Los antagonistas de los receptores α reducen la presión arterial al disminuir la resistencia vascular periférica. Algunos fármacos como la fenoxibenzamina producen un bloqueo irreversible de larga duración, mientras que otros como la prazosina son antagonistas competitivos reversibles con mayor afinidad por los receptores α1. Los antagonistas de los receptores β, como el propranolol, disminuyen la frecuencia cardíaca y la demanda de oxígeno muscular, lo que los hace útiles para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

2. Farmacología básica de los
antagonistas de los receptores α
 Mecanismo de acción:
reversibles irreversibles
Se disocian de los
receptores
No se disocian
• Semivida del fármaco en cuerpo
• Velocidad de disociación de su
receptor
• Puede persistir mucho después
de que el fármaco se elimina del
plasma
duración

4. Efectos farmacológicos
 A. Efectos cardiovasculares:
 Reducen resistencia vascular periférica y presión
sanguínea.
 Reversión de la adrenalina: el antagonismo selectivo de
receptores α convierte una respuesta presora a
depresora
 Causan hipotension ortostatica y taquicardia

5.  B. Otros efectos:
 Miosis
 Obstrucción nasal
 Resistencia al flujo de la orina.
En consecuencia los bloqueadores α se usan para
retención urinaria por hiperplasia prostatica.

6. Fármacos específicos
 Fenoxibenzamina:
 Bloqueo irreversible de duración prolongada
 Inhibe recaptacion de noradrenalina
 Bloquea receptores de histamina, acetilcolina y
serotonina
 Atenuación de vasoconstricción inducida por
catecolaminas
Administración por vía oral.
Efecto inicial de 10 mg/dia

7.  Efectos adversos de fenoxibenzamina
 Hipotensión ortostatica y taquicardia
 Obstrucción nasal e inhibición de eyaculación
 Fatiga, sedación y nauseas Cuando entra al SNC

8.  Fentolamina.
 Reduce la resistencia periférica mediante el bloqueo de los
receptores α1, y tal vez los receptores α2, en el músculo liso
vascular.
 Inhibición mínima en los receptores para serotonina y
efectos agonistas en los receptores muscarínicos para
histamina H1 y H2
o Efectos adversos:
o Se relaciona con estimulación cardiaca
Precipita taquicardia grave, arritmias e isquemias
Antagonista competitivo de α1
y α2

9.  Prazosina
 Relaja musculo liso vascular arterial y
venoso, así como el músculo liso de la
próstata
 Terazosina
 Uso en varones con síntomas urinarios de
BPH.
 Doxazosina.
 Eficaz en tratamiento de hipertension y BPH
 Tamsulosina
 El bloqueo α1A puede relajar mas el musculo
liso prostático que el vascular
Mayor
afinidad en α1
Que α2
Antagonista
α1
competitivo

10. Otros antagonistas de los
receptores adrenérgicos α
 Alfuzosina
 Silodosina
 Indoramina
 Labetalol
 Clorpromazina
 Haloperidol
 yohimbina
α1
α y β
Dopamina y α
α2

11. Farmacología clínica de los
bloqueadores de los receptores α
 Feocromocitina
 Urgencias hipertensivas
 Hipertensión crónica
 Enfermedad vascular periférica

12. Propiedades farmacocinéticas de los
antagonistas de adrenorreceptores β1

13. • Absorción
 se absorben bien después de su administración oral;
se presentan concentraciones máximas 1 a 3 h
después de su ingestión.
• Biodisponibilidad
 El porcentaje del fármaco que alcanza la circulación
sistémica aumenta conforme lo hace la dosis
 Propanolol - Efecto de primer paso
• Distribución y eliminación
 Los antagonistas beta se distribuyen con rapidez y en
grandes volúmenes.
 Lipofilicos – membrana hematoencefálica
 los antagonistas P tienen vidas medias en límites de 3
a 10 h

14. β1
β2
β1
β1
β2
Potencia
inhibidores
de MAO Y
5-HT
β1
β2
α1
β1
β2
β1
β2
β1

15. Efectos sobre el aparato
cardiovascular
 disminuyen la presión arterial en pacientes con
hipertensión
 efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos
 la conducción auriculoventricular más lenta con un
intervalo PR aumentado

18.  Efectos en el aparato respiratorio
en el músculo liso bronquial pJede conducir 11 un
aumento de In resistencia de las vías respiratorias, en
particular en pacientes con asma
 Efectos en el ojo:
disminuyen la presión intraocular. en especial en el
glaucoma.

19. Glaucoma
Anión bicarbonato

20. Marihuana (Cannabis)
 El tetrahidrocannabinol (THC), también conocido
como delta-9-tetrahidrocannabinol (Δ9-THC), es el
principal constituyente psicoactivo en cannabis.
 Receptores cannabinoides CB1 y CB2

21. Efectos metabólicos y
endocrinos
 inhiben la estimulación de la lipólisis
 glucogenólisis en el hígado humana se
inhibe
 El uso crónico de antagonistas de los
adrenorreceptores β se vinculó con aumento
de la concentración plasmática de colesterol
VLDL y la disminución de HDL

22. Efectos no relacionados con el
bloqueo β
 La actividad agonista parcial fue significativa en el primer fármaco
bloqueante β sintetizado, el dicioroisoproterenol. Se ha sugerido
que es deseable la conservación de alguna actividad
simpaticomimética intrínseca para evitar los efectos secundarios,
como la precipitación de asma o la bradicardia excesiva.

23. cardiopatía isquémica
 Los bloqueadores de los receptores adrenérgicos β
reducen la frecuencia de las crisis anginosas y mejoran
la tolerancia al ejercicio en muchos pacientes con
angina.
 El resultado es un menor gasto cardiaco y una
reducción de la demanda de oxígeno
 el uso prolongado de timolol, propranolol o
metoprolol en pacientes que tuvieron un infarto
miocárdico prolonga la supervivencia

24. arritmias cardiacas
 Muchas veces los antagonistas β son eficaces para el
tratamiento de las arritmias supraventriculares y
ventriculares
 Al aumentar el periodo refractario nodular
auriculoventricular, los antagonistas β disminuyen la
velocidad de la respuesta ventricular en el aleteo y la
fibrilación auriculares.
 Estos fármacos también pueden aminorar los latidos
ventriculares ectópicos, en particular si los precipitaron
las catecolaminas.

25. insuficiencia cardiaca
 Los estudios clínicos muestran que al menos tres
antagonistas β, metoprolol, bisoprolol y carvedilol, son
eficaces para disminuir la mortalidad en pacientes
seleccionados con insuficiencia cardiaca crónica.

26. otros trastornos cardiovasculares
 miocardiopatía obstructiva se observó que los
antagonistas de los receptores β aumentan el volumen
sistólico.
 Los antagonistas β son útiles en el aneurisma aórtico
disecante para reducir la velocidad de elevación de la
presión sistólica
 Los antagonistas β también son beneficiosos en sujetos
con riesgo alto elegibles para la prevención de
resultados cardiovasculares adversos en operaciones
no cardiacas.

27. Hipertiroidismo
 La acción excesiva de las catecolaminas es un
aspecto importante en la fisiopatología del
hipertiroidismo, en especial en relación con el corazón
 parte con la inhibición de la conversión periférica de
tiroxina en triyodotironina.
 El propranolol se utiliza en forma amplia en personas
con crisis tiroideas

28. enfermedades neurológicas
 El propranolol reduce la frecuencia e intensidad de la
migraña (jaqueca).
 antagonistas β disminuyen ciertos temblores
 ansiedad de desempeño (“temor escénico”).
 El propranolol puede contribuir al tratamiento
sintomático de la abstinencia de alcohol en algunos
pacientes.

29. diversos
 Cirrosis - antagonistas β disminuyen la
presión venosa porta
 el propranolol como el nadolol reducen la
incidencia de la primera crisis de hemorragia
por varices esofágicas y la tasa de mortalidad
relacionada con la hemorragia en sujetos con
cirrosis

30. Selección de un fármaco antagonista
de los receptores adrenérgicos β
 El propranolol es el estándar de comparación

31. Toxicidad clínica de los fármacos
antagonistas de los receptores β
 La bradicardia es el efecto adverso cardiaco
más frecuente de los bloqueadores β.
 enfriamiento de manos y pies en el invierno
 SNC - sedación leve, sueños vívidos y, rara
vez, depresión. (LIPOSOLUBILIDAD)

32.  receptores β2 vinculado con el uso de fármacos no
selectivos produce por lo general empeoramiento del
asma previo y otras formas de obstrucción de vías
respiratorias
 El bloqueo de los receptores β deprime la contractilidad
y excitabilidad del miocardio.