Simpaticolinergicos
Agentes Bloqueadores Adrenérgicos
Equipo #4
Angel Vazquez
Mariely Espinoza
Ivett Valdez
Elena Mascorro
Sanjuana Maldonado
Azael Hernández
¿Qué son?
• Son medicamentos que al ser introducidos al
organismo, BLOQUEAN los efectos fisiológicos de
LA ESTIMULACIÓN SIMPÁTICA, esta inhibición
puede producirse durante la síntesis, el
almacenamiento o la liberación del neurotransmisor
adrenérgico .
• Los antagonistas bloquean los
efectos de los Neurotransmisores
adrenérgicos.
• SIMPATICOLINERGICO = ANTAGONISTA ADRENERGICO
• ANTAGONISTA: Compuesto que al unirse con el
receptor lo bloquea obstaculizando los efectos del
neurotransmisor.
• ADRENERGICO: Proteínas de la membrana plasmática
que activan cierto Neurotransmisores
Bloqueadores
Adrenérgicos
Mecanismo de acción:
Bloquean
competitivamente los
diversos tipos de
receptores
adrenérgicos
Se clasifican según el
receptor que
estimule
ALFA (1,2)
BETA (1,2)
Simpaticolinergicos
Antagonistas de
receptores α
adrenérgicos
No selectivos
Reversibles Irreversibles
Alfa 1
Selectivos
Alfa 2
selectivos
Antagonistas de
receptores β adrenérgicos
No selectivos
No
selectivos
con
actividad
parcial
Beta 1
selectivos Beta y alfa
selectivos
Antagonistas de receptores α
adrenérgicos
• Actúan sobre el sistema cardiovascular
• Disminuyen las resistencias periféricas por vasodilatación
arteriolar que produce hipotensión y taquicardia.
• Vasodilatación venosa que produce disminución del retorno
venoso, de la carga y del gasto cardiaco.
• Relajan el musculo liso vesical y prostático que facilita la
micción en pacientes con hipertrofia benigna de
próstata.
Efectos adversos comúnmente
observados
• Hipotensión Ortostatica
• Taquicardia
• Vértigo
• Disfunción sexual
No selectivos
Reversibles Principales Indicaciones Vía de administración -
eliminación
Fenoxibenzamina Hipotensión postural
Taquicardias,
Arritmias,
Isquemias cardiacas
Hipovolemicos= vasodilatación
Oral- hepática
Irreversibles
Fentolamina Estimulación gastrointestinal,
Dolor abdominal,
Nauseas, ulcera péptica
IV y Oral - Hepática
Tolazolina Hipertensión Pulmonar
permanente del RN
Oral- Renal
Antagonista alfa 1
adrenérgicos selectivos
• Prazosina: un antagonista muy potente, con buena
absorción oral, se metabolizan ampliamente en el
hígado y se elimina por la orina.
Usos terapéuticos de
la Prazosina
-Tratamiento de hipertensión arterial
-Vasoespasmo digital en la enfermedad de
Raynaud
Las personas con este trastorno tienen crisis que
provocan un estrechamiento de los vasos
sanguíneos. la sangre no puede llegar a la
superficie de la piel.
La piel se enrojece y tiene una sensación de
palpitación o de hormigueo El tratamiento puede
incluir fármacos que mantengan dilatados los
vasos sanguíneos
Antagonistas α 1 Principales indicaciones vía eliminación
Alfuzosina
Hipertrofia benigna de
próstata
Mejora flujo urinario
hepática
Doxazosina
Hipertrofia benigna de
próstata
Mejora flujo urinario
Hepática
Tamsulosina
Hipertrofia benigna de
próstata
menor riesgo de
hipotensión
Hepática
Urapidilo
Tratamiento de
hipertensión
(hipotensor) arterial
Hepática
Prazosina
LDL- colesterol
Triglicéridos
HDL- colesterol
Vasospasmo digital en la
enfermedad de Raynaud
hepática
Antagonista alfa 2
adrenérgicos selectivos
Yohimbina
Neuropatía diabética
Tratamiento para la
disfunción sexual
Aumenta la tensión
arterial, Frecuencia
cardiaca, Actividad
motora y temblor
Mirtazapina
Antidepresivo
somnolencia (sueño)
mareos
ansiedad
confusión
aumento de peso y del
apetito
sequedad en la boca
constipación
náuseas
vómitos
Antagonistas de receptores β
adrenérgicos
• Actúan sobre el sistema cardiovascular
• Con gran efecto en el corazón de personas, en situaciones de
Máxima Activad. Por el efecto de las catecolaminas que son
liberadas en sangre en momentos de estrés físico o emocional
• hipertensión arterial,
• cardiopatía isquémica
• insuficiencia cardiaca.
Principales efectos de los
Antagonistas β
Efectos cardiovasculares: Baja la FC, aumenta contractilidad
miocardia, reduce trabajo, consumo de O2
miocardio, baja la TA en hipertensos.
Efectos respiratorios: Bloquean receptores Beta-2 del musculo
bronquial y producen broncoconstriccion.
Metabólicos: Alteran el metabolismo de los hidratos de
carbono y los lípidos.
Reduce la presión intraocular en pacientes
con glaucoma
Antagonistas β -
adrenérgicos no
selectivos
Antagonistas β -
adrenérgicos no
selectivos con
actividad parcial
Antagonistas β -1
adrenérgicos
selectivos
(cardioselectivos)
Antagonistas β y
α adrenérgicos
selectivos
Nadolol
Propanolol
Sotalol
Timolol
Alprenolol
Carteolol
Pindolol
Penbutolol
Acebutolol
Atenolol
Betaxolol
Bisopolol
Celiprolol
Esmolol
Metoprolol
Nebivolol
Bucindolol
Carvedilol
Labetalol
Antagonistas β- adrenérgico no
selectivos con actividad parcial
Propanol GC = Resistencia
periférica para mantener la
TA
Se absorbe completamente
en el tubo digestivo
Sotanol
(menos potente que el
propanol)
Actividad antiartrítica de
clase III
Timolol
(3 veces mas)
Hipertensión ocular,
Solución oftálmica
Antiglaucomatoso
Nadolol
(6 veces mas)
Se usa para tratar la
presión arterial alta
(hipertensión). El nadolol
también se usa para aliviar
la angina de pecho
Intoxicación o sobredosis con β
bloqueadores
signos y síntomas tratamiento farmacológico
bradicardia severa Isoproterenol ( GC en pacientes con
shock y FC)
Bloqueo A.V. 2° o 3° Marcapasos transitorio
Insuf. Cardiaca congestiva Dopamina
Edema agudo de pulmón Furosemida (diurético)
Hipoglucemia Glucagon
Convulsiones Dizepam (anticonvulsivo)
Coma … muerte

Simpaticolinergicos

  • 1.
    Simpaticolinergicos Agentes Bloqueadores Adrenérgicos Equipo#4 Angel Vazquez Mariely Espinoza Ivett Valdez Elena Mascorro Sanjuana Maldonado Azael Hernández
  • 2.
    ¿Qué son? • Sonmedicamentos que al ser introducidos al organismo, BLOQUEAN los efectos fisiológicos de LA ESTIMULACIÓN SIMPÁTICA, esta inhibición puede producirse durante la síntesis, el almacenamiento o la liberación del neurotransmisor adrenérgico . • Los antagonistas bloquean los efectos de los Neurotransmisores adrenérgicos.
  • 3.
    • SIMPATICOLINERGICO =ANTAGONISTA ADRENERGICO • ANTAGONISTA: Compuesto que al unirse con el receptor lo bloquea obstaculizando los efectos del neurotransmisor. • ADRENERGICO: Proteínas de la membrana plasmática que activan cierto Neurotransmisores Bloqueadores Adrenérgicos Mecanismo de acción: Bloquean competitivamente los diversos tipos de receptores adrenérgicos Se clasifican según el receptor que estimule ALFA (1,2) BETA (1,2)
  • 4.
    Simpaticolinergicos Antagonistas de receptores α adrenérgicos Noselectivos Reversibles Irreversibles Alfa 1 Selectivos Alfa 2 selectivos Antagonistas de receptores β adrenérgicos No selectivos No selectivos con actividad parcial Beta 1 selectivos Beta y alfa selectivos
  • 5.
    Antagonistas de receptoresα adrenérgicos • Actúan sobre el sistema cardiovascular • Disminuyen las resistencias periféricas por vasodilatación arteriolar que produce hipotensión y taquicardia. • Vasodilatación venosa que produce disminución del retorno venoso, de la carga y del gasto cardiaco. • Relajan el musculo liso vesical y prostático que facilita la micción en pacientes con hipertrofia benigna de próstata.
  • 6.
    Efectos adversos comúnmente observados •Hipotensión Ortostatica • Taquicardia • Vértigo • Disfunción sexual
  • 7.
    No selectivos Reversibles PrincipalesIndicaciones Vía de administración - eliminación Fenoxibenzamina Hipotensión postural Taquicardias, Arritmias, Isquemias cardiacas Hipovolemicos= vasodilatación Oral- hepática Irreversibles Fentolamina Estimulación gastrointestinal, Dolor abdominal, Nauseas, ulcera péptica IV y Oral - Hepática Tolazolina Hipertensión Pulmonar permanente del RN Oral- Renal
  • 8.
    Antagonista alfa 1 adrenérgicosselectivos • Prazosina: un antagonista muy potente, con buena absorción oral, se metabolizan ampliamente en el hígado y se elimina por la orina. Usos terapéuticos de la Prazosina -Tratamiento de hipertensión arterial -Vasoespasmo digital en la enfermedad de Raynaud Las personas con este trastorno tienen crisis que provocan un estrechamiento de los vasos sanguíneos. la sangre no puede llegar a la superficie de la piel. La piel se enrojece y tiene una sensación de palpitación o de hormigueo El tratamiento puede incluir fármacos que mantengan dilatados los vasos sanguíneos
  • 9.
    Antagonistas α 1Principales indicaciones vía eliminación Alfuzosina Hipertrofia benigna de próstata Mejora flujo urinario hepática Doxazosina Hipertrofia benigna de próstata Mejora flujo urinario Hepática Tamsulosina Hipertrofia benigna de próstata menor riesgo de hipotensión Hepática Urapidilo Tratamiento de hipertensión (hipotensor) arterial Hepática Prazosina LDL- colesterol Triglicéridos HDL- colesterol Vasospasmo digital en la enfermedad de Raynaud hepática
  • 10.
    Antagonista alfa 2 adrenérgicosselectivos Yohimbina Neuropatía diabética Tratamiento para la disfunción sexual Aumenta la tensión arterial, Frecuencia cardiaca, Actividad motora y temblor Mirtazapina Antidepresivo somnolencia (sueño) mareos ansiedad confusión aumento de peso y del apetito sequedad en la boca constipación náuseas vómitos
  • 11.
    Antagonistas de receptoresβ adrenérgicos • Actúan sobre el sistema cardiovascular • Con gran efecto en el corazón de personas, en situaciones de Máxima Activad. Por el efecto de las catecolaminas que son liberadas en sangre en momentos de estrés físico o emocional • hipertensión arterial, • cardiopatía isquémica • insuficiencia cardiaca.
  • 12.
    Principales efectos delos Antagonistas β Efectos cardiovasculares: Baja la FC, aumenta contractilidad miocardia, reduce trabajo, consumo de O2 miocardio, baja la TA en hipertensos. Efectos respiratorios: Bloquean receptores Beta-2 del musculo bronquial y producen broncoconstriccion. Metabólicos: Alteran el metabolismo de los hidratos de carbono y los lípidos. Reduce la presión intraocular en pacientes con glaucoma
  • 13.
    Antagonistas β - adrenérgicosno selectivos Antagonistas β - adrenérgicos no selectivos con actividad parcial Antagonistas β -1 adrenérgicos selectivos (cardioselectivos) Antagonistas β y α adrenérgicos selectivos Nadolol Propanolol Sotalol Timolol Alprenolol Carteolol Pindolol Penbutolol Acebutolol Atenolol Betaxolol Bisopolol Celiprolol Esmolol Metoprolol Nebivolol Bucindolol Carvedilol Labetalol
  • 14.
    Antagonistas β- adrenérgicono selectivos con actividad parcial Propanol GC = Resistencia periférica para mantener la TA Se absorbe completamente en el tubo digestivo Sotanol (menos potente que el propanol) Actividad antiartrítica de clase III Timolol (3 veces mas) Hipertensión ocular, Solución oftálmica Antiglaucomatoso Nadolol (6 veces mas) Se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión). El nadolol también se usa para aliviar la angina de pecho
  • 15.
    Intoxicación o sobredosiscon β bloqueadores signos y síntomas tratamiento farmacológico bradicardia severa Isoproterenol ( GC en pacientes con shock y FC) Bloqueo A.V. 2° o 3° Marcapasos transitorio Insuf. Cardiaca congestiva Dopamina Edema agudo de pulmón Furosemida (diurético) Hipoglucemia Glucagon Convulsiones Dizepam (anticonvulsivo) Coma … muerte