recpetores

3. RECEPTORES
Receptores designa a las proteínas que permiten la interacción de determinadas
sustancias con los mecanismos del metabolismo celular.
Los receptores son proteínas o glicoproteínas presentes en la membrana plasmática,
en las membranas de los orgánulos, en el citosol celular o en el núcleo celular, a las
que se unen específicamente otras sustancias químicas llamadas moléculas
señalizadoras, como las hormonas y los neurotransmisores.
COLINÉRGICOSY ADRENÉRGICOS
Agonistas
Bioquímico: Sustancia capaz de unirse a un receptor celular y provocar una acción
determinada en la célula.
Lo opuesto a un antagonista.
Antagonista
Un antagonista es un tipo de fármaco que al unirse a un receptor celular no provoca
una respuesta biológica ( no lo activa), pero bloquea o detiene respuestas mediadas
por agonistas.
En farmacología, los antagonistas tienen afinidad pero no eficacia para sus receptores
cognatos, y unírseles disruptiría la interacción e inhibiría la función de un agonista o
agonista inverso en los receptores.
Tienen acciones nicotinicas leves y un predominio de las accciones muscorínicas
principalmente sobre el Sistema Cardiovascular.
También pueden interactuar en sitios de unión que no están normalmente involucrados
en la regulación biológica de la actividad del receptor
La actividad del antagonista puede ser reversible o irreversible dependiendo de la
longevidad del complejo antagonista-receptor, dependen de la naturaleza de la unión
del receptor con el antagonista
Colinérgicos
Los agonistas colinérgicos son llamados parasimpaticomiméticos.
Producen excitación o inhibición de las células efectoras autonómicas inervadas por
los nervios parasimpaticos postganglionares.
Ejercen su acción sobre: ganglios (union neuromuscular) sitios presinapticos del SNA
organos efectores del parasimpatico
GENERALIDADES
Los AGONISTAS COLINÉRGICOS pueden mimetizar la acción de la acetilcolina.
Todos tienen un grupo de amonio cuaternario: son difíciles de absorberse y no suelen
llegar al SNC
CARBACOL
METACOLINA
BETANCOL

4. MUSCARINA
PILOCARPINA
Acetilcolina y varios ésteres sintéticos de la colina
La Acetilcolina: Es un nuerotransmisor en el SNA.
Tiene acciones dobles: acción nicotínica (Nm,Nn)
acción muscarínica.
(M1, M2,M3,M4,M5)
La acetilcolina practicamente no tiene aplicaciones terapéuticas y es por ello que se ha
desarrollado varios ésteres sintéticos: Metacolina, Carbacol, Betanecol, Alcaloides
Colinomiméticos Naturales.Pilocarpina, Muscarina, Arecolina,
- Acetil-beta-metilcolina
Mayor duración y selectividad de acción que la Acetilcolina.
Ambos el Carbanol y el Betanecol son totalmente resistentes a la acción de la
Colinesterasa.
El betanecol tiene acciones principalmente muscorínicas.
Ambas tienen selectividad sobre el músculo liso de la vejiga y el TGI.
Propiedades Farmacológicas
Sistema Cardiovascular
TGI
Tracto Urinario
Glándulas
Ojo
Sistema respiratorio
USOS CLÍNICOS
METACOLINA: para diagnóstico de hiperreactividad bronquial.
BETANECOL: para aumentar la contracción de la vejiga.
CARBACOL: usa como agente miotico (cirugía y glaucoma).
CONTRAINDICACIONES
Asma Bronquial
Hipotiroidismo
Ulcera Péptica
Enfermedad coronaria
En general se prefiere utilizarlos en presentación tópica.
ALCALOIDES COLINOMIMETICOS NATURALES
- Pilocarpina
-Muscarina
-Arecolina
Propiedades farmacológicas
- Músculo Liso: La Pilocarpina produce miosis y espasmo en la acomodación.
• Aumentan tono y motilidad en el TGI
•Producen Broncoconstricción
•Aumentan el tono y la motilidad de los uréteres, la vejiga, la vesícula y los conductos
biliares.
- Glándulas Exocrinas; Diaforesis pronunciada .
• Sialorrea

5. • Estimulan glándulas salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas a intestinales y las
células mucosas del tracto respiratorio
- Sistema Cardiovascular: • Caída en la Tensión Arterial, Bradicardia
- SNC: Respuesta característica de despertar por acción sobre el Sistema Reticular
Activador Ascendente
- Ojo; La pilocarpina se utiliza en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto
Toxicidad
• Sialorrea
• Transtornos Visuales
• Lagrimeo
• Diarrea
• Nauseas
• Broncoespasmo
• Vómito
• Bradicardia
• Cefalea
• Hipotensión
• Shock
AGONISTA ADRENERGICO
Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos
similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes
simpaticomiméticos.Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos,
es decir los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.
AGONISTAS ADRENPERGICOS DE ACCIÓN DIRECTOS NO SELECTIVOS

8. Anticolinesteras
Son fármacos que inhiben las acciones de la AcoE y por lo tanto aumentan la
cantidad de Ach disponible en el espacio intersináptico.
• Sus efectos son similares a la estimulación excesiva de los receptores
colinérgicos.
• Varios agentes químicos industriales contienen estos compuestos. (la
2da.guerra mundial armas químicas)
Se dividen en 2 grupos:
• Inhibidores Reversibles de la AchE (Esteres Carbamilo)
• Inhibidores Irreversibles de la AchE (Organofosforados)
• Fisostigmina
• Neostigmina
• Edrofonio
• Piridostigmina
• Demecario
• Ambenonio
• Disopropilfosforofluoridato (DFP
• Gases Neurotóxicos (Tabún, Sarín y Somán)
• Paratión
• Dimpilato
• Malatión
Propiedades Farmacológicas
Se pueden predecir teniendo en cuenta los sitios donde actúa la Ach.
• Receptores muscarínicos en efectores SNA Parasimpático
• Estimulación y posterior depresión en receptores nicotínicos
(Ganglionares y Musculares)
• Estimulación y posterior depresión en receptores colinérgicos
a nivel del SNC
Acciones sobre distintos órganos.
•OJO: Miosis, hiperemia conjuntival y Bloqueo de la acomodación
•TGI: Aumenta peristaltismo y secreción de HCL
•UNION NEUROMUSCULAR
• induce despolarización del músculo esquelético
• Se pueden observa excitación desordenada y
fasciculaciones
• Al final puede ocurrir bloqueo
USOS CLÍNICOS
• Miastenia Gravis
• Reversión de Bloqueo Muscular (Anestesia)
• Atonia del Músculo liso
TOXICIDAD
• Miosis pronunciada, dolor ocular, congestión
conjuatival, visión disnvnuida, espasmo ciliar y cefalea frontal
• Rinorrea y la hiperemia del tracto respiratorio
superior, los "opresión" en el tórax y sibilancias
• Sialorrea extrema anorexia, náuseas y vómitos,

9. dolores abdominales y diarrea.
• Fatigabilidad y debilidad generalizada, contracciones involuntarias, fasciculaciones
dispersas, debilidad y parálisis graves. Terminan en Insuficiencia Respiratoria.
Adrenérgicos
Antagonistas
Colinérgicos
• Son fármacos que inhiben las acciones de la Ach sobre las sinápsis
autonómicas Colinérgicas
• Se denominan agentes antimuscarínicos o agentes bloqueantes
colinérgicos muscarínicos
• También se denominan Atropínicos porque los efectos de la mayoría de
los fármacos que componen este grupo tienen efectos similares.
• El efecto sobre los receptores nicotínicos es
menor que en los muscarínicos
Los 3 fármacos de este grupo son:
•Atropina
•Escopolamina
•Homatropina
•Bromuro de ipatropio
•Pirenzepina
•Fisostigmina
•Neostignina
•Butilhioscina
Propiedades
Farmacológicas
• La Atropina no tiene efectos sobre el SNC
(Penetra la barrera Hematoencefálica)
• Se absorben con rapidez del TGI
• Ingresan a la circulación cuando se aplican localmente
• La Escopolamina si penetra al SNC ente a las superficies
mucosas del organismo, Tienen metabolismo hepático.
• La atropina tiene una vida media de 4 horas
• SNC
• Ojo
• Sistema Cardiovascular
• TGI
•Otros Organos
• La atropina en dosis terapéuticas (0,5 a 1 mg)
produce solamente excitación vagal leve como
resultado de la estimulación del bulbo y los
centros cerebrates superiores.
• La escopolamina en dosis terapéuticas
normalmente produce depresión del SNC
manifestada como somnolencia, amnesia, fatiga y
sueño sin actividad onírica con una reducción en
la fans REM. También provoca euforia y por to
tanto está sujeta a cierto abuso
Los agentes atropínicos bloquean las respuestas
del músculo esfínter del iris y del músculo ciliar a
la estimulación colinérgicacolinérgica ->
MIDRIASIS

10. •Hay abolición del reflejo fotomotor y de la
convergencia ocular
•Los midriáticos atropínicos difieren de los agentes
simpaticomiméticos en que los últimos producen
dilatación pupilar sin pérdida de la acomodación
Aunque la respuesta dominante es la taquicardia, muchas veces la Fc disminuye
transitoriamente con dosis clínicas promedio
•Dosis mayores de atropina producen taquicardia
progresivamente creciente por bloqueo de los
efectos vagales sobre los receptores M2 en el
marcapaso nodal SA.
En dosis clínicas, contrarresta por completo la
vasodilatación periférica y la caída brusca en la
tensión arterial provocada por los ésteres .de la
colina
•Cuando se administra sola, su efecto sobre los
vasos sanguíneos y la tensión arterial no es
llamativo ni constante
•Dilata los vasos cutáneos principalmente a dosis
tóxicas
Aunque la atropina puede abolir por completo
los efectos de la ACh (y otras drogas
parasimpaticomiméticas) sobre el tracto
gastrointestinal, inhibe solamente en forma
incompleta los efectos de los irnpulsos vagales
•Reduce secreción salival y gástrica,
•Disminuye la amplitud y el tono de las ondas
peristálticas en Intestino
•Inhiben broncoespasmo, laringoespasmo y
secreciones bronquiales
•Disminuye la contracción de los ureteres y la
vejiga
•Acción antiespasmódica en la vesícula y
conductos biliares
•Inhiben la sudoración
Toxicidad
•Sulfato de Atropina
•Bromhidrato de Escopolamina
Presentaciones
sustitutos sintéticos y semisintéticos
La falta de selectividad de los alcaloides de la belladona para aquellas funciones
parasimpáticas que podrían ser bloqueadas con ventajas en varias enfermedades ha
conducido a esfuerzos
intensos por descubrir drogas antimuscarínicas con efectos más selectivos:
• Compuestos de Amonio Cuaternario
• Compuestos de Aminas Terciarias
• Compuestos Antimuscarínicos Selectivos
•Metescopolamina ->Enfermedades del TGI
•Homatropina -> Enfermedades del TGI

11. •Metantelina -> Enfermedades del TGI
•Propantelina
•Bromuro de Ipratropio -> Broncodilatador en
pacientes con EPOC.
Antagonistas
Adrenergicos
Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores
endógenos adrenérgicos
epinefrina y norepinefrina
. Por el momento no se conocen acciones de utilidad clínica anti-dopaminérgicos en el
SNP, pero el bloqueo de receptores dopaminércios en el SNC son de gran importancia
clínica.
son una clase de receptores asociados a la proteína G, los cuales son activados por
las catecolaminas adrenalina (epinefrina) y noradrenalina (norepinefrina).
Se dividen en 2 grupos:
receptores alfa y
receptores beta .
La
epinefrina
actúa tanto con los receptores alfa y betaβ causando vasoconstricción y vasodilatación
respectivamente.
Aunque se sabe que los receptores alfa son menos sensibles a la epinefrina, cuando
se activan, se sobreponen a la
vasodilatación
mediada por los adrenoreceptores Beta.
El resultado es tal que a concentraciones circulantes elevadasde epinefrina causan
vasoconstricción
. A niveles circulantes bajos de epinefrina, la estimulación de receptores βBeta
predomina, produciendo
vasodilatación
general.
El mecanismo de la acción de los receptores adrenérgicos se fundamenta en la
molécula acoplada al receptor en el lado intracelular de la membrana plasmática. Los
ligandos para el receptor alfa1 y el receptor alfa2 son la adrenalina y la noradrenalina.
Un receptor alfa1 tiende a unirse a una proteína Gq, resultando en un incremento del
Ca2+ intracelular causando así la contracción de la musculatura lisa. Los receptores
adrenérgicos Beta2, a su vez, se unen con una proteína Gi, que reduce la actividad del
AMPc, produciendo así la contracción del músculo liso. Los receptores beta se unen a
la proteína Gs1 y aumenta la actividad intracelular del AMPc, resultando en
contracción del músculo cardíaco, relajación del músculo liso y glucogenólisis.
Receptores Alfa α
Los receptores alfa comparten varias funciones en común, aunque también tienen
efectos individuales.

12. Los efectos comunes incluyen:
• Vasoconstricción de las arterias del corazón (A. coronaria)
• Vasoconstricción de venas
• Disminución de la motilidad del músculo liso en el tracto
gastrointestinal
Las acciones específicas del receptor alfaα1
• coronarias
• uréter
• vasos deferentes
• músculo liso
• útero (embarazo)
• esfínter uretral
• bronquiolos (suave respecto betaβ2)
Las acciones específicas del receptor alfa 2
• inhibición de la liberación de insulina del páncreas;
• inducción de la liberación de glucagón del páncreas;
• contracción de los esfínteres del TGI
• Agregación plaquetaria;
• inhibición de la descarga de noradrenalina y acetilcolina
• Vasoconstricción.
Recordad que Existen tres subtipos homólogos de los receptores Alfaα2: alfa2A, Alfa
2BΒ, y alfa2C.
Receptores Beta
La activación de los tres subtipos de receptores beta produce estimulación del adenil
ciclasa y aumento de la conversión de ATP en AMPc.
Las acciones específicas de los receptores betaβ1:
• aumento del gasto cardiaco al aumentar la frecuencia cardíaca y al aumentar el
volumen expelido en cada contracción cardíaca por medio del aumento en la fracción
de eyección.
• liberación de renina de las células yuxtaglomerulares.
• lipolisis en el tejido adiposo.
Las acciones especiíficas de los receptores betaβ2:
• relajación de la musculatura lisa, por ejemplo, en los bronquios;
• relajación del esfínter urinario, gastrointestinales y del útero grávido;
• relajación de la pared de la vejiga urinaria;
• dilatación de las arterias del músculo esquelético;
• glucogenólisis y gluconeogénesis
• secreciones aumentadas de las glándulas salivales;
• inhibición de la liberación de histamina de los mastocitos;
• aumento de la secreción de renina del riñón.
Las acciones específicas de los Receptores beta 3:

13. Es el receptor adrenérgico que predominantemente causa efectos metabólicos, por lo
que las acciones específicas del receptor beta3 incluyen, por ejemplo, la estimulación
de la lipólisis del tejido adiposo.
Repasando conceptos...
SNP
SNA
SNS
Licda Emely Padilla
Química Farmacéutica
Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos
similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de
agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas
adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.
Existen dos tipos fundamentales: receptores alfa y de los receptores beta.
En total, son 5 las categorías de los receptores adrenérgicos: : alfa1, alfa2, beta1,
beta2, y beta3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receptores.
Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico.
Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los
agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la
farmacología.
Antagonistas Colinérgicos
Agonistas
Agonistas Adrenérgicos de Acción directa
No selectivos
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Concepto Clave
Para comprender la esencia de cómo la introducción de una sustancia particular afecta
el funcionamiento de una célula dada o de un órgano o sistema, es fundamental el
conocimiento preciso de la maquinaria bioquímica y fisiológica que resulta modificada
por la acción del fármaco.
En ese sentido es fundamental hacer notar que las
drogas no crean funciones nuevas: simplemente
aumentan o disminuyen
(estimulan o inhiben) las funciones propias de una célula, tejido u organismo (según
sea el nivel de acción que se evalúe).
Farmacodinamia
Especificidad biológica
Un receptor posee numerosas y diferentes acciones farmacológicas dependiendo de
los tejidos en que actúa y de la densidad de receptores presentes en dichas
estructuras. Así se fija con distintos grados de
afinidad
. Carece de acción en otros tejidos que no poseen receptores específicos.

14. Especificidad química
Los cambios en la estructura química de la molécula de la droga se traducen en
diferencias en la actividad farmacológica y aún pequeños cambios pueden producir
drásticas modificaciones del efecto: tienen muy diferentes potencia y efectividad.
Conceptos claves
Catecolaminas
Neurotransmisores
Hormonas
Neuromoduladores
Glicoproteína
Organos efectores
También llamadas aminohormonas, son neurotransmisores que se vierten al torrente
sanguíneo.
Adrenalina, Dopamina y la Noradrenalina. Estas son sintetizadas a partir de la
Tirosina.
es una biomolécula que transmite información de una neurona a otra neurona
consecutiva, unidas mediante una sinapsis.
Se libera por las vesículas en la extremidad de la neurona presináptica durante la
propagación del impulso nervioso, atraviesa el espacio sináptico y actúa cambiando el
potencial de acción en la neurona siguiente (denominada postsináptica) fijándose en
puntos precisos de su membrana plasmática.
Un neurotransmisor al ser liberado solo comunica a una célula (neurona) cercana,
mediante sinapsis. En cambio una hormona se comunica con otra célula sin importar
lo lejos que esté, viajando a través del torrente sanguíneo
Son sustancias que actúan de forma similar a los neurotransmisores; la diferencia
radica en que no están limitados al espacio sináptico, sino que se difunden por el fluido
extraneuronal e intervienen directamente en las consecuencias postsinápticas de la
neurotransmisión.
sinapsis
Son moléculas compuestas por una proteína unida a uno o varios glúcidos, simples o
compuestos. Tienen entre otras funciones el reconocimiento celular cuando están
presentes en la superficie de las membranas plasmáticas.
Hormonas, enzimas, anticuerpos, receptores, etc.
Son los encargados de ejecutar las órdenes que les envía el sistema nervioso central
a través de los nervios.
Según los órganos efectores implicados, existen respuestas de dos tipos:
•Una respuesta MOTORA, la más habitual, que implica la contracción de uno o varios
músculos para producir un movimiento de alguna parte de nuestro cuerpo, o un
desplazamiento de todo el organismo.
•Una respuesta GLANDULAR, que implica la producción y liberación de alguna
sustancia química, bien al interior o al exterior del cuerpo.
Neuronas y nervios
Acciones Involuntarias
Acelerar
Frena

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