Este documento resume el origen, uso y riesgos de las benzodiacepinas. Se describe que fueron introducidas en 1960 como alternativa más segura a los barbitúricos para tratar la ansiedad y el insomnio. Su mecanismo de acción involucra el neurotransmisor GABA. Existen diferentes tipos clasificados por su duración de efecto. Si bien son efectivas, su uso prolongado o abuso puede generar adicción, sobredosis, síndrome de abstinencia, sedación y problemas de memoria. Deben usarse solo bajo supervisión médic

1. ORIGEN, USO Y RIEGOS DE
LAS BENZODIACEPINAS
Leidy Jasmin Correa Cruz
Marzo 2019.
Universidad de ciencias aplicadas y ambientales.
Cundinamarca.
Historia de la farmacia.

2. Introducción
A lo largo de la historia se han introducido variedad de agentes para contrarrestar los
problemas de insomnio y ansiedad entre ellos están el uso del alcohol y los preparados de
opio, a mediados del siglo XIX con la evolución de los fármacos estas patologías
empezaron a ser tratadas con bromuros, hidrato de coral, paraldehído. Sin embargo al
principio de este siglo se sintetizaron algunos barbitúricos y fueron los que predominaron
en el tratamiento de ansiedad, insomnio, epilepsia y todo tipo de trastornos mentales su
uso se prolongó por no más de 50 años debido a que significaba riesgos en los pacientes
porque actuaban como sedantes potentes provocando deficiencia respiratoria y
dependencia lo cual causaba la muerte. En los años 60´ se sintetizo el meprobamato y
comenzaron a utilizarse las primeras benzodiacepinas que fueron el clordiazepóxido y el
diazepam, estos resultaron ser muy eficaces ya que poseían las mismas características
ansiolíticas de los barbitúricos aunque, menos tóxicos esto significó un gran avance
terapéutico (Ral1, 1990). Actualmente las benzodiacepinas continúan siendo los
medicamentos con mayor uso en los tratamientos de pacientes con problemas
neurológicos y psiquiátricos, así como el estrés y el insomnio aunque se tienen bastantes
teorías acerca de los efectos en su uso a largo plazo en pacientes a quienes son recetadas
y en pacientes que hacen uso de estas sin prescripción médica que pueden ser mortales.
Objetivos
General
 Reconocer el descubrimiento y evolución de las benzodiacepinas en la práctica
clínica teniendo en cuenta el uso en los diferentes campos de la medicina y los
factores adversos de su consumo.
Específicos
 Identificar el origen de las benzodiacepinas y su clasificación en el mercado.
 Establecer los riegos del uso prolongado de benzodiacepinas y el abuso de las
mismas.
 Analizar los efectos adversos en los tratamientos que empelan el uso de
benzodiacepina.

3. Origen y evolución de las benzodiacepinas
Las benzodiacepinas fueron introducidas en el mercado para tratamiento del insomnio y
la ansiedad como una alternativa al uso de barbitúricos. En 1930 el químico Leo
Sternbach sintetizo una serie de pinturas entre las que se encontraron las primeras
benzodiacepinas que muy seguramente no imagino que 30 años más tarde llegarían a ser
una verdadera evolución en el área de la medicina psiquiátrica y tendría un gran impacto
en la farmacología. En 1955, Leo se convirtió en el fundador de uno de los laboratorios
más grandes de investigación de la empresa Hoffman- La Roche en New Jersey, así en
los laboratorios comenzó su investigación de las propiedades del grupo de sustancias que
había obtenido con la intensión de convertirlas en drogas con propiedades tranquilizantes.
En algunos momentos dado que muchos de los resultados de los estudios fueron
negativos se consideró desechar muchas de las sustancias incluidas las que contenían las
antiguas preparaciones de benzodiacepinas, sin embargo antes de desecharlas uno de los
asistentes sugirió hace de nuevo las pruebas pero esta vez testearlas en animales y los
resultados al inyectar las benzodiacepinas en roedores les produjo un fuerte efecto
sedante debido a que la elección de la dosis inyectada fue mayor que las usadas
anteriormente así se determinó que el descubrimiento de estos fármacos fue accidental.
Desde ese momento la empresa patento la investigación del fármaco y sus ensayos en
humanos para que se autorizara su venta al público. En 1960 se sintetizo la primera
molécula de benzodiacepina llamada Librium (clordiazepóxido), y le sigo en 1963 el
Valium (diazepam) la cual es actualmente la más vendida en el mercado. Luego se le
sumaron más de treinta compuestos entre los cuales se dividen en función de la duración
de su efecto como se muestra en la (Tabla 1). Entre las marcas más comerciales se
encuentran Rohypol, Ativan, Xanax, Klonopin y Rivotril.

4. Tabla 1.
Clasificación de las benzodiacepinas según la duración de su efecto.
Acción Corta Acción Intermedia Acción Larga
Brotizolam Alprazolam Clobazam
Midazolam Bromazepam Clorazepato
Triazolam Flunitrazepam Clordiazepóxido
Ketazolam Diazepam
Lorazepam Flurazepam
Lormetazepam Medazepam
Nitrazepam Nordiazepam
Oxazepam Prazepam
Temazepam
En los años 60´ el consumo de benzodiacepinas se hizo masivo especialmente en Estados
y Europa tanto que grupos como The Rolling Stones le dedicaron la canción “Mother
Little Helper” ya en los 70´ algunos de los personajes de las películas “Woody Allen” las
consumían como caramelos para calmar su angustian existencial. En 1977 las
benzodiacepinas se convirtieron en los medicamentos más preinscritos a escala mundial.
En la actualidad en la práctica clínica, las benzodiacepinas continúan siendo los
tranquilizantes más recetados y más vendidos del mundo (Lander, 2014).
El motivo del éxito de estos fármacos se debe a los cambios de ritmo y estilos de vida a
los que se vieron involucrados muchas personas en las grandes ciudades este fenómeno
llamado estrés lo que hizo que fuera más evidente los trastornos como la ansiedad,
insomnio y pánico que motivaron el desarrollo de drogas psicotrópicas con propiedades
ansiolíticas, hipnóticas y sedantes que permitieron calmar los síntomas de estos cuadros
psiquiátricos de manera efectiva y segura (Dekker, 2008). Hasta ese momento los únicos
tranquilizantes efectivos fueron los barbitúricos que fueron producidos desde los años
30´, sin embargo estas drogas no son adecuadas ya que suelen ser muy adictivas y su

5. consumo es bastante peligroso. El estrés y la ansiedad asociada a este, es un sistema que
nos permite estar atentos y tomar decisión rápidas sin embargo cuando se ve afectado este
sistema las manifestaciones a nivel corporal son temblores, aumento de la frecuencia
cardiaca, transpiraciones, debilidad, cansancio y a nivel psicológico falta o pérdida del
control de las situaciones, tristeza o inquietud.
Actualmente se considera que el consumo de benzodiacepinas conlleva a beneficios
cuando es suministrado de acuerdo a la necesidad del paciente y con supervisión médica.
Debido a la facilidad para adquirirlas tienen grandes riesgos asociados a la
automedicación y su combinación con otras sustancias, El abuso de benzodiacepinas
además de producir deterioro cognitivo y psicomotor puede generar intolerancia y
dependencia (Tan, 2011). En los años 80´ comenzó a verse un aumento en la
prescripción algunas innecesarias lo cual es preocupante por el alto riesgo de adicción y
dependencia cuando se utilizaban en tratamientos lagos para ese momento con el uso de
las mismas aparece el síndrome de abstinencia ya que la dificultad para interrumpir el
consumo se hizo evidente y muchos pacientes declararon dependencia a este fármaco.
Propiedades y usos de las benzodiacepinas
Son un grupo de fármacos cuyo efecto principal es ansiolítico su análisis y
descubrimiento significo un gran avance en la medicina por tratar conductas de ansiedad
se trata de sustancias relajantes que se suministran de manera oral o intravenosa. El
mecanismo de acción en las benzodiacepinas se basa en su actuación como agonista
indirecto del GABA al ejercen un efecto dual dependiendo de la dosis administrada en
dosis bajas se disminuye el nivel ansiedad ya que el grado de sedación es bajo de ello
depende tanto los factores farmacocinéticas como lo son la velocidad de absorción del
fármaco a través de un neurotransmisor y su penetración siendo entonces capaces de
influenciar todo el sistema nervioso. Existen diferentes tipos de sustancias que se
clasifican teniendo en cuenta la vida media del fármaco en el organismo.
Acción corta: Se trata de sustancias que actúan y permanecen en el cuerpo por menos de
doce horas estas son utilizadas en trastornos de ansiedad a corto plazo ya que actúan de
manera más rápida tratando sintomatología ansiosa o problemas que requieren relajación

6. momentánea, el principal problema de este grupo es que los efectos son cortos y el
consumo se vuelve habitual lo que puede generar dependería
Acción larga: Se trata de sustancias que actúan con mayor duración en el organismo
aproximadamente 30 horas tras el consumo lo cual es una ventaja en el tratamiento de
trastornos de ansiedad y una desventaja debido a que se acumula los efectos de las dosis
administradas causando efectos sedantes prolongados, otro factor negativo es que el
efecto no es inmediato por lo que no es el indicado para casos en lo que se requiere una
respuesta urgente en el tratamiento.
Acción intermedia: Estas presentan acción temprana aunque no es inmediata dura entre
en doce y veinticuatro horas y su efecto es prolongado.
Riegos y efectos secundarios asociados
El uso de estos fármacos generan muchas ventajas en el tratamiento de trastornos sin
embargo también son una amenaza si no se regula su dosis y su tiempo de uso entre los
principales están:
Adicción: Uno de los principales problemas es su potencial adictivo y es en sustancias
con uso prolongado puede producir tolerancia, dependería y síndrome de abstinencia. Así
pues lo ideal es usar lo que tiene mayor tiempo de vida para mantener sus efectos y
disminuir el consumo.
Abuso y sobredosis: El abuso en el consumo puede causar sobredosis que a su vez
empeoraría los síntomas del paciente, provocando depresión del sistema nervioso aunque
no tiene repercusiones mortales si es grave cuando se trata de pacientes mayores.
Síndrome de abstinencia: Es frecuente que aparezcan estos síndromes opuestos a lo que
producen los fármacos, es como un efecto rebote en el que se destacan cefaleas, ansiedad,
insomnio, calambres e incluso convulsiones.
Sedación: Si bien estos fármacos son utilizados para relajar e inducir el sueño cuando hay
exceso de este se pueden producir fallar en la habilidad motora y la concentración al
realizar actividades.
Problemas en la memoria: Suele presentarse dificultad para adquirir y comprender
información, así mismo recordar información previa.

7. Conclusiones
Las benzodiacepinas son los fármacos más utilizados en el tratamiento de trastornos
psicológicos como la ansiedad y el insomnio aunque dependiendo del paciente pueden
tener otros usos, se clasifican en tres tipos que varían según tu tiempo de vida.
Se implementaron en el mercado reemplazando a los barbitúricos por su menor riesgo en
el consumo y se descubrieron por accidente tras la sintetizacion de tinturas.
Deben ser suministradas bajo parámetros médica respetando las dosis indicadas y los
tiempos según el trastorno a tratar ya que su abuso puede causar diversos riegos.
El abuso en el consumo de estos fármacos puede generar tolerancia y dependencia estos
son los factores más graves del uso de benzodiacepinas.
Bibliografía
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Jufe G. Ansiolíticos e hipnóticos. En: Psicofarmacología práctica. 1ª Ed. Buenos Aires:
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Salazar, M.; Peralta, C.; Pastor, J. (2011). Manual de Psicofarmacología. Madrid,
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Hernan Martinez Glattli (Medico Psiquiatra) Benzodiacepinas, Tabajos practicos de
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Utilización y deshabituación a Benzodiazepinas. www.elmedicointeractivo.com
Dekker, J. (2008). “Psychiatric Disorders and Urbanization in Germany”. BMC Public
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