El documento describe los efectos y usos del medicamento diazepam. Se introdujeron las benzodiacepinas en los años 1960 como alternativa a los barbitúricos, ya que causaban menos efectos adversos. El diazepam se usa para tratar la ansiedad y como hipnótico, dependiendo de la dosis. Puede causar sedación o hipnosis.

1. ARTICULO ACERCA DEL DIAZEPAM 13 de Diciembre del 2017
GENERALIDADES DEL MEDICAMENTO DE DIAZEPAM
OVERVIEW OF DIAZEPAM MEDICINAL PRODUCTS
Dr. García Carlos Alberto1
, Macharé Yomaira Elizabeth
RESUMEN
En los años 60 se comenzó a usarlas benzodiacepinas que es un medicamento capaz de poner
al paciente en un nivel de relajación además sus efectos son pocas en comparación con los
barbitúricos (1). La dosis que se vaya a usar va a depender su efecto terapéutico si usa dosis
menores tendría un efecto sedante y en dosis mayores su efecto sería de hipnosia (5).
Palabras Claves: Ansiedad, Benzodiacepinas, Hipnóticos, Barbitúricos, Diazepam
ABSTRACT
In the 60s, benzodiazepines began to be used, which is a medication capable of putting the
patient at a relaxation level. Moreover, their effects are few compared with barbiturates (1). The
dose that will be used will depend on its therapeutic effect if using lower doses would have a
sedative effect and in higher doses its effect would be hypnosis (5).
Key Words: Anxiety, Benzodiazepines, Hypnotics, Barbiturates, Diazepam
1
Càtedra de Análisis de Medicamentos, Laboratorio de Farmacia y Toxicología, Unidad
Académica de Ciencias Químicas y de la Salud, Universidad Técnica de Machala.
2
Càtedra de Análisis de Medicamentos, Unidad Académica de Ciencias Químicas y de la
Salud

2. ARTICULO ACERCA DEL DIAZEPAM 13 de Diciembre del 2017
INTRODUCCIÒN
En los años de 1912 se comenzó a utilizar
un tipo de sedante que permitía que el
paciente este en un estado hipnótico como
es el caso del Fenobarbital, luego en la
época de 1950 se utilizó los barbitúricos,
pero estos tenían un gran inconveniente ya
que causaba problemas en el paciente de
una sobre dosis hasta incluso la muerte del
tratante. En la época de 1960 aparecen las
benzodiacepinas que son capaces de
producir que el paciente entre en un estado
de relajación y las contraindicaciones son
menores en comparación con los
barbitúricos (1).
A las benzodiacepinas son usadas para
tratar en el diagnóstico de la ansiedad, en
problemas de insomnio, para controlar la
epilepsia e incluso en problemas
musculares causadas por los espasmos del
musculo (2).
“La percepción de seguridad de su uso ha
llevado, posiblemente, a un abuso de estos
medicamentos, lo que amerita una reflexión
a propósito de su lugar en la terapéutica
actual” (2).
DESARROLLO
“Las benzodiacepinas se caracterizan por
ejercer un cuádruple efecto farmacológico:
ansiolíticos, sedantes o hipnóticos,
anticonvulsivos y miorrelajantes” (3).
En las BDZ va a intervenir el GABA que
es un Neurotransmisor que actúa de manera
especial en mamíferos causando una
inhibición a nivel del Sistema Nervioso
Central (3).
CLASES DE EFECTOS
FARMACOLOGICOS
a. Sensación Ansiolítico: Aparece en
estados de depresión ya sea que el
paciente lleve una vida de lo más
normal, por tal razón el doctor receta
la proscripción de las benzodiacepinas
(3).
b. Sensación Hipnótica: Existen
diferencias entre los estados de sueño

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los cuales van a depender de la edad y
del sexo de la persona, en los
pacientes que utilizan las
benzodiacepinas les provoca un efecto
en los estados de sueño produciendo
que el paciente descanse plenamente
y evitando que su sueño llegue a ser
c. interrumpido por cualquier
circunstancia (3).
Además puede haber personas que
padezcan de insomnio en etapa crónica
por lo que no se recomienda que usen
alguna clase de hipnóticos pero si deben
tener muy en cuenta que no cambiar su
hora de acostarse habitualmente, no
dormir con muchos pensamientos de
preocupación ya que estos afecta su
estado de sueño, a provechar el tiempo
libre de manera que realice ejercicios
físicos y pueda también conocer a otras
personas, esto permitirá mejorar los
estados de insomnio del paciente (3).
La estomatología que es un caso de
ansiedad, en donde se usa las
benzodiacepinas como un tratamiento
para de alguna manera mejor la vida del
paciente y evitar que pase momentos de
complicaciones durante sus funciones en
el trabajo que realice (4).
“Debido a su eficacia y seguridad clínica
se han tornado las drogas de primera
elección para controlar la ansiedad durante
el tratamiento estomatológico” (4).
Las BDZ pueden tener algunos
propósitos terapéuticos, todo depende de
la dosis que se vaya administrar ya que
si usan dosis menores causan
momentos de sedante en una persona,
además en dosis mayores causa
momentos de hipnosia (5).
EXISTEN 3 CLASES DE
BENZODIASEPINAS TOMANDO EN
CUENTA SU VIDA 1/2:
Los de actúan de manera Ultracorta:
En donde su vida ½ debe ser < 6 horas
en donde intervienen el Triazolam y
además el Midazolam (5).
Los de actúan de manera Intermedia
o de corto tiempo: La vida ½ está

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entre 4 y 16 H en donde interviene
Lorazepam también el medicamento
Bromazepam (5).
Los de actúan de manera de largo
tiempo: La vida ½ debe ser >a 16 H en
donde interviene el medicamento
Diazepam (5).
COMO SE LLEVA A CABO LA
FARMACODINAMICA EN UNA
BENZODIAZEPINA
“La interacción de las Benzodiacepinas con
los diferentes tipos de la subunidad α del
Receptor GABAA (α1, α2, α3, α4, α5 y α6)
generan diversos efectos” (5).
Las BDZ se fijan a la subunidades por
medio de restos que quedan de las
histidina produciendo una semejanza asía
ellas (5).
El Diazepam es considerado una
Benzodiacepina y usada cuando el paciente
pasa momentos de ansiedad y mucha
tensión los cuales tienen como finalidad
aumentar los resultados del ( GABA) que
significa ácido gamma amino butírico
incrementando su similitud sobre el
neurotransmisor al receptor ácido gamma
amino butírico (6).
En la mayoría de los países antes de entrar
el medicamento a comercializarse debe de
pasar por pruebas o ensayos que permitan
evaluar su seguridad, su calidad y además la
eficacia que tengan luego de entrar en la
circulación sanguínea (6).
“La absorción del principio activo depende
de los procesos de liberación, disolución y
de la permeabilidad a través de la barrera
gastrointestinal” (6).
A comienzo del 2012 se legalizo que los
medicamentos que son genéricos o nuevos
deben de cumplir los diferentes estándares
de control de calidad establecidos, para ser
este medicamento usado con fines
terapéuticos, además debe tener su
respectivo registro de forma sanitaria
otorgado por el ( DIGEMID) (6).
También se pueden realizar estudios de
equivalencia a los medicamentos, los
cuales permiten, proteger al mismo

5. ARTICULO ACERCA DEL DIAZEPAM 13 de Diciembre del 2017
paciente sobre alguna nulidad del propio
medicamento ensayos con sus respectivos
procedimientos dados por la OMS y las
Farmacopeas usadas internacionalmente
para llevar un control de los medicamentos
(7).
Se llevan a cabo los siguientes ensayos de
calidad para el Diazepam como; la
identidad del principio activo, uniformidad
de las unidades de dosificación, contenido
del principio activo, disolución (7).
 La identidad del principio activo; Se
evalúa por métodos espectroscópicos
UV (7) .
 La uniformidad de las unidades de
dosificación; Para este ensayo se
utilizan las muestras patrones de
Diazepam (7).
 Contenido del principio activo; En la
USP 25 nos describe que el principio
activo debe tener entre 92,5 – 107,5%
para Diazepam (7).
 Disolución; Se trabaja con 100 rpm, en
donde deben cumplir el ensayo en 30
minutos llegando a un 85% que se haya
disuelto de muestra de Diazepam (7).
CONTRAINDICACION
Para personas que son sensibles al
medicamento de Diazepam como principio
activo o también algunos de los
componentes de su formulación, pacientes
que presenten problemas a nivel hepático
muy avanzado, dificultad para respirar, o
incluso presente de ansiedad (8).
REACCIONES ADVERSAS
Entre las reacciones adversas tenemos;
mareo, torpeza, insomnio, ansiedad y otros
como, ir frecuentemente al baño para orinar,
visión no muy clara, problemas de
estreñimiento, ictericia, nauseas (8).
INTERACCION DEL
MEDICAMENTO DE MANERA
FARMACOLOGICA
Aumento de la depresión a nivel del
Sistema Nervioso Central por el uso de
alcohol, de algunos ansiolíticos,
medicamentos usados como antidepresivos
y los narcóticos, su toxicidad puede

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elevarse a causa de combinar el omeprazol,
fluvoxamina, menastrol (8).
ADVERTENCIA
Tener muy presente la dosis recomendada
a pacientes con dificultades respiratorias,
bajar mucho la dosis si el paciente tiene en
su Ficha de diagnóstico registrado algún
problema hepático, cuando vaya a usar
dosis mayores tener cuidado de padecer una
intoxicación por Diazepam si esto pasa usar
flumacenilo para contrarrestar sus efectos
que pueden ser mortales para nuestra salud
(8).
La fármacodependencia que una persona
puede ser adquirida si se administra, a este
tipo de medicamento de una forma
incoreccta, ya sea para curar o tratar alguna
enfermedad en este caso los psicofármacos
empleados a pacientes con trastornos
mentales son considerados los primeros en
la lista de causar una farmacodependencia,
existen fármacos presentes en dos niveles;
(9).
 Tranquilizantes con efecto > Usada
para pacientes que tengan
esquizofrenia, depresión (9).
 Tranquilizantes con efecto < usado
para pacientes con problemas
neuróticos (9).
 Somníferos, son los más comunes y
usados para tratar algún problema a
causa del insomnio en donde se usa las
benzodiacepinas (9).
“Las benzodiacepinas se caracterizan
por ejercer un cuádruple efecto
farmacológico: ansiolíticos, sedantes
o hipnóticos, anticonvulsivos y
miorrelajantes” (9).
FARMACOCINETICA
Las BZD son capaces de unirse a las
proteínas en este caso plásmaticas entre un
70- 90%, además se acumulan en nuestro
cuerpo por medio de enzimas localizadas
en nuestro hígado, además encontramos tres
clases de reacciones como; reacción de
modificación, reacción por hidrolixación y

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por último la reacción por conjugación
(9).
CONDICION EPILÉPTICA
Muy usados a condiciones que han sido
iniciadas por algunos agentes que son
tóxicos, en sacudida febriles, las cuales
deben poseer niveles altos cerebrales (9).
Entre las Benzodiacepinas más empleadas
tenemos; Diazepam, lorazepam, podernos
darnos cuenta que la diazepam posee un
periodo más largo en comparación con la
Lorazepam y produce anticonvulsiones
muy repetitivas (9).
ADMINISTRACIÓN DURANTE LA
ETAPA DE CUIDADOS INTENSIVOS
Las Benzodiacepinas son indispensables
para las personas que necesitan una
ventilación de forma mecánica o incluso
cuando el dolor llega hacer muy fuerte,
pero se recomienda tener las debidas
precauciones durante su administración ya
que puede causar algún inconveniente con
su respiración (9).
UTILIZACION EN LA
ODONTOLOGIA
Permiten que el paciente se sienta relajado
por lo que se administra 0,01gramos un
par de horas antes de iniciar el tratamiento
dental, pero existen casos que el
tratamiento dental llegue a prolongarse por
más tiempo, al paciente se le debe
administrar el medicamento de manera
indovenosa (9).
INTOXICACIÓN
Se puede llegar a una sobredosis del
medicamento de Diazepam cuando se
mezcla la bebida alcohólica o también un
opio causando que el paciente entre a una
condición de coma, se conoce un antídoto
usado cuando existen sobredosis de
benzodiacepinas se usa el flumazenilo, el
cual tiene que ser puesto por personal en
el área médica que haya tenido su debida
capacitación (9).
“Los datos del U.S. Poison Control Center
correspondientes a 1994 indican que las
benzodiacepinas causaron casi el 59% de

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las intoxicaciones por sedantes y alrededor
del 48 % de los fallecimientos por ese tipo
de fármacos” (10).
Los casos de depresión en pacientes de
edad adulta puede ser preocupantes ya
que están propensos a ocasionar la muerte
del paciente a causa de una sobredosis por
administrar BDZ (10).
EVALUAR AL PACIENTE
Si el médico tratante desea saber si el
paciente presenta intoxicación por
benzodiacepinas se debe realizar
exámenes en muestras de orina y de
sangre (10).
“La diálisis es ineficaz para eliminar las
benzodiacepinas de la sangre, la
eliminación se complica en los casos de
Diazepam, nitrazepan y bromazepan (y
quizás alguno más)” (11).
TOXICIDAD DE MANERA AGUDA
Existe un caso muy grave de intoxicación
por benzodiacepinas, cuando ocurre este
tipo de intoxicación aguda el paciente
presenta somnolencia, hiporreflexia,
aunque no sea observado que el paciente
tengagún problema respiratorio o
circulatorio, pero aun así se dan casos de
inconvenientes respiratorios del paciente
por el diazepam (11).
“En intoxicaciones leves la secuencia
sintomática suele comenzar por hipotonía
que se manifiesta por una cierta ataxia y
andar bamboleante” (11).
La dosis ingerida en grandes cantidades
entre estos tenemos un ejemplo si
ingerimos 500 mg de Diazepam, 800 mg
de clordiazepóxido no presentan alguna
alteración que sea urgente (11).
CONCLUSIONES
Al termino del presente trabajo de
investigación se llegó a conocer acerca de
las benzodiacepinas que pueden ser
inofensivas en cambio la dosis letal 50
cuando se presente muy alta puede ser que
exista un evento de intoxicación de
benzodiacepinas causadas por algún tipo de
accidente o incluso con algunos intentos
autolíticos. (11).

9. ARTICULO ACERCA DEL DIAZEPAM 13 de Diciembre del 2017
Se utilizó para elaborar del presente
artículo normas referentes a la revista
cumbes.
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