Este documento describe los analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos no esteroideos (AINES), incluidos sus mecanismos de acción, clasificaciones, efectos y usos. Los AINES inhiben la enzima ciclooxigenasa, reduciendo la síntesis de prostaglandinas y actuando como analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios. Se clasifican en derivados salicilados, aminofenólicos, acéticos, propiónicos, enólicos e inhibidores selectivos de COX-

1. ANALGESICOS - ANTIINFLAMATORIOS -
ANTIPIRÉTICOS

2. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Prostaglandinas
 Derivados del Acido Araquidónico
 Mediadores del dolor, inflamación y fiebre
 Mediador de la contracción y función intestinal
 Antiagregantes plaquetarios (tromboxanos)
 Relajación uterina. Mejor contracción de trompas y cuello.
 Mejora la función eréctil
 Mantienen la permeabilidad del Ductus Arterioso en el feto
 Vasodilatador pulmonar (puede haber contracción con algunas PG)
 Broncodilatador (puede haber contracción con algunas PG)

3. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs)
 Grupo de agentes de estructura química diferente que tienen como
mecanismo de acción fundamental la disminución de la síntesis de
prostaglandinas, mediada por la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.
 Comparten también gran parte de sus acciones farmacológicas y de sus
efectos indeseables.

4. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Clasificación
 Derivados salicilados: aspirina
 Derivados aminofenólicos: Acetaminofén
 Derivados acéticos
 Indólicos (Indometacina)
 Heteroarílicos (Diclofenac)
 Derivados propiónicos (Ibuprofeno)
 Derivados enólicos
 Oxicams (Peroxicams)
 Pirazolónicos (Fenilbutazona - Dipirona)
 Inhibidores de la COX-2 (Coxibs)
 Celecoxib - Rofecoxib - Parecoxib - Valdecoxib

5. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Antiinflamatorios no Esteroideos
(AINEs) - Mecanismos de acción
 Drogas clásicas (aspirina,
diclofenac, ibuprofeno) son no
selectivos de la CicloOxigenasa
 “Coxibs”: actúan sobre la COX2

6. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Farmacocinética
 Buena absorción vía oral
 Alta unión a proteínas plasmáticas
 Metabolismo hepático
 Eliminación renal
 Presentaciones alternativas (parenteral y tópicas)

7. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Efectos adversos
 Daño de la mucosa gastrointestinal
 Bloquea de la agregación plaquetaria
 En el embarazo: inhibe la motilidad uterina - Cierre prematuro del ductus
arterioso
 Trastornos de la función renal
 Raras: hepatitis, toxicidad en SNC
 Ojo con el uso con anticoagulantes !!

8. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Aspirina (Acido Acetilsalicílico)
 Absorción rápida
 Metabolismo hepático
 Vida media de 15 minutos
 Excreción renal
 Antiinflamatorio
 Antiagregante plaquetario
 Analgésico
 Antipirético
 Efectos adversos
 Gastritis
 “Salicilismo”: visión borrosa, trastornos
auditivos, cefalea, vértigo, alcalosis o
acidosis respiratoria
 Hepatotoxicidad
 “Síndrome de Reye”: fallo hepático agudo
con encefalopatía (40% de mortalidad)

9. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Aspirina (Acido Acetilsalicílico)
 Indicaciones y dosis
 Antiinflamatorio - Dosis: 2 a 4 gr/día
 Analgésico - Dosis: 0,5 a 1,5 gr/día
 Antipirético - Dosis: 0,5 a 1,5 gr/día
 Antiagregante - Dosis: 80 a 100 mg/día
 Ojo con su uso en niños (S. de Reye) y en casos de Dengue (podría
aumentar la incidencia de Dengue hemorrágico)

10. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Acetaminofén (Paracetamol)
 Absorción rápida (cerca 100%)
 Metabolismo hepático
 Vida media de 2 horas
 Excreción renal
 Atraviesa fácilmente la BHE
 Excelente antipirético (bloqueo de
la COX3 en hipotálamo)
 Moderada selectividad sobre
COX2
 Usos: analgésico - antipirético
 Efectos adversos
 Hepatotoxicidad

11. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Ibuprofeno
 Absorción rápida (cerca 100%)
 Alta unión a Proteínas plasmáticas
 Metabolismo hepático
 Vida media de 2 horas
 Excreción renal
 Inhibición de COX
 Usos: analgésico - antipirético -
antiinflamatorio
 Efectos adversos
 Intolerancia gástrica
 Trombocitopenia
 Rash
 Cefalea
 Visión borrosa
 Retención de líquidos (edemas)

12. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Diclofenac
 Absorción rápida (cerca 100%)
 Alta unión a Proteínas plasmáticas
 Metabolismo hepático
 Vida media de 1 a 2 horas
 Excreción renal y biliar
 Se acumula el líquido sinovial
 Inhibición muy potente de COX
 Usos: analgésico - antipirético -
antiinflamatorio
 Efectos adversos
 Intolerancia gástrica
 Alteración de Transaminasas
 Alteración de SNC
 Retención de líquidos (edemas)

13. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Piroxicam
 Absorción rápida (cerca 100%)
 Alta unión a Proteínas plasmáticas
 Metabolismo hepático
 Vida media de 42 a 76 horas
 Excreción hepática
 Se acumula en líquido sinovial
 Inhibición muy potente de COX y
algunos de COX 2 (Meloxicam)
 Usos: analgésico - antipirético -
antiinflamatorio
 Efectos adversos
 Intolerancia gástrica (más frec.
que otros AINES)
 Alteración de la excreción renal
de Litio

14. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Dipirona (Aminopirina)
 Absorción rápida (cerca 100%)
 Metabolismo hepático
 Genera metabolitos activos
 Vida media de 2 a 4 horas
 Excreción renal
 Inhibición de COX y relajante
muscular (mec. desconocido)
 Usos: antiinflamatorio leve -
analgésico - buen antipirético
 Efectos adversos
 Agranulocitosis (mediada por Ac)
 Reacciones cutáneas
 Decaimiento
 Hipotensión
 Uso cada menos frecuente

15. ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS - AINES
 Inhibidores de la COX 2 (“Coxibs”)
 Rofecoxib
 Celecoxib
 Utilización alternativa a los AiNEs clásicos
 Menos trastornos gastrointestinales
 Mayor frecuencia de ACV y eventos cardiovasculares (angina, infarto,
etc)
 Este riesgo está aumentado en casos de uso crónico
 Rofecoxib retirado del mercado
 2° Generación con menos riesgo (Valdecoxib, Parecoxib, entre otros)

16. ANALGESICOS - ANTIINFLAMATORIOS -
ANTIPIRÉTICOS