farmacología

1. CENTRO UNIVERSITARIO IGUALA
MEDICO CIRUJANO
FARMACOLOGIA I
TEMA: MODIFICACION FARMACOLOGICA DE LA
NEUROTRANSMISION COLINERGICA

2. AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
COLINERGICOS
Estimulantes colinérgicos de acción directa. Estimulantes colinérgicos de acción
indirecta
• Los ésteres de la colina (agonistas nicotínicos y
muscarínicos) presentan en sus moléculas un grupo
amonio cuaternario que les otorga un estado de
ionización permanente con pobre solubilidad en
lípidos y prácticamente nula penetración en sistema
nervioso central.
• Los estimulantes colinérgicos de acción indirecta
son los inhibidores de las colinesterasas, que
constituyen un grupo heterogéneo de fármacos con
la propiedad de antagonizar la hidrólisis de la
acetilcolina, provocando incrementos en la
intensidad y duración de sus efectos.

3. INHIBICION DE LA ACETILCOLINESTERASA:
NEOSTIGMINA
Descripción Mecanismo de acción
• es un
anticolinesterásico
amonio cuaternario
que actúa inhibiendo
la enzima
colinesterasa.
• produce una inhibición de la
acetilcolinesterasa mediante la
formación reversible de un
complejo ester carbamil en la
porción ester de la parte activa de
la colinesterasa. Esto aumenta los
niveles de acetilcolina en la
vecindad, favoreciendo la
interacción entre la acetilcolina y el
receptor consecutivamente,
revertiendo el bloqueo
neuromuscular.

4. Farmacodinamia, farmacocinética Indicaciones, Contraindicaciones, Reacciones Adversas,
• Los lugares de acción incluyen los receptores
colinérgicos muscarínicos y nicotínicos.
• En anestesia se dan normalmente por vía
intravenosa, Por ser pobremente liposoluble tiene
una débil absorción por el tracto gastrointestinal
por lo que las dosis orales son 30 veces más altas.
La neostigmina tiene un volumen relativamente
grande de distribución (0.7 L/kg).
• El aclaramiento renal contribuye en un 50 % en la
eliminación de la neostigmina,. El aclaramiento
con función renal normal es de 9.0 ml/kg/min y en
pacientes con insuficiencia renal terminal 3.4
ml/kg/min.
• El metabolismo hepático contribuye al
aclaramiento del resto del 50 % produciendose el
principal metabolito de la neostigmina, el 3-
hidroxifenil trimetilamonio, teniendo
aproximadamente 1/10 de la actividad
antagonista de la neostigmina.
• Indicación: miastenia gravis
• Contraindicaciones:
hipersensibilidad conocida a la neostigmina, peritonitis u
obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal o
genitourinario.
debe ser utilizada con precaución en pacientes con asma
bronquial, bradicardia, oclusión coronaria reciente,
vagotonia, hipertiroidismo, arritmias cardiacas.
• Reacciones Adversas:
rash, urticaria y náuseas
La sobredosificación puede conducir músculos
esqueléticos debilitados, calambres o parálisis. Con
grandes dosis los efectos sobre el SNC pueden incluir
confusión, ataxia, convulsiones, coma o depresión de la
ventilación.

5. INHIBICIÓN DE LA INACTIVACIÓN DE LA
ACETILCOLINESTERASA: PRALIDOXIMA
Descripción Mecanismo de acción
Es un reactivador
de la colinesterasa
Rescata la enzima colinesterasa del efecto
inhibidor de los organosfosfatos (pesticidas o
compuestos relacionados). Su acción se limita
a la enzima de localización periférica (fuera
del SNC).
La reactivación de colinesterasa permite la
destrucción de la acetilcolina acumulada y
restaura el funcionamiento de la placa
neuromuscular.

6. Indicaciones, Contraindicaciones, Reacciones Adversas,
• Indicaciones: como antídoto de la intoxicación por
órganos fosforados o por sobredosis en el tratamiento
de la miastenia gravis
• Contraindicaciones: hipersensiblidad probada al
famarco
• Reacciones Adversas:
Dolor en el sitio de la inyección
visión borrosa
Diplopia
Alteraciones en la acomodación ocular
Mareos
Cefalea
Nauseas
Taquicardia
Hipertension diastólica y sistólica
Hiperventilacion
Debilidad muscular

7. Posología
 Emergencia. IV: sin dilución en iny. lenta 1 ml/min, o
en perfus. (previa dilución en glucosa o ClNa
isotónico).
 Ads.: después de la 1ª iny. administrar 200-400 mg
IM o SC hasta 2 g si fuera necesario en función de la
respuesta.
 Mantenimiento: 400 mg/h hasta que sea necesario.
 Oral: 1-3 g cada 5 h.
 Niños: luego de la 1ª iny. 20-40 mg/kg según la
gravedad de la intoxicación y la repuesta al tto.
 Mantenimiento: 10 mg/kg/h hasta que sea necesario.

8. BLOQUEO DE LA LIBERACIÓN DEL
NEUROTRANSMISOR: TOXINA BOTULÍNICA
Descripción Mecanismo de acción
• es una toxina
elaborada por una
Bacteria denominada
CLOSTRIDIUM
BOTULINUM, bacilo
gram positivo, flagelado,
esporulado, anaerobio
obligado algunos
capsulados
• La toxina actúa penetrando la
célula nerviosa y bloqueando la
liberación de un neurotransmisor
llamado acetilcolina, provocando
una supresión transitoria de la
función nerviosa, lo que causa
una parálisis fláccida.

9. Indicaciones, Contraindicaciones, Reacciones Adversas,
• Indicaciones: tratamiento de ciertos desórdenes de la
tonicidad muscular principalmente: para el tratamiento
del estrabismo, blefaroespasmo, tortícolis espasmódica,
disfonía espasmódica y espasmo hemifacial.
• Contraindicaciones: hipersensibilidad probada al
fármaco
• Reacciones Adversas:
Dolor en el sitio de la inyección
Debilidad muscular
Disfagia

10. Posología
◦ la medida inicial más importante para su aplicación consiste en la
identificación mediante palpación de las zonas dolorosas y los
músculos hiperactivos responsables de la postura distónica.
◦ No existe una dosis estandarizada de toxina botulínica para el
tratamiento de las distonías.
◦ El beneficio clínico suele observarse durante la primera semana y la
duración del efecto oscila entre 2 y 4 meses.
◦ La frecuencia recomendada para sucesivas infiltraciones no debe
ser inferior a 3 y 4 meses.
◦ Para uso terapéutico de la toxina se usan presentaciones de 50 a
100 U por frasco y las dosis tóxicas se consideran que son de 2,800
U es decir 28 veces más que las dosis terapéutica.

11. BIBLIOGRAFÍA
◦ https://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/neostigmina.htm
◦ https://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/03/apunte-farmacologia-de-sistema-colinergico.pdf
◦ http://www.vademecum.es/principios-activos-pralidoxima-v03ab04
◦ http://www.medintensiva.org/index.php?p=watermark&idApp=WMIE&piiItem=13107041&origen=m
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em=es
◦ http://www.soarme.com/archivos/1324369263.pdf
◦ http://www.ispch.cl/sites/default/files/comunicado/2014/07/Nota_informativa_toxinabotulinica.pdf
◦ Manual mosby pagina 890, 1040