Clase farmaco

1. FARMACOLOGIA DEL SNA
SISTEMA SIMPATICO
FARMACOS ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS
SIMPATICOLITICOS
Dr. RUBEN PEREZ F.
Profesor Titular de Farmacología y Terapéutica
Facultad de Medicina Veterinaria
UNIVERSIDAD DE CONCEPCION.

3. Antagonistas de receptores adrenérgicos
 Bloquean la interacción de los agentes
adrenérgicos (NE, Epi) con su receptor
 Son antagonistas competitivos a
excepción de Fenoxibenzamina que se
une en forma covalente al receptor
 Existen antagonistas selectivos sobre
los receptores alfa o beta.

4. ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
 β
-Fenoxibenzamina (1/ 2 )
-Fentolamina (1/ 2)
-Tolazolina (2 > 1 )
-Prazozina 1
-Trimazozina 1
-Yohimbina (2 > 1 )
-Rauwolscina 2
-Idazoxan 2
- Propanolol (β1 / β2 )
- Alprenolol (β1 / β2 )
- Pindolol β1
-Atenolol β1
- Sotalol β1
-Butoxamina β2

5. Antagonistas alfa adrenérgicos
• Derivados imidazolínicos
• Tolazolina
• Fentolamina
• Derivados de haloalquilaminas
• Fenoxibenzamina
• Derivados piperazinil quinazolinas
• Prasozina
• Trimazocina

6. Antagonistas alfa adrenérgicos
• Antagonistas alfa 1 y 2 Fentolamina - Fenoxibenzamina
• Vasos sanguíneos
• inhiben la vasoconstricción PA y  RPT
• Baroreflejos pueden aumentar la FC y el GC
• ( PAM Vago / liberación NE efecto 1)
• Los efectos son más marcados si hay además bloqueo 2
• Bloquean los efectos de fcos simpáticomiméticos. Ej:
revierten el efecto vasopresor de Epinefrina
• Efectos colaterales: hipotensión ortostática, taquicardia
refleja, miosis.

8. Antagonistas alfa adrenérgicos
• Antagonistas alfa 1 – Prazocina – Trimazocina - Doxazocina
• Vasos sanguíneos
• inhiben la vasoconstricción PA y  RPT  precarga
•  Baroreflejos la FC no cambia
• Indicaciones: hipertensión, ICC ( precarga  postcarga =
 congestión pulmonar)
•Efectos colaterales: hipotensión ortostática, síncope

9. Antagonistas alfa adrenérgicos
• Antagonistas alfa 2 - Yohimbina - Tolazolina
• Efectos sobre el SNC y terminales nerviosos regulan los
efectos cardiovasculares:
• Pueden potenciar la liberación de NE por bloqueo del
receptor presináptico en los terminales nerviosos
• El aumento de NE activa receptores α1 y β1 PA

10. Usos clínicos
ANTAGONISTAS ALFA:
Control de vasoespasmos en enfermedades
vasculares periféricas
 Reducir las lesiones por frío
 Tratamiento de la hipertensión.

12. Antagonistas beta adrenérgicos
• Efectos
• Son importantes en el tratamiento de la hipertensión
• Propranolol es el fármaco prototipo (bloquea 1 y 2 )
• Se distinguen por:
• Afinidad relativa por receptores 1 y 2 (ej.: metoprolol 1>> 2 )
• Actividad simpáticomimética intrínsica (ISA, ej: pindolol)
• Inducen vasodilatación (celiprolol bloquea 1 y estimula 2 )
• Actividad estabilizadora de membrana (MSA)
• Tienen poco efecto sobre el corazón normal pero bloquea los
efectos del ejercicio y del estrés.

13. Antagonistas beta adrenérgicos
• Efectos sobre el sistema cardiovascular
• Disminuyen la PA
• FC  Contractilidad =  GC
• RPT (bloqueo 2 presináptico 2 presináp NA
• Algunos -bloqueadores producen vasodilatación por:
• bloqueo de receptores  (labetalol – carvedilol)
• Efectos agonistas 2 (celiprolol)
• Efectos antiarrítmicos
•  período refractario del nodo AV
•  frecuencia sinusal,  despolarización de marcapasos ectópicos
•  y enlentece la conductividad en aurícula y nodo AV

14. Antagonistas beta adrenérgicos
• Efectos sobre el sistema cardiovascular
• Reducen la isquemia
•  consumo de O2  la eficiencia del corazón
• Efectos metabólicos
• inhiben la glicogenólisis
• inhiben la movilización de glucosa
• inhiben la lipólisis
• Otros efectos
•  concentración de K+ plasmático por  de la captación por el
músculo
•  retención de Na+

15. Bloqueadores beta
adrenergicos

16. Acción de antagonistas adrenérgicos sobre los
efectos cardiovasculares de las catecolaminas

17. Usos clínicos
ANTAGONISTAS BETA
Asociados a bloqueadores alfa en el tratamiento de
la hipertensión.
 Insuficiencia coronaria
 reducir los efectos cardíacos de las catecolaminas
 Fibrilación auricular resistente a digital
 Control de arritmias auriculares y ventrículares
 Miocardiopatía hipertrófica
 Infarto al miocardio

18. Antagonistas beta adrenérgicos
• Efectos adversos
• Asma,
• hipoglicemia,
•bloquean el aumento de la FC durante el ejercicio
• bradicardia
• exacerbación de la insuficiencia cardíaca
• SNC – fatiga - insomnio

20. Bloqueadores beta adrenergicos:
Efectos adversos