Antihistaminicos

2. • Compuesto que actúa en el organismo como hormona y como
neurotransmisor .
• Tiene un papel fundamental en las reacciones alérgicas y el sistema
inmunitario, es decir, en aspectos relacionados con cuerpos extraños que se
introducen en el organismo. Otras de sus funciones son regular la producción
de ácido gástrico en el estómago y la motilidad en el intestino. En el Sistema
Nervioso Central, regula el ritmo biológico del sueño y el control del apetito.

3. • La histamina proviene de la descarboxilación del histidina, una reacción catalizada por la
enzima L-histidina descarboxilasa. Es una amina hidrofílica y vasoactiva.
• Una vez formada la histamina, se almacena o se inactiva rápidamente. La histamina
liberada en las de las neuronas es degradada por la enzima acetaldehído
deshidrogenasa.
• La deficiencia de esta enzima dispara una reacción alérgica cuando la histamina fluye en
las sinapsis. Además, la histamina es degradada por la histamina-N- metiltransferasa y la
oxidasa .
• Algunas alergias alimenticias se deben a la conversión de histidina en histamina en los
alimentos cocidos, por ejemplo en el pescado.

4. • La mayor parte de la histamina en el tejido corporal se encuentra en gránulos
de células llamadas o en los Basófilos.
• Los mastocitos son especialmente numerosos en sitios de lesiones potenciales
(la nariz, la boca y los pies), superficies internas del cuerpo, y en los vasos
sanguíneos.
• La histamina que no proviene de los mastocitos se encuentra en varios tejidos,
incluyendo el cerebro, donde funciona como un neurotransmisor. Otro sitio
importante de almacenaje y liberación de la histamina son las células
enterocromafines del estómago.

5. • Un antihistamínico es un medicamento que se usa para reducir o eliminar los
efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina.
• La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las
reacciones alérgicas. Sólo los agentes que tienen como resultado terapéutico
principal la modulación negativa de los receptores de histamina son llamados
antihistamínicos. Existen otros agentes con acción antihistaminérgica, pero
no se les llama antihistamínicos. En el uso general, el término antihistamínico
designa únicamente a los antagonistas de los receptores H1.

6. • En las reacciones alérgicas, un alérgeno (un tipo de antígeno) interactúa con
los enlaces superficiales de los anticuerpos IgE en las células de los
mastocitos y basófilos.
• Una vez que se forma en el mastocito el complejo antígeno-anticuerpo, se
producen una serie de eventos que conducen a la desgranulacion celular y a
la liberación de histamina (y otros mediadores químicos) a partir de los
mastocitos o basófilos.
• Una vez liberada, la histamina puede reaccionar con tejidos cercanos o
extenderse a otros tejidos a través de los receptores de histamina.

7. • La histamina, que actúa sobre los receptores H1, produce prurito,
vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, bronco-
constricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y
otros síntomas.

8. • Aunque los antihistamínicos H1 ayudan a combatir los efectos desagradables
de la alergia, solo actúan si se toman antes del contacto con el alérgeno. En
las alergias severas, como la anafilaxis o el angioedema los efectos pueden
ser graves y poner en riesgo la vida. En esos casos de hipersensibilidad es
necesario utilizar epinefrina a menudo en forma de autoinyección.

9. • Hay varios tipos de antihistamínicos que se clasifican en:
I. Antihistamínicos de primera generación
II. Antihistamínicos de segunda generación
III. Antihistamínicos de tercera generación.
• Los antihistamínicos más modernos se caracterizan por presentar menos
efectos secundarios que los más antiguos (por ejemplo, producen menos
sueño).

10. • Son los más antiguos, relativamente baratos y muy extendidos. Aunque son
efectivos para aliviar los síntomas de la alergia, también son agentes
antagonistas del receptor de la acetilcolina.
• Generalmente también actúan sobre los receptores α- adrenérgicos y/o los
receptores de serotonina.
• Esta carencia de selectividad por el receptor es la base del pobre perfil de
tolerancia de algunos de estos productos, especialmente si se les compara
con la segunda generación de antihistamínicos-H1. La respuesta de los
pacientes y las reacciones adversas varían dependiendo de la clase de
antihistamínico.

11. • El primer antihistamínico-H1 que se descubrió fue el piperoxan. El
descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus
esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxis en la
Universidad de Ryerson.

12. • Los principales antihistamínicos de este grupo son: Difenhidramina,
Clemastina, clemizol, oxatomida, Clorfenamina, triprolidina, prometazina,
azatidina y ciproheptadina.
• Presentan un inicio de acción más rápido (de unos 15 a 30 minutos) que los de segunda
generación, son muy lipofílicos y poco selectivos y ésto produce un mayor número de
efectos adversos de tipo anticolinérgico (sequedad de boca, retención urinaria),
serotoninérgico (aumento de peso), alfaadrenérgico (hipotensión) y dopaminérgico
(disquinesia, tinnitus y el más frecuente que es la sedación que puede afectar del 7 al 42%
de los pacientes
• A veces la sedación puede ser beneficiosa en pacientes con urticaria o dermatitis atópica y
en la mayoría de los pacientes la sedación suele disminuir después de la primera semana
de tratamiento
• Pueden producir taquifilaxia (pérdida de efectividad) en tratamientos prolongados

13. Clase Descripción Ejemplos
Etilendiaminas Fue el primer grupo de antihistamínicos-H1 clínicamente efectivos que se
desarrolló.
• Mepiramina (Pirilamina)
• Antazolina
Etanolaminas La Difenhidramina fue el agente prototípico de este grupo. Tienen efectos
anticolinérgicos adversos, como la sedación, pero no suelen presentar
problemas gastrointestinales.
• Difenhidramina
• Carbinoxamina
• Doxilamina
• Clemastina
•Clemizol
• Dimenhidrinato
Alkilaminas El isomerismo un factor significativo en la actividad de los agentes de este
grupo.
La E- triprolidina, por ejemplo, es mil veces más potente que la Z- triprolidina.
Esta diferencia se debe a la posición y ajuste de las moléculas en el sitio de
enlace del receptor H1 de la histamina. Tienen pocos efectos adversos
sedantes y gastrointestinales, pero una mayor incidencia de estimulación
paradójica del Sistema Nervioso Central.
• Feniramina
• Clorfenamina (clorfeniramina)
• Dexclorfeniramina
• Bronfeniramina
• Triprolidina
Piperazinas Estos compuestos están relacionados estructuralmente con las
etilenediaminas y las etanolaminas. Producen significativos efectos
anticolinérgicos (sedación). Se usan a menudo para el mareo por
movimiento, vértigo, náuseasy vómitos. El antihistaminíco cetirizina, de
segunda generación, también pertenece a este grupo químico.
• Ciclicina
• Clorciclicina
• Hidroxicina
•Oxatomida
• Meclicina
Tricíclicos y tetracíclicos Están relacionados estructuralmente con el antipsicótico fenotiazina y con
los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, lo que explica sus efectos
adversos y
su escaso perfil de tolerancia. El antihistamínico loratadina, de segunda
generación
• Prometazina
• Alimemazina (trimeprazina)
• Ciproheptadina
• Azatidina
• Ketotifeno

14. • Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico. Reacciones alérgicas: rinitis, urticaria y
conjuntivitis, causadas por alergias leves; dermatitis atópica; antitusivo de acción
central.
• Contraindicaciones: No utilizarse en menores de 3 años y en pacientes que estén bajo
tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa. La hipersensibilidad al clorhidrato
de Difenhidramina o a cualquiera de los componentes es una contraindicación. Se
sugiere precaución en pacientes con epilepsia, desórdenes severos cardiovasculares y
desórdenes en hígado.
• El clorhidrato de Difenhidramina no debe utilizarse en pacientes con glaucoma de
ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia
prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertiroidismo y asma bronquial.

15. • Reacciones secundarias y adversas: Sequedad de las mucosas, sedación, somnolencia,
mareo, trastornos de la coordinación, constipación, aumento de reflujo gástrico, vómito,
diarrea, malestar epigástrico, agitación, nerviosismo, euforia, temblor, pesadillas,
urticaria, sudación excesiva, escalofríos, visión borrosa, reacciones adversas
cardiovasculares, retención y dificultad urinaria, fotosensibilidad.
• Interacciones medicamentosas y de otro género: Difenhidramina tiene efecto aditivo
con alcohol y otros depresores del sistema nervioso central (hipnóticos sedantes
tranquilizantes). No administrarse junto con inhibidores de la monoaminooxidasa
(IMAO).

16. Indicaciones terapéuticas: La Clemastina está indicada para uso en el tratamiento de
la rinitis alérgica, aliviando los estornudos, rinorrea, prurito y lagrimeo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, discrasia sanguínea, prematuros y recién
nacidos, embarazo y lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: Riesgo de somnolencia. No recomendado con
úlcera péptica, obstrucción piloroduodenal, Enf. cardiovascular, HTA grave,
hipertiroidismo, glaucoma.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Aumenta acción de: alcohol,
barbitúricos, sedantes. Aumenta toxicidad de: anticolinérgicos, antidepresivos.

17. Indicaciones terapéuticas: Prevención y tto. de trastorno alérgico: rinitis, asma extrínseco,
urticaria crónica, conjuntivitis folicular, alergia alimentaria, dermatitis tópica,
hipersensibilidad.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a derivados etilenodiamínicos, niños < 2 años, estado
alérgico agudo, crisis asmática, embarazo y lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: Somnolencia, embotamiento, cefalea, aumento de
apetito, ganancia de peso, náuseas, vómitos, molestia abdominal, mareo, debilidad muscular.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Aumenta sedación con: depresores del
SNC.

18. Indicaciones terapéuticas: rinitis alérgica estacional y perenne, conjuntivitis alérgica,
alergias cutáneas no complicadas, rinitis vasomotora, urticaria, angioedema (edema
angioneurótico), eccema alérgico, dermatitis atópica y de contacto, reacciones de
hipersensibilidad a medicamentos, reacciones anafilácticas conjuntamente con
epinefrina.
Contraindicaciones: hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de
este medicamento o a los antihistamínicos con estructuras químicas similares como la
Dexclorfeniramina, Bronfeniramina o la triprolidina durante un ataque asmático agudo,
porque espesan las secreciones bronquiales, y en aquellos que en las dos semanas
anteriores han tomado inhibidores de la monoaminooxidasa

19. Reacciones secundarias y adversas: La Clorfenamina afecta el sistema nervioso central, al
causar estimulación, somnolencia ligera o moderada, letargo, mareo, vértigo, trastornos de
la coordinación, excitabilidad, sudación excesiva, escalofríos; en el centro venoso:
hipotensión y palpitaciones; en la vía gastrointestinal: anorexia, náuseas, estreñimiento,
malestar epigástrico, vómito, sequedad bucal y faríngea.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Los inhibidores de la MAO interfieren
con la destoxificación de la Clorfenamina y de esa manera prolongan e intensifican sus
efectos depresores centrales y anticolinérgicos; puede presentarse sedación aditiva
cuando los antihistamínicos se administran junto con otros depresores del SNC como
alcohol, barbitúricos, tranquilizantes, somníferos o fármacos ansiolíticos. La Clorfenamina
aumenta los efectos de la adrenalina y puede disminuir los efectos de las sulfonilureas y
contrarrestar parcialmente la acción anticoagulante de la heparina.

20. Indicaciones terapéuticas: conjuntivitis alérgica, rinitis estacional y otras situaciones
alérgicas.
Contraindicaciones: La triprolidina está contraindicada en el glaucoma de ángulo abierto,
hipertrofia prostática, úlcera peptídica estenosada, ataques de asma, obstrucción
píloroduodenal u obstrucción del cuello de la vejiga.
Reacciones secundarias y adversas: somnolencia, sequedad de boca y garganta, visión
borrosa, dificultad urinaria, anorexia, dolor de estómago, cefalea, nerviosismo, palpitaciones
y erupciones cutáneas.
Interacciones medicamentosas: Efecto depresor del sistema nervioso central puede ser
potenciados si se administran otros fármacos depresores del sistema nervioso.

21. Indicaciones terapéuticas: rinitis estacional o perenne. Conjuntivitis alérgica, angioedema,
urticaria leve. Náuseas, vómitos graves y prolongados de etiología conocida. Prevención y tto.
de mareo cinético.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a fenotiazinas. Niños < 2 años. Niños con deshidratación
grave o Enf. aguda (varicela, sarampión, infección del SNC, gastroenteritis) por riesgo de
distonía. Ictericia.
Reacciones secundarias y adversas: Sedación, somnolencia.
Interacciones medicamentosas: Sedación potenciada por: alcohol. Depresión central
aumentada por: depresores SNC

22. Indicaciones terapéuticas: rinitis estacional o perenne. Conjuntivitis alérgica, angioedema,
urticaria leve. Náuseas, vómitos graves y prolongados de etiología conocida. Prevención y tto.
de mareo cinético.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Niños < 2 años. Niños con deshidratación grave o Enf.
aguda (varicela, sarampión, infección del SNC, gastroenteritis) por riesgo de distonía. Ictericia.
Reacciones secundarias y adversas: La depresión del SNC, que se manifiesta como sedación,
somnolencia y/o mareos, puede ocurrir durante el tratamiento con ciproheptadina.
Interacciones medicamentosas: Sedación potenciada por: alcohol. Depresión central
aumentada por: depresores SNC

23. • Los antihistamínicos de segunda generación son medicamentos mucho más
selectivos para los receptores H1 periféricos y no tanto para los receptores
colinérgicos e histaminérgicos del Sistema Nervioso Central.
• Esta selectividad reduce considerablemente las reacciones adversas, sobre
todo los efectos sedantes en comparación con los de primera generación,
aunque siguen proporcionando el alivio eficaz de los trastornos alérgicos.
Algunos antihistamínicos de segunda generación son:
• Por vía sistémica: acrivastina, astemizola, cetirizina, loratadina, mizolastina,
terfenadina.
• Por vía tópica: azelastina, levocabastina, olopatadina.

24. Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de la rinitis alérgica o estacional, urticaria crónica,
dermatitis atópica y asma alérgico estacional. Cetirizina no alivia el prurito no alérgico
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Enfermedades renales y hepáticas, Pacientes con
hemolisis.
Reacciones secundarias y adversas: La cetirizina produce pocas reacciones adversas. Los
resultados de los estudios clínicos controlados por placebo han puesto de manifiesto que los
efectos secundarios más frecuentes son cefaleas (16%), xerostomía (5.7%), fatiga (5.6%) y
nauseas o vómitos (2.2%).
Interacciones medicamentosas: La cetirizina experimenta un metabolismo hepático mínimo y
se excreta prácticamente si alterar. Por este motivo, las posibilidades de interacción con
otros fármacos parece ser mínima.

25. Indicaciones terapéuticas: Alivio de los síntomas de urticaria crónica y otras afecciones
alérgicas dermatológicas. Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica, como estornudos,
rinorrea y prurito. Alivio de sintomatología de conjuntivitis alérgica, como lagrimeo y escozor
de ojos.
Contraindicaciones: Contraindicada en pacientes que han demostrado hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula o a otros medicamentos de estructura química similar. Está contra-
indicado en embarazo, lactancia y en niños menores de 2 años.
Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos más frecuentes incluyen cefalea,
somnolencia, fatiga y resequedad de boca.
Interacciones medicamentosas: Loratadina administrada concomitamente con eritromicina
aumenta sus valores en concentración plasmática

26. Indicaciones terapéuticas: Tto. sintomático de la rinitis alérgica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. No usar en niños menores de 4 años
Reacciones secundarias y adversas: Cefalea, somnolencia, mareo; dolor faringolaríngeo,
epistaxis, tos; náuseas; sinusitis; fatiga, dolor.
Interacciones medicamentosas: las posibilidades de interacción con otros fármacos parece ser
mínima.

27. • Son derivados de los de segunda generación. Su objetivo es aumentar la eficacia
sobre los síntomas alérgicos a la vez que se disminuyen las reacciones adversas.
• Excelentes fármacos, con perfil de seguridad muy bueno, ya que son el componente
activo del medicamento, casi no se metabolizan y tienen muy buena actividad
antihistamínica, antialérgica y antiinflamatoria.
• Se pueden detectar dentro de los 30 minutos siguientes a su administración.
• Solo 3 disponibles
• Fexofenadina
• Desloratadina
• Norastemizol

28. Indicaciones terapéuticas: Alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica estacional.
Contraindicaciones: está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a
cualquiera de sus ingredientes.
Reacciones secundarias y adversas: En estudios clínicos controlados con placebo, donde se
incluyeron pacientes con rinitis alérgica estacional, los eventos adversos fueron comparables
en los pacientes tratados con fexofenadina o placebo. Los eventos adversos más comúnmente
reportados durante el tratamiento con fexofenadina fueron: >3%: cefalea; >1%: mareos, náusea
y somnolencia.
Interacciones medicamentosas: La coadministración de fexofenadina con eritromicina o
Ketoconazol resulta en incrementos no significativos del QTc

29. Indicaciones terapéuticas: Alivio de síntomas asociados a rinitis alérgica y urticaria..
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, incluida a loratadina.
Reacciones secundarias y adversas: Niños 6-23 meses: diarrea, fiebre e insomnio.
Adultos y adolescentes: fatiga, boca seca, cefalea.
Interacciones medicamentosas: las posibilidades de interacción con otros fármacos parece
ser mínima.