Información acerca de antidepresivos

1. Dr. Marcelo Rojas Barba
Médico Psiquiatra
Subunidad de Salud Mental SEDES-CBBA

2. • Las benzodiacepinas (BZD), constituyen
un grupo farmacológico conocido y de
amplia prescripción, desde su aparición en
la década de los 60 como sucesores de los
barbitúricos.
• Son un grupo de drogas estrechamente
relacionadas entre sí, compuestas por un
anillo de benceno unido a un anillo
diacepínico.
Jufe, G. Psicofarmacología práctica. Buenos Aires: Polemos; 2012.

3. Las BZD tienen perfiles farmacológicos similares
y dependiendo de la dosis serán:
• Ansiolíticas
• Sedantes
• Hipnóticas (hipnóforas)
Pueden ser además:
• Relajantes musculares
• Anticonvulsivantes

4. Se
introdujeron
en 1960 tras
unos ensayos
clínicos
breves
‘‘Fármacos
milagro’’. Su uso
se extendió
rápidamente
Empezaron a
aparecer informes
de efectos
secundarios
En 1984 se incluyen
en la lista de
fármacos
peligrosos en las
Naciones Unidas
La fuerte crítica no
frenó su uso en
expansión.
¿‘‘Ausencia de
alternativas’’?
Uso
irracional
Campagne DM, García J. El inadecuado uso de las benzodiazepinas.
Alicante. SEMERGEN: 2005;31(7):319-24

5. Uso irracional
•A pesar de sus virtudes terapéuticas, su prescripción
irracional es una realidad creciente, llevando a su uso
indiscriminado, con desconocimiento de sus múltiples
efectos adversos e interacciones farmacológicas.
•Las consecuencias para el paciente pueden ser
perjudiciales, y no sólo en casos excepcionales sino en
un buen porcentaje de pacientes, sobre todo en los
mayores.

6. Pandemia
La pandemia por SARS-
Cov-2 ha tenido un
impacto negativo en
múltiples aspectos de la
vida humana, tanto en lo
físico, psicológico,
económico y cultural.

7. Estrés
Angustia
Burn out
Ansiedad
Depresión…

8. Ha existido un incremento importante de los
trastornos de ansiedad

9. Comparten sus potenciales efectos
adversos y tóxicos, los cuales se
vinculan con:
la posología
la duración de
tratamiento

10. Farmacocinética
Absorción:
• Las benzodiazepinas se absorben casi de forma completa por
vía oral, el momento de aparición del pico plasmático depende
de la rapidez con que se absorbe.
• A través de la vía sublingual el pico plasmático aparece antes.
• La absorción por vía intramuscular es menor y variable, excepto
para el Lorazepam y midazolam.
• La vía intravenosa se usa solo en situaciones de urgencia, por el
riesgo de depresión respiratoria.
Jufe, G. Psicofarmacología práctica. Buenos Aires: Polemos; 2012.

11. Farmacocinética
Distribución
• Son moléculas muy liposolubles, atraviesan fácilmente la barrera
hematoencefálica y alcanzan mayores concentraciones en LCR.
Metabolismo
• Las principales vías metabólicas son la oxidación y reducción, a nivel hepático.
• Dan como resultado metabolitos farmacológicamente activos.
Excreción
• Renal
Jufe, G. Psicofarmacología práctica. Buenos Aires: Polemos; 2012.

12. Características farmacocinéticas
Droga Comienzo de
acción (vía oral;
minutos)
Vida media (horas) Dosis equivalente
(mg)
Metabolitos
activos
Diazepam 30-60 40-200* 5 Sí
Clonazepam 20-60 19-60 0,25 No
Flunitrazepam 30-60 15-20 0,5 a 1 Sí
Lorazepam 30-60 8-24 1 No
Alprazolam 60-90 9-20 0,5 Sí
Clotiazepam 30-90 5-6 5 No
Midazolam 20-30 1-4 15 Sí
Adaptado de
Jufe, G. Psicofarmacología práctica. Buenos Aires: Polemos; 2012.

13. Comienzo del efecto
• El dato de la vida media no está relacionado con la duración
del efecto, ni con cuanto tiempo después de la
administración oral empezará.
• Conocer este momento es importante, porque:
• Es un factor importante a la hora de elegir una benzodiacepina.
• Puede ser visto como algo positivo o negativo por los pacientes.
• Cuando se busca un efecto hipnótico importa la rapidez.
• Cuando se busca calmar la ansiedad esto es variable de acuerdo al
paciente.
Jufe, G. Psicofarmacología práctica. Buenos Aires: Polemos; 2012.

14. Comienzo del efecto
Inicio de acción
Rápido
Intermedio Lento
Intermedio
Intermedio
Intermedio
Rápido Intermedio
Rápido
Adaptado de
Jufe, G. Psicofarmacología práctica. Buenos Aires: Polemos; 2012.

15. Mecanismo de acción
• Las BZD actúan sobre unos
receptores específicos
(benzodiacepínicos) del receptor
del ácido gammaaminobutírico
(GABA), principal neurotransmisor
inhibidor del sistema nervioso
central (SNC), potenciando su
acción inhibitoria.

16. Reacciones adversas
Campagne DM, García J. El inadecuado uso de las benzodiazepinas.
Alicante. SEMERGEN: 2005;31(7):319-24

17. Reacciones adversas
Campagne DM, García J. El inadecuado uso de las benzodiazepinas.
Alicante. SEMERGEN: 2005;31(7):319-24

18. Tolerancia y dependencia física
• La utilización de BZD de manera continua y prolongada puede generar complicaciones
relacionadas con la tolerancia y dependencia física.
• La tolerancia es la necesidad de utilizar una dosis cada vez mayor para lograr el
efecto deseado
• Para el efecto sedante aparece en 1 a 2 semanas.
• Para el efecto hipnótico al cado de unas 4 semanas.
• No todos los pacientes generan tolerancia.
La tolerancia es la necesidad de utilizar una dosis cada vez mayor
para lograr el efecto deseado

19. Tolerancia y dependencia física
La dependencia física no siempre se produce,
y cuando existe se evidencia por el síndrome
de abstinencia.
La dependencia psíquica aparece en personas
con tendencia al abuso de sustancias.

20. Síntomas de discontinuación
Cuando se suspende en forma abrupta la administración continuada de una BZD o se disminuye de manera
importante la dosis, ocurren los siguientes:
Recurrencia
Retorno de síntomas
originales. Pueden aparecer
lentamente y solo
disminuyen si se reinstaura
el tratamiento o con uno
alternativo.
Rebote
Reaparición de síntomas originales con mayor intensidad.
Insomnio de rebote Rebote interdosis
Abstinencia
Aparecen otros síntomas
que no existían previamente

21. Interacciones
• Las BZD se metabolizan por el citocromo P450 3A4 y, por tanto, otros fármacos
inhibidores del mismo aumentan su biodisponibilidad y concentración.
• Además, otros compuestos también pueden aumentar o disminuir su
concentración por otros mecanismos.
• El riesgo de sedación se incrementa con otros fármacos sedativos y con la ingesta
de alcohol.
• Por ello, antes de prescribir una BZD, se debe revisar el resto de medicación que
consume el paciente.

22. Interacciones

23. Indicaciones
• ¿En Atención Primaria es usual su uso para el alivio de la
ansiedad de corta duración y el insomnio a corto plazo?
• Se usan también como anticonvulsivantes, y tratamiento
coadyuvante en la desintoxicación alcohólica.
• En psiquiatría son ampliamente utilizados para trastornos de
ansiedad y como coadyuvantes en tratamientos de depresión y
otros.

24. Precauciones y contraindicaciones
Se las debe utilizar con cuidado en pacientes con:
• Enfermedad pulmonar obstructiva.
• Antecedentes de adicción a drogas.
• Enfermedad hepática.
• Pacientes ancianos o debilitados.
• Pacientes que realizan tareas peligrosas o que requieren alerta o coordinación
física.
Están contraindicadas en :
• Miastenia gravis
• Apnea del sueño
• Hipersensibilidad al fármaco
Jufe, G. Psicofarmacología práctica. Buenos Aires: Polemos; 2012.

25. Uso Racional
Entonces, para hacer
un buen uso de las
BZD, es conveniente:

26. Uso Racional
Haber realizado un diagnóstico que avale la indicación de estas drogas.
Utilizar, si está indicado, las terapias no farmacológicas adecuadas.
Tener presentes las contraindicaciones e interacciones.
Establecer desde el comienzo una duración estimada del tratamiento.
Si no hay una indicación precisa para una BZD de alta potencia, utilizar BZD de vida
media más larga y menor potencia.

27. Uso Racional
Advertir al paciente sobre la posible sedación inicial.
Advertir sobre el riesgo de conducir vehículos o manejar maquinaria pesada.
Tomarlas con el estómago vacío.
Monitorear el abuso
Luego de haber concluido el tiempo pactado, intentar retirar muy lentamente la
droga para determinar su necesidad de continuar.

28. Uso Racional
• Para todos los casos
Indicación de la dosis
mínima efectiva
Utilizarlo durante el
menor tiempo posible.
Tiempo recomendable es
4 semanas (insomnio) y 8
semanas (ansiedad).
En tratamientos a largo
plazo, intentar indicación
nocturna intermitente
Combinar con
estrategias de
tratamiento no
farmacológico
Discontinuación
progresiva de la
medicación, nunca
abruptamente

29. Más información
Menos Estigma
INFORMEMOS A
NUESTROS PACIENTES

30. Antidepresivos

31. Generalidades
Son medicamentos que se utilizan básicamente para la depresión,
pero tienen utilidad para tratar diversos trastornos mentales de
etiología muy diversa, asó como también son útiles en el dolor
crónico, fibromialgia y en ciertas adicciones.
La imipramina fue uno de los primeros antidepresivos, fue
introducida el año 1958.

32. Importante saber
El inicio de la mejoría terapéutica no suele darse
antes de la tercera semana de instaurada la dosis
completa.
La remisión de la mayor parte de los síntomas no
suele conseguirse antes de la 6ta a 8va semana.

33. Uso clínico de los antidepresivos
Trastorno distímico;
Depresión mayor y depresión asociada con enfermedad orgánica, alcoholismo, esquizofrenia o retraso mental;
Fase depresiva del trastorno bipolar;Trastorno obsesivo compulsivo
Crisis de ansiedad
Agorafobia
Fobia social
Trastorno de ansiedad generalizada
Trastornos de la alimentación
Dolor crónico, fibromialgia

34. Antidepresivos más utilizados
Familia Fármaco Mecanismo de acción Dosis mg/día
Antidepresivos
tricíclicos
Imipramina Bloqueo de SERT y NAT 100-300
Amitriptilina 100-200
Clomipramina 5-125
ISRS Fluoxetina Bloqueo del SERT 20-40
Paroxetina 20-40
Sertralina 50-200
Escitalopram 10-20
Citalopram 20-60
Duales Venlafaxina Bloqueo del SET y NAT 75-300
Desvenlafaxina 50-150
Duloxetina 60-120
Mirtazapina Bloqueo adreno receptores a2 30-60

35. Contraindicaciones/precauciones
Los medicamentos antidepresivos
están contraindicados en
individuos con:
• Hipersensibilidad
• Fase de recuperación aguda
después de infarto al miocardio
• Glaucoma de ángulo cerrado.
Se debe tener cuidado en la
administración de estos
medicamentos en:
• Personas mayores
• Pacientes débiles y aquellos con
insuficiencia renal o cardiaca
• Pacientes psicóticos,
• Sujetos con historia de
convulsiones

36. Especial atención en
Pacientes deprimidos con ideación suicida o síntomas psicóticos.
Como estos fármacos tienen efecto y mejoran el estado de ánimo, el individuo
puede presentar aumento de la energía, con la cual logra realizar un plan de
suicidio.
El potencial de suicidio aumenta conforme disminuye la depresión.

37. Efectos colaterales:
Antidepresivos tricíclicos
• Anticolinérgicos: Sequedad de boca y de mucosas, sudoración,
estreñimiento, mareos, visión borrosa, taquicardia, midriasis,
glaucoma, alteraciones de la eyaculación.
• Cardiovasculares: Hipotensión ortostática, taquicardia, alteraciones
del ECG, arritmias ventriculres y riesgo de muerte súbita
• Centrales: Sedación, agitación, insomnio, confusión, síntomas
extrapiramidales, disminución del umbral convulsivo, disfunciones
sexuales, precipitación de episodios maniacos.
• Neuroendrócrinos: Aumento de peso, disminución de la líbido,
amenorrea, galactorrea.

38. Efectos colaterales:
ISRS
• Gastrointestinales: Nauseas, dispepsia, diarrea, flatulencias,
anorexia.
• Extrapiramidales. Acatisia y parkinsonismo
• Neuropsiquiatricos: Inquietud, ansiedad, irritabilidad, temblor,
agitación, insomnio, somnolencia diurna, cefaleas.
• Disfunción sexual: Disminución de la líbido, impotencia, anorgasmia.
• Síndrome serotoninérgico: Confusión, hipomanía, agitación,
nerviosismo, mioclonías, sudoración profusa, temblor, diarrea, mala
coordinación motora, fiebre, coma y riesgo de muerte.

39. Efectos colaterales:
IRSN
• Nauseas, cefaleas, somnolencia, disfunción
sexual.
• Sudoración, aturdimiento, boca seca, temblor.
• Con venlafaxina en dosis altas puede haber un
incremento en la tensión arterial.

40. Psicoeducación al paciente y la familia
El paciente debe:
Continuar tomando el medicamento incluso cuando los síntomas no han disminuido; el efecto
terapéutico puede no ser visto hasta por cuatro semanas.
Tener precaución de manejar u operar maquinaria peligrosa, debido al vértigo o al mareo que pueden
manifestar. Si estos efectos colaterales se vuelven persistentes o interfieren con las actividades diarias, el
paciente debe informarlo al médico para ajustar la dosis. ●
No dejar de tomar el medicamento de manera abrupta, ya que se podrían producir síntomas de rebote
Si toma un tricíclico, utilice loción bloqueadora y ropas protectoras al estar en exteriores, la piel se puede
volver sensible a las quemaduras.

41. Psicoeducación al paciente y la familia
Levantarse despacio después de estar sentado o acostado para prevenir una repentina caída de la
presión arterial.
Tomar pequeños sorbos de agua, masticar goma de mascar sin azúcar, o chupar un dulce si se seca la
boca.
No beber alcohol mientras se está en tratamiento con antidepresivos
Estar consciente de los posibles riesgos de tomar antidepresivos durante la gestación, no se ha
establecido el uso seguro de estos medicamentos durante gestación y lactación.
Estar atento de los efectos colaterales de los antidepresivos.
Llevar consigo en todo momento una tarjeta u otra identificación que describa el tipo de
medicamentos que está tomando.

43. Generalidades
Constituyen un grupo de fármacos
heterogéneos que actúan mediante diferentes
mecanismos de acción sobre el SNC con el
objetivo de estabilizar el estado de ánimo.
Los más importantes son el litio,
carbamazepina y ácido valproico.

45. Bibliografía
• Jufe, G. Psicofarmacología práctica. Buenos Aires: Polemos; 2012.
• Campagne DM, García J. El inadecuado uso de las benzodiazepinas. Alicante.
SEMERGEN: 2005;31(7):319-24
• DominguezV, Collares M, et al. Uso racional de benzodiacepinas: hacia una mejor
prescripción. Uruguay. Rev urug med interna: 2016; 3:14-24.