Seminario sobre Penicilinas y Cefalosporinas que puede ser usado tanto en Materia de Infectologia como de Farmarcologia con temas a tratar sobre historia Mecanismo de accion Farmacocinetica y Farmacodinamia Efecctos Adversos y nombres comerciales

1. PENICILINAS
CEFALOSPORINAS

2. HISTORIA Alexander Fleming
Viernes 28 de septiembre de 1928
Penicillium notatum
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3. Son sustancias producidas por diversas
especies de microorganismos, que suprimen el
crecimiento y/o destruyen a otros
microorganismos.
Son sustancias producidas por el hombre dirigidas a destruir
las bacterias.es Los diferentes antibióticos se van a diferenciar
por: Propiedades químicas, físicas y farmacológicas; su
espectro antimicrobiano y su Mecanismo de acción.
ANTIMICROBIANO
ANTIBIOTICO

4. 1.- Inhiben síntesis de la pared
celular
2.- Actúan de modo directo en la
membrana celular de la bacteria
3.- Alteran la función de la
subunidad ribosómica 30S ó 50S
4.- Se adhieren a la subunidad
ribosómica 30S
5.- Modifican el metabolismo del
ácido nucleico bacteriano
6.- Antimetabolitos
CLASIFICACION DE LOS
ANTIBIOTICOS

5. CLASIFICACION DE LOS
ANTIBIOTICOS

6. PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
CARBAPENEMS
MONOBACTAMICOS
CLORANFENICOL
LINCOSAMIDAS
MACROLIDOS
TETRACICLINAS
AMINOGLUCOSIDOS

7. QUINOLONAS
NITROIMIDAZOLES
GLUCOPEPTIDOS
(VANCOMICINA)
LIPOPEPTIDOS
SULFONAMIDAS
MAS METROPINA
INHIBE LA ADN
GIRASA
INHIBE LA SINTESIS DE
ACIDO NUCLEICO
ALTERA LA
PERMEABILIDAD DE LA
MEMBRANA
ALTERA LA
PERMEABILIDAD DE LA
MEMBRANA, INHIBE LA
SINTESIS DE ARN
INHIBEN LA SINTESIS
DE ACIDO FOLICO

8. ESTRUCTURA QUIMICA

9. MECANISMO DE ACCION

10. NATURALES SEMISINTÉTICAS
PENICILINA G
(BENZILPENICILINA)
ANTIPSEUDOMONAS
PENICILINA V
(FENOXIMETILICOS)
RESISTENTES
A PENICILINASAS
(ISOXAZOLILPNC)
OXACILINA
CLOXACILINA
DICLOXACILINA
NAFCILINA
METICILINA
AMINOPENICILINAS
AMPICILINA
AMOXICILINA
CARBOXIPNC
CABERNICILINA
TICARCILINA
UREIDOPNC
MEZLOCILINA
AZLOCILINA
PIPERACILINA

11.  Absorción y distribución por
todo el cuerpo.
Concentraciones terapéuticas
en tejidos y secreciones
Eliminación por FG y secreción
tubular renal.
GENERALIDADES

12. BENZILPENICILINAS DERIVADO
FENOXIMETILICO
Penicilina G Penicilina V
Absorción: vía oral 33 %
pH de 2 la destruye.
Absorción en 30 a 60 min
La ingestión de comida
interfiere con la absorción.
Ingerir 30 minutos antes o 2
horas después del alimento.
Absorción:
Mayor estabilidad en
medio acido estomacal.
Mejor absorción
2 a 5 veces mayor a la
PNC G.

13. BENZILPENICILINAS
Penicilina G
Distribución Excreción
Se distribuye en todo el
cuerpo
Su volumen aparente es de
0.35 l x kg.
60 % se liga de manera
reversible a la albumina.
LCR no penetra fácilmente
A concentraciones toxicas
genera convulsiones.
Se elimina por riñón y una
pequeña fracción por bilis y
otras vías.
60 – 90 % de una dosis IM
se excreta por orina en 60 min.
Se metaboliza a ac.
peniciloico.
Vida media 30 min.
FG 10 % y ST 90%
En neonatos excreción mas
lenta.
Por esto debemos usar preparados de liberación prolongada

14. Mas utilizadas
Vía parenteral
Benzatinica Procainica
Forma acuosa de amonio y
PNC G.
Acción promedio 27 días.
Acuosa de sal cristalina
Acción promedio 2-3 días.
Aplicaciones terapéuticas
Infecciones por meningococos. (S. pneumoniae): neumonía.
Infecciones estreptocócicas: faringitis o escarlatina. (S. pyogenes)
Infecciones por anaerobios.
Sífilis
Actinomicosis, infecciones por listeria.
Difteria: para eliminar el estado de portador.
Infección por clostridium: gangrena gaseosa.
Infecciones por fusoespiroquetas.
Fiebre por mordedura de rata.
Erisipeloide. y Pasteurella multocida en mordeduras de perros y
gatos.

15. SEMISINTÉTICAS
ANTIPSEUDOMONAS
PENICILINA V
(FENOXIMETILICOS)
RESISTENTES
A PENICILINASAS
(ISOXAZOLILPNC)
OXACILINA
CLOXACILINA
DICLOXACILINA
NAFCILINA
METICILINA
AMINOPENICILINAS
AMPICILINA
AMOXICILINA
CARBOXIPNC
CABERNICILINA
TICARCILINA
UREIDOPNC
MEZLOCILINA
AZLOCILINA
PIPERACILINA

16. DICLOXACILINACLOXACILINAOXACILINA
Inhibidores potentes de la proliferación de Estafilococos productores de
penicilinasas .
Espectro de acción: indicados para cepas que no son resistentes a la
meticilina de Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis.
Carecen de actividad contra Listeria monocytogenes y especies de
Enterococcus.
Absorción: 30-80% por vía gastrointestinal. Son relativamente estables en
medio ácido
Concentración máxima en plasma: 5 a 10 g/ml
Unión a proteínas plasmáticas: 90-95%
Excreción: renal y biliar
Vida media: 30 a 60 minutos
PENICILINAS RESISTENTE A
PENICILINASAS
ISOXAZOLILPENICILINAS

17. NAFCILINA
Más activa que la Oxacilina
Absorción: es irregular. Inactivada en medios
ácidos
Concentración máxima en plasma: 8 g/ml
posterior a IM
Unión a proteínas: 90%
Alcanza concentraciones adecuadas en el líquido
cefalorraquídeo para tratar Meningitis por
Estafilococos.
PENICILINAS RESISTENTE A
PENICILINASAS

18. PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
AMPICILINA AMOXICILINA
Estable en medios ácidos, la
presencia de alimentos interfiere
en su absorción
Estable en medios ácidos. La
presencia de alimentos no
interfiere en su absorción
Absorción Vía oral Oral; rápida y completa
Concentración
máxima en plasma
3 g/ml VO
7 -10 g/ml VP
4 g/ml VO
Vida media 80 minutos 80 minutos
Unión a proteínas 20% 20%
Excreción Vía enterohepática a través de las
heces
De forma activa en la orina.
AMINOPENICILINAS
Actividad antimicrobiana:
•Bactericidas contra grampositivos y gramnegativos
•Sensibilidad contra meningococos y Listeria monocytogenes
•Resistentes contra: neumococos, H influenza, S viridans, N gonorrhoeae,
E coli, P . mirabilis, Salmonella y Shigella

19. •Infecciones respiratorias superiores:
S pyogenes, S pneumoniae y H influenzae. Es eficaz
en sinusitis, otitis media, Enfermedad Pulmonar
Obstructiva Crónica, epiglotitis. Y si sospechamos de
“S pneumoniae” usamos la amoxicilina.
•Infecciones de la vías urinarias: Enterobacterias
como “E coli”. Y ampicilina si sospechamos de un
Enterococos
•Meningitis: Alcanza las concentraciones porque
atraviesa la barrera hematoencefálica  dosis
máximas 12 gr/día.
•Infecciones por Salmonella
INDICACIONES TERAPEUTICAS

20. PENICILINAS CONTRA PSEUDOMONA
CARBOXIPENICILINAS
Derivados de la
6-aminopenicilánico, sensible a
penicilinasa
Administración por vía parenteral
Excreción renal
Exhiben actividad antibacteriana en contra de las bacterias Gram negativas
incluyendo la Pseudomonas aeruginosa y las especies Proteus
Tienen muy poca actividad en contra de los patógenos Gram positivos como el
Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis y L. monocytogenes.
 Son sensibles a la enzima bacteriana betalactamasa
CARBENICILINA TICARCILINA

21. Es más activa
contra Klebsiella
Enterococos
faecalis
No se
administra
por vía oral
Excreción
biliar
MEZLOCILINA PIPERACILINA
Tiene el
mismo
espectro que
la ampicilina.
No se
administra por
vía oral
Excreción
biliar
Se utiliza con
un inhibidor de
betalactamasa
para un amplio
espectro.
PENICILINAS CONTRA PSEUDOMONA
UREIDOPENICILINAS

24. 24

25. 25

26. Reacciones de hipersensibilidad:
son las más comunes y se presentan en orden de
frecuencia:
Erupciones maculopapulares.
Erupción urticariana.
Fiebre.
Broncoespasmo.
Vasculitis.
Enfermedad del suero
Dermatitis exfoliativa
Anafilaxia.
Angioedema: el cual afecta gran parte de la cara, boca,
lengua con presencia de sibilancia y pápulas.
Efectos tóxicos: depresión de medula ósea, hepatitis
REACCIONES ADVERSAS

27. HISTORIA
CEFALOSPORINAS
En el año 1945
Doctor Giusseppe Brotzu
Relacionó la buena salud de los
bañistas de las aguas
contaminadas del golfo de Cagliari
en la costa sur de Cerdeña con la
acción de ciertos microorganismos
productores de antimicrobianos
Posteriormente (1948) aisló el
hongo Cephalosporiun
Acremonium, el cual constituyó la
fuente de 3 cefalosporinas:
cefalosporina C, P y N
respectivamente

28. PROPIEDADES
QUÍMICAS:
Céfalosporina C
Cadena lateral
derivada del Ac D-
aminoadipidico α.
Sistema de anillo
lactamico β de
hidrotiazina (ac 7-
aminocefalosporinico)
Estable en medio acido
Fuertemente resistente
a las penicilinas
CEFALOSPORINAS

29. MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la síntesis de la pared
bacteriana = PNC
CLASIFICACIÓN
Por generación: Características
generales de acción
antimicrobiana
GENERACIÓN ACTIVIDAD
1ª Gram+ y moderada a Gram-
2ª Mayor contra Gram.-
3ª Menor contra cocos Gram+
4ª Espectro amplio
CEFALOSPORINAS

30. CEFALOSPORINAS
CARACTERÍSTICAS GENERALES
VO, IM y IV con buena absorción
Excreción renal (ajustar dosis en IR)
Probenecid retarda la excreción
Cefoperazona tiene excreción biliar
Penetran LCR (meningitis)
Cruzan barrera placentaria
Liquido sinovial y pericardico
Liquido sinovial y pericardio

31. Actividad
satisfactoria
contra bacterias
Gram+ y
Moderada contra
las
Cocos Gram+
(enterococos, S.
aureus resistente
a meticilina y S.
epidermidis
multiresitentes)
Anaerobios de la
cavidad oral
(excepto B.
fragilis)
Satisfactoria:
Moraxella
catarrahalis, E.
coli, K.
pneumoniae, P.
mirabilis
CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACION

32. VIA
ORAL
CEFADROXILO
CEFALEXINA
CEFADRINA
PARENTERAL
CEFAZOLINA
CEFALOTINA
CEFALORIDINA
CEFADRINA
1. Infecciones de la piel y
tejidos blandos por S.
aureus y S. pyogenes
2. Infecciones
ginecológicas

33. Mayor contra
Gram-
Mas activa:
• Enterobacter
• Proteus indol
positivo
• Klebsiella
Cefotaxima y
cefotetan,
activos contra
B. fragilis
Cefaclor (H.
influenzae y
catarrahalis)
SEGUNDA GENERACION
CEFALOSPORINAS

34. VIA ORAL
CEFACLOR
CEFPROZIL
CEFUROXIMA
LORACARBEF
VIA
PARENTERAL
CEFUROXIMA
CEFOTETAN
CEFOXITIMA
CEFORANIDA
Infecciones
respiratorias, pero
su uso en pediatría
es muy
limitado.
1. Actúan bien
EIP, abscesos, pie
diabético

35. Nombres comerciales Presentación
Cefaclor Ceclor, cefixim, ceclor AF. Cápsulas de 250, 500 mg.
Suspensión de 125 y 250 mg/5ml.
Tabletas LP de 500 mg.
Cefadroxilo Bidroxyl, cedroxim, cefadril,
cefadroxilo, droxifan, droxil,
fadrox.
Cápsulas de 500 mg.
Suspención de 125 y 250 mg/5ml.
Frasco ampolla de 0.25, 0.5 y 1gr
Cefalexina Bidocef, cefalexina, cefaloga,
ceporex, keford
Cápsulas de 250 y 500 mg.
Suspención 125 y 250 mg/5ml.
Granulado para jarabe 250 mg/5ml.
Tabletas de 500 mg
Cefalotina Cefaciclina, cefalotina, keflin. Frasco - ampolla de 1 gr.
Frasco - vial con 1 gr.
Cefamandol Cefamandole, difenal, mandokef. Frasco - ampolla de 0.5, 1 y 2 gr.
Cefazolina Cefacidal, cefazolina, kefzol. Frasco - ampolla de 0.25, 0.5 y 1 gr.
Cefixime Cefaspan, longacef. Cápsulas de 400 mg.
Suspensión 30, 60 y 100 mg/5ml
Comprimidos de 400 mg.
Cefoperazone Cefobid, cefoper, ortosep,
sulperazon.
Frasco - ampolla de 1 y 1,5 gr.
Frasco - vial de 1 gr
Cefotaxime Balticina, cefotaxima, claforan. Frasco - ampolla de 500 y 1000 mg.
Frasco - vial de 0,5 y 1 gr.

36. Cefoxitina Cefoxitina, mefoxitin. Frasco - ampolla de 1 y 2 gr.
Cefpirone Cefrom. Frasco de 0.5, 1 y 2 gr.
Cefpodoxime Orelox. Comprimidos de 100 mg.
Frasco de granulado/susp. 100 ml.
(sabor a banana)
Cefrozil Procef. Tabletas 500 mg.
Suspensión de 250 mg/5ml.
Cefradina Aceclin, veracef. Cápsulas de 250 y 500 mg.
Suspensión 125 y 250 mg/5ml.
Tabletas de 1 gr.
Frasco - ampolla de 0.25, 0.5 y 1 gr.
Ceftazidime Fortum. Frasco - ampolla de 500 y 1000 mg.
Ceftibuten Cedax. Tabletas de 400 mg.
Suspensión de 36 mg/5ml. (1)
Ceftriaxone Ceftriaxona, cetrival,
Rocephin, tricefi.
Frasco - ampolla de 0.5 y 1 gr.
Frasco - vial de 1 y 2 gr
Cefuroxime Seudacin, zinacef, zinnat. Tabletas de 250 y 500 mg.
Suspensión de 125 mg/5ml.
Ampollas de 750 mg.

37. TERCERA GENERACION
CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACION
CEFALOSPORINAS
Cefotaxima, Moxalactan, Ceftizoxima,
Ceftibuten Ceftriaxona, Cefixima,
cefoperazona,ceftazidina
Cefapime, Cefpirona

38. Cefotaxima
De las
primeras de
3era G
Resistente a
muchas B-
lactamasas
Eficaz contra
bac aerobias
Gram + y -
Efectiva contra
meningitis por
Haemophilus,
Streptococcus
p. y N.
meningitidis
TERCERA GENERACION
CEFALOSPORINAS

39. Moxalactam Amplia accion
antimicrobiana
Interfiere con la
hemostasia, aplicar con
vitamina K (riesgo de
sangrado)
TERCERA GENERACION
CEFALOSPORINAS

40. Ceftizoxima Actua similiar a
cefotaxima
VM: 1,8 h.
No es
metamolizado,
aparece en la
orina,
TERCERA GENERACION
CEFALOSPORINAS

41. Ceftriaxona
Accion similar
a ceftizoxima
VM: puede
llegar a 8h
Excreción
renal y biliar
Efectivo contra
sifils uretral,
cervicouterina
rectal o
faringea
Es selectivo
contra
Neisseria
gonorreae
TERCERA GENERACION
CEFALOSPORINAS

42. Cefixima
Administración
VO OB (400
mg) o BID (200
mg)
Buena actividad
contra
enterobacterias,
Haemophilus y
N. gonorrhoeae.
Poca actividad
contra Gram +
Proxetil
cefpodoxima
Mas activo
contra S.
aureus
VM: 2,2 h
TERCERA GENERACION
CEFALOSPORINAS

43. TERCERA GENERACION
(ANTI-PSEUDOMONA)
CEFALOSPORINAS
Cefoperazona Alta concentración
en sangre
Pueden surgir cepas
resistentes
Precaución con la
disfunción hepática
Hemorragia por
hipoprotrombinemia
Administrar con vit K
Causa efecto
disulfiran
VM: 1 – 2 h

44. Ceftazidima
In vitro, mas
efectiva que
cefoperazona
y piperacilina
Eficaz contra
meningitis
Buena acción
contra las
enterobaterias
VM: 1,5 h
TERCERA GENERACION
(ANTI-PSEUDOMONA)
CEFALOSPORINAS

45. Cefepime
Estable a la
acción de mucha
B-lactamasas
Excelente
penetración a
LCR
Excreción renal
total
Eficaz contra
enterobacterias,
H. influenzae, N.
gonorrhoeae, P.
aeruginosa, N.
meningitidis
Uso hospitalario
/ VEV
CUARTA GENERACION
CEFALOSPORINAS

46. Cefapime Es costosa.
Estable a hidrólisis
de las β-lactamasas
.
Acción sobre las
Enterobacteriaceae
resistente.
Mayor actividad
que Cefalexina
sobre
Gramnegativas, H
influenzae, N.
gonorrhoeae y N.
meningitidis.
Vida Media es de 2
Horas
Concentración
máxima 2gr VEV
125 -193mg/ml
Cefpirona
No esta
disponible
CUARTA GENERACION
CEFALOSPORINAS

47. REACCIONES ADVERSAS
8. Las hemorragias que
también produce
Hipoprotrombinemia e
inactiva la vitamina
k.
9. Grandes dosis podemos
producir un Coombs +
REACCIONES
ADVERSAS

48. 48
MUCHAS
GRACIAS