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ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO
                     ESTEROIDEOS
       AINES
Analgésicos        antiinflamatorios  no
 esteroideos son un grupo de fármacos
 principalmente
 antiinflamatorios,       analgésicos  y
 antipirético.

    Su mecanismo de acción consiste en
    la inhibición de la síntesis de
    prostaglandinas.
 Actúan   a nivel periférico y central

A nivel periférico inhiben la síntesis de
 prostaglandinas por inactivación de la
 enzima ciclooxigenasa (COX)
 metabolismo procedentes de acido
 araquinodico.
Principales   mediadores

 • Procesos de Protección:
    Fiebre (Regulación Hipotalámica)
    Dolor (Fibras A-d y C)
    Inflamación (liberación otros
     mediadores)
Acción antipirética:

 Esta acción se manifiesta cuando la
 temperatura esta elevada y es
 consecuencia del bloqueo de
 prostaglandinas (PG), concretamente la
 PG-E2 que actúa en el centro regulador
 del hipotálamo reduciendo la fiebre
Acción analgésica:

 Inhibenlas prostaglandinas periféricas que
 estimulan las terminaciones
 nerviosas, aunque también apuntan a una
 acción central de deprimir la excitación
 neuronal en el núcleo del tálamo
Acción antiinflamatoria:

 Esta depende de la acción o su actividad
 anti-cox y reacción amortiguadora que se
 generan a una acción lesiva
 Silicatos
 Paraminofenoles
 Pirazonolas
 Derivados del acido propiónico
 Derivados del acido acético
 Oxicams
 Otros
 AAS - AIN
 Diflunisal - A
 Fosfosal - A
 Salsato – AIN


Indicaciones:
 Cefaleas
 Dolor de articulaciones
  musculares y oseos
 Fiebre reumatica
 Artritis reumatoide
 Farmaco:    Aspirina por excelencia

 Nivel   Max de Cp.: 1h     Unión con Prot: 80-
 90%

 Posología
  • Antiplaquetario: 40-80mg/día
  • Dolor o Fiebre: 325-650mg/4-6h
  • Fiebre Reumática: 1g/4-6h
  • Dosis Toxica: 150mg/kg
  • Dosis Letal: 450mg/kg
 M.A. : Inhibición permanente de la COX-1
  plaquetaría.

 Efectos Adversos
  • GI: Gastritis y STD (A-B)
  • Sd. de Reye
  • Salicilismo (tinnitus, vertigo, (-)audicion,
     confusion, etc)
   • Desequilibrio Ac-B
   • Renales (oliguria, proteinuria, hematuria)
Acidosis Metabólica


Uricosuria      TRATAMIENTO   Acidosis Respiratoria



                TRATAMIENTO   Alcalosis Respiratoria
                  EN NIÑOS
                              Anti-inflamación
Sdre. de Reye
                              Analgesia / Anti-piresis
Hiperuricemia
                              Anti-agregación plaquetaria
 Paracetamol




Indicaciones
Analgésico y antipirético
 Fármaco: Paracetamol o Acetaminofen por
 excelencia

 Nivel   Max de Cp.: 30-60min Unión con Prot: 20-
 50%

 Posología
  • Analgesia o Fiebre:325-1000mg/4-6h
  • Dosis Toxica: >4g/día
  • Intoxicacion: >7.5g/día
 M.A.   : Inhibe la sintesis de prostaglandinas
 NOTA:  No se considera 100% AINE, debido a
  que no posee propiedades antiinflamatorias.
 Efectos Adversos
  • Metahemoglubinemia
  • Anemia hemolitica
  • Daño Renal
  • Alta Hepatoxicidad
      ANTIDOTO Acetilcisteina 140mg/kg, mantenimiento
      70mg/kg
 Fenibutazona
 Metamizol
 Oxipizona
 Propifenazona


Indicaciones
 Dolor leve a         Antiperitico
  moderado            (enfriamientos febriles
 Ataques agudos de     afecciones gripales)
  gota
 Fármaco: Metamizol o Dipirona por
 excelencia

 NOTA:   Ilegal en los EUA

 Posología
  • Analgesia o Fiebre:500-1000mg/6h
     Dolor Moderado-Severo 
     Postquirurgico
     Antiespasmodico
     Fiebre Remitente 
 M.A.  : Inhibe la síntesis de prostaglandinas a
  nivel de SNC
 NOTA:    No se considera 100% AINE, debido a
  que posee predominantemente efectos
  antipireticos y analgesicos sobre los
  antiinflamatorias.
 Efectos Adversos
  • Hematologicos (A. Hemolitica, A. Aplasica,
    agranulocitosis)
  • Somnolencia, cansancio
  • Necrolisis Epidermal Toxica
 Fenbufeno
 Fenoprofeno
 Flurbiprofeno
 Ibuprofeno
 Naproxeno
 Ketoprofeno


 Indicaciones         Antipiretico
 Dolorinflamatorio
 Gota aguda
 Fármaco:  Ibuprofeno y Naproxeno por
  excelencia
 Posología
  • Ibuprofeno
     Dolor Ligero-Moderado: 400mg/4-6h
     Fiebre: 200-400mg/4-6hr
     Antiinflamatorio 600mg/4-6hr

   • Naproxeno
      Dolor Ligero-Moderado: 250-500mg/12h
      Antiinflamatorio: 250-500mg/4-6hr
 M.A.: Inhibe periférica de la síntesis de
 prostaglandinas

 Efectos    Adversos (Raros)
  • Pirosis, Gastritis, Ulcera Gástrica (Naproxeno**)
  • Dispepsia
  • Nausea
  • Vomito
 Aceclofenaco
 Diclofenaco
 Etodolaco
 Indometacina
 Ketorolaco
 Sulindaco


 Indicaciones         Dolor
 Dolorinflamatorio     muscoesquelético
 postoperatorio y      Gota leve
 colico renal
   Fármaco: Diclofenaco, Indometacina y
    Ketorolaco, por excelencia
   Posología
    • Diclofenaco 100-200mg/24hr (75mg bid, 50mg tid)
       AR, OR, Dismenorrea

    • Indometacina 100-200mg/24hr (75mg bid, 50mg tid, 25mg
      bid-tid)
       AR, OA, Dismenorrea

    • Ketorolaco 10mg/4-6h
       Dolor Leve a Moderado
       Trauma Musculoesqueletico
 M.A.: Inhibe periférica de la síntesis de
 prostaglandinas

 Efectos   Adversos (Raros)
  • Gastritis
  • Dispepsia
  • Nausea
  • Anorexia
 Lornoxicam
 Piroxicam
 Tenoxicam




 Indicaciones
 Dolor postoperatorio
 En cirugía urogenital
 Fármaco: Meloxicam y Piroxicam por
 excelencia
 Posología
  • Meloxicam 7.5-15mg/24h
     Dolor Moderado-Severo
     Antiinflamatorio
     AR, OA
  • Piroxicam 20-40mg/24h
     Dolor Moderado-Severo
     Inflamacion Ap Resp
     Gota
     Tendinitis
 M.A.: Inhibe periférica de la síntesis de
 prostaglandinas, mayor preferencia a la COX-
 2

 Efectos      Adversos (Raros)
  • Pirosis,
  • Diarrea
  • Nausea
  • Vomito
  • Aumento de Riesgo para Eventos Cardiovasculares
 Celecoxib
 Etocoxib
 Meloxicam
 Nabumetona
 Nimesulida
 Parecoxib
 Valdecoxib


 Indicaciones
 Dolor postoperatorio
 Traumatismos
  muscoeaqueleticos
 Fármaco: Celecoxib y Parecoxib por
 excelencia

 Posología
  • Celecoxib
     AR 100-200mg/12h
     OA 200mg/24h

  • Parecoxib
     Dolor Moderado-Severo (Ag) 40mg/12h
 M.A.: Inhibe la síntesis de
 prostaglandinas, acción directa en la COX-
 2

 Efectos   Adversos (Raros)
  • Aquellos AINES que tienen predilección por la
   COX-2 se han encontrado un alto aumento al
   riesgo de Eventos Cardiovasculares y Tomboticos
   Buena Acción                   Buena Acción Analgésica
    Antiinflamatoria                •   Ketorolaco
    •   Ibuprofeno                  •   Paracetamol
    •   Ketoprofeno                 •   Dipirona
    •   Diclofenaco                 •   Clonixinato de Lisina
    •   Ketorolaco                  •   Ac. Mefenamico
    •   Piroxicam
    •   Meloxicam                  Parenterales
                                    •   Dipirona
   Buena Acción Antipirética       •   Ketoprofeno
    •   Paracetamol                 •   Diclofenaco
    •   Aspirina                    •   Ketorolaco
    •   Dipirona                    •   Clonixinato de Lisina
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AINES o no opiaceos

  • 2. Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos son un grupo de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipirético.  Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
  • 3.  Actúan a nivel periférico y central A nivel periférico inhiben la síntesis de prostaglandinas por inactivación de la enzima ciclooxigenasa (COX) metabolismo procedentes de acido araquinodico.
  • 4. Principales mediadores • Procesos de Protección:  Fiebre (Regulación Hipotalámica)  Dolor (Fibras A-d y C)  Inflamación (liberación otros mediadores)
  • 5.
  • 6. Acción antipirética:  Esta acción se manifiesta cuando la temperatura esta elevada y es consecuencia del bloqueo de prostaglandinas (PG), concretamente la PG-E2 que actúa en el centro regulador del hipotálamo reduciendo la fiebre
  • 7. Acción analgésica:  Inhibenlas prostaglandinas periféricas que estimulan las terminaciones nerviosas, aunque también apuntan a una acción central de deprimir la excitación neuronal en el núcleo del tálamo
  • 8. Acción antiinflamatoria:  Esta depende de la acción o su actividad anti-cox y reacción amortiguadora que se generan a una acción lesiva
  • 9.  Silicatos  Paraminofenoles  Pirazonolas  Derivados del acido propiónico  Derivados del acido acético  Oxicams  Otros
  • 10.  AAS - AIN  Diflunisal - A  Fosfosal - A  Salsato – AIN Indicaciones:  Cefaleas  Dolor de articulaciones musculares y oseos  Fiebre reumatica  Artritis reumatoide
  • 11.  Farmaco: Aspirina por excelencia  Nivel Max de Cp.: 1h Unión con Prot: 80- 90%  Posología • Antiplaquetario: 40-80mg/día • Dolor o Fiebre: 325-650mg/4-6h • Fiebre Reumática: 1g/4-6h • Dosis Toxica: 150mg/kg • Dosis Letal: 450mg/kg
  • 12.  M.A. : Inhibición permanente de la COX-1 plaquetaría.  Efectos Adversos • GI: Gastritis y STD (A-B) • Sd. de Reye • Salicilismo (tinnitus, vertigo, (-)audicion, confusion, etc) • Desequilibrio Ac-B • Renales (oliguria, proteinuria, hematuria)
  • 13. Acidosis Metabólica Uricosuria TRATAMIENTO Acidosis Respiratoria TRATAMIENTO Alcalosis Respiratoria EN NIÑOS Anti-inflamación Sdre. de Reye Analgesia / Anti-piresis Hiperuricemia Anti-agregación plaquetaria
  • 15.  Fármaco: Paracetamol o Acetaminofen por excelencia  Nivel Max de Cp.: 30-60min Unión con Prot: 20- 50%  Posología • Analgesia o Fiebre:325-1000mg/4-6h • Dosis Toxica: >4g/día • Intoxicacion: >7.5g/día
  • 16.  M.A. : Inhibe la sintesis de prostaglandinas  NOTA: No se considera 100% AINE, debido a que no posee propiedades antiinflamatorias.  Efectos Adversos • Metahemoglubinemia • Anemia hemolitica • Daño Renal • Alta Hepatoxicidad   ANTIDOTO Acetilcisteina 140mg/kg, mantenimiento 70mg/kg
  • 17.  Fenibutazona  Metamizol  Oxipizona  Propifenazona Indicaciones  Dolor leve a  Antiperitico moderado (enfriamientos febriles  Ataques agudos de afecciones gripales) gota
  • 18.  Fármaco: Metamizol o Dipirona por excelencia  NOTA: Ilegal en los EUA  Posología • Analgesia o Fiebre:500-1000mg/6h  Dolor Moderado-Severo   Postquirurgico  Antiespasmodico  Fiebre Remitente 
  • 19.  M.A. : Inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel de SNC  NOTA: No se considera 100% AINE, debido a que posee predominantemente efectos antipireticos y analgesicos sobre los antiinflamatorias.  Efectos Adversos • Hematologicos (A. Hemolitica, A. Aplasica, agranulocitosis) • Somnolencia, cansancio • Necrolisis Epidermal Toxica
  • 20.  Fenbufeno  Fenoprofeno  Flurbiprofeno  Ibuprofeno  Naproxeno  Ketoprofeno  Indicaciones  Antipiretico  Dolorinflamatorio  Gota aguda
  • 21.  Fármaco: Ibuprofeno y Naproxeno por excelencia  Posología • Ibuprofeno  Dolor Ligero-Moderado: 400mg/4-6h  Fiebre: 200-400mg/4-6hr  Antiinflamatorio 600mg/4-6hr • Naproxeno  Dolor Ligero-Moderado: 250-500mg/12h  Antiinflamatorio: 250-500mg/4-6hr
  • 22.  M.A.: Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas  Efectos Adversos (Raros) • Pirosis, Gastritis, Ulcera Gástrica (Naproxeno**) • Dispepsia • Nausea • Vomito
  • 23.  Aceclofenaco  Diclofenaco  Etodolaco  Indometacina  Ketorolaco  Sulindaco  Indicaciones  Dolor  Dolorinflamatorio muscoesquelético postoperatorio y  Gota leve colico renal
  • 24. Fármaco: Diclofenaco, Indometacina y Ketorolaco, por excelencia  Posología • Diclofenaco 100-200mg/24hr (75mg bid, 50mg tid)  AR, OR, Dismenorrea • Indometacina 100-200mg/24hr (75mg bid, 50mg tid, 25mg bid-tid)  AR, OA, Dismenorrea • Ketorolaco 10mg/4-6h  Dolor Leve a Moderado  Trauma Musculoesqueletico
  • 25.  M.A.: Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas  Efectos Adversos (Raros) • Gastritis • Dispepsia • Nausea • Anorexia
  • 26.  Lornoxicam  Piroxicam  Tenoxicam  Indicaciones  Dolor postoperatorio  En cirugía urogenital
  • 27.  Fármaco: Meloxicam y Piroxicam por excelencia  Posología • Meloxicam 7.5-15mg/24h  Dolor Moderado-Severo  Antiinflamatorio  AR, OA • Piroxicam 20-40mg/24h  Dolor Moderado-Severo  Inflamacion Ap Resp  Gota  Tendinitis
  • 28.  M.A.: Inhibe periférica de la síntesis de prostaglandinas, mayor preferencia a la COX- 2  Efectos Adversos (Raros) • Pirosis, • Diarrea • Nausea • Vomito • Aumento de Riesgo para Eventos Cardiovasculares
  • 29.  Celecoxib  Etocoxib  Meloxicam  Nabumetona  Nimesulida  Parecoxib  Valdecoxib  Indicaciones  Dolor postoperatorio  Traumatismos muscoeaqueleticos
  • 30.  Fármaco: Celecoxib y Parecoxib por excelencia  Posología • Celecoxib  AR 100-200mg/12h  OA 200mg/24h • Parecoxib  Dolor Moderado-Severo (Ag) 40mg/12h
  • 31.  M.A.: Inhibe la síntesis de prostaglandinas, acción directa en la COX- 2  Efectos Adversos (Raros) • Aquellos AINES que tienen predilección por la COX-2 se han encontrado un alto aumento al riesgo de Eventos Cardiovasculares y Tomboticos
  • 32. Buena Acción  Buena Acción Analgésica Antiinflamatoria • Ketorolaco • Ibuprofeno • Paracetamol • Ketoprofeno • Dipirona • Diclofenaco • Clonixinato de Lisina • Ketorolaco • Ac. Mefenamico • Piroxicam • Meloxicam  Parenterales • Dipirona  Buena Acción Antipirética • Ketoprofeno • Paracetamol • Diclofenaco • Aspirina • Ketorolaco • Dipirona • Clonixinato de Lisina • Metamizol