaria)
- Crónica de origen no infeccioso, y
- Diarreas de origen yatrogenito.
Viral.-
En la infancia los virus que causan dichos problemas frecuentemente penetran en el cuerpo por
las vías respiratorias. Los síntomas asociados son los correspondientes a un resfriado e incluso
presentan tos. La infección se inicia bruscamente, aparece vómito y diarrea.
La fase aguda tiene lugar los dos o tres días siguientes al inicio. En la mayoría de los casos de
infección no es muy severa y cura espontáneamente. Será más frecuente en niños manuscritos y
quién no ha sido alimentado con leche materna.
Bacterianas.-
Son las causantes de las intoxicaciones alimentarias. Aparecen generalmente cuando los
alimentos están poco cocinados o cuando la comida se la recalentado, interrumpiendo así la
cadena del frío o del calor. Se han descrito dos tipos importantes infecciones alimentarias, por
Campilobacter o por Salmonela.
En el segundo caso los síntomas aparecen a las 12 o 48 horas después de haber ingerido el
alimento contaminado. Hay un inicio brusco con diarrea frecuente, ocasionalmente dolor a
48
dominar y vómitos; mientras que en una infección por Campilobacter puede haber un largo
período de incubación y un dolor abdominal cólico muy característico.
El fundamento del tratamiento lo constituye la reposición de líquidos punto de inflexión
normalmente es auto limitada y se elimina rápidamente del intestino.
Diarrea crónica de origen no infeccioso.-
Puede ser debida un colon irritable, a una infección del intestino del tipo colitis ulcerosa o a una
incapacidad para digerir o absorber los alimentos (síndrome de mala absorción).
Diarreas de origen iatrogénico.-
Son las producidas por medicamentos, por lo que es necesario el interrogatorio del paciente y en
caso afirmativo aconsejarle que suspender el tratamiento y visite el médico.
Entre los medicamentos que pueden producir diarrea se encuentran:
- antiácidos- sales de magnesio.
- antibióticos.
- Antihipertensivos: Guanetidina (frecuentemente), Metildopa, Beta-bloqueantes.
- Diuréticos: furosemida.
- Preparados de hierro.
- Laxantes.
- Antiinflamatorios no esteroideos (AINES)
2.4.2. Casos en que se debe aconsejar la visita al médico.-
- Diarrea de más de un día en niños menores de un año.
- Diarrea de más de dos días en niños menores de tres años y ancianos.
- Diarrea de más de tres días en adultos y niños mayores.
- Asociación con vómitos severos y fiebre.
- Sospecha de dependencia algunas medicinas prescritas.
- Presencia de sangre y moco en heces.
2.4.3. Conducta a seguir.-
Terapia de rehabilitación moral. El riesgo de deshidratación por diarrea en niños y ancianos
es grande. La terapia de rehidratación oral se considera de tratamiento estándar en la diarrea
de lactante. Las bolsas de rehidratación se pueden usar con Antidiarreicos en adultos y niños
mayores.
La preparación del suelo debe hacerse en la forma correcta, debe usarse sólo agua, no jugos
ni bebidas con gas, la solución preparada puede guardarse 24 horas en la refrigeradora.
La cantidad del líquido a tomar, está en función de la edad y del número de deposiciones,
veamos:
Edad Cantidad por deposición
1 año 50 ml
1-5 años 100 ml
6-12 años 200 ml
Adultos 400 ml
2.4.4. Principales fármacos Antidiarreicos.-
a) Absolventes
b) Astringentes
c) Antisépticos, antibióticos y quimioterápicos.
d) Paralizantes de secreciones y musculatura.
49
a) Absolventes
Compuestos de aluminio, bismuto, caolín, carbón animal o vegetal.
El caolín se ha usado como remedio tradicional para la diarrea durante muchos años. Absorbe agua
en el tracto intestinal, y también se creía que absorbía bacterias y toxinas, esto último es cuestionable
y el uso de la terapia de rehabilitación moral ha superado a los productos a base de caolín, aunque los
pacientes continúan pidiendo medicamentos que contienen este producto.
b) Astringentes.-
Taninos, compuestos de calcio que actúan precipitando las proteínas de la superficie de la célula
formando una capa protectora sobre la mucosa.
c) Antisépticos, antibióticos y quimioterápicos.
Estreptomicina, neomicina, paramomicina y sulfonamidas no absorbibles...
Conviene destacar la sulfasalazina o salazopirina de extraordinaria utilidad en el tratamiento de la
colitis ulcerosa.
d) Paralizantes de secreciones y musculatura.
Loperamida.-
En la década de los 80, pasó a ser un medicamento que se podía dispensar sin receta médica. La
loperamida es un tratamiento antidiarreico efectivo indicado en niños mayores y adultos. Al
recomendar loperamida debemos recordar a los pacientes que tomen gran cantidad de líquidos
(bolsas de rehidratación oral) no debe recomendarse a niños mayores de 12 años.
Antidiarreico potente de acción prolongada y efecto selectivo: actúa inhibiendo las contracciones
estadísticas del intestino ejerciendo un efecto periférico directo sobre la pared gastrointestinal.
Debido a su alta afinidad por la pared del intestino difícilmente pasa a la sangre.
No debe administrarse en niños pequeños ya que si el tratamiento de este medicamento sólo es
sintomático, hace falta un tratamiento causal de la diarrea. No debe emplearse como terapia primaria
en pacientes aquejados de disentería de aguda (caracterizada por sangre en las deposiciones y fiebre
alta).
Si en 48 horas el paciente no mejora debe interrumpirse el tratamiento y consultar al médico.
2.4.5. PRINCIPALES TANQUES DIARREICOS EXISTENTES EN EL MERCADO:
PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO
LOPERAMIDA VELARAL ECU
LORIDIN ACROMAX
IMODIUM JANSSEN
NOVALOP NEW YORKER
LOPERMIDA MK MAKENSSON
CAOLÍN, PECTINA Y
PARAMOMICINA
HUMAGEL PARKE DAVES
CAOLÍN, PECTINA Y
NEOMICINA
NEO-NALIDIN
PECTOBIOTICO PLUS
LAMOSAN
CHEFAR
CAOLÍN, PECTINA,
NEOMICINA Y METIL
BROMURO DE
HOMATROPINA
NEO-INDUPEC INDOUNIDAS
50
CAOLÍN, PECTINA, Y
METIL BROMURO DE
HOMATROPINA
INDUPEC INDOUNIDAS
2.5. COLAGOGOS Y COLERETICOS
Son medicamentos que suplen la función de biliar cuando ésta está alterada o disminuida. La
bilis es una sustancia que actúa como tenso activo, con lo que emulsiona las grasas y favorece la
acción de la lipasa. Se produce en el hígado y se almacena en la vesícula biliar, liberándose en el
duodeno a través de la ampolla de Vater. Esta liberación es estimulada por el tránsito de las
grasas al duodeno.
Los medicamentos que facilitan el transporte de la bilis al duodeno se llaman COLAGOGOS,
los COLERETICOS estimulan la producción de bilis. Generalmente una sustancia colagosa
tiene propiedades colereticas y viceversa.
El FEBUPROL (P. activo del VALBIL, Lab. Merck Grupo 2), es uno de los fármacos más
utilizados para este tipo de trastornos. El Febuprol, tiene acciones coleréticas y espasmolíticas
que actúan en el proceso enzimático del hepatocito y a nivel del esfínter de Oddi, provocando
una mayor secreción y un mayor drenaje exógeno del hígado. Tiene un suave efecto laxante.
Como aumenta el flujo de la bilis no debe emplearse en transtornos graves de la función
hepática, enfermedades agudas inflamatorias del hígado, de las vías biliares e intestinales,
úlceras y tumores del conducto gastrointestinal.
2.6. Laxantes y purgantes
2.6.1. Introducción
El estreñimiento es un término difícil de definir. Generalmente se caracteriza por una
frecuencia disminuida de la desecación o la producción de heces secas o duras. Es
importante para el farmacéutico o colaborador aclarar que quiere decir que el paciente
con "estreñimiento" y averiguar si ha habido un cambio importante en el hábito
intestinal.
El interrogatorio que debe hacerse al paciente debe contemplar los siguientes puntos:
- Particularidades del hábito intestinal:
Forma y frecuencia de las deposiciones intestinales.
Cuando tuvo lugar la última deposición intestinal?
Cuál es el hábito intestinal normal?
Cuando empezó el problema?
Hay antecedentes similares?
- Síntomas asociados:
Dolor abdominal/incomodidad/distensión/flatulencia.
Náuseas y vómitos.
Sangre en heces.
- Dieta:
Algún cambio reciente en la dieta?
La dieta normal es rica en fibra?
- Medicación:
Medicación tomada actualmente.
Algún cambio reciente en la medicación?
Uso previo de laxantes?
51
Ante este interrogatorio, nosotros debemos aconsejar la visita al médico, cuando exista:
- Un cambio en el hábito intestinal de más de dos semanas de duración.
- Presencia de dolor abdominal, vómitos o distensión abdominal.
- Sangre en heces.
- Sospecha de alguna medicación causante de los síntomas.
- Resultados negativos de la medicación tomada sin prescripción facultativa.
- Fármacos que pueden producir estreñimiento:
Antitusígenos -------------- Codeína
Antiácidos ----------------- Sales De Aluminio
Antidepresivos -------- Amitriptilina
Antihistamínicos ------------- Clorfeniramin, Prometacina
Antihipertensivos ----------- Metildopa
Antiparkinson ---------- Levodopa
Anianémicos -------------- Sales De Hierro
Psicotrópicos ---------------- Clorpromacina
Abuso De Lactantes
- Duración del tratamiento:
Si una semana de tratamiento no produce alivio de la sintomatología, el paciente debe acudir
a su médico.
- Conducta a seguir:
El estreñimiento que no ha sido causado por una patología importante responder a las
medidas simples que pueden ser recomendadas por el farmacéutico: aumento de la cantidad
de fibra en la dieta, aporte abundante de líquidos y ejercicio.
A corto plazo se puede recomendar a un laxante para solucionar el problema más inmediato.
2.6.2. Tipos de laxantes:
Podemos dividirlos en cuatro grandes grupos:
a) Laxantes estimulantes
b) Laxantes de masa
c) Laxantes lubricantes y
d) Laxantes osmóticos
a) Laxantes estimulantes:
Dentro de este grupo se encuentra el sen, bisacodilo, picosulfato, sósico fenoftaleina.
Actúan aumentando los movimientos peristálticos del intestino. Todos los laxantes
estimulantes pueden producir dolores sorpresivos o calambres. Es aconsejable empezara con
una dosis pequeña, aumentando la si es preciso. La intensidad del efecto laxante se relaciona
con la dosis tomada. Los laxantes estimulantes actúan en un intervalo de 6 a 12 horas y se
pueden usar durante una semana como máximo.
El bisacodilo tomado por vía oral, actúa las 6 o 10 horas. Administrado en supositorios, el
efecto aparece después de una hora, y a veces a los 15 minutos.
El aceite de recino es un remedio tradicional para el estreñimiento.
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Manual de farmacia

  • 1. 1 ABREVIATURAS MÉDICAS Y FARMACEUTICAS A continuación describiremos los símbolos médicos y farmacéuticos más frecuentemente utilizados en la práctica clínica habitual. Se hará una primera referencia a los símbolos utilizados en la prescripción de los medicamentos, en la dispensación y los relacionados con el propio medicamento. Muchos de los símbolos que frecuentemente se utilizan en la práctica diaria no están universalmente aceptados a no ser que pertenezcan a un sistema internacional de medidas o procedan del latín. - Símbolos relacionados con la prescripción de medicamentos aa: a partes iguales ad: adulto a.p.i.: agua para inyección cs: cantidad suficiente csp: cantidad suficiente para O o Op: despáchese o dispénsese dil: diluido d.s.a.: disuélvase según arte ex!: externo f.c .: frecuencia cardíaca h.s.a.: hágase según arte inf: infantil lac!: lactante máx: máximo ped: pediátrico P.v.C.: presión venosa central P: pulso m.s.a.: mézclese según arte Ro Rp: (recipeen latín) Tómese saL: saturado s.a.: según arte T: temperatura TA: tensión arterial Símbolos relacionados con la frecuencia en la administración de los medicamentos a.c.: antes comidas, generalmente media hora antes como mínimo a.d.: antes dormir e.c.: en las comidas d.c.: después comidas. aproximadamente 2 horas después p.r.n.: cuando precise, condicional. q.h.: (quiaque hora) cada hora rep: repetir s.d.: si dolor (prn) Símbolos relacionados con la vía de administración de los medicamentos i.a.: intraarterial i.d.: intradérmica i.e.: infusión endovenosa (per. i.v.) i.m .: intramuscular inh: inhalatoria i.v.: intravenosa o endovenosa na: nasal ng: nasogástrica O.D.: ojo derecho OF: oftálmica O .I.: ojo izquierdo Ol: ótica OA: oral pero Lv.: perfusión intravenosa P.O.: (per os) oral PR.: (per rectum) rectal PV: (per vagina) RE: vía rectal S.C. : subcutánea s.l.: sublingual T. O: tópica VA vaginal Símbolos relacionados con la forma farmacéutica de los medicamentos Sólo se incluyen las abreviaturas de las formas farmacéuticas más comunes. En un capítulo posterior se tratarán con detalle las distintas formas farmacéuticas. amp: ampolla cáp: cápsula compr: comprimido gg: grageas gran: granulado gts: gotas jbe: jarabe pom: pomada
  • 2. 2 sol: solución sup: supositorio susp: suspensión ung: ungüento En este grupo podemos incluir siglas utilizadas con frecuencia en los hospitales, que sin ser formas farmacéuticas propiamente dichas sí las sugieren o las caracterizan por su particularidad. Nos referimos a las abreviaturas correspondientes a la nutrición parenteral total (NPT) y a la nutrición enteral (NE). Símbolos relacionados con la dosis de los medicamentos Unidades relativas a cantidad: Los símbolos del Sistema Internacional de Medidas se escriben sin punto y los símbolos de gramo y kilogramo sin r final, error muy frecuentemente cometido en numerosas ocasiones. mcg: microgramo mg: miligramo g: gramo kg: kilogramo Unidades relativas a volumen: mi o cc: mililitro o centrímetro cúbico di: decilitro o 100 mi 1: litro Unidades relativas a concentración: C: concentración (peso/volumen) PN: peso/volumen P/P: peso/peso mEq/l: miliequivalente de soluto por litro de solución mmol/I: mili mol de soluto por litro de solución %: tanto por ciento. Si no se expresa lo contrario siempre se entiende expresado en peso/volumen, es decir, en 9 por 100 mi ppm: parles por millón Otras unidades: U.I.: unidad internacional mOsmol: miliosmol MEDIDAS LIQUIDAS METRICO EQUIVALENTES APOTECARIOS APROXIMADOS 1000 ml 1 cuarto 750 ml 1 ½ pinta 500 ml 1 pinta 250 ml 8 onzas líquidas 200 7 onzas líquidas 100 3½ onzas líquidas 50 ml 1 ¾ onzas líquidas 30 1 onzas líquidas 15 4 flúidramos 10 2½ flúidramos 8 2 flúidramos 5 1¼ flúidramos 4 1 flúidramos 3 45 mínimos 2 30 mínimos 1 15 mínimos 0.75 12 mínimos 0.6 10 mínimos 0.5 8 mínimos 0.3 5 mínimos 0.25 4 mínimos 0.2 3 mínimos 0.1 1½ mínimos 0.06 1 mínimo 0.05 ¾ mínimo
  • 3. 3 0.03 ½ mínimo PESOMETRICO EQUIVALENTES APOTECARIOS APROXIMADOS 30 gramos 1 onza 15 g. 4 gramos 10 g. 2½ 7.5 g. 2 6 g. 90 granos 5 75 granos 4 60 granos (1 gramo) 3 45 granos 2 30 granos (½ gramo) 1.5 22 granos 1 15 0.75 12 0.6 10 0.5 7½ 0.4 6 0.3 5 0.25 4 0.2 3 0.15 2½ 0.125 2 0.1 1½ 75 mg 1¼ 60 mg 1 50 mg ¾ 40 mg 2/3 INDICE INTRODUCCION POSICION ANATOMICA TERMINOLOGIA ANATOMICA CORTES ANATOMICOS CORTE CORONAL CORTES LONGITUDINALES CORTE MEDIAL CORTE TRANSVERSAL MEDIO CORTES TRANSVERSALES CAVIDADES CORPORALES CAVIDAD DORSAL CAVIDAD TORACICA CAVIDAD ABDOMINAL
  • 4. 4
  • 5. 5
  • 6. 6 INTRODUCCION Anatomía Humana, ciencia encargada del estudio del cuerpo humano de forma integral y completa, comprende para su conocimiento, la osteología, que se ocupa del estudio de estos órganos de blanquecinos, duros y resistentes que son los huesos y cuyo conjunto constituye el esqueleto humano; situado éste, en medio de partes blandas y duras (las articulaciones), que los unen y les permiten algunos de sus movimientos y le sirven de apoyo; además, cuenta con la Miología, formada por los músculos que protegen y cubren estos huesos y articulaciones. Por ser éstas partes de la anatomía tan extensas, fueron separadas y divididas en regiones para su mejor comprensión y estudio. POSICIÓN ANATÓMICA
  • 7. 7 Debido a que el individuo es capaz de adoptar diversas posiciones con el cuerpo, se hizo necesario en anatomía buscar una posición única que permitiera la descripción. Una vez definida hay la posibilidad de establecer la ubicación y localización de cada una de las partes, órganos y cavidades del cuerpo humano. Esta posición requiere varias condiciones: 1. Estar de pie. 2. Cabeza erecta sin inclinación. 3. Ojos abiertos, mirando al frente y al mismo nivel. 4. Brazos extendidos a los lados del cuerpo. 5. Palmas de las manos mirando hacia delante. 6. Piernas extendidas y juntas. 7. Pies paralelos y talones juntos. TERMINOLOGIA ANATOMICA Definiendo características de localización: Lo que está hacia arriba, superior o más cerca de la cabeza puede ser definido corno CEFALICO. Lo que está hacia abajo, inferior o más cerca de los pies puede llamarse CAUDAL. Lo que está al mismo nivel tomando como punto de referencia el piso, bien sea junto o separado se define como PARALELO. Ejemplo: Las orejas, ojos, codos, rodillas, talones, piernas, brazos, etc. Si trazamos una línea longitudinal, es decir a todo lo largo del cuerpo humano y que pase por las orejas y divida al cuerpo en dos partes anterior y posterior, tendremos: Lo que está hacia adelante de esa línea, se define como ANTERIOR, está mirando al frente y se puede llamar también VENTRAL. Ejemplo: Los ojos, las rodillas, las palmas de las manos, etc. Lo que está hacia atrás de esa línea, se define como POSTERIOR, está mirando hacia la espalda y se puede llamar también DORSAL. Ejemplo: Los codos, los glúteos, los talones, el dorso de las manos, la nuca, etc. Esta línea que se ha descrito no se puede dibujar en la posición anatómica sino en una vista de perfil del cuerpo humano. Si la línea imaginaria la trazamos para dividir al cuerpo en dos mitades iguales, derecha e izquierda, obtenemos los términos: Lo que está cerca de esa línea se considera MEDIAL, ya que está cerca de la línea media, y se puede llamar también PROXIMAL. Lo que está alejado de esa línea se llama LATERAL, porque está a los lados de la línea media, y también puede ser llamado DISTAL. CORTES ANATÓMICOS CORTE CORONAL Es el corte que se realiza a través de la línea longitudinal media que pasa por las orejas y divide al cuerpo en dos partes NO IGUALES, anterior y posterior. Se llama coronal debido a que pasa por la sutura coronal (Articulación del hueso frontal con los dos parietales). CORTES LONGITUDINALES Estos cortes se realizan a través de las líneas parietales paralelas a la línea longitudinal media o coronal, es decir, son líneas también longitudinales pero anteriores o posteriores a la línea coronal. CORTE MEDIAL
  • 8. 8 Línea media perpendicular al plano longitudinal que divide al cuerpo humano en dos partes iguales, ese corte puede ser realizado en la posición anatómica. De acuerdo a este corte se dice que todo lo cercano a la línea media se llama medial y todo lo que está lejos de ella se llama lateral. CORTE TRANSVERSAL MEDIO Es el corte que se realiza horizontal y perpendicular al corte medial y pasa a través del ombligo dividiendo al cuerpo humano en dos mitades superior e inferior, que no son iguales porque los lados en que queda divido no son simétricos. CORTES TRANSVERSALES Son todos los cortes realizables paralelos al corte transversal medio, bien sea superior o inferior a éste. CAVIDADES CORPORALES CAVIDAD DORSAL Esta cavidad está compuesta por dos grandes partes: cavidad craneal y cavidad vertebral. La Cavidad Craneal Está localizada en el interior de la caja craneana ósea, es la cavidad más superior, es medial y se continúa con el canal llamado canal vertebral; contiene al encéfalo y al cerebelo. La Cavidad Vertebral Forma un conducto llamado canal vertebral que recorre a todo lo largo la columna vertebral internamente, se une por arriba con la cavidad craneal a través del agujero occipital y llega hasta la región glútea, su posición es dorsal y medial en todo su trayecto; contiene la médula espinal. La cavidad dorsal por tanto contiene y protege importantes órganos de los sistemas de comunicación y locomoción entre otros. CAVIDAD TORACICA Esta cavidad está protegida por la caja torácica, es decir, está localizada dentro del tórax, es inferior a la cavidad craneal y lateral y anterior a la cavidad vertebral, ocupa todo el tórax y está formada a su vez por tres cavidades:
  • 9. 9 CAVIDAD ABDOMINAL Es una gran cavidad que se encuentra ocupando toda la región del abdomen, está rodeada por tejidos blancos musculares en casi todas su extensión a excepción de la parte dorsal media que está soportada por la columna vertebral, se divide para su estudio por líneas transversales y sagitales o verticales en varios cuadrantes en la siguiente forma:  Trazando una línea horizontal imaginaria paralela a la línea transversal media o umbilical que pase por los rebordes costales y otra línea que pase paralela a la anterior y por las dos espinas ilíacas antero-superiores.
  • 10. 10  Trazando dos líneas verticales, sagitales imaginarias paralelas a la línea media que partan de los puntos medios claviculares, pasando por los puntos mamilares y atravesando todo el abdomen. Se obtienen así nueve (9) cuadrantes denominados: TRES SUPERIORES I Hipocondrio derecho II Epigastrio III Hipocondrio izquierdo TRES INTERMEDIOS IV Flanco derecho V Región umbilical VI Flanco izquierdo TRES INFERIORES VII Fosa ilíaca derecha VIII Hipogastrio IX Fosa ilíaca izquierda En cada uno de estos cuadrantes se encuentran diferentes órganos abdominales, así que: I. Hipocondrio derecho: En donde se localizan el hígado, la vesícula biliar, el ángulo hepático del colon y profundamente el riñón derecho. II. Epigastrio: En donde se localizan el estómago, el duodeno, el páncreas y plexo solar. III. Hipocondrio izquierdo: en donde se localizan la cola del páncreas, el bazo, el ángulo esplénico del colon y más profundamente el riñón izquierdo IV. Flanco derecho: En donde se localizan el colon ascendente y asa delgadas intestinales. V. Región umbilical: En donde se encuentran asas delgadas intestinales. VI. Flanco izquierdo: En donde se encuentran el colon descendente y asas delgadas intestinales. VII. Fosa ilíaca derecha: En donde se ubican el ciego, el apéndice cecal y los anexos derechos en la mujer. VIII. Hipogastrio: En donde se ubican el epiplón mayor, asas delgadas intestinales, vejiga y el útero en la mujer. IX. Fosa ilíaca izquierda: En donde se localizan el colon sigmoides y los anexos izquierdos en la mujer.
  • 11. 11 En la cavidad abdominal también se pueden encontrar otras cavidades, así en la parte inferior de ella se distingue la llamada cavidad pelviana, esta cavidad se localiza posterior al pubis, anterior al sacro y rodeada por los huesos ilíacos, así es como se forma esta cavidad que contiene los órganos reproductores y la vejiga.
  • 12. 12 ÍNDICE GENERAL MÓDULO I FARMACOLOGÍA GENERAL MÓDULO II FÁRMACOCINETICA MÓDULO III ACCIONES FARMACOLÓGICAS Y FACTORES QUE LAS MORTIFICAN, TOXICIDAD DE LOS MEDICAMENTOS, INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS, CAUSAS DE LAS REACCIONES INDESEABLES, CÁLCULO DE LA DOSIS Y DISPENSACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS. MÓDULO IV APARATO DIGESTIVO MÓDULO V APARATO RESPIRATORIO MÓDULO VI TERMOREGULACIÓN, DOLOR E INFLAMACIÓN MÓDULO VII FARMACOLOGÍA DE LOS PROCESOS INFECCIOSOS Y PARASITARIOS MÓDULO VIII SISTEMA NERVIOSO MÓDULO IX SISTEMA RENAL MÓDULO X SISTEMA CIRCULATORIO
  • 13. 13 FARMACOLOGÍA GENERAL Índice 1. Concepto y subdivisión 2. Nomenclatura de los fármacos 3. Categoría de los medicamentos 4. Tipos de tratamiento 5. Origen de los medicamentos y formas medicamentosas 1. Farmacología: concepto y subdivisión. La farmacología es la ciencia que trata del estudio de los medicamentos. Un medicamento o fármaco es una sustancia química que interacciona con un sistema biológico modificando su comportamiento. Esta modificación puede ser favorable o desfavorable para la materia viva; si la modificación es desfavorable, hablamos de toxicología. Las aplicaciones de los conocimientos farmacológicos son los siguientes:  Diagnóstico de enfermedades, utilizando los fármacos en pruebas funcionales: alergias radiografías de contraste...  Prevención de enfermedades (vacunas, vitaminas).  Tratamiento radical de enfermedades al suprimir o eliminar organismos patógenos (quimioterápicos, antibióticos, antihemíticos, etc...).  Alivio de los síntomas de las enfermedades.  En agricultura para acelerar el crecimiento de las plantas, y otras plagas vegetales. Subdivisión La farmacología se divide en:  Farmacognosia o materia médica: que describe las drogas o medicamentos considerando su origen, características organolépticas, físicas y químicas.  Farmacocinética: estudiar la evolución del medicamento en el organismo, en función del tiempo y las dosis.  Fármacotecnia: que se encarga de la preparación de los medicamentos para su utilización terapéutica.  Farmacodinamia: que estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos, su mecanismo de acción y la relación entre el las acciones y efectos de los medicamentos y la estructura química.  Farmacología aplicada: que estudia las indicaciones, contraindicaciones, preparados, vías de administración, posología, incompatibilidades e interacciones. No conviene confundirla con la farmacología clínica que es el estudio de los medicamentos en el ser humano.
  • 14. 14  Toxicología: es aquella ciencia que se ocupa de los efectos perjudiciales de los fármacos y otras sustancias químicas responsables de intoxicaciones domésticas, ambientales o industriales. 2. Nomenclatura de los fármacos  Número de código o designación crucificada: se forma generalmente con las iniciales del laboratorio, del químico o del equipo investigador que preparó o ensayó por primera vez el fármaco, seguido de un número. Esta denominación es provisional y se descarta cuando se elige un nombre adecuado.  Nombre químico: describe con decisión la estructura de un fármaco, según las reglas que nomenclatura de los compuestos químicos, este nombre suele ser muy complicado y por ello se recurre con frecuencia al nombre genérico o al nombre comercial.  Nombre genérico, oficial o denominación común internacional (DCI): Se refiere al nombre común establecido por el que se conoce el fármaco como sustancia concreta e independiente de su fabricante; debe ser sencillo, conciso y significativo. Es elegido, aprobado y divulgado por la OMS (Organización Mundial de la Salud).  Nombre registrado o nombre comercial: es el elegido o empleado por el fabricante, si como es frecuente, un fármaco lo fabrica más de una compañía, cada una de sus nombre comercial. 3. Categorías de los medicamentos  Productos oficiales: son las drogas o medicamentos en bruto, tal como se ofrece en la naturaleza otras sencillas operaciones (desecación, incisión, etc...). También son los productos químicos puros (codeína, isoniacida...) Y preparados galénicos (tintura de belladona, tintura de benjui...).  Preparaciones magistrales: es el empleo de una fórmula propuesta por el médico para un determinado enfermo, se emplea mucho en dermatología.  Especialidades farmacéuticas patentadas: son las fabricadas en serie por la industria farmacéutica y las más utilizadas actualmente. 4. Tipos de tratamiento  Etiológico, causal o curativo: cuando se puede combatir la causa de una enfermedad. Por ejemplo en infecciones o procesos parasitarios.  Profiláctico: es el que proteger al organismo para impedir que actúe la causa; así la vacuna antitetánica previene la aparición del tétanos.  Función o sintomático: alivia los síntomas por ejemplo del empleo de analgésicos- antiinflamatorios para aliviar el dolor y la inflamación, antitusígenos para calmar la tos. 5. Origen de los medicamentos y formas medicamentosas Los medicamentos atendiendo a su origen pueden dirigirse en:  Procedentes del reino animal, como: el aceite de hígado del bacalao, preparados hormonales, etc.  Procedentes del reino vegetal: hojas de digital, opio, valeriana, etc.  Procedentes del reino mineral: por ejemplo el caolín y el talco.  De origen semi sintético: así por ejemplo, se obtiene un fármaco de forma natural, como en el caso de la morfina, pero en el laboratorio se introduce ligeras modificaciones en su molécula para tratar de mejorar sus propiedades y se tiene un interinato que es la etilmorfina o dionina que es mucho más manejable como antitusígeno.
  • 15. 15  De origen sintético: cuando el fármaco se obtiene a partir de materias primas no activas que mediante transformaciones químicas dan por resultado principios básicos activos. Formas medicamentosas Las preparaciones farmacéuticas pueden clasificarse de diferentes maneras: por su estado físico, por su aplicación, por la vía de administración, etc. Nosotros vamos a clasificarlas por su estado físico y por la vía de administración. 1. Preparaciones solidas: polvos, comprimidos, gracias, cápsulas, supositorios. 2. Preparaciones semisólidas: pomadas, pastas, cremas, geles. 3. Preparaciones líquidas: soluciones, árabes, aceites medicinales, emulsiones. 4. Preparaciones parenterales: Ampurias, suspensiones, soluciones para alimentación parenteral. 5. Preparaciones oftálmicas: colirios, baños oculares, pomadas oftálmicas. 6. Preparaciones graciosas: aerosoles, inhalaciones. 1. Preparaciones solidas: 1.1. Polvos.- Son preparaciones farmacéuticas cuyos componentes son finalmente pulverizados, pueden ser de uso externo o interno y pueden contener uno o sustancias coadyuvantes. Se clasifican en preparaciones simples cuando contienen una sola sustancia con grado de finura adecuado y compuestos si contienen dos o más sustancias Este grupo se incluyen los polvos efervescentes, que se caracterizan por desprender CO2 al ponerse en contacto con el agua, previa su gestión. 1.2. Comprimidos.- Son formas farmacéuticas sólidas de dosificación unitaria, que obtienen por comprensión en máquinas especiales y casi siempre con adición de coadyuvantes. Se presentan de varias formas pero la de mayor consumo son las formas circular, ovoidea y triangular, con caras planas o biconvexas, de diámetro que varía entre 5 y 17 milímetros, y que eso por comprimido, que oscila entre 0.1 a 1 gramo. Cerca del 40% de las preparaciones farmacéuticas son formuladas como comprimidos. La vía de administración generalmente es oral, bien sea como comprimido dispensable, para chupar o masticar, sublingual o simplemente tragar; pero también existen dentro de este grupo, comprimidos utilizados por vía vaginal: son formulaciones que contienen principios activos de acción local, tienen un pH ácido para evitar que se destruya la flora vaginal normal y generalmente son de liberación lenta. 1.3. Gracias.- Son comprimidos recubiertos, constan de un núcleo y le envoltura; en el núcleo se deposite el principio activo y en la envoltura los coadyuvantes. Pueden ser gracias azucaradas recubiertas por varias capas de sacarosa. Las gracias en entéricas son aquellas que son resistentes para disolverse en el jugo gástrico, pero en cambio se disuelven fácilmente en el intestino delgado para liberar el principio activo en este nivel. 1.4. Cápsulas.-
  • 16. 16 Son dispositivos huecos que sirven para la administración de principios activos dosificados, puros o mezclados con excipientes, en forma de polvos, granulados, micro granulados, comprimidos o líquidos liposolubles. Las cápsulas se presenten transparentes, opacas, o coloreadas en uno o dos colores y se clasifican en: - Cápsulas plantas: son de gelatina utilizadas para la administración de preparaciones líquidas, como soluciones oleosas, suspensiones, emulsiones... Pero nunca soluciones acuosas porque disuelven la cápsula. - Cápsulas duras: para la administración de pulpos o granulados que liberan los principios activos en el estómago. - Cápsulas entéricas: son preparaciones con cubiertas resistentes a la disolución en el jugo gástrico, se disuelven en el intestino donde liberan el principio activo. 1.5. Preparaciones Depot.- Son preparaciones farmacéuticas que permiten la liberación retardada del principio activo como una manera de prolongar el tratamiento. 1.6. Comprimidos multi capa.- Son preparaciones en la que se unen dos o tres capas de granulado en un solo comprimido; esta tecnología se utiliza para mezclar principios activos incompatibles entre sí, por tal motivo son procesados separadamente para luego comprenderlos en capas separadas formando una unidad de acción retardada. 1.7. Supositorios.- Formas farmacéuticas sólidas, cilíndricas de forma adecuada para la introducción en el resto. Funden a la temperatura corporal y tienen una masa de 2 gramos aproximadamente para asuntos, y de 1 gramo en caso de niños. También existen supositorios vaginales (óvulos) de forma globular u ovoide, es ante 3 a 5 gramos y contienen principios activos para efectos locales. 2. Preparaciones semisólidas: 2.1. Pomadas.- Son preparaciones farmacéuticas deformables, poco consistentes que se extienden fácilmente sobre la piel o mucosas sanas, enfermas o lesionadas. Las pomadas de recubrimiento se extienden sobre la piel sana para protegerla de influencias nocivas, a las pomadas curativas se prescriben para el tratamiento de las enfermedades agudas o crónicas de la piel, en este caso, se produce la penetración del principio activo en los estratos superiores de la piel, donde ejercen su acción farmacológica. Cuando las pomadas tienen un alto contenido en sustancias sólidas se denominan pastas, mientras que las que contienen un alto contenido de principios activos líquidos se denominan cremas. 2.2. Geles.- Son pomadas formadas por mezclas de partes líquidas y partes céreas que se obtienen por fusión conjunta de ambos tipos de componentes, de tal modo, que se obtenga una masa homogénea de consistencia similar a la vaselina. No son irritantes, no impiden la transpiración, ni la producción de sudor y se eliminan fácilmente con el lavado.
  • 17. 17 3. Preparaciones líquidas: 3.1. Soluciones.- Son preparaciones farmacéuticas líquidas que contienen principios activos disueltos en agua u otros líquidos para formar compuestos transparentes. 3.2. Jarabes.- Son preparaciones espesas para uso interno que contienen al menos un 50% de azúcar. Contiene además, sustancias coadyuvantes como conservadores y correctivos del sabor. 3.3. Aceites medicinales.- Contienen principalmente aceites o líquidos oleosos, extractos o suspensiones de principios activos y pueden ser empleados para uso interno o externo. 3.4. Emulsiones.- Son sistemas dispersos groseros, que se forman por la combinación de dos o más líquidos no miscibles y que tiene muchas aplicaciones farmacéuticas. Se denominan emulsiones líquidas cuando son de uso e interno como el aceite de hígado de bacalao y emulsiones para uso externo denominándose en este caso linimentos. 4. Preparaciones parentales: 4.1. Ampurias.- Son recipientes de vidrio cuyo contenido es introducido en el organismo por vía parenteral. Se presentan generalmente como soluciones y se emplean con fines terapéuticos o de diagnóstico, pueden ingresar a la circulación sanguínea, en el espesor de los tejidos o en órganos por diferentes vías. Cuando la cantidad inyectada el 1 a 20 ml. Se habla de inflexión, por el contrario, si las cantidades administradas son mayores, esto es, de 1 o varios litros, se denomina infusión, las cuales son empleadas en terapias especiales. 4.2. Suspensiones inyectables.- Son preparaciones acuosas u oleosas que deben tener cierto grado de fluidez para permitir el paso de la suspensión a través de la luz de la aguja hipodérmica. Cuando el principio activo no tiene suficiente estabilidad en medio acuoso, se envasan en forma de pulpos en recipientes adecuados y en este caso la suspensión para inyectar se consigue añadiendo un volumen adecuado de agua esterilizada. 5. Preparaciones oftálmicas: 5.1. Colirios.- Los colirios o gotas oculares son soluciones o suspensiones acuosas u oleosas formuladas para su aplicación en ojos lesionados o sanos. Utilizando un gotero que deposita una o más gotas del preparado y en el saco conjuntival. Tanto en el caso de suspensiones acuosas como oleosas es muy importante ilimitada el tamaño de las partículas suspendidas, para lo cual se emplea pulpos micronizados que no producen irritación ocular. 5.2. Baños oculares.-
  • 18. 18 Son soluciones acuosas destinadas al lavado o limpieza de los globos oculares. Se utilizan en el tratamiento de quemaduras o salpicaduras de líquidos corrosivos o como soluciones limpiadoras o desinfectantes. Son fabricados según las mismas normas señaladas para los colirios y deben cumplir los mismos requisitos microbiológicos. 5.3. Pomadas oftálmicas.- 6. Preparaciones gaseosas: 6.1. Aerosoles o sprays.- Son sistemas dispersos que mediante el uso de dispositivos pulverizados se aplican a la mucosa de la boca, nariz, faringe o laringe, hubo que pueden ser inhalados. Las preparaciones que pulverizan el principio activo destinado a las vías respiratorias superiores llevan partículas con un diámetro superior a 30 micras, pero si el preparado debe llegar a los bronquiolos, las partículas deben ser más pequeñas, entre 0.5 y 5 micras de diámetro como ocurre con los nebulizadores anti asmáticos. 6.2. Inhalaciones.- Se habla de inhalaciones cuando se aplica al organismo medicamentos que te pido a su elevada presión de vapor, se vaporizan a temperatura ambiente en forma gaseosa, casi siempre mezclados con aire penetran a través de las vías respiratorias. La aplicación de aceites etéreos, alcanfor, mentol, etc. se hacen especialmente por esta vía.
  • 19. 19 Glosario Bioquímica: La química de la materia orgánica o de los organismos, también llamada química biológica. Dermatología: Especialidad médica que se ocupa del diagnóstico y tratamiento de las enfermedades de la piel. Diagnóstico: Determinación de la naturaleza de la enfermedad. Dispersión: Suspensión de partículas sólidas, líquidas o gaseosas de pequeño tamaño en otro medio. Droga: Fármaco, toda sustancia utilizada en medicina en el tratamiento y prevención de las enfermedades. Emulsión: Preparado compuesto por dos líquidos que no se mezclan, estando uno de ellos disperso en el otro en forma de pequeños glóbulos. Enfermedad: Todo estado anormal que afecta a la totalidad del organismo cualquiera de sus partes, e impide el funcionamiento normal. Entéricas: Relativo a los intestinos. Fisiológico: Relativo a la fisiología. Dícese de los diferentes procesos normales que ocurren en un organismo vivo. Fluidez: Lo contrario de viscosidad; facilidad de movimiento. Gelatina: Proteína transparente incolora obtenida del colágeno del tejido por ebullición en agua. Se usa en nutrición y también como excipiente de productos farmacéuticos. También se usa en la elaboración de cápsulas. Micra: Unidad de longitud equivalente a una milésima de milímetro. Miscible: Capacidad de una sustancia de formar mezclas homogéneas con otras. Organismo: Dícese de todo ser de tipo, vegetal o animal. Organoléptico: Dícese de las propiedades de los cuerpos que se pueden percibir por los sentidos. Patógeno: Dícese de cualquier microorganismo o sustancia que es capaz de causar enfermedad. Pulverización: Operación mediante la cual se reduce a polvo una determinada sustancia. Sacarosa: Disacárido que proporciona al hidrolizarse en glucosa y fructosa. Síntoma: Cualquier manifestación de enfermedad experimentada por un individuo. Suspensión: Dispersión de partículas sólidas de gran tamaño en un líquido.
  • 20. 20 FÁRMACOCINETICA INTRODUCCIÓN 1. PASÓ DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS BIOLÓGICAS. 1.1. DIFUSIÓN PASIVA 1.2. TRANSPORTE ESPECIALIZADO 1.2.1. TRANSPORTE ACTIVO 1.2.2. DIFUSIÓN FACILITADA 2. ABSORCIÓN DEL MEDICAMENTO SEGÚN LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN 2.1. VÍAS DE ABSORCIÓN MEDIATAS O INDIRECTAS 2.1.1. VÍA ORAL (ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL) 2.1.1.1. VENTAJAS DE LAABSORCIÓN POR VÍA ORAL 2.1.1.2. INCONVENIENTES DELABSORCIÓN POR VÍA ORAL 2.1.2. VÍA BUCAL Y SUBLINGUAL 2.1.3. VÍA RECTAL 2.1.4. VÍA RESPIRATORIA 2.1.5. VÍA CUTÁNEA 2.1.6. VÍA CONJUNTIVAL 2.1.7. VÍA GENITOURINARIA 2.2. VÍAS DE ABSORCIÓN DIRECTAS, INMEDIATAS O PARENTEGRALES 2.2.1. VÍA SUBCUTÁNEA 2.2.2. VÍA INTRAMUSCULAR 2.2.3. VÍA INTRA PERITONEAL 2.2.4. VÍA INTRA PLEURAL 2.2.5. VÍA INTRAMUSCULAR 2.2.6. VÍA INTRA ÓSEA 2.2.7. VÍA INTRA TECAL 2.2.8. VÍA INTRA NEURAL 3. DISTRIBUCIÓN 3.1. ESTADO DEL FÁRMACO EN LA SANGRE 3.2. FIJACIÓN EN TEJIDOS 3.3. REDISTRIBUCIÓN 4. ELIMINACIÓN 5. BIO TRANSFORMACIÓN 5.1. LUGAR DE LA BÍO TRANSFORMACIÓN 5.2. FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS
  • 21. 21 5.2.1. FACTORES QUÍMICOS 5.2.2. FACTORES GENÉTICOS 5.2.3. FACTORES FISIOLÓGICOS 5.2.3.1.EDAD 5.2.3.2.NUTRICIÓN 5.2.3.3.SEXO 5.2.3.4.GESTACIÓN 5.2.3.5.HORMONAS 5.2.4. FACTORES FARMACOLÓGICOS 5.2.4.1.VÍA DE ADMINISTRACIÓN 5.2.4.2.DOSIS 5.2.4.3.UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS 5.2.5. FACTORES PATOLÓGICOS 5.3. INHIBIDORES DE LA BÍO TRANSFORMACIÓN GLOSARIO
  • 22. 22 INTRODUCCIÓN La farmacocinética es aquella parte de la farmacología que estudian la evolución del medicamento en el organismo, en función del tiempo y la dosis, es decir, trato desde un punto de vista dinámico y cuantitativo los fenómenos de: liberación del fármaco (L) a partir de la forma de dosificación bajo la cual se administra, absorción (A), distribución (D), metabolismo (M) y expresión o eliminación (E) de los medicamentos. Esta trayectoria se resume mediante las siglas LADME, iniciales de cada uno de los procesos. Una vez que le fármaco se ha absorbido pasa al plasma, donde puede encontrarse en forma libre o unidos diferentes biopolimeros; del plasma pasa otros comportamientos del organismo, donde puede ser libre o combinado con otras macro moléculas. La concentración plasmática del fármaco libre se encuentra en equilibrio se encuentra modificado por los fenómenos de bío transformación y eliminación. 1. PASO DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS BIOLÓGICAS.- La membrana celular está constituida por dos estratos de moléculas grasas. Los lípidos constituyentes de la membrana celular son lecitina, cefalina, colesterol y esfingomielina. Intercalados entre los lípidos encuentran moléculas de proteínas. Parece también que la membrana contiene pequeños poros llenos de agua que permiten el paso de sustancias hidrosolubles de bajo peso molecular. Los fármacos atraviesan la membrana por diferentes mecanismos:  Difusión pasiva: - Por disolución en el componente lipoideo de la membrana celular. - Filtración a través de los poros.  Transporte especializado: - Transporte activo. - Difusión facilitada.  Vesiculación, pinocitosis, fagocitosis. 1.1.Difusión pasiva: Muchos fármacos atraviesan las membranas celulares por un proceso de difusión simple, siendo el grado de penetración al interior de la célula directamente proporcional a la diferencia entre las concentraciones presentes a cada lado de la membrana. Las sustancias lipo solubles se disuelven en el componente lipídico (Graso) de la membrana, y las sustancias hidrosolubles y de bajo peso molecular, la atraviesan a través de los poros. 1.2.Transporte especializado: 1.2.1. Transporte activo. Se verifica contra un gradiente de concentración o eléctrico, requiere aporte de energía. Además es saturable lo que quiere decir que a partir de una determinada concentración no se incrementa la velocidad de transporte; la sustancia transportada debe tener una determinada configuración molecular, por lo que sustancias con una configuración molecular similar pueden competir con el sistema de transporte.
  • 23. 23 1.2.2. Difusión facilitada.- Difiere del transporte activo en que no requiere energía y se verifica siempre a favor de un gradiente de concentración. La absorción de macro moléculas se verifica por un proceso de pinocitosis. (Formación de investigaciones diminutas en la superficie celular que engloban gotitas llenas de líquido). Cuando el englobamiento es de partículas sólidas se denomina fagocitosis. 2. Absorción de medicamentos según las vías de administración.- Se denomina absorción el paso de un medicamento desde el exterior al medio interno. Se puede considerar esquemáticamente al organismo como un conjunto de órganos y tejidos separados del mundo exterior por la piel y las mucosas (digestiva, ocular, respiratoria, urogenital, etc.) los medicamentos se ponen en contacto con los elementos sobre los que actúan atravesando la piel o las mucosas intactas o por rotura de estos revestimientos. En el primer caso la absorción se denomina mediata o indirecta en el segundo inmediata o directa. Las diferentes vías de absorción se recogen en el cuadro Nº 1. 2.1. Vías de absorción mediatas o indirectas: 2.2.Vía oral (absorción gastrointestinal).- El jugo gástrico tiene un pH muy ácido, ya que es prácticamente una solución de ácido clorhídrico decimo normal, luego sólo las sustancias ácidas (ácido acetilsalicílico, fenilbutazona,) o muy lipo solubles pueden absorberse. Las sustancias básicas (morfina, quinina, etc.) se absorben escasamente en el estómago. CUADRO Nº 1 VÍAS DE ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS 1. VÍAS ABSORCIÓN MEDIATAS O INDIRECTAS: a) Vía Oral b) Vía Bucal O Sublingual c) Vía Rectal d) Vía Respiratoria e) Vía Cutánea f) Vía Conjuntival g) Vía Genitourinaria 2. VÍAS DE ABSORCIÓN DIRECTAS O INMEDIATAS:  Vía Subcutánea  Vía Intramuscular  Vía Intra Peritoneal  Vía Intra Pleural  Vía Intra Articular
  • 24. 24  Vía Intravascular: o Via Intravenosa o Vía Intra Arterial o Vía Intra Cardíaca o Vía Intra Linfática  Vía Intravenosa  Vía Intra Tecal  Vía Intra Neural El intestino el pH es más alcalino (básico) que en el estómago, la absorción es más rápida debido a la mayor superficie por la presencia de las velocidades intestinales y a la más rica vascularización de la mucosa. En el intestino se absorben las sustancias lipo solubles, los azúcares, aminoácidos, sales minerales, vitamina B12, medicamentos de carácter básico (morfina, codeína, cafeína, etc.). La absorción tiene lugar preferentemente en los tratos altos del intestino delgado ya que a nivel del colón sólo se absorbe principalmente agua y sodio. 2.1.1.1. Ventajas del absorción por vía oral: Es fácil y segura permitiendo la autoadministración de los fármacos, económica y muy bien aceptada por el paciente, y en caso de sobre dosificación se puede retirar muy fácilmente de los fármacos sin no ha transcurrido demasiado tiempo, mediante lavado gástrico. 2.1.1.2. Inconvenientes de la administración por vía oral: Se destacan los siguientes: o Es demasiado lenta para ser útil en una situación de emergencia; o Los fármacos irritantes provocan náuseas y vómitos por irritar la mucosa gástrica; o La presencia de alimentos y otros medicamentos en el aparato digestivo, modifican la rapidez o intensidad del absorción; o Las venas que frenan la mucosa gastrointestinal son afluentes de la vena porta por lo que los medicamentos pasan a través del hígado, pudiendo ser inactivados total o parcialmente; o La acidez del jugo gástrico o la presencia de fermentos proteolíticos pueden activar gran número de fármacos, factores fisiológicos o patronos, tales como el vaciamiento gástrico, motilidad gastrointestinal, ausencia de secreciones, irrigación de las mucosas, etc. Modifican el absorción; y, o Por último no puede utilizarse esta vía cuando el enfermo está inconsciente. 2.1.2.Vía bucal y sublingual Cierto número de fármacos colocados sobre la mucosa bucal, normalmente debajo de la lengua, se absorben con relativa facilidad y rapidez debido al escaso espesor del epitelio y a su rica vascularización. Las venas que drenan la mucosa bucal son afluentes de la vena cava y no de la vena porta, por lo que se elude el paso por el hígado. La nitroglicerina y hormonas sexuales se administran por esta vía. 2.1.3.Vía rectal.-
  • 25. 25 Los fármacos administrados por vía rectal se absorben de forma irregular, variando mucho de unas sustancias a otras. Las principales ventajas de esta vía radican en que puede recurrirse a ella en enfermos inconscientes. Los fármacos eluden parcialmente el paso por el hígado, ya que las venas hemorroidales media o inferior son afluentes de la vena cava y no de la vena porta (hígado); además de esta porción tan lejanas no son destruidos por las enzimas digestivas. La irritación de la mucosa, incomodidad de administración e irregularidad de absorción son sus principales inconvenientes. 2.1.4.Vía respiratoria.- A nivel de la mucosa nasal se absorben algunos medicamentos como analgésicos locales, vasoconstrictores, antisépticos aplicados tópicamente. La mucosa de la tráquea y de los bronquios tiene una superficie total de 80 a 100 m2. Y está muy ricamente vascularizada. Se absorben con gran facilidad gases anestésicos, líquidos volátiles o moléculas lipo solubles de elevada tensión de vapor que se administran en forma de inhalaciones arrastradas por vapor de agua. La velocidad de absorción de una sustancia por vía respiratoria depende de su concentración en el aire inspirado, de la frecuencia respiratoria, perfusión pulmonar y solubilidad en sangre. 2.1.5. Vía cutánea.- La piel es una vía de absorción muy deficiente, ya que consta de un epitelio poli estratificado de células cornificadas con función protectora pero no absorbente que no se deja atravesar por agua ni sustancias hidrosolubles. Los compuestos muy lipo solubles o con cierta tensión de vapor atraviesan la piel intacta. La presión favorece la penetración de sustancias a través de las glándulas y folículos pilosos. 2.1.6. Vía conjuntival.- La vía conjuntival absorbe muchísimas sustancias que pueden provocar gravísimas intoxicaciones sistémicas. Las soluciones aplicadas por esa vía tienen que ser neutras o isotónicas. En algunos casos pueden utilizarse soluciones oleosas. 2.1.7. Vía genitourinaria.- La mucosa vesical se comporta de forma semejante a la piel y permite la absorción de muy pocos fármacos, no así las mucosas ureteral o vaginal, se absorben gran número de fármacos aplicados tópicamente, pudiendo llegar a provocar cuadros de intoxicación general. 2.2. Vías de absorción directas, inmediatas o parenterales: En este tipo de vías, el fármaco, a diferencia del caso anterior, no tiene que atravesar ninguna barrera celular. Mediante inyección se pone en contacto con el medio interno. La vía parenteral requiere rigurosa asepsia, es dolorosa y el paciente no se puede administrar el fármaco por sí mismo; es mucho más rápida que la vía oral, más útil en situaciones de emergencia o de intolerancia digestiva, pero si hay sobre dosificación, es muy difícil retirar el fármaco administrado. Según el punto donde se depositen tiene las siguientes vías: 2.2.1. Vía subcutánea El fármaco en solución o suspensión de inyectar debajo de la piel, difundida a través del tejido conectivo y penetra en el torrente circulatorio o a través de dos capilares. Las soluciones
  • 26. 26 inyectadas tienen que ser neutras e isotonicas, ya que si no son muy irritantes y provocan dolor y necrosis. El masaje y la aplicación de calor en el punto de inflexión favorecen la difusión y aumentan la velocidad de absorción. Por el contrario, la administración de vasoconstrictores o la aplicación local de frío, retardar la absorción a partir del punto de inyección. Algunas sustancias como la tuberculina, vacunas, etc. se insertan en el espesor de la piel y se habla de vía intradérmica. 2.2.2. Vía intramuscular Por vía intramuscular la absorción es mucho más rápida que por vía subcutánea, debido a que el músculo estriado está mucho más irritado y la inyección es mucho menos dolorosa debido a su menor riqueza en fibras sensitivas. Debe evitarse la administración de sustancias irritantes que provocan necrosis muscular. La inyección debe ponerse en el cuadrante superior y externo de la región glútea. Hay que evitar poner la inyección dentro de un vaso porque se puede provocar una embolia. También es necesario evitar la función en un tronco nervioso. 2.2.3. Vía intra peritoneal.- Muy utilizada en farmacología experimental, pero su empleo es peligroso en farmacología humana, ya que si se perfora un asa intestinal se puede provocar una grave peritonitis, y si se inyecta sustancias irritantes tiene lugar la formación de adherencias peritoneales. La superficie de absorción es muy grande y la rapidez de penetración es equivalente a la de la vía intravenosa. (Peritoneo: membrana que cubre las paredes de la cavidad abdominal y pelviana y encierra las vísceras). 2.2.4. Vía intra pleural (Pleura: membrana que envuelve los pulmones y revisten las paredes de la cavidad torácica). Presenta características muy semejantes a la anterior, es muy poco empleada, salvo para la administración de fermentos proteolíticos o antibióticos en procesos infecciosos localizados en la pleura. 2.2.5. Vía intra-articular.- Se emplea en reumatología para la administración de cortisónicos. Desde extremerse la asepsia. 2.2.6. Vía intravascular.- Dentro de esta vía, la más frecuente empleada es la vía intravenosa, especialmente indicada en casos de urgencia y para administrar medicamentos irritantes por otras vías, permite también la administración continuada de fármacos o de grandes volúmenes de soluciones por infusión continua. Por esta vía no se puede inyectar suspensiones ni soluciones oleosas. Le inyección endovenosa debe ponerse muy lentamente para evitar el uso por velocidad. 2.2.7. Vía intraosea.- En algunos casos no es posible canular una vena y se inyectaron fármacos en los huesos planos (esternón). La rapidez de la absorción es semejante a la vía intravenosa. 2.2.8. Vía intratecal.- Por esta vía se inyectan sustancias que no atraviesan la barrera hematoencefalica (antibióticos) o anestésicos locales para la anestesia raquídea.
  • 27. 27 2.2.9. Vía intra neural Algunos medicamentos (analgésicos locales, etanol...) se inyectan a nivel de los nervios (anestesia local de infiltración, troncular, epidural) o de los ganglios simpáticos. El bloqueo de conducción obtenido puede ser reversible, caso de los analgésicos locales, o irreversibles, caso de etanol, utilizado por esta vía en el tratamiento de la neuralgia del trigémino. 3. Distribución. El fármaco una vez absorbido se distribuye entre la sangre y los tejidos, pasando a través de varias membranas biológicas y uniéndose a diferentes moléculas del organismo. El agua constituye aproximadamente el 70% del peso del organismo y está distribuida en dos grandes compartimentos: el extracelular (fuera de las células) y el intracelular en el interior de las células. El comportamiento extracelular se encuentra a su vez constituido por: - Plasma sanguíneo - Plasma intersticial (entre las células) - Espacio transcelular (formado por el líquido cefalorraquídeo, humor acuoso, líquidos del aparato digestivo, etc.) Y queda un escaso volumen de agua que forma parte de los huesos y si es difícilmente accesible. El compartimento intracelular es el de mayor volumen y se encuentra separado del extracelular por la membrana de la célula. Lógicamente, una sustancia que no atraviesa la pared de los capilares sanguíneos, no puede ponerse en contacto con el interior de la célula y únicamente se distribuye por el espacio extracelular, y si atraviesa todas las membranas se distribuye por todo el agua corporal. La farmacocinética considera al organismo dividido en compartimientos en los cuales el medicamento está distribuido uniformemente. El número de compartimentos en que convendrá dividir al organismo dependerá exclusivamente de la naturaleza del medicamento que en ese momento se estudia. Si el medicamento no presenta afinidades por ningún elemento orgánico en particular y se distribuye de manera instantánea a toda el agua corporal, se habla de modelo de distribución MONOCOMPARTIMENTAL (un solo compartimiento). Por el contrario si el medicamento no se distribuye instantáneamente un lobo hace de modo heterogéneo (desigual), concentrándose en determinados órganos más que en otros, lógicamente convendrán dividir al organismo en dos o más compartimentos (modelos de distribución bi o policompartimentales), uno de ellos central, del cual forma parte siempre del plasma sanguíneo y otro periférico, que retendrá pasivamente el medicamento. En el caso de los modelos multi compartimentales, los compartimentos periféricos eran dos o más. A. MODELO MONOCOMPARTIMENTAL. Absorción ----ka ------ compartimiento central ----ke ------ eliminación B. MODELO BICOMPARTIMENTAL ka ABSORCIÓN----------------------- K1 COMPORTIMIENTO------------- CENTRAL--------------------  K2  Ke ELIMINACION COMPORTIMENTO PERIFERICO
  • 28. 28 SIMBOIDGIA: Ka: Constante de absorción Ke. Constantes de eliminación Kl y K2: Constantes de paso de un compartimento a otro. 3.1. ESTADO DEL FARMACO EN LA SANGRE. En la sangre el fármaco puede encontrarse en estado libre, fijado a los glóbulos rojos o unido a las proteínas plasmáticas. La fracción unida a las proteínas plasmáticas es inactiva y puede considerarse como fármaco en depósito. La interacción fármaco-proteínas plasmáticas disminuye la difusión, retarda la eliminación y prolonga el efecto del medicamento. Con fármacos de intensa unión a proteínas plasmáticas se alcanzan niveles más altos en plasma cuando se administran por vía oral que por vía parenteral, ya que en este caso se fijan intensamente en los tejidos. 3.2. FIJACION EN TEJIDOS. Algunos fármacos tienen mayor afinidad por las proteínas y lípidos tisulares que por las proteínas del plasma. Por ejemplo la atebrina (antipalúdico) se une a las proteínas de las células hepáticas alcanzando en el hígado una concentración 22.000 veces superior a la del plasma. Las tetraciclinas se fijan intensamente al hueso y a los dientes, debido probablemente a su unión con el calcio. El arsénico se fija intensamente en la piel, pelo y uñas. Los fármacos muy liposolubles, se acumulan en el tejido adiposo. 3.3. REDISTRIBUCION. La distribución de los fármacos entre los diversos tejidos varía de acuerdo con el flujo de sangre que recibe cada uno de ellos y su respectiva afinidad. Por ejemplo, el pentotal sódico es un anestésico general intravenoso muy liposoluble, de acción ultrarápida que sin embargo, se metaboliza lentamente en el organismo. Después de su administración endovenosa alcanza muy elevadas concentraciones en el cerebro, que es el órgano más irrigado del organismo; esta acumulación crea un gradiente de concentración cerebro-sangre y el fármaco pasa sucesivamente al hígado, riñón, músculo estriado y finalmente al tejido adiposo donde se deposita y se acumula, debido a su deficiente irrigación y a la gran afinidad del pentotal por la grasa corporal. La duración de la anestesia depende únicamente de la concentración en el cerebro y no de la concentración en el organismo total. Esto se demuestra con el siguiente experimento: Una serie de animales de experimentación recibe, a intervalos fijos de tiempo, una dosis anestésica de pentotal sódico, la duración de la anastasia va siendo cada vez mayor, porque el barbitúrico satura el tejido adiposo, se dificulta el proceso de redistribución y persiste más tiempo en el cerebro debido a que disminuye el gradiente de concentración cerebro-sangre-otros tejidos. 4. ELIMINACION.- La eliminación es el paso de un fármaco del medio interno al exterior, y se rige por los mismos principios expuestos en el apartado "Paso de fármacos a través de membranas". Se distinguen nueve vías de eliminación: - Renal - Biliar - Pulmonar
  • 29. 29 - Salival - Gástrica - Intestinal - Cutánea - Lagrimal - Mamaria. 5. BIOTRANSFORMACION.- Se entiende por biotransformación los cambios bioquímicos verificados en el organismo mediante los cuales las sustancias extrañas se convierten en otras más hidrosolubles, menos difusibles y más fácilmente eliminables que la sustancia original. Normalmente la biotransformación es un factor limitante de la duración de acción de consecuencias: a) Un fármaco inactivo "in vitro", al metabolizarse puede originar un metabolito activo. A este proceso se le denomina: Bioactivación. b) Otras veces la actividad del fármaco disminuye considerablemente o se anula durante la biotransformación. A este proceso se le llama: Bioinactivación. c) La actividad farmacológica se mantiene cualitativamente, por ejemplo: el diacepan se transforma en N-desmetildiacepan. Ambas sustancias son ansiolíticas, pero el metabolito tiene una vida media más prolongada, la vida media del diacepan es de 24-48 horas. d) La actividad farmacológica se puede modificar cualitativamente, por ejemplo el neuroléptico loxapina se transforma en el organismo en amoxapina que es antidepresivo. e) Otras veces el fármaco al metabolizarse puede originar metabolitos mucho más tóxicos. Por ejemplo el paracetamol se transforma en un metabolito tóxico para la célula hepática. 5.1. LUGAR DE LA BIOTRANSFORMACION.- Las reacciones de biotransformación pueden realizarse en el mismo tubo digestivo; por ejemplo la penicilina G es inactivada por el jugo gástrico. En la sangre existen enzimas que inactivan gran número de fármacos por ejemplo a la acetilcolina, al ácido acetilsalicílico, etc. El riñón verifica la biotransformación de algunas sustancias como los nitritos. También a nivel de la placenta se verifican importantes reacciones de biotransformación. También en el sistema nervioso central y periférico se transforman los neurotransmisores y sustancias análogas. El hígado es el órgano que desempeña el papel más importante en los procesos de biotransformación. También hay que señalar que un mismo fármaco puede sufrir simultáneamente varias reacciones de biotransformación. 5.2. FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO DE LOS FARMACOS. 5.2.1. FACTORES QUÍMICOS.- La posición de un determinado grupo funcional, influye sobre la biotransformación, también el grado de oxidación de la molécula es importante, por ejemplo la clorotiazida se excreta por orina inmodificada mientras que la hidroclorotiazida se elimina parcialmente transformada.
  • 30. 30 5.2.2. FACTORES GENETICOS.- Existen diferencias entre especies que pueden ser cualitativas y cuantitativas e incluso diferencias dentro de una misma especie en función de las distintas razas. 5.2.3. FACTORES FISIOLÓGICOS.- 5.2.3.1. EDAD.- La edad desempeña un papel importantísimo. El sistema enzimático metabolizador de fármacos está disminuido en el feto y se incrementa en el recién nacido, alcanzando los niveles del adulto al cabo de 8 semanas. Por este motivo está rigurosamente contraindicada la administración de cloranfenicol en los recién nacidos ya que su sistema enzimático es inmaduro y son incapaces de metabolizarlo, dando lugar a un cuadro de evolución fatal, denominado Síndrome Gris del Recién Nacido y que se caracteriza por distensión abdominal, disnéa, colapso vasomotor y cianosis. La especial susceptibilidad de los ancianos a ciertos fármacos no se ha investigado todavía, sin embargo, el sistema microsomal (donde tiene lugar las reacciones de biotransformación) sufre un considerable desgaste con la edad. 5.2.3.2. NUTRICION.- La actividad de muchos enzimas depende del estado nutritivo del animal. Las dietas carentes de calcio, potasio, ácido ascórbico y proteínas incrementan la sensibilidad a los fármacos, debido a tilla inhibición del sistema microsomal. 5.2.3.3. SEXO.- En líneas generales las hembras son mucho más sensibles a la acción de los fármacos que los machos. La morfina, por ejemplo presenta en la mujer efectos excitantes que no se manifiestan en el varón adulto, esto parece ser debido a su diferente dotación hormonal, ya que la castración de los machos incrementa la sensibilidad a los fármacos. 5.2.3.4. GESTACION.- Durante la gestación aumenta la vulnerabilidad a los fármacos, este fenómeno se ha relacionado con la elevación de las cifras de progesterona que "in vitro" inhibe enzimas que intervienen en el metabolismo de fármacos. Los anticonceptivos orales por este motivo aumentan la sensibilidad a los fármacos. 5.2.3.5. HORMONAS – Ciertas hormonas, como las hormonas tiroideas en tratamiento prolongado aceleran el metabolismo de los fármacos, otras en cambio disminuyen o incluso inhiben el metabolismo de ciertos fármacos. 5.2.4. FACTORES FARMACOLOGICOS.- 5.2.4.1. VIA DE ADMINISTRACION.- El hígado desempeña un papel importantísimo en el metabolismo de los fármacos, por estar localizado entre la circulación de la vena porta y la circulación general: muchos fármacos que se administran por vía oral, al ser rápidamente metabolizados se inactivan (progesterona, estrógenos naturales, etc.), por vía parenteral estos mismos fármacos son eficaces.
  • 31. 31 5.2.4.2. DOSIS.- La fracción de dosis de un fármaco sujeta a bíotransformación por una determinada vía metabólica puede variar si se modifica la dosis; por ejemplo en voluntarios humanos se ha comprobado que cuando se administran 400 mg. de androsterona por vía oral, lm 4,4% se elimina conjugado con ácido sulfúrico y un 48% con ácido glucurónico, cuando se administra 4.000 mg. un 21% se elimina conjugado como sulfato y un 47% como glucurónido. 5.2.4.3.UNION A PROTEINAS PLASMATICAS.- La combinación de los fármacos con las proteínas plasmáticas, reduce la eliminación renal de los fármacos y disminuye la velocidad de su biotransformación. 5.2.5. FACTORES PATOLÓGICOS. – El estrés, la insuficiencia hepática o renal modifican el metabolismo de los fármacos. 5.3. INHIBIDORES DE LA BIOTRANSFORMACION. Gran número de sustancias bloquean el proceso de biotransformación por inhibir el enzima encargado de metabolizar a un determinado fármaco, generalmente existe una evidente analogía estructural entre el fármaco y el inhibidor de su metabolismo. En otros casos no existe esta gran semejanza química y además son bloqueadas simultáneamente muchas reacciones de biotransformación porque lo que resulta inhibido es el sistema microsomal metabolizador de los fármacos.
  • 32. 32 GLOSARIO Asepsia: Ausencia de microorganismos causantes de enfermedades. Aséptico: Libre de contaminación. Cianosis: Coloración azulada de la piel y labios causada por una concentración insuficiente de oxígeno en la sangre. Difusión: Proceso de diseminación o esparcimiento uniforme; paso de las moléculas de una sustancia entre las moléculas de otra sustancia para formar una mezcla uniforme. Disnea: Dificultad o esfuerzo para respirar, generalmente asociadas con enfermedades graves del corazón o de los pulmones. Dosis: Cantidad especificada de un medicamento que debe tomarse o administrarse en un momento dado o intervalos determinados. Embolia: Obstrucción súbita de un vaso sanguíneo por un coágulo o un material extraño formado o introducido en algún lugar del sistema circulatorio y transportado hasta ese punto por el torrente sanguíneo. Enzima: Proteína secretada por el organismo que actúa como catalizador promoviendo o acelerando un cambio químico en otras sustancias sin sufrir alteración en el proceso. Epitelio: Capa celular a vascular que cubre las superficies interna y externa del cuerpo. Hidrosoluble: Dícese de toda sustancia que es soluble en agua. Hormona: Secreción química glandular producida por un órgano o parte del organismo y transportada a otro órgano o parte para estimular o inhibir su función. Se produce en las glándulas endocrinas y en el tracto gastrointestinal. Isotónico: De igual tensión relación a la sanguíneo. o presión osmótica, generalmente con concentración osmótica del plasma Liposoluble: Dícese de toda sustancia soluble en lípidos o grasas. Macro-: Prefijo que indica grande, grueso o largo. Ejemplo Macromolécula. Mucosa: Revestimiento interior de una cavidad como el de la cavidad bucal. Necrosis: Muerte de un tejido en un área circunscrita. Peritoneo: Membrana que tapiza las paredes de la cavidad abdominal y pelviana y encierra las vísceras. Peso Molecular: Suma de los pesos atómicos de todos los átomos que constituyen una molécula. pH: Símbolo que expresa el grado de alcalinidad o de acidez de una solución. Una solución de pH 7 es neutra; valores inferiores a 7 indican un cierto grado de acidez; los superiores a 7 indican un cierto grado de alcalinidad; el pH normal del plasma sanguíneo es aproximadamente de 7.4 Plasma: Líquido claro de la sangre y linfa en el que están contenidas las células. Pleura: Membrana que envuelve los pulmones y reviste las paredes de la cavidad torácica. Presión Osmótica: Presión o fuerza ejercida por sustancias disueltas sobre una membrana semipermeable que separa tilla solución del solvente puro. Sistémico: Relativo o que afecta a la totalidad del organismo.
  • 33. 33 ACCIONES FARMACOLÓGICAS Y FACTORES QUE LAS MODIFICAN TOXICIDAD DE LOS MEDICAMENTOS, INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS, CAUSAS DE LAS REACCIONES INDESEABLES CALCULO DE LA DOSIS Y DISPENSACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS MODULO IV APARATO DIGESTIVO
  • 34. 34
  • 35. 35 ÍNDICE 1. NOCIONES GENERALES SOBRE LA FISIOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO 1.1. FUNCION DEL APARATO DIGESTIVO 1.2. ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO DIGESTIVO 1.3. DIGESTION EN LA BOCA. DESGLUCION 1.4. DIGESTION EN EL ESTOMAGO VACIAMIENTO GASTRICO 1.5. DIGESTION EN EL INTESTINO DELGADO. JUGO PANCREATICO, BILIS. MOVIMIENTOS INTESTINALES. INTESTINO GRUESO. 1.6. ABSORCION. METABOLISMO 2. FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO 2.1. .ANTIACIDOS 2.1.1. Antiácidos absorbibles 2.1.2. Antiácidos no absorbibles: 2.1.3. Interacciones medicamentosas de los antiácidos 2.1.4. Principales antiácidos existentes en el mercado 2.2. ANTIULCEROSOS 2.2.1. Sustancias que incrementan la resistencia de la mucosa gástrica 2.2.2. Antihistamínicos H2 2.2.3. Inhibidores de la Bomba de Protones 2.3. ANTIDIARREICOS 2.3.1. Introducción 2.3.2. Casos en que se debe aconsejar la visita al médico 2.3.3. Conducta a seguir 2.3.4. Principales fármacos antidiarreicos 2.3.5. Principales antidiarreicos existentes en el mercado 2.4. COLAGOGOS Y COLERETICOS 2.5. LAXANTES Y PURGANTES 2.5.1. Introducción 2.5.2. Tipos de Laxantes 2.5.3. Principales medicamentos laxantes existentes en el mercado 2.6. ENZIMAS Y FERMENTOS DIGESTIVOS 2.7. MEDICAENTOS HEPATOPROTECTORES 2.7.1. Silimarina 2.7.2. Vitaminas del grupo B 2.7.3. Principales medicamentos existentes en el mercado 2.8. MEDICAMENTOS ANTIESPASMODICOS 2.8.1. Buscapina Compositum y Buscapina Plus 2.8.2. Sistalgina y Sistalgina Compuesta 2.8.3. Spasmomen 2.8.4. Duspatalin GLOSARIO
  • 36. 36 NOCIONES GENERALES SOBRE LA FISIOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO 1.1. FUNCIÓN DEL APARATO DIGESTIVO El organismo, debe tomar del exterior una serie de materiales (alimentos) necesarios para desarrollar y mantener sus estructuras y como fuente de energía que haga posibles sus actividades específicas. Dichos materiales no son, en general, directamente utilizables por las células, y han de sufrir un tratamiento previo a su incorporación al organismo. La transformación de los alimentos, en sustancias utilizables se realiza en una cavidad tubular, abierta al exterior por dos orificios: diversas glándulas vierten en ella sus productos de secreción, algunos de cuyos componentes (enzimas o fermentos) tienen la propiedad de hidrolizar las sustancias alimenticias convirtiéndolas en moléculas más pequeñas , capaces de atravesar la pared de la cavidad digestiva, incorporarse a los líquidos circulantes (sangre y linfa) y distribuirse por todo el organismo. Aunque la digestión, en sentido estricto, es la transformación de los alimentos en sustancias asimilables, debemos considerar los siguientes procesos implicados en el problema: a) La entrada del alimento en el aparato digestivo y su progresión a lo largo de él. b) La división mecánica del alimento. c) La secreción de las glándulas digestivas. d) Los cambios químicos que experimentan las sustancias alimenticias. e) El paso de las sustancias asimilables a través de la pared intestinal. f) La expulsión de los restos no aprovechables del alimento y de otros materiales de diverso origen. 1.2. ESTRUCTURA GENERAL DEL APARATO DIGESTIVO El aparato digestivo es un largo tubo de diverso calibre, ensanchado en determinadas partes y constituido fundamentalmente por dos capas: una glandular y otra muscular. Un epitelio mucoso tapiza interiormente el tubo digestivo, y, a través de numerosos orificios vierten en él sus secreciones las glándulas alojadas en la capa subyacente. Otras glándulas, más o menos distantes del tracto digestivo, desembocan también en el tubo por medio de conductos bien patentes. Ver Figura Nº 1. La capa muscular está formada por fibras musculares lisas (Figura Nº 2), excepto en los extremos del tracto, en los cuales el músculo es de naturaleza estriada, sobre todo en el extremo anterior (boca y primera porción del esófago). LA DIGESTION FUNCION Y ESTRUCTURA DEL APARATO
  • 37. 37 La primera porción del aparato digestivo es la boca, que comunica al exterior a voluntad, merced al movimiento de las mandíbulas y de los labios. Intervienen en la digestión bucal varios músculos de la cara, la lengua, los dientes y las glándulas salivares (sublinguales, submaxilares y parótidas). La parte posterior de la cavidad bucal comunica con la faringe, en donde se cruzan los aparatos digestivo y respiratorio. El esófago, es un tubo que tiene su origen en la parte inferior de la faringe y discurre a lo largo del cuello por detrás de la tráquea, atraviesa el tórax, entra en el abdomen y desemboca en el estómago. Es esencialmente musculoso y presenta un esfínter (cardias) en su extremo final. El estómago desempeña el papel de depósito del alimento y regulador de su paso al intestino, además de desempeñar importantes funciones digestivas. Se distinguen en él tres partes: fundus, cuerpo del estómago y píloro. Un esfínter (esfínter pilórico) lo pone en comunicación con el intestino delgado, largo tubo que recibe sucesivamente los nombres de duodeno, yeyuno e íleon. En el duodeno desembocan dos importantes glándulas anejas: el páncreas y el hígado. La mucosa intestinal presenta abundantes vellosidades ricamente vascularizadas, a través de las cuales se realiza la absorción de las sustancias digeridas. La desembocadura del intestino delgado en el grueso está protegida por el esfínter ileocecal. Se llama ciego a la parte situada por debajo del
  • 38. 38 esfínter, que forma una especie de fondo de saco. A continuación sigue el colon y por último el recto, que comunica con el exterior a través del ano. Dos esfínteres mantienen normalmente cerrado el orificio de salida; el esfínter anal interno, del músculo liso y por lo tanto involuntario, y el externo de musculo estriado y por tanto voluntario. 1.3. DIGESTION EN LA BOCA, DEGLUCIÓN En relación con los procesos alimenticios la boca realiza las siguientes funciones: aprehensión, selección y división mecánica del alimento, así como el comienzo de su transformación química. Los dientes, provistos de un borde agudo, cortan y desgarran el alimento; los premolares y los molares, con tilla superficie relativamente plana, lo muelen durante el proceso de la masticación. La lengua sitúa convenientemente el alimento entre las muelas. Comienza ya en la boca el desdoblamiento enzimático del alimento. Tres pares de glándulas anejas, cuyos conductos desembocan en la cavidad oral y numerosas glándulas pequeñas diseminadas en la mucosa de la boca elaboran y segregan un líquido llamado saliva, que contiene diversos iones, mucina y un fermento, la ptialina, que hidroliza parcialmente el almidón, descomponiendo lo en una mezcla de dextrinas y maltosa. Esta acción enzimática se realiza a un pH aproximadamente neutro, que es el que tiene
  • 39. 39 la saliva, y cuando el alimento se mezcla con el jugo gástrico, fuertemente ácido, se interrumpe. A pesar de que el alimento permanece en la boca muy poco tiempo, más del 50% del almidón ingerido es hidrolizado por la ptialina, pues la acidez gástrica no impregna inmediatamente el bolo alimenticio que entra en el estómago y la ptialina sigue actuando en el interior de la masa. Además de su acción digestiva, la saliva realiza otras funciones: así humedece y lubrica al alimento, para su deglución; disuelve muchos de sus componentes, posibilitando la apreciación del sabor; limpia la boca y protege la mucosa oral y los dientes. El hombre segrega de uno a dos litros de saliva al día. Hay un flujo basal continuo, de poca importancia, que evita la desecación y el deterioro de la mucosa. Pero la presencia del alimento en la boca desencadena un copioso flujo de saliva. Deglución El alimento, reducido a finas partículas y mezclado con la saliva durante la masticación, queda convertido en una masa pastosa que recibe el nombre de bolo alimenticio. Porciones sucesivas de esta masa se sitúan en la parte posterior de la boca y, mediante la contracción de los músculos de la lengua, son impulsadas hacia la faringe. A partir de este momento la progresión del bolo será gobernada por una serie de actos reflejos independientes de la voluntad. El paso del bolo alimenticio por el esófago no reviste especial interés. La capa mucosa, que tapiza interiormente el tubo, asegura un deslizamiento suave del alimento, y la gruesa capa muscular es asiento de ondas peristálticas que le recorren de arriba abajo en toda su longitud, impulsando el contenido. El esfínter cardial, que guarda la entrada del estómago, ejerce una tensión muy pequeña, y es fácilmente salvado por el bolo alimenticio. 1.4. DIGESTION EN EL ESTOMAGO. VACIAMIENTO GASTRICO El alimento según su naturaleza, permanece en el estómago de lila a cinco horas. Durante este tiempo está sometido a intensas actividades mecánicas y químicas. La musculatura gástrica experimenta fuertes contracciones peristálticas mientras hay alimento en el estómago. Estas contracciones permiten que se mezcle la masa alimenticia con el jugo gástrico; al mismo tiempo proporciona la fuerza propulsora que hace pasar el contenido del estómago al intestino. También aparecen ondas de contracción de gran intensidad cuando el estómago está vacío, y estas ondas coinciden con la sensación de hambre. El jugo gástrico es un líquido acuoso que contiene mucina, ácido clorhídrico, pepsinógeno y renina como productos más importantes. El pepsinogeno se convierte en pepsina (fermento activo) gracias al HCl. La pepsina hidroliza las proteínas convirtiendolas en péptidos más sencillas, pero s in llegar a descomponer las en sus unidades fundamentales, los aminoácidos. Se requiere un pH fuertemente ácido para que se manifieste la actividad proteolitica de la pepsina, y este es proporcionado por el HC1, el cual actúa también como disolvente e hidrolizante de algunos componentes del alimento y como antiséptico, pues evita la putrefacción del contenido del estómago. Contra la acidez del jugo gástrico y la pepsina la mucina actúa como barrera defensiva. La renina o cuajo convierte al caseinógeno (proteína de la leche) en caseína, proteína insoluble; ésta es digerida después por la pepsina y los demás fermentos proteolíticos. Vaciamiento Gástrico.
  • 40. 40 La masa alimenticia procedente de la boca, después de mezclada con el jugo gástrico, parcialmente digerida y amasada en el estómago, recibe el nombre de quimo. Las ondas peristálticas lo impulsan hacia el píloro, y las porciones más fluidas pasan a través del esfínter. El vaciamiento del estómago depende de las presiones relativas en el antro pilórico y en el bulbo duodenal y del tono del esfínter; en realidad estas tres regiones actúan como una unidad fisiológicamente coordinada, y el duodeno es el que regula principalmente la actividad del conjunto. En efecto, la presencia de ácidos, de grasas y proteínas parcialmente digeridas o de una masa voluminosa en el duodeno inhibe el tono y la motilidad del estómago, retardando el vaciamiento gástrico. El esfínter pilórico, normalmente abierto, permite un cierto grado de regurgitación del contenido intestinal hacia el estómago. 1.5. DIGESTIÓN EN EL INTESTINO DELGADO JUGO PANCREÁTICO BILIS. MOVIMIENTOS INTESTINALES. INTESTINO GRUESO. El intestino delgado, de aproximadamente seis metros de longitud, consta también, esencialmente de una capa mucosa y otra muscular. La capa mucosa se repliega sobre sí misma y forma abundantes pliegues circulares (Figura Nº 3), y toda su superficie forma elevaciones a manera de dedos de guantes, que se conocen con el nombre de vellosidades intestinales (Figura Nº 4); se incrementa así enormemente la superficie en contacto con la luz del intestino. Entre las vellosidades, y constituyendo pequeñas invaginaciones se encuentran las criptas de Lieverkuhn, glándulas que segregan el jugo entérico. En la primera porción del duodeno hay otras glándulas, llamadas glándulas de Brunner, que desembocan en las primeras. (Figura Nº 5). El jugo entérico, es alcalino y contiene gran cantidad de mucus. Contiene enzimas como la enteroquinasa, que convierte el tripsinógeno en tripsina; diversas peptidasas, que desdoblan los polipéptidos; la lipasa que hidroliza las grasas, y así mismo una amilasa, que descompone el almidón. Jugo Pancreático. - Es segregado por las células del páncreas. Por medio de un sistema de conductos llega la secreción al canal de Wirstillg y, a través del Esfínter de Oddi vierte en el duodeno. Aunque el sistema nervioso, por medio del nervio vago, estimula reflejamente la secreción del jugo pancreático, tiene mayor importancia el mecanismo humoral a cargo de dos hormonas, la secretina y la pancreozimina, que se hallan en la mucosa del duodeno, pasan a la sangre en respuesta de la llegada del quimo ácido al duodeno y estimulan la descarga de jugo al alcanzar el páncreas. Se segregan unos 750 ml de jugo pancreático al día. El jugo pancreático es alcalino y rico en bicarbonato sódico, y contiene como principales enzimas, los siguientes: tripsina y quimotripsina, que continúan con la digestión de las proteínas; lipasa, que descompone las grasas en ácidos grasos y glicerina; amilasa que hidroliza parcialmente el almidón; maltasa sacarasa y lactasa, que descomponen los correspondientes disacáridos en los monosacáridos que los constituyen: glucosa, fructosa y galactosa. LA DIGESTION DIGESTIÓN EN LOS INTESTINOS
  • 41. 41 Bilis. Es la secreción exocrina de las células del hígado, cuyos componentes más importantes son las sales y los pigmentos biliares. Las sales biliares desempeñan un importante papel en la digestión de las grasas, al favorecer su emulsificación y hacer posible su ataque por las lipasas. La bilis se forma continuamente y se almacena concentrándose, en la vesícula biliar. Cuando llega al duodeno el quimo, y, en particular sus componentes grasos, se libera una hormona, la colecistoquinina, que causa contracción de la vesícula biliar y relajación del esfínter de Oddi; la bilis preformada pasa al intestino y ejerce su acción en el momento oportuno. (Figura Nº 6). Una gran parte de las sales biliares se
  • 42. 42 reabsorben en el intestino y regresan al hígado, donde estimulan la secreción de más bilis, a la que ellas mismas se incorporan. Movimientos Intestinales.- La progresión del alimento a lo largo del intestino depende de los movimientos peristálticos de la capa muscular de éste. Alternativamente se producen contracciones de otro tipo, que asegura la mezcla del contenido intestinal y su contacto íntimo con la superficie absorbente. Son estos los movimientos de segmentación, en los que se contraen alternativamente diferente8 porciones del intestino, y los movimientos pendulares, que se manifiestan como ríunicos acortamientos y distensiones de un asa intestinal. Intestino Grueso.- Carece de actividad enzimatica propia, si bien la flora microbiana que posee puede tener alguna influencia en la digestión. El contenido intestinal que atraviesa el esfínter ileocecal está prácticamente exento de sustancias nutritivas, y las funciones básicas del intestino grueso se limitan a la absorción de agua, con lo que se ajusta la consistencia de las heces, y a la lubricación de la mucosa para facilitar el tránsito del bolo fecal. La mucosa del intestino grueso carece de vellosidades, pero hay en ella glándulas de Lieberkuhn que segregan mucus. El colon permanece inmóvil durante el llenado, y nada más que dos o tres veces al día, experimenta unas fuertes contracciones, que son las que hacen avanzar el contenido hacia el recto. 1.6. ABSORCIÓN METABOLIZADO Los componentes mayoritarios del alimento (carbohidratos, proteínas y grasas) dan, como productos finales de su digestión monosacáridos, aminoácidos yacidos grasos respectivamente. Sustancias todas, que justamente con el agua aportada por los alimentos, la ingerida como bebida y la segregada por los jugos digestivos, las sales minerales, las vitaminas y otros compuestos de pequeño tamaño molecular presentes en la dieta pueden atravesar la pared del tracto digestivo e incorporarse así al organismo. El intestino delgado es el lugar donde se realizan los más importantes procesos de absorción. Gracias al sistema de repliegues de la mucosa y a la existencia de vellosidades, la superficie absorbente eficaz supera los 10 metros cuadrados. Las sustancias que penetran en el organismo intervienen en los inmemorables procesos químicos que se desarrollan a nivel celular. Gracias a ellos el individuo crece, se mantiene la individualidad del ser a pesar del continuo desgaste de sus tejidos y las células pueden realizar sus actividades específicas. Las reacciones que en su conjunto, conducen a la síntesis de los complejos constituyent.es de los tejidos se agrupan bajo el nombre de anabolismo, y requieren aporte de energía. Esta energía procede de la degradación de determinadas sustancias en otras más simples; este tipo de procesos químicos es denominado catabolismo. Solo una parte de la energía liberada se aprovecha como trabajo (mecánico, químico...), el resto se disipa en forma de calor. Es evidente que los requerimientos energéticos del individuo serán mayores, cuanto mayor sea su actividad. Aun en completo reposo el organismo consume energía para mantener su temperatura, contraer el corazón y los músculos respiratorios, sintetizar diversas sustancias químicas, etc... Esta actividad metabólica mínima recibe el nombre de Metabolismo Basal. 2. FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
  • 43. 43 Estudio de los diferentes medicamentos que actúan sobre el Aparato Digestivo, atendiendo a su acción farmacológica. Principios activos, nombres comerciales que contienen los diferentes principios activos. Indicaciones. Contraindicaciones. Posología. 2.1 ANTIÁCIDOS. Son sustancias capaces de reaccionar con el CIH del estómago, neutralizándolo y disminuyendo de este modo la acidez gástrica. Se distinguen dos grupos: Antiácidos absorbibles o sistémicos. (Pasan a sangre). Antiácidos no absorbibles. 2.1.1 Antiácidos absorbibles: Bicarbonato Sódico. Citrato Sódico. El Bicarbonato Sódico, al ser una sustancia soluble produce una neutralización inmediata, rápidamente sube el pH, pudiendo llegar a valores de 6-7 e inmediatamente desaparece la sensación dolorosa. Esto no es aconsejable, porque con valores superiores a 4.5, se anula la acción de la pepsina. Su duración de efectos es muy corta y el exceso pasa al intestino donde es absorbido. Esta elevación del pH estimula la secreción gástrica produciéndose el fenómeno de rebote. CO3 HNa + HCl - NaCl + H2O + CO2 Produce CO2 y si la dosis es elevada, el aumento de la presión podría ser suficiente para perforar tejidos muy finos como consecuencia de una úlcera avanzada. El ClNa se absorbe en el intestino, lo que produce un aumento de la reserva al acalina y del pH sanguíneo. El riñón excreta una orina alcalina y si este no funciona bien puede producirse hipernatriemia. 2.1.2. Anti ácidos no absorbibles: Compuestos de magnesio. Compuestos de Calcio. Compuestos de Aluminio. a) Compuestos de Magnesio.- Destacan el óxido de magnesio, el hidróxido de magnesio y el trisilicato de magnesio. El mejor de todos es el óxido de magnesio, o magnesia calcinada, tiene un ligero efecto laxante, por lo que se utiliza en casos de acidez que cursan con estreñimiento. El trisilicato de magnesio, es un buen neutralizante de la acidez gástrica. Sin peligro de alcalósis y sin la acción astringente de los compuestos de aluminio. b) Compuestos de Calcio.- El más usado es el Carbonato Cálcico, de acción astringente. c) Compuestos de Aluminio.- Hidróxido de Aluminio. Como efecto beneficioso tiene la propiedad de formar una capa protectora sobre la mucosa gástrica que contribuye a la acción terapéutica. Entre sus inconvenientes destaca que es astringente e inhibe parcialmente a la pepsina debido al ión aluminio.
  • 44. 44 2.2.1. Interacciones medicamentosas de los antiácidos.- Los antiácidos sistémicos alcalinizan la orina, por lo que la excreción renal de medicamentos de carácter ácido, como los barbitúricos y sulfamidas se ve disminuida. Con los medicamentos de carácter básico ocurre lo contrario. Los antiácidos que no se absorben manifiestan interacciones con otros medicamentos a nivel gastrointestinal, por ejemplo las tetraciclinas ven disminuida su absorción, si se administran de forma conjunta con compuestos de aluminio, magnesio, o calcio. A veces aunque no modifica la cantidad absorbida si se ve modificado la velocidad de absorción. Por ejemplo el diazepan. Hay que distanciar la administración con otros medicamentos para quien no coincidan en el tubo digestivo. Como objeto de disminuir los efectos indeseables de los antiácidos se utilizan mezclas de los mismos, por ejemplo el magaldrato, complejo de hidroxidomagnesio aluminado, que reacciona con el ácido clorhídrico de forma gradual y proporciona un efecto antiácido sostenido. La hidrotalcita, es también una sustancia de gran poder neutralizante, antiulceroso y antiflatulento. A dosis terapéuticas la absorción de aluminio es nula o mínima, y en este caso se ve compensada con una rápida eliminación renal. Debe evitarse su empleo prolongado en casos de insuficiencia renal. No debe administrarse conjuntamente con tetraciclinas y compuestos de hierro, sino una o dos horas después. 2.2.2. PRINCIPALES ANTIÁCIDOS EXISTENTES EN EL MERCADO: PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO MAGALDRATO Y DIMETICONA. ACI TIP ANTIAX ANDURSIL ROEMMERS SAVAL GEYGY HIDRÓXIDO DE AL E H. DE MAGNESIO Y DIMETICONA. ALUMAGANA INFAGEL MYLANTA MUCAINE DITOPAX DI-GEL MAALOX ECU INFABI P. DAVES WYETH SCHERING A. SCHERING A. RHONE P. HIDRÓXIDO DE MAGNESIO LECHE DE MAGNESIA WHIMTROP HIDOTALCITA BAYTALCYD BAYER 2.3. Antiulcerosos Dentro de este grupo de medicamentos se encuentran: - Sustancias que incrementen la resistencia de la mucosa gástrica. - Antihistamínicos H2 - Inhibidores de la Bomba de Protones 2.3.1.Sustancias que incrementen la resistencia de la mucosa gástrica.- Dentro de este grupo cabe señalar al sucalfrato, es un complejo de sacarosa sulfatada e hidróxido de aluminio. Apenas se absorbe por vía oral, su efecto es tópico. Actúa formando
  • 45. 45 complejos con las proteínas del exudado de la úlcera o de la mucosa gastrointestinal, es un fármaco muy bien tolerado aunque puede producir estreñimiento, ocasionalmente diarrea, sequedad de boca, prurito, somnolencia y vértigo. Se emplea en el tratamiento de la úlcera gastroduodenal a dosis de 1g. Cuatro veces al día, una hora antes de las comidas durante cuatro u ocho semanas. No debe administrarse durante el embarazo, y no debe confundirse con un antiácido. 2.3.2. Antihistamínicos H2. Para poder comprender bien el mecanismo de acción de estos medicamentos es necesario conocer primero que es la histamina, y qué efectos produce cuando se libera en el organismo. La histamina, pertenece al que los autacoides. Con este nombre se designan diferentes compuestos químicos, con estructuras químicas diferentes y también con grandes diferencias en cuanto a sus acciones; pero qué tienen en común, su existencia natural en el organismo. La palabra autacoide, deriva del vocablo "auto" (propio, mismo) y "akos" (remedio), es decir, sustancias que actúan por sí mismas. La histamina se produce en el organismo a partir del aminoácido histidina. Está presente en los tejidos animales: piel, pulmón, hígado. En los órganos se encuentra fundamentalmente en los mastocitos (células cebadas) unida a una proteína y a la heparina, formando un complejo fisiológico inactivo. De este complejo puede ser liberada por medio de agentes externos (antígenos), y ejercer entonces sus acciones. También existe una histamina de origen exógeno, ya que ciertos alimentos pueden contenerla. Esta sustancia al liberarse es responsable de gran cantidad de las manifestaciones alérgicas que ocurren en el organismo, en cuanto a las secreciones corporales se comporta como un estimulante, siendo esta acción particularmente importante en el estómago, produciendo un aumento del jugo gástrico, rico en HCl. Con el paso del tiempo, los investigadores han ido descubriendo sustancias de estructura química semejante a la histamina, capaces de unirse a los receptores celulares histaminicos, e impidiendo así, que la histamina, cuya liberación o entorpecen, pueda unirse a dichos receptores y ejercer sus acciones. A estos medicamentos se les conoce con el nombre de ANTIHISTAMINICOS. Existen dos tipos de receptores histaminicos los denominados H1 y los H2. Los receptores responsables del aumento de la secreción gástrica son los denominados H2 (se descubrieron posteriormente), por eso los medicamentos utilizados por este tipo de patologías son los ANTIHISTAMINICOS H2, entre los que se encuentran la CIMETIDINA, la RANITIDINA y la FAMOTIDINA. - CIMETIDINA.- Es un antagonista competitivo, reversible de la histamina a nivel de los receptores H2, y es el primer fármaco útil como antihistamínico H2. Actúa inhibiendo la secreción de ácido clorhídrico HCl, tanto basal como la inducida por ciertos estímulos. También inhibe la secreción de pepsina, pero no modifica otros elementos digestivos ni el vaciamiento gástrico. Entre sus efectos no deseados cabe señalar: diarrea, cefaleas, dolores musculares, erupciones cutáneas, mareos... ocasionalmente puede producir ginecomastia en hombres y galactorrea en mujeres, por aumento de la secreción de prolactina. No debe suprimirse bruscamente el tratamiento, pues puede producirse un recrudecimiento de la úlcera con hemorragia o perforación.
  • 46. 46 Entre sus interacciones destacan el aumento de los efectos de los anticoagulantes orales. También interfieren habido transformación de las benzodiazepinas. Se administra dosis de 200mg. Con cada comida y 400mg. Al acostarse o bien 400mg. Cada 12 horas. NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO ULCEMET ACROMAX CIMETIN ECU - RANITIDINA Es un antihistamínico H2 de cinco a doce veces más potente que la cimetidina. Es un fármaco bien tolerado, sus efectos tóxicos no son importantes: cefaleas, malestar, vértigos, náuseas... no se han descrito efectos como impotencia o hiperprolactinemia. Se administra dosis de150mg. Cada 12 horas por vía oral. Dosis de mantenimiento 150mg. Al día. Principales medicamentos: NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO RADINAT ECU ZANTAC GLAXO RANITAB H. G. LAB. RANITIDINA MACKESSON TAURAL ROEMMERS RANITIDINA LAB. CHILE LIBRADINA LIBRAPHARM - Famotidina Medicamento antagonista de receptores H2, con un efecto hasta 40 veces superior a la CIMETIDINA, y de efectos secundarios iguales a la ranitidina. Principales medicamentos existentes en el mercado: NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO FAMOTIN ACROMAX PEPCIDINE M.S.D. FAMOTAX MEDICAMENTA FIBONEL ROEMMERS ULCELAC BAGO ULFAGEL INTERPHARM 2.3.3. Inhibidores de la bomba de protones. Bajo este grupo se engloban una serie de medicamentos, de introducción relativamente reciente en el mercado, que actúan inactivando una enzima es imprescindible para la liberación de la secreción gástrica por parte de las células parietales secretoras. Dentro de este grupo, el primer fármaco utilizado es el OMEPRAZZOL. Con dosis de 20mg. 2 veces al día se logra la cicatrización de la úlcera en el 80% de los casos, en un periodo de todos semanas de tratamiento. Algunos casos pueden exigir la administración concomitante de antibióticos cuando existe la evidencia de Helicobacter Pylori.
  • 47. 47 Para una mejor respuesta anti secretora se aconseja una sola, al día por las mañanas lejos de las comidas. Entre sus efectos secundarios se han reportado ocasionalmente: náuseas, flatulencia, diarrea, estreñimiento, vómito... Interacciones: prolongan la vida media del diazepan, fenitoina, warfarina... Como con los medicamentos del grupo anterior debe descartarse la existencia de carcinoma de estómago antes de instaurar el tratamiento. Principales medicamentos existentes en el mercado. PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO OMEPRAZOL LOSEC ASTRA OMEPRAZOL OMEZZOL INTERPHARM OMEPRAZOL ACIDEX RECALCINE OMEPRAZOL OMEPRIL ECU OMEPRAZOL ULCOZOL BAGO LANSOPRAZOL LANSOPRAL ROEMMERS LANSOPRAZOL OGASTRO ABBOTT PANTOPRAZOL ZURCAL GEYGY 2.4.Antidiarreicos 2.4.1. Introducción.- La diarrea básicamente se produce por un desequilibrio en los mecanismos que controlan la secreción y la absorción de agua, produciéndose una pérdida excesiva de la misma. A veces va acompañada de dolores abdominales, flatulencia, debilitar y malestar general. También pueden asociarse: vómitos, náuseas y fiebre. Más que una enfermedad en sí, se considera un síntoma, por ello es muy importante el tratamiento etiológico. Etiología: Puede ser de origen: - Infeccioso (viral, bacteriana o parasitaria) - Crónica de origen no infeccioso, y - Diarreas de origen yatrogenito. Viral.- En la infancia los virus que causan dichos problemas frecuentemente penetran en el cuerpo por las vías respiratorias. Los síntomas asociados son los correspondientes a un resfriado e incluso presentan tos. La infección se inicia bruscamente, aparece vómito y diarrea. La fase aguda tiene lugar los dos o tres días siguientes al inicio. En la mayoría de los casos de infección no es muy severa y cura espontáneamente. Será más frecuente en niños manuscritos y quién no ha sido alimentado con leche materna. Bacterianas.- Son las causantes de las intoxicaciones alimentarias. Aparecen generalmente cuando los alimentos están poco cocinados o cuando la comida se la recalentado, interrumpiendo así la cadena del frío o del calor. Se han descrito dos tipos importantes infecciones alimentarias, por Campilobacter o por Salmonela. En el segundo caso los síntomas aparecen a las 12 o 48 horas después de haber ingerido el alimento contaminado. Hay un inicio brusco con diarrea frecuente, ocasionalmente dolor a
  • 48. 48 dominar y vómitos; mientras que en una infección por Campilobacter puede haber un largo período de incubación y un dolor abdominal cólico muy característico. El fundamento del tratamiento lo constituye la reposición de líquidos punto de inflexión normalmente es auto limitada y se elimina rápidamente del intestino. Diarrea crónica de origen no infeccioso.- Puede ser debida un colon irritable, a una infección del intestino del tipo colitis ulcerosa o a una incapacidad para digerir o absorber los alimentos (síndrome de mala absorción). Diarreas de origen iatrogénico.- Son las producidas por medicamentos, por lo que es necesario el interrogatorio del paciente y en caso afirmativo aconsejarle que suspender el tratamiento y visite el médico. Entre los medicamentos que pueden producir diarrea se encuentran: - antiácidos- sales de magnesio. - antibióticos. - Antihipertensivos: Guanetidina (frecuentemente), Metildopa, Beta-bloqueantes. - Diuréticos: furosemida. - Preparados de hierro. - Laxantes. - Antiinflamatorios no esteroideos (AINES) 2.4.2. Casos en que se debe aconsejar la visita al médico.- - Diarrea de más de un día en niños menores de un año. - Diarrea de más de dos días en niños menores de tres años y ancianos. - Diarrea de más de tres días en adultos y niños mayores. - Asociación con vómitos severos y fiebre. - Sospecha de dependencia algunas medicinas prescritas. - Presencia de sangre y moco en heces. 2.4.3. Conducta a seguir.- Terapia de rehabilitación moral. El riesgo de deshidratación por diarrea en niños y ancianos es grande. La terapia de rehidratación oral se considera de tratamiento estándar en la diarrea de lactante. Las bolsas de rehidratación se pueden usar con Antidiarreicos en adultos y niños mayores. La preparación del suelo debe hacerse en la forma correcta, debe usarse sólo agua, no jugos ni bebidas con gas, la solución preparada puede guardarse 24 horas en la refrigeradora. La cantidad del líquido a tomar, está en función de la edad y del número de deposiciones, veamos: Edad Cantidad por deposición 1 año 50 ml 1-5 años 100 ml 6-12 años 200 ml Adultos 400 ml 2.4.4. Principales fármacos Antidiarreicos.- a) Absolventes b) Astringentes c) Antisépticos, antibióticos y quimioterápicos. d) Paralizantes de secreciones y musculatura.
  • 49. 49 a) Absolventes Compuestos de aluminio, bismuto, caolín, carbón animal o vegetal. El caolín se ha usado como remedio tradicional para la diarrea durante muchos años. Absorbe agua en el tracto intestinal, y también se creía que absorbía bacterias y toxinas, esto último es cuestionable y el uso de la terapia de rehabilitación moral ha superado a los productos a base de caolín, aunque los pacientes continúan pidiendo medicamentos que contienen este producto. b) Astringentes.- Taninos, compuestos de calcio que actúan precipitando las proteínas de la superficie de la célula formando una capa protectora sobre la mucosa. c) Antisépticos, antibióticos y quimioterápicos. Estreptomicina, neomicina, paramomicina y sulfonamidas no absorbibles... Conviene destacar la sulfasalazina o salazopirina de extraordinaria utilidad en el tratamiento de la colitis ulcerosa. d) Paralizantes de secreciones y musculatura. Loperamida.- En la década de los 80, pasó a ser un medicamento que se podía dispensar sin receta médica. La loperamida es un tratamiento antidiarreico efectivo indicado en niños mayores y adultos. Al recomendar loperamida debemos recordar a los pacientes que tomen gran cantidad de líquidos (bolsas de rehidratación oral) no debe recomendarse a niños mayores de 12 años. Antidiarreico potente de acción prolongada y efecto selectivo: actúa inhibiendo las contracciones estadísticas del intestino ejerciendo un efecto periférico directo sobre la pared gastrointestinal. Debido a su alta afinidad por la pared del intestino difícilmente pasa a la sangre. No debe administrarse en niños pequeños ya que si el tratamiento de este medicamento sólo es sintomático, hace falta un tratamiento causal de la diarrea. No debe emplearse como terapia primaria en pacientes aquejados de disentería de aguda (caracterizada por sangre en las deposiciones y fiebre alta). Si en 48 horas el paciente no mejora debe interrumpirse el tratamiento y consultar al médico. 2.4.5. PRINCIPALES TANQUES DIARREICOS EXISTENTES EN EL MERCADO: PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL LABORATORIO LOPERAMIDA VELARAL ECU LORIDIN ACROMAX IMODIUM JANSSEN NOVALOP NEW YORKER LOPERMIDA MK MAKENSSON CAOLÍN, PECTINA Y PARAMOMICINA HUMAGEL PARKE DAVES CAOLÍN, PECTINA Y NEOMICINA NEO-NALIDIN PECTOBIOTICO PLUS LAMOSAN CHEFAR CAOLÍN, PECTINA, NEOMICINA Y METIL BROMURO DE HOMATROPINA NEO-INDUPEC INDOUNIDAS
  • 50. 50 CAOLÍN, PECTINA, Y METIL BROMURO DE HOMATROPINA INDUPEC INDOUNIDAS 2.5. COLAGOGOS Y COLERETICOS Son medicamentos que suplen la función de biliar cuando ésta está alterada o disminuida. La bilis es una sustancia que actúa como tenso activo, con lo que emulsiona las grasas y favorece la acción de la lipasa. Se produce en el hígado y se almacena en la vesícula biliar, liberándose en el duodeno a través de la ampolla de Vater. Esta liberación es estimulada por el tránsito de las grasas al duodeno. Los medicamentos que facilitan el transporte de la bilis al duodeno se llaman COLAGOGOS, los COLERETICOS estimulan la producción de bilis. Generalmente una sustancia colagosa tiene propiedades colereticas y viceversa. El FEBUPROL (P. activo del VALBIL, Lab. Merck Grupo 2), es uno de los fármacos más utilizados para este tipo de trastornos. El Febuprol, tiene acciones coleréticas y espasmolíticas que actúan en el proceso enzimático del hepatocito y a nivel del esfínter de Oddi, provocando una mayor secreción y un mayor drenaje exógeno del hígado. Tiene un suave efecto laxante. Como aumenta el flujo de la bilis no debe emplearse en transtornos graves de la función hepática, enfermedades agudas inflamatorias del hígado, de las vías biliares e intestinales, úlceras y tumores del conducto gastrointestinal. 2.6. Laxantes y purgantes 2.6.1. Introducción El estreñimiento es un término difícil de definir. Generalmente se caracteriza por una frecuencia disminuida de la desecación o la producción de heces secas o duras. Es importante para el farmacéutico o colaborador aclarar que quiere decir que el paciente con "estreñimiento" y averiguar si ha habido un cambio importante en el hábito intestinal. El interrogatorio que debe hacerse al paciente debe contemplar los siguientes puntos: - Particularidades del hábito intestinal: Forma y frecuencia de las deposiciones intestinales. Cuando tuvo lugar la última deposición intestinal? Cuál es el hábito intestinal normal? Cuando empezó el problema? Hay antecedentes similares? - Síntomas asociados: Dolor abdominal/incomodidad/distensión/flatulencia. Náuseas y vómitos. Sangre en heces. - Dieta: Algún cambio reciente en la dieta? La dieta normal es rica en fibra? - Medicación: Medicación tomada actualmente. Algún cambio reciente en la medicación? Uso previo de laxantes?
  • 51. 51 Ante este interrogatorio, nosotros debemos aconsejar la visita al médico, cuando exista: - Un cambio en el hábito intestinal de más de dos semanas de duración. - Presencia de dolor abdominal, vómitos o distensión abdominal. - Sangre en heces. - Sospecha de alguna medicación causante de los síntomas. - Resultados negativos de la medicación tomada sin prescripción facultativa. - Fármacos que pueden producir estreñimiento: Antitusígenos -------------- Codeína Antiácidos ----------------- Sales De Aluminio Antidepresivos -------- Amitriptilina Antihistamínicos ------------- Clorfeniramin, Prometacina Antihipertensivos ----------- Metildopa Antiparkinson ---------- Levodopa Anianémicos -------------- Sales De Hierro Psicotrópicos ---------------- Clorpromacina Abuso De Lactantes - Duración del tratamiento: Si una semana de tratamiento no produce alivio de la sintomatología, el paciente debe acudir a su médico. - Conducta a seguir: El estreñimiento que no ha sido causado por una patología importante responder a las medidas simples que pueden ser recomendadas por el farmacéutico: aumento de la cantidad de fibra en la dieta, aporte abundante de líquidos y ejercicio. A corto plazo se puede recomendar a un laxante para solucionar el problema más inmediato. 2.6.2. Tipos de laxantes: Podemos dividirlos en cuatro grandes grupos: a) Laxantes estimulantes b) Laxantes de masa c) Laxantes lubricantes y d) Laxantes osmóticos a) Laxantes estimulantes: Dentro de este grupo se encuentra el sen, bisacodilo, picosulfato, sósico fenoftaleina. Actúan aumentando los movimientos peristálticos del intestino. Todos los laxantes estimulantes pueden producir dolores sorpresivos o calambres. Es aconsejable empezara con una dosis pequeña, aumentando la si es preciso. La intensidad del efecto laxante se relaciona con la dosis tomada. Los laxantes estimulantes actúan en un intervalo de 6 a 12 horas y se pueden usar durante una semana como máximo. El bisacodilo tomado por vía oral, actúa las 6 o 10 horas. Administrado en supositorios, el efecto aparece después de una hora, y a veces a los 15 minutos. El aceite de recino es un remedio tradicional para el estreñimiento.