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Cefalosporinas
El documento describe las cefalosporinas, un grupo de antibióticos betalactámicos. Explica que las cefalosporinas se clasifican en generaciones del 1 al 4 dependiendo de su espectro de acción. Cada generación es más efectiva contra bacterias gramnegativas. También cubre sus mecanismos de acción, resistencia bacteriana, efectos adversos y usos clínicos.
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- 2. HISTORIA La historiade las cefalosporinas se inicia en 1948, con G. Brotzu en Cagliari-Italia, con el aislamiento de un hongo Cephalosporium acremonium, cuyo extracto crudo mostraba acción bactericida frente a gérmenes grampositivos y gramnegativos. Pero fue recién en 1963 que comenzó su aplicación clínica cuando se logró la síntesis de cefalosporinas semisintéticas.
- 3. INTRODUCCIÓN Las cefalosporinas constituyenun numeroso grupo de antibióticos que pertenecen a la familia de los beta- lactámicos, los que reunen ciertas características que los destacan: ser altamente activos, con amplio espectro de acción, de fácil administración y escasa toxicidad.
- 4. CLASIFICACI ÓN: •CEFALOSPORINA DE PRIMERAGENERACIÓN. •CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN. •CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACIÓN. •CEFALOSPORINA DE CUARTA GENERACIÓN.
- 5. Generación y espectroantibacteriano Orales Inyectables 1º Generación: Activas frente a cocos gram (+); Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. Cefadroxilo Cefalexina Cefradina Cefalotina Cefapirina Cefazolina 2º Generación: Aumenta la actividad frente a enterobacilos gram (-) y Haemophillus influenzae. Cefaclor Cefuroxima axetilo. Cefprozilo Cefamandol Cefonicida: Cefoxitina Cefuroxima 3º Generación: Muy activas frente a enterobacilos gram (-), Haemphillus influenzae y Neisseria gonorroeae. Algunos son activos frente a Pseudomonas aeruginosa. Cefixima Cefpodoxina proxetilo Ceftibuteno Cefminox. Cefoperazona . Cefotaxima Ceftazidima Ceftizoxima. Ceftriaxona. 4º Generación: Más activas frente a Pseudomonas aeruginosa y más resistentes a la acción de Cefepima. Cefpiroma.
- 6. ESPECTRO ANTIMICROBIANO C. DE1ERA GENERACIÓN. GRAM POSITIVOS ESTAFILOCOCOS AUREUS E. ANAEROBIOS. ESTREPTOCOCOS PYOGENES GRUPO A Y BETA HEMOLITICO E. NEUMONIAE E. AGALACTIAE E. VIRIDANS GRAM NEGATIVOS E. COLI PROTEUS MIRABILIS KLEISELLA
- 7. C. DE 2DA GENERACIÓN. GRAMNEGATIVOS N. GONORREAE CITROBACTER N. MENINGITIDIS PROTEUS H. INFLUENZAE ESPECTRO ANTIMICROBIANO
- 8. C. DE 3ERA GENERACIÓN. GRAMNEGATIVOS N. GONORREAE N. MENINGITIDIS ENTEROBACTERIAS E. COLI KLEBSIELLA SHIGELLA ENTEROBACTER SALMONELA PROTEUS MORGAGNELLA SERRATIA ESPECTRO ANTIMICROBIANO
- 9. C. DE 4TA GENERACIÓN. ESPECTROANTIMICROBIANO AEROBIOS GRAM NEGATIVOS ESTAFILOCOCOS ENTEROCOCOS P. AERUGINOSA
- 10. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN ,TRANSPORTE YDISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN. CEFALOSPORINA DE 1ERA GENERACIÓN VÍA ORAL: •CEFADROXILO: CEFALEXINA: •CEFRADINA: VÍA PARENTERAL: •CEFALOTINA •CEFAPIRINA •CEFAZOLINA •CEFRADINA •Fluidos y tejidos corporales. •Metabolizan parcialmente, se elimina por la orina.
- 11. FARMACOCINÉTICA CEFALOSPORINA DE 2DAGENERACIÓN VÍA ORAL: •CEFACLOR •LORACARBEF •CEFUROXIMA VÍA PARENTERAL: •CEFAMANDOL •CEFONICIDA •CEFOXITINA •CEFORANIDA •CEFOTETAN •Fluidos sinovial, bronquial y pleural •Se elimina por la orina, y no se metaboliza en el higado. ABSORCIÓN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN.
- 12. CEFALOSPORINA DE 3ERAGENERACIÓN VÍA ORAL: •CEFTIBUTENO •CEFDOPOXIMA: VÍA PARENTERAL: •CEFOPERAZONA •CEFOTAXIMA •CEFTAZIDIMA •CEFMENOXIMA •CEFTIZOXIMA •CEFTRIAXONA •MOXALACTAM •Diferentes fluidos y tejidos corporales. Hematoencefalica. •No sufre metabolización hepática. ABSORCIÓN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN. FARMACOCINÉTICA
- 13. CEFALOSPORINA DE 4TAGENERACIÓN VÍA ORAL: •CEFDITOREN •CEFDINIR VÍA PARENTERAL: •CEFEPIME •CEFPIROMA •Atraviesan la barrera hematoencefalica •Eliminación renal y leche materna. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN.
- 14. MECANISMO DE ACCIÓNY RESISTENCIA BACTERIANA. Interfieren con la síntesis del componente péptidoglucano de la pared celular bacteriana Unión a la proteína fijadora de penicilina (PBP) e inactivación de los inhibidores de la autolisina endógena: Esta autolisina rompe las paredes celulares bacterianas y produce la muerte del microorganismo por lisis microbiana. Por lo general, el germen muere después de la fijación e inactivación de las PBP la, 1B5, 2 y 3. (Las PBP 4, 5 y 6 son inactivadas, pero no causan alteraciones letales en el microorganismo).
- 15. Debe señalarse quese produce tolerancia bacteriana cuando la cefalosporina actúa sobre bacterias sin autolisinas endógenas, produciéndose actividad inhibidora, pero no bactericida, del antibiótico. Tienen un amplio espectro de acción (Gram (+) y (-).
- 16. REACCIONES ADVERSAS REACCIONES DEHIPERSENSIBILIDAD REACCIONES HEMATOLÓGICAS TOXICIDAD RENAL REACCIONES GASTROINTESTINALES REACCIONES LOCALES Y MISCELÁNEAS
- 17. USOS CLÍNICOS. Infecciones delaparato respiratorio Infecciones del tracto urinario
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- 19. Infecciones del SNC Otrasinfecciones. Profilaxis •MARÍA JOSÉ CÁRDENAS
- 20. G R U P O DROGA VÍA DOSISFRECUENCIA 1 ª G cefradina cefalexina cefalotina cefazolina cefadroxil oral, i.v. o i.m oral, i.m. o i.v. i.v. o i.m. i.v. o i.m. oral 1.5 a 12g/d 1.5 a 12g/d - 1,5 a 6g/d 1 a 4g/d 3 a 6 veces/d 3 a 6 veces/d - 3 a 4 veces/d 2 veces/d 2 ª G cefoxitin cefuroxime-axetil cefuroxime i.v. o i.m. oral i.v. o i.m. - 0,5 a 1g/d 2,250 a 4,5g/d - 2 veces/d 3 veces/d 3 ª G ceftibuten cefetamet-pivoxil cefoperazona cefoperazona/sulb. cefotaxime ceftriaxona ceftaxidime cefixime ceftizoxima oral oral i.v. o i.m. i.v. o i.m. i.v. o i.m. i.v. o i.m. i.v. o i.m. oral i.m o i.v. 400 mg/d 1g/d 2 a 6 g/d 2 a 8g/d 2 a 6g/d 2 a 4g/d 3 a 6 g/d 400 mg/d 2 a 6 g/d 1 o 2 veces/d 2 veces/d 2 a 4 veces/d 2 veces/d 2 a 4 veces/d 1 o 2 veces/d 2 a 3 veces/d dosis única 2 a 3 veces/d 4 ª cefepime i.v. o i.m. 2 a 6g/d 2 a 3 veces/d