1. Los betalactámicos como las penicilinas y cefalosporinas inhiben la síntesis de la pared bacteriana al unirse a la transpeptidasa, bloqueando la formación del peptidoglicano. 2. Las penicilinas se clasifican en naturales, resistentes a penicilinasas y aminopenicilinas, mientras que las cefalosporinas se clasifican en generaciones según su espectro. 3. Ambos grupos comparten mecanismo de acción y aplicaciones terapéuticas contra infecciones bacterian

1. Betalactamicos
Comparten estructura común, inhiben a síntesis de la pared
bacteriana formada por peptidoglican. Comprenden las
penicilinas G y V, que son altamente activas contra cocos
gram + sensibles, penicilinas resistentes a penicilinasa,
activa conta s. aureus prod. De penicilinasa (meticilina
sensible). Aminopeicilinas (ampi y amoxi), de espectro
mejorado contra gram -, sobre todo si se combinan con
inhibidores de beta lactamasas, y penicilinas de amplio
espectro contra p. aeruginosa (carboxi y ureidopenicilinas).
Cefalosporinas, que se clasifican en generaciones según
su actividad, las de 1º tienen actividad excelente contra
gram + moderada contra gram - , las de 2º mejoran la
actividad contra gram - abarcan algunos anaerobios, las de
3º son activas frente a gram + y mucho mayor actividad
frente a Enerobacteriaceae (E. Coli, etc), y un subgrupo es
activo frete a Pseudomona Aeruginosa. Las de 4º
generación poseen el espectro de las de 3º pero con mayor
estabilidad contra betalactamasas cromosómicas.
Los carbapenem son los q tienen mayor espectro.
Mecanismo de Acción: El petidogicano es un componente
de la pared que le da su estabilidad mecánica rígida.
Inhiben la formación de la pared al unirse ala tranpeptidasa
(PBP), bloqueando así la formación del peptidoglicano, son
bactericidas. Los ATB de esta categoría muestran mayor
actividad contra bacterias en la fase logarítmica de
proliferación y tiene poco efectúen los mo patogenos en la
fase estacionaria (por ej. Biofilm), momento en que no se
necesita sintetizar componentes de la pared bacteriana.
Penicilinas!
Clasificación
1. Penicilinas Naturales (G y V): Muy activas contra
cocos + sensibles, hidrolzadas facilmente por

2. peniciliasa, por esto son ineficaces por as todas las
cepas de Aureus.
2. Penicilias resistentes a penicilinas (o peni
antiestafilococcicas): oxacilina, cloxacilina,
dicloxacilina.
3. Aminopenicilinas: Actividad antimicobiana extendida,
para abarca como gram – como H. influenzae, E. coli
y Proteus. Son hidroIizados facilmente por las
betalactamasas.
4. Carboxipenicilinas (ticarcilina) y ureidopenicilinas
(pipercilina) más activas contra hidrólisis por
betalactamasas producidas por enteobacterias y
pseudomonas.
Se absorbe y distribuyen rapidamente por todo el cuerpo,
se alcanzan pronto concentraciones terapeuticas en tejidos
y secreciones como liquido sinovial, pleural, pericardio y
bilis.
Penicilinas G y V:
Espectro: Semejante en caso de gram +, sin embargo peni
G es 5 a 10 veces más activa contra especies de neisseria
sensibles y algunos anaerbios.
Peni G: Casi todos los estrepto pero no ls entrcocos) son
muy sensibles, sin embargo se están haciendo frecuentes
los estrepto viridans y pneumoniae resistentes.
Más del 90% de aureus y epidermidis son resistentes. Los
meningococos son muy sensibles.
Uno de lo mo con gran sensibilidad es Treponema
Pallidum.
Farmacocinética:
Un 33% de la dosis oral de peni G se absorbe, el baj pH del
estómago lo destruye, la peni Ves más etable en medio
ácido y por eso de absorbe mejor v/o logrando
concentraciones 2 a 5 veces mayores. Se excreta por los
riñones igual que G.

3. Despues de aplicar peni G intramusc. En 15 a 3 min. se
alcanzan cifras máximas, la semivida es e 30 minutos. Por
ello se usan preparados de liberación prolongada como la
penicilina G procaínica y la penicilina G benzatínica
(benzetasil), en los que el ATB es liberado con letiud
desdela zona qe se lo inyecto.
1,2 millones de U via i/m de peni G benz. tiene una
duración promedio de actividad antimicrobiana en plasma
de 26 días.
Se distribuye en todo el cuerpo.
Cuando las meninges son normales no penetra en el LCR,
si hay inflamación aguda penetra con mas facilidad.
Se elimina rapido por los riñones, ero una pequeña parte lo
hace por la bilis, la semivida de eliminación es unos 30
minutos, 10% por filtración glom. y 9% por secreción
tubular.
Si existen insuf. renal o hep. la semivida se prolongará.
Aplicaciones Terapeuticas:
Infecciones por Neumococos: Es el medicamento más
indicado para tratar inf. por cepas sensibles de s.
pneumoniae, sin embargo se han aislado cepas
resistentes.
Infecciones estreptococcicas: Faringitis estr. es el trastorno
mas comúnmente causado por pyogens, no se ha
identificado cepas resistenes. Se trata con inyección única
de 1,2 millones de U de peni G benzatínca.
Shock Tóxico estreptococico y fascitis necrotizante:
Combinada con clindamicina.
Neumonía, artritis, meningitis y endocarditis: se deben
tratar con peni G cuando son causados por pyogenes
(infrec.).

4. Inf. por meningococo: Es el farmaco más indicado para
meningococo. Dosis i/v altas.
Sifilis: Peni G, muy eficaz.
Aminopenicilinas!
Poseen actividad similar que los expuestos hasta acá y un
espectro más amplio. Todos son destruidos por
betalactamasas.
Espectro: Bactericidas cotra gram + y-. Meningococo y L.
monocytogenes son ensibles. Muchas cepas de
neumococo tienen grados variables de resistenci, tb h.
influenzae y viridans. Los enterococos tienen el doble de
sens. q a peni G. Actualmente no son senibles del 30 al
50% de las cepas de E. Coli, P.Mirabilis, y casi todas las
especies de Enterobacter.
Sin embargo, la administración con un inhibidor de beta
lactamasas amplia de sobremanera el espectro.
Propiedades Farmacologicas: Ampi es estable en medio
acido y se absorbe bien por v/o, una dsis oral e 0,5 g
produce concentraciones plasm. Máx. a las 2 h. Es
incompleta si antes de toman alimentos. La semivida es de
80in. La alt. de la f(x) renal aumenta la vida media, por los
que hay q ajustar la dosis.
Amoxicilina es una penicilina semisintetica sensible a
pelicininasa estable en acido, formulada para
administración oral, se absorbe por v/o más rapido y
completamente que ampi, es espectro es identico salvo
que s menos eficaz contra shigella.
Los valores max se alcanza a las 2 h, los alimentoso
interfieren con la absorción. Igual q ampi, el 20% se liga a
prot., se excret en orina.
Indicaciones Terapeuticas:

5. Inf. de Vias Resp. Sup.:Activas contra pyogenes y muchas
cepas de s. pnemoniae y h. inlenzae. Eficaces en sinusitis,
ottis media, exacrb. Ag. De bronquits crónica, la amoxicilina
es el más activo de los βlactamicos contra S. Pneumoniae.
La adición de un inhibidor de βlactamasas amplia el
espectro a H. influenzae y enterobacteiriaceae prod. de
βlactmasas. La faringitis bcteriana debe tratarse con peni
G porq el germen es pyogenes.
Infecciones urinarias: La ampicilina es un compuesto eficaz
aunq se ha vuelto comun la resistencia E. Coli.
Reacciones Adversas a las Penicilinas:
Reacciones de Hipersensibilidad!!!
Otros: tienen toxicidad directa mínima, depresión de
medula osea, granulocitopenia y hepatitis.
Cefalosporinas
Inhiben la síntesis de la pared bacteriana de manera
semejante a las penicilinas.
La clasificación en generaciones se basa en el espectro de
acción.
1º gen: bien contra gram + y moderadamente contra -.
Casitodos los cocos son sensibles (menos enterococos,
aureus meticilino resstente y epidermidis). La actividad
conra m. catharralis, k. pneumoiae y p. miabils es satfctoria.
2º gen: Accón un poco mayor contra gram – pero mucho
menor q los de 3º.
3º gen: casi siempre son menos acivas que lsde 1º para
cocos +, pero son mucho más activos contra
enerobacteriaceae q incluyen prod. de βlactamasas. Un
subgrupo (cefoperazona y ceftazidime) tb es activo contra
p. aeruginosa.

6. 4º gen: Presnta un espectro amplio en comparacion con la
3º y una mayor estabilidad la hidrólisis por βlactamasa
mediado por plasmidos o cromosomas.
Es importante recordar que ninguna de las cefaloporinas
tiene act. Confiable contra s. pneumoniae resist a
penicilina, aureus resist a meticilina, epidermids,
enterococos.
La cefradina se absorbe bien v/o las ema cefasporinas se
administran via i/m o i/v.
Se excretan por el riñón, hay q modificar dosis en I.R.
Cefotaxime, ceftrixona y cefepime penetran en LCR, por lo
q pueden ser utiles en meningitis.
1º generacion Cefradina v/o, i/m o
i/v
Cefalexina v/o
2º generación Cefuroxime
parenteral
3º generación Cefotaxime
parenteral
Ceftriaxona
parenteral
Ceftazidime
parenteral
Cefoperazona
parenteral
4º generación Cefepime
parenteral
Cefirome
parenteral
Primera Generación: La cefalexina se administra v/o y
tiene el mismo espectro antibacteriano q el resto de las de

7. 1º, pero es un poco menos activa contra estafilococos prod.
De penicilinasa.
La cefradina tiene acción casi identica, no se met. y
después de ser rapidamente absorbida se excreta sin
cambios por la orina.
Segunda Generación: Tienen un espectro más amplio q las
de 1º, son activas contra epecies de Enterobacter, Proteus
y Klebsiella.
El cefuroxime tiene una semivida de 1,7 h y se puede
administrar cada 8 h. Su concentración en LCR es 10% de
la plasm. Es eficaz (pero menos que ceftriaxona) en el tto.
de meningtis por h. influenzae, n. meningitidis, y s.
pneumoniae.
Tercera Generación: Cefotaxime es muy resistente a
muchas βlactamasas, tiene una semivida de 1 hora y s
administra cada 4 a 8 h. Se ha utilizado en forma eficaz en
meningitis causada por h. influenzae, s. pneumniae y n.
meninigitidis.
La ceftriaxona posee acción semejante a cefotaxime, tiene
semivida de 8 h, la mitad se elimina por la orina y el resto
por la bilis, una sola dosis (125 a 250 mg) es eficaz en el
tto. de la gonorrea.
Ceftazidime tiene 25 a 50% de la accion de cefotaxime
contra gram +, su actividad contra enterobactericeae es
muy semejante, pero su caract. importante (= q
cefoperazona) es su actividad contra psudomona y otros
gram -. Su semivida es de 1,5 h.
Cuarta Generación: Estable frente a βlactamasas
cromosómicas de clase1.
Reacciones Adversas: Hipersensibilidad, pueden presentar
reacción cruzada con las peni.
Pueden ser nefrotoxicos.

8. Aplicaciones Terapeuticas: Las de 1º son excelentes contra
infecciones de piel y partes lana como S. Aureus y S.
Pyogenes.
Las de 2º han sdo desplazadas por las de 3º, su actividad
contra s. pneumoniae resistente a peni es menor q las de
3º o ampicilina.
Las de 3º son los mejores para inf. por Klebsiella,
Enterobacter, Proteus, Serratia, y especies de
Haemophilus. La ceftriaxona es el mejor tto para gonorrea.
Se utilizan como tto inicial de meningitis, son los
medicamentos preferentes para el tto d la meningitis por h.
influenzae, s. peneumoniae sensible, n.meingitiis y
bacterias entericas gram-.
Ceftazidime mas un aminoglucosido es el mejor tto para
pseudomonas.
El espectro de ceftriaxona o cefotaxime es excelente para a
neumonía comunitaria, o sea originada por neumococo (las
concentraciones sericas exceden a la CIM para los
resistentes) h. influenzae o aureus.
Las de 4º están indicas para el tto empírico de inf.
nosocomiales, donde se anticiparesisteci a atb por
βlactamasas de espectro extendido o inducidas po
cromosomas.
Carbapenem
Poseen un espectro más amplio.
Imipenem: Se administra combinado con cilastatina, la cual
inhibe la degradacion del atb por dipeptidasa en los
tubulos renales.
Se une a PBP, es muy resistente a hidrolisis por parte de
casi todas la βlactamasas.
A pesar de q algunas cepas d estafilo resist. A meticilina
son sensibles muchas no lo son.

9. No se absorbe por v/o, tiene una vida media de 1 h. Se
elimina por el riñon.
Reacciones adv.: nauseas, vómitos convulsiones,
hipersensibilidad.
Aplicaciones: tto de inf intrahosp por bacterias resistentes a
cefalosporina, etc.
Meropenem: No necesita ser adminisrtado con cilastatatina,
toxcidad similar a imipenem, accion semjante y es activo
contra algunas cepas de p. aeruginosa resistentes a éste,
pero muestra meno actividad contra cocos gram +.

10. No se absorbe por v/o, tiene una vida media de 1 h. Se
elimina por el riñon.
Reacciones adv.: nauseas, vómitos convulsiones,
hipersensibilidad.
Aplicaciones: tto de inf intrahosp por bacterias resistentes a
cefalosporina, etc.
Meropenem: No necesita ser adminisrtado con cilastatatina,
toxcidad similar a imipenem, accion semjante y es activo
contra algunas cepas de p. aeruginosa resistentes a éste,
pero muestra meno actividad contra cocos gram +.