Este documento describe los diferentes mecanismos de acción y tipos de antimicrobianos. Explica que la mayoría actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana, la síntesis proteica o de ácidos nucleicos. Luego detalla los mecanismos y usos terapéuticos de penicilinas, sulfonamidas, quinolonas, cefalosporinas y carbapenemas.

1. ANTIMICROBIANOS

2. MECANISMOS DE ACCION
• LA MAYORIA DE LOS ANBIOTICOS
ACTUAN POR DIVERSOS
MECANISMOS COMO SON:
• Antagonismo competitivo
• Inhibición de la síntesis de la pared de la
célula bacteriana
• Acción sobre las membranas celulares
• Inhibición de la síntesis proteica
• Inhibición de síntesis de acido nucleico

3. ANTAGONISMO COMPETITIVO
• La accion comprende el de competencia
por determinado elementos, es decir que
un medicamento utiliza elemento que son
importantes para la función celular
bacteriana, pero estos elementos son
modificados por los antibióticos los cuales
son inútiles para la célula bacteriana

4. INHIBICION DE LA SINTESIS DE
LA PARED DE LA CELULA
BACTERIANA
• La célula bacteriana contiene en su
membrana polisacáridos entre ellos el
acido acetilmurámico, los polisacáridos
están unidos por polipéptidos la penicilina
bloquea la unión lo que produce defectos
en la membrana celular.

5. ACCION SOBRE LAS
MEMBRANAS CELULARES
• Estos alteran la permeabilidad celular lo
que afecta las funciones así como
también afectan la de los mamíferos

6. INHIBICION DE LA SINTESIS
PROTEICA
• Evitan la formación de las proteínas
bacteriana así como este tipo de fármacos
afectan otros lugares como son
ribosomas, membrana celular , y en los
amino ácidos toxicidad intermedia ya que
también se afecta la celular de los
mamíferos

7. INHIBICION DE LA SINTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
• Algunos antibióticos muy tóxicos se
bloque la formación de RNA mensajero

8. PENICILINAS NATURALES
• Penicilina G benzatinica 600,000.
1,200,000. 2,400,000
• Penicilina Na sodica 100,000. 200,000
• Penicilina P procainica: 300,000. 600,000
ESTAS SON LAS BENCILPENICILINA

9. Mecanismos de acción de las
penicilinas
• Absorción: oral y parenteral, por la vía oral la
tercera parte se destruya con facilidad por el Ph
de los jugos gástricos y en 1 hora esta en
sangre, parenteral se tiene mayor concentración
así como actúa en 15 a 30 minutos
• Distribución: 60 % se una a la albúmina y se
distribuye en hígado, semen, bilis riñones,
liquido articular y linfa. LCR no pasa a solo que
están inflamadas las meninges.

10. Mecanismos de acción de las
penicilinas
• Excreción: por vía renal y por vía hepática

11. Indicaciones terapéuticas
• Infecciones nuemococicas,
estreptococicas, choque toxico, fascitis
necrosante, neumonía, artritis, meningitis,
endocarditis, sífilis,
• Dosis : cada 6, 8,12, 24 horas

12. SULFONAMIDAS
• Son hidrosolubles
• Son poco utilizados por la resistencia de
las cepas
• Bacteriostático por que depende las
defensas del huésped

13. Mecanismos de acción de las
sulfonamidas
• Absorción: por tubo digestivo logrando una
concentración en un lapso de 2 a 6 horas se
une a la albúmina distribuyéndose en forma
amplia por todo el cuerpo por su hidrosolubilidad
• Sinergismo: el trimetropim tiene un efecto de
sinergismo provocando varios bloqueos. En la
síntesis del acido fólico que este lo forman las
bacterias para su función
• Excreción: se metabolizan en el hígado y se
excreta por riñón, en menor grado por leche,
heces y bilis.

14. Indicaciones terapéuticas
• Infección de vías urinarias, toxoplasmosis,
profiláctico como las penicilinas, y con
trimetropim: en infecciones de vias
urinarias , respiratorias, gastrointestinales
e infecciones diversas.
• Tomas de 3 o 4 veces al día de 800 a
1200 mg al día.

15. QUINOLONAS
• Las 4-quinolonas fluoradas, como
ciprofloxacina, maxifloxacina,
gatifloxacina. Son eficaces por la vía oral
y tiene pocos efectos secundarios esta se
clasifican por su generación:
• 1er generación: actúan sobre sistema
urinario pues concentran su acción y
afectos
• 2da generación: son mas que la primera
solo que están enfocados a vías urinarias

16. QUINOLONAS
• 3er y 4ta generación: están se conocen
como respirolonas ya que se utilizan en el
manejo de vías respiratorias bajas así
como aumentado se vida media
plasmático en las vías urinarias

17. QUINOLONAS
• 1 Generación: ac nalidixico, ac oxolinico,
ac pirodimico, ac pipemidico cinoxacino
estan son NO FLUORADAS
• 2 Generación: norfloxacino, pefloxacino,
ofloxacino, enoxacino, ciprofloxacino esta
SON FLUORADAS
• 3 y 4 Generación: esparfloxacino,
levofloxacino, moxifloxacino, gatifloxacino,
garenoxacino SON FLUORADAS.

18. Mecanismos de acción de las
quinolonas
• Afectan la girasa del ADN, y la
topoisomerasa inversa bacteriana (inhiben
la capacidad de cortar y pegar de la
girasa dando como resultado la formación
de un nudo en cual no se puede
transcribir. Ya que no se puede desdoblar.
Por que se corto y se une una parte
anterior con una parte posterior.
Cambiando polaridad.

19. Mecanismos de acción de las
quinolonas
• Absorción: por cavidad oral, y se
distribuyen en un lapso de 1 a 3 horas, su
utilidad en infección de vías urinarias. son
muy específicos con su lugar de acción.
• Excreción: por la vía renal y se
metabolizan en el hígado

20. Indicaciones terapéuticas
• Enfermedades de transmisión sexual,
prostatitis, gastrointestinales y
abdominales, vías respiratorias, ósea
articulares y de tejidos blandos
• Dosis 200 a 400 de ofloxacina, 400 en
norfloxacina y pefloxacina, y de 250 a 750
en ciprofloxacina cada 6, 8 y 12 horas

21. FENOXIALQUILPENICILINA
• PENICILINA V : están son similares en
los efectos de las penicilina G solo que la
G tiene mas efectos sobre cocos
negativos al gram y ciertos aerobios solo
que la V se puede administra por vía oral
por su resistencia a los ácidos gástricos

22. DIMETOXIFENILPENICILINA
• METICILINA: son penicilinas
semisinteticas con elevada resistencia a la
hidrólisis por B-lactamasas son
bactericidas con s. aureus y no son muy
eficaces ante positivos al gram, no se
administre por vía oral.

23. ETOXINAFTILPENICILINA
• NAFCILINA: son penicilinas semisinteticas
con elevada resistencia a la hidrólisis por
B-lactamasas son bactericidas con s.
aureus y no son muy eficaces ante
positivos al gram, no se administre por vía
oral.

24. CARBOXIPENICILINA
• CARBENICILINA se puede administrar
por vía oral
• TICARCILINA: no administrar por vía oral
• Estas no resisten la penicilinasa por loq
ue sus efectos estan encaminados a
pseudomonas aeruginosa, proteus y de
acción intermedia con los bacteroides
fragilis.

25. UREIDOPENICLINA
• AZLOCILINA
• MEZLOCILINA
• PIPERACILINA
• Estas tiene mas actividad que las
carboxipenicilinas son activas frente a P.
aeruginosa y K. pneumoniae

26. PENICILINAS
ANTIPSEUDOMONAS:
CARBOXIPENICILINAS,UREIDOP
ENICILINAS
• Son: carbenicilina, ticarcilina, mezlocilina,
piperacilina.
• Son utilizados en infecciones graves por gram
negativos. Incluye los adquiridos en los
hospitales, como neumonías, infecciones en
quemaduras, de vías urinarias, así como en los
cuales los microorganismos resistentes a la
penicilina G

27. PENICILINAS RESISTENTES A
PENICILINASA
• Estas penicilinas resisten la hidrólisis por
penicilinasa estafilocócica.
• ISOXAZOLILPENICILINA : oxacilina,
cloxacilina, dicloxacilina. Penicilinas
semisinteticas son similares en su
estructura, resisten los medios ácidos y se
absorben por vía oral bien y resisten la
segmentación por penicilinasa. ( no
sustituyen a las penicilinas G)

28. PENICILINAS RESISTENTES A
PENICILINASA
• Las isoxazolil la mejor absorción son en
estomago de 30 a 80 % y de mejor
manera sin alimentos, se excreta por riñón
en mas de 50 % por bilis.

29. AMINOPENICILINAS
• Son bactericidas de gram negativos y positivos
• Las aminopenicilinas: son ampicilina y
amoxicilina.
• Ampicilina tiene una mejor absorción con
estomago vacío así como y se elimina por riñón
así como por las eses, por lo que produce
diarrea
• Amoxicilina se absorbe igual con alimentos así
como sin ellos su excreción por vía renal así
como su concentración plasmática es el doble
de la ampicilina, no produce diarrea

30. INDICACIONES
• INFECCION DE VIAS AEREAS SUPERIORES:
bronquitis, epiglotitis, otitis media, sinusitis, no
utilizar en la faringo amigdalitis.
• INFECCIONES DE VIAS URINARIAS: mas
efectivo son la ampicilina.
• MENINGITIS: combinaciones como la
cefalosporina de 3 generación ampicilina y
vancomicina
• Infecciones por salmonella: mejor manejo es la
ampicilina.

31. CEFALOSPORINAS
• MECANISMOS: alteración en las paredes de las
bacterias.
• Se presenta cefalosporinas según su hidrólisis a la B
lactamasa
• 1 er generación: actúa + con gram positivos y algunos
gram negativos
• 2 da generación: actúa + con gram negativos
• 3 er generación: actúa contra mayor grupo de gram
negativos que los de 2 da y menos gram positivos que
los de 1 ra
• 4 ta generación: abarcan mas que los de 3 ra y son
resistentes a la hidrólisis B lactamasa

32. CEFALOSPORINAS
• Se excretan por riñón y por la bilis
• Reacciones el paciente puede ser alérgico
a la penicilina y ser alérgico a la
cefalosporina, así como ser alérgico a la
penicilina y no ser alérgico a la
cefalosporina. Esto por que se comparte
el lugar de B lactamasa

33. CEFALOSPORINAS
• 1 ER : CEFAZOLINA, CEFALEXINA,
CEFADROXIL.
• 2 DA: CEFOXITINA, CEFACLOR, CEFPROZIL,
CEFUROXIMA, LORACARBEF, CEFOTETAN,
CEFORANIDA,
• 3 ER: CEFOTAXIMA, PROXETIL
CEFPODOXIMA, CEFIBUTEN, CEFDINIR,
CEFTRIAXONA, CEFTIZOXIMA,
CEFOPERAZONA, CEFTAZIDIMA
• 4 TA: CEFEPIMA.

34. CARBAPENEMAS
• Son mas amplios que la mayoría de los B
lactamicos
• SON: imipenem, meropenem, ertapenem,
aztreonam.
• Actúan en la pared bacteriana como
muchos B lactamicos, y resisten mucho a
la hidrólisis bacteriana

35. CARBAPENEMAS
• Son utilizados en infecciones de:
bacterias positivas y negativas al gram asi
como aerobias y anaerobias asi como
carecen de actividad sobre S. aureus ,
enterococcus faecium, corynebacterium
jeikeium stenotrophomonas maltophilia.
• En sitios como: vías respiratorias bajas,
ginecológicas. Urinarias, huesos,
intraabdominales, piel, tejidos blandos y
articulaciones

36. INHIBIDORES DE LAS
LACTAMASAS-B
• SULBACTAM: combinado con ampicilina:
uso. Infecciones intraabdominales,
pelvicas y tejidos blandos por S. aureus
• AC CLAVULANÌCO: combinado con
amoxicilina: uso. Otitis media, sinusitis,
mordedura por animal o humanos,
celulitis, pie diabético
• TAZOBACTAM: combinado con
piperacilina: uso. Infecciones por
plásmidos con B lactamas

37. INHIBIDORES DE LAS
LACTAMASAS-B
• Estos se deberá de ajustar la dosis en
caso de alteraciones o insuficiencia renal