Farmacologia neuro

1. Introducción a la Farmacología
Prof: C. Berríos Bravo, 2022

4. Farmacocinética y Farmacodinamia
Farmacocinética
Farmacodinamia

5. Movimientos Del fármaco en el
organismo
• Los fármacos, para que los absorba y
distribuya el organismo humano, cruzan
barreras como la pared intestinal y la
hematoencefálica. Esto requiere difusión
pasiva o transporte activo.

6. • La difusión pasiva a través de membranas de
lípidos requiere cierto grado de solubilidad en
los lípidos.
– a. La solubilidad en los lípidos la determina, en
parte, la carga eléctrica de la molécula.
– b. Para los ácidos y bases débiles (las cuales
incluyen la mayor parte de los fármacos), la carga
es determinada por el pH del medio.

7. • El transporte activo de los fármacos por
moléculas acarreadoras especiales ocurre si
los fármacos se estructuran en relación con
moléculas endógenas, como los aminoácidos
o los azúcares. Algunos fármacos muy grandes
o muy polares (vitamina B12, hierro) forman
un complejo con las proteínas y se transportan
activamente hacia el interior de las células por
endocitosis.

8. Tamaño de la molécula
a. Las moléculas muy pequeñas (litio, alcohol y
gases) se difunden rápido a las distintas partes
del cuerpo.
b. Las moléculas de proteína grandes (enzimas
trombolíticas y toxina botulínica) se difunden
poco.

9. Absorción
• Los fármacos pueden administrarse directo en
su sitio de acción o absorberse por la
circulación para distribuirse a sitios de acción
distantes.

10. • Tamaño-Peso Molecular
• Solubilidad
• Disociación
• Activ. farmacológica
• Sistema Enzimático
• Excreción
• Barreras Biológicas

11. Concepto de Compartimentos Sistema
monocompartimental.

12. Sistema de dos compartimentos

14. Evolución de los niveles plasmáticos de un fármaco

16. Cinética de Primer Orden
• Es aquella en que la velocidad
del proceso está condicionada
por la cantidad de fármaco
presente en cualquier
momento. Es la más
frecuente, lo que significa que
en cada tiempo t, la cantidad
de ´fármaco absorbido o
eliminado es función de la
cantidad presente en el medio
para ese tiempo.

17. Cinética de Orden Cero
• Es aquella en que la
velocidad de eliminacion
no es proporcional a la
concentración del fármaco
presente. Es decir una
cantidad constante de
fármaco se elimina por
unidad de tiempo, siendo
independiente de la
cantidad de fármaco
presente en el medio

18. Cinética de segundo orden
• Donde la concentración
del fármaco para un
determinado momento
excede la capacidad del
sistema ( enzimas,
transporte ). Si el
sistema no está
saturado el fármaco se
comporta como de
Primer Orden.

20. Paso de Fármacos a través de
Membranas
• Estructura de las membranas biológicas
• Coeficiente de partición
• Tamaño y peso molecular
• Disociación

21. Mecanismos de paso a través de las
Membranas Biológicas
• Difusión a través de poros hidrofílicos
• Pinocitosis
• Difusión pasiva de lípidos
• Transporte Mediado

22. Absorción: Factores que regulan su
velocidad de absorción
• Del Fármaco:
• solubilidad
• concentración
• disociación
• forma farmacéutica
• Del sitio de administración:
• superficie
• irrigación
• pH del medio

23. Biodisponibilidad
• La fracción o porcentaje de la dosis
administrada de un fármaco ( fármaco activo
contenido en una forma farmacéutica ) que
entra a la circulación general y la velocidad
con que se realiza el proceso.

25. ABSORCIÓN DE UN FÁRMACO
• Efecto de primer paso.

26. Vías de administración
• Los fármacos pueden administrarse directo en
su sitio de acción o absorberse por la
circulación para distribuirse a sitios de acción
distantes.

27. • a. La administración intravenosa provee absorción
instantánea y completa.
• La vía oral es la vía de administración más frecuente
por su comodidad; sin embargo, la mayor parte de los
fármacos presentan una absorción lenta y menos
completa que por otras vías.
• c. La mayor parte de las otras vías de administración (p.
ej., intramuscular, subcutánea y rectal) cae entre
ambos extremos.
• d. La vía transdérmica, en la cual un fármaco desde un
vehículo especial se libera lentamente, se utiliza para
obtener una acción prolongada.

28. Vías de Administración
• Vía Oral
• Estómago
• Intestino
• Vía Respiratoria
• Piel y Mucosas
• Cavidad Oral
• Mucosa Rectal
• Vías Artificiales
• subcutánea
• Intramuscular
• endovenosa

29. Distribución de Fármacos
• Liposolubilidad
• Fijación a proteínas plasmáticas
• Flujo sanguíneo
• Diferencia regional de pH
• Factores que afectan la fijación a proteínas
• insuficiencia renal
• enfermedad hepática
• quemaduras severas
• embarazo

30. Biotransformaciòn

31. CYP 450
• Los Citocromo P450 (CYP P450, (CYP450) son
una superfamilia diversa de los
hemoproteinas encontrados en bacterias,
archaea y eukaryotes. Los Citocromos P450
están implicados en metabolismo de una gran
cantidad de compuestos exógenos y
endógenos.

33. ¿QUÉ SIGNIFICA RECEPTORES?
• Este término se emplea más a menudo para
referirse a las moléculas diana a través de las
cuales producen sus efectos diversos
mediadores fisiológicos solubles –hormonas,
neutrotransmisores, mediadores inflamatorios

35. Tipos de pruebas de fármacos

36. Modelos animales géneticos para
enfermedad
• Knock-out
• Knock-down
• Knock-in

37. Objetivos de la acción farmacológica
• Un fármaco es una sustancia química aplicada a
un sistema fisiológico que modifica su función de
manera específica.
• Salvo contadas excepciones, los fármacos actúan
sobre proteínas diana:
– Receptores.
– Enzimas.
– Transportadores.
– Canales iónicos.

38. • El término receptor posee varios significados.
En farmacología, describe las moléculas
proteicas encargadas de reconocer y
responder a señales químicas endógenas.
Otras moléculas con las que interaccionan los
fármacos para originar sus efectos se
denominan dianas farmacológicas.

39. • La especificidad es recíproca: cada tipo de
fármaco se une sólo a determinadas
moléculas diana y cada tipo de molécula diana
reconoce únicamente a determinados tipos de
fármacos.

40. • Ningún fármaco tiene una acción totalmente
específica. En muchos casos, al aumentar la
dosis de un fármaco, este influye en otras
moléculas diana además de la principal y esto
puede dar lugar a efectos secundarios.

41. CÓMO ACTÚAN LOS FÁRMACOS:
PRINCIPIOS GENERALES

47. Figure 5 TLR4 and AT1 receptors share common signal transduction mechanisms
leading to inflammation
Clinical Science (2012) 123, 567–590 (Printed in Great Britain)

48. Cardiovascular Research 62(3):460-467 · June 2004