3. Farmacología
Es la ciencia de los fármacos o drogas, incluyendo:
Su fuentes
Aspectos
Composición Química
Propiedades
Acciones Biológicas
Usos terapéuticos
También cubre campos relacionados como la toxicidad y
posología.
5. Fármaco o Droga
Químico que modifica la actividad
fisiológica de los tejidos vivos
mediante su interacción a nivel
molecular.
Sustancia química de estructura
conocida diferente de un nutriente o
un componente alimentario esencial,
que produce un efecto biológico
cuando se administra a un ser vivo.
Profármaco
Fármaco que se activa solo después
de que se ingiera y se metaboliza en
el hígado.
6. Medicamento
Uno o mas fármacos junto con el excipiente.
Presentaciones farmacéuticas que contienen
principios activos y diversas sustancias que se
emplean como:
- Coadyuvantes
- Correctivos
- Vehículos
Se Clasifican en simples y compuestos.
7. Partes de un medicamento compuesto
Base: Principal virtud del medicamento.
Coadyuvante: Aumenta la eficacia de la base (no todos los
medicamentos).
Correctivo: Para hacer menos activa la base o corregir el sabor (no todos
los medicamentos).
Excipiente o vehículo: Da al medicamento la consistencia que le es
propia.
9. Farmacocinética
Estudio de los procesos de
-Liberación
-Absorción
-Distribución
-Metabolismo
-Excreción
-Toxicidad (Según reportes recientes)
Determina la cantidad de droga presente a diferentes intervalos en
su punto de acción dentro del sistema farmacológico.
10. Toxicidad Capacidad del fármaco de generar directamente
una lesión o daño a un órgano o sistema.
11. Farmacodinamia
Estudio de los efectos
bioquímicos y fisiológicos de las
drogas, sus mecanismos de acción
y la interacción de los tejidos con
la respectiva droga.
Farmacéutica
Estudia la liberación del fármaco
desde su forma de presentación
hasta que este alcanza cantidades
suficientes para penetrar
membranas y llegar a su receptor.
12. Formas Orales solidas del fármaco
Comprimidos → Se obtienen aglomerando por compresión,
un volumen constante de partículas.
Capsulas → Pequeños contenedores o envases solubles
(generalmente fabricados a base de gelatina) cuyo en su
interior se haya la dosis del fármaco.
Píldora → Con excipientes como jarabes de glucosa en un
mortero resultando en una pasta a la que se le da forma de
cilindro delgado.
Tableta
13. Acción de un
fármaco
Es la consecuencia de la
interacción droga-receptor, así
como el lugar donde se efectúa
dicha interacción
Acción
Farmacológica
Respuesta de una materia viva a la
administración de un fármaco.
Incluye dos tipos de respuesta
-Celular
-Molecular
15. Efectos de un fármaco
Manifestación de una acción farmacológica en el
paciente.
La respuesta fisiológica consecuente
Ejemplo. La lidocaína unida al receptor en los canales
voltaje dependientes de sodio en fibras nerviosas
sensoriales, impide la entada del sodio con sus cargas
positivas evitando la despolarización.
16. Eficacia de una
Droga
Capacidad inherente del fármaco
para producir cambios
fisiológicos.
Tiene que ver con la afinidad de la
droga y su receptor.
Eficacia de un
Fármaco
Capacidad del fármaco para
estimular el receptor y producir su
máxima respuesta posible.
17. Potencia del Fármaco
Fuerza del medicamento
Relación entre la dosis de un fármaco
y su efecto terapéutico
Su potencia se refiere a la fuerza del
fármaco y la eficacia a su capacidad
para ejercer su efecto
Mecanismo de Acción
Son los procesos bioquímicos usados
por la droga para alterar a su receptor
o la función de este y producir su
cambio.
19. Propiedades de los fármacos
Para que cualquier químico funcione como droga deber tener 4
propiedades:
a) Selectividad → Que tenga uno o muy pocos receptores
b) Reversibilidad →Debe ser eliminado después de cumplir con su
acción
c) Actividad biológica → Capacidad del químico para interactuar con
sistemas biológicos. Depende de sus componentes
químicoreactivos, hidrosolubilidad o liposoludibilida (mas
efectiva porque cruza mejor la membarana).
d) Potencia. La cantidad de droga necesaria para producir un grado de
respuesta biológica. Mientras mas potente mejor respuesta
biológica con menos dosis. (Se mide en mg)
21. Farmacocinética
Describe las acciones del fármaco a
medida que se mueve por organismos y
la forma en que el cuerpo influye sobre
las concentraciones del medicamento
(LADME)
Es importante para conocer los
principios básicos de la prescripción de
medicamentos. (Ej. La absorción de los
antibióticos en sangre puede verse
alterada por la presencia de alimentos)
22. Absorción.
Apego de la droga desde su sitio de administración hasta la circulación
sistémica, sus receptores y otros sitios del organismo.
El tiempo de acción de una droga tiene 3 fases.
1) Latencia → Lo que sucede entre la administración de la droga y la primera
respuesta medible
2) Efecto pico → Manifestación de la máxima concentración del fármaco en los
receptores
3) Duración de la acción → El tiempo transcurrido desde el inicio al fin de la
respuesta inmediata
23. La cantidad del paso del fármaco a través de la membrana depende de lo
bien que se absorba los fármacos, lo cual depende de.
1. Estructura de la membrana
2. Procesos de transporte
3. Concentración de la droga
4. Propiedades físicos-químicos
5. Naturaleza de la superficie de absorción
6. Ruta de administración
24. Estructura de Membrana
La membrana se conceptualiza bajo el modelo de Mosaico fluido Por la
doble capa de lípidos compuesta de cabezas hidrofilicas (polares)
orientadas hacia afuera y de las clase hidrofobicas (no polares) orientadas
hacia adentro.
Toda actividad farmacocinética abarca el paso de la droga a través de
membranas biológicas (Gástricas, Renal, Endotelio-vascular).
25. 2 Barreras especializadas en el
organismo
1. Barrera Cerebro-Sangre
(hemoencefalico)
Su células endoteliales son muy unidas y
solo medicamentos fuertemente
liposolubles la cruzan, como
Alcohol
Narcoticos
Barbituricos
Benzodiacepinas
Vitamina
Las Hormonas y nutrientes no liposolubles usan
sistema de difusión facilitada
2. Barrera semipermeable que
solo detiene proteínas de alto
peso molecular.
(Prácticamente todas las sustancias pueden
entrar.)
Tipo l → Alcanza equilibrios en el feto
y la madre
Tipo ll → La proporción en el feto será
mayor (calmantes)
Tipo lll → Solo una pequeña
concentración pasa al feto (la mayoría
de los anestésicos)
26. Proceso Transporte
1. Transporte Activo
Generalmente en químicos endógenos
como vitaminas y algunos
aminoácidos
Utiliza energía
Va en contra de un gradiente de
concentración
2. Difusión Facilitada
Como azucares endógenos y algunas
drogas hidrosolubles
Necesita un agente transportador
No requiere energía
No va en contra de un gradiente de
concentración
27. 3. Difusión Pasiva.
Movimiento directo del químico a través de la membrana de alta a baja
concentración
No usa energía
Único procesos que controla los fármacos
4. Filtración.
Es el paso de la molécula a través de poros acuosos de la membrana
No requiere energía
28. 5. Pinocitosis
Proceso por el cual el químico es envuelto por medio de vesículas que se
cierran para transportarlo a través de la membrana.
29. Via digestiva
Oral: con deglución
Sitio de aplicación: BOCA, Pero la absorción ocurre en mucosa del tracto
gastrointestinal
Absorción más lenta del medicamento, pues sufren METABOLISMO DE
PRIMER PASO EN EL HIGADO
Los medicamentos pueden degradarse al entrar en contacto con el medio
acido y enzimas del estomago.
30. Sin deglución
El fármaco se deposita bajo la lengia hasta su disolución, debido a la rica
vascularización de la zona es de rápida absorcion.
Ventajas
Evita el paso hepático, absorción y efecto rápido.
Desventajas
Área de absorción pequeña , no todos los medicamentos se pueden administrar
por esta vía.
31. Vía rectal
Ventajas
Útil en pacientes que no pueden deglutir, en vómitos intensos y pacientes
inconscientes.
Desventajas
Irritación, incomodidad, absorción irregular e incompleta (heces, bacterias),
pueden sufrir efecto de primer paso hepático.
32. El término parenteral hace referencia a la vía de administración de los
fármacos, atravesando una o más capas de la piel o de las membranas
mucosas mediante una inyección.
1. Extravascular 2. intravascular
• Escarificación intravenosa
• Subcutánea intraarterial
• Intradérmica intracardiaca
• Intramuscular
• transtermina
34. Es el paso del fármaco desde la circulación sanguínea hasta los tejidos,
fluidos tisulares y su llegada a los receptores, depende de distintos
factores como:
• Tamaño molecular
• Liposulibilidad
• Grado de uno a proteínas plasmáticas
• Localización especializada de la droga
35. La cantidad del fármaco disponible para la difusión a los receptores y el
grado de eliminación del organismo, depende de la unión a varias
proteínas del plasma como:
Albumina : se une a drogas acidas como la penicilina
A 1 glucoproteina acida: se una a drogas básicas como los anestésicos.
Lipoproteínas
36. Se le llama receptor a la porción del sistemabiologico con la cual la droga
interactua para producir un efecto y cambio fisiológico.
Los receptores pueden ser:
Proteinas
ADN
Macromoleculas
37. Para que un fármaco llegue a su receptor y provoque un efecto debe
tener:
Afinidad a la droga:
Capacidad de un fármaco para combinarse con el receptor. La penicilina tiene
afinidad con la pared celular de algunas bacterias anaerobias gram negativas.
Actividad intrínseca:
Capacidad de un fármaco para producir un cambio fisiologico
38. Alfa : Están en vasos sanguíneos de pequeño calibre como los de la
mucosa oral (causan vasoconstricción), coronarias y uréter
Beta 1: están en corazón ; su activación por la epinefrina causa taquicardia
y elevación del gasto cardiaco.
Beta 2 : Están en vasos sanguíneos periféricos grandes (músculos), y su
activación causa vasodilatación.
39. Existen tres tipos de efectos:
a) Primario: Es el efecto esperado : analgesia, anestesia
b) Secundario : es el efecto indeseable : nauseas o vomito
c) Toxico: daño provocado por el fármaco: ulcera o elevación de la presión
arterial
d) Anormal : puede ser hipersensitivo, hiposensitivo e idiosincrático o
anormal. ej: ponerse eufórico con calmantes
40. Factores que modifican la acción del
fármaco
Farmacocinética
Interacción con otras drogas
Dosificación
Variables biológicas
Administración repetida
41. Cuando el fármaco se difunde de sus receptores a la circulación y
luego pasa a otros órganos donde queda inactivo para luego
eliminarse lentamente.
Hacerlos hidrosolubles y facilitar su excreción a través de la bilis o
la orina.
El metabolismo puede ser parcial en riñón, cerebro, intestino y
plasma, la mayoría de los medicamentos pasan por
biotransformación en hígado y la excreción es por riñón.
42. Sintético
Cuando es necesaria la conjugación con
otros químicos.
Este químico puede ser el ácido
glucurónico que provoca que el fármaco
sea menos liposoluble y mas ionizado.
No sintético
Por medio de la oxidación, reducción e
hidrolisis.
También se le llama sistema
monooxigenasa p450.
44. Proceso por el cual los fármacos o metabolitos se eliminan del
organismo por medio del sudor, saliva, bilis, heces fecales,
lagrimas, leche materna, pulmones o riñon.
La orina es la vía de excreción más importante para la mayoría de
los fármacos.
El riñón es el responsable de la excreción de todas las sutancias
hidrosolubles.
En personas con problemas renales la dosis de ciertos fármacos o
drogas debe ser reducida.
45. Concentración en sangre
Grado de ionización
Grado de liposolubilidad
Secreción activa hacia la leche
Los fármacos mas liposolubles y con
menos unión a proteínas pueden llegar
mejor a la leche materna.
Morfina
Barbitúricos
Antihistamínicos
Descongestionantes nasales
Penicilina
Cefalosporinas
Aminoglucósidos
Corticosteroides
Anestésicos
Warfarina
Ibuprofeno
Atropina
Cafeína
Marihuana
Anticonceptivos orales
Heroína
Nicotina
Codeína
Metronidazol
Alcohol etílico
Benzodiacepinas (pueden producir sedación en niños lactantes)
46. Si se administra un fármaco repetidamente
pueden suceder tres cosas:
1. Se mantiene el nivel terapéutico en sangre.
2. Acumulación y toxicidad del fármaco.
3. Tolerancia y taquifilaxis.
1. Interacciones farmacocinéticas.
2. Interacciones farmacodinámicas.
47. Se dividen en:
A. Nada
B. Sinergismo
1. Combinación química.
2. Fisiológico.
3. Competitivo
4. No competitivo
1) Aditivo:
Penicilina y metronidazol ya que actúan en
diferentes receptores y especies bacterianas.
El alcohol etílico y barbitúricos.
2) Potencializante:
Tienen diferente actividad farmacológica pero
al administrarse juntas se potencializan.
Ejem: Doperidol potencializa a los opioides.
C. Antagonismo
Baja la acción de una droga por la acción de otra
48. • Interfieren con el efecto anticonceptivo
Anticonceptivos orales
• Inactivan a la penicilina
Antiácidos
• Bajan las concentraciones plasmáticas de
amoxicilina
Diclofenaco
• Se inhiben, bacteriostáticos y bactericidas se
inactivan
Tetraciclina
• Sinergismo aditivo
Metronidazol
• Efecto Potencializante, aumenta el tiempo de
protrombina
Anticoagulantes orales
• La inactiva
Eritromicina
• No se elimina la penicilina
Probenecid
Penicilinas con
49. • Menor eficacia de los
anticonceptivos
Anticonceptivos
orales
• Se inactivan
Caolín
• Se inactivan
Eritromicina
• Se inactivan
Bactericidas
Clindamicina con
50. • Disminuye el efecto anticonceptivo
Anticonceptivos orales
• Seudotumor cerebral o hipertensión
intracraneal benigna
Vitamina A
• Elevación de las cantidades séricas del
metrotrexato
Metrotrexato
• Aumenta el efecto anticoagulante
Warfarina
• Aumenta la concentración en sangre de la
digoxina
Digoxina
• Se inactiva
Penicilina
Tetraciclina con
51. • Aumenta el tiempo de
protrombina
Penicilina, Metronidazol,
Azitromicina,
Claritromicina y
Eritromicina
• Incrementa la acción igual que
con AINES
Corticoesteroides
• Aumenta la acción
anticoagulante porque se inhibe
la formación de tromboxanos y
aumenta el tiempo de sangrado
AINES y Paracetamol
Anticoagulantes orales con
52. • A grandes dosis,
deprimen el SNC
Anestésicos
• No se elimina el
corticosteroide
Corticoesteroides
• Aumenta la acción
del anticonvulsivo
Benzodiacepinas
Anticonvulsivos con
53. • Metformina potencializa el efecto de los
anticoagulantes
Anticoagulantes
• Inhibe la absorción de la VB12
VB12
• Las sulfonilureas interactúan con AINES provocando
hiperglicemia
AINES
• Aumenta la acción del antidiabético, NUNCA se deben
prescribir corticosteroides en pacientes diabéticos
porque puede provocar un coma diabético
Corticosteroides
Antidiabéticos con
54. • Aumentan la presión
arterial (no usar
levonordefrin)
Vasoconstrictores
• Al combinarse con
IMIPRAM se inhibe su
acción (antidepresivo
tricíclicos)
Alcohol
Antidepresivos con
55. • Disminuye el nivel del corticosteroide en sangre, se
elimina más rápido el corticosteroide
Acido acetil salicílico
• Hipotensión extrema ya que el anestesico es
vasodilatador y si no hay cortisol en la circulación no
es regulada la vasodilatacion
Anestésicos a
grandes dosis
• Aumenta la presión en el nervio óptico,
CONTRAINDICACION ABSOLUTA
Antihistamínicos
• Hemorragia en pared intestinal por ausencia de
moco que recubre la mucosa de la pared
Alcohol
• Se incrementa el efecto gastrointestinal adverso
AINES
Corticosteroides con
57. Antibiótico
Sustancia soluble de un molde o de
bacteria que inhiben el crecimiento de
otros microorganismos.
Infección
Invasión y proliferación de
microorganismos patógenos en los
tejidos corporales y la reacción de los
tejidos ante su presencia.
58. Características
de un
antibiótico ideal
Ser selectivo y eficaz contra microorganismos sin
lesionar al huésped.
Destruir los microorganismos mas que retardar su
crecimiento.
No crear resistencia bacteriana.
No ser inactivado por enzimas.
Alcanzar rápidamente concentraciones bacterianas en
el cuerpo y mantenerlas por un largo periodo.
Poseer los efectos adversos mínimos posibles
59. Diferencia entre microorganismos
Gram +/-
Microorganismos Gram+
Pared de peptidoglicanos mas
gruesa.
Mas resistentes.
Mayor adherencia a la colágena.
Microorganismos Gram-
Contienen Lipopolisacaridos
(endotocinas) lo que incrementa
su virulencia.
60. Virulencia bacteriana
Depende de ciertos factores.
Clon.
Relación con otras especies.
Numero de bacterias.
Estrés por inanición, densidad poblacional, PH, temperatura, hierro, etc.
Susceptibilidad del huésped.
61. Factores de virulencia de bacterias
anaerobias orales
Beta-lactamasa. Enzima producida por algunas bacterias,
responsable de la resistencia ante la acción de antibióticos betalactámicos.
Capsula. Red de polímeros que cubre la superficie de una bacteria,
protege a la bacteria de la respuesta inflamatoria del hospedero.
Producción de enzimas y productos metabolicos
62. Resistencia Bacteriana
1. Enzimas (Beta-lactamasas).
2. Receptores modificados.
3. Alteraciones de la permeabilidad.
4. Paso de la información genética de la
resistencia de una especia a otra.
5. Cambios genéticos de una generación a otra.
6. Mutación.
7. Cambios genéticos: plásmidos (Elementos
extracromosómicos) y transposon (genes
móviles)
63. Datos de resistencia
Presión selectiva. Evolución de las especies.
El 90% de Estafilococo son resistentes a la penicilina, siendo las
Vancomicina el único antibiótico efectivo contra algunas cepas de
Estafilococo y Pneumococo.
La resistencia del Enterococo a las Vancomicinas aumento 20 veces en 5
años, por lo que algunas cepas son resistentes a todos los antibióticos.
64. Conceptos
Básicos
Biosis. Cuando 2 o mas microorganismos interactúan exitosamente
con su medio ambiente.
Disbiosis. Alteración indeseable de la microbiota que resulta en un
desequilibrio entre las bacterias protectoras y las dañinas.
Antibiosis. Proceso natural de selección en el cual un forma de vida
destruye a otra para sobrevivir (supervivencia del mas apto).
Probiosis. Ayuda a restablecer la microbiota gastrointestinal por
medio de los lácteos.
Concentracion inhibitoria minima (CIM). Concentración plasmática
mínima del antibiótico para erradicar el 90% de la microbiota
bacteriana.
65. Indicaciones para el uso
de antibióticos
1. Celulitis
2. Linfoadenopatias
3. Malestar General
4. Deshidratacion
5. Trismus
6. Pacientes
Inmunocomprometidos
66. ¿Cuando Premedicar?
La Asociación Americana del Corazón mención que
son mayores los riesgos del uso de antibióticos para
ciertos procedimientos que los beneficios.
67. Pacientes con riesgo a una endocarditis
bacteriana
Válvulas artificiales del corazón.
Historia de haber padecido endocarditis
infecciosa.
Condiciones del corazón especificas y
congénitas.
Un trasplante cardiaco que desarrolla un
problema en la válvula cardiaca.
68. Única dosis 30 o 60min antes del
procedimiento
Vía Fármaco Adulto Niños
Oral Amoxicilina 2g 50mg/kg
En caso de no
poder vía oral
Ampicilina
Cefazolina/Ceftriaxona
2gr IM o IV
1gr IM o IV
50gm/kg IV o IM
Alérgicos a la
penicilina o
ampicilina (Vía
Oral)
Cefalexina
Clindamicina
Azitromicina
2g
600mg
500mg
50mg/kg
20mg/kg
15mg/kg
Alérgicos a la
penicilina o
ampicilina (Que
no pueden vía
Oral)
Cefazolina/Ceftriaxona
Clindamicina
1g IM o IV
600mg IM o IV
50mg/kg IV o IM
20mg/kg IV o IM
69. Clasificación de Antibióticos
Bactericidas. Interfieren con la
formación de la pared celular.
(Penicilinas)
Bacteriostaticos. Interfieren con la
Síntesis de Proteína.
(Eritromicinas)
Aquellos que interfieren con el
Material genético (ADN).
(Metronidazol)
70. Bactericidas
Interfieren en la formación de pared celular
Pared celular:
1.Porción Externa
Responsable de su virulencia
Antigenicidad
Se tiñen con Gram +/-
2.Porción Interna (Murein)
Le da resistencia a la pared
bacteriana
Formado por acido muramico,
glucosamino y pentaglicina,
unidos por una enzima
(transpeptidasa o
endopeptidasa)
71. Acción de la Penicilina
El anillo betalactamico de la penicilina actúa bloqueando la transpeptidasa
durante la formación de la pared bacteriana y la bacteriana al estar dentro
del organismo, aumenta su presión y explota
Ciertas bacterias como el Estafilococo aureus producen penicilinasas y
Beta-lactamasas, que abren el anillo betalactamico e inactiva la penicilina
72. Partes de la Penicilina
a) Parte Asesina.
Anillo B-Lactamasa: Bloquea transpeptidasa.
b) Parte Modificadora (modifica la farmacocinética).
Diferente en todas las penicilinas
73. Generalidades y Espectro (Penicilina)
Actúa contra Estreptococos y Estafilococos no
productores de penicilinasa.
Actividad razonable contra algunos anaerobios.
La penicilina G. Infecciones mas severas donde
se emplean dosis parenterales ya que es
inactivada por el tracto gastrointestinal.
La penicilina V. Infecciones de leves a
moderadas, vía oral ya que se absorben
totalmente en el tracto gastrointestinal.
74. Penicilinas Naturales (Penicilina V
Potásica / Penicilina G)
Características.
Absorción. Oral y Gastrointestinal
Excreción. Renal (10% por filtración glomerular y 90% por secreción
tubular)
Acción. Sobre pared celular (bactericida)
Efecto Adversos. Anafilaxis fatal (1:10 000 pacientes)
Toxicidad. Baja
Embarazos y Lactancia. Indicado
75. Ventajas de las Penicilinas
1. Espectro adecuado
2. Efectividad
3. Baja Toxicidad
4. Bajo Precio
5. Bactericidas
6. Excelente Distribución
76. Penicilina V Potásica
a) Pen Vi K (400 000 Unidades Internacionales (UI) – Equivalen a 250mg.)
• Acción: Sobre la pared celular
• Embarazo: No contraindicado
• Lactancia: A dosis bajas puede generar
alergias y resistencia al feto
• Alcohol: Disminuye su efecto
Nota: NO COMBINAR CON ANTICOAGULANTES ORALES O
BACTERIOSTATICOS
• Dosis: 2 tabletas cada 8 horas.
(De inicio pueden ser 4
tabletas/1g Hasta que dure el
síntoma) por 3-5 días
• Alcanza mejores niveles óseos
que la Penicilina H y se Absorbe
totalmente en el tracto
gastrointestinal.
77.
78.
79. Penicilinas de Amplio Espectro o
Sintéticas
Generalidades
• No tienen ninguna ventaja sobre penicilinas naturales.
• Abarcan otras bacterias no importantes en infecciones orales las exponen
y le generan resistencia (H. influenzae , E. coli, Salmonella).
• No resistentes a penicilinasas.
• Se dividen en : AMPICILINA Y AMOXICILINA
80.
81. Niveles sanguíneos sostenidos.
Nombres comerciales : Amoxil, Amoxibron.
Es una penicilina semisintética susceptible a la penicilinasa, es análoga
química y farmacológica de la ampicilina.
Es muy estable en medio ácido por lo que se puede utilizar fácilmente
por vía oral.
Es absorbida rápidamente por el tracto gastrointestinal.
82.
83.
84. CEFALOSPORINAS
• Cefalosporinas provienen del hongo
Cephalosporium.
• Químicamente relacionadas a la peniclina
Mecanismos de acción : actúen a nivel de la
pared celular.
Embarazo : aparentemente no hay problema
(realizar interconsulta)
Lactancia : Presente en leche materna pero no
parece generar ningún problema.
Indicaciones : Son antibióticos utilizadas en el
tratamiento de la septicemia, neumonía,
meningitis, infecciones de la vía biliar, peritonitis
e infecciones urinarias.
Dosis: 500 mg cada 8 horas.
85.
86.
87.
88.
89.
90. Dosis: 500 mg cada 8 horas hasta que cese el síntoma.
91.
92.
93.
94.
95.
96.
97.
98.
99. • Muy efectivos contra gran –
• Bacteriostáticos
• Son muy agresivos y en dosis altas pueden dañar el 8vo
par craneal
a) Estreptomicina
b) Gentamicina
c) Kanamicina
d) Neomicina
100. Vancomicina:
• Inhibe síntesis de pared celular y se
absorbe solo vía parenteral, no
intestinal
• Actúa sobre cocos gran+, estafilococos
y estreptococos
• Muy toxico, puede causar sordera y
problemas renales
• Es utilizado como ultima opción para
atacar bacterias resistentes
102. Dolor
El dolor es una experiencia sensorial y
emocional desagradable asociada con
daño real o potencial de los tejidos
Respuesta fisiológica al dolor
Aumento de presión sanguínea,
frecuencia cardiaca y diámetro pupilar
Aumento de los niveles plasmáticos
de cortisol
Analgésicos
103. Clasificación del dolor
1. Partes afectadas: Visceral o muscular
2. Duración: Agudo o Crónico
3. Agente causal: ej. Cáncer
Otras Clasificaciones
Transitorias
Por daño tisular
Por daño al sistema nervioso
Analgésicos
104. Vía Lateral
Lleva la vía de dolor agudo.
Tracto espino-talamico.
La primera sinapsis, se da en los
nervios espinales, se dirige a la
medula, llega al puente, después
al mesencéfalo y finalmente al
cerebro medio.
La segunda sinapsis, es cuando
el impulso sube, llega al tálamo y
después a la corteza
somatosensorial (Percepción del
dolor) .
Vía Medial
Lleva la vía de dolor crónico.
El cambio se da en la segunda
sinapsis donde el impulso se dirige a
la corteza frontal.
Se integra la sensación de dolor en la
zona límbica causando depresión,
tristeza e impotencia al paciente.
105. División de los analgésicos
Analgesia
Ausencia de sensibilidad al dolor, designando particularmente al
alivio del dolor sin perdida de conciencia.
Analgésico
Agente Farmacológico usado para reducir la sensibilidad al
dolor
Analgésico antiinflamatorio no esteroideo
Agente farmacológico que inhibe la vía de la ciclooxigenasa.
Analgésicos opioides
Agente farmacológico que se une a los receptores opiodes,
imitando la acción de la morfina.
Inducen analgesia, sedación, euforia, disforia, vomito,
estreñimiento, depresión respiratoria y adicción
106. Analgésico de acción periférica (no
narcóticos)
Actúan a nivel del daño periféricamente e
inhiben COX2 de la liberación central.
Analgésico de acción central (narcóticos)
Actúan a nivel de sistema nervioso central.
Analgésico de tercera generación (pro-
drogas) Lexoprofeno y Dexketoprofeno
(stadium).
División de los analgésicos
107. Analgésicos de
acción
periférica
1. Derivados de
Salicilatos
2. Derivados del Acido
Propionico
3. Derivados del Acido
Antranilico
4. Inhibidores COX-2
(CoxIBs)
5. Prodrogas
Aceticos y Oxicams
108. Efectos que pueden causar los AINES
Inhibición de Osteoclastos
Efectos úricos-surico
Efectos plaquetarios (Se inhiben
tromboxanos)
Analgésicos, antipiréticos
Antinflamatorios
• Aceleran la reparación
• Retrasan el crecimiento de tumores
(debido a que dependen de
prostaglandinas para crecer).
• Nunca se combinan dos AINES.
• No se recomiendan mas de 5 días
110. Derivados de Salicilatos
Acido acetilsalicílico (A.A.S.)
Nombre Comercial:
Aspirina, ASA 500, Disprina,
Ecotrim 500.
Efecto:
• Analgésico, Antipirético, Antiinflamatorio,
Antirreumático.
• Inhibe Síntesis de Prostaglandinas
• Su forma efervescente actúa mas rápido,
pero en tableta prolonga mas el afecto
Absorción:
• Estomago o Intestino
• La forma activa es secretada en la
Orina
• Metabolismo en el Hígado
Contraindicaciones:
Ulceras, Problemas Hepáticos,
Hemofilia, deficiencia de vitamina K,
Anticoagulantes
111. Salicilismo:
Intoxicacion por aspirina.
• Mareos, Convulsiones, Coma
Embarazo:
Puede causar hemorragia craneal al
feto
• En niños con varicela o influencia
puede causar SINDROME DE REYE
(Vomito, Coma, Hipoglucemia,
Higado agrandado)
Alcohol:
Se potencializara la irritación gastrointestinal
dada por la inhibición de prostaglandinas,
pudiendo producir sangrado
Alergias: Son raras. Mas
comúnmente en asmáticos.
Acido acetilsalicílico (A.A.S.)
112. Efectos Adversos:
• Ulceras
• Dolor epigástrico
• Nauseas
• Afecta agregación
plaquetaria.
Efecto Antimicrobiano: Acetila a la plaqueta en el sitio
activo de COX pegándose a una proteína (serina).
Como la plaqueta no tiene núcleo, no puede formar
nuevas proteínas, pero su unión al endotelio vascular
es reversible
En USA no se considera un AINE. Actúa en el sistema nervioso central.
No combinar ASPIRINA con AINES en pacientes que lo toman por problemas
cardiovasculares, debido a que llegan primero al receptor de la aspirina en la
plaqueta y esta pierde su efecto cardioprotector.
Meloxicam y Celecoxib no interfieren con el efecto anti plaquetario de la aspirina.
Acido acetilsalicílico (A.A.S.)
126. Primera generación – Celecoxib
Celecoxib: Celebrex (artritis reumatoide, osteoartritis,
dolor agudo y dismenorrea en adultos.
Meloxicam
Dosis: 7.5mg 2 veces al día o 15mg cada 24 hrs.
Predilección a cox-2
Medicamento de elección en pacientes que toman
antidiabéticos, aspirina como antiagregante
plaquetario
Muy pocos efectos secundarios
127. Acetaminofén (Paracetamol)
Excreción: Riñón
Inhibe débilmente prostaglandinas a nivel del SNC
Dosis: 500mg cada 6 a 8 horas; máximo 4 gramos al día
No causa irritación gastrointestinal
Indicaciones:
Pacientes embarazadas
Ulcera
Alergia a AINES
128. • No hay analgesia creciente al aumentar
la dosis de un AINE
• Al combinar acetaminofén con AINES si
existe una analgesia creciente
Interacciones:
• Potencializa anticoagulantes
• Con alcohol puede causar daño
hepático
129. • No inhiben prostaglandinas
• Excelencia analgésica
• Actúan después de su metabolismo hepático
• No irritan el estomago debido a que se metaboliza en hígado
131. Funcionan a nivel del SNC
inhibiendo el dolor, no tienen efecto
sobre mediadores de inflamación.
En las primeras dosis se presentan
nauseas que se quitan al segundo
día.
Comienza a haber dependencia dos
semanas después de tomarlo
Analgesia
Euforia
Disforia
Depresión
respiratoria
Estreñimiento
Constipación
Somnolencia
Nausea
133. Tramadol
Dosis: Capsulas de 50mg o tabletas de 100, 150 o 200 mg
50mg cada 8 horas
Paracetamol/Tramadol
Dosis: 325mg de paracetamol y tramadol 37.5
1 o 2 comprimidos 3 veces al día
134. Ketorolaco / Tramadol
Dosis: 25mg de tramadol y 10mg de ketorolaco
1 capsula cada 12 horas
Fármacos recetados por un máximo de 7 días
• La tolerancia y dependencia aparecen en las 2 o 3 semanas de uso
• A mayor concentración del narcótico mayor es la analgesia
• Se prohíbe con la toma de alcohol ya que se potencializa el narcótico
• Su sobredosis causa la muerte por depresión respiratoria