El documento describe las cefalosporinas, un grupo de antibióticos betalactámicos. Explica que las cefalosporinas se clasifican en generaciones del 1 al 4 dependiendo de su espectro de acción. Cada generación es más efectiva contra bacterias gramnegativas. También cubre sus mecanismos de acción, resistencia bacteriana, efectos adversos y usos clínicos.

1. CEFALOSPORINA

2. HISTORIA
 La historia de las cefalosporinas se inicia en
1948, con G. Brotzu en Cagliari-Italia, con el
aislamiento de un hongo Cephalosporium
acremonium, cuyo extracto crudo mostraba acción
bactericida frente a gérmenes grampositivos y
gramnegativos.
 Pero fue recién en 1963 que comenzó su
aplicación clínica cuando se logró la síntesis de
cefalosporinas semisintéticas.

3. INTRODUCCIÓN
Las cefalosporinas constituyen un
numeroso grupo de antibióticos que
pertenecen a la familia de los beta-
lactámicos, los que reunen ciertas
características que los destacan: ser
altamente activos, con amplio
espectro de acción, de fácil
administración y escasa toxicidad.

4. CLASIFICACI
ÓN:
•CEFALOSPORINA DE PRIMERA GENERACIÓN.
•CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIÓN.
•CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACIÓN.
•CEFALOSPORINA DE CUARTA GENERACIÓN.

5. Generación y espectro antibacteriano Orales Inyectables
1º Generación: Activas frente a cocos
gram (+); Escherichia coli, Klebsiella
pneumoniae, Proteus mirabilis.
Cefadroxilo
Cefalexina
Cefradina
Cefalotina
Cefapirina
Cefazolina
2º Generación: Aumenta la actividad
frente a enterobacilos gram (-) y
Haemophillus influenzae.
Cefaclor
Cefuroxima axetilo.
Cefprozilo
Cefamandol
Cefonicida:
Cefoxitina
Cefuroxima
3º Generación: Muy activas frente a
enterobacilos gram (-), Haemphillus
influenzae y Neisseria gonorroeae.
Algunos son activos frente a
Pseudomonas aeruginosa.
Cefixima
Cefpodoxina proxetilo
Ceftibuteno
Cefminox.
Cefoperazona
.
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftizoxima.
Ceftriaxona.
4º Generación: Más activas frente a
Pseudomonas aeruginosa y más
resistentes a la acción de
Cefepima.
Cefpiroma.

6. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
C. DE 1ERA
GENERACIÓN.
GRAM POSITIVOS
ESTAFILOCOCOS
AUREUS
E. ANAEROBIOS.
ESTREPTOCOCOS
PYOGENES GRUPO A
Y BETA HEMOLITICO
E. NEUMONIAE
E. AGALACTIAE E. VIRIDANS
GRAM NEGATIVOS
E. COLI PROTEUS MIRABILIS
KLEISELLA

7. C. DE 2DA
GENERACIÓN.
GRAM NEGATIVOS
N. GONORREAE CITROBACTER
N. MENINGITIDIS PROTEUS
H. INFLUENZAE
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

8. C. DE 3ERA
GENERACIÓN.
GRAM NEGATIVOS
N. GONORREAE N. MENINGITIDIS
ENTEROBACTERIAS
E. COLI KLEBSIELLA
SHIGELLA ENTEROBACTER
SALMONELA PROTEUS
MORGAGNELLA SERRATIA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

9. C. DE 4TA
GENERACIÓN.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AEROBIOS GRAM NEGATIVOS
ESTAFILOCOCOS ENTEROCOCOS
P. AERUGINOSA

10. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN,
METABOLISMO Y EXCRECIÓN.
CEFALOSPORINA DE 1ERA GENERACIÓN
VÍA ORAL:
•CEFADROXILO:
CEFALEXINA:
•CEFRADINA:
VÍA PARENTERAL:
•CEFALOTINA
•CEFAPIRINA
•CEFAZOLINA
•CEFRADINA
•Fluidos y tejidos corporales.
•Metabolizan parcialmente, se elimina por la orina.

11. FARMACOCINÉTICA
CEFALOSPORINA DE 2DA GENERACIÓN
VÍA ORAL:
•CEFACLOR
•LORACARBEF
•CEFUROXIMA
VÍA PARENTERAL:
•CEFAMANDOL
•CEFONICIDA
•CEFOXITINA
•CEFORANIDA
•CEFOTETAN
•Fluidos sinovial, bronquial y pleural
•Se elimina por la orina, y no se metaboliza en el higado.
ABSORCIÓN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN,
METABOLISMO Y EXCRECIÓN.

12. CEFALOSPORINA DE 3ERA GENERACIÓN
VÍA ORAL:
•CEFTIBUTENO
•CEFDOPOXIMA:
VÍA PARENTERAL:
•CEFOPERAZONA
•CEFOTAXIMA
•CEFTAZIDIMA
•CEFMENOXIMA
•CEFTIZOXIMA
•CEFTRIAXONA
•MOXALACTAM
•Diferentes fluidos y tejidos corporales. Hematoencefalica.
•No sufre metabolización hepática.
ABSORCIÓN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN,
METABOLISMO Y EXCRECIÓN.
FARMACOCINÉTICA

13. CEFALOSPORINA DE 4TA GENERACIÓN
VÍA ORAL:
•CEFDITOREN
•CEFDINIR
VÍA PARENTERAL:
•CEFEPIME
•CEFPIROMA
•Atraviesan la barrera hematoencefalica
•Eliminación renal y leche materna.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN,
METABOLISMO Y EXCRECIÓN.

14. MECANISMO DE ACCIÓN Y
RESISTENCIA BACTERIANA.
Interfieren con la síntesis del
componente péptidoglucano de la
pared celular bacteriana
Unión a la proteína fijadora de
penicilina (PBP) e inactivación
de los inhibidores de la
autolisina endógena:
Esta autolisina rompe las
paredes celulares bacterianas
y produce la muerte del
microorganismo por lisis
microbiana.
Por lo general, el germen muere
después de la fijación e inactivación
de las PBP la, 1B5, 2 y 3. (Las PBP 4,
5 y 6 son inactivadas, pero no causan
alteraciones letales en el
microorganismo).

15. Debe señalarse que se produce
tolerancia bacteriana cuando la
cefalosporina actúa sobre bacterias sin
autolisinas endógenas, produciéndose
actividad inhibidora, pero no
bactericida, del antibiótico.
Tienen un amplio espectro de acción
(Gram (+) y (-).

16. REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
REACCIONES HEMATOLÓGICAS
TOXICIDAD RENAL
REACCIONES GASTROINTESTINALES
REACCIONES LOCALES Y MISCELÁNEAS

17. USOS CLÍNICOS.
Infecciones del aparato
respiratorio
Infecciones del tracto
urinario

18. Infecciones
gastrointestinales e
intraabdominal.
Infecciones ginecológicas.

19. Infecciones del SNC
Otras infecciones.
Profilaxis
•MARÍA JOSÉ CÁRDENAS

20. G
R
U
P
O
DROGA VÍA DOSIS FRECUENCIA
1
ª
G
cefradina
cefalexina
cefalotina
cefazolina
cefadroxil
oral, i.v. o i.m
oral, i.m. o i.v.
i.v. o i.m.
i.v. o i.m.
oral
1.5 a 12g/d
1.5 a 12g/d
-
1,5 a 6g/d
1 a 4g/d
3 a 6 veces/d
3 a 6 veces/d
-
3 a 4 veces/d
2 veces/d
2
ª
G
cefoxitin
cefuroxime-axetil
cefuroxime
i.v. o i.m.
oral
i.v. o i.m.
-
0,5 a 1g/d
2,250 a 4,5g/d
-
2 veces/d
3 veces/d
3
ª
G
ceftibuten
cefetamet-pivoxil
cefoperazona
cefoperazona/sulb.
cefotaxime
ceftriaxona
ceftaxidime
cefixime
ceftizoxima
oral
oral
i.v. o i.m.
i.v. o i.m.
i.v. o i.m.
i.v. o i.m.
i.v. o i.m.
oral
i.m o i.v.
400 mg/d
1g/d
2 a 6 g/d
2 a 8g/d
2 a 6g/d
2 a 4g/d
3 a 6 g/d
400 mg/d
2 a 6 g/d
1 o 2 veces/d
2 veces/d
2 a 4 veces/d
2 veces/d
2 a 4 veces/d
1 o 2 veces/d
2 a 3 veces/d
dosis única
2 a 3 veces/d
4
ª cefepime i.v. o i.m. 2 a 6g/d 2 a 3 veces/d