Descargar como PDF, PPTX
Subido porBrayan Romero Pajaro
Agonistas y antagonistas colinergicos
Este documento describe los diferentes tipos de fármacos colinérgicos, incluyendo agonistas, inhibidores de la colinesterasa y antagonistas. Los agonistas colinérgicos como la acetilcolina y sus ésteres sintéticos actúan sobre receptores muscarínicos y nicotínicos y tienen efectos en el sistema cardiovascular, gastrointestinal y urinario. Los inhibidores de la colinesterasa como la neostigmina aumentan los niveles de acetilcolina al inhibir su degradación. Los antagonistas colinérgicos como la
Más contenido relacionado
La actualidad más candente
Similar a Agonistas y antagonistas colinergicos
Agonistas y antagonistas colinergicos
- 1. AGONISTAS Y ANTAGONISTAS COLINERGICOS
- 2. 1. Agonistas Colinérgicos 2.Inhibidores de la Colinesterasa 3. Antagonistas Colinérgicos 4. Bloqueadores Musculares
- 3.
- 4. AGONISTAS COLINERGICOS • SONLLAMADOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS •PRODUCEN EXCITACIÓN O INHIBICIÓN DE LAS CÉLULAS EFECTORAS AUTONÓMICAS INERVADAS POR LOS NERVIOS PARASIMPÁTICOS POSGANGLIONARES •EJERCEN SU ACCIÓN EN: •GANGLIOS *UNION NEUROMUSCULAR •SITIO PRESINÁPTICOS DEL SNA •ORGANOS EFECTORES DEL PARASIMPÁTICO
- 5. AGONISTAS COLINERGICOS • SEDIVIDEN EN DOS GRUPOS •1. ACETILCOLINA Y VARIOS ÉSTERES SINTÉTICOS DE LA COLINA •2. LOS ALCALOIDES COLINOMIMÉTICOS NATURALES: •PILOCARPINA •MUSCARINA •ARECOLINA
- 6. ESTERES DE LACOLINA
- 7. ESTERES DE LACOLINA • La ACH prácticamente no tiene aplicaciones terapéuticas •Por ello se han desarrollado varios ésteres sintéticos como: •Metacolina •Carbacol •Betanecol
- 8. ESTERES DE LACOLINA
- 9. ESTERES DE LACOLINA • MECANISMO DE ACCION: •Depende de su acción sobre las sinápsis colinérgicas: • Efectores autonómicos de fibras parasimpáticas posganglionares •Células ganglionares simpáticas y parasimpáticas por fibras autonómicas preganglionares •Unión neuromuscular •Algunas sinapsis en el SNC
- 10. ESTERES DE LACOLINA • MECANISMO DE ACCION: •Los esteres de colina tienen acciones sobre receptores: • MUSCARINICOS (M1, M2, M3, M4, M5) •NICOTINICOS (Nm y Nn) -> Ver clase de Ganglio Autónomo
- 11. ESTERES DE LACOLINA METACOLINA (acetil - beta - metilcolina ) • Mayor duración y selectividad de acción que Ach • Tiene acciones nicotínicas leves y un predominio de las acciones muscarínicas, principalmente sobre el Sistema CV
- 12. ESTERES DE LACOLINA CARBACOL Y BETANECOL • Son totalmente resistentes a la acción de la Aceticolinesterasa • El betanecol tiene principalmente acciones muscarínicas •Ambas tienen selectividad sobre el músculo liso de la vejiga y el TGI
- 13. ESTERES DE LACOLINA PROPIEDADES FARMACOLOGICAS • Sistema Cardiovascular • Tracto Gastrointestinal •Tracto Urinario •Glándulas •Ojo
- 14. ESTERES DE LACOLINA
- 15. ESTERES DE LACOLINA SISTEMA CARDIOVASCULAR • Vasodilatación • Cronotropismo Negativo •Dromotropismo Negativo (SA y AV( •Inotropismo Negativo (Aurículas) •Los efectos de la metacolina son similares a los de la Ach y los del carbacol y el betanecol son menores
- 16. ESTERES DE LACOLINA SISTEMA GASTROINTESTINAL • Aumentos en el tono y la amplitud de las contracciones • Aumento de la actividad peristáltica del estómago y los intestinos •Mayor actividad secretoria del tracto gastrointestinal •Náuseas, meteorismo, vómitos, cólicos abdominales y defecación.
- 17. ESTERES DE LACOLINA TRACTO URINARIO • En este tracto actúan principalmente el carbacol y el betanecol • Aumentan el peristaltismo ureteral •Contraen el músculo detrusor de la vejiga •Aaumentan la presión miccional voluntaria máxima •Disminuyen la capacidad de la vejiga. •Relajan el trígono y el esfínter externo
- 18. ESTERES DE LACOLINA OTROS EFECTOS • Estimulan las glándulas: •Lacrimales •Traqueobronquiales •Salivales •Digestivas •Sudoríparas
- 19. ESTERES DE LACOLINA OTROS EFECTOS • OJO -> Miosis •Sistema Respiratorio •Aumento en la secreción de moco •Broncoconstricción
- 20. ESTERES DE LACOLINA USOS CLINICOS • La metacolina se usaba para dx de hiperreactividad bronquial •El Betanecol se puede usar para aumentar la contracción de la vejiga •El Carbacol se puede usar como agente miótico (cirugía y glaucoma)
- 21. ESTERES DE LACOLINA CONTRAINDICACIONES • Asma Bronquial •Hipotiroidismo •Ulcera Péptica •Enfermedad Coronaria •En general se prefiere utilizarlos de forma tópica
- 22. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS NATURALESY SINTETICO
- 23. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS •Los tres alcaloides naturales de este gurpo son: •Pilocarpina •Muscarina •Arecolina
- 24.
- 25. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS • Músculo Liso • Glándulas Exocrinas •Sistema Cardiovascular •Sistema Nervioso Central •Ojo
- 26. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS MUSCULOLISO • La Pilocarpina produce miosis y espasmo en la acomodación. • Aumentan tono y motilidad en el TGI •Producen Broncoconstricción •Aumentan el tono y la motilidad de los uréteres, la vejiga, la vesícula y los conductos biliares.
- 27. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS GLANDULASEXOCRINAS • Diaforesis pronunciada . • Sialorrea •Estimulan glándulas salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas a intestinales y las células mucosas del tracto respiratorio.
- 28. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS SISTEMACARDIOVASCULAR • Caida en la Tensión Arterial • Bradicardia SISTEMA NERVIOSO CENTRAL • Respuesta característica de despertar por acción sobre el Sistema Reticular Activador Ascendente
- 29. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS USOSCLINICOS • La pilocarpina se utiliza en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto
- 30. ALCALOIDES COLINOMIMETICOS TOXICIDAD(MISCETISMO) • Sialorrea Transtornos Visuales •Lagrimeo Diarrea •Nauseas Broncoespasmo •Vómito Bradicardia •Cefalea Hipotensión •Shock
- 31.
- 32. ANTICOLINESTERASA • Son fármacosque inhiben las acciones de la acetilcolinesterasa y por lo tanto aumentan la cantidad de Ach disponible en el espacio intersináptico. •Sus efectos son similares a la estimulación excesiva de los receptores colinérgicos. •Varios agentes químicos industriales contienen estos compuestos. También se usaron durante la segunda guerra mundial como armas químicas.
- 33. ANTICOLINESTERASA • Los fármacosinhibidores de la acetil colinesterasa se dividen básicamente en dos grupos: •Inhibidores Reversibles de la AchE (Esteres Carbamilo) •Inhibidores Irreversibles de la AchE (Organofosforados)
- 34. ANTICOLINESTERASA • Acción sobreórganos efectores -> Se produce por aumento de la Ach en el espacio intersináptico, ya que se inhibe la degradación mediada por la Acetilcolinesterasa
- 35. ANTICOLINESTERASA • Acción sobreórganos efectores -> Se produce por aumento de la Ach en el espacio intersináptico, ya que se inhibe la degradación mediada por la Acetilcolinesterasa
- 36. ANTICOLINESTERASA •INHIBIDORES REVERSIBLES •Fisostigmina •Neostigmina •Edrofonio •Piridostigmina •Demecario •Ambenonio
- 37.
- 38. ANTICOLINESTERASA •INHIBIDORES IRREVERSIBLES (Organofosforados) •Disopropilfosforofluoridato (DFP •Gases Neurotóxicos (Tabún, Sarín y Somán) •Paratión •Dimpilato •Malatión
- 39. ANTICOLINESTERASA •PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: Sepueden predecir teniendo en cuento los sitios donde actúa la Ach. •Receptores muscarínicos en efectores SNA Parasimpático •Estimulación y posterior depresión en receptores nicotínicos (Ganglionares y Musculares) •Estimulación y posterior depresión en receptores colinérgicos a nivel del SNC
- 40. ANTICOLINESTERASA •ACCIONES SOBRE DISTINTOSORGANOS •OJO -> Miosis, hiperemia conjuntival y Bloqueo de la acomodación •TGI -> Aumenta peristaltismo y secreción de HCL •UNION NEUROMUSCULAR •Aquí se encuentran los principales efectos •Induce despolarización del músculo esquelético •Se pueden observa excitación desordenada y fasciculaciones •Al final puede ocurrir bloqueo
- 41. ANTICOLINESTERASA •ACCIONES SOBRE DISTINTOSORGANOS •OJO -> Miosis, hiperemia conjuntival y Bloqueo de la acomodación •TGI -> Aumenta peristaltismo y secreción de HCL •UNION NEUROMUSCULAR •Aquí se encuentran los principales efectos •Induce despolarización del músculo esquelético •Se pueden observa excitación desordenada y fasciculaciones •Al final puede ocurrir bloqueo
- 42. ANTICOLINESTERASA •USOS CLINICOS •Miastenia Gravis •Reversión de Bloqueo Muscular (Anestesia) •Atonia del Músculo liso
- 43. ANTICOLINESTERASA •TOXICIDAD •1o.miosis pronunciada, dolor ocular, congestión conjuatival, visión disnvnuida, espasmo ciliar y cefalea frontal •2o. rinorrea y la hiperemia del tracto respiratorio superior, los "opresión" en el tórax y sibilancias •3o. Sialorrea extrema anorexia, náuseas y vómitos, dolores abdominales y diarrea. •4o. fatigabilidad y debilidad generalizada, contracciones involuntarias, fasciculaciones dispersas y debilidad y parálisis graves. Terminan en Insuficiencia Respiratoria
- 44.
- 45. ANTAGONISTAS COLINERGICOS • Sonfármacos que inhiben las acciones de la Ach sobre las sinápsis autonómicas Colinérgicas •Se denominan agentes antimuscarínicos o agentes bloqueantes colinérgicos muscarínicos •También se denominan Atropínicos porque los efectos de la mayoría de los fármacos que componen este grupo tienen efectos similares a ese. •El efecto sobre los receptores nicotínicos es menor que en los muscarínicos
- 46. ANTAGONISTAS COLINERGICOS •Lostres fármacos de este grupo son: •Atropina •Escopolamina •Homatropina
- 47.
- 48. ANTAGONISTAS COLINERGICOS • MECANISMODE ACCION: •Son antagonistas competitivos de las acciones de la ACh y otros agonistas muscarínicos; compiten con estos agonistas con un sitio común de unión en el receptor muscarínico: •Los receptores afectados son los de las estructuras periféricas que son estimulados o inhibidos per muscarina. (glándulas exocrinas y los músculos cardíaco y liso) •
- 49.
- 50. ANTAGONISTAS COLINERGICOS • PROPIEDADESFARMACOLOGICAS: •La Atropina no tiene efectos sobre el SNC •La Escopolamina si penetra al SNC (Penetra la barrera Hematoencefálica)
- 51. ANTAGONISTAS COLINERGICOS • MECANISMODE ACCION: •Son antagonistas competitivos de las acciones de la ACh y otros agonistas muscarínicos; compiten con estos agonistas con un sitio común de unión en el receptor muscarínico: •Los receptores afectados son los de las estructuras periféricas que son estimulados o inhibidos per muscarina. (glándulas exocrinas y los músculos cardíaco y liso) •
- 52. ANTAGONISTAS COLINERGICOS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS • Sistema Nervioso Central •Ojo •Sistema Cardiovascular •Tracto Gastroinstestinal •Otros Organos
- 53. ANTAGONISTAS COLINERGICOS SISTEMA NERVIOSO CENTRAL • La atropina en dosis terapéuticas (0,5 a 1 mg) produce solamente excitación vagal leve como resultado de la estimulación del bulbo y los centros cerebrates superiores •La escopolamina en dosis terapéuticas normalmente produce depresión del SNC manifestada como somnolencia, amnesia, fatiga y sueño sin actividad onírica con una reducción en la fans REM. También provoca euforia y por to tanto está sujeta a cierto abuso.
- 54. ANTAGONISTAS COLINERGICOS OJO • Los agentes atropínicos bloquean las respuestas del músculo esfínter del iris y del músculo ciliar a la estimulación colinérgicacolinérgica -> MIDRIASIS •Hay abolición del reflejo fotomotor y de la convergencia ocular •Los midriáticos atropínicos difieren de los agentes simpaticomiméticos en que los últimos producen dilatación pupilar sin pérdida de la acomodación
- 55. ANTAGONISTAS COLINERGICOS OJO • Los anteriores efectos se presentan principalmente con el uso local •Pueden empeorar un glaucoma de ángulo cerrado
- 56. ANTAGONISTAS COLINERGICOS SISTEMA CARDIOVASCULAR • Aunque la respuesta dominante es la taquicardia, muchas veces la frecuencia cardíaca disminuye transitoriamente con dosis clínicas promedio •Dosis mayores de atropina producen taquicardia progresivamente creciente por bloqueo de los efectos vagales sobre los receptores M2 en el marcapaso nodal SA
- 57. ANTAGONISTAS COLINERGICOS SISTEMA CARDIOVASCULAR • En dosis clínicas, contrarresta por completo la vasodilatación periférica y la caída brusca en la tensión arterial provocada por los ésteres .de la colina •Cuando se administra sola, su efecto sobre los vasos sanguíneos y la tensión arterial no es llamativo ni constante •Dilata los vasos cutáneos principalmente a dosis tóxicas
- 58. ANTAGONISTAS COLINERGICOS TRACTO GASTROINTESTINAL • Aunque la atropina puede abolir por completo los efectos de la ACh (y otras drogas parasimpaticomiméticas) sobre el tracto gastrointestinal, inhibe solamente en forma incompleta los efectos de los irnpulsos vagales •Reduce secreción salival y gástrica, •Disminuye la amplitud y el tono de las ondas peristálticas en Intestino
- 59. ANTAGONISTAS COLINERGICOS OTROS ORGANOS •Inhiben broncoespasmo, laringoespasmo y secreciones bronquiales •Disminuye la contracción de los ureteres y la vejiga •Acción antiespasmódica en la vesícula y conductos biliares •Inhiben la sudoración
- 60. ANTAGONISTAS COLINERGICOS ABSORCION, DESTINO Y EXCRECION •Se absorben con rapidez del tracto gastrointestinal •Ingresan a la circulación cuando se aplican localmente a las superficies mucosas del organismo •La atropina tiene una vida media de 4 horas •Tiene metabolismo hepático
- 61. ANTAGONISTAS COLINERGICOS TOXICIDAD
- 62. ANTAGONISTAS COLINERGICOS PRESENTACIONES •Sulfato de Atropina •Bromhidrato de Escopolamina •La atropina tiene una vida media de 4 horas •Tiene metabolismo hepático
- 63. SUSTITUTOS SINTETICOS Y SIMESINTETICOS
- 64. SUSTITUTOS La falta deselectividad de los alcaloides de la belladona pare aquellas funciones parasimpáticas que podrían ser bloqueadas con ventajas en varies enfermedades ha conducido a esfuerzos intensos por descubrir drogas antimuscarínicas con efectos más selectivos: • Compuestos de Amonio Cuaternario •Compuestos de Aminas Terciarias •Compuestos Antimuscarínicos Selectivos
- 65. SUSTITUTOS La falta deselectividad de los alcaloides de la belladona pare aquellas funciones parasimpáticas que podrían ser bloqueadas con ventajas en varies enfermedades ha conducido a esfuerzos intensos por descubrir drogas antimuscarínicas con efectos más selectivos: • Compuestos de Amonio Cuaternario •Compuestos de Aminas Terciarias •Compuestos Antimuscarínicos Selectivos
- 66. SUSTITUTOS AMONIO CUATERNARIO •Metescopolamina->Enfermedades del TGI •Homatropina -> Enfermedades del TGI •Metantelina -> Enfermedades del TGI •Propantelina •Bromuro de Ipratropio -> Broncodilatador en pacientes con EPOC.
- 67.
- 68.
- 69.
- 70.
- 71. SUSTITUTOS USOS TERAPEUTICOS •Estos fármacosse utilizan para inhibir los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático; sin embargo la principal limitación en el use de estos fármacos es muchas veces la dificultad pare lograr las respuestas terapéuticas deseadas sin efectos colaterales concomitantes
- 72. SUSTITUTOS USOS TERAPEUTICOS •TGI •OFTALMOLOGIA •TRACTO RESPIRATORIO •SISTEMA CARDIOVASCULAR •SNC •ANESTESIA •TRACTO GENITOURINARIO
- 73.
- 74. BLOQUEADORES MUSCULARES • Sonfármacos que inhiben la transmisión del impulso nervioso a nivel de la unión neuromuscular. •Si dividen en agentes competitivos (estabilizantes) y agentes despolarizantes. •También se denominan Atropínicos porque los efectos de la mayoría de los fármacos que componen este grupo tienen efectos similares a ese. •El efecto sobre los receptores nicotínicos es menor que en los muscarínicos
- 76. BLOQUEADORES MUSCULARES • Sonfármacos que inhiben la transmisión del impulso nervioso a nivel de la unión neuromuscular. •Si dividen en agentes competitivos (estabilizantes) y agentes despolarizantes. •También se denominan Atropínicos porque los efectos de la mayoría de los fármacos que componen este grupo tienen efectos similares a ese. •El efecto sobre los receptores nicotínicos es menor que en los muscarínicos
- 77. BLOQUEADORES MUSCULARES •AGENTES COMPETITIVOS: •Tubocurarina •Alcuronio •Betaeritroidina •Pancuronio •Galamina •Atracurio
- 78. BLOQUEADORES MUSCULARES •AGENTES DESPOLARIZANTES •Succinilcolina •Decametonio