ANTIHIPERTENSIVOS.pptx

ALUMNA:
ERIKA VILLANUEVA SAAVEDRA
ASIGNATURA:
APLICACIÓN DE LAS BASES
FARMACOLÓGICAS DE LOS
MEDICAMENTOS II

La presión arterial es la fuerza que la sangre
ejerce contra las paredes arteriales. Cuando el
médico mide la presión arterial, el resultado se
registra con dos números. El primer número,
llamado presión arterial sistólica, es la presión
causada cuando el corazón se contrae y empuja
la sangre hacia afuera. El segundo número,
llamado presión arterial diastólica, es la presión
que ocurre cuando el corazón se relaja y se llena
de sangre. El resultado de la medición de la
presión arterial usualmente se expresa
colocando el número de la presión arterial
sistólica sobre el número de la presión arterial
diastólica, por ejemplo, 138/72. La presión
arterial normal para adultos se define como una
presión sistólica de menos de 120 y una presión
diastólica de menos de 80. Esto se indica como
120/80.
PRESIÓN ARTERIAL

● Mantenga un peso saludable.
● Haga ejercicio todos los días.
● Consuma una dieta saludable.
● Reduzca el consumo de sal.
● Beba menos alcohol.
● No fume.
● Duerma bien por la noche.
● Maneje el estrés.
¿CÓMO PUEDO CUIDAR MI PRESIÓN
ARTERIAL?

La hipertensión arterial (HTA) es una de las
enfermedades más frecuentes del mundo. Su
frecuencia aumenta de manera exponencial
con la edad, a partir de los cincuenta años, lo
cual, unido al aumento de la esperanza de vida
en los países desarrollados, hace que se
convierta en un problema sanitario de primera
magnitud. Su estrecha relación con las
enfermedades cardiovasculares, primera causa
de mortalidad en dichos países, ha sido
demostrada en múltiples estudios de
observación, así como la disminución de la
morbimortalidad con un adecuado control, en
estudios de intervención.
HIPERTENSIÓN ARTERIAL

FACTORES DE RIESGO
Entre los factores de
riesgo modificables
figuran las dietas malsanas
(consumo excesivo de sal,
dietas ricas en grasas
saturadas y grasas trans e
ingesta insuficiente de
frutas y verduras), la
inactividad física, el
consumo de tabaco y
alcohol y el sobrepeso o la
obesidad.

EXAMENES DE DIAGNÓSTICO
Entre estas pruebas de laboratorio están:
● Análisis de orina
● Conteo de células sanguíneas
● Química sanguínea (potasio, sodio,
creatinina, glucosa en ayunas, colesterol
total y colesterol de proteína de alta
densidad)
● ECG (electrocardiograma)

IECA
Los fármacos inhibidores de la enzima
angiotensina convertasa (IECA) han supuesto un
gran avance en el tratamiento de la hipertensión
arterial y en la insuficiencia cardíaca congestiva.
Por su mecanismo de acción, los IECA presentan
una serie de ventajas respecto a otros fármacos
antihipertensivos,
lo que permite su utilización en tratamientos
crónicos de diabetes, hiperlipidemia y en gota.
Todos los IECA presentan una eficacia terapéutica
similar en los tratamientos de la hipertensión y de
la insuficiencia cardíaca congestiva. Asimismo, se
está estudiando su utilidad en la prevención de la
mortalidad postinfarto, la nefropatía diabética y la
insuficiencia renal crónica.
9

BENAZEPRIL
El benazepril pertenece al grupo de los
fármacos que inhiben la acción del enzima
convertidor de angiotensina (ECA). Dicho
enzima participa en la formación de
angiotensina. La angiotensina actúa sobre la
pared de los vasos sanguíneos y produce
vasoconstricción y disminución de la
producción de orina en el riñón.
El benazepril, al disminuir la formación de
angiotensina, produce la relajación de la
musculatura de los vasos sanguíneos y aumenta
la formación de orina. Con estos efectos, se
consigue una disminución de la presión arterial
y un aumento en la cantidad de sangre y
oxígeno que llega al corazón.

FARMACOCINÉTICA
11
El benazepril se administra por vía oral, siendo rápidamente absorbido por el tracto
gastrointestinal. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de este fármaco. El benazepril
es un profármaco del benazeprilato cuyas concentraciones plasmáticas máximas son
obtenidas a las 1-2 horas después de la administración del fármaco en ayunas y a las 2-4
horas si se ingiere con alimentos. Para generar el metabolito activo se requiere una
metabolización hepática. Los efectos cardiovasculares comienzan a aparecer al cabo de una
hora, siendo máxima la reducción de la presión arterial al cabo de 2 a 4 horas. Los efectos
hipotensores duran aproximadamente 24 horas, permitiendo un régimen de tratamiento de
una dosis única al día. El fármaco se une a las proteínas del plasma en un 95% y muestra un
volumen de distribución reducido. El benazepril es convertido en su totalidad al metabolito
activo, siendo este último eliminado por vía real en su mayoría y tan solo en un 10% por vía
biliar.

MECANISMO DE ACCIÓN
El benazepril compete con la enzima de conversión de
la angiotensina (ECA) frente al sustrato de angiotensina
I, bloqueando su conversión a angiotensina II. La
angiotensina II es un potente vasoconstrictor y un factor
de retroalimentación negativo de la actividad de la
renina. Al reducir los niveles plasmáticos de
angiotensina II, el benazepril reduce la presión arterial
aumentando la actividad de la renina. Además, en
respuesta a la caída de la presión arterial los
mecanismos baroreflejos son estimulados. Los
inhibidores de la ECA reducen pues el tono vascular al
reducir localmente la actividad vasoconstrictora de la
angiotensina II. La disminución de los niveles
plasmáticos de angiotensina II también reduce la
secreción de aldosterona, disminuyendo la retención de
agua y de sodio. El benazepril produce una
vasodilatación arterial reduciendo las resistencias
periféricas.

REACCIONES ADVERSAS
13
El benazepril puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si cualquiera de estos síntomas es
grave o no desaparece:
• Tos
• Dolor de cabeza
• Mareos
• Somnolencia
Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si experimenta alguno de estos síntomas, llame a su medico
inmediatamente.
• Inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas
• Ronquera
• Dificultad para respirar o tragar
• Aturdimiento
• Desvanecimiento
• Sarpullido
• Coloración amarillenta en la piel o los ojos
• Fiebre, dolor de garganta, escalofríos y otros signos de infección

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
La presentación del benazepril es en tabletas para
administrarse por vía oral. Suele tomarse una o dos
veces al día, con o sin alimentos. Para que no olvide
tomar el benazepril, tómelo aproximadamente a la misma
hora todos los días. Siga atentamente las instrucciones
de la receta y pídales a su médico o a su farmacéutico
que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Tome
el benazepril según lo indicado. No aumente ni
disminuya la dosis, ni la tome con más frecuencia que la
indicada por su médico.
Es probable que el médico le recete al principio una
dosis baja de benazepril y la aumente de manera
gradual.
El benazepril controla la presión arterial alta, pero no la
cura. Siga tomando el benazepril aunque ya se sienta
bien. No deje de tomar el benazepril sin consultar a su
médico.

CONTRAPARTES COMERCILES
15
NOMBRE
COMERCIAL
FORMA
FARMACÉUTICA/
CONCENTRACIÓN
LABORATORIO
LOTENSIN TABLETAS 20 mg NOVARTIS
CIBACEN COMPRIMIDOS 20
mg
NOVARTIS
mg
NOVARTIS
mg
NOVARTIS
LOTENSIN TABLETAS 5mg NOVARTIS

CAPTOPRIL
El captopril se usa solo o en combinación con
otros medicamentos para tratar la
hipertensión y la insuficiencia cardíaca.
También se usa para aumentar las
posibilidades de supervivencia después de un
ataque al corazón en pacientes con una
afección del corazón llamada hipertrofia
ventricular izquierda (agrandamiento de las
paredes del lado izquierdo del corazón).
Captopril también se usa para tratar la
enfermedad del riñón (nefropatía) causado
por la diabetes en personas que tienen
diabetes tipo 1 y retinopatía (enfermedad de
los ojos). Captopril pertenece a una clase de
medicamentos llamados inhibidores de la
enzima convertidora de la angiotensina .

FARMACOCINÉTICA
17
El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 15-17 minutos. El grado de unión a
proteínas plasmáticas es de 25-30%.
Metabolizado en hígado, sus metabolitos carecen de actividad farmacológica, su
eliminación es a través de la orina (95%) 45-50% de forma inalterada. Su vida media de
eliminación es de 2 horas.
La renina, una enzima sintetizada en los riñones, se libera a la circulación en donde
actúa sobre el sustrato de la globulina plasmática para producir la angiotensina I, que es
un decapéptido relativamente inactivo.
La angiotensina I es convertida por la enzima convertidora de angiotensina (ECA) en
angiotensina II, una sustancia vasoconstrictora endógena potente. La angiotensina II
también estimula la secreción de la aldosterona de la corteza suprarrenal, contribuyendo
con esto a la retención de líquidos y sodio.
CAPTOPRIL evita la conversión de angiotensina I en angiotensina II por medio de la
inhibición de la ECA, un peptidildipéptido carboxihidrolasa. Esta inhibición se ha
demostrado tanto en personas sanas como en animales, mostrando que la elevación de
la presión arterial producida por la administración exógena de la angiotensina I, fue
atenuada o abolida por CAPTOPRIL.

REACCIONES ADVERSAS
19
• Trastornos psiquiátricos: trastornos del sueño.
• Trastornos del sistema nervioso: alteración del gusto, mareos, convulsiones (más frecuente
en neonatos).
• Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: tos seca, irritativa y disnea.
• Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, irritación gástrica, dolor abdominal, diarrea,
estreñimiento, sequedad de boca.
• Trastornos hepáticos: colestasis. Necrosis hepática fulminante (rara pero mortal).
• Trastornos del tejido de la piel y subcutáneos: prurito, erupción cutánea y alopecia.
• Trastornos generales: apnea, letargia, oliguria (más frecuentes en neonatos).
• Trastornos electrolíticos-renales: hiperpotasemia (más frecuente en neonatos, insuficiencia
renal crónica, tratamiento con suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio),
aumentos en la creatinina sérica.
• Trastornos hematológicos: casos raros pero fatales de agranulocitosis, neutropenia o
leucopenia con hipoplasia medular. Más frecuente en pacientes afectos de insuficiencia renal y
enfermedades vasculares del colágeno. El inicio de la neutropenia suele ocurrir dentro de los 3
primeros meses de tratamiento. y, generalmente revierte a las 2 semanas del cese de la
medicación.

Datos disponibles limitados. En ficha técnica
tan solo se especifican dosis en prematuros,
recién nacidos y niños de corta edad 0,15
mg/kg y en niños y adolescentes 0,30
mg/kg. Sin embargo, se describen las
pautas indicadas en otras publicaciones por
incluir más detalle. Se recomienda iniciar a
las dosis más bajas del rango y aumentar
según la respuesta del paciente, usando la
dosis efectiva menor; en pacientes a
tratamiento diurético, con depleción de
volumen o sodio, se debería usar la mitad
de las dosis indicadas.

CONTRAPARTES COMERCIALES
NOMBRE
COMERCIAL
FORMA
FARMACÉUTICA/C
ONCENTRACIÓN
LABORATORIO
CAPTRAL TABLETAS 25 mg SILANES
CAPOTENA TABLETAS 25 mg BRISTOL-MYERS
SQUIBB
CAPOTENA TABLETAS 50 mg BRISTOL-MYERS
SQUIBB
BIODEZIL TABLETAS 25 mg BIORESEARCH

ENALAPRIL
El enalapril se usa solo o en combinación con otros
medicamentos para tratar la presión arterial alta.
También se usa en combinación con otros
medicamentos para tratar la insuficiencia cardíaca.
El enalapril pertenece a una clase de medicamentos
llamados inhibidores de la enzima convertidora de
la angiotensina (ACE, por sus siglas en inglés). Actúa
disminuyendo determinadas sustancias químicas
que contraen los vasos sanguíneos, de modo que la
sangre fluye mejor y el corazón puede bombearla
con mayor eficiencia.

FARMACOCINÉTICA
23
Enalapril no es un profármaco altamente activo y,
como tal, debe sufrir hidrólisis por esterasas en
hígado para producir el ácido dicarboxílico original
activo, enalaprilato. este último es un inhibidor
muy potente de la ECA. enalapril se absorbe con
rapidez por vía oral y tiene biodisponibilidad oral
alrededor de 60% (que no se reduce con los
alimentos). si bien las concentraciones plas-
máticas máximas ocurren antes de una hora, las
cifras de enalaprilato no se alcanzan máximo sino
hasta las tres a cuatro horas. el enalaprilato posee
vida media de sólo 1.3 horas; no obstante, debido
al enlace estrecho con la eca, tiene vida media
plasmática de unas 11 horas. casi todo el fármaco
se elimina por riñones ya sea
como enalapril intacto o como enalaprilato.

24
Enalapril es un pro-fármaco, en si posee poca actividad in vivo hasta que
por hidrolización se transforma en enalaprilato, responsable de la mayoría
de los efectos farmacológicos descritos. El mecanismo de acción de
enalapril y enalaprilato en la reducción de la presión arterial en individuos
normotensos e hipertensos, principalmente es la supresión del eje renina-
angiotensina-aldosterona. En su forma activa enalapril posee una alta
afinidad como inhibidor competitivo de la enzima convertidora de la
angiotensina en los tejidos humanos. El complejo enzima-inhibidor tiene un
bajo índice de disociación, lo cual resulta en una alta potencia y larga
duración de la acción. En conjunto, los efectos farmacológicos de la
inhibición de la enzima convertidota de angiotensina dan como resultado
una disminución de la resistencia vascular sistémica, reducción de la
presión arterial (sin cambios en la frecuencia cardiaca), reducción de la
precarga y postcarga.

REACCIONES ADVERSAS
25
Las reacciones adversas comunicadas para enalapril incluyen:
• Trastornos sanguíneos y del sistema linfático:
Infrecuentes: anemia.
Raras: neutropenia, descenso de la hemoglobina, descenso del hematocrito,
trombocitopenia, agranulocitosis, depresión de la médula ósea, pancitopenia,
linfadenopatía, enfermedades autoinmunes.
• Trastornos del sistema nervioso y psiquiátrico:
Frecuentes: cefalea, depresión.
Infrecuentes: confusión, somnolencia, insomnio, nerviosismo, parestesia, vértigo
Raras: alteraciones del sueño, problemas de sueño.
• Trastornos cardíacos y vasculares:
Muy frecuentes: mareos.
Frecuentes: hipotensión, síncope, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular,
posiblemente secundario a una excesiva hipotensión en pacientes de alto riesgo,
dolor torácico, trastornos del ritmo cardíaco, angina de pecho, taquicardia.
Infrecuentes: hipotensión ortostática, palpitaciones.
Raras: fenómeno de Raynaud.

Vía oral
Dosis: según prescripción médica.
Dosis usual adultos:
Hipertensión arterial: Se debe iniciar el tratamiento
con la menor dosis posible, como en toda terapia
antihipertensiva.
Dosis inicial: 5 mg al día, en una sola toma. Esta
dosis se puede incrementar gradualmente hasta
obtener el efecto deseado. Llegando a una dosis de
mantenimiento de entre 10 a 40 mg/día, en una o
dos tomas. La dosis máxima recomendada de
ENALTEN es 40 mg/día.
Insuficiencia cardiaca:
Dosis inicial: 2,5 mg/día, en una o dos tomas. Esta
dosis podrá ser incrementada hasta obtener el efecto
terapéutico deseado, efecto que se alcanza
generalmente con una dosis de mantenimiento de
entre 2.5 a 20 mg/día. La dosis máxima de
ENALTEN para esta patología es de 20 mg día.

27
NOMBRE
COMERCIAL
F.
FARMACEÚTICA/C
ONCENTRACIÓN
LABORATORIO
ENOVAL TABLETAS 10 mg NOVAG
ENATAN TABLETAS 10 mg ZORIAK
ENALTEN COMPRIMIDOS 20
mg
SAVAL
GLIOTEN TABLETAS 25 mg RMSTRONG
GLIOTEN COMPRIMIDOS 10
mg
BAGÓ

FOSINOPRIL
● El fosinopril pertenece al grupo de los
fármacos que inhiben la acción del enzima
convertidor de angiotensina (ECA). Dicho
enzima participa en la formación de
angiotensina. La angiotensina actúa sobre la
pared de los vasos sanguíneos y produce
vasoconstricción y disminución de la
producción de orina en el riñón.
El fosinopril disminuye la formación de
angiotensina produciendo la relajación de la
musculatura de los vasos sanguíneos y un
aumento en la formación de orina. Con todos
estos efectos se consigue una disminución de
la presión arterial.

FARMACOCINÉTICA
Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 30%, se absorbe
lentamente (Máx.: 3 h). Los alimentos pueden reducir la
velocidad de absorción, pero no afectan la
biodisponibilidad oral. El grado de unión a proteínas
plasmáticas es del 95%. Es metabolizado
mayoritariamente en el hígado, transformándose en
fosinoprilato, metabolito activo del que depende la acción
farmacológica del fármaco, siendo eliminado en
proporciones similares con las heces y la orina. Su
semivida de eliminación es de 11.5 h (no se modifica en
insuficiencia renal).

Fosinopril, un éster
profármaco, es hidrolizado por
las estearasas del plasma al
compuesto
farmacológicamente activo,
fosinoprilato, un inhibidor
competitivo específico de la
ECA.
El fosinopril impide la
conversión de angiotensina I a
la sustancia vasoconstrictora
angiotensina II.

REACCIONES ADVERSAS
El fosinopril puede causar efectos secundarios. Dígale a su doctor si cualquiera de estos
síntomas se vuelve severo o si no desaparece:
• Mareos
• Tos
• Malestar estomacal
• Vómitos
• Diarrea
• Cefalea (dolor
• Cansancio excesivo
• Debilidad
Algunos efectos secundarios podrían provocar graves consecuencias para la salud. Si
experimenta algunos de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato:
• Inflamación de la cara, garganta, lengua, labios, ojos, manos, pies, tobillos o piernas
• Ronquera
• Coloración de la piel u ojos
• Fiebre, dolor de garganta, escalofríos y otras señales de infección
• Mareos
• Desmayos

Adultos: ƒ
• Hipertensión arterial: dosis inicial de 10 mg/24 h, ajustándose posteriormente según respuesta
clínica. Rango de dosis habitual 10-40 mg/24 h. Dosis superiores a 40 mg/24 h no registraron
mayor eficacia que dosis inferiores. Antes de iniciar el tratamiento con fosinopril considerar el
tratamiento antihipertensivo reciente, las cifras tensionales, la restricción de sal y/o líquido y otras
situaciones clínicas, retirando, unos días antes, la medicación antihipertensiva previa si es
posible. Si la presión no se controla adecuadamente solo con este medicamento, se podrá añadir
un diurético. ƒ
• Pacientes hipertensos tratados habitualmente con diuréticos: iniciar la terapia bajo
supervisión médica durante varias horas y hasta que las cifras de presión sanguínea se
estabilicen. Suprimir el tratamiento diurético 2-3 días antes del inicio de la terapia con fosinopril
para reducir la posibilidad de hipotensión.
• Insuficiencia cardíaca: Dosis inicial 10 mg/24 h, pudiendo ajustarse la dosis a intervalos
semanales según respuesta clínica hasta 40 mg/24 h. Iniciar el tratamiento bajo estricta
supervisión médica. Fosinopril puede utilizarse con un diurético.
• ƒ
Hipertensión con insuficiencia cardíaca y alteración renal o hepática: Generalmente no se
requiere reducir la dosis debido a la doble vía de excreción del fosinopril.
• Ancianos: Los ensayos clínicos no ofrecen diferencias significativas entre ancianos y adultos. No
obstante, se debe tener en cuenta la susceptibilidad individual de ciertos ancianos.

LISINOPRIL
Medicamento que se usa para tratar la
presión arterial alta y ciertas afecciones
cardíacas. También está en estudio para
prevenir y tratar los efectos secundarios
causados por algunos medicamentos
contra el cáncer. Impide que ciertas
enzimas hagan que los vasos sanguíneos
se encojan (estrechen). Es un tipo de
inhibidor de la enzima convertidora de la
angiotensina (ECA). También se llama
Prinivil y Zestril.

FARMACOCINÉTICA
34
El lisinopril se absorbe mal después de su administración oral
(sólo el 25%). Después de una dosis oral, se observan los
primeros efectos al cabo de una hora, siendo estos máximos a
las 6 horas. El fármaco se distribuye ampliamente por el
organismo, y sólo cruza la barrera hematoencefálica en
cantidades mínimas. El lisinopril no se metaboliza y la mayor
parte de la dosis absorbida se elimina en la orina, y por lo tanto
la semivida plasmática depende de la función renal. En los
pacientes con la función renal normal, la semi-vida de
eliminación es de 12 horas.

35
Es un inhibidor de la peptidil
dipeptidasa, el cual inhibe el
enzima conversor de
angiotensina (ECA) que cataliza
la conversión de angiotensina I al
péptido vasoconstrictor
angiotensina II. Angiotensina II
también estimula la secreción de
aldosterona por la corteza
suprarrenal.

REACCIONES ADVERSAS
Lisinopril puede provocar efectos secundarios. Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas es
• Tos
• Mareos
• Dolor de cabeza
• Náusea
• Diarrea
• Debilidad
• Estornudos
• Secreción nasal
• Disminución de la capacidad sexual
• Sarpullido
Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta alguno de estos síntomas, llame al médico
inmediatamente:
• Inflamación del rostro, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los tobillos o la parte
inferior de las piernas
• Ronquera
• Fiebre, dolor de garganta, escalofríos y otros signos de infección,
• Ictericia en la piel u ojos
• Aturdimiento
• Desmayos
• Dolor de pecho

Hipertensión: dosis inicial 0,07 mg/kg/día, 1 vez al día. Dosis máxima inicial: 5
mg/día. Tras dosis inicial, se puede realizar aumento de dosis en intervalos de 1-2
semanas. Máximo 0,6 mg/kg/día o 40 mg/día.
Proteinuria: dosis inicial 0,1-0,2 mg/kg/dosis, 1 vez al día, pudiendo incrementar la
dosis en intervalos de 1-2 semanas hasta dosis de 0,4 mg/kg/dosis, 1 vez al día
(dosis máxima: 40 mg/día).
Reducir la dosis al 50% en pacientes con hiponatremia, hipovolemia, insuficiencia
cardiaca grave e insuficiencia renal, o en aquellos en tratamiento con diuréticos. En
pacientes en tratamiento con diuréticos se recomienda, si es posible, suspender el
tratamiento 2-3 días antes de iniciar el tratamiento con lisinopril, reintroduciéndose los
diuréticos cuando las cifras de tensión arterial se hayan estabilizado.
La insuficiencia renal disminuye la eliminación de lisinopril. No se recomienda la
administración en pacientes pediátricos con insuficiencia renal con aclaramiento de
creatinina <30 ml/min.

38
NOMBRE
COMERCIAL
F.
FARMACÉUTICA/CO
NCENTRACIÓN
LABORATORIO
LISINOPRIL COMPRIMIDOS 10
mg
GENÉRICOS SUED
LISINOPRIL COPRIMIDOS 20 mg GENÉRICOS SUED
LISINOPRIL TABLETAS 10 mg LAFRANCOL
TONOTENSIL COMPRIMIDOS 10
mg
TEVA
ACERDIL TABLETAS 20 mg ABBOTT
ECAPRIL COMPRIMIDOS 20
mg
MEDIPAN
ZESTRIL TABLETAS 20 mg ASTREZENECA

MOEXIPRIL
El moexipril es un inhibidor de la enzima
convertidora de angiotensina, activo por vía oral,
utilizado para tratar la hipertensión. Igual que el
quinapril o que el ramipril, el moexipril es un pro-
fármaco que se activa por desesterificación. El
moexiprilato es aproximadamente 1.000 veces
más potente que su profármaco, moexipril, y su
prolongado efecto antihipertensivo permite una
dosificación una vez al día. A diferencia de
captopril, el moexipril no contiene un grupo
sulfhidrilo, lo que tiene implicaciones en relación
con el perfil de reacciones adversas del fármaco.

FARMACOCINÉTICA
El moexipril se absorbe de forma incompleta como moexiprilato, con
sólo una biodisponibilidad del 13%. La absorción es marcadamente
afectada por los alimentos: Las Cmax y AUC del moexiprilato se
reducen en aproximadamente un 70% y 40% después de un desayuno
de bajo contenido graso y en un 80% y 50% después de una comida
alta en grasas. El moexiprilato se fija aproximadamente en un 50% a las
proteínas plasmáticas. Tras la administración de moexipril, la
conversión a moexiprilato es bastante rápida, pero el moexipril
profármaco tiene una semi-vida de más de 1 hora y una AUC
significativo. Las semi-vida del moexipril y moexiprilato del son 1,3 y 9,8
horas, respectivamente.

El moexiprilato, la fracción activa de moexipril, compite
con la angiotensina I para su sitio de unión en el enzima
convertidora de angiotensina (ACE). Como resultado, el
fármaco bloquea la conversión de angiotensina I en
angiotensina II. La angiotensina II es un potente
vasoconstrictor y un mediador de retroalimentación
negativa para la actividad de renina. Por lo tanto,
cuando moexiprilat reduce la angiotensina II, aumenta
la actividad de la renina plasmática lo que disminuye la
presión arterial. Además, los mecanismos reflejos
barorreceptores son estimulados en respuesta a la
caída de la presión arterial

REACCIONES ADVERSAS
Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podrían llegar a
presentarse. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve severo o si no
desaparece:
• Tos
• Mareos o vahídos
• Dolor de garganta
• Ronquera
• Cefalea (dolor de cabeza)
• Diarrea
• Vómitos
• Fiebre
• Dolores musculares
• Frecuencia cardíaca más rápida que lo usual
Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta cualquiera de estos síntomas, llame a
su doctor de inmediato:
• Inflamación (hinchazón) de la cara, los ojos, los labios, la lengua, los brazos o las piernas
• Desmayos
• Sarpullido (erupciones en la piel)

El moexipril viene envasado en forma de
tabletas para tomar por vía oral. Por lo
general se toma 1 ó 2 veces al día y debe
tomarse con el estómago vacío 1 hora
antes o 2 horas después de las comidas.
Para ayudarle a acordarse de tomar el
moexipril, tómelo a las mismas horas todos
los días. Siga cuidadosamente las
instrucciones en la etiqueta del
medicamento y pregúntele a su doctor o
farmacéutico cualquier cosa que no
entienda. Use el medicamento
exactamente como se indica. No use más
ni menos que la dosis indicada ni tampoco
más seguido que lo prescrito por su doctor.

PERINDOPRIL
El perindopril se usa solo o en combinación con
otros medicamentos para tratar la hipertensión.
El perindopril pertenece a una clase de
medicamentos llamados inhibidores de la enzima
convertidora de la angiotensina (ACE, por sus
siglas en inglés). Funciona al disminuir la
producción de ciertas sustancias químicas que
contraen los vasos sanguíneos, de manera de que
la sangre fluya sin problemas.

FARMACOCINÉTICA
Por vía oral, la absorción del perindopril es rápida
(pico de concentración en 1 hora) y alta
biodisponibilidad: 65 a 70%. El perindopril se
transforma en perindoprilato, metabolito activo. La
semivida plasmática del perindopril es de 1 hora. La
tasa de biotransformación en perindoprilato es de
aproximadamente el 20%. El pico de concentración
plasmática del perindoprilato se alcanza en 3-4 horas.

El perindopril actúa a través de su metabolito
activo, el perindoprilato, siendo el resto de los
metabolitos inactivos. La dosis usual eficaz en la
hipertensión arterial ligera a moderada es de 4 mg,
administrados en 1 sola toma. La eficacia se
mantiene sobre todo el nictámero. El pico en el
efecto antihipertensor se alcanza entre las 4 y las
6 horas después de una toma única de perindopril.
La disminución de la tensión se obtiene
rápidamente; en enfermos con buena respuesta, la
normalización se alcanza en 1 mes y se mantiene
sin alteraciones. La finalización del tratamiento no
conlleva un efecto rebote. La asociación con un
diurético potencia el efecto antihipertensor.

REACCIONES ADVERSAS
El perindopril puede provocar efectos secundarios. Dígale a su doctor si cualquiera de estos
síntomas se vuelve severo o si no desaparece:
• Tos
• Cefalea (dolor de cabeza)
• Debilidad
• Mareos
• Diarrea
• Dolor de estómago
• Malestar estomacal
Algunos efectos secundarios podrían provocar graves consecuencias para la salud. Si experimenta
algunos de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato:
• Inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los tobillos o
piernas
• Ronquera
• Dificultad para tragar o respirar
• Mareos
• Desmayos
• Fiebre, dolor de garganta, escalofríos y otras señales de la presencia de una infección
• Frecuencia cardíaca más rápida que lo normal o irregular

Vía oral.
ƒ
Hipertensión: -
• Adultos: 4 mg/24 h, pudiendo incrementarse a 8 mg/24 h después de 1 mes de
tratamiento.
• Ancianos: 2 mg/24 h, pudiendo incrementarse a 4 mg/24 h después de un mes de
tratamiento.
• Insuficiencia renal: En estos pacientes se recomienda el control periódico de potasio y
creatinina. ClCr 30-60 ml/min, 2 mg/24 h; ClCr 15-30 ml/min, 2 mg/48 h; ClCr < 15 ml/min,
2 mg el día de la diálisis. El perindoprilo es dializable; los días que los pacientes no estén
en diálisis, la dosis se ajustará según la respuesta de la presión arterial.
• Hipertensión renovascular en espera de la intervención correctora o cuando esta no
es posible: 2 mg/24 h, ajustándose posteriormente según respuesta clínica. Se
recomienda iniciar el tratamiento con precaución y vigilar la función renal.
• Tratamiento concomitante con diuréticos: es conveniente suspender el diurético
administrado previamente al menos 3 días antes de la administración de perindoprilo, para
reintroducirlo a continuación s

QUINAPRIL
● Quinapril es un inhibidor de la ECA
(ACE, por sus siglas en inglés). ECA
significa la enzima convertidora de
angiotensina.
● Quinapril se usa en el tratamiento de
la presión arterial elevada
(hipertensión). La disminución de la
presión arterial puede disminuir el
riesgo de un accidente
cerebrovascular o ataque al corazón.
● Quinapril también se usa junto con
otros medicamentos para tratar la
insuficiencia cardíaca.
● Quinapril puede también usarse para
fines no mencionados en esta guía del
medicamento.

FARMACOCINÉTICA
51
Después de la administración oral, quinapril se absorbe
rápidamente convirtiéndose en quinaprilato. Los niveles
séricos máximos del quinapril se alcanzan en 1 hora y los
niveles pico de quinaprilato alcanzan en 1.6 horas. La
administración con alimentos disminuye la velocidad pero no
el grado de absorción. Aproximadamente el 60% de una
dosis de quinapril es absorbida, produciéndose la hidrólisis
en el tracto GI y en el hígado. La disfunción renal reduce el
aclaramiento de quinaprilato. La semi-vida del quinaprilato es
2.25 horas en pacientes con función renal normal, el tiempo
suficiente para permitir la dosificación una vez al día. En los
pacientes con insuficiencia renal, efectos hipotensores
persisten durante más de 24 horas.

52
Los efectos antihipertensivos de quinapril se deben principalmente a
una disminución de la ECA circulante: el fármaco no parece afectar a
la respuesta presora a la angiotensina II, la epinefrina o la
norepinefrina. El quinaprilato compite con la angiotensina I para la
enzima convertidora de angiotensina, bloqueando de este modo la
conversión de angiotensina I en angiotensina II. La angiotensina II es
un vasoconstrictor y una mediador potente de retroalimentación
negativa de la actividad de la renina; por lo tanto, cuando el quinapril
reduce los niveles plasmáticos de angiotensina II, disminuye la presión
arterial y aumenta la actividad de la renina plasmática. Además, los
mecanismos reflejos barorreceptores son estimulados en respuesta a
la caída de la presión arterial.

REACCIONES ADVERSAS
53
• Hiperpotasemia
• Insomnio
• Mareo
• Cefalea
• Parestesia
• Hipotensión
• Disnea
• Tos; vómitos
• Diarrea
• Dispepsia
• Dolor abdominal
• Náuseas
• Dolor de espalda
• Mialgia
• Fatiga
• Astenia
• Dolor torácico
• Se han identificado como nuevas reacciones adversas
psoriasis, psoriasis exacerbada e hiponatremia.

Administración oral:
• Adultos: Inicialmente, 5 mg PO dos veces al día. Valorar la dosis a intervalos semanales
hasta 10-20 mg PO dos veces al día si se tolera. La eliminación del Quinapril puede reducirse
en pacientes con insuficiencia cardiaca; este efecto se atribuye en gran parte a la función
renal reducida.
• Ancianos: Ver dosis de adultos. Una mayor sensibilidad a los efectos antihipertensivos de
quinapril es posible. Ajustar la dosis según la respuesta clínica.
• Niños: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.
• Límites Máximos de dosificación: • Adultos: 80 mg/día PO. • Ancianos: 80 mg/día PO. •
Adolescentes: El uso seguro y eficaz no se ha establecido. • Niños: El uso seguro y eficaz no
se ha establecido.
• Pacientes con insuficiencia hepática: Se recomienda ajustar la dosis específica para los
pacientes con insuficiencia hepática; ajustar la dosis en función de la respuesta clínica.
Concentraciones séricas quinaprilato se reducen en pacientes con cirrosis alcohólica debido
al deterioro de la desesterificación de quinapril.

ARA
● Son medicamentos utilizados habitualmente para el tratamiento de la
hipertensión arerial Bloquean al receptor de la angiotensina II, modulando el
sistema renina angiotensina aldosterona, un mecanismo que tiene el organismo
para regular de forma precisa la presión arterial.
● Constituyen un pilar fundamental para el tratamiento de la hipertensión
arterial. Esta familia de fármacos está compuesta por moléculas muy similares
en su estructura química. Por regla general, los ARA II utilizan la denominación
“sartán” (por ejemplo, losartán).
● Antes de iniciar el tratamiento con estos medicamentos, es aconsejable
conocer el funcionamiento del riñón, porque el uso de fármacos IECA o ARA II
podría empeorarla.
● Los ARA II tampoco se deben utilizar durante el embarazo, ya que pueden
provocar alteraciones en el feto.

LOSARTÁN
El losartán se usa solo o en combinación con
otros medicamentos para tratar la presión
arterial alta. El losartán también se usa para
disminuir el riesgo de accidente
cerebrovascular en personas que tienen
presión arterial alta y una afección del
corazón llamada hipertrofia ventricular
izquierda (agrandamiento de las paredes
del lado izquierdo del corazón). Es posible
que el losartán no disminuya el riesgo de
accidente cerebrovascular en las personas
afroamericanas que tienen estas afecciones

FARMACOCINÉTICA
Es un antagonista oral de los
receptores de la angiotensina II
(tipo AT1) sintético. La angiotensina
II es un potente vasoconstrictor y la
principal hormona activa del
sistema renina- angiotensina, así
como un importante factor
determinante de la fisiopatología de
la hipertensión.
El losartán se absorbe muy bien por
el tracto digestivo, pero
experimenta un importante
metabolismo de primer paso. Su
biodisponibilidad sistémica es de
aproximadamente el 35%.
Aproximadamente el 14% de una
dosis oral es metabolizada en el
hígado al E-3174, el metabolito
hidroxilado activo.
MECANISMO DE
ACCIÓN

REACCIONES ADVERSAS
59
El losartán puede provocar efectos secundarios. Informe a su médico si alguno
de estos síntomas es intenso o no desaparece:
•Dolor en las piernas, en la rodilla o en la espalda
•Debilidad o calambres musculares
•Diarrea
•Acidez estomacal
•Menor sensibilidad al tacto
Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta alguno de estos
síntomas o de los mencionados en la sección PRECAUCIONES ESPECIALES,
llame a su médico de inmediato:
•Inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los
pies, los tobillos o las pantorrillas
•Ronquera
•Dificultad para respirar o tragar
•Dolor en el pecho

60
• Pacientes de 20 a 50 kg: 25 mg por vía oral, una vez al día. En
casos excepcionales, se puede aumentar la dosis hasta un máximo
de 50 mg una vez al día. La dosis se ajustará en función de la
respuesta de la presión arterial.
• Pacientes de más de 50 kg: 50 mg por vía oral, una vez al día. En
casos excepcionales, se puede ajustar la dosis hasta un máximo de
100 mg una vez al día.
• En pacientes pediátricos no se han estudiado dosis mayores de
1,4 mg/kg (o superiores a 100 mg) administradas una vez al día.

VALSARTÁN
● Valsartan es un bloqueador de receptores de
angiotensina II (a veces llamado ARB, por sus
siglas en Inglés).
● Valsartan se usa para el tratamiento de la
presión arterial elevada (hipertensión) en
adultos y niños que tienen al menos 1 año.
Reducir la presión arterial puede disminuir el
riesgo de un accidente cerebrovascular o un
ataque cardíaco.
● Valsartan también se usa en adultos para
tratar el fallo cardíaco y disminuir el riesgo de
ser hospitalizado, y para disminuir el riesgo
de muerte después de un ataque cardíaco.
● Valsartan puede también usarse para fines no
mencionados en esta guía del medicamento.

FARMACOCINÉTICA
63
El valsartán se administra por vía oral. Se absorbe rápidamente,
alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas 2-4 horas
después de la administración. La biodisponibilidad absoluta de la
formulación en cápsulas es de aproximadamente 25% (rango 10-
35%). La administración con alimentos disminuye el AUC de 40% si
bien el efecto terapéutico se mantiene a pesar de la reducción en la
biodisponibilidad. Los AUC y Cmax de valsartán aumentan de forma
lineal dentro del rango de dosis de 80-320 mg, si bien, la curva de
dosis-respuesta antihipertensiva es no lineal, con pequeñas
disminuciones en la presión arterial obtenidos con el aumento de la
dosis. La duración de la actividad antihipertensiva es de
aproximadamente 24 horas, lo que permite la administración una vez
al día.

El valsartán antagoniza los receptores de la angiotensina II subtipo AT1.
Se han identificado dos receptores de la angiotensina II, denominados
AT1 y AT2. El valsartán tiene sobre una afinidad 20.000 veces mayor
para el subtipo AT1 que el subtipo AT2, un subtipo que no actúa sobre la
homeostasis cardiovascular. La angiotensina II es la principal hormona
vasoactiva del sistema renina-angiotensina y juega un papel importante
en la fisiopatología de la hipertensión y de la insuficiencia cardíaca
congestiva. La angiotensina II es un potente vasoconstrictor que también
estimula la síntesis y liberación de aldosterona. Al bloquear
selectivamente el receptor AT1 en tejidos tales como el músculo liso
vascular y la glándula suprarrenal, el valsartán bloquea los efectos
vasoconstrictores y secretores de aldosterona de la angiotensina II.

REACCIONES ADVERSAS
El valsartán puede provocar efectos secundarios. Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas es
• Dolor de cabeza
• Náusea
• Diarrea
• Dolor de espalda
• Dolor de articulaciones
• Visión borrosa
• Tos
• Sarpullido
Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si experimenta algunos de estos síntomas o los que se
indican en la sección PRECAUCIONES ESPECIALES, llame a su médico inmediatamente:
• Inflamación del rostro, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los tobillos o las
pantorrillas
• Ronquera
• Aumento de peso sin explicación

• Pacientes de 20 a 50 kg: 25 mg por vía oral,
una vez al día. En casos excepcionales, se
puede aumentar la dosis hasta un máximo de
50 mg una vez al día. La dosis se ajustará en
función de la respuesta de la presión arterial.
• Pacientes de más de 50 kg: 50 mg por vía
oral, una vez al día. En casos excepcionales, se
puede ajustar la dosis hasta un máximo de 100
mg una vez al día.
• En pacientes pediátricos no se han estudiado
dosis mayores de 1,4 mg/kg (o superiores a 100
mg) administradas una vez al día.

OLMESARTÁN
El olmesartán se usa solo o en
combinación con otros
medicamentos para tratar la presión
arterial alta en niños de 6 años o más
y adultos. El olmesartán pertenece a
una clase de medicamentos llamados
antagonistas del receptor de la
angiotensina II. Actúa bloqueando la
acción de determinadas sustancias
naturales que contraen los vasos
sanguíneos, lo que permite que la
sangre circule mejor y que el corazón
bombee con mayor eficiencia.

FARMACOCINÉTICA
El olmesartán medoxomilo es rápidamente y
completamente por hidrólisis durante el proceso
de absorción por el tracto digestivo. La
biodisponibilidad absoluta es de un 26% y no es
afectada por los alimentos. Después de una
dosis oral, las máximas concentraciones en
sangre se alcanzan al cabo de 1-2 horas. Entre
las dosis de 80 y 320 mg, el fármaco sigue una
farmacocinética lineal después de dosis únicas y
múltiples, con una semi-vida de eliminación de
13 horas. El estado de equilibrio (steady state)
se consigue en 3 a 5 días sin que se produzca
una acumulación en el plasma cuando se utiliza
en una dosis/día.

La angiotensina II es, como es sabido, el principal agente presor del sistema renina-angiotensina,
con potentes efectos vasoconstrictores, estimulación de la síntesis de aldosterona y reabsorción
renal de sodio. Su síntesis es bloqueada por los inhibidores de la enzima de conversión de la
angiotensina (ECA). El olmesartán bloquea los efectos de la angiotensina II al unirse de forma
selectiva a los receptores AT1 del músculo liso vascular y, por tanto, es independiente de la síntesis
de la angiotensina II. Además no inhibe la degradación de la bradikinina (que es llevada a cabo por
la ECA), si bien se desconoce la relevancia clínica de este hecho.
Las funciones del receptor de angiotensina AT2 son menos conocidas que las del AT1. Parece ser
que en algunas células modulan la proliferación, la diferenciación de los tejidos neurales e incluso
inducen a apoptosis. En cualquier caso, la afinidad del olmesartán hacia este receptor es unas
12.000 veces menor que hacia el AT1, por lo que no son de esperar reacciones adversas
producidas por un bloqueo de este receptor.

REACCIONES ADVERSAS
• Inflamación de la cara, la garganta, la
lengua, los labios, los ojos, las manos, los
pies, los tobillos o las pantorrillas
• Diarrea grave
• Pérdida de peso
• Ronquera

Administración oral
• Adultos: Las dosis de olmesartán deben ser individualizadas. Se
recomienda iniciar el tratamiento con una dosis de 20 mg una vez al día en
monoterapia. Si al cabo de 2 semanas la presión arterial no estuviese
controlada, la dosis se puede aumentar a 40 mg una vez al día. Las dosis
superiores a los 40 mg/día no tienen una efectividad mayor ni tampoco se
consigue ningún beneficio si se fracciona la dosis en dos de 20 mg. El
fármaco puede ser administrado independientemente de las comidas.
• Niños: la seguridad y eficacia el olmesartán en esta población no han sido
evaluadas
En los pacientes de edad o en los pacientes con insuficiencia renal moderada,
no son incensarios reajuste de la dosis. En los sujetos con depleción de
volumen (p. ej. sujetos bajo tratamiento con diuréticos) se iniciará el tratamiento
bajo una estrecha vigilancia debido a que puede producirse una grave
hipotensión.
Si la presión arterial no es controlada con las dosis de 40 mg/día de
Olmesartán puede añadirse un diurético u otro agente antihipertensivo.

EPROSARTÁN
● Eprosartán es un bloqueador de receptores
de angiotensina II (a veces llamado ARB, por
sus siglas en Inglés) que se usa en el
tratamiento de la presión arterial elevada
(hipertensión) en adultos. Reducir la presión
arterial puede disminuir el riesgo de un
accidente cerebrovascular o un ataque
cardíaco.
● Eprosartán puede también usarse para fines
no mencionados en esta guía del
medicamento.

FARMACOCINÉTICA
Vía oral:
– Absorción: El Eprosartán se absorbe de manera limitada por vía oral. Tras
administrar una dosis de 300 mg de Eprosartán se logra una biodisponibilidad del
13%. La Cmax se alcanza al cambo de 1-2 horas.
Alimentos: los alimentos pueden retrasar la absorción y reducir la cantidad de
Eprosartán absorbido en una magnitud del 25%, que no parece ser lo suficientemente
significativo clínicamente.
– Distribución: Presenta una gran unión a proteínas plasmáticas (98%). Su Vd es de
308 litros.
– Metabolismo: Sufre un pequeño metabolismo hepático a través de reacciones de
conjugación con glucurónico.
– Eliminación: El Eprosartán se elimina fundamentalmente con las heces (61% iv;
90% po) y en menor medida con la orina (37% iv; 7% po). En la orina aparece
fundamentalmente en forma inalterada y en menor medida (20%) Su semivida de
eliminación es de 5-9 horas. Su aclaramiento total es de 130-140 ml/minuto, con un
aclaramiento renal de 30-40 ml/minuto

El Eprosartán es un antagonista del receptor AT1 de la angiotensina II,
presente especialmente en vasos sanguíneos y corteza adrenal. Es unas
1000 veces más afín por el receptor AT1 que por el AT2. El Eprosartán se
opone por tanto a los efectos de la angiotensina II, impidiendo la
vasoconstricción y la producción de aldosterona. La consiguiente reducción
de las resistencias periféricas, así como la disminución de la volemia, da
lugar a la reducción de la presión arterial.
En pacientes tratados con ARAII se ha observado un incremento de los
niveles de renina, angiotensina II y aldosterona. El bloqueo del receptor AT1
favorecería la unión de la angiotensina II al receptor AT2, que se ha asociado
a efectos vasodilatadores, antiproliferativos, diuréticos y natriuréticos, aunque
este punto no está esclarecido totalmente.

REACCIONES ADVERSAS
El Eprosartán puede provocar efectos secundarios. Informe a su médico si
alguno de estos síntomas es intenso o no desaparece:
• Dolor articular
síntomas o de los mencionados en la sección PRECAUCIONES ESPECIALES,
llame a su médico de inmediato:
• Inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las
manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas
• Ronquera

DOSIS Y VÍA DE ADMIISTRACIÓN
Adultos, oral: 600 mg/24 horas. En la mayor parte de los pacientes se consigue reducir la
presión arterial al cabo de 2-3 semanas de tratamiento.
El eprosartán puede administrarse solo o asociado con otros antihipertensivos,
especialmente con diuréticos tiazídicos como la hidroclorotiazida o con antagonistas del
calcio como el nifedipino de liberación controlada.
Niños, oral: No se ha evaluado la seguridad y eficacia del eprosartán en niños y
adolescentes menores de 18 años.
Posología en situaciones especiales:
– Insuficiencia renal: Se recomienda no sobrepasar la dosis de 600 mg/24 horas en
pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (ClCr inferior a 60 ml/minuto).
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Los comprimidos de eprosartán se ingerirán con la ayuda de un vaso de agua, siempre a la
misma hora, con o sin las comidas.

CANDESARTÁN
El candesartán se usa solo o en combinación con
otros medicamentos para tratar la presión arterial
alta. El candesartán también se usa solo o en
combinación con otros medicamentos para tratar
la insuficiencia cardíaca congestiva (afección en la
que el corazón no puede bombear suficiente
sangre a otras partes del cuerpo). El candesartán
pertenece a una clase de medicamentos llamados
antagonistas del receptor de la angiotensina II.
Actúa bloqueando la acción de determinadas
sustancias naturales que contraen los vasos
sanguíneos, lo que permite que la sangre circule
mejor y que el corazón bombee con mayor
eficiencia.

FARMACOCINÉTICA
El candesartán se administra por vía oral en forma de
candesartán cilexetilo. Este compuesto se absorbe
rápidamente y es rápida y completamente bioactivado
mediante la hidrólisis del ester durante el proceso de
absorción del fármaco activo, candesartán. La
biodisponibilidad absoluta del candesartán es
aproximadamente del 15% y no es afectada por los
alimentos.

El candesartán antagoniza la angiotensina II en el subtipo de receptor AT1. Se han
identificado dos subtipos de receptores de angiotensina II, denominados AT1 y AT2, de
los cuales, el AT2 no interviene en la homeostasis cardiovascular. El candesartán tiene
una afinidad mucho mayor hacia el receptor AT1 que hacia el AT2 y al unirse al primero,
bloquea los efectos de la angiotensina. La angiotensina II es una hormona vasoactiva del
sistema renina-angiotensina que juega un importante papel en la regulación de la presión
arterial y en la fisiopatología de la hipertensión y del fallo cardíaco congestivo. Además de
ser un potente vasoconstrictor, la angiotensina II estimula la secreción de aldosterona por
las glándulas adrenales. De esta forma, al bloquear los efectos de la angiotensina II, el
candesartán disminuye la resistencia vascular sistémica sin producir un cambio importante
de la frecuencia cardíaca. En respuesta al bloqueo de los receptores AT1, aumentan os
niveles plasmáticos de renina y de angiotensina II.

REACCIONES ADVERSAS
Efectos secundarios comunes pueden incluir:
• Nivel alto de potasio;
• Dolor de cabeza
• Dolor de espalda;
• Síntomas de resfrío como nariz congestionada
• Estornudo
• Dolor de garganta
• Mareo
• Prueba anormal de los riñones.

• Adultos: las dosis iniciales serán de 16 mg una vez al día a menos que el paciente
muestre una depleción de volumen. Si se sospecha esta (p.ej. en pacientes tratados
con diuréticos) las dosis iniciales deberán ser menores (p.ej., 8 mg una vez al día). Las
dosis de mantenimiento son de 8-32 mg/dia, administradas en 1-2 veces. La reducción
máxima de la presión arterial se consigue al cabo de 4-6 semanas. Si no se consiguiera
un control adecuado de la presión arterial, se puede añadir un diurético (p.ej., la
hidroclorotiazida).
• Ancianos: no son necesarios reajustes en las dosis
• Niños y adolescentes: la seguridad y eficacia del candesartán no han sido
establecidas en esta población
• Pacientes con disfunción hepática: en los pacientes con disfunción hepática
moderada o ligera no son necesarios reajustes en la dosis. El candesartán no ha sido
estudiado adecuadamente en los pacientes con insuficiencia hepática grave
• Pacientes con disfunción renal: la administración de una dosis de 8 mg/día de
candesartán es bien tolerada en los pacientes con disfunción renal moderada o ligera.
En los pacientes con insuficiencia renal más grave puede ser conveniente iniciar el
tratamiento con dosis menores.

TELMISARTÁN
El telmisartán se usa solo o en combinación con
otros medicamentos para tratar la presión arterial
alta. El telmisartán también se utiliza para disminuir
las probabilidades de ataque cardíaco, accidente
cerebrovascular o muerte en personas de 55 años o
más que están en riesgo de enfermedad
cardiovascular. El telmisartán pertenece a una clase
de medicamentos llamados antagonistas del
receptor de la angiotensina II. Actúa bloqueando la
acción de determinadas sustancias naturales que
contraen los vasos sanguíneos, lo que permite que la
sangre circule mejor y que el corazón bombee con
mayor eficiencia.

FARMACOCINÉTICA
El telmisartán se administra por vía oral. Después de la administración oral, las
concentraciones máximas se alcanzan aproximadamente a las 0,5-1 horas. El
inicio de la actividad antihipertensiva se produce dentro de las 3 horas después de
la administración de una dosis oral única. La biodisponibilidad absoluta de
telmisartán es dependiente de la dosis. Después de la administración de 40 mg y
160 mg, la biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 42% y 58%,
respectivamente. La comida reduce ligeramente la biodisponibilidad de
telmisartán, con una reducción en el AUC de aproximadamente el 6% con el
comprimido de 40 mg y aproximadamente el 20% después de una dosis de 160
mg.

El telmisartán es un antagonista de angiotensina II (AG II) en el subtipo de receptor
AT1. Se han identificado dos receptores de la angiotensina II, AT1 y AT2. El
telmisartán tiene una afinidad 3000 veces para el subtipo AT1 que el subtipo AT2, que
no es un mediador de la homeostasis cardiovascular.
La angiotensina II es la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina
y juega un papel importante en la fisiopatología de la hipertensión y de la insuficiencia
cardíaca congestiva. Además de ser un potente vasoconstrictor, los efectos de la
angiotensina II incluyen la estimulación de la síntesis y liberación de aldosterona, la
estimulación cardiaca y la reabsorción renal de sodio. Mediante el bloqueo de los
efectos de la angiotensina II, el telmisartán disminuye la resistencia vascular sistémica
sin un marcado cambio en la frecuencia cardíaca. Los niveles circulantes tanto de
renina y angiotensina II aumentan en respuesta al bloqueo de los receptores AT1, si
bien estos aumentos en la renina y AG II no superan el efecto del telmisartán sobre la
presión arterial. Las concentraciones de aldosterona en plasma se mantienen sin
cambios después de la administración de hasta 80 mg de telmisartán.

REACCIONES ADVERSAS
• Inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las
manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas
• Ronquera
• Dolor y calambres en la pantorrilla que aparecen y desaparecen al caminar
o hacer ejercicio
• Ampollas o sarpullido en la piel

• Adultos: Inicialmente, 40 mg por vía oral una vez al día, a menos que el paciente se
encuentre con depleción de volumen. En estos pacientes (por ejemplo, los pacientes que
toman diuréticos) comenzar el tratamiento con 20 mg PO una vez al día. El intervalo de
dosificación es de 20-80 mg/día PO una vez al día. La máxima reducción de la presión
arterial se produce generalmente después de 4 semanas. Si la presión arterial no se
controla sólo con el telmisartán, se puede añadir un diurético (por ejemplo,
hidroclorotiazida)
• Ancianos: Ver dosis de adulto. No es necesario ajustar la dosis.
• Adolescentes y niños: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.
• Límites máximos de dosificación:
• Adultos: 80 mg / día PO.
• Ancianos: 80 mg / día PO.
• Adolescentes: Uso seguro y eficaz no se ha establecido

IRBESARTÁN
El irbesartán se usa solo o en
combinación con otros
medicamentos para tratar la
presión arterial alta. También se
usa para tratar la enfermedad del
riñón provocada por la diabetes
en pacientes con diabetes tipo 2
(afección en la que el cuerpo no
usa insulina en forma normal y,
por lo tanto, no puede controlar la
cantidad de azúcar en la sangre) y
presión arterial alta.
El irbesartán pertenece a una
clase de medicamentos
llamados antagonistas del
receptor de la angiotensina
II. Actúa bloqueando la
acción de determinadas
sustancias naturales que
contraen los vasos
sanguíneos, lo que permite
que la sangre circule mejor y
que el corazón bombee con
mayor eficiencia.

FARMACOCINÉTICA
El irbesartán se administra por vía oral. Los efectos máximos sobre la presión
arterial diastólica y sistólica ocurrir en las 3-6 horas siguientes. Después de la
administración oral, la absorción es rápida y completa. La biodisponibilidad absoluta
es del 60-80% y no es afectada por la comida. Las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan aproximadamente en 1.5-2 horas después de la
dosificación. La farmacocinética de irbesartán es lineal en el intervalo de dosis
terapéuticas; sin embargo, la curva dosis-respuesta antihipertensiva no es lineal,
con disminuciones proporcionalmente pequeñas en la presión arterial obtenidos a
medida que aumenta la dosis. La unión a proteínas de irbesartán es de
aproximadamente 90% (principalmente a la glucoproteína albúmina y alfa1 ácido-),
con unión insignificante a los componentes celulares de la sangre.

El irbesartán es un antagonista de la angiotensina II en el subtipo de receptor AT1. Se han
identificado dos receptores de angiotensina II, los receptores AT1 y AT2. El irbesartán tiene una
afinidad de aproximadamente 8500-veces mayor para el subtipo AT1 que el subtipo AT2, no
interviniendo este subtipo AT en la homeostasis cardiovascular. La angiotensina II es la principal
hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina y juega un papel importante en la fisiopatología
de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca congestiva. Además de ser un potente vasoconstrictor, la
angiotensina II estimula la secreción de aldosterona por la glándula adrenal. Así, mediante el bloqueo
de los efectos de la angiotensina II, el irbesartán reduce la resistencia vascular sistémica sin un
marcado cambio en la frecuencia cardíaca. Los niveles circulantes de renina aumentan 2-3 veces y los
de la angiotensina en circulación 1.5-2 veces en respuesta al bloqueo de los receptores AT1. Las
concentraciones plasmáticas de aldosterona en general disminuyen, pero la concentración sérica de
potasio no se modifica significativamente a las dosis recomendadas.

• Adultos: Inicialmente, 150 mg una vez al día a menos que el paciente se encuentra reducido en
volumen. Para los pacientes con depleción de volumen, la dosis inicial es de 75 mg una vez al
día PO. La dosis puede aumentarse hasta 300 mg PO una vez al día, o una pequeña dosis de
un diurético (es decir, 12,5 mg de hidroclorotiazida) pueden ser añadida. La adición de un
diurético tiene generalmente una reducción de la PA mayor o similar en comparación con la
monoterapia con irbesartán aumentando a 300 mg/día.
• Pacientes de edad avanzada: ver dosis para adultos. No es necesario ajustar la dosis es
necesaria.
• Adolescentes y Niños: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.
Límites máximos de dosificación:
• Adultos: 300 mg / día PO.
• • Ancianos: 300 mg / día PO.
• Adolescentes: No se ha establecido su uso seguro y eficaz.
• Pacientes con insuficiencia hepática: no es necesario ajustar la dosis necesaria en pacientes
con insuficiencia renal leve a moderada enfermedad hepática; sin embargo, el irbesartán no se ha
estudiado en pacientes con enfermedad hepática grave

ESPIRONOLACTONA
La espironolactona se usa
para tratar determinados
pacientes con
hiperaldosteronismo (el cuerpo
produce demasiada
aldosterona, una hormona
natural); niveles bajos de
potasio; insuficiencia cardíaca;
y en pacientes con edema
(retención de líquidos)
ocasionado por diversas
afecciones, como la
enfermedad del hígado o del
riñón. También se usa, ya sea
sola o con otros
medicamentos, para tratar la
presión arterial alta
La espironolactona
pertenece a una clase
de medicamentos
llamados antagonistas
del receptor de la
aldosterona. Hace que
los riñones eliminen en
la orina el agua y el
sodio innecesarios del
cuerpo, pero reduce la
pérdida de potasio del
cuerpo.

FARMACOCINÉTICA
aproximadamente el 70-90% de la dosis de espironolactona es
absorbida por el tracto digestivo después de una administración oral.
El alimento puede aumentar la absorción del fármaco. El comienzo de
la diuresis es gradual, alcanzándose el máximo a los 3 días. Después
de dosis múltiples el efecto se mantiene durante 2 o 3 días. La
semivida plasmática de la espironolactona es de 1.2 a 3 horas
después de una dosis única. La espironolactona es extensamente
metabolizada en el hígado a metabolitos que también tienen
propiedades diuréticas. El metabolito más importante, la canrenona,
es tan activo o más que la propia espironolactona. Los metabolitos de
la espironolactona pueden cruzar la placenta y la canrenona es
excretada en la leche materna.

La espironolactona inhibe los efectos de la aldosterona sobre los túbulos
renales distales. A diferencia del triamterene y de la amilorida, la
espironolactona ejerce sus efectos sólo en presencia de la aldosterona,
siendo sus efectos más pronunciados en casos de hiperaldosteronismo. El
antagonismo a la aldosterona estimula la secreción de sodio, cloro y agua y
reduce la secreción de potasio. La espironolactona no altera los
mecanismos de transporte renal ni la actividad de la anhidrasa carbónica.
La espironolactona tiene una modesta actividad antihipertensiva cuyo
mecanismo se desconoce. Es posible que este efecto sea debido a la
capacidad del fármaco para inhibir los efectos de la aldosterona en el
músculo liso arteriolar, alterando el gradiente de sodio a través de la
membrana celular.

REACCIONES ADVERSAS
La espironolactona puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico
si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece:
• Vómitos
• Diarrea
• Dolor de estómago o retortijones
• Agrandamiento o dolor de los senos en hombres o mujeres
• Irregularidad de los periodos menstruales
• Sangrado vaginal en mujeres posmenopáusicas (''después del cambio de vida'',
el fin de los periodos menstruales)
• Dificultad para lograr y mantener una erección
• Engrosamiento de la voz
• Mayor crecimiento de vello en partes del cuerpo
• Somnolencia
• Cansancio
• Intranquilidad

• Adultos: Inicialmente, 50 a 100 mg por vía oral en dosis únicas o
divididas. Continuar el tratamiento durante dos semanas ya que la
respuesta máxima no se obtiene hasta transcurrido este tiempo.
Las dosis máximas pueden llegar a 200 mg/día en 2 a 4
administraciones
• Niños: 1.5 a 3.3 mg/kg/día o 60 mg/m2/día p.os administrados en 2
a 4 veces.

AMLODIPINO
El amlodipino se usa solo o combinado con
otros medicamentos para tratar la presión
arterial alta en los adultos y niños mayores
de 6 años de edad. También se usa para
tratar ciertos tipos de angina (dolor de
pecho) y enfermedad de las arterias
coronarias (estrechamiento de los vasos
sanguíneos que suministran sangre al
corazón). El amlodipino pertenece a una
clase de medicamentos llamados
bloqueadores del canal de calcio. Reduce la
presión arterial al relajar los vasos
sanguíneos para que el corazón no tenga
que bombear tan fuerte.

FARMACOCINÉTICA
Absorción: después de la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipino se
absorbe bien, alcanzando concentraciones máximas en la sangre a las 6-12 horas de la
administración. La absorción de amlodipino no se modifica con la ingesta de alimentos. La
biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre el 64 y el 80%. El volumen de
distribución es aproximadamente de 21 l/kg.
Biotransformación/eliminación: la semivida plasmática de eliminación final es de unas 35-
50 horas, y permite la administración de una vez al día. Después de la administración
continuada se alcanzan concentraciones plasmáticas estables a los 7-8 días. Amlodipino
se metaboliza ampliamente en el hígado hasta metabolitos inactivos, eliminándose por la
orina hasta el 10% del fármaco inalterado, y el 60% de los metabolitos.

El mecanismo exacto, por el que la amlodipino alivia la angina, no se ha determinado
plenamente, pero este fármaco reduce la carga isquémica total mediante las dos acciones
siguientes:
• mediante una dilatación de las arteriolas periféricas, reduciendo así la resistencia
periférica total (postcarga), frente a la que trabaja el corazón. Como la frecuencia
cardiaca permanece estable, este desahogo del corazón reduce el consumo de
energía del miocardio, así como sus necesidades de oxígeno.
• mediante la dilatación de las grandes arterias coronarias, así como las arteriolas, tanto
en las zonas normales, como en las isquémicas. Esta dilatación aumenta el aporte de
oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo de las arterias coronarias (angina
variante o de Prinzmetal), y contrarresta la vasoconstricción coronaria inducida por el
tabaco.

REACCIONES ADVERSAS
El amlodipino puede ocasionar efectos secundarios. Informe a su médico si alguno de
estos síntomas es intenso o no desaparece:
• Inflamación de las manos, pies, tobillos o parte inferior de las piernas
• Dolor de cabeza
• Molestias estomacales
• Náuseas
• Mareos o aturdimiento
• Somnolencia
• Rubor
síntomas, llame a su médico inmediatamente o busque tratamiento médico de
emergencia:
• Dolor de pecho más frecuente o más grave
• Ritmo cardiaco rápido, con palpitaciones o irregular
• Desmayos

•Adultos: Inicialmente 5 mg/dia una vez al día con una dosis máxima de 10 mg/dia.
Los efectos antihipertensivos máximos pueden tardar varias semanas en
establecerse plenamente. En los pacientes con insuficiencia hepática la dosis inicial
se debe reducir en un 50%.
•Ancianos: la dosis inicial debe ser de 2.5 mg una vez al día, ajsutándose
posteriormente en función de la respuesta obtenida.
•Niños: la seguridad y eficacia de la amlodipino no han sido establecidas.

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