Tecnología farmacéutica

1. COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

2. Conocidos desde el siglo XIV – Se comenzó a recubrir
píldoras para formar las grageas en base a la confitería,
que producía golosinas recubiertas con azúcar.
Francia (Siglo XVII) – Técnicas para recubrir píldoras y
pastillas con metales (oro y plata) para enmascarar
sabores desagradables de los p.a
Farmacopeas citan el uso de recubrimientos con
azúcar y gelatina hacia fines del siglo pasado.
Se inician trabajos para obtener recubrimientos
resistentes al jugo gástrico a base de queratina en
los fines del siglo pasado.

3. Recubrimiento por compresión
Utilización de pulverización de soluciones
empleando el equipo de lecho fluido
Recubrimiento con resinas sintéticas
Desarrollo de procesos de automatización, con
el empleo de computadoras en quipos
sofisticados de alta capacidad productiva

4. • “Forma farmacéutica sólida
conteniendo un núcleo que es un
comprimido, que contiene el principio
activo y un que permite la cesión del
principio activo tanto a nivel del jugo
gástrico como del jugo intestinal y que
en ocasiones puede contener él mismo,
otro principio activo; la gragea está
destinada a ser administrada por vía
oral”.

5. Enmascarar sabores u olores desagradables
Proteger el principio activo de la acción de factores externos que puedan afectar su estabilidad
como el OXÍGENO y HUMEDAD
Mejorar la resistencia de la forma farmacéutica a los problemas como manipulación y
empaque del preparado
Mejorar la posibilidad de la deglución de la forma, protege la irritación de la mucosa
bucal
Proteger al paciente de la irritación gástrica
Proteger a los principios activos de su destrucción a nivel del estómago
Motivos estéticos, mejor presentación
Permite diferenciar preparados que conteniendo el mismo principio activo tengan diferente
dosificación
Permite la prevención de incompatibilidades entre dos principios activos, formulando
un principio activo en el núcleo y otro en la cubierta.

6. Recubrimiento con azúcar:
gastrosoluble y gastroresistente; más
común en grageas.
Recubrimiento con película:
polímeros gastrosolubles o
gastroresistentes
Recubrimiento por compresión:
comprimido que lleva en su interior
otro comprimido como núcleo.
Recubrimientos especiales:
tecnologías modernas como
SUSPENSIÓN DE AIRE

7. Polímeros entéricos resisten los efectos de los
jugos gástricos y se disuelven en el intestino.
Estos polímeros son sensibles al pH y no se
disuelven en un ambiente con pH mayor a
aproximadamente 5.0. Esto permite que el
ingrediente activo presente en el preparado o
compuesto se libere cuando éste pase al
intestino y no en el estómago del paciente.
Excipiente
inactivo en la
formulación y
sirve de vehículo
para posibilitar la
preparación del
medicamente
Las características del polímero ideal son:
- Ser compatible con la mayoría de los pigmentos farmacéuticos.
- Ser estable a la luz, calor, humedad, aire y compatible con la formulación.
- Debe ser soluble en solventes de recubrimiento.
- Debe poder disolverse a pH requerido
- Debe ser capaz de producir una capa continua, lisa y elegante.
- Ser atóxico e inerte.
- Tener o no sabor, además ser de color y olor aceptable.

8. Se puede aplicar en
píldoras, polvos,
cápsulas y gránulos.
Para fármacos
irritantes, que
puedan no activarse
o temor de
destrucción del
fármaco.

9. • las partículas han de aglutinarse suficientemente para resistir a golpes y
manipulaciones tras la compresión.
• Deben deslizarse sin resistencia por la máquina y no adherirse a los
punzones ni a otras partes.
• Los comprimidos tienen que disgregarse dentro del organismo para
liberar el principio activo y disolverse en los líquidos biológicos para su
absorción.
Ej:
Aspirina

10. • Se colocan los núcleos en una cámara aislada a
la cual se le inyecta aire caliente a presión.
• Pasando el aire a través de un lecho de sólidos
divididos.
• En un régimen de flujo y velocidad adecuados
• Se crea la impresión que la masa “hierve” o se
halla fluida.
• La operación se hace en un cilindro, en general
metálico, y el aire se insufla desde abajo.
• Los comprimidos ascienden hasta cierta altura,
alcanzada la cual caen por gravedad para
reiniciar el ascenso.
• Los dispositivos de inyección de las soluciones
cubrientes pueden adaptarse para entrar en
cualquier punto del cilindro; los sitios
preferidos son por abajo o por un costado.

11. Procedimiento clásico: utiliza numerosas
capas de azúcar para recubrir al núcleo.
Aumenta el peso del núcleo en un 40 a
50%
Se puede definir cuatro zonas alrededor
del núcleo.

12. Cubierta
inferior que
une al
núcleo con
otras capas
Capa
translúcida ,
clara de
azúcar.
Volumen total
de la gragea.
Capa opaca de
azúcares y
polvos blancos
insolubles
como almidón
Capa final,
delgada y
brillante que
da el aspecto
definitivo a la
gragea

13. PROCESO DE GRAGEADO

14. Manufactura del núcleo
Montado y lacado (barnizado) de los núcleos
Grageado
Coloración y afinado
Abrillantamiento
PROCESO DE GRAGEADO

15. MANUFACTURA DEL NÚCLEO
Se refiere a la
forma
farmacéutica de
comprimidos
Valores de
dureza altos de
11-12kgf
Pero sin alterar el
tiempo de
desintegración
Excelente
friabilidad
Los punzones deben
ser lo más cóncavos
posible para evitar
ángulos muertos.
Además deben estar
libres de polvo para que
puedan recibir las
soluciones de
recubrimiento de forma
directa.

16. MONTADO Y LACADO DE LOS NÚCLEOS
Se realiza en los bombos de grageado de acero inoxidable

17. Definir la capacidad del bombo a utilizar con el fin de que los incrementos de peso que
se van a obtener sean fácilmente tolerados por la capacidad del bombo
Se han generalizado el uso de bombos de 95cm de diámetro y 50cm de
profundidad.

18. Se recomienda que los bombos tengan en su interior 6
paletas perpendiculares y en el fondo ligeras
protuberancias que ayudaran en el proceso de rodamiento
de los núcleos.
Las instalaciones de los bombos de grageado deberán contemplar
un sistema de entrada y salida de aire que debe ser frio y/o caliente
para el proceso de secado luego de las adiciones de la solución y
para remover la humedad y/o polvos finos generados durante la
operación de recubrimiento.

19. Se cargan los núcleos en el bombo de grajeado y se pone en funcionamiento (20rpm)
Se conecta el sistema de entrada de aire caliente ( 50 – 60 C)
Cuando los núcleos se encuentran templados, se inicia en forma lenta la incorporación de
la solución de recubrimiento, evitando la formación de grumos.
Se debe calibrar el sistema de entrada y salida del aire caliente.
Los núcleos humedecidos van girando lentamente hasta encontrarse secos
Debe adicionarse nueva cantidad de solución de recubrimiento
Seguir el proceso hasta cuando se haya conseguido el incremento total del peso del
núcleo. (10 %)
Se puede añadir pequeñas cantidades de talco en las paredes- lubricante.

20. Se puede señalar que cuando
se ha terminado el proceso de
incorporación de la solución
de barnizado , se puede dejar
rodar los núcleos por 10
minutos con entrada de aire
de 50 – 60 C.
Finalmente se
retiran los núcleos
del bombo
Se colocan en
estufas por 12 h a
32 – 35 C

21. Bombas que incluyen en su estructura
un soporte para varias pistolas de
pulverización y un tubo compresor que
regula el flujo de salida del material de
recubrimiento hacia el bombo Se debe calcular en forma cuidadosa
La presión de pulverización
El ciclo de pulverización en segundos
El ciclo de interrupción de la pulverización

22. Bibliografía
• Noriega, m. (2011). Polímeros en aplicaciones farmacéuticas.
Recuperado: 28 – 12 – 2013. De:
http://www.plastico.com/temas/Polimeros-en-aplicaciones-
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• Universidad de Antioquia. (2012). Recubrimientos para comprimidos.
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• Medicina preventiva. (2013). Las tabletas y comprimidos recubiertos. .
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http://www.medicinapreventiva.com.ve/articulos/tabletas_y_comprimidos_recu
biertos.htm