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Ficha 1
Concepto de Mdicamento-Veneno
La farmacología es el estudio de los medicamentos, esto incluye su farmacocinética y su
farmacodinamia.
En cuanto a Farmacocinética me refiero a lo que el organismo le hace al medicamento, como lo absorbe,
como se distribuye, como se metaboliza y como se elimina.
Farmacodinamia me refiero a como actúa el medicamento o sea su mecanismo de acción, ya sea que
inhiba a enzimas, canales ionicos, o que actue directamente sobre el núcleo, entre otros.
La Toxicología es el estudio de los venenos, se encarga de ver los efectos nocivos de estos sobre el
organismo; no solamente se estudian los fármacos utilizados en la terapéutica sino también las sustancias
que pueden producir intoxicaciones domesticas, ambientales, etc.,
Los términos Pharmakon y Toxikon se refieren a lo bueno y lo malo; Pharmakon es el medicamento y
Toxikon es el veneno.
Galeno desarrollo la tendencia terapéutica en la que el tratamiento de las enfermedades debe efectuarse
con medicamentos que produzcan efectos contrarios a la enfermedad; esto es la Alopatía
Hahnemann inicio la Homeopatía, en la cual la enfermedad es tratada con sustancias que producen el
mismo efecto; la respuesta es inversamente proporcional a la dosis. Se dan dosis muy pequeñas.
Paracelso dijo: Solo la dosis hace al veneno.
El medicamento es una sustancia que introducida en el cuerpo produce efectos curativos.
Un veneno es cualquier sustancia que introducida en el cuerpo en poca cantidad puede ocasionar graves
trastornos e incluso la muerte.
Concepto de Dosis y Respuesta
Vemos conceptos como el Área bajo la curva, en la cual se define la concentración en función del
tiempo, podemos encontrar la concentración máxima del medicamento y el tiempo máximo que va a
permanecer el medicamento en el cuerpo.
El término dosis se refiere a la integral de concentración por tiempo.
Toda dosis produce una respuesta.
La respuesta es la integral de intensidad por tiempo.
Las respuestas pueden ser de 2 formas: de intensidad y de frecuencia
En las Respuestas de Intensidad, al ir aumentando la dosis la respuesta será mayor, aunque llega a un
punto en el que no aumenta la respuesta; al graficar se forma una curva sigmoidea.
En cuanto a las respuestas de Frecuencia al administrar un toxico aumenta la frecuencia de respuesta y
mueren primero los mas susceptibles y luego los mas resistentes; al graficar se forma una campana de
gauss.
Conceptos de Dosis
Dosis Terapéutica 50% dosis a la cual se cura el 50% de la población
Dosis Letal 50% dosis a la cual se muere el 50% de la población.
El margen de seguridad se refiere a la distancia que hay entre la dosis terapéutica y la dosis letal 50%.
El índice terapéutico es la relación de Dosis Letal 50% y Dosis Terapéutica 50%, entre menor sea el
índice terapéutico es menos seguro el medicamento, y entre mayor sea, mayor será su seguridad. Ejemplo
de esto tenemos a los Anestésicos Generales que tienen un Índice terapéutico bajo, mientras que la
Penicilina tiene un alto índice terapéutico.
También tenemos términos como
Máxima concentración permisible que es la concentración máxima a la cual una persona puede estar
expuesta durante 8 hrs. sin que se presente manifestaciones de enfermedad
Maxima Concentración de Emisión
Es la máxima concentración de contaminantes que se puede tirar en 24 hrs. sin que se altere el equilibrio
ecológico.
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Maxima Concentración de Emisión Crítica
Es la máxima concentración de contaminantes que se puede tirar en 1hr sin que se altere el equilibrio
ecológico.
Absorción
La absorción es el paso de una sustancia a través de una membrana semipermeable.
Los mecanismos por los que se absorbe una sustancia son a través de Difusión Pasiva, Difusión
Facilitada, Transporte activo, Fagocitosis y Pinocitosis.
En la difusión pasiva no se requiere energía al igual que en la difusión facilitada
En la difusión pasiva el transporte a través de la membrana depende del gradiente de concentración, la
velocidad de difusión es directamente proporcional a este gradiente pero también depende de la
liposolubilidad, del estado de ionización, del tamaño de la molécula y de la superficie de absorción.
Puesto que la membrana celular es de naturaleza lipídica, los fármacos liposolubles van a atravesar la
membrana con mayor rapidez, además las moléculas pequeñas tienden a penetrar las membranas con
mayor facilidad.
La Difusión Facilitada es en la cual existe un transportador que se combina con el fármaco, la velocidad
de penetración es mayor que en la difusión pasiva; este proceso se caracteriza por ser saturable y tener
selectividad. No requiere de energía puesto que el sustrato no se transporta en contra de un gradiente de
concentración.
El Transporte Activo al igual que la Difusión facilitada muestra selectividad y capacidad de saturación.
El transporte activo se caracteriza por requerir energía, ya que se transporta en contra de un gradiente de
concentración.
Existen 3 elementos que participan en el fenómeno de absorción: el medicamento, el medio y la
membrana.
En cuanto al Medicamento se refiere al tamaño de la partícula, la solubilidad y el estado de ionización.
El tamaño de la partícula, entre más pequeño mas rápido penetra.
En cuanto a la solubilidad entre más liposoluble más rápido penetra.
En cuanto al estado de ionización esto depende del pH y del pK. Los fármacos ácidos, por ejemplo, al
estar en el jugo gástrico van a penetrar más fácilmente y en mayor concentración que un fármaco alcalino,
ya que el fármaco acido no se ioniza, mientras que el alcalino se va a encontrar en una fracción ionizada y
una no ionizada, solo la no ionizada se absorbe.
En cuanto al Medio es todo lo que rodea a la membrana, por ejemplo el pH, grasas, proteínas, enzimas,
etc.
En cuanto a la Membrana, tenemos factores que afectan la absorción por ejemplo el grosor, la integridad
de la membrana y el área de absorción.
Entre mayor sea el grosor de la membrana, mas difícil será que se absorba el fármaco; en cuanto a la
integridad, si no hay integridad, por ejemplo en las quemaduras, la membrana no va a poder actuar como
barrera y pasa todo; y en cuanto al área de absorción, entre mayor sea el área que esta en contacto con el
fármaco, mas se absorberá.
Dentro de las vías de administración tenemos a la vía digestiva, la respiratoria, la vía cutánea y la
parenteral.
Dentro de la vía digestiva tenemos la vía oral, la sublingual y la rectal.
En cuanto a la vía oral, es la más utilizada, ya que es segura, económica, cómoda y tiene un área de
absorción muy grande 400 m2; en cuanto a desventajas requiere de la cooperación del paciente, no se
puede usar en urgencias porque su efecto no es inmediato, y algunos fármacos no se absorben, incluso
hay fármacos que al entrar en contacto con las enzimas digestivas se destruyen. Algo característico de
esta vía es que sufren un fenómeno de 1er paso.
En cuanto a la vía sublingual, hay una absorción rápida y no hay fenómeno de 1er paso. No es útil para
grandes dosis, esta via es utilizada por farmacos como la Nitroglicerina, en el tratamiento de anginas de
pecho.
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La vía rectal se usa cuando la ingestión es imposible, tambien puede utilizarse para rehidratar a las
personas.
La vía respiratoria, por esta vía se administran gases volátiles como los anestésicos o los gases
terapéuticos. El paso es a través del alveolo, y durante ciertas enfermedades como la fibrosis, la absorción
va a estar disminuida ya que la membrana alveolar se va a encontrar engrosada, tambien ocurre esto
cuando hay obstrucción de la via respiratoria. Desventaja, poca capacidad para regular las dosis. El
tamaño de la partícula es importante y evita el fenómeno de 1er paso.
En cuanto a la vía cutánea, tenemos a la tópica y por la piel. La Tópica es la que se administra en las
mucosas, por ejemplo la bucofaríngea, nasofaringea, etc.
Por la piel se utilizan sustancias oleosas, ya que se absorben muy bien en contraste con los polvos. La
absorción es mayor cuando esta erosionada o quemada, ya que la integridad de la piel es un factor
importante para la absorción.
La vía cutánea depende del flujo sanguíneo y de la liposolubilidad del fármaco.
En la vía parenteral tenemos a la vía subcutánea, la intradérmica, la intramuscular, intravenosa,
intrarterial, intraarticular, intraraquidea, la intraperitoneal y la intracardiaca.
En cuanto a la subcutánea permite volúmenes no muy grandes, es adecuada para soluciones oleosas,
puede producir dolor y necrosis en el área de inyección.
En cuanto a la intradérmica entre sus usos estan los fines diagnósticos Ej. Tuberculina.
La vía intramuscular permite una absorción más rápida que la subcutánea, se utiliza la región deltoidea y
la glútea.
En todas estas no se administran sustancias irritantes.
En cuanto a la intravenosa, permite la administración total del medicamento, tiene efectos inmediatos,
algo importante es no administrar sustancias oleosas, por riesgo de embolias. Es difícil revertir su acción,
se administran en forma lenta por infusión o goteo, y se pueden administrar sustancias irritantes, ya que
estos en la sangre se diluyen y se vuelven menos irritantes. Riesgos: extravasación del fármaco, pudiendo
causar una tromboflebitis.
La intrarterial se utiliza para fines diagnósticos, por ejemplo la angiografía.
La intraarticular se utiliza en enfermedades como artritis, y como la articulación es un tejido mal
vascularizado no se alcanza una concentración sistémica adecuada.
La intraquídea casi no se utiliza pero cuando se utiliza es para fines diagnósticos. La inyección es en el
espacio subaracnoideo.
La intraperitoneal tiene una absorción muy rápida, ya que el peritoneo es un tejido muy vascularizado.
Riesgo: Peritonitis.
La intracardiaca se utilizaba en cirugías de corazón abierto.
Distribucion
La distribución son los lugares en donde se van a encontrar los fármacos. La distribución no siempre va
a ser en los lugares donde se necesitan, por ejemplos los anestésicos generales que suelen acumularse en
el tejido adiposo. Los factores que determinan la distribución son el agua, el pH, grasas, proteínas,
enzimas en torrente sanguíneo, etc. La fracción ionizada no atraviesa membranas, y suele estar unida a
proteínas. La no ionizada es la que entra a la celular, pero la ionizada es la que genera la respuesta.
Existen enfermedades que modifican la distribución de los farmacos, ejemplo de esto es la
Rifampicina que solo atraviesa la Barrera Hematoencefálica en casos de meningitis, y de esta manera se
puede aprovechar esto para su tratamiento. Existen algunos farmacos que sufren un proceso de
Redistribucion, este fenómeno ocurre cuando un fármaco se acumula en un tejido y después se libera
para volver a la circulación sistemica, tal es el caso de los Anestesicos Generales. La vascularización de
los tejidos es tambien importante en el grado de distribución, por ejemplo los medicamentos que se
administran via intrarticular, la articulación al ser una estructura poco vacularizada hace que el
medicamento se quede casi por completo dentro de la articulación, por lo que su distribución a nivel
sistemico sera bastante pobre.
Algo importante, en el caso de las embarazadas, es que el Feto posee un pH mas acido, en comparación
con la madre, por lo que los medicamentos alcalinos tenderan a acumularse en el feto.
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Metabolismo
El metabolismo es la biotransformación de un fármaco que no solamente favorece su eliminación, sino
su inactivación o su transformación a compuestos activos, esto en el caso de las prohormonas o pro
fármacos, por ejemplo la Alfa metildopa, un antihipertensivo (alfa2 adrenergico).
Los órganos especializados en el metabolismo, son el hígado, riñón y músculo, entre otros.
Tenemos 2 fases: la Fase 1, en donde se llevan a cabo reacciones degradativas como la oxidación, la
reducción y la hidrólisis, la oxidación es la más común.
En la Fase 2 se llevan a cabo reacciones de síntesis o de conjugación, como la glucoronidación, la
acetilación y la metilación, la más frecuente es la glucoronidacion.
Tenemos 2 tipos de enzimas: las enzimas microsomales y las no microsomales
Las enzimas microsomales son inducibles, no nacemos con ellas, no son específicas por lo tanto
metabolizan muchos compuestos exógenos, existen en hígado y riñón, llevan a cabo reacciones de fase 1,
haciendo el compuesto más hidrosoluble, favoreciendo su eliminación. Ejemplo de una enzima es el
citocromo P450.
Las no microsomales son especificas, metabolizan compuestos exógenos hidrosolubles, con estas si
nacemos, se encuentran en hígado y plasma, ejemplos de estas, son las esterazas, peroxidasa y la
deshidrogenasa.
Existen algunos Factores que modifican el metabolismo: la especie, la edad, la raza, el sexo, el estado
de nutrición, el estado de enfermedad, entre otros.
En cuanto a las edades, al nacer no tenemos enzimas microsomales como el citocromo P450 por lo tanto
el metabolismo se encuentra disminuido, en los ancianos suele estar disminuida la acetilación y la
metilacion por lo tanto el metabolismo también está disminuido, por lo tanto las dosis deben ser menores.
En estado de enfermedad, por ejemplo si hay lesiones hepáticas el metabolismo se va a encontrar
disminuido.
Existen 4 tipos de reacciones que pueden suceder en el metabolismo: que el fármaco sea activo y siga
siendo activo como sucede con la morfina y la codeina. De Inactivo a activo como el Omeprazol, de
Activo a Inactivo como la Acetilcolina a Colina, y de Inactivo a Toxico como el Paration a Paroxon.
Eliminación
En cuanto a la eliminación, para ser eliminado el fármaco tiene que pasar por varias membranas
semipermeables. De tal manera que pueden ser eliminados de 2 maneras, de forma Pasiva y Activa. El
principal sitio de eliminación es el riñón, sin embargo también pueden ser eliminados por hígado,
pulmón, piel, leche materna, saliva, etc.
En cuanto al riñón, la forma no ionizada del fármaco se filtra de manera pasiva, mientras que el riñón
también puede secretar la forma ionizada hacia los túbulos, en cuanto a la reabsorción, la forma no
ionizada es la que se reabsorbe ya que esta es liposoluble, mientras que la ionizada se elimina.
En cuanto al hígado, este conjuga al fármaco mediante reacciones de síntesis, como la glucoronidacion,
eliminandose a través de la bilis, parte de esta se va a reabsorber y la otra parte se encontrara en las heces.
En pulmón, la eliminación va a estar dada por las diferencias de presión, los anestésicos generales suelen
eliminarse por esta vía. Entre mayor sea la frecuencia respiratoria más rápido se elimina el fármaco.
En la piel el fármaco se puede eliminar mediante el sudor, ejemplo el Alcohol.
En la leche materna también se pueden encontrar concentraciones del fármaco, por eso es importante
considerar el uso de fármacos durante el embarazo y la lactancia.
La eliminación puede darse de 2 formas: tasa constante o fracción constante.
En la tasa constante o cinética de orden 0, en la grafica dará una recta, ejemplo de esto es el alcohol,
que se elimina sempre la misma concentración en un intervalo de tiempo.
En la fracción constante o cinética de 1er orden, este es por la cual se eliminan la mayoría de los
medicamentos, si lo graficamos da una curva; pero en una grafica semilogaritmica tambien nos daria una
recta. En esta la eliminación es regida por la vida media del fármaco, cada vida media que pasa se elimina
la mitad de la concentración del fármaco, la concentración eliminada va variando.
La vida media de un fármaco es el tiempo necesario para bajar su concentración a la mitad.
La vida media depende de la eliminación y del metabolismo, si está aumentado el metabolismo como
ocurre en ciertas interdependencias como con el fenobarbital, la vida media va a ser menor; otro ejemplo
seria la Penicilina con el Probenecid, este último disminuye la eliminación de la penicilina, por
consiguiente aumenta su vida media.
La vida media biológica es aquella en la cual el efecto del fármaco se reduce a la mitad.
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Ficha 2
Farmacodinamia
La farmacodinamia es el mecanismo de acción de los medicamentos.
Paul Erlich planteo la hipótesis de los receptores, él creía en que existían sitios que producían una
respuesta a los cuales llamó receptores.
Los medicamentos pueden actuar en función de su estructura química o independientemente de su
estructura.
La mayoría de los medicamentos actúa en función de su estructura química.
Se unen de manera inestable o de manera estable.
En la manera inestable es a través de enlaces iónicos, y en la estable hay una unión covalente.
Los medicamentos tienen un componente haptofórico y uno toxofórico. El componente haptofórico es el
que le da la afinidad por el receptor, y el componente toxofórico es el que le da la actividad intrínseca.
El medicamento puede actuar como agonista o antagonista.
Un medicamento agonista es aquel que se une al receptor y genera una respuesta que remeda los efectos
del compuesto endógeno.
Un medicamento antagonista no va a producir una respuesta y solamente se va a unir al receptor
impidiendo la acción agonista.
El antagonismo competitivo es en el cual hay una competencia entre los medicamentos por un mismo
receptor.
En el no competitivo, se unen en receptores diferentes.
Existen fármacos que se pueden unir a diversos tipos de receptores, ejemplo la Ciproheptadina, que es
antihistamínico, una piperidina de 1era generación, y también un antagonista de los receptores 2A/2C de
la Serotonina.
Tenemos efectos de sumación y de potenciación.
En la sumación, 2 fármacos se unen al mismo receptor y sus efectos se suman.
En la potenciación, los fármacos se unen a diferentes receptores y los efectos se multiplican, la
potenciación no se utiliza en la terapéutica.
Existen familias de receptores, acoplados a proteína G (adrenalina), a enzimas (insulina), a canales
iónicos (receptor nicotínico), y los que regulan la trascripción de DNA, los receptores intracelulares
(receptores esteroides).
Respuesta esperada y no esperada
En cuanto a la respuesta esperada y no esperada, como respuesta esperada tenemos que a dosis normales
se va a presentar una respuesta terapéutica dada por el efecto principal del medicamento, efectos
colaterales, incluso a dosis mayores esperamos encontrar ciertos efectos específicos y no específicos.
Por ejemplo el uso de atropina en intoxicaciones por insecticidas, la respuesta terapeutica esperada es que
disminuyan los síntomas colinergicos, pero si se aumenta la dosis de atropina, veremos efectos colaterales
como sequedad bucal, estreñimiento, vision borrosa, aumento de la frecuencia cardiaca, etc; y si se llegan
a dosis mayores, toxicas, esperamos ver síntomas como dificultad para hablar, palpitaciones,
alucinaciones, delirio, incluso la muerte. Todos estas manifestaciones son esperadas por el medico.
En cuanto a la respuesta no esperada, esta no es predecible, y es independiente de la dosis, son poco
comunes, pero son mas graves. Se debe de suspender inmediatamente el fármaco. Como respuestas no
esperadas están las reacciones anafilácticas.
Los factores que modifican la respuesta pueden actuar a 3 niveles: factores que modifican la
farmacocinética o la farmacodinamia, factores que modifican al medicamento o que modifican a nivel del
individuo.
En cuanto a los factores que modifican la farmacocinética, tenemos que algunos pueden inhibir la
absorción por ejemplo con el uso de purgantes, cuando hay vomito, en cuanto a la distribución si el
fármaco esta unido o no a proteínas. En cuanto al metabolismo, existen fármacos como el fenobarbital
que produce una inducción Enzimática disminuyendo la vida media de algunos medicamentos. Existen
inhibidores enzimaticos como la cimetidina, la eritromicina y el ketoconazol, en este caso la vida media
va a estar aumentada. En cuanto a la eliminación, el pH de la orina es un factor que aumenta o disminuye
la excreción de un medicamento, por ejemplo si el medicamento es un acido y la orina es acida, se va a
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encontrar en su forma no ionizada y esta forma es liposoluble por lo tanto se reabsorbe casi todo el
medicamento. Existen fármacos como el probenecid que aumenta la reabsorción de la penicilina.
En cuanto al medicamento, la forma y la presentación son factores importantes, por ejemplo los polvos
que no se pueden absorber de manera eficaz por vía cutánea, las temperaturas altas, la luz también puede
influir en el efecto de los fármacos.
En cuanto a los factores que modifican a nivel del individuo, tenemos la especie, el sexo, la raza, estado
nutricional, estado de salud, edad, el tiempo, por ejemplo fármacos que siguen un ritmo circadiano, como
los esteroides que deben de darse por la mañana, también la gestación.
En la edad el recién nacido no tiene bien desarrollado la barrera hemtoencefálica, por lo tanto el
medicamento afecta mas al SNC.
En el anciano la función renal y hepática están disminuidas.
Durante el embarazo el volumen de distribución esta aumentado, el metabolismo también esta
aumentado.
Medicamento
El medicamento esta constituido por el fármaco, que es la sustancia activa, un coadyuvante que va
ayudar a que tenga una mejor función, un correctivo para quitarle las características desagradables del
fármaco, como el mal sabor, un conservador que evita la oxidación y la descomposición, el excipiente que
es una sustancia sólida e inerte para darle la forma, y por último, el Cuanto Baste Para, que se refiere a la
cantidad faltante para completar al medicamento. Por otro lado está el Vehículo, que es utilizado cuando
es líquida la sustancia.
Existen factores que modifican la acción del fármaco, por ejemplo el tipo de sustancia, las sólidas se
conservan mejor que las liquidas, la temperatura y la luz aceleran la descomposición de las sustancias y la
humedad.
Las presentaciones pueden ser sólidas, líquidas y para aplicación en piel.
Los medicamentos sólidos suelen ser píldoras, grageas, supositorios, capsulas y perlas.
Las píldoras pueden ser en forma de comprimidos o tabletas.
Las grageas contienen un núcleo sólido cubierto de caramelo.
El supositorio utiliza como vehiculo gelatinas o glicerina (humectante y laxante).
Las cápsulas en su interior tienen el medicamento, son de gelatina (diluye en estómago) y queratina
(diluye en intestino); suelen tener una capa entérica de glicina (funciona como antiácido) que la protege
del pH acido.
Las perlas son sustancias liquidas en cápsulas.
Los líquidos pueden ser como el elixir, jarabes, suspensiones, inyectables, oftálmicos y óticos.
El elixir contiene alcohol y el jarabe azúcar.
Las soluciones contienen mas de una sustancia, son mezclas liquidas.
Las suspensiones son mezclas de sustancias líquidas y sólidas.
Los inyectables deben estar en solución y estar libres de pirógenos.
Los oftálmicos son soluciones isotónicas.
Los óticos son soluciones oleosas.
Para la piel existen pomadas, lociones, ungüentos, y cremas.
Las pomadas y las cremas grasa y agua
Las lociones agua y alcohol
Los ungüentos grasa
Los Criterios de Elección tenemos:
Se debe hacer un buen diagnostico.
Conocer al paciente.
Utilizar el medicamento que mejor conocemos.
Utilizar el medicamento más inocuo.
Utilizar el medicamento menos costoso.
Y utilizar la dosis mas adecuada.
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Interdependencias
Pueden haber interdependencias farmacocinéticas por ejemplo en la absorción los factores que pueden
influir son: la concentración de grasas, proteinas y el pH, algunos medicamentos tienen mayor afinidad
por las proteínas.
En el metabolismo, algunos fármacos producen una inducción Enzimática (fenobarbital) y otros
inhibición (Cimetidina, Ketoconazol y Eritromicina).
En el sitio de eliminación, por ejemplo el Probenecid disminuye la excreción de penicilina; otros
farmacos que modifican el pH, modifican tambien la excrecion de los farmacos. (Ej. Furosemida-
alacalinizacion de orina).
Cuando administramos medicamentos pueden darse las siguientes posibilidades: que se genere una
tolerancia, una taquifilaxis, una dependencia o una recurrencia.
En la tolerancia hay una disminución progresiva de la respuesta de un medicamento cuando se
administra de forma crónica, esta puede ser total cuando el índice terapéutico se mantiene invariable, o
puede ser parcial cuando la dosis terapéutica se aumenta pero la dosis letal se mantiene, esta es de alto
riesgo.
La taquifilaxis es la disminución progresiva de la respuesta hasta la desaparición absoluta cuando un
medicamento se administra muchas veces y en periodos muy cortos. Si se aumenta la dosis no habrá un
aumento en la respuesta.
La dependencia es la incorporación del medicamento en la fisiología humana, y al cabo de cierto tiempo
ya no es una sustancia extraña y el organismo depende de ella para su funcionamiento normal. Cuando no
se administra esta sustancia se genera el Síndrome de Abstinencia.
El Síndrome de Abstinencia es una necesidad orgánica por la sustancia, los síndromes de abstinencia
más severos se observa con los barbitúricos, alcohol, y con los opioides.
La recurrencia se presenta con el uso de sustancias alucinógenas, como el acido lisérgico (LSD). La
persona que utiliza alucinógenos de repente sin tomar la sustancia empieza a alucinar.
Existen interdependencias con más de un medicamento y se pueden formar interdependencias agonistas
y antagonistas. De las agonistas tenemos interdependencias de sumación y potenciación. Por ejemplo la
sumación es cuando el medicamento A más el B se unen al mismo receptor y se aumenta la respuesta, se
suman los efectos del medicamento A y B, esto ocurre con la acetil beta metil colina y la acetil colina.
También puede ocurrir potenciación, donde la respuesta es mucho mayor ya que los dos fármacos actúan
en distintos receptores, la potenciación no debe utilizarse en medicina.
En las interdependencias antagonistas, tenemos el antagonismo competitivo, en el cual la
administración del medicamento A va a impedir la acción del medicamento B, por ejemplo la Atropina
que compite con la Acetilcolina. En el Antagonismo no competitivo, actúa en diferentes sitios, y generan
respuesta los dos medicamentos, por ejemplo, la acetilcolina más la noradrenalina. Este tipo de
antagonismo no debe utilizarse en la medicina.
Terapia Genica
El genoma es todo el material genético representado por el DNA, que esta conformado por los genes. La
mayor parte se encuentra en el núcleo y solo el 10% en las mitocondrias.
El genoma contiene la información necesaria para llevar a cabo la síntesis de proteínas requeridas por
todo el organismo.
La información del proyecto del genoma humano se ha utilizado para la medicina molecular, la genética
microbiana, la identificación forense, la paternidad y la agricultura.
En la medicina molecular se ha utilizado esta información del genoma para la detección temprana de la
predisposición genética de enfermedades, para el diseño farmacogenético y la terapia génica.
La terapia genética nos permite tratar, curar, y hasta prevenir enfermedades al modificar la expresión
de los genes.
La terapia genica puede ser utilizada en células somáticas o células germinales.
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En las células somáticas el genoma se modifica, sin transmitirse a la siguiente generación. En cambio en
las células germinales el genoma del ovulo o esperma es modificado y transmitido a futuras
generaciones.
Las fases del procedimiento son: inducción de un gen, inducción de un gen y su porción reguladora, la
recuperación de la enzima y la recuperación de la actividad reguladora de la nueva enzima.
Esto se hace a traves de los vectores, que pueden ser: DNA Puro, Retrovirus, Adenovirus o Cromosomas
Humanos Artificiales. También a través de estrategias no virales por medio de: plásmidos, partículas de
oro y liposomas.
Se puede utilizar para tratar enfermedades hereditarias, como las enfermedades recesivas, en las cuales
no se elimina el gen defectuoso. Para la reparación génica en las enfermedades dominantes, en la cual se
disminuye la expresión del gen anormal. También la síntesis ectópica de proteínas, en el cual se
administra un gen que asemeje la expresión de una proteína circulante, proveniente de un tejido que no
sintetiza dicha proteína. Y por ultimo en la terapia antineoplásica, en la cual hay una inactivacion del
oncogén, una activación de los genes supresores del cáncer, o promoción de la apoptosis.
La terapia génica maneja enfermedades que afectan principalmente el sistema inmunológico, el sistema
hematopoyético, hígado, pulmón y el sistema músculo esquelético.
En cuanto al sistema inmunológico se utiliza para tratar la deficiencia de la Adenosina desaminasa.
En el pulmón para tratar la fibrosis quística, y la deficiencia de la alfa antitripsina.
En el sistema músculo esquelético para tratar la distrofia muscular de Duchenne.
Y en el hígado para tratar la hipercolesterolemia y la hemofilia A.
Dentro de las limitaciones de la terapia genética: tenemos a los vectores, a la falta de comprensión de la
función génica, los trastornos multigénicos, los altos costos y los aspectos éticos.
Tambien se encuentran la vida media del vector, las consecuencias resultantes de la alteración de la
expresión génica, la distribución intracelular del vector, la fracción del vector retenida en la población
celular a tratar, la velocidad de degradación del nuevo DNA, la cantidad de RNAm producido, la cantidad
y la estabilidad de la nueva proteína.
Para el tratamiento de enfermedades genéticas es altamente recomendable usar un gen que sea estable por
muchos años.
Dentro de las consecuencias adversas están la síntesis de una proteína no deseada, respuestas
inmunológicas adversas, como autoinmunidad, y limitación en el tiempo de la expresión génica.
Actualmente se limita solo a tratar células somáticas.
La estrategia ideal seria que se pudiera insertar segmentos de DNA con diversa información que permita
ser producida fácilmente y ser especifica para las células a ser modificadas genéticamente.
Sustancias Simpaticomimeticas
Dentro de las sustancias simapticomimeticas tenemos a las catecolaminas y las no catecolaminas.
Las catecolaminas son la dopamina, la noradrenalina, la adrenalina y el isoproterenol, único sintético.
Dentro de las no catecolaminas tenemos fenilpropanolamina, fenilefrina, efedrina,
anfetamina, metoxamina, mefentermina, metaraminol, terbutalina, isoxuprina,
salbutamol y orciprenalina.
Todas la catecolaminas excepto el isoproterenol tienen como precursor común a la Tirosina, que es un
aminoácido.
Las catecolaminas tienen un grupo catecol y un grupo amina. El grupo catecol le da
la actividad y el grupo amina la afinidad.
Las catecolaminas de manera exógena no son activas por vía oral, excepto el isoproterenol.
El sistema de recaptación puede ser por retroalimentación negativa, lo que va a pasar
es que cuando se libera, se va a unir a receptores en la neurona presináptica (α2) que
van a inhibir a la enzima tirosina hidroxilasa, que es la enzima limitante de la síntesis
de noradrenalina. Una vez dentro de la neurona la noradrenalina va a ser envuelta una
vez más en vesículas, y la que no se recapta va a ser degrada por la MAO, y por la
COMT (catecol-o-metiltransferasa) a nivel periférico.
Los efectos van a ser: vasodilatación coronaria e hipertensión arterial; en corazón, por
los receptores beta1, inotrópico, cronotrópico y batmotrópico positivo; En aparato
respiratorio van a producir broncodilatación y van a disminuir secreciones, ya que a
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través de los receptores beta 2 disminuye la liberación de histamina por los mastocitos;
En aparato digestivo van a disminuir el tono, la motilidad y las secreciones; En útero
van a producir relajación, por lo tanto son inhibidores del trabajo de parto. En cuanto al
metabolismo aumenta la glucemia y van a aumentar los ácidos grasos libres (β3) En ojo
van a producir midriasis sin ciclopejía. En piel contraen a los músculos pilomotores y
causan vasoconstricción (α1). En glándulas sudoríparas aumentan la secreción. Y en el
SNC van a aumentar el estado de alerta.
Las catecolaminas son poco liposolubles, por lo tanto atraviesan con mucha dificultad la
barrera hemtoencefálica. Sus usos son: para tratar la hipotensión (alfa1), asma bronquial
(beta2), y en las alergias, por ejemplo el uso de adrenalina en el shock anafiláctico.
Como Efectos colaterales tenemos que la adrenalina por vía intravenosa puede producir hemorragias
cerebrales, ya que aumenta la presión arterial, pueden también producir arritmias y fetotoxicidad (hernia
inguinal).
Contraindicaciones: tenemos la Insuficiencia Cardiaca, Hipertiroidismo, y cuando se administran
inhibidores de la MAO.
Para el tratamiento de Parkinson no se da Dopamina, ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica.
Se da L-Dopa (un precursor) mas carbildopa, que va a evitar el metabolismo de la L-Dopa, por lo tanto
aumenta la vida media de la L-Dopa.
Algo importante de la dopamina es que produce dilatación de los vasos renales, y se utiliza en el estado
de shock, para mantener el flujo sanguíneo renal.
Para el tratamiento de rinitis tenemos a la Fenilpropanilamina, Felinefrina, Efedrina.
Para el tratamiento de hipotensión tenemos a la mefentermina, metoxamina y el metaraminol, quienes
actúan en el receptor alfa 1 que es el encargado de producir vasoconstricción.
Como broncodilatadores e inhibidores del trabajo de parto, tenemos a la Terbutalina, Isoxuprina,
Salbutamol y Orciprenalina, todos estos actúan en los receptores beta 2.
Las no catecolaminas no tienen un grupo catecol, tienen una vida media más larga, son activas por vía
oral, y son liposolubles, por lo tanto atraviesan barreras.
Los efectos colaterales tenemos hipertensión, taquifilaxis, arritmias, estimulación central e insomnio
(anfetaminas).
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Las anfetaminas son no catecolaminas, se utilizan para el tratamiento de la obesidad, narcolepsia, y en la
hiperactividad. Producen liberación de catecolaminas, por eso producen una estimulación central. Los
riesgos de utilizar anfetaminas es que producen dependencia, tolerancia, cardiotoxicidad y taquifilaxis.
Cuando hay intoxicación por anfetaminas se puede presentar ansiedad, confusión, insomnio,
alucinaciones, agresividad, y tendencias suicidas. En el uso crónico se presenta disminución de peso, y se
puede desarrollar esquizofrenia. Contraindicado en pacientes anoréxicos, insomnio, y en la personalidad
psicópata.Ficha 3
Sustancias Simpaticoliticas
Las sustancias simpáticolíticas actúan bloqueando los efectos del simpático.
Tenemos 3 grupos: el grupo 1 son agentes bloqueadores alfa y beta adrenérgicos, el grupo 2 que son
bloqueadores de neuronas adrenérgicas, y el grupo 3 que tiene acción central.
En el grupo 1 tenemos bloqueadores alfa reversibles, bloqueadores alfa irreversibles, y bloqueadores beta
selectivos y no selectivos.
Los alcaloides del cornezuelo de centeno, que se consideran bloqueadroes alfa reversibles. Tenemos a la
ergotoxina (bloqueador alfa; hipertensión), la ergotamina (vasoconstrictor; antimigrañoso) y la
ergonovina que es un ocitocico (posparto; disminuye sangrado).
Con esta sustancia se produce la enfermedad del fuego de San Antonio, en el cual el trabajo de parto se
aumenta y las contracciones se vuelven excesivamente fuertes, el producto siempre nace muerto, tambien
se le llama polvo de la muerte.
Los bloqueadores alfa adrenérgicos reversibles tenemos a la Doxazosina, Prazosina, Terazosina, (α1),
Fentolamina y Tolazolina (α1 y α2), y la Yohimbina (α2).
Todas estas sustancias se utilizan para el tratamiento de la hipertension.
Los bloqueadores alfa irreversibles tenemos a la Fenoxibenzamina (haloalquilaminas); Atraviesa BHE,
tiene metabolito activo el cual es el que se une al receptor. Util en; Necrosis por extravasación de
agonistas alfa, hiperplasia prostática. También como medida en la extracción de un feocromocitoma.
Como efectos colaterales de todos los bloqueadores alfa es que producen hipotension postural.
De los bloqueadores beta tenemos a los selectivos y los no selectivos.
Dentro de los no selectivos tenemos al Propanolol, Nadolol (vida media más larga) y Timolol.
De los beta 1 selectivos, tenemos al Esmolol, Metoprolol, Acebutolol, Tolamolol y Atenolol.
Los no selectivos se usan para Hipertensión, Angina de pecho, profilaxis de infarto al miocardio y de
migraña. Tambien se pueden utilizar para el tratamiento de feocromocitoma, pero antes se deben de dar
bloqueadores alfa1 para evitar crisis hipertensivas.
Los efectos de los bloqueadores beta no selectivos es que producen disminución de la frecuencia cardiaca,
disminución del gasto cardiaco, de la presion arterial, inhiben taquicardia refleja, por eso se utilizan en
insuficiencia cardiaca junto con bloqueadores de calcio, tambien bloquean la liberación de renina, y
broncoconstricción. Por lo tanto esta contraindicado en pacientes asmaticos.
De los receptores beta 1 selectivos o cardioselectivos, tenemos al esmolol, metoprolol, atenolol,
tolamolol y acebutolol. Los efectos de estos es producir un efecto cronotropico e Inotrópico negativo,
ademas disminuyen la presion arterial.
Una caracteristica importante del esmolol es que tienen una vida media muy corta, el motivo por el cual
tienen una vida media muy corta es porque es degradado por las esterasas plasmaticas. Suele utilizarse en
urgencias para el tratamiento de arritmias.
De los simpaticolitcos del grupo 2, agentes bloqueadores de las neuronas adrenergicas, tenemos a la
Guanetidina, Bretilio, y a la Reserpina. Intervienen con la síntesis, almacenamiento y liberación de NA a
nivel neuronal
La guanetidina es la mas utilizada de estas, aunque estos fármacos ya no son muy utilizados para el
tratamiento de la hipertensión por su vida media tan prolongada (5 días).
Los efectos farmacologicos son: disminución del gasto cardiaco, y de la presion arterial, por que
disminuyen la secreción de noradrenalina por las neuronas adrenergicas. Efectos colaterales vamos a
encontrar hipotension postural y diarrea al aumentar el persitaltismo. Uso terapeutico para el tratamiento
de la hipertensión arterial, aunque ya no se utilizan mucho.
Los simpaticolitocos del grupo 3 son los agentes de accion central, las 2 sustancias mas importantes son
la Alfa metil dopa y la clonidina. También existen la guanfacina y guanabez.
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Inhiben la descarga del transito neuronal del simpático del SNC.
La alfa metil dopa es un profarmaco, este atraviesa barrera hematoencefalica, y se utiliza en el
tratamiento de la hipertensión, su metabolito es el alfa metil noradrenalina, que es el que produce el
efecto. Sus efectos colaterales son: parkinsonismo, pesadillas sedación, hipotension ortostatica, fiebre,
anemia hemolitica, galactorrea e hipertensión de rebote. La alfa metil dopa actua en los receptores alfa 2.
Tambien se utiliza en el Síndrome carcinoide.
La clonidina tambien actua en los receptores alfa 2, y es utilizado para el tratamiento de la hipertension
arterial.
Sustancias Parasimpaticomimeticas
De las sustancias parasimpaticomimeticas tenemos 3 grupos: esteres de la colina, los alcaloides naturales
y los inhibidores de la colinesterasa.
De los esteres de la colina tenemos a acetilcolina, la metacolina, betanecol y carbacol.
De los alcaloides naturales tenemos a la muscarina, arecolina, y pilocarpina.
De los inhibidores de la colinestareasa tenemos inhibidores reversibles e irreversibles.
De los Reversibles tenemos a la Fisostigmina y a la Neostigmina, entre otros.
De los Irreversibles tenemos a los Insecticidas Organofosforados.
De los esteres de la colina, la acetilcolina es inactiva por via oral, ya que es degrada por la
pseudocolinesterasa que se encuentra en el plasma. El betanecol es el mas utilizado de estos, ya que
aumenta motilidad de vias urinarias, por lo tanto facilita la expulsión de calculos de vias urinarias.
Tiene efecto nulo sobre receptores nicotínicos. El carbacol actúa tanto en tracto gastrointestinal como en
el urinario.
De los alcaloides naturales, la arecolina y la muscarina no tienen uso terapéutico.
Lo inhibidores de la colinesterasa, la fisostigmina se utiliza en el tratamiento del Glaucoma, ya que
baja la presión intraocular, y en intoxicaciones por atropina, ya que inhibe la degradación de
acetilcolina. La neostigmina se utiliza en la miastenia gravis.
Lo importante de los insecticidas órgano fosforados es que se unen de manera irreversible a la
colinesterasa, por lo tanto se va a producir un cuadro colinergico intenso, con sudoración, aumento de
secreciones, el tratamiento es con atropina y reactivadotes de la Acetilcolinesterasa como el Protopam.
Sustancias Parasimpaticoliticas
De los Parasimpaticolíticos tenemos a la atropina y a la escopolamina.
La escopolamina tambien se le llama el suero de la verdad, atraviesa barreras por lo tanto produce
efectos centrales, produce sedación aunque no analgesia.
Efectos de ambos: disminuyen motilidad, secrecion gastrica, va a aumentar la frecuencia cardiaca, va a
producir dilatación de vasos sanguineos superficiales, en aparato respiratorio va a producir
broncodilatacion y va a disminuir secreciones, en aparato urinario disminuye la contracción de los
ureteros, y disminuye la presion intravesical, y en glandulas exocrinas va a disminuir la sudoración, por lo
tanto pueden producir un aumento de la temperatura, llegando a producir en niños la fiebre atropinica.
En ojo produce midriasis con ciclopejia. En SNC a dosis toxicas produce inquietud, irritabilidad,
desorientación, alucinaciones, amnesia, paralisis respiratoria y muerte.
El antidoto es la Fisostigmina ya que inhibe a la colinesterasa por lo tanto la acetilcolina aumenta en
concentración, y va a desplazar a la atropina.
Uso terapeutico, se utilizan en el espasmo de viscera hueca, como midriatico, en la intoxicación por
insecticidas organofosforados, ya que va a competir con la acetilcolina por lo receptores, en la ulcera
peptica ya que inhibe secreciones, y en la cinetosis se utiliza la escopolamina.
Tambien tenemos a los derivados del amonio cuaternario, el mas importante es el metilbromuro de
ipratropio que se utiliza por producir broncodilatacion, estos no atraviesan barreras.
Tambien tenemos aminas terciarias como el clorhidrato de ciclopentolato y el de tropicamida, ambos se
utilizan en oftalmología para producir midriasis; clorhidrato de benztropina y el de triexilfenidilo para el
tratamiento de parkinson.
Bloqueadores de Placa Mioneural
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Los bloqueadores ganglionares bloquean el impulso a nivel del ganglio, el más importante de estos es el
Trimetafam, que se utiliza a nivel hospitalario para crisis hipertensivas severas. Ya no son muy
utilizados por sus vastos efectos colaterales.
Los efectos de los bloqueadores ganglionares son producir Vasodilatación, por lo tanto hipotensión,
dilatación de venas, disminuye el gasto cardiaco, ya que el retorno venoso disminuye, bloquean al
Parasimpático, por lo tanto se va a producir taquicardia, midriasis con ciclopejía, disminuye el tono y
motilidad del tracto gastrointestinal y de vejiga, va a disminuir secreciones, Xerostomía y anhidrosis.
De los bloqueadores de placa mioneural tenemos a los Competitivos o No despolarizantes y los
Despolarizantes.
De los Competitivos o No despolarizantes tenemos a la D-Tubocurarina, al Vencuronio, atracurio, entre
otros.
Y de los despolarizantes tenemos a Succinilcolina y al Decametonio.
Los bloqueadores No despolarizantes compiten por el receptor nicotínico, y los despolarizantes se unen al
receptor nicotínico en la union neuromuscular produciendo una despolarizacion prolongada.
Ambos producen una paralisis flaccida, no son analgesicos, no son anestesicos, y se utlizan como
auxiliares de la anestesia, no son activos por via oral.
Efectos, pueden producir paralisis de musculos intercostales y diafragma provocando sensación de ahogo;
indicado como auxiliar en la cirugia, facilitan esofagoscopias, laringoscopias, etc.
En cuanto a la toxicidad, la Succinilcolina mas Halotano pueden producir una Hipertermina maligna, el
tratamiento de esta es con Dantrolene.
Contraindicado en pacientes con alteraciones hidroelectroliticas; pacientes en tratamiento con digitalicos
pues los Despolarizantes causan liberación de potasio.
La succinilcolina tiene una duracion ultra breve, la D-Tubocurarina tiene una vida media más larga, y el
Atracurio una vida media intermedia.
Tiene interacciones con el Halotano, aminoglucosidos, con bloqueadores de canales de calcio, procaina,
Lidocaína, digitalicos, etc. Todos estos como agonistas. Un agonista es fisostogmina o cualquier inhibidor
de la colinesterasa.
Anestésicos Generales
La anestesia general es la perdida reversible de la conciencia, sensibilidad, reflejos y tono muscular,
habitualmente con fin quirurgico.
Las cuatro acciones reversibles de la anestesia general son: la inconciencia, inmovilidad, analgesia y
amnesia.
Los criterios de eleccion de un anestesico dependen del tipo de cirugía, si es urgente o electiva; el
objetivo si es mutilante o reparadora; el tiempo, si es corto o prolongado; el sitio de la cirugía; y el estado
fisiopatologico del paciente.
Las caracteristicas de un anestesico ideal es que produzca: una inducción rapida y agradable; un
restablecimiento libre de molestia; que no sea irritante; que sea buen relajante muscular; que no sea
inflamable ni explosivo; que no sensibilice al corazon a las catecolaminas; que no produzca hipotensión
arterial; que no sea nefrotoxico ni hepatotoxico; que no produzca nausea y vomito.
El anestésico ideal no existe.
Existen 4 periodos de la anestesia: El primero es la Inducción o Analgesia, el segundo Excitación o
Delirio, el tercero es la Anestesia Quirúrgica y el cuarto la Parálisis Bulbar.
En el periodo de Inducción o Analgesia, comienza desde la primera inhalación hasta la pérdida de la
conciencia, se divide en 3 planos: desde la primera inhalación hasta la amnesia; desde la amnesia hasta la
analgesia completa; y desde la analgesia completa hasta la pérdida de la conciencia.
El periodo de Excitación o Delirio, comienza con la perdida de la conciencia hasta la Anestesia
quirurgica; en este periodo encontramos una respiración irregular y arritmica, una exitacion motora por
aumento del simpatico, vomito y pupilas dilatadas.
El periodo 3, la Anestesia Quirúrgica, comienza con la perdida del reflejo palpebral y termina con la
inmovilidad de los ojos, ademas de relajación muscular. Consta de 4 planos: el primero comienza con la
perdida del reflejo palpebral hasta la inmovilidad de los ojos; el segundo inicia con los ojos fijos hasta la
paralisis de los musculos intercostales inferiores, y la respiración profunda; el tercero comienza con la
paralisis de los intercostales inferiores y termina con los superiores; y el cuarto comienza con la parálisis
de los intercostales hasta la paralisis diafragmatica.
El cuarto periodo es el de la Paralisis Bulbar, en el cual va a haber una depresion de los centros bulbares
que va a poner en peligro la vida del paciente, pudiendo llegar a paro respiratorio y paro cardiaco.
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Una persona no esta anestesiado cuando se presenta reflejo palpebral, si el paciente deglute o si la
respiración es irregular.
En la anestesia quirúrgica va a haber pérdida del reflejo palpebral, una respiración regular y rítmica.
El restablecimiento de la anestesia se produce de manera inversa.
El indice terapeutico de los anestesicos generales es de 2 a 4 por lo tanto no son muy seguros.
La farmacocinética de los anestésicos generales inhalatorios, esta constituido por 4 compartimentos: el
primero es el aparato de anestesia, el segundo es el de las vías aéreas y el espacio muerto, el tercero es
la difusión a la sangre y el cuarto es la difusión a tejidos.
Existen 2 metodos de administración: el abierto y el cerrado.
El abierto ya no se utiliza, se utilizaba el éter en gasas para este método.
El cerrado es el que se utiliza en los hospitales.
Para la inducción de la anestesia se utilizan los anestésicos intravenosos. Tenemos a los Barbitúricos,
como el Tiopental, y los No barbitúricos, como la Ketamina y el Propofol.
Para el mantenimiento se utilizan los anestesicos inhalatorios como el Oxido Nitroso, el Halotano,
Isofluorano y Enfluorano.
Por vía inhalatoria tenemos gases anestésicos y anestésicos volátiles halogenados.
Los Gases Anestésicos tenemos al Oxido Nitroso, y al Ciclpropano y al Etileno estos ultimos ya no se
utilizan por ser explosivos.
De los Anestesicos Volatiles Halogenados tenemos al Halotano, Isofluorano, Desfluorano,
Sevofluorano y al Enfluorano. Tambien tenemos algunos que están obsoletos como el Eter, explosivo, y
el Metoxifluorano, muy toxico para el riñon.
Estos se suelen combinar con Opiaceos, bloqueadores de placa mioneural, benzodiacepinas y anestesicos
intravenosos, como el Tiopental para la induccion.
La concentración alveolar minima es la medida de potencia de los anestesicos generales; entre mas
liposoluble el anestesico, mayor sera su potencia.
El Oxido Nitroso, es un gas hilarante, incoloro, inodoro, insípido, y no inflamable; produce una
inducción y recuperación rápida; es un excelente analgésico; produce pobre relajación muscular; no se
metaboliza; es el único que se elimina por piel; y puede producir como toxicidad crónica aplasia medular.
De los anestésicos volátiles halogenados, tenemos al Halotano, que es de los mas potentes; produce una
inducción rápida y agradable; no es buen relajante muscular; pobre analgesia; sensibiliza al corazón a las
catecolaminas; 20% se metaboliza a iones fluoruro, que son muy tóxicos; inhiben el tono y motilidad
uterina; producen Hepatitis por Halotano; produce hipertermia maligna al combinarse con
Succinilcolina, que es un bloqueador de placa mioneural del tipo despolarizante; y el tratamiento de la
hipertermia maligna es con Dantrolene.
El Isofluorano el más utilizado; se utiliza en combinación con Halotano; tiene un olor picante; inducción
lenta; menos del 1 % se metabóliza, gran ventaja; no sensibiliza al corazón; va a producir una buena
relajación muscular. (todo lo contrario al Halotano).
El Enfluorano tiene un periodo de inducción corto; olor suave; produce buena relajación muscular;
puede producir convulsiones y Hepatitis toxica; menos efectos posoperatorios.
El Sevofluorano permite el uso de agentes intravenosos; es de acción rápida; y es muy utilizado por su
corta duracion.
El Desfluorano tiene una inducción rápida; es el de menos potencia.
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El Eter ya no se utiliza por tener una inducción lenta y tormentosa; además de ser explosivo; se utilizaba
en el método abierto.
De los Anestésicos Intravenosos tenemos a los Barbitúricos, como el Tipoental Sodico; No barbitúricos
como la Ketamina y el Propofol; Benzodiacepinicos como el Diazepam; y Analgésicos Opiodes como
el Fentanilo.
El Tiopental sodico se utiliza para la inducción de la anestesia; es de acción ultra rápida, produce
inconciencia en 10 a 20 segs; una sobredosis produce una marcada depresión respiratoria.
El Diazepam, que es una benzodiacepina, se utiliza para tranquilizar al paciente, producir analgesia y
amnesia.
Los opiodes como, el Fentanilo, van a deprimir la respiración, sus efectos analgesicos son muy utilizados
en la cirugía; si se combina con Droperidol se produce una Neuroleptoanalgesia, que es una sedacion,
tranquilidad y quietud emocional; si se combina con Droperidol y con Oxido Nitroso se produce una
Neuroleptoanestesia.
La Ketamina, también llamada Polvo de Ángel, es utilizada en cirugías muy rapidas; inducción rapida; y
produce una anestesia disociativa; también produce taquicardia y aumento de la presión arterial; esta
contraindicado en pacientes con hipertensión arterial, y con antecedentes de psicosis; la anestesia
disociativa es una alteración en la percepción, con alucinaciones, conducta irracional, pesadillas y
distorsion de la realidad, por eso esta contraindicado en pacientes con antecedentes de psicosis.
Por ultimo el Propofol, que es un hipnotico de accion rapida; es el menos irritante y produce una
recuperacion rapida.
Anestesicos Locales
Los anestésicos locales son sustancias que producen perdida de la sensibilidad dolorosa de un área
determinada, sin perdida de la conciencia y sin deterioro de las funciones vitales. Estos actúan
bloqueando a los canales de sodio.
Existen otras maneras de producir anestesia y son con el frio, la isquemia y la compresión directa del
nervio.
Las caracteristicas de un anestésico ideal son: que sea una sustancia estéril, que no sea irritante, que
produzca un efecto reversible, inicio rápido, permanencia en el sitio de acción el tiempo necesario, tenga
una rápida degradación y eliminación, que no sea toxico, que no produzca reacciones de
hipersensibilidad, y que no produzcan daño permanente.
La velocidad, intensidad y duración del anestésico local, depende de la concentración del anestésico,
del sitio donde se aplica, del volumen administrado, de la potencia del anestésico, entre mas liposoluble
mas potente, de la velocidad de difusión, y de su degradación metabólica.
Existen 2 clasificaciones: según su estructura química y según la duración de su efecto.
Según su estructura química se dividen en Esteres y amidas.
Los esteres, que producen acido paraaminobenzoico (PABA) e intoxicación son: cocaina, procaína,
cloroprocaína, y la tetracaina.
De las Amidas tenemos a la Lidocaína, Bupivacaina, Mepivacaina, Prilocaina, Etidocaina y la
Benzocaina.
Según la Duración del efecto:
Efecto corto (30 60min.): Procaína, cloroprocaína.
Efecto intermedio (1 a 2hrs): Mepivacaina, Lidocaina
Efecto prolongado (3 a 5hrs): Bupivacaina, Tetracaina.
Los anestésicos locales son bases débiles; la duración de su efecto es proporcional al tiempo en que esta
en contacto con el nervio. La combinación con adrenalina prolonga su efecto al producir vasoconstricción
con la consecuente prolongación del tiempo en contacto con el tejido; además evita su absorción
sistémica.
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No se debe administrar adrenalina con un anestésico local en cartílago auricular, nasal, punta de dedos,
entre otros, ya que produce necrosis y gangrena.
Vias de administración tenemos a la topica, infiltración (inyeccion directa en el nervio), un bloqueo del
nervio, inyección raquídea, en el LCR, la intravenosa regional, interpleural, entre otras.
En cuanto a su distribución se unen a proteínas, en especial la Glucoproteina alfa 1, a esta suelen unirse
los fármacos alcalinos.
Los esteres se inactivan y sufren una hidrólisis por la pseudocolinesterasa, y se va a formar acido
paraamino benzoico (PABA), que produce reacciones anafilácticas.
Las amidas son metabolizadas en el hígado por el sistema microsomal hepático, por lo tanto se debe tener
cuidado en pacientes con daño hepático.
Los Efectos colaterales dependen de la cantidad absorbida del anestesico; en SNC pueden producir
inquietud, nerviosismo, temblores, somnolencia y hasta la muerte por insuficiencia respiratoria; en
sistema cardiovascular producen taquicardia, depresión cardiaca, disminución de la excitabilidad,
conductibilidad y de su contractilidad, vasodilatación.
La cocaína; único anestésico que produce vasoconstricción.
A veces a dosis bajas pueden producir colapso cardiovascular y muerte al administrarse en venas. La
mayoría de las reacciones adversas son el resultado de sobredosis.
Es importante las interdependencias, por ejemplo la Cimetidina, que es un inhibidor enzimático, por lo
tanto la concentración de los anestésicos aumentan, sobre todo las amidas; los salicilatos desplazan a los
anestésicos de las proteínas; y las benzodiacepinas aumentan las concentraciones de la bupivacina.
La Lidocaína es el anestésico mas utilizado; también posee efecto antiarrítmico, 1era elección en
arritmias producidas por IAM; 1era elección en pacientes alérgicos a los esteres.
La Bupivacaina tiene un efecto prologando; es el mas cardiotóxico; puede generar arritmias ventriculares
y depresión del miocardio cuando se administra en venas.
La Prilocaina es una amida; puede producir metahemoglobinemia, por el metabolito; es mas frecuente en
neonatos, por que se encuentra una deficencia de la hemoglobina reductasa; el tratamiento de esto es con
el Acido Ascórbico.
La Cocaína ha quedado en desuso por su toxicidad y por ser altamente adictiva; es el único que produce
vasoconstricción por lo tanto no se combina con adrenalina; produce síndrome de abstinencia.
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Ficha 4
Gases Terapeuticos
Los gases terapéuticos son el Oxigeno, el Dióxido de Carbono, Vapor de Agua y el Helio.
La falta de oxigeno nos va a llevar a la muerte mas rápidamente, que por la falta de cualquier otra fuente
de energía.
Los órganos más dañados por la falta de oxigeno son: el cerebro, corazón, el hígado, y los riñones.
La hipoxia es una oxigenación insuficiente de los tejidos. Existen 3 tipos de Hipoxia, la prepulmonar,
pulmonar y postpulmoar.
La prepulmonar es cuando no llega el oxigeno al pulmón; las causas pueden ser obstrucciones de las
vías aéreas, la altitud, debilidad muscular, por ejemplo en enfermedades y en alteraciones de la función
respiratoria por anestésicos y opiáceos.
La hipoxia pulmonar, su causa principal es el desequilibrio de la ventilación perfusión, por síndrome de
insuficiencia respiratoria en el adulto, una barrera engrosada para la adecuada difusión, como ocurre
con la Fibrosis Pulmonar, el asma, el enfisema y el edema pulmonar.
En la hipoxia postpulmonar es cuando no llega el oxigeno a los tejidos; causas puede ser por
intoxicación por monóxido de carbono, bajo gasto cardiaco, en la anemia, hemoglobinopatias, y
cuando existe una demanda metabólica importante, por ejemplo en la Tirotoxicosis.
La intoxicación por oxigeno se presenta cuando se respira a una concentración mayor a 80% por mas de
12 horas, y se presentan síntomas como congestión nasal, apnea, nausea, vomito, tos, vértigo,
infecciones de vías respiratorias, entre otras.
El dióxido de carbono es un potente estimulador del centro respiratorio, los quimiorreceptores detectan
cuando el dióxido de carbono esta aumentado, produciendo un aumento en la frecuencia respiratoria;
también se estimula el tronco cerebral. Está indicado en la anestesia, ya que aumenta la velocidad de
inducción, y en pacientes que reciben oxigeno por más de 12 horas.
El vapor de agua se utiliza en vías aéreas intubadas de manera crónica, disminuye la formación de
costras, limita la perdida de agua corporal, y conserva la temperatura corporal. Se utiliza en la Laringitis,
rinitis y en pacientes asmáticos.
El helio es un gas inerte y se utiliza en la espirometría.
Anticonvulsivantes
La epilepsia es un trastorno en la funcion cerebral caracterizado por la aparicion periodica de
convulsiones, ocasionadas por una activacion excesiva y desordenada de poblaciones enteras de neuronas.
Se utilizan anticonvulsivantes que son sustancias que tienen la capacidad de suprimir selectivamente las
crisis de epilepsia. El foco de origen mas comun es el Lóbulo Temporal. Algo importante es que puede
aparecer el Fenómeno de Enseñanza Epileptoide, en el cual un hemisferio le “enseña” al otro, por lo
tanto deben de ser tratadas, para evitar crisis mas graves.
Las epilepsias se pueden clasificar según su etiologia: en primaria y secundaria. Tambien se pueden
clasificar según su presentacion clinica: en crisis parciales o focales, que a su vez se dividen en simples
y complejas; crisis generalizadas, que a su vez se dividen en convulsivas y no convulsivas, en las
convulsivas tenemos a las mioclonicas, tonicas, clonicas y las tonicoclonicas, tambien llamada Gran Mal;
y en las no convulsivas tenemos a las Crisis de Ausencia o Pequeño Mal y las atonicas.
Existen factores que precipitan las crisis: Insomnio, Estrés y Alcoholismo.
Las causas de las crisis en un Recién Nacido son por una hipoglicemia o alteraciones electroliticas; en
los Lactantes se deben a crisis febriles e infecciones; en la Infancia por traumatismos craneales e
infecciones; en los Adolescentes por infecciones, traumatismos craneales y malformaciones
arteriovenosas; y en los Adultos principalmente por Cisticercosis Cerebral.
El tratamiento farmacologico ideal se recomienda que sea con un solo medicamento, con dosis minimas;
si no se logra el control debe de cambiarse por otro fármaco o agregar uno de reciente introducción
(Lamotrigina, topiramato, y gabapentina)
El objetivo del tratamiento es la supresión de la crisis y evitar recurrencia. Algo importante es que no
debe de suspenderse el tratamiento durante el embarazo.
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En cuanto a los mecanismos de accion: estos funcionan aumentando la inhibición mediada por GABA, o
sea aumenta la actividad gabaergica; Bloqueando la excitabilidad mediada por los receptores N-
metildiaspartato, o sea inhiben al Glutamato y al Aspartato; tambien inactivando los Canales de Na; y
bloqueando los canales de Calcio.
La clasificación de anticonvulsivantes: Barbitúricos, como el Fenobarbital; las Hidantoinas, como la
Fenitoina; Desoxibarbituricos, como la Primidona; la Carbamazepina; Succinimidas, como la
Etosuximida; el Acido Valproico; Benzodiacepinas, como el Clonazepam, Clorazepato y Lorazepam;
tambien tenemos a los Anticonvulsivantes de reciente introducción como la Gabapentina, Topiramato y
Lamotrigina.
El Fenobarbital actúa aumentando la actvidad del GABA; atraviesa barreas; provoca gran inducción
Enzimática; como efectos colaterales (principalmente centrales) tenemos a la sedacion, tolerancia,
dependencia, síndrome de abstinencia y depresion del sistema respiratorio, por ser barbitúrico;
tambien produce discracias sanguineas, como trombocitopenia, Leucopenia, Neutropenia o Anemia
Megaloblástica; esta indicado en epilepsias del tipo Gran Mal.
La Primidona es un Desoxibarbiturico; tambien aumenta la actividad del GABA; produce 2 metabolitos:
el Fenobarbital y el Fenietilmalonamida (PEMA); por lo tanto ya que su metabolito es el Fenobarbital,
va a producir los mismos efectos que el fenobarbital. Indicado en Gran Mal.
De las Hidantoinas, tenemos a la Fenitoina, que es uno de los más utilizados; tiene un menor efecto
sedante, en comparación con el fenobarbital; se utiliza en cualquier tipo de epilepsia excepto en las de
Ausencia; algo importante es que tiene efecto antiarrítmico (Grupo 1B); actúa bloqueando a los Canales
de Na; es inductor enzimatico; como efectos colaterales tenemos Hiperplasia Gingival en niños y
adolescentes; es teratógeno: labio leporino, paladar hendido; Hirsutismo. Contraindicado en niños
menores de 5 años.
Carbamazepina se utiliza para todo tipo de epilepsia excepto las de ausencia; tambien para la Neuralgia
del Trigemino; esta relacionado con los Antidepresivos Triciclicos, por lo tanto se puede utilizar en
Enfermedad Bipolar (2nda eleccion). El mecanismo de accion es a traves de Bloquear Canales de Na;
produce metabolitos toxicos, los Epoxidos, por lo tanto se debe de vigilar la funcion hepatica y renal.
El Acido Valproico, es junto con la Etosuximida, las sustancias de 1era eleccion en las Crisis de
Ausencia; su mecanismo de acción es Bloqueando Canales de Na y aumentando GABA; como efectos
colaterales, se produce temblor fino, es teratogenico y produce Hepatitis Fulminante en niños
menores de 2 meses; por lo tanto esta contraindicado en ellos.
La Etosuximida es una Succinimida, utilizado para Crisis de Ausencia; actua inhibiendo las corrientes de
Calcio; puede producir Discracias Sanguineas, como Trombocitopenia, leucopenia, etc;
De las Benzodiacepinas tenemos al Clonazepam, Clorazepato y al Lorazepam; estos son utilizados
para crisis mioclónicas; son la 1era eleccion en el tratamiento de la ansiedad.
De los anticonvulsivantes de reciente introducción tenemos a la Gabapentina, Lamotrigina y al
Topiramato.
La Gabapentina se utiliza para convulsiones parciales; este contiene una molécula GABA por lo tanto
funciona aumentando la actividad del GABA. No se metaboliza en el humano.
La Lamotrigina tiene 3 mecanismos de accion: inhibe al glutamato y al aspartato; bloquea Canales de
NA; y aumenta la actividad del GABA; como efectos colaterales tenemos Rash Cutaneo; esta indicado en
Convulsiones parciales y convulsiones generalizadas.
En cuanto al Topiramato este actua mediante 2 mecanismos de accion: aumentando la actividad del
GABA y Bloqueando Canales de Na; como efectos colaterales tenemos que produce parestesias en boca y
manos; se utiliza en las Crisis Parciales; también esta indicado en profilaxis de Migraña.
En cuanto a las recomendaciones terapéuticas de los anticonvulsivantes se deben de realizar examenes
de sangre, pruebas funcionales hepáticas y renales; en especial cuando se utilizan los que son muy toxicos
como la Carbamazepina.
17

En cuanto a la duración del tratamiento se puede retirar el medicamento después de 3 a 4 años libres de
crisis; si se decide retirarlo se debe de hacerlo gradualmente.
El estado epiléptico son crisis convulsivas tonicoclónicas que se presentan una tras otra en forma
continua, y sin recuperacion de la conciencia; duran mas de 30 min; esta es una emergencia; su causa mas
frecuente es la suspensión de los medicamentos por olvido.
El tratamiento de este estado epileptico es administrando Diazepam vía intravenosa; si no cede se da
Fenobarbital o Difenilhidantoina; y si aun persiste se debe de llegar a la Anestesia General.
Si la epilepsia no cede al tratamiento farmacológico se puede considerar el tratamiento quirúrgico; el
cual se utiliza en crisis intratables y refractarias al tratamiento; debe de existir un foco epileptogeno; debe
de estar bien localizado este foco y debe de ser quirúrgicamente accesible.
Antipsicoticos
Los antipsicóticos, también llamados neurolépticos, se utilizan para disminuir los signos y síntomas de
las enfermedades mentales, pero no las cura. En la enfermedad mental grave se pierde el contacto con la
realidad, y hay alucinaciones, agitación motora, e incongruencias.
Estas sustancias tienen un alto margen de seguridad, al contrario de los Antidepresivos.
Los antipsicóticos actúan bloqueando los receptores dopaminérgicos, específicamente al receptor D2.
En cuanto a la clasificación tenemos: a las Fenotiazinas, Butirofenonas, Tioxatenos y Dibenzoxazepinas.
Dentro de las Fenotiazinas tenemos a Cloropromazina, Tioridazina, Prometazina, y a la Fluofenazina.
Dentro de las Butirofenonas, tenemos al Droperidol, y al Haloperidol.
Dentro de las Dibenzoxazepinas tenemos a la Clozapina.
Los criterios para utilizar antipsicóticos: se deben de presentar síntomas como delirio, alucinaciones,
pensamiento ilógico y conducta desorganizada, por más de 6 meses.
En cuanto a la farmacocinética, estas sustancias se acumulan en cerebro, higado y pulmon; y dan
metabolitos activos hasta por 6 meses.
Los antipsicóticos inhiben a la reaccion condicionada o de evitacion pero no a la incondicional o de
huida.
En cuanto a los efectos farmacológicos, disminuyen las alucinaciones, el delirio, la paranoia, el miedo, la
hostilidad, y la agitación motora.
En cuanto a efectos colaterales tenemos a la Enfermedad de Parkinson, ya que son bloqueadores de
receptores dopaminérgicos, el Síndrome Neuroléptico, en el cual se presenta una lentitud psicomotra,
quietud emocional e indiferencia afectiva; tambien se puede presentar Acatisia, el cual se caracteriza por
inquietud psicomotora, y se alivia al disminuir la dosis; tambien se puede presentar la Discinesia Tardía,
el cual son movimiento involuntarios de la cara, mas frecuente en mujeres, aparecen después de 4 meses
de haber iniciado el tratamiento. Los antipsicóticos también producen efectos antihistamínicos, como la
Prometazina; efectos anticolinérgicos, por lo tanto se presenta visión borrosa, xerostomía, estreñimiento
y retención urinaria; y también son bloqueadores alfa adrenérgicos por lo tanto se puede presentar
Hipotension Ortostática. Estos tambien aumentan la producción de prolactina ya que el inhibidor de la
prolactina es la dopamina, y como estos bloquean a los receptores de la dopamina pues no se inhibe su
producción, estye exceso de prolactina va a producir galactorrea, amenorrea, ginecomastia y esterilidad.
En cuanto a las Fenotiazinas, tenemos a la Cloropromazina; a la Tioridazina, que tiene la capacidad de
producir síndromes extrapiramidales, como el Parkinson; la Prometazina tiene funcion
antihistaminica, y se utiliza para el tratamiento del prurito. Algo importante de las Fenotiazinas es que
tienen actividad antihemetica potente, excepto la Tioridazina.
De las Butirofenonas, tenemos al Haloperidol que es de los más utilizados en enfermedades mentales
graves como la esquizofrenia; y el Droperidol que se utiliza junto con el Fentanilo para producir
Neuroleptoanalgesia, y con Fentanilo y Oxido Nitroso para producir Neuroleptoanestesia.
De las Dibenzoxazepina, la Clozapina se utiliza para el tratamiento de la Esquizofrenia; puede
producir agranulocitosis o Miocarditis.
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Los neurolépticos están relacionados químicamente con los Antidepresivos; están contraindicados en
enfermedades cardiovasculares, hepáticos y renales; en la hiperplasia prostatica por su efecto
anticolinergico, en el glaucoma, ya que produce dilatación pupilar y esto aumenta la presión intraocular;
tambien en la Epilepsia.
En cuanto a interdependencias, no se deben de administrar junto con Alcohol o con otros depresores del
SNC.
Medicamentos en la Depresion y Mania
La depresión es un desorden afectivo caracterizado por alteraciones en el estado de ánimo, pérdida de la
autoestima, llanto fácil, pérdida de peso y alteraciones en el sueño; el primer síntoma de la depresion es la
anorexia.
En la clasificación de la Depresión tenemos a la Depresión Endógena o Mayor; la Depresion Reactiva, se
presenta cuando se pierde algo o alguien, dura de 6 meses a 1 año; y la Enfermedad Bipolar.
Existen 3 grupos de medicamentos antidepresivos; los Antidepresivos de 1era generación, los de 2nda
generación y los Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO).
En cuanto a los de 1era generacion estos actuan inhibiendo la reacptacion de noradrenalina, dopamina y
la serortonina; entre ellos tenemos a la Imipramina, Amitriptilina y Doxepina.
Los antidepresivos de 2nda generacion, son inhibidores selectivos de la recaptacion de Serotonina;
tenemos a la Fluoxetina, al Citalopram y al Bupropion.
Dentro de los Inhibidores de la MAO tenemos a los Hidrazinicos, a los No hidrazinicos y a los
Inhibidores Selectivos de la MAO-A.
De los Hidrazinicos tenemos a la Isocarboxazida y a la Fenelzina; de los No Hidrazinicos tenemos a la
Tranilcipromina; y de los Inhibidores selectivos de la MAO-A tenemos a la Moclebemida.
Para la Enfermedad Bipolar tenemos a las Sales de Litio.
Como ya había dicho los antidepresivos triciclos de 1era generación bloquean la recaptación de
noradrenalina, dopamina y serotonina. Se administran por vía oral, debido a su toxicidad la vía
intramuscular solo se utiliza para urgencias; algo importante es que el efecto terapéutico de los
Antidepresivos Tricíclicos tarda de 2 a 4 semanas en presentarse, el primer efecto de que esta
funcionando es que el paciente va a dormir; otros efectos son elevar el estado de animo, aumentan la
actividad mental y disminuyen la preocupación; en cuanto a los efectos colaterales van a producir, por su
bloqueo adrenérgico, hipotensión ortostatica, y arritmias; van a producir sedación, aumento de peso,
solamente con los de 1era generacion; reacciones extrapiramidales, por bloqueo de receptores
dopaminergicos, pueden producir Parkinson; disminuyen el umbral convulsivo, por lo tanto se
vuelven mas propensos a las convulsiones; no producen tolerancia, ni dependencia; tambien producen
impotencia y dismiucion de la libido; tambien producen efectos Anticolinérgicos,como vision borrosa,
Xerostomía, retencion urinaria y estreñimiento. Los antidepresivos triciclicos de 1era generacion están
indicados en la Depresión Mayor; y la Imipramina se puede utilizar en la Enuresis; estos son muy
cardiotoxicos y presentan efectos Anticolinérgicos.
Algo importante de los Antidepresivos Triciclicos es que tienen un Indice Terapeutico Bajo.
En cuanto a las interdependencias no se deben de combinar con antipsicoticos ya que pueden producir
estados de confusión toxica; ni con los Inhibidores de la MAO; no se deben de combinar con Alcohol ni
con otros depresores del SNC.
Los antidepresivos de 2nda generación o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, tenemos
a la Fluoxetina (Valium), que se utiliza con depresion con Ansiedad; el Citalopram, que se utiliza en la
depresion sin ansiedad; y el Bupropion, que se utiliza para dejar de fumar. Estos no producen los
efectos colaterales de los ADT de 1era generacion ya que son selectivos, no afectan noradrenalina ni
dopamina.
En cuanto a los inhibidores de la MAO, solo se utilizan cuando los Antidepresivos Tricíclicos no dan
resultado; aumentan concentraciones de noradrenalina, dopamina y serotonina, produciendo una
estimulacion del SNC; son muy hepatotoxicos, por eso no se utilizan; el unico que no es hepatotoxico es
la Moclebemida, que es un inhibidor selectivo de la MAO-A; tienen muchas interdependencias, con
alimentos ricos en tiramina, que pueden llegar a ocasionar crisis hipertensivas, no debe de administrarse
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junto con Antidepresivos Tricíclicos; tenemos a los Hidrazinicos como la Isocarboxazida y la Fenelzina;
los No Hidrazinicos como la Tranilcipromina, que esta relacionado con las Anfetaminas; y lo Inhibidores
selectivos de la MAO-A como la Moclebemida.
Los electroshocks solo se utilizan cuando hay riesgo inminente de suicidio.
En cuanto a los Antimaniacos, la manía es un aumento exagerado de la autoestima, con euforia
exagerada, insomnio marcado e hiperactividad.
Se utilizan las Sales de Litio para tratar esta enfermedad mental, ya que estabilizan a las membranas; son
la 1era elección, de 2nda elección tenemos a la Carbamazepina y al Acido Valproico; tienen un bajo
índice terapéutico (3); en cuanto a su farmacocinética, el organismo trata al litio igual que al sodio;
atraviesa barreras; existe una interacción en la excreción renal de sodio y litio, un exceso en la excreción
de sodio va aumentar la excreción de litio; y una disminución en la ingesta de sodio, va a disminuir la
excreción de litio; la mayoría de las intoxicaciones por Sales de Litio es debido a una Dieta
Hiposódica; el tratamiento de la intoxicación es mediante una diálisis peritoneal; en cuanto a los
efectos farmacológicos, las sales de litio no son sedantes, ni depresoras, solo calman y tranquilizan al
paciente disminuyendo su actividad psicomotora; en cuanto a los efectos colaterales tenemos polidipsia,
poliuria, diarrea profusa, aumento del tamaño de tiroides, y Diabetes nefrogénica; también pueden
producir daño renal y es Teratogénica, y pueden producir convulsiones, coma y muerte.
Los niveles sanguíneos para una buena respuesta van de 0.8 a 1.2 mEq/l.
Contraindicado en pacientes con daño renal, embarazadas y en dietas hiposódicas.
Ansiolíticos
Los ansiolíticos son sustancias capaces de disminuir o suprimir el estado de ansiedad; la ansiedad es la
perdida del control del tiempo interno en relación con el tiempo real. Se acompaña de temor,
preocupación excesiva, fatiga, temblores, palpitaciones y dolor precordial.
La clasificación de los ansiolíticos, tenemos a las Benzodiacepinas y las No Benzodiacepinas.
Dentro de las Benzodiacepinas tenemos Diazepam, 1era elección en crisis epilépticas; el Clorazepato
Dipotásico; el Lorazepam, único por vía intramuscular; el Midazolam, que junto con el Diazepam se
utilizan para la premedicación anestésica; el Alprazolam, que es el único con efecto antidepresivo; y el
Clonazepam, que es la primera elección en crisis de angustia, y también se utiliza en crisis míoclónicas.
El mecanismo de acción de las benzodiacepinas es aumentando la actividad Gabaergica, actúa en los
receptores BZ1 y BZ2, que se encargan de funciones como la memoria, el conocimiento, la función
motora, y el sueño. Absorción por vía oral, excepto el Clorazepato dipotásico; el Lorazepam por via
intramuscular.
Las benzodiacepinas son el representante principal, 1era eleccion.
El Diazepam da un metabolito activo que es el Nordiazepam que tiene una vida media de mas de 100
horas. Los efectos de las benzodiacepinas, producen sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad,
relajación muscular, por eso se utiliza el diazepam en la premedicacion anestesica, tienen actividad
anticonvulsivante, como el Clonazepam; también producen una amnesia anterograda.
Sus efectos colaterales son somnolencia, mareo y vértigo, aumento del apetito, tolerancia,
dependencia y síndrome de abstinencia, por eso requieren de receta medica, si se utiliza de manera
crónica puede aparecer depresión.
Las benzodiacepinas tienen un índice terapéutico alto, son la 1era elección en el tratamiento de la
ansiedad y del insomnio.
Tienen interdependencias con alcohol y otros depresores del SNC.
Estan indicado como ansiolíticos; como relajantes musculares, se prefiere el Diazepam; de los
Anticonvulsivantes tenemos al Diazepam, Clorazepato y Clonazepam, el Diazepam se utiliza en las
crisis, y los otros 2 en las Epilepsias Generalizadas; para la premedicación anestésica tenemos al
Diazepam y al Midazolam; y como antidepresivo tenemos al Alprazolam,
Algo importante es que estos medicamentos no se deben de suspender bruscamente
Esta contraindicado en pacientes que necesitan estar en alerta, paciente con depresión y psicosis y en el
embarazo.
Se puede presentar una intoxicación por Benzodiacepinas, por lo tanto existe un antagonista, el
Flumazenilo, que es un antagonista competitivo de los receptores benzodiacepinicos.
De los ansiolíticos no benzodiacepinicos, tenemos a la Buspirona, al Meprobamato, al Zolpidem y a la
Zopiclona.
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La Buspirona además de ser ansiolítico, es un agonista de receptores serotoninergicos, receptor 1A,
disminuye la ansiedad sin producir depresión, sedación, somnolencia o amnesia; no es hipnótico ni
anticonvulsivante ni relajante muscular; es efectivo en casos de preocupación exagerado y con dificultad
para concentrarse; el Meprobamato esta en desuso, por producir tolerancia, dependencia y síndrome de
abstinencia; la Zopiclona y el Zolpidem se utilizan para el tratamiento del insomnio, son hipnoticos de
nueva generacion, producen efectos similares a las benzodiacepinas, algo importante es que producen
tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia.
Analgesicos Opiodes y sus Antagonistas
Los analgésicos opioides se utilizan para tratar el dolor, ya que estos alteran la percepción del dolor a
diferencia de los AINES.
La clasificación de los analgésicos opioides, tenemos al Grupo de la Morfina, Meperidina, Metadona,
Agonistas-Antagonistas y derivados de la Benzilisoquinolinas.
Dentro del Grupo de la Morfina, que son los naturales, tenemos a la Morfina, la Codeína, y la Heroína;
este último no tiene indicación terapéutica, por producir un efecto analgésico pobre.
Dentro del grupo de la Meperidina tenemos Meperidina, al Fentanilo, Difenoxilato y a la Loperamida;
estos ultimos 2 se utilizan como antidiarreicos.
Dentro del Grupo de la Metadona tenemos a la Metadona, que se utiliza para tratar el síndrome de
abstinencia; y al Dextrometorfano que se utiliza como anitusígeno, en la tos no productiva.
Dentro del grupo de los Agonistas-Antagonistas tenemos a la Pentazocina, Nalbufina, Butorfanol y
Nalorfina.
Por ultimo el grupo de los derivados de la Benzilisoquinolinas, la Papaverina, que es un relajante de
músculo liso; y la Noscapina.
Los analgésicos opioides utilizados en la clínica actúan como agonistas en el receptor µ .
La Morfina es el mejor analgesico, no es antipiretico ni antiinflamatorio, afecta al SNC y al intestino; en
cuanto a su farmacocinética se puede utilizar cualquier vía, sufre un fenómeno de primer paso; en cuanto
a los efectos farmacologicos tenemos una intensa analgesia, disminuyen la ansiedad, disminuye el centro
respiratorio, incluso a dosis terapeuticas.
En hipotalamo actúan disminuyendo la temperatura en no adictos y aumentándolo en los adictos; tambien
tienen efectos endocrinos, ya que inhiben al factor liberador de gonadotropina y disminuyen a la
ACTH, y a las gonadotropinas; algo importante de los efectos es que se produce Miosis con pupilas
puntiformes en la intoxicación por morfina.
Pueden llegar a producir convulsiones, por inhibición del GABA; pueden producir síntomas como
nausea, vomito y estreñimiento que son los mas frecuentes; depresión respiratoria, somnolencia y
sedación; vasodilatación cutánea, produciendo un rubor facial e Hipotension Ortostatica, por aumento de
la histamina; en músculo liso producen un espasmo de víscera hueca y del esfínter de Oddi por lo tanto
esta contraindicado en el cólico renal; prolongan trabajo de parto.
Interdependencias con cualquier depresor del SNC, como los barbitúricos, Alcohol, entre otros.
Esta indicada en el tratamiento del dolor intenso y en el dolor de enfermedades terminales como el
cáncer.
En la intoxicación por opiodes se presenta la triada de coma, pupilas puntiformes y depresion
respiratoria; el tratamiento es con ventilación respiratoria, Naloxona y Naltrexona; estos ultimos 2 son
antagonistas competitivos; la Naltrexona también se utiliza en el tratamiento de adicciones como al
alcohol y a la cocaina; Síndrome de Abstinencia.
La Codeína y el Dextrometorfano se utilizan como antitusigenos; la Codeína produce un metabolito
activo que es la metilmorfina, que es menos activo que la morfina, ya no se utiliza por su abuso.
La Heroína produce un metabolito, el diacetilmorfina que es incluso mas activo que la morfina; se utiliza
como estupefaciente, es ilegal y no tiene uso terapéutico.
El Difenoxilato y la Loperamida tienen actividad antidiarreica, casi no tienen actividad analgesica; son
10 veces menos potentes que la morfina a dosis iguales.
La Metadona es semejante a la morfina; y se utiliza para el tratamiento del síndrome de abstinencia.
El Fentanilo es 80 veces más potente que la morfina, y se utiliza como anestésico, en combinación con
Droperidol se produce una Neuroleptoanalgesia y con Droperidol más Oxido Nitroso se produce una
Neuroleptanestesia.
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Ficha 5
Analgesicos Antipireticos
A los Analgésicos Antipiréticos, también se les conoce como Antiinflamatorios No Esteroides; estos
inhiben a la Ciclooxigenasa, por lo tanto va a haber una disminución en la síntesis de prostaglandinas y
tromboxanos pero no la de Leucotrienos; los AINES no alteran la percepción al dolor a diferencia de los
Analgésicos Opiodes.
La clasificación de los AINES, tenemos a los Salicilatos, los derivados del Paraaminofenol, derivados de
la Priazolonas, derivados del Indol, derivados del Acido Propionico, derivados del Acido Fenilacetico,
derivados del Acido Enólico.
Dentro de los Salicilatos, tenemos al Acido Salicilico, Acido Acetilsalicilico, y al Diflunisal.
Dentro de los derivados del Paraaminofenol, tenemos Paracetamol o Acetaminofen.
Dentro de las Priazolonas tenemos al Metamizol o Dipirona.
Dentro de los Derivados del Indol tenemos a la Indometacina y al Sulindac, el cual es el metabolito
activo de la indometacina.
Dentro de los derivados del Acido Propionico tenemos al Ibuprofeno y al Naproxeno.
Dentro de los derivados del Acido Fenilacetico tenemos al Diclofenaco.
Dentro de los derivados del Acido Enolico tenemos al Piroxicam, y al Meloxicam.
El acido acetilsalicilico también llamado Aspirina, es el analgésico mas utilizado; funciona como
analgésico, antipiretico, antiinflamatorio y antirreumatico; Se absorbe por vía oral, existiendo también
una presentación via intravenosa. Eliminación renal favoreciendo la excreción de bicarbonato, sodio y
potasio. Se utiliza para dolores leves de huesos y articulaciones; tambien es un antitrombótico, va a
inhibir la agregación plaquetaria; inhibe a la ciclooxigenasa; se utilizan como profilaxis en el Infarto
Agudo al Miocardio, cáncer de colon y en el infarto cerebral; algo importante es que a dosis bajas
retienen acido urico; y a dosis altas (5gr) excretan acido úrico; a dosis altas se pueden utilizar como
antirreumáticos y en la osteroartritis; tienen un efecto directo y un efecto indirecto; el efecto directo es
que disminuyen la síntesis de prostaglandinas; y el indirecto, es que aumenta los niveles de
hidrocortisona, el cual es el antiinflamatorio mas potente y ayuda en la acción antigotosa; la aspirina
es el único de los AINES que altera el equilibrio acido-básico, primero produce una acidosis respiratoria y
luego una alcalosis metabólica; esta indicado como antipirético, analgésico, para el dolor leve, mialgias,
artralgias, dismenorrea; esta contraindicado en niños con influenza o varicela ya que produce el
Síndrome de Reye, el cual consiste en Encefalopatía e Insuficiencia Hepática grave, también en
Hemofílicos, en el embarazo y la lactancia, en problemas hepaticos y renales, sangrados, y en las gastritis
y ulceras, ya que inhibe a la COX 1 que es citoprotectora; interdependencias con alcohol,
hipoglucemiantes orales, anticoagulantes, antineoplásicos, y anticonvulsivantes; efectos colaterales
tenemos insuficiencia cardiaca, hipoglicemia, nausea, vomito, ulceras gastricas y aumento del tiempo de
sangrado; el primer síntoma de intoxicación por acido acetilsalicilico es el tinnitus, el tratamiento es a
través de plasmaferesis y hemodiálisis; lo importante de los efectos colaterales es que produce irritacion
gastrica.
El paracetamol o acetaminofen, es un derivado del paraaminofenol, inhibe a la síntesis de
prostaglandinas a nivel central; Tiene función antipirética y analgésica, no así antiinflamatoria por no
tener actividad de la transcortina y su consecuente liberación de hidrocortisona. Tiene un volumen de
distribución de .7lts / kg. En la intoxicación por el paracetamol se produce un metabolito toxico el
NAPQI, N-acetilparabenzoilquinoneimina, el cual produce daño hepático y necrosis, el tratamiento es
a través de N-acetil cisteína por via oral; lo importante del paracetamol es que no produce irritación
gástrica y puede utilizarse en el Embarazo; esta indicado en pacientes que utilizan anticoagulantes, en
pacientes con ulceras gástrica y duodenal, y ya que no inhiben a la COX1, por lo tanto se mantiene ese
efecto citoprotector, en la alergia a salicilatos, y en pacientes hemofilicos o con trastornos de la
coagulación ya que este no tiene acción antitrombótica. También en pacientes con cancer pues no
desplazan medicamentos. Lo más importante es que se puede utilizar durante el embarazo.
En el grupo de la priazolonas, tenemos al Metamizol o Dipirona, también se le conoce como
Neomelubrina, es el prototipo de medicamente de una sustancia de distribución extracelular es mejor
analgésico que los salicilatos; es muy toxica, y produce Aplasia medular; esta indicado en dolor y fiebre
por neoplasias malignas; contraindicado en embarazo, lactancia y nefropatía.
De los derivados del Indol tenemos a la Indometacina y al Sulindac, la Indometacina es muy tóxica,
irrita mucho la mucosa gástrica, por lo tanto no es de 1era elección; se utiliza como antirreumático junto
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con el Sulindac (ultima opción) y el Etodolac; tiene eliminación enterohepática y renal; efectos
colaterales tenemos la irritación gástrica, que no es tolerada por el 50% de los pacientes, cefalea frontal y
nefrotoxicidad; No modifica la agregación plaquetaria; esta indicado en la Persistencia del Conducto
Arterioso, como Tocolítico, ya que inhibe las contracciones uterinas a pretermino; esta contraindicado
en el Embarazo ya que cierra al conducto arterioso in útero y es tocolítico.
El Sulindac es el metabolito activo de la indometacina, y es 500 veces mas activo que el medicamento
original.
Los derivados del Acido Propionico tenemos al Naproxeno y al Ibuprofeno; el Naproxeno es el
prototipo y es 20 veces mas potente que la aspirina; ambos son utilizados como antirreumáticos (tienen
mayor distribución intrarticular que en sangre) y antiinflamatorios; el Naproxeno además inhibe a la
agregación plaquetaria; algo importante de estos 2 es que se concentran en el Liquido Sinovial en un 50-
70%, por eso se utilizan como antirreumáticos; Es un inhibidor de ECA´s. El Ibuprofeno se usa
principalmente en la dismenorrea primaria, es el que mejores resultados da. Interdependencias:
Diuréticos (tiazidas y furosemida).. Efectos colaterales: puede producir ceguera o disminución en la
agudeza visual.
De los derivados del Acido Fenilacético, tenemos al Diclofenaco, conocido como Voltaren; que tiene una
potencia mayor al Naproxeno y la Indometacina; se administra por vía oral y por piel; su mecanismo de
acción es el mismo de todos los AINES, inhibe a la ciclooxigenasa, es el mas potente de estos; Indicado
en dolor en pacientes reumáticos, y lesiones musculoesqueléticas.
El Diclofenaco y el Ketorolaco, están relacionados químicamente con la Indometacina. Absorción oral y
piel. Dos vidas medias; una de ellas, la más duradera, es por retención en el líquido sinovial. Por su
concentración en Liquido Sinovial se pueden utilizar en la artritis reumatoide.
Los derivados del Acido Enólico tenemos al Piroxicam y al Meloxicam; el Piroxicam se administra para
cualquier tipo de dolor; su mecanismo de acción es el de cualquier AINES; es equivalente a la aspirina, la
indometacina, y al naproxeno en el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis; sus efectos
tardan 2 semanas en actuar; algo muy importantes es que disminuye la excreción renal de litio, por lo
tanto esta contraindicado en pacientes con Enfermedad Bipolar.
También existen los inhibidores selectivos de la COX-2, que tienen menos efectos gastrointestinales;
entre ellos están; Celecoxib, Etoricoxib, Nabumetona; son muy costosos, por eso no son muy utilizados.
Antirreumaticos y Oro
Las sales de Oro son medicamentos antirreumáticos, por lo tanto se utilizan en la artritis reumatoide. No
tienen efectos analgésicos ni antiinflamatorios; son la última elección para el tratamiento de la artritis
reumatoide, se utilizan cuando los AINES no funcionan. Funcionan disminuyendo la velocidad de
sedimentación, a la proteína C reactiva y al factor reumatoide. Tardan de 3 a 9 meses en producir sus
efectos; son muy tóxicos (nefrotóxicos); su mecanismo de acción es inhibir la migración y la actividad
de los macrófagos, y por lo tanto modifican la degeneración de la articulación; hay 3 tipos de sales de
oro: tiomalato sódico de oro, aurotioglucosa y el Auronofin; el Tiomalato sódico se administra por vía
intramuscular, y tiene una vida media de 7 días; el Auranofin es por vía oral y tiene una vida media de 80
días; y la Aurotioglucosa es vía intravenosa.
Las sales de oro son muy nefrotóxicas por eso no se utilizan mucho, sus efectos colaterales producen
lesiones mucosas (glositis), produciendo gastritis, estomatitis, faringitis, vaginitis, etc.
Produce una piel gris azulada, glomerulonefritis y discrasias sanguíneas, como trombocitopenia y Anemia
aplásica.
El tratamiento de la intoxicación por Sales de Oro es con BAL (Dimercaprol), esta contraindicado en
lesión renal y hepática y en trastornos hematológicos.
Antigotosos
La Gota es una enfermedad hereditaria que se caracteriza por aumento de cristales de acido úrico,
formando tofos en las articulaciones, se genera por un trastorno en el metabolismo de las purinas.
Las causas pueden ser por aumento en la síntesis o disminución en su excreción.
Los medicamento antigotosos inhiben el transporte activo de acido úrico en el túbulo contorneado
proximal, modificando la absorción o secreción.
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De los medicamentos antigotosos tenemos a la Colchicina, que se utiliza para las crisis gotosas; el
Alopurinol, Probenecid; Sulfipirazona y Benzobromarona.
Los que son uricosúricos son el Probenecid, Sulfipirazona y la Benzobromarona.
La Colchicina es un antiinflamatorio selectivo y eficaz sobre crisis gotosas; se extrajo de la planta
Azafrán de Otoño; también se utiliza en la Fiebre Familiar del Mediterráneo; es u profiláctico eficaz para
el tratamiento de la Gota; cuando hay una intoxicación por este se presenta la Diarrea en Agua de Arroz,
el cual es consecuencia de Necrosis del Epitelio Gastrointestinal; los efectos farmacológicos, este no es
analgésico, pero detiene el dolor del ataque agudo de gota; no aumenta la eliminación de acido úrico, ni
disminuye su concentración en sangre; su mecanismo de acción es inhibir la migración de granulocitos
hacia el área inflamada, disminuye la actividad fagocítica y metabólica de las células e inhibe la
liberación de acido láctico. También disminuye a la histamina; en cuanto a las interdependencias van a
aumentar la sensibilidad a fármacos depresores del SNC, y van aumentar los efectos del
simpaticomiméticos.
El uso crónico puede traer efectos adversos como leucopenia, daño renal, agranulocitosis, anemia
aplasica, miopatia, alopecia y azoospermia, tambien nausea y vomito;
Indicado en ataque agudo de Gota.
El Alopurinol es un derivado de 6 mercaptopurina, que es un antineoplasico, no tiene actividad
antineoplasica; mecanismo de acción: inhibe la síntesis de acido úrico, mediante la inhibición de la
xantina oxidasa; no funciona en crisis gotosas; el alopurinol evita el desarrollo de artritis y nefropatía;
aumenta la eliminación del acido úrico y moviliza el acido úrico de los Tofos, por esto se debe de
combinar con Colchicina en las primeras semanas del tratamiento para evitar crisis gotosas; esta
contraindicado en reacciones hipersensibilidad, en niños y durante la lactancia; efectos tóxicos tenemos
hipersensibilidad y crisis gotosas por no combinar con la Colchinica.
El Probenecid es un derivado del acido benzoico, bloquea la reabsorción de acido úrico y bloquea la
secreción del túbulo renal de Penicilina; tiene un mecanismo uricosúrico; efectos colaterales, cálculos
de acido úrico, reacciones de hipersensibilidad y crisis gotosas; esta indicado en uso crónico para el
tratamiento de la gota; esta contraindicado en pacientes con litiasis renal o con producción excesiva de
acido úrico.
Por último, la Sulfipirazona, es un derivado de las priazolonas, no tiene efectos antirreumáticos,
antipiréticos, ni actividad analgésica; es un inhibidor potente de la reabsorción tubular de acido úrico,
inhibe el metabolismo de hipoglucemiantes, por lo tanto esta contraindicado en pacientes diabéticos;
como efectos colaterales tenemos irritación gastrointestinal y reacciones de hipersensibilidad.
Antimigrañosos
La migraña es un dolor de cabeza vascular, se debe a vasodilatación; su etiología es multifactorial; tiene
la característica de ser pulsátil; el dolor disminuye al comprimir las carótidas, cosa que no ocurre en la
hipertensión intracraneal.
Los tipos de Migraña son: con aura o clásica y sin aura o común.
Los criterios deben ser 3 crisis, de 3 horas en 3 meses consecutivos; tener característica como dolor
pulsátil, presentarse nausea, vomito, fotofobia, osmofobia o sonofobia.
En cuanto al tratamiento, tenemos un profiláctico y otro abortivo.
En el tratamiento profilactico, se dan antagonistas del Calcio, como el Flumarizina; Beta bloqueadores,
como el Propanolol; Antidepresivos, como la Amitriptilina; Antiserotoninergicos, como la
Metisergida, que es un bloqueador de receptores 2A/2C de la serotonina; Antiepilépticos, como el
Topiramato, Acido Valproico y Carbamazepina.
En el tratamiento abortivo tenemos a los Analgésicos, como la Aspirina y el Paracetamol; AINES,
como el Ketorolaco, Naproxen e Indometacina; Ergotaminicos, como la Dihidroergotamina;
Triptanos, como el Sumatriptan, que es un agonista de receptores 1D de la serotonina; y Neurolepticos,
como Metoclopramida, Cloropromazina y Haloperidol.
En cuanto a la Ergotamina, este actúa produciendo vasoconstricción; se administra vía inhalatoria; se
puede combinar con cafeína para potenciar el efecto. Produce una dependencia física; esta contraindicado
en pacientes con Enfermedad de Raynaud y Claudicación Intermitente.
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En cuanto a los Triptanos, el Sumatriptan, va a producir vasoconstricción; no atraviesa barreras; como
efectos colaterales produce sensación de opresión y dolor torácico; esta contraindicado en
vasculopatías periféricas como la Enfermedad de Raynaud, HTA y no se debe de combinar con
Alcaloides del Cornezuelo de Centeno.
Antihistaminicos
La histamina es una sustancia producida por el organismo, interviene en la respuesta alérgica inmediata y
es un importante regulador importante en la secreción acida por el estomago.
Existen 3 clases de receptores; H1, H2 y H3; solos los H1 y H2 tienen aplicación clínica. Ambos
receptores están acoplados a Proteína G.
La célula cebada es el sitio predominante de almacenamiento de la histamina en casi todos los tejidos. La
concentración es grande en tejidos que contienen células cebadas, estos son: piel, mucosa de árbol
bronquial y de las vías intestinales. En la sangre se almacena en el Basófilo.
Se sintetiza a partir de la Hisitidina; y se metaboliza por la MAO-B.
Efectos de la Histamina: en aparato cardiovascular dilata los vasos sanguíneos pequeños, a través de los
receptores H1 de las células endoteliales; en Músculo liso extravascular: producen Broncoconstricción,
también a través de receptores H1; Aumentan secreción de acido por el estomago, por los receptores H2;
aumenta motilidad de Tracto Gastrintestinal; estimula a las terminaciones nerviosas generando prurito,
por receptores H1; Aumento de la Permeabilidad Capilar, etc
Se utiliza para evaluar la hiperrreactividad inespecífica de bronquios en asmáticos y en el estudio de
alergia.
Los antagonistas de los receptores H1 se dividen en los de Primera generación y los de Segunda.
La diferencia entre los de Primera generación con los de segunda radica en si pasan o no la Barrera
Hematoencefálica.
Los de primera generación si la atraviesan por lo tanto producen efectos centrales, como depresión del
centro de la tos y somnolencia; además estos tienen efectos Anticolinérgicos, como xerostomía, visión
borrosa, estreñimiento y retención urinaria; Ambos inhiben edema, prurito, inhiben bronconstricción,
Taquicardia, Arritmias, etc.
Se utilizan para el tratamiento de Rinitis Alérgica, Congestión Nasal, Dermatitis, Urticaria, Prurito en
quemaduras y picaduras de insectos, y en la Cinetosis y Tos estos últimos 2 solo con los de Primera
generación.
Esta contraindicados en Asma, Glaucoma, Hiperplasia Prostática, Cardiopatías, Obstrucción Vesical,
Parálisis del Tracto Gastrointestinal, Embarazo y Lactancia.
Los antihistamínicos de 1era generación tienen interdependencias con depresores del SNC, como
alcohol, barbitúricos, y Benzodiacepinas; con Anticolinérgicos y con Analgésicos Opiáceos.
Los de Primera generacion se dividen en Etanolaminas, Etilendiaminas, Alquilaminas, Piperazinas,
Fenotiazinas, Piperidinas, Dibenzoxazepinas Tricíclicas y Otros.
Dentro de las Etanolaminas tenemos a la Difenhidramina y al Dimenhidrato; estos tienen una marcada
actividad Anticolinérgica; se utilizan como Antieméticos, en la Dermatitis y en la Cinetosis por
movimiento.
Los derivados de la Etilendiaminas son los antihistamínicos más antiguos; dentro de este grupo tenemos
a la Pirilamina y la Tripelenamina. Tienen pocos efectos Anticolinérgicos; se utilizan en Oftalmología.
De las Alquilaminas tenemos a la Clorfeniramina y a la Bromfeniramina. Estos son los antihistamínicos
de 1era generación mas potentes; se utilizan en la Conjuntivitis Alérgica, angioedema,
Dermatografismo, resfriado común, Congestión Nasal.
Del grupo de las Piperazinas tenemos a la Hidroxizina, Ciclizina y Meclizina; estos son antieméticos; la
Ciclizina y la Meclizina se utilizan para el tratamiento de Mareos y Enfermedad de Meniere.
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