Agonistas adrenergicos

1. agonistas-adrenergicos-simpaticomimeticos
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2. • Los efectos definitivos de la estimulación simpática están mediados por la liberación de norepinefrina (presinápticos)→ Adrenorreceptores
(postsinápticos)
• Responde a estímulos como el estrés, la medula suprarrenal libera epinefrina, que se transporta en la sangre hacia los tejidos blancos.
Epinefrina → Hormona y la Norepinefrina → Neurotransmisor
→ Simpaticomiméticos: Fármacos que imitan la acción de NE y Epinefrina
FARMACOLOGIA MOLECULAR
Tipo de recetores
Selectividad de los receptores
• Significa que un fármaco puede unirse preferencialmente a un subgrupo de receptores a concentraciones demasiados bajas, sin embargo, no suele ser
absoluta.
Regulación del receptor
• La magnitud de su respuesta → N° y función de los adrenorreceptores (superficie celular) y regulación por las catecolaminas.
• Desensibilizacion → Celula o tejido, estuvo expuesto durante un tiempo a un agonista y este tejido se vuelve menos sensible.
Ocurre despues de la exposicion de catecolaminas y otros medicamentos simpaticomimeticos q pueden ocurrir de manera lenta o rapidamente.
Receptor Proteína G Efecto
Tipo α1 (α1A; α1B; α1D) 𝐺𝑞 ↑IP3, DAG
Tipo α2 (α2A; α2B; α2C) 𝐺𝑖 ↓cAMP
Tipo β (β1; β2; β3) 𝐺𝑠 ↑cAMP
Tipo dopamina (D1; D2; D3; D4; D5) 𝐺𝑠; 𝐺𝑖; 𝐺𝑖 𝐺𝑖; 𝐺𝑠 ↑cAMP; ↓cAMPx3; ↑cAMP
Acción Directa
Acción Indirecta
Desensibilización Homologa
Pérdida de capacidad de respuesta de los receptores q
han sido expuestos a la activación repetida por un
agonista.
Mediado por la fosforilación de receptores por miembros
de la familia de receptores cinasas acoplados a la proteína
G y los adrenorreceptores se vuelven sustratos solo
cuando están unidas a un agonista.
Desensibilización Heteróloga
Desensibilización de un receptor por sus agonistas
también da como resultado la desensibilización de
otro receptor, q no ha sido activado directamente.
Mediado por la retroalimentación negativa
@Study.WithMed
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3. Polimorfismos de los adrenorreceptores → Haplotipos: Alteran la susceptibilidad a enfermedades como la insuficiencia cardiaca, modifican la propensión
de un receptor a desensibilizar, o modulan las respuestas terapéuticas a medicamentos en enfermedades como el asma.
Transportador de la norepinefrina (NET)
La NE sináptica remanente puede escapar al espacio extrasinaptico e ingresar al torrente
sanguíneo o ser absorbida y ser metabolizada.
El bloqueo de NET, deteriora este sitio primario de eliminación de NE y por tanto los
niveles de este se elevan lo q conduce a una mayor estimulación de los alfarreceptores
y betarreceptores adrenérgicos.
EFECTOS DE LOS FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS
Tipo Tejido Acción
Activan la fosfolipasa C,
produciendo trifosfato de inositol y
diacilglicerol
𝛼1
Vascular
Mayoría del músculo vascular Contracción
Musculo dilatador pupilar Contracción (Dilatación)
Próstata Contracción
Corazón ↑FC
Glucogenólisis hepática
𝛼2
Regulación
Neuronas postsinápticas
Inhiben la adenilil ciclasa,
disminuyendo la formación de
AMPC
Plaquetas Agregación
Terminaciones colinérgicas y adrenérgicas. Inhibe liberación de neurotransmisor
Algunos músculos lisos vasculares Contracción
Células grasas Inhibe lipolisis
A. NET inactiva y recicla NE liberada por la
vesícula
B. Anfetamina actúa como sustrato y un
bloqueador de recaptación.
C. Metilfenidato y cocaína bloquean
recaptación y mejoran señalización.
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4. 𝛽1
Cardiaco
Corazón
Células yuxtaglomerulares
↑FC
↑Renina
estimulan la adenillil ciclasa
𝛽2
Bronquial
Musculo liso respiratorio, uterino y vascular Relajación
Musculo esquelético Captación de K
Hígado Activa glucogenólisis
𝛽3
Lipocitario
Vejiga Relaja el musculo detrusor
Células grasas Activa lipolisis
𝐷1 Musculo liso de VS renales Dilatación
𝐷2 Terminaciones nerviosas Modula liberación de neurotransmisor
FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS ESPECIFICOS
• La feniletilamina es el compuesto original del que derivan los simpaticomiméticos
• El 40% de los receptores en el corazón son Beta-2, por lo que, aunque se logre selectividad, siempre habrá estimulación.
• las catecolaminas no penetran efectivamente al SNC
Agonistas Adrenergicos
Accion
Directa
Selectivos
α1-Fenilefrina
α2-Clonidina
β1-Dobutamina
β2-Terbutalina
No selectivos
α1α2-Oximetazolina
β1β2-Isoproterenol
α1α2β1β2-Epinefrina
α1 α2 β1-Norepinefrina
Accion Mixta
Efedrina
Pseudoefedrina
Accion
Indirecta
Agentes
liberadore
s
Anfetamina
Tiramina
Inhibidor de
la captacion
Cocaina
Duloxetina
(Antidepresivo)
Inhibidore
s de MAO
Seleglina
Inhibidore
s de COMT
Entacapona
 – excitatorio en la mayoría
de los tejidos (excepto – en el
musculo liso intestinal)
 - inhibitorio en la mayoría
de los tejidos (excepto –
corazón)
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5. Subclase Fármacos Acción Aplicación Clínica Efectos adversos
Agonistas No selectivos de acción directa
EPINEFRINA
(α1 =α2; β1=β2)
↑ FC
↑ presión arterial
↑ contractilidad
↓ resistencia vascular
periférica
↑GC; vasoconstricción
(visceral);
vasodilatación (músculo esq);
↑ glucosa en sangre y lactato
↓Presión ocular:
• Disminución de humor
acuoso e incremento de
salida.
No tiene efecto sobre
arteriolas cerebrales
↑Flujo coronario
• Paro cardiaco
• Choque anafiláctico
• Con anestésicos locales
para prolongar la acción
• ¿Broncodilatador en
asma?
• Hemostatico?
Palpitación
Arritmias cardiacas
Hemorragia cerebral
Dolor de cabeza
Temblor
Agitación
No se administra por vía
oral
Vía inhalatoria: conseguir
de manera rápida y
localizada efectos
broncodilatadores
Vía SC
Vía IV
Salva vidas en anafilaxis o
paro cardiaco
NOREPINEFRINA
(α1 =α2; β1>>β2)
↑ Presión arterial sistólica y
diastólica; vasoconstricción;
↑ RVP;
↑ directo en la frecuencia y
la contracción cardiacas;
↓ reflejo en la frecuencia
cardiaca
• Choque (Hipotensión,
estado mental alterado
y acidosis metabólica)
Similar a EPI
Hipertensión
No se absorbe con
administración oral
Via intravenosa
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6. Agonistas de los receptores β
No selectivos
(β1 + β2)
ISOPROTERENOL
↓ RVP; vasodilatación
(vascular)
↑gasto cardiaco; FC
broncodilatación
• Paro cardiaco
• Choque
• Broncodilatador en
asma
Palpitaciones
Taquicardia
Taquiarritmias
Dolor de cabeza
Piel enrojecida
Isquemia cardiaca en
px con cardiopatía
coronaria
Administración
intravenosa
Administrado por
inhalación en asma
Selectivo por β1
Cardiotónicos DOBUTAMINA
↑ Contractilidad
(Vasodilatador coronario y
sistémico)
↑ leve en frecuencia
cardiaca;
↑ conducción AV
• Tx a corto plazo de la
descompensación
cardiaca tras cirugía de
pacientes con fallo
cardiaco congestivo o
infarto de miocardio
(Prueba de estrés
cardiaco)
↑ Presión arterial y
FC
Arritmias cardiacas
Sólo por vía intravenosa
Usar con precaución en
pacientes con
hipertensión o arritmia
cardiaca
PRENALTRENOL
Selectivo por β2
(acción interm)
vasodilatadores
ALBUTEROL
METAPROTERENOL
TERBUTALINA*
SALBUTAMOL
BITOLTEROL
FENOTEROL
ISOETARINA
LEVALBUTEROL
PIRBUTEROL
PROCATEROL
ORCIPRENALINA
Relajación de músculo liso
bronquial
Relajación de músculo liso
uterino
Activación de otros
receptores β2 tras
administración sistémica
• Broncodilatadores para
tratamiento de asma y
COPD
• Medicamentos de
acción corta/intermedia
para broncoespasmo
agudo
• *Suprimir parto
prematuro
Temblores de
músculo esquelético
Taquicardia (mucho
menores si se aplica
por inhalación)
Usar con precaución en px
con enfermedad
cardiovascular (se ↓ con la
administración por
inhalación)
Efectos colaterales
mínimos
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7. Selectivo por β2
(acción prolongada)
INDACATEROL
OLODATEROL
VILANTEROL
FORMOTEROL
SALMETEROL
ARFORMOTEROL
CARNITEROL
RITODRINA*
CLEMBUTEROL
Relajación de músculo liso
bronquial
Relajación de músculo liso
uterino
• Broncodilatadores para
tx de COPD
• Mejor opción para
profilaxis debido a
acción a largo plazo
• *Detener parto
prematuro
Contraindicado en px
asmáticos.
Acción prolongada lo
vuelven idóneo para
profilaxis
Selectivo por β3 MIRABEGRON Reduce el tono de la vejiga
´Promueve la lipolisis
Estimula receptores β3 en la
vejiga urinaria.
• Urgencia urinaria
• Vejiga hiperactiva
• Tx obesidad
Posible hipertensión
Agonistas de los receptores α
Selectivo por α1
hipertensores
FENILEFRINA*
NAFAZOLINA
OXIMETAZOLINA
XILOMETAZOLINA
METOXAMINA
ETILEFRINA
MIDODRINA
MEFENTERMINA
METARAMINOL
Vasoconstricción arterial y
venosa.
↑ RVP
*Midriasis
Eyaculación normal y
detumescencia del tejido
eréctil.
• Congestión nasal (se usa
en forma tópica)*
• Hipotensión postural
(ortostática crónica)
• *Examen de retina;
hiperemia alérgica
menor y picazón
conjuntivales
Hipertensión
Bradicardia refleja
Boca seca, sedación,
hipertensión de
rebote por retirada
abrupta
Mefentermina y
metaraminol también
actúan indirectamente
para liberar NE
Midodrina, un profármaco
que se activa
in vivo
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8. La fenilpropanolamina
prohibida debido al
riesgo de padecer un
ACV hemorragico
Selectivo por α2
vasodilatadores
CLONIDINA*
METILDOPA Α
GUANFACINA,GUANAB
ENZ
OXIMETAZOLINA
(Α2A)ª
DEXMEDETOMIDINA*
APRACLONIDINA,
BRIMONIDINA*
TIZANIDINA
↓ Flujo de salida simpática
del cerebro a la periferia que
causa ↓ RVP y PA
↓ Liberación de transmisores
simpáticos desencadenada
por corriente nerviosa
↑ salida de humor acuoso
↑Glucogenólisis
• *Tx de ADHD
• Terapia coadyuvante en
el tx de choque
• Hipertensión
• ↓ la respuesta
simpática a supresión
de narcóticos, alcohol y
tabaco
• *Glaucoma
• ªDescongestivo tópico
• *Sedación
*Usados en forma tópica para glaucoma e
hipertensión ocular
Metildopa es convertida en el CNS a
α-metilo NE, un agonista efectivo de α2
*Hipotensión, sedación y bradicardia !!
Acción Mixta
DOPAMINA
(α1, α2,
β1, D1; libera NE)
Dosis bajas: D
Dosis intermedia: B
Dosis Altas: a
Vasodilatación (lechos
coronario, renal y
mesentérico)
↑ Frecuencia de filtrado
glomerular y natriuresis
↑ FC y contractilidad
↑ PA sistólica
• Choque cardiogénico y
septico
• Insuficiencia cardiaca
congestiva + oliguria
• Tratamiento de
insuficiencia renal
aguda
Dosis altas ocasionan
vasoconstricción
Agitación
Importante por su
capacidad de mantener el
flujo sanguíneo renal
Se administra por vía
intravenosa
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9. EFEDRINA
(α1, α2,
β1, β2; libera NE)
PSEUDOEFEDRINA
Similar a la epinefrina, pero
más larga duración
Estimulación del CNS
• Broncodilatador para el
tratamiento del asma
• Congestión nasal
• Tratamiento de
hipotensión y de choque
Temblor
Insomnio
Ansiedad
Taquicardia
Hipertensión
Se administra por todas las
vías
No se usa comúnmente
Se reduce si antes se
administra reserpina o
guanetidina
Acción indirecta
Fenoletilaminas
(tiramina y los alfa-
metil)
Feniletiolaminas
(efedrina)
Feniletilaminas
(feniletilamina)
ANFETAMINA
METANFETAMINA
METILFENIDATO
(LIBERA NE
PERIFÉRICAMENTE; NE,
DA, 5HT
CENTRALMENTE)
ATOMOXETINA
PEMOLINA (se retiró
por hepatotoxicidad)
Estimulación del CNS
↑ Presión arterial
Estimulación del miocardio
• Tratamiento de ADHD
• Narcolepsia
• Obesidad (rara vez)
Agitación
Temblor
Insomnio
Ansiedad
Taquicardia
Hipertensión
Arritmias cardiacas
El uso crónico lleva a la
dependencia
Puede causar accidente
cerebrovascular
hemorrágico
El uso a largo plazo puede
causar
esquizofrenia paranoide
Otros
DROXIDOPA • Hipotensión postural
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10. BANCO DE PREGUNTAS
Preguntas de selección: A: 123 verd. B: 1 y 3 verd. C: 2 y 4 verd. D: solo 4 verd E: Todos
1. Funciones de simpaticomiméticos:
a) Ojo: contracción y midriasis
b) Broncodilatador
c) Aumenta fuerza y velocidad de contracción cardiaca
d) vasodilatación esplácnica y renal
2. Indique cuál de las siguientes drogas actúa inhibiendo la recaptación de catecolaminas en las terminaciones nerviosas del SNC:
a) Cocaína
b) Fenciclidina
c) Atomoxetina, reboxetina.
d) Mescalina
3. Simpaticomiméticos β2 que se usa para detener el trabajo de parto prematuro:
a) Clonidina
b) Terbutalina
c) Fenilefrina
d) Ritodrina
4. Agonistas α que produce vasoconstricción y ayuda a la congestión nasal y epistaxis:
a) Oximetazolina
b) Anfetamina
c) Fenilefrina
d) Albuterol
5. Agonistas adrenérgicos usado en la narcolepsia e hiperactividad con déficit de atención:
a) Anfetamina
b) Modafinilo
c) Metilfenidato
d) Oximetazolina
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11. Preguntas de selección múltiple:
6. Simpaticomimético B1 selectivo formada por 2 isómeros:
a) Neostigmina
b) Fenilefrina
c) Terbutalina
d) Dobutamina
e) Clonidina
7. Un niño de 12 años con alergia al maní es llevado a la sala de emergencias después del consumo accidental de cacahuetes. Está en shock anafiláctico.
¿Cuál de los siguientes medicamentos es el más apropiado para tratar a este paciente?
a) Fenilefrina
b) Dopamina
c) Epinefrina
d) Norepinefrina
e) Dobutamina
8. Fármaco simpaticomimético que se usa en personas adictas narcóticos, alcohol y tabaco:
a) Metilfenidato
b) Ritodrina
c) Clonidina
d) Oximetazolina
e) Carbacol
9. Pacientes que es sometido a cirugía cardiaca, se requiere dar medicamento que aumente la fuerza del corazón, pero no la frecuencia:
a) Dobutamina
b) Epinefrina
c) Adrenalina
d) Isoproterenol
e) Noradrenalina
10. Agonista α2 selectivo para crisis hipertensiva:
a) Dobutamina
b) Adrenalina
c) Clonidina
d) Midodrina
e) Ninguno
RESPUESTAS:
1. E 2. C 3. B 4. C 5. D
6. D 7. C 8. C 9. A 10. C
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