1. Farmacología Clínica Aplicada a
la Práctica Odontológica
Factores que afectan la elección de
un sistema de liberación
Omar F. Carrasco

2. • Innovación biofarmacéutica capaz de aportar
beneficios farmacológicosa un medicamento,
para alcanzar el efecto terapéutico deseado en
el periodo de tiempo ideal.
– Diferente:
• Forma farmacéutica.
• Posología.
¿Qué es un Sistema de Liberación de
Fármacos ?

3. • Como se adaptan los principios activos y
los excipientes para que un medicamento
pueda ser administrado
Forma Farmacéutica

4. • Mezcla de uno o más fármacos con o sin aditivos, que
presentan características físicas propias para su
dosificación, conservación y administración
• Vías enterales
– Oral
– Rectal
• Vías parenterales
– Por aplicación inyectable
– Por aplicación superficial
Forma Farmacéutica

5. • Sólidas
• Semisólidas
• Líquidas
• Gases
Forma farmacéutica

6. ¿Qué es un Sistema de Liberación de
Fármacos ?

7. Sistema de Liberación de Fármacos
•
•
•
•
Inerte
Biocompatible
Confortable para el paciente
Capaz de almacenar las cantidades de fármaco
necesarias
• Evita liberación accidental
• Simple de administrar y remover

8. •
¿Qué es un Sistema de Liberación
de Fármacos ?

9. ¿Qué es un Sistema de Liberación de
Fármacos ?

10. 1981
¿Qué es un Sistema de Liberación de
Fármacos ?

11. Ácido Poliláctico

12. Sistemas de Liberación

13. • Innovación biofarmacéutica capaz de aportar
beneficios farmacológicosa un medicamento,
para alcanzar el efecto terapéutico deseado en el
periodo de tiempo ideal.
– Farmacocinéticos.
– Farmacodinámicos.
Sistemas de Liberación

14. n




Absorción
Distribución
Biotransformación
Eliminación
Farmacocinética
Estudia la influencia que ejerce el
organismo sobre el fármaco.

15. n



Efectos bioquímicos
Fisiológicos
Mecanismo de acción de los fármacos
Farmacodinamia
Estudia la influencia de las sustancias sobre
el organismo

16. Sistemas de Liberación

17. • Farmacocinética
– Mejora de la biodisponibilidad
• Prolongacióndel tiempo de permanencia en el
organismo
– Mejora de la biodistribución.
• Farmacodinamia
– Mejora en la eficacia terapéutica
– Reducción de la toxicidad
Sistema de Liberación de Fármacos

18. • Microesferas, Liposomas
• Implantes
• Farmacosomas
• Nanopartículas
• Polímeros
• Sistemas de liberación local
Sistemas de Liberación

21. Marca Molécula Año aprobación
Abelcet AnfotericinaB 1995 (2000Méx)
Runabicon Daunorrubicina 1995 (2000Méx)
DepoDur® Morfina 2004
• Liposomas y Complejos lipídicos

22. Marca Molécula Año aprobación
LucrinDepot Leuprolide 1989 (1990 Méx)
Nutropin®Depot Somatropina 1999
Risperidal® Consta Risperidona 2003 (2002Méx)
Marca Molécula Año aprobación
Abraxane® Paclitaxel 2004
Micropartículas
Nanopartículas

23. Marca Molécula Año aprobación
Myelotarg IgG4 CD 33 2005
Bioconjugados

24. Liberación Tradicional vs
Liberación Controlada

25. • Inmediata
• Modificada
– Acelerada
– Diferida o Retardada
– Prolongada o extendida
– Controlada (sistemas inteligentes)
• Sistema terapéutico
– Programados pasivos
– Preprogramados
– Autoprogramados
Sistema de Liberación del Fármaco

26. • Factores Biológicos
– Vida media
– Absorción
• Activa vs Pasiva
• Tiempo de tránsito Gastro‐Intestinal
– Sistemas flotatorios
– Bioadhesivos
– Promotores de penetración
– Metabolismo
Administración Oral

27. • Factores Fisicoquímicos
– Tamaño de la Dosis (0.5 – 1.0 g)
– Ionización, pKa y solubilidad acuosa
• Solubilidad menor a 0.01 mg/ml (Digoxina,
Griseofulvina)
– Coeficiente de partición
– Estabilidad
Administración Oral

28. • Inyectables
– Soluciones
– Microesferas
– Nanopartículas
– Liposomas
• Implantes
• Dispositivos de Infusión
– Bombas osmóticas
– Bombas de baterías
Sistemas de Liberación Parenteral

29. • Membrana permeable
• Adhesivo‐Dispersión
• Difusión de Matriz
• Disolución de micro‐reservorio
Sistemas de Liberación Transdémico

30. • Ventajas
– Posibilidad de cinética de orden cero
– Variación de liberación por tipo de polímero
• Desventajas
– Mal desempeño en compuestos de alto peso
molecular
– Costo
– Posibles efectos tóxicos si el sistema falla.
Sistemas de Difusión por Reservorio

31. • El fármaco se dispersa de forma homogénea
en una matriz de polímeros; se disuelve y se
difunde a través de la matriz.
• Ventajas:
– Más fácil de producir. Libera fármacos de mayor
peso molecular
• Desventajas:
– No puede tener cinética de orden cero
Sistemas de Matriz

32. • Compuesto de diferentes capas y
recubrimientos que controlan la liberación
Sistemas de disolución controlada

33. Sistemas Biodegradables
9 semanas 16 semanas

34. Sistemas osmóticos

35. Sistemas de liberación en
Odontología

36. Sistemas con aplicaciones
Odontológicas

37. • La cantidad de fármaco que pasa a través de la
membrana por unidad de tiempo:
– Área de interfase
– Gradiente de concentración
– Constante de permeabilidad del sistema
• La mayoría de los fármacos se comporta como
electrolitos débiles:
– Ionización parcial
Factores que afectan la elección de
un sistema de liberación

38. • Fármaco
– Características físico‐químicas
– Unión a proteínas
• Organismo
– Gasto cardiaco
– Circulación sanguínea regional
Factores que afectan la elección de
un sistema de liberación

39. Cambios Fisiológicos relacionados con la
edad:
• (‐) la acidez gástrica
• (‐) vaciamiento gástrico
• (+) porcentaje de grasa corporal
• (‐) porcentaje de agua corporal
• (‐) la circulación hepática
• (‐) filtración glomerular
Factores que afectan la elección de
un sistema de liberación

46. Desarrollo de un Fármaco

47. Conclusiones
• Sistemas de Liberación:
– Efecto terapéutico ideal
• Mejora los parámetros farmacocinéticos
• Mejora los parámetros farmacodinámicos
– Mejora de la eficacia
– Reducción de la toxicidad