FICHAS FARMACOLOGICAS 850 farmacos (1).pdf

Índice
Definiciones 1
Ramas de la farmacología 2
Formas farmacéuticas 5
Vías de administración 12
Farmacocinética 18
- Liberación 19
- Absorción 21
- Distribución 29
- Metabolismo 34
- Excreción 40
Farmacodinamia 47
- Receptores 49
- Receptores acoplados a
proteína G 53
- Receptores ionotrópicos 62
- Receptores catalíticos 64
- Receptores intracelulares 68
Farmacometría 69
- Curva Dosis - Efecto 70
- Tipos de Dosis 73
Fármacos analgésicos 75
Aceclofenaco 76
Ácido acetilsalicílico 77
Ácido mefenámico 78
Bencidamida 79
Benzocaína 80
Buprenorfina 81
Capsaicina 82
Carisoprodol 83
Clonixinato de lisina 84
Clorzoxazona 85
Codeína 86
Dexmedetodina 87
Dextropropofixeno 88
Etofenamato 89
Fentanilo 90
Hidromorfona 91
Ibuprofeno 92
Ketoprofeno 93
Ketorolaco 94
Metadona 95

Metamizol sódico 96
Morfina inyectable 97
Morfina oral 98
Nalbufina 99
Nimesulida 100
Oxicodona 101
Paracetamol 102
Tapentadol 103
Tramadol 104
Tramadol/Paracetamol 105
Anestesia 106
Atropina 107
Besilato de Cisatracurio 108
Bromuro de rocuronio 109
Bromuro de Vecuronio 110
Bupivacaína 111
Desflurano 112
Etomidato 113
Fentanilo 114
Flunitrazepam 115
Isoflurano 116
Ketamina 117
Lidocaína 118
Lidocaína / Epinefrina 119
Mepivacaína 120
Midazolam 121
Prilocaína 122
Propofol 123
Ropivacaína 124
Tiopental sódico 125
Cardiología 126
Adenosina 127
Aliskiren 128
Alprostadil 129
Alteplasa 130
Ambrisetán 131
Amilorida 132
Amiodarona (Inyectable) 133
Amiodarona (Oral) 134
Amlodipino 135
Atenolol 136
Azilsartán 137
Bosentán 138
Bumetanida 139
Captopril 140
Cilostazol 141

Clopidogrel 142
Diazóxido 143
Digoxina (Inyectable) 144
Digoxina (Oral) 145
Diltiazem 146
Dinitrato de isosorbide
(Inyectable) 147
Dinitrato de isosorbide
(oral) 148
Dipiridamol 149
Dobutamina 150
Dopamina 151
Efedrina 152
Enalapril o Lisinopril 153
Epinefrina 154
Eplerenona 155
Esmolol 156
Estreptoquinasa 157
Estreptoquinasa
(Para trombosis) 158
Felodipino 159
Fenofibrato 160
Fimasartán 161
Flecainida 162
Gemfibrozilo 163
Hidralazina 164
Ibuprofeno 165
Iloprost 166
Indapamida / Perindopril 167
Irbesartán 168
Labetalol 169
Levosimendan 170
Lidocaína 171
Losartán 172
Lovastatina 173
Metildopa 174
Metoprolol 175
Milrinona 176
Moexipril 177
Mononitrato de
isosorbida 178
Nebivolol 179
Nifedipino 180
Nitroprusiato de sodio 181
Norepinefrina 182
Olmesartán 183
Pentoxifilina 184
Prazosina 185

Propafenona 186
Propranolol (Adultos) 187
Propranolol (Niños) 188
Quinidina 189
Rosuvastatina 190
Sales de Potasio 191
Simvastatina 192
Tecneteplasa 193
Telmisartán 194
Tirofibán 195
Trandolapril 196
Trimetazidina 197
Trinitrato de Glicerilo 198
Valsartán 199
Verapamilo 200
Zofenopril 201
Dermatología 202
Ácido retinoico 203
Adapaleno 204
Alantoina y alquitrán de
hulla 205
Alibour 206
Amorolfina 207
Baño coloide 208
Bencilo 209
Benzoilo 210
Bifonazol 211
Ciclopirox 212
Clioquinolol 213
Clobetasol 214
Eberconazol 215
Fenticonazol 216
Fluorouracilo 217
Fluocinolona 218
Fluocinonida 219
Flutrimazol 220
Griseofulvina 221
Halobetasol 222
Hidrocortisona 223
Hidroquinona 224
Imiquimod 225
Isotretinoína 226
Metoxaleno 227
Miconazol 228
Minoxidil 229
Mupirocina 230
Oxiconazol 231
Óxido de Zinc 232

Pimecrolimus 233
Podofilina 234
Sulfadiazina de plata 235
Tedizolid 236
Terbinafina 237
Endocrinología y
Metabolismo 238
Acarbosa 239
Ácido alendrónico 240
Alfacalcidiol 241
Algasidasa alfa 242
Algasidasa beta 243
Alglucosidasa alfa 244
Alogliptina 245
Atorvastatina 246
Bazedoxifeno 247
Bezafibrato 248
Calcio 249
Calcitonina 250
Calcitriol 251
Canagliflozina 252
Carbonato de Calcio 253
Clorpropamida 254
Dapagliflozina 255
Deflazacort 256
Denosumumab 257
Desmopresina (Inyectable) 258
Desmopresina (Oral) 259
Dexametasona 260
Dulaglutida 261
Exenatida 262
Ezetimiba 263
Fentermina 264
Fludrocortisona 265
Galsulfasa 266
Glibenclamida 267
Gliclazida 268
Glimepirida 269
Glucagon 270
Gonadotropina Coriónica 271
Glipizida 272
Ibandronato 273
Idusurfalsa 274
Imiglucerasa 275
Insulina Aspart 276
Insulina Detemir 277
Insulina Glargina 278
Insulina Glulisina 279

Insulina Humana 280
Insulina Inhalada 281
Insulina Lispro 282
Insulina Lispro Lispro
Protamina 283
Lanreotido 284
Laronidasa 285
Levotiroxina 286
Linagliptina 287
Liraglutida 288
Mazindol 289
Mesterolona 290
Metformina 291
Metilprednisolona 292
Nandrolona 293
Octreotida 294
Orlistat 295
Pioglitazona 296
Pravastatina 297
Prednisolona 298
Prednisona 299
Repaglinida 300
Rosiglitazona 301
Saxagliptina 302
Sitagliptina 303
Somatropina 304
Taliglucerasa alfa 305
Teriparatida 306
Testosterona 307
Tiamazol 308
Velaglucerasa alfa 309
Vildagliptina 310
Enfermedades infecciosas y
parasitarias 311
Abacavir 312
Abacavir - Lamivudina 313
Abacavir - Lamivudina -
Zidovudina 314
Aciclovir 315
Adefovir 316
Albendazol 317
Amikacina 318
Amoxicilina 319
Amoxicilina - Ácido
clavulánico 320
Ampicilina 321
Anfotericina B 322
Atazanavir 323

Azitromicina 324
Bencilpenicilina benzatínica
compuesta 325
Bencilpenicilina procaínica con
bencilpenicilina cristalina 326
Bencilpenicilina sódica
cristalina 327
Benzatina Bencilpenicilina 328
Caspofungina 329
Cefadroxilo 330
Cefalexina 331
Cefalotina 332
Cefepima 333
Cefixima 334
Cefotaxima 335
Ceftazidima 336
Ceftibuteno 337
Ceftriaxona 338
Cefuroxima 339
Ciprofloxacino 340
Claritromicina 341
Clindamicina 342
Cloranfenicol 343
Cloroquina 344
Clotrimazol +
Betametasona 345
Dapsona 346
Darunavir 347
Darunavir - Cobicistat 348
Dicloxacilina 349
Didanosina 350
Dolutegravir 351
Dolutegravir - Abacavir -
Lamivudina 352
Doxiciclina 353
Efavirenz 354
Elvitegravir - Cobicistat -
Emtricitabina - Tenofovir 355
Emtricitabina 356
Emtricitabina - Tenofovir 357
Enfuvirtida 358
Entecavir 359
Eritromicina 360
Estavudina 361
Estreptomicina 362
Etambutol 363
Etravirina 364
Fluconazol 365

Fosamprenavir 366
Fosfomicina 367
Ganciclovir 368
Gentamicina 369
Gentamicina - Colágeno 370
Imipenem y Cilastatina 371
Indinavir 372
Isoniazida 373
Isoniazida y Rifampicina 374
Isoniazida - Rifampicina -
Pirazinamida 375
Itraconazol 376
Kanamicina 377
Ketoconazol 378
Lamivudina 379
Lamivudina - Zidovudina 380
Levofloxacino 381
Lincomicina 382
Linezolid 383
Lopinavir - Ritonavir 384
Maraviroc 385
Mebendazol 386
Meropenem 387
Metenamina 388
Metronidazol 389
Minociclina 390
Moxifloxacino 391
Neomicina 392
Nevirapina 393
Nistatina 394
Nitazoxanida 395
Nitrofurantoína 396
Ofloxacino 397
Ombitasvir - Paritaprevir,
Ritonavir - Dasabuvir 398
Oseltamivir 399
Pentamidina 400
Piperacilina - Tazobactan 401
Pirazinamida 402
Primetamina 403
Prazicuantel 404
Primaquina 405
Quinfamida 406
Raltegravir 407
Ribavirina 408
Rifampicina 409
Rifaximina 410
Ritonavir 411

Saquinavir 412
Secnidazol 413
Sofosbuvir - Ledipasvir 414
Sofosbuvir - Veltapasvir 415
Talidomida 416
Teicoplanina 417
Tenofovir - Disoproxil -
Fumarato 418
Tetraciclina 419
Ticarcilina 420
Tigeciclina 421
Tinidazol 422
Tipranavir 423
Trimetoprima y sulfametoxazol
(Inyectable) 424
Trimetoprima y sulfametoxazol
(oral) 425
Valaciclovir 426
Valganciclovir 427
Vancomicina 428
Voriconazol (Oral) 429
Voriconazol (inyectable) 430
Zanamivir 431
Zidovudina 432
Enfermedades
inmunoalérgicas 433
Azelastina 434
Betametasona 435
Carbinoxamina 436
Cetirizina 437
Clorfenamina 438
Cromoglicato de sodio 439
Dexbromfeniramina 440
Difenhidramina (Jarabe) 441
Difenhidramina
(Inyectable) 442
Epinastina 443
Fexofenadina 444
Fluticasona 445
Hidrocortisona 446
Hidroxizina 447
Inmunoglobulina G no
modificada 448
Inmunoglobulina humana 449
Inmunoglobulina humana
normal 450
Ketotifeno 451
Levocetirizina 452

Loratanida 453
Mometasona 454
Prometazina 455
Rupatadina 456
Gastroenterología 457
Aceite de ricino 458
Ácido ursodesoxicólico 459
Ademetionina 460
Almagato 461
Aluminio 462
Aluminio y magnesio 463
Bisacodilo 464
Bismuto 465
Butilhioscina o Hioscina 466
Cinitaprida 467
Cisaprida 468
Cleboprida 469
Dimeticona 470
Domperidona 471
Esomeprazol 472
Famotidina 473
Fosfato y citrato de sodio 474
Furazolidona 475
Glicerol 476
L - ornitina L - Aspartato 477
Lactulosa 478
Lidocaína - Hidrocortisona 479
Loperamida 480
Lubiprostona 481
Magaldrato 482
Magnesio 483
Mebeverina 484
Mesalazina 485
Metoclopramida (Oral) 486
Metoclopramida
(Inyectable) 487
Octreotida 488
Omeprazol o Pantoprazol 489
Pancreatina 490
Pantoprazol , Rabeprazol 491
Peginterferón alfa 492
Pinaverio 493
Plántago Psyllium 494
Polidocanol 495
Polietilenglicol 496
Prucaloprida 497
Ranitidina 498
Resina de colestiramina 499

Senósidos A-B 500
Sucralfato 501
Sulfasalazina 502
Tegaserod 503
Terlipresina 504
Trimebutina 505
Vedolizumab 506
Ginecoobstetricia 507
Ácido alendrónico 508
Ácido risedrónico 509
Atosiban 510
Bromocriptina 511
Cabergolina 512
Cabertocina 513
Ciproterona -
Etinilestradiol 514
Clomifeno 515
Clormadinona 516
Danazol 517
Dienogest 518
Dinoprostona 519
Ergometrina 520
Estradiol - Drospirenona 521
Estrógenos conjugados 522
Estrógenos conjugados y
medroxiprogesterona 523
Folitropina alfa 524
Folitropina beta 525
Gonadotrofinas
postmenopáusicas
humanas 526
Indometacina 527
Inmunoglobulina anti D 528
Lutropina alfa 529
Medroxiprogesterona 530
Metronidazol 531
Mifepristona 532
Misoprolol 533
Nistatina 534
Nitrofural 535
Orciprenalina 536
Oxitocina 537
Progesterona 538
Raloxifeno 539
Tibolona 540
Hematología 541
Abciximab 542
Acenocumarol 543

Ácido aminocaproico 544
Ácido tranexámico 545
Antitrombina III 546
Apixabán 547
Aprotinina 548
Bemiparina sódica 549
Complejo coagulante anti
inhibidor del factor VIII 550
Concentrado de proteínas
humanas coagulables 551
Dagibatrán etexilato 552
Darbepoetina alfa 553
Deferasirox 554
Dexametasona 555
Eltrombopag 556
Enoxaparina 557
Eptacog alfa 558
Factor antihemofílico
humano 559
Factor IX 560
Factor VIII recombinante 561
Fitomenadiona 562
Fondaparinux 563
Fumarato ferroso 564
Heparina 565
Hidroxicobalamina 566
Hierro Dextrán 567
Interferón 568
Menadiona 569
Morotocg alfa 570
Nadroparina 571
Octococg alfa 572
Prasugrel 573
Rivaroxabán 574
Sulfato ferroso 575
Triflusal 576
Turotocg alfa 577
Warfarina 578
Intoxicaciones 579
Acetilcisteína 580
Atropina 581
Carbón activado 582
Cloruro de Metiltionino 583
Flumazenil 584
Naloxona 585
Neostigmina 586
Nicotina 587
Penicilamina 588

Protamina 589
Nefrología y urología 590
Acetazolamida 591
Ácido micofenólico 592
Álfa cetoanálogos de
aminoácidos 593
Alfuzosina 594
Anticuerpos
monoclonales D3 595
Basiliximab 596
Cabazitaxel 597
Ciclosporina 598
Clortalidona 599
Daclizumab 600
Darifenacina 601
Doxazosina 602
Dutasterida 603
Eritropoyetina 604
Espironolactona 605
Fenazopiridina 606
Furosemida 607
Hidroclorotiazida 608
Inmunoglobulina anti
linfoncitos T humanos 609
Manitol 610
Norfloxacino 611
Oxibutinina 612
Sevelámero 613
Sildenafil 614
Sirolimus 615
Solifenacina 616
Tacrolimus 617
Tamsulosina 618
Tolterodina 619
Vardenafil 620
Neumología 621
Alfa dornasa 622
Ambroxol 623
Aminofilina 624
Benzonatato 625
Beractant 626
Bromhexina 627
Bromuro de tiotropio 628
Budesonida 629
Budesonida - Formoterol 630
Carbocisteína 631
Cefdinir 632
Ceftarolina 633

Cloperastina 634
Dextrometorfano 635
Dipropionato de
beclometasona 636
Fenoterol 637
Fluticasona 638
Guaifenesina 639
Indacaterol - Glicopirronio 640
Ipratropio 641
Ipratropio - Salbutamol 642
Montelukast 643
Nicotina 644
Omalizumab 645
Palivizumab 646
Pirfenidona 647
Salbutamol 648
Salbutamol (Solución para
nebulizar) 649
Salmeterol 650
Salmeterol - Fluticasona 651
Sildenafil 652
Teofilina 653
Terbutalina 654
Tianfenicol 655
Zafirlukast 656
Neurología 657
Acetato de glatiramer 658
Alemtuzumab 659
Almotriptán 660
Arpiprazol 661
Biperideno 662
Carbamazepina 663
Clobazam 664
Clonazepam 665
Diazepam 666
Dimenhidrinato 667
Dimetilfumarato 668
Eletriptán 669
Ergotamina y cafeína 670
Fampridina 671
Fenitoína 672
Fenobarbital 673
Fingolimod 674
Flunarazina 675
Gabapentina 676
Galantamina 677
Interferón beta 678
Lamotrigina 679

Levetiracetam 680
Levodopa y Carbidopa 681
Manitol 682
Memantina 683
Metilfenidato 684
Modafinilo 685
Natalizumab 686
Nimodipino 687
Oxcarbazepina 688
Piracetam 689
Pridostigmina 690
Pramipexol 691
Pregabalina 692
Primidona 693
Quinagolida 694
Riluzol 695
Rizatriptán 696
Rasagilina 697
Sulbutiamina 698
Selegilina 699
Sulpirida 700
Sumatriptán 701
Teriflunomida 702
Tioridazina 703
Tizanidina 704
Topiramato 705
Toxina botulínica tipo A 706
Trihexifenidilo 707
Valproato de magnesio 708
Valproato semisódico 709
Vigabatrina 710
Zomitriptano 711
Oftalmología 712
Aciclovir 713
Alcaftadina 714
Atropina 715
Brimonidina 716
Brinzolamida 717
Ciclopentolato 718
Ciclosporina 719
Ciprofloxacino 720
Cloranfenicol 721
Cloruro de acetilcolina 722
Cloruro de sodio 723
Cromoglicato de sodio 724
Diclofenaco 725
Dorzolamida 726
Dorzolamida y timolol 727

Fenilefrina 728
Fluorometolona 729
Gatifloxacino 730
Gentamicina 731
Hipromelosa 732
Latanoprost 733
Levocabastina 734
Nafazolina 735
Neomicina - Polimixina B -
Bacitracina 736
Gramicidina
737
Netilmicina 738
Pilocarpina 739
Prednisolona 740
Sulfacetamida 741
Tetracaína 742
Timolol 743
Tobramicina 744
Travoprost 745
Tropicamida 746
Verteporfina 747
Zinc y fenilefrina 748
Oncología 749
Abiraterona 750
Acalabrutinib 751
Ácido folínico 752
Ácido zoledrónico 753
Alectinib 754
Amifostina 755
Anastrozol 756
Aprepitant 757
Axitinib 758
BCG Inmunoterapéutico 759
Bendamustina 760
Bevacizumab 761
Bicalutamida 762
Bleomicina 763
Bortezomib 764
Brentuximab 765
Busulfán 766
Capecitabina 767
Carboplatino 768
Carmustina 769
Ceritinib 770
Cetuximab 771
Ciclofosfamida 772

Cisplatino 773
Citarabina 774
Clorambucilo 775
Cultivo BCG 776
Dabrafenib 777
Dacarbazina 778
Dactinomicina 779
Daratumumab 780
Dasatinib 781
Daunorubicina 782
Degarelix 783
Dexrazoxano 784
Docetaxel 785
Doxorubicina 786
Epirubicina 787
Eribulina 788
Estramustina 789
Etopósido 790
Everolimus 791
Exemestano 792
Filgrastim 793
Finasterida 794
Fludarabina 795
Fluorouracilo 796
Flutamida 797
Fosaprepitant 798
Fulvestrant 799
Gefitinib 800
Gemcitabina 801
Goserelina 802
Granisetrón 803
Hidroxicarbamida 804
Ibrutinib 805
Idarubicina 806
Ifosfamida 807
Imatinib 808
Ipilimumab 809
Irinotecan 810
L- Asparaginasa 811
Lapatinib 812
Lenalidomida 813
Letrozol 814
Leuprorelina 815
Levamisol 816
Lomustina 817
Mecloretamina 818
Megestrol 819
Melfalán 820

Mercaptopurina 821
Mesna 822
Metenolona 823
Metotrexato 824
Mitomicina 825
Mitoxantrona 826
Molgramostim 827
Nilotinib 828
Nivolumab 829
Ondansetrón 830
Osiertinib 831
Oxaliplatino 832
Paclitaxel 833
Palbociclib 834
Palonosetrón 835
Panitumumab 836
Pazopanib 837
Pembrolizumab 838
Pemetrexed 839
Pertuzumab 840
Procarbazina 841
Raltitrexed 842
Ramicirumab 843
Rituximab 844
Ruxolitinib 845
Sorafenib 846
Sunitinib 847
Tamoxifeno 848
Temozolomida 849
Trabectedina 850
Trastuzumab 851
Tretinoína 852
Tropisetrón 853
Vandetanib 854
Vemurafenib 855
Vinblastina 856
Vincristina 857
Vinorelbina 858
Vismodegib 859
Vorinostat 860
Otorrinolaringología 861
Budesonida 862
Betahistina 863
Cinarizina 864
Clorfenamina compuesta 865
Difenidol 866
Fenilefrina 867

Fluocinolona y Lidocaina 868
Oximetazolina 869
Planificación familiar 870
Cetrorelix 871
Desogestrel y
etinilestradiol 872
Etonogestrel 873
Levonorgestrel (DIU) 874
Levonorgestrel (Pastilla de
Emergencia) 875
Levonorgestrel y
etinilestradiol 876
Medroxiprogesterona y
cipionato de estradiol 877
Norelgestromina -
Etinilestradiol 878
Noretisterona y estradiol 879
Progesterona 880
Ulipristal 881
Psiquiatría 882
Agomelatina 883
Alprazolam 884
Amitriptilina 885
Anfebutamona o
bupropión 886
Atomoxetina 887
Bromazepam 888
Brotizolam 889
Citalopram 890
Clomipramina 891
Clozapina 892
Duloxetina 893
Escitalopram 894
Flunitrazepam 895
Fluoxetina 896
Flupentixol 897
Fluvoxamina 898
Haloperidol 899
Imipramina 900
Levomepromazina 901
Litio 902
Lorazepam 903
Naltrexona 904
Olanzapina 905
Paroxetina 906

Perfenazina 907
Quetiapina 908
Reboxetina 909
Risperidona 910
Sertralina 911
Trazodona 912
Triazolam 913
Trifluoperazina 914
Ticarcilina 915
Vareniclina 916
Venlafaxina 917
Vortioxetina 918
Ziprasidona 919
Zolpidem 920
Zuclopentixol 921
Reumatología y
traumatología 922
Abatacept 923
Adalimumab 924
Alopurinol 925
Astemizol 926
Azatioprina 927
Belimumab 928
Betametasona 929
Celecoxib 930
Certolizumab Pegol 931
Colágeno -
Polivinilpirrolidona 932
Colchicina 933
Diacereína 934
Diclofenaco 935
Etanercept 936
Etoricoxib 937
Febuxostat 938
Golimumab 939
Hialuronato de sodio 940
Hidroxicloroquina 941
Indometacina 942
Infliximab 943
Leflunomida 944
Meloxicam 945
Metocarbamol 946
Naproxeno 947
Orfenadrina 948
Parametasona 949
Piroxicam 950
Sarilumab 951
Sulindaco 952
Tocilizumab 953

DEFINICIONES
La farmacología (del griego, pharmacon (φάρμακον), fármaco, y
logos (λόγος), ciencia) es la ciencia que estudia el origen, las
acciones y las propiedades que las sustancias químicas ejercen
sobrelosorganismosvivos.
Farmacología
Medicamentos
Combinación de uno o más fármacos con otras sustancias
farmacológicamente inactivas llamadas excipientes s; los
medicamentos se identifican por la denominación común
internacional (DCI) o nombre genérico del fármaco que contienen y
medianteunnombrecomercialodemarca
Droga
Mezcla bruta de compuestos, de los cuales por lo menos uno tiene
actividad farmacológica, pero se desconoce tanto el tipo como la
composicióndelamezcla,esdecirnoseconocelaidentidaddeotros
componentesnimuchomenossuconcentración
1

DEFINICIONES
Sustanciaconcomposiciónquímicaexactamenteconocidayquees
capaz de producir efectos o cambios sobre una determinada
propiedadfisiológicadequienloconsume
Fármaco
Excipiente
Sustancias farmacológicamente inactivas que sirven para darle
volumenalapresentaciónfarmacéuticayquefacilitanlaproducción,
eltransporte,elalmacenamiento,ladispensaciónylaadministración
delosfármacos.
Vehículo
Elvehículo,aligualqueelexcipiente,esunasustancialíquidainerte
queseusaenlasformulacionesfarmacéuticasparadiluirelcomplejo
totalhastaunvolumenopesodeterminado.
2

RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA
Farmacocinética: “Lo que el organismo le hace al fármaco"
Disciplina de la farmacología que estudia el curso temporal de las
concentraciones y cantidades de los fármacos y sus metabolitos
enelorganismoysurelaciónconlarespuestafarmacológica,valora
opredicelaacciónterapéuticaotóxicadeunfármaco.
Farmacodinamia:“Loqueelfármacolehacealorganismo”.Estudia
los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos
bioquímicosyfisiológicosqueestosproducenenelorganismo.
Farmacometría: ciencia que desarrolla y aplica métodos
estadísticos y matemáticos para comprender y predecir la
farmacocinética, farmacodinamia y la actuación en cuanto a
resultadosquepuedenserobservadoscomobiomarcadoresdeun
determinado fármaco; establece cuánto y cada cuándo es
necesarioadministrarunfármacoparaobtenerelefectodeseado,
además, permite evaluar y comparar la seguridad y efectividad de
losfármacos.
3

RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA
Farmacologíamolecular:Estudialascaracterísticasbioquímicasy
biofísicasdelasinteraccionesentrelosfármacosylosblancosde
lacélula.Estudialosmecanismosdeaccióndelosmedicamentos,
peroenrelaciónalasinteraccionesentrelasmoléculasdelfármaco
ylasdenuestroorganismo.
Farmacogenética: Busca entender como las diferencias en los
genes y su expresión, afectan la respuesta del organismo a la
medicación y utiliza información genética para explicar las
diferenciasentreindividuosenelmetabolismodelosfármacosysu
respuestafisiológica,identificandoapersonasquerespondenono
alosfármacos.
Farmacogenómica: estudio de las variaciones del ADN o ARN en
relación a la respuesta de los fármacos. Estudia las bases
moleculares y genéticas de las enfermedades para desarrollar
nuevasvíasdetratamiento.
*La farmacogenómica estudia el conjunto de variaciones en
muchosgenesasociadosaunarespuestafarmacológica,mientras
quelafarmacogenéticaseenfocaalestudiodeungenalavez.
4

FORMAS FARMACÉUTICAS
La forma farmacéutica es la forma física como finalmente se
presentaelmedicamento,conelfindefacilitarlaADMINISTRACIONy
DOSIFICACIÓN del principio activo (fármaco) y su LIBERACION en el
momento y sitio adecuados para que se logre una correcta acción
(localosistémica).
Segúnsuestadofísico,laspodemosdividiren:Sólidas,semisólidas,
líquidasygaseosas.
Formas
farmacéuticas
Sólidas
Semisólidas
Líquidas
Gaseosas
5

FORMAS SÓLIDAS
Polvos
granulados
TABLETAs/
COMPRIMIDOS
Consisten en la mezcla del
principio activo más excipientes
finamente molidos y
homogenizados. Se pueden
administrar directamente o ser
mezcladosconaguaparaformar
unasoluciónounasuspensión
Mezcla de polvos
medicamentosos y azúcar,
repartidaenpequeñosgranos
Sólidos,generalmentediscoidea,
obtenida por compresión; es la
forma farmacéutica más
utilizada
6

FORMAS SÓLIDAS
Pastillas
grageas
grageas de
cubierta
entérica
Similares a las tabletas salvo
que, de mayor tamaño, por lo
generalnosepuedendeglutir,se
dejan disolver lentamente en la
cavidad oral, buscando efectos
locales
Comprimido al cual se le coloca
una capa de azúcar resultando
una forma farmacéutica más
agradable a su ingestión; el
recubrimiento tiene además
protege al principio activo de
factores externos como la luz y
lahumedad.
Grageas a las que se les ha
colocado un recubrimiento
externo resistente al ácido
clorhídrico del estómago,
presentándoseladesintegración
y liberación del principio activo
solo al llegar a la intestino
delgado. 7

FORMAS SEMISÓLIDAS
cápsulas
geles
crema
Similares a las tabletas salvo
que, de mayor tamaño, por lo
generalnosepuedendeglutir,se
dejan disolver lentamente en la
cavidad oral, buscando efectos
locales
Son preparados lavables
transparentes y generalmente
incoloros.
Son suspensiones de aceite en
agua, que poseen acción
secante,muyútilesenprocesos
húmedos.
pasta
Sonpomadasquecontienenuna
fuerte preparación de polvos
insolubles en la base para
aplicacióncutánea.
8

pomada
soluciones
Preparadosparausoexterno,de
consistencia blanda, untuosos y
adherentes a la piel y mucosas
quecontienenelprincipioactivo
junto con una base oleosa
(vaselina,petrolato,lanolina,etc)
que les da masa y consistencia,
prácticamentelibresdeagua.
FORMAS LÍQUIDAS
Son mezclas líquidas
homogéneas obtenidas por
disolucióndeunfármacosoluble
en agua, destinadas al uso
internooexterno
INYECTABLES
Son formas de dosificación
estériles, libres de pirógenos,
que han sido diseñadas para
administración parenteral;
pueden ser soluciones,
suspensiones o emulsiones. A
veces son drogas sólidas en
polvo a las que se les agrega un
vehículo en el momento que se
vaaocupar 9

jarabe
Elíxires
Emulsión
Son soluciones que además
contienen una proporción de
azúcar con el fin de mejorar el
sabor de los fármacos;
usualmente se les adiciona
ademásagentessaborizantes
Son soluciones hidroalcohólicas
con o sin azúcar de fármacos
pocosolublesenaguayalasque
se adiciona el alcohol tratando
demejorarsusolubilidad.
Son formas líquidas de aspecto
lechosoocremosoformadaspor
un líquido oleoso disperso en
pequeñísimas gotas en un
vehículoacuoso.
SUSPENSIONES
Sonmezclaslíquidasdeaspecto
turbioolechoso,formadasporla
dispersión de partículas muy
finasdeunsólidoinsolubleenun
vehículoacuoso
10

colirioS
AEROSOLES O
SPRAYS
Son soluciones estériles e
isotónicas destinadas al uso
oftálmico; se presentan en
frascos goteros de pequeño
volumen(nomásde10mL).
Son generalmente soluciones
empacadas en dispensadores
bajo presión capaces de formar
pequeñas gotas de 100 m de
diámetro o mayores y que se
pueden utilizar tópicamente en
la piel, mucosa nasal o mucosa
delacavidadorofaríngea
11

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
A la ruta mediante la cual el medicamento es introducido en el
organismo se denomina vía de administración, estas se pueden
clasificaren:
•Enterales
•Parenterales
•Otras
Oral
Sublingual
Rectal
Enterales Paraterales Otras
Intradérmica
Intravenosa
Intramuscular
Subcutánea
Oftálmica
Ótica
Nasal
Vaginal
Intraocular
Inhalatoria
Tópica
Transdérmica
12

Vía oral
Vía sublingual
Elmedicamentoseadministraporlaboca.Eslavía
más habitual, ya que es una forma cómoda y
sencilla de tomar la medicación. Las formas
farmacéuticas que se toman por vía oral son los
comprimidos, cápsulas, grageas, jarabes,
soluciones,suspensionesygranulados.
Ellcomprimidosecolocadebajodelalengua,una
zonadeabsorciónrápida,ysedejadisolver.Asíse
evita la acción de los jugos gástricos y la
inactivación hepática. No se traga y no es
necesario tomar líquidos. Es una vía de urgencia
enalgunoscasos.
Vía tópica
Elmedicamentoseaplicadirectamenteenlazonaa
tratar, puesto que normalmente se busca una
acciónlocal.Laintenciónesaccederaladermispor
lo que es algo muy influenciado por el estado de la
piel.
13

Vía transdérmica
Vía oftálmica
Secolocansobrelapiel,peroadiferenciadelavía
tópica, el medicamento llega a la circulación
sanguíneaproduciendounaacciónanivelgeneral.
Ej,parchesdeestrógenoonitroglicerina.
Los medicamentos se aplican directamente en el
ojo.Sebuscaunaacciónlocal.Labiodisponibilidad
es baja, pero esta vía permite alcanzar
concentraciones de principio activo elevadas.
Existeabsorciónaniveldelacórnea.
Vía ótica
Elmedicamentoseaplicadirectamenteenlazona
a tratar, puesto que normalmente se busca una
acción local. La intención es acceder a la dermis
por lo que es algo muy influenciado por el estado
delapiel.
14

Vía nasal
Vía rectal
Elmedicamentoactúaenlamucosanasal,aunque
tambiénpuedenactuaranivelsistémico.Sesuele
aplicarenformadepomadaosoluciones(gotasy
nebulizadores).
Seadministraelmedicamentoatravésdelano.La
absorción por vía rectal es buena al ser una zona
muy vascularizada por las venas hemorroidales.
Además, se evita el paso por el hígado. Suele ser
útilenpacientesenestadodeinconscienciayen
niños.Ej,supositoriosyenemas.
Vía vaginal
El medicamento se introduce en la vagina y la
absorciónsellevaacaboatravésdelamembrana
lipoidea.Normalmentesebuscanefectoslocales.
Por esta vía se utilizan pomadas, comprimidos y
óvulosvaginales;asícomoelanillovaginal.
15

Vía inhalatoria
Vía parenteral
La absorción del principio activo tiene lugar a
través de la mucosa. Los efectos son locales o
sistémicos. El medicamento se administra
mediante nebulizadores o inhaladores. Los
inhaladorespermitenelusodepolvoodelíquido.
Intravenosa: El medicamento se inyecta directamente en una
vena. Se utilizan venas superficiales o cutáneas para inyectar
solamente líquidos. La distribución es muy rápida al llegar el
fármacodirectamentealasangre.
Intramuscular: El medicamento se inyecta en un músculo. El
tejido muscular está muy vascularizado, por lo que el líquido
inyectado difunde entre las fibras musculares y se absorbe
rápidamente.
El medicamento se administra mediante una inyección. Las vías de
administración parenteral más importantes son la intravenosa,
intramuscular y subcutánea, pero existen otras menos utilizadas
como la intraarticular, intracardiaca, intraarterial, intratecal, etc.
Dependiendodellugardondeseapliquesepuedeclasificaren:
16

Vía parenteral
Subcutánea: El medicamento se inyecta bajo la piel.
Normalmente en el abdomen. No es una zona muy vascularizada,
por lo que la absorción es lenta. Se pueden inyectar pequeñas
cantidades de medicamento (en torno a los 2 ml) en forma de
suspensiónosolución.
17

FARMACOCINÉTICA
Ramadelafarmacologíaencargadadelestudiodelosprocesos
deliberación,absorción,distribución,metabolismoo
biotransformaciónyexcreción.Estudiaelmovimientodelos
fármacosenelorganismodesdesuadministraciónhastasu
eliminación.
Liberación
1.
2.Absorción
3.Distribución
6.Excreción
4.Metabolismo
5.Biotransformación
18

FARMACOCINÉTICA
Liberación
Forma farmacéutica de liberación retardada: preparaciones
modificadasconelobjetivoderetrasarlaliberacióndelprincipio
activo. Por ejemplo, las preparaciones gastro resistentes que
se diseñan para que resistan el jugo gástrico y liberen el
principioactivoenlaporciónintestinal.
Constituyelaseparacióndelprincipioactivodeloscomponentes
delaformafarmacéuticaquelesirvecomovehículo.
Formas farmacéuticas de liberación convencional: Laliberación
del principio activo no cuenta con una formulación particular y su
disolucióndependeráprincipalmentedelascaracterísticasdeesta
preparación.
Formas farmacéuticas de liberación modificada: Son
preparacionesmodificadasdemaneraquelavelocidadyellugarde
liberaciónseandistintosalasdeliberaciónconvencional.
19

Forma farmacéutica de liberación prolongada: son
preparaciones modificadas para la liberación lenta del
principio activo, respecto a los convencionales, asegurando
niveles plasmáticos del fármaco durante un periodo de
tiempoextenso.
Formafarmacéuticadeliberaciónpulsátil:sonmodificadas
de tal manera que proporcionan una la liberación secuencial
delprincipioactivo
Forma farmacéutica de liberación sostenida: El principio
activo se libera a una velocidad constante, con el objeto de
conseguir una velocidad de absorción también constante y
asídisminuirlasfluctuacionesdelosnivelesplasmáticos.
FARMACOCINÉTICA
20

Generalmente, es necesario que el fármaco atraviese varias
membranas biológicas para así llegar a la circulación general y
posteriormente a su sitio de acción. Estas membranas tienen una
funcióndebarrera, representando cierto grado de selectividad al
momento de permitir el paso de los fármacos a través de ellas,
facilitandoeldeciertosfármacosoimpidiendoeldeotros.
Los procesos de absorción de los fármacos a través de las
membranascomprendenlossiguientesmecanismos:
FARMACOCINÉTICA
Absorción
Difusiónpasiva
Mecanismo de transporte de fármacos
másfrecuente.El avance de la molécula a
travésdelamembranaseveimpulsadopor
su gradiente de concentración, es decir,
constituye la difusión simple desde una
zonaconaltaconcentraciónaunazonacon
bajaconcentraciónsingastodeenergía.
21

FARMACOCINÉTICA
Difusiónfacilitada
Transporteenelcuallasmoléculasatraviesanlamembranafacilitadaspor
un portador o proteína transportadora, a favor de un gradiente de
concentración, sin la necesidad del consumo de energía. Estos
transportadoressonsaturablesypuedensufrirfenómenosdecompetición
ante la presencia de otras sustancias que pueden combinarse con estas
proteínasyprovocarunainhibicióndeltransportedelsustratooriginal.
22

FARMACOCINÉTICA
Pinocitosis
Se le llama así al englobamiento de partículas o líquido por la célula que
permiteeltransportehaciasuinterior.Estemecanismopermitelaentrada
alinteriordelacélulademacromoléculas.Comienzaconlainvaginaciónde
la membrana celular, lo que permite el encierro de la molécula,
posteriormente la membrana vuelve a fusionarse dando lugar a una
vesículaqueseliberahaciaelinteriordelacélula;estasvesículaspueden
también atravesar el citoplasma hasta llegar a la membrana y fusionarse
conellaparapermitirlasalidadelasmismas.
23

Consiste en el paso de sustancias facilitada por transportadores
localizados en la membrana celular. Estos transportadores cumplen con
ciertas características como son su selectividad y su independencia del
gradientedeconcentración,yaquepuedellevarseacaboinclusoencontra
deéste.LaenergíaesproporcionadageneralmenteporlahidrólisisdelATP,
porloqueestostransportadoresestánacopladosaunafuentedeenergía.
Tambiénescaracterísticalaocurrenciadefenómenosdesaturabilidady
competitividad. Frecuentemente el paso de moléculas se acompaña del
transporte de otros iones que pueden ir hacia el interior de la célula o en
direccióncontraria.UnejemplodeestetipodetransporteeslaBombade
Na+-K+-ATPasa.
FARMACOCINÉTICA
Transporteactivo
24

FARMACOCINÉTICA
Cinéticadeabsorción
La velocidad de absorción se refiere al número de moléculas
farmacológicas que son absorbidas en un tiempo determinado. Esta
dependerádelaconstantedeabsorciónyelnúmerodemoléculasque
seencuentrandisponiblesenlasuperficiedeabsorción.
Laconstantedeabsorción(Ka) representa la probabilidad que tiene
unamoléculadeabsorberseenunaunidaddetiempo.Porejemplo,una
Kade0.03hindicaqueenunahoraseabsorberá3%delasmoléculas
queestándisponiblesparaabsorberse.
Lasemividadeabsorción(t1/2a)serefierealtiempoquesenecesita
paraquelasmoléculasdisponiblesparasuabsorciónsereduzcanala
mitad. Mientras mayor sea t1/2a, menor será la velocidad con que se
absorbaelfármaco,ymientrasmenorsealasemivida,másrápidaserá
laabsorciónymayorsuconstantedeabsorción
Lacinéticadeabsorciónseencargadecuantificarlaentradadefármacoen
la circulación sistémica y del estudio de la velocidad de absorción y
aquellosfactoresquepudieranafectarla.
25

FARMACOCINÉTICA
Biodisponibilidad
Seentiendeporbiodisponibilidadalacantidadylavelocidadconlacuales
unfármacoingresaalorganismo(seabsorbe)yllegaaestardisponibleen
elsitiodeacción.Comoelsitiodeacciónnosiempreestábiendefinidoyla
mayoría de las veces es de difícil acceso, entonces se acepta que el
términobiodisponibilidadhacereferenciaalacantidadylavelocidadala
cual un fármaco es liberado de su forma farmacéutica, se absorbe y
llegaaestardisponibleenlacirculacióngeneral.
26

Embarazo:Existe una disminución en la velocidad
del vaciamiento gástrico y en el tránsito intestinal
quepuededisminuirelritmodeabsorción,peroasu
vez,aumentarlacantidaddefármacoabsorbida.La
absorción extraintestinal también puede verse
modificada; por ejemplo, en fármacos inhalados se
produce un incremento de su absorción debido al
aumentodelflujosanguíneopulmonar.
FARMACOCINÉTICA
Factoresfisiológicosquepuedenalteralaabsorción
Infancia: La absorción cutánea generalmente se
encuentraincrementadadebidoalmenorespesory
lamayorpermeabilidaddelapieldelosniños.
Ancianos: Puede presentarse una disminución
del flujo sanguíneo, de la motilidad
gastrointestinal,delavelocidaddelvaciamiento
gástrico y una reducción de la superficie de
absorción, que traen como consecuencia una
menorcapacidaddeabsorcióngastrointestinal.
27

Enfermo hepático: Se produce un aumento en la
biodisponibilidad oral de algunos fármacos, sobre
todo aquellos que tienen un gran efecto de primer
paso hepático. La mayor repercusión es en el
sistemadebiotransformaciónhepática.
FARMACOCINÉTICA
Factorespatológicosquepuedenalteralaabsorción
Enfermo renal: la insuficiencia renal produce un
desequilibrio ácido-base y retraso del vaciamiento
gástrico, a su vez pueden presentarse síntomas
comonáuseas,vómitosydiarreasqueconllevarána
una disminución de la absorción por vía
gastrointestinal.
Enfermo cardiovascular: La reducción del
gasto cardiaco que se produce en pacientes
con insuficiencia cardiaca implica una
disminución en la perfusión sanguínea de
diferentes tejidos, con importantes
implicacionesfarmacocinéticas.Lasvariaciones
delflujosanguíneointestinalyladisminuciónde
su motilidad reducen la velocidad de absorción
dealgunosfármacos. 28

FARMACOCINÉTICA
Distribución
La distribución estudia el transporte del fármaco dentro del
compartimientosanguíneoysuposteriorpenetraciónenlostejidos
Transportedelosfármacosenlasangre
Generalmentelosfármacosviajanatravésdelplasmademanera
libre, por medio de la fijación a proteínas plasmáticas (como la
albúmina) o incorporados en células (principalmente eritrocitos).
Posteriormente, comenzará a distribuirse a través de la
circulación. Su acción en las células dianas dependerá de su
concentración, su afinidad por los sitios de unión y el número de
éstos, así como por su capacidad de unión a proteínas
plasmáticas.
Si bien la unión a las proteínas evita que el fármaco ejerza su
efectobiológico,permitesutransporteporlasangreparallegara
losdiversostejidos.
29

FARMACOCINÉTICA
Esta información es útil para el
mantenimiento de la dosis
terapéutica en los tratamientos, ya
quepodemosestablecerlafracción
libre que puede tener acción
farmacológica y calcular una dosis
demantenimiento.
Depósitostisularesyredistribucióndelosfármacos.
A pesar de que los fármacos pasen por la circulación, a menudo se
van a concentrar en los tejidos en una mayor cantidad a la del
plasma. Contrario a lo que podría pensarse, no siempre
corresponderá esto al órgano o tejido diana al que va dirigido el
fármaco. Su afinidad por cierta clase de estirpe tisular
corresponderáasuscaracterísticasfisicoquímicas.
Los principales tejidos de depósito son: • La grasa neutra (para
fármacos lipofílicos). • Hueso (tetraciclinas, iones metálicos
divalentes por unión a la superficie cristalina e incorporados a la
trama cristalina). • Hígado y pulmón (amiodarona). • Piel
(griseofulvina).
30

FARMACOCINÉTICA
Barrerahematoencefálica
El término barrera, desde el punto de vista farmacológico, hace
alusiónaunaestructuralimitantequeevitaráelpasodeunfármaco
confacilidad.Deestamaneranocualquiersustanciapodrápasarpor
ella y se creará una especie de “selectividad” respecto a las que
pasenporlamisma.
Barreras
Las células endoteliales de estos
vasosestánestrechamenteunidasy
no permiten el paso de cualquier
sustancia. Además, este paso
también está regulado por células
gliales y astrocitos que rodean a los
capilares,yqueseinterpondránenel
paso de los fármacos hacia el tejido
intersticial nervioso. Las
características del fármaco también
influyen en esta distribución, ya que
los medicamentos altamente
liposolubles tendrán la capacidad de
atravesarestabarrera.
31

FARMACOCINÉTICA
Barreraplacentaria
La placenta constituye una estructura para la comunicación de la
circulación sanguínea fetal con la de la madre. Permite el paso de
nutrientes y facilita el intercambio de gases para la oxigenación de la
sangre del producto, formando una barrera reguladora del paso de
sustancias entre ambos torrentes sanguíneos. Esto es de importante
consideración al momento de elegir un tratamiento adecuado para la
mujer embarazada, ya que a pesar de que la administración de un
fármacopuedatenerresultadosbeneficiososparaciertasafecciones,
tambiéntienelacapacidaddegenerarefectosadversosenelproducto
32

FARMACOCINÉTICA
Este concepto define al parámetro cuantificable que relaciona la
concentración del fármaco en el organismo. Para facilitar este
cálculo,sepodríaconsiderarquetodoslosfármacossedistribuyen
demanerauniformeentodoelorganismo.Sinembargo,notodoslos
medicamentos se distribuyen de manera similar y el cálculo del
volumen de distribución (Vd) no permite entender la cinética de la
distribución de un medicamento en el organismo y sus diferentes
compartimentos. El cálculo del Vd en un modelo
monocompartimental se da por el medio de la utilización de la
siguientefórmula:
Volumendedistribución
Debe entenderse que éste no es un valor preciso, sólo refleja un
análisis del plasma y la concentración del fármaco en este, al
momento de la medición. Debido a lo complejo que es realizar una
medición precisa es que se maneja el volumen aparente de
distribución, que es útil para entender cómo se distribuye un
medicamentoenlosdiversoscompartimentos.
33

En el transcurso de la evolución, el ser humano y los animales
superiores han adquirido la capacidad de metabolizar sustancias
exógenasparapoderutilizarlasdemejormaneraoeliminarlasdeuna
forma más eficiente. El hígado es el órgano más importante
implicado en la eliminación de estos xenobióticos lipofílicos,
transformándolos a sustancias más hidrofílicas para una excreción
mássencillayaseaporvíabiliarorenal,todoestopormediodeuna
serie de reacciones denominadas en conjunto biotransformación,
disminuyendoasísutoxicidad.
Una vez que los xenobióticos entran al organismo son absorbidos y
distribuidos a través de la sangre para alcanzar a sus tejidos diana,
dondeejerceránsuacciónfarmacológicaespecífica.
Sólounaínfimapartedelfármacoalcanzará
sucéluladianamientrasqueelresto
serámetabolizadoyfinalmente
eliminado
FARMACOCINÉTICA
Metabolismo
34

Incluye reacciones como
oxidación, oxigenación,
reducción, hidrolisis,
alquilaciones y
desalogenaciones, con lo
cual se hacen
modificacionesbasadasen
la obtención de grupos
funcionales. Estas
reacciones se dan gracias
a enzimas catabolizantes
presentes en la fracción
microsomal de las células,
principalmente en el
hepatocito.
FARMACOCINÉTICA
Etapasdelmetabolismo
FASE1 FASE2
Normalmentelassustancias
generadas en la fase uno,
tienen la capacidad de
unirse covalentemente a
sustancias endógenas
como ácido glucorónico,
glutatión, sulfato y
aminoácidos, dando lugar a
conjugados. Para ello se
requiere de la participación
de transferasas que
catalizan la conjugación de
los xenobióticos con las
moléculas anteriormente
mencionadas.
35

FARMACOCINÉTICA
Enzimasimplicadasenelmetabolismo
El citocromo P450 es el resultado de
un complejo multienzimático del
sistemadelasmonooxigenasas.
CITOCROMOP450
Podemos encontrar dicho sistema en tejidos tales como el
pulmón, riñón, piel, intestino y placenta, entre otros, pero es
especialmente activo en el hígado. Se caracteriza por ser muy
sensible a la inducción por fármacos. Esto es relevante puesto
queaproximadamentela mitad de los fármacos utilizados son
metabolizadosporestecitocromo.Laexpresiónyactividadde
este conjunto enzimático está influenciada por la edad, sexo,
dieta,especie,tejidoyhormonas,encontrasteconelrestodelas
enzimasquesonmuyespecíficasparasusustrato.
Variasisoformasdecyptienenunagransimilitudensusecuencia
de aminoácidos, y existen más de 160formas catalogadas por
unanuevanomenclaturasurgidaapartirdeeseparecido,quese
dedujoapartirdesuscadenascomplementariasdeADN.
36

FARMACOCINÉTICA
Enzimasimplicadasenelmetabolismo
De las enzimas cyp que están presentes en el humano
aproximadamente 50% pertenecen a las familias denominadas
como1,2,3,quesonlasencargadasdelabiotransformaciónde
lamayoríadelosxenobióticos.
37

FISIOLÓGICOS:
Edad: La capacidad de biotransformación de
losadultosmayoressufrealteraciones.Dentro
de estos cambios observamos una reducción
en la capacidad metabólica debido a una
disminución en la masa celular hepática y la
carga enzimática, además los inductores
enzimáticospierdencapacidadparareaccionar
ante ciertos compuestos y también hay una
disminuciónenelflujosanguíneodelhígado.
Dieta: La proporción en la ingesta de ciertos
nutrimentos puede ejercer una acción
significativa en el metabolismo de los
fármacos.Ejemplodeestoeslaaltaingestade
proteínas,queaumentaelprocesooxidativo;al
contrario de una ingesta baja de proteínas
alternada con una alta ingesta de
carbohidratos, que disminuye el metabolismo
microsomal.
FARMACOCINÉTICA
Factoresquealteranlabiotransformación
38

FISIOLÓGICOS:
Factores genéticos: Otro detalle
importante son las mutaciones que ocurren
por proceso hereditario, causando en
ocasiones algún defecto funcional en la
biotransformación.
Sexo: Se han hecho múltiples estudios que
han arrojado como resultado la observación
dediferenciasentrelosnivelesplasmáticos
de los fármacos entre hombres y mujeres.
Estoseasociaalamayorcantidaddetejido
adiposo presente en la mujer, que provoca
una mayor captación del fármaco y por lo
tantounamayordisponibilidaddelmismoen
elorganismo,yaquelacapacidadmetabólica
deestetejidoesmuypobre.
FARMACOCINÉTICA
Factoresquealteranlabiotransformación
39

Una vez que el fármaco ha pasado por los diferentes procesos
metabólicoscorrespondientes,elpasofinalque le corresponde es
la excreción. Se eliminará tanto la sustancia en sí como los
metabolitos que haya producido, yendo de la sangre y los tejidos
hacia el exterior del organismo. La vía renal es la encargada de
excretar la mayoría de los fármacos, representa uno de los
principales órganos encargados de la filtración de la sangre de
diversos metabolitos. Los pulmones son la principal vía de
eliminacióndegasesysustanciasvolátiles,queseránexcretados
en la espiración. Las sustancias que se eliminan por las heces
generalmentenosonabsorbiblesosonproductosmetabólicosenla
bilisquenosereabsorbeneneltubointestinal.
Tambiénexistenotrasvíasdemenorrelevancia
comolasglándulassalivales,elestómago,
elintestino,elcolon,lasglándulas
lagrimales,glándulassudoríparas,
lasmamas,elpelo ylapiel.
FARMACOCINÉTICA
Excreción
40

Elriñóneslaprincipalvíadeeliminacióndelorganismo,recibe
un gran aporte sanguíneo, representando hasta 25% del gasto
cardiaco. Es un órgano especializado en esta función, y es
generalmentelavíaporlacualseeliminanlosfármacosdeforma
inalteradaocomometabolitosactivos.Estosepuedeobservar
clínicamenteenlamedicióndelasconcentracionesdelfármaco
enlaorina,queserámayorcomparadaconlasqueencontramos
en el plasma, demostrando la gran capacidad de filtración que
tiene.
Este proceso de filtración tiene lugar en los glomérulosporlos
quetransitaelplasmasanguíneo,pasandodeloscapilareshacia
laluzdelanefrona.Yencasodenohabersefiltradoensupaso
por la circulación glomerular, la arteriola eferente que está en
contacto con el túbulo puede significar un medio de eliminación
porsecreciónpasivaoactiva.
FARMACOCINÉTICA
Excreciónrenal
41

Filtración glomerular: Los capilares que conforman el glomérulo
tienenabundantesporosintercelularesquesemejanunacoladera.
Todo fármaco que se encuentre en el plasma y que además no
esté unido a proteínas, con un peso menor a 70,000 daltons,
puedeserfiltradoconfacilidad,esdecir,pasandeloscapilaresala
capsuladeBowman,regidosprincipalmenteporsuconcentración
libre dentro del plasma. Algunos factores como la edad o
patologías propias del riñón pueden cambiar la cantidad de
fármacoexcretado
1.
FARMACOCINÉTICA
Excreciónrenal
42

2. Secreción tubular: Las células de los túbulos renales tienen la
capacidad de excretar a la luz del túbulo los fármacos que se
encuentren en el espacio peritubular. El transporte activo de los
fármacos usa las mismas vías de excreción que las sustancias
endógenasyestáreguladopordiversosfactoresquecondicionaránsu
filtración. Aquellos fármacos que se excretan por secreción tubular
serán extraídos del plasma rápidamente y en su totalidad, siempre y
cuandosuuniónaproteínasseareversible.Así,unavezquelafracción
libre de fármaco es excretada, la que está unida a proteínas es
disociada rápidamente para ser excretada; sin embargo, esta
capacidaddetransportepuedesersaturadasilacantidaddesustrato
esalta.
FARMACOCINÉTICA
Excreciónrenal
43

3.Reabsorcióntubular:Unavezquelosfármacossonfiltradosporel
glomérulo,puedenserreabsorbidosporlasmismascélulastubularesy
regresaralacirculaciónsistémica.Generalmenteestareabsorciónse
genera en los túbulos distales y proximales por medio de difusión
simple.Tododependedelcoeficientedeparticiónlípido/aguadecada
fármaco, ya que las células tubulares son en realidad una membrana
lipoidea
FARMACOCINÉTICA
Excreciónrenal
44

La pulmonar es la vía más relevante para
losanestésicosinhalados.Estosfármacos
siguen las leyes de los gases para su
eliminación.Unavezdisueltosenelplasma,
losgasestiendenalequilibrioconlatensión
parcialencontradaenelairealveolar.
El sistema hepatobiliar es el segundo en
importancia,sólosuperadoporelriñón.Una
característica importante de los fármacos
eliminados por la bilis es que poseen un
pesomolecularalto.Estosedebeaqueen
sumayoríasonderivadosdelaconjugación
ocasionada por el metabolismo hepático.
Sabemosquelosfármacospuedenllegara
la bilis por dos mecanismos: activos y
pasivos (si son pequeñas moléculas
liposolubles).
FARMACOCINÉTICA
Otrasvíasdeexcreción
45

Elestómago, intestino y colon, siguen las
reglas generales de membranas para la
excreción de los fármacos. Las mucosas
excretan fármacos de manera pasiva o
activa, pero, de igual manera, una vez en la
luzintestinalpuedenserreabsorbidas,esto
condiciona que la excreción por este medio
seamuylenta.
Laexcreciónquesedapormediodesaliva,
sudor y lágrimas, no es significativa,
depende totalmente de la difusión de la
forma liposoluble no ionizada que pasa a
travésdelascélulasepitelialesdecadauna
de las glándulas. Los fármacos son
excretados por la saliva, principalmente por
difusión pasiva, por lo cual pueden
representar muy bien las concentraciones
encontradasenelplasma
FARMACOCINÉTICA
Otrasvíasdeexcreción
46

FARMACODINAMIA
La farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción. La
comprensión de la farmacodinámica puede proporcionar las bases
para el uso terapéutico racional de un medicamento y el diseño de
nuevos y mejores agentes terapéuticos. Dicho de una manera
simple,lafarmacodinámicaserefierealosefectosdelfármacoen
elorganismo.
Acciónyefectodelosfármacos
Acción:denotaelresultadodelainteracciónentreelfármacoylas
estructuras moleculares en las que actúa, desencadenando
cambios estructurales y funcionales que modifican los procesos
bioquímicosyfisiológicosdelorganismo.
Acciónlocal:Serefierealaaccióndelfármacoquetienelugarenel
sitiodeaplicacióndirectasinqueingresealacirculaciónsistémica.
47

FARMACODINAMIA
Acciónyefectodelosfármacos
Acción sistémica: Para que el fármaco pueda alcanzar su célula
diana debe ser primeramente absorbido hacia la circulación
sistémica.Cabemencionarque,alviajarunfármacoporeltorrente
sanguíneo,cualquiercélulaquepresentereceptoresconloscuales
pueda interactuar el fármaco, pueden ser susceptibles de sus
efectosygenerarefectoscolaterales.
Efectoorespuesta:Eslaexpresióndeloscambiosestructuralesy
funcionales que genera un fármaco en su sitio de acción, que se
manifiestan de manera macromolecular y que pueden ser
observadosycuantificados,seanestosquímicosy/ofisiológicos
Órganoblanco:Tambiénconocidocomo“céluladiana”,eslacélulao
componente orgánico que tiene los receptores específicos para el
fármacoensuscomponentesestructurales,yquepermitenquese
generen los cambios físico-químicos para desencadenar el efecto
delfármaco
48

Cuando un fármaco es administrado, absorbido y distribuido por la
circulación, se espera que tenga un efecto específico. ¿Cómo le
hace el fármaco para realizar el efecto esperado en las células
que deseamos? Durante el paso por la circulación sistémica, el
fármaco se encuentra en contacto continuo con miles de células y
sin embargo no interactuara con ellas, ya que sólo lo hará con
aquellasquepresentenlosreceptoresespecíficos.
Este receptor es una proteína expresada en la membrana, el
citoplasma o el núcleo de la célula diana que tiene afinidad por
algunas moléculas y, al entrar en contacto con éstas, provoca
cambios fisicoquímicos en el receptor lo que desencadena una
secuenciadeeventosdentrodelacélulaquemodificansufisiología.
FARMACODINAMIA: RECEPTORES
Afinidad: Capacidad de formación del
complejo fármaco - receptor a
concentraciones muy bajas del fármaco
oligando(queseune).
Especificidad: Capacidad del fármaco
para discriminar entre una molécula de
ligando de otra pese a que éstas
puedansermuysimilares
49

Sustancia que tiene la
capacidad de acoplarse a un
receptor y cuya estructura
tridimensional activa la función
del mismo y las vías de
señalización químicas
intracelulares; es decir induce
una respuesta celular máxima
enelreceptor.
Fármacos agonistas Fármacos antagonistas
Sustancia que tiene una
afinidad por receptores
específicos, pero carece de
actividad; es decir, su
estructura molecular
concuerda con el receptor,
pero no induce una respuesta
bioquímica intrínseca. Estos
fármacossepuedenacoplara
receptores activados o
inactivados sin cambiar su
estado, pero al unirse
fuertemente a él evitan la
unión de las sustancias
activadoras.
Fármacos agonistas parciales
Fármacosqueseunenyactivan
un dado receptor, pero que
tienen sólo una eficacia parcial
enelreceptorconrespectoaun
agonista completo. También es
posible considerarlos ligandos
que muestran tanto efectos
agonistascomoantagonistas.
50

Fármacosagonistasyantagonistas
51

RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
Constituyenlafamiliamásnumerosadereceptoresdemembrana,con
más de 1000 miembros descritos hasta la actualidad, aunque para
muchos de ellos aún se desconocen sus agonistas (“receptores
huérfanos”). Se le conocen también como “receptores
metabotrópicos”. Este tipo de receptores son capaces de regular
respuestas al interactuar con distintas moléculas de señalización
comoglicoproteínas,neurotransmisores,hormonas,etcétera.
53

Están compuestos por una única cadena polipeptídica que atraviesa
siete veces la membrana (siete dominios transmembrana), un
dominio amino - terminal extracelular y un dominio carboxilo-terminal
hidrofílico intracelular. No tienen actividad catalítica intrínseca, sino
quefuncionanindirectamenteatravésdeunintermediarioqueactiva
o inactiva canales iónicos o enzimas asociados a la membrana. Este
intermediario es una proteína con un sitio de unión de alta afinidad
paraGDP/GTP,denominadaproteínaG.Suformaactivaeslaunidaa
GTP, mientras que cuando esa molécula es hidrolizada, la proteína G
pasaalestadoinactivo.
Estructura
54

Las proteínas G heterodiméricas son las intermediarias entre los
receptores acoplados a proteína G y sus diversos efectores
intracelulares,comolaAC(Adenilatociclasa)ylaPLC(FosfolipasaC).
Estáncompuestasporunasubunidadα,unaβ yunaγ.
Cuando el ligando se une al receptor se produce un cambio
conformacional que facilita el intercambio de GDP por GTP,
disociándoselasubunidadα delasβγ.Tantolasubunidadα activada
(unidaaGTP)comolassubunidadesβγ librespuedeninteractuarcon
unoomásefectoresygenerarsegundosmensajerosqueparticipan
de la cascada de señalización intracelular. Cuando la subunidad α
hidrolizaelGTPvuelveaasociarseasubunidadesβγ
Función
55

56

ElefectodelaproteínaGesdependientedelligandoyreceptorconel
que interactúan. Existe cierta carencia de selectividad de estos
receptores,yaquesoncapacesdeactivardiversostiposdeproteína
G. Debido a la estimulación o inhibición de las proteínas G sobre
determinadas enzimas y la similitud y función de sus subunidades α,
puedeserclasificadaentresfamilias:
Activan la fosfolipasa C (PLC), hidrolizando el enlace éster del
fosfatidilinositol1-2,5bifosfato(PIP2), lo cual da origen a segundos
mensajeros:eldiacilglicerol(DAG)yelinositol1,4,5trifosfato(IP3),el
cualseuneasureceptorenelretículoendoplásmicoliberandoCa2+
al citoplasma, siendo considerado como un segundo mensajero, ya
que está involucrado en la activación de algunas enzimas como la
calmodulina.ElDAGyelCa2+enconjuntoactivanotrascinasascomo
laproteincinasadependientedeCa2+(PKC),lacualfosforilaaotros
canales,receptoresyenzimas.
ProteínasGq
57

ProteínasGq
58

ProteínasGs
Consideradacomoestimuladoragraciasasuefectosobrelaactividad
delaadenilatociclasa,catalizandoladesfosforilación.DeATPaAMP
cíclicoelcualseunealasregionesreguladorasdelaproteínacinasaA
(PKA), llamada también como cinasa dependiente de AMP cíclico
(AMPc) lo que libera a las subunidades catalíticas de la PKA que
fosforilanadeterminadossustratos.
59

ProteínasGi
Esta clase de proteína posee un efecto inhibidor sobre la adenilato
ciclasa y la cascada de AMPc derivada de esta agregando una
disminución de la entrada de Ca2+. Las subunidades Bϒi se unen
causando la apertura de canales de K+ y la salida del mismo
estabilizando la polarización de membrana celular disminuyendo la
posibilidaddedespolarización.
60

61

Se encuentran formados por un canal iónico y se ubican en la
membrana celular. Al unirse el ligando al receptor se ocasiona
cambios en el potencial transmembranal, generando una
despolarización o repolarización, permitiendo la apertura o cierre de
este canal. Uno de los ejemplos más conocido de esta clase de
receptores ionotrópicos es el receptor nicotínico. Este receptor es
uncanalcatiónicoformadopordossubunidadesα,unasubunidadβ,
una γ y una δ. Cuando la acetilcolina se une al receptor nicotínico
este cambia de conformación y permite el ingreso de cationes
(fundamentalmente sodio) al interior celular y despolariza la
membrana. Su denominación se debe a que la nicotina del tabaco
actúa como ligando de este receptor, induciendo su apertura y
alterandoelpotencialdemembrana
RECEPTORES IONOTRÓPICOS
62

RECEPTORES IONOTRÓPICOS Y
METABOTRÓPICOS
63

RECEPTORES CATALÍTICOS
Se localiza en la membrana celular y está formado por dos
elementos: una región a la que el ligando se fija y otro dominio
efectorqueposeelaactividadenzimáticapropia.Launióndelligado
aldominiodefijaciónextracelularcausaloscambiosnecesariospara
que el dominio intracelular desencadene su efecto específico.
Muchas hormonas y factores de crecimiento se unen a receptores
de la membrana plasmática que tienen actividad enzimática en el
ladocitoplásmico.
64

Receptoresconactividaddeguanilato–ciclasa
Sonreceptoresconundominiotransmembranaconlacapacidadde
generar GMPc a partir de GTP. Los receptores de los péptidos
natriuréticos (péptido natriurético atrial, cerebral y C) pertenecen a
esta clase.) La unión del péptido natriurético induce un cambio de
conformación del receptor que provoca la dimerización y activación
delreceptor.SeproduceentoncesGMPc,queactivaaunaPKGque
fosforilaproteínasenciertosresiduosdeserinaytreonina.
65

Receptoresconactividaddetirosinacinasaintrínseca
Están constituidos por una proteína
queatraviesaunasolavezlamembrana
y posee en su fragmento citosólico la
actividad catalítica. Cuando se une el
ligando a la porción extracelular del
receptor se produce un cambio
conformacional que facilita su
dimerización y activación,
fosforilándose mutuamente ambos
monómeros y permitiendo la
incorporación de fosfato a residuos de
tirosinadeotrosefectorescitosólicos.
Los residuos de tirosina fosforilados
unencongranafinidadotrasmoléculas
intracelulares. Ejemplos: factor de
crecimiento epidérmico, factor de
crecimiento derivado de plaquetas,
factor de crecimiento fibroblástico,
etc., el de insulina y el del péptido
similarainsulina
66

Receptoresconactividaddeserina-treoninacinasa
La unión del ligando al receptor induce la fosforilación de residuos
serina o treonina del mismo receptor. Diferentes factores que
controlanelcrecimientoyladiferenciacióncelularposeenestetipode
receptores,como,porejemplo,elreceptordelTGF-β.Estereceptores
una glicoproteína con un único dominio transmembrana y actividad
catalíticaintrínseca.ElligandoseuneinicialmentealreceptordetipoII,
loqueinducelaformacióndeuncomplejoternario(receptordetipoI,
detipoIIyligando)catalíticamenteactivo.
67

Se encuentran formados por un canal iónico y se ubican en la
membrana celular. Al unirse el ligando al receptor se ocasiona
cambios en el potencial transmembranal, generando una
despolarización o repolarización, permitiendo la apertura o cierre de
este canal. Uno de los ejemplos más conocido de esta clase de
receptores ionotrópicos es el receptor nicotínico. Este receptor es
uncanalcatiónicoformadopordossubunidadesα,unasubunidadβ,
una γ y una δ. Cuando la acetilcolina se une al receptor nicotínico
este cambia de conformación y permite el ingreso de cationes
(fundamentalmente sodio) al interior celular y despolariza la
membrana.Sudenominaciónsedebeaquelanicotina deltabaco
actúa como ligando de este receptor, induciendo su apertura y
alterandoelpotencialdemembrana.
RECEPTORES INTRACELULARES
68

FARMACOMETRÍA
La farmacometría es la ciencia que se encarga de caracterizar,
relacionar, comprender y predecir el comportamiento
farmacocinético, farmacodinámico o la dosis-exposición-respuesta
del uso de los fármacos en individuos, mediante la aplicación e
innovador desarrollo de métodos matemáticos y estadísticos con
representaciones gráficas basadas en modelos farmacológicos,
farmacodinámicosydelconocimientofisiológicoyfisiopatológicode
la enfermedad y así poder describir los efectos deseados, no
deseados,lasdosismásadecuadasoconvenientes,elambiente
o características del fármaco más efectivas según las
peculiaridadesindividualesdecadapaciente.
La relación existente entre la dosis-respuesta (también entendida
como farmacocinética/farmacodinámica) nos muestra los efectos
ocasionados en los individuos, dependientes de factores como la
dosisyeltiempodeexposición,siendoevaluadoscomparativamente
de manera gradual según la variabilidad de estos factores hasta
lograr niveles y escenarios propicios para la conveniencia clínica
mediantedosis“seguras”ydelimitacióndeladosis“peligrosa”.
RelaciónDosis- Efecto
69

CURVA DOSIS - EFECTO
Dosis: cantidad del fármaco que se administra para producir un
efecto determinado y el intervalo al cual debe administrarse para
obtenerymantenerunarespuestaestable,delamagnitudrequerida
yporeltiempodeseado
Una importante manera de conocer y caracterizar el efecto de una
droga es la determinación de su curva dosis - respuesta. En este
caso, en la ordenada o eje de Y o eje vertical se especifica la
intensidad del efecto farmacológico hasta su máxima expresión,
relacionándolaconladosisoellogaritmodeladosisenelejedeXo
abscisa o eje horizontal. En general el incremento de la dosis
produceunaumentoparaleloenlaintensidaddelarespuesta,hasta
un determinado límite que es el efecto máximo. En la curva dosis-
respuestasepuedenestudiarocaracterizarlossiguientesaspectos
deimportanciadeladrogaenestudio:
- Variabilidad: Es muy difícil obtener efectos idénticos con las
mismas dosis aún en un mismo paciente. La mayor o menor
respuesta en la curva dosis-respuesta, llevadas a cabo en distintos
tiempos nos indicarán el grado de variabilidad de la respuesta de la
droga.Unagranvariabilidadenlarespuestanosindicaráladificultad
paraobtenerefectosregularesypeligrosidaddeladroga
70

CURVA DOSIS - EFECTO
- Inclinación: Significa el grado de incremento de la respuesta en
relaciónalaumentodeladosis.Lainclinaciónopendienterepresenta
habitualmentelapartecentral,linealdelacurvadosis-respuesta.Una
inclinación muy vertical nos indica que los efectos iniciales y los
efectos máximos se pueden obtener con pequeñas variaciones de
lasdosis,estosignificapeligrosidadenelmanejoclínicodelamisma
confacilidaddellegaranivelestóxicosconladrogaenestudio.Porel
contrario,unainclinacióncercanaalalíneahorizontal,indicaquesolo
se obtendrán variaciones importantes en el efecto farmacológico
conincrementosmuymarcadosdelasdosis.
-Efectosmáximas:Dosisnecesariaparalaobtencióndelosefectos
farmacológicosmáximos.Ésteesundatodeutilidadparaconocerla
dosis que no debe sobrepasarse ya que no irá acompañada de un
incremento de los efectos farmacológicos deseados, pudiendo en
cambioproducirefectostóxicos.
-Potencia:Lapotenciadelaacciónfarmacológicaestádeterminada
por la cantidad de la droga expresada en gramos, miligramos o
microgramos,paralaobtencióndelefectodeseado.
71

FARMACOMETRÍA: DOSIS
- Dosis terapéutica: Cantidad del fármaco administrada capaz de
producir el efecto farmacológico con beneficios para el paciente, la
cual puede encontrarse en el límite inferior, superior o en medio de
ambas. Las dosis terapéuticas mínima y máxima se definen,
entonces, como la cantidad de fármaco mínima o máxima que se
requieren para alcanzar una mínima respuesta farmacológica o una
máxima respuesta farmacológica, correspondientemente, sin
producirefectostóxicos.
- Dosis tóxica: cantidad que produce efectos indeseables,
desagradables,lesivos,dañinosyqueperjudicanalpacientedebidoa
unexcesodedosis,sinllegarenprimeramedidaalamuerte
- Dosisletal:cantidaddemedicamentoquepuedellegaracausarla
muerte
-Dosisefectiva50(DE50): Dosisnecesariaparaproducir50%del
efectomáximoenlacurvagradual,oexpresadoenotraspalabras,la
cantidad de medicamento necesaria para obtener la respuesta
deseadaenlamitaddelapoblaciónprobada,conloqueseestimala
efectividad que puede llegar a tener una dosis determinada en la
población.
73

FARMACOMETRÍA: DOSIS
- Índice terapéutico: Es una medida o el cociente que se emplea
para designar el margen de seguridad que tiene un fármaco en
relación con su dosis efectiva 50 y su dosis letal 50, obtenida
mediantelasiguienteoperación:(DL50/DE50).
74

ACECLOFENACO
Mecanismo de acción: Potente inhibidor de la enzima
ciclooxigenasa, que interviene en la producción de
prostaglandinas.
Indicaciones: Procesos inflamatorios y dolorosos (lumbalgia,
odontalgia, periartritis escapulohumeral y reumatismo
extraarticular). Tratamiento crónico de osteoartrosis, artritis
reumatoideyespondilitisanquilosante.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a aceclofenaco a otros
AINE, úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o
recidivante (2 o más episodios diferentes de ulceración o
hemorragia comprobados); hemorragias activas o trastornos
hemorrágicos,I.R.oI.H.grave.
Efectosadversos::Mareos,dispepsia,dolorabdominal,
náuseas,diarrea;aumentoenzimashepáticas.
Posología(Comprimidos):
Adultos:100mg/12h,conalimentos.
76

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
Mecanismo de acción: Interfiere con la síntesis de las
prostaglandinasinhibiendodeformairreversiblelaciclooxigenasa.
Tiene un efecto antiagregante al inhibir a COX-1, que forma
tromboxanoA2.
Indicaciones:Dolormoderado/fiebre(Artralgia,osteoartritis,
dismenorrea).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, úlcera
péptica o gastritis activas, hipoprotrombinemia, niños menores
de6años.
Efectos adversos: Náuseas, vómito, dolor abdominal,
hepatotoxicidad,fallarenal.
Posología(Tabletas):
Adultos:250-500mgcada4horas.
Niños:30-65mg/kgdepesocorporal/díafraccionardosiscada
6ó8horas.
77

ÁCIDO MEFENÁMICO
Mecanismo de acción: Inhibe de forma potente las
ciclooxigenasas1y2(COX-1yCOX-2),encargadasdela
formación de prostaglandinas, que son los mediadores
inflamatoriosquecausandolor,inflamaciónyfiebre.
Indicaciones:Procesosinﬂamatoriosydolorosos,talescomo
lumbalgia,odontalgia,periartritisescapulohumeralyreumatismo
extraarticular,asícomoparaeltratamientocrónicodela
osteoartrosis,artritisreumatoide.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, antecedentes
de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con
tratamientos anteriores con AINE, úlcera péptica/hemorragia
gastrointestinalactivaorecidivante,insuficienciarenalohepática.
Efectos adversos: Dispepsia, dolor abdominal, náuseas y
diarreas,mareosyaumentodelasenzimashepáticas.
Posología(Comprimidos):
Adultos:100mgcada12horas.
78

BENCIDAMIDA
Mecanismodeacción:InhibelafosfolipasaA2yciclooxigenasa1
y2,enzimasqueparticipanenlaliberacióndeácidoaraquidónicoy
síntesisdeprostaglandinas.
Indicaciones: Dolor e inflamación del sistema
musculoesquelético,mucosasydetejidosblandos.Profilaxisde
mucositisbucofaríngea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la bencidamina,
duranteelembarazoylalactancia.
Efectosadversos:Pocofrecuentes:entumecimiento,eritema,
erupcióncutánea,prurito,irritación,dermatitisdecontacto,
fotosensibilidad.
Posología(Cremaogel):
Adultos:Aplicareneláreainflamada,friccionandoligeramente,2
a4vecesaldía.
Niños:Mayoresde5años,4nebulizaciones,cada6a8h.
79

BENZOCAÍNA
Mecanismo de acción: Impide la generación y conducción del
impulso nervioso al interferir con el intercambio de los iones de
sodioypotasioatravésdelamembranacelular.
Indicaciones: Anestesia local de las membranas accesibles.
Alivio temporal, no causal, del dolor y de la irritación de la
garganta.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los anestésicos
locales derivados del PABA. No se recomienda su empleo
duranteelembarazoylalactancia.
Efectosadversos:Raras: reacción alérgica local (prurito, dolor,
edema,irritación).Enlosniñoscausametahemoglobinemia.
Adultos:10mgcada2horashastaunmáximode8aldía.
Niñosmayoresde6años:5mgde3a6vecesaldía.
80

BUPRENORFINA
Mecanismodeacción:Agonistaopioidequedisminuyela
percepcióndeldoloryes25a50vecesmáspotentequela
morfinaaniveldelamédulaespinal.
Indicaciones:Dolordeintensidadmoderadaasevera
(Traumatismos,neoplasias).
Contraindicaciones:Hipersensibilidadalfármaco,hipertensión
intracraneal,dañohepáticoorenal,depresióndelsistema
nerviosocentral.
Efectosadversos:Sedación,mareo,cefalea,miosis,náusea,
sudoraciónydepresiónrespiratoria.
Posología(Tabletasublingual):
Adultos:0.2a0.4mgcada6a8hrs.
Niños:3a6µg/kgdepesocada6a8horas.
81

CAPSAICINA
Mecanismo de acción: Analgésico de acción local que ejerce una
accióndesensibilizadoraselectiva,porlasupresióndelaactividadde
las fibras sensoriales del tipo C y eliminando la sustancia P de las
terminalesnerviosas.
Indicaciones: Dolor leve a moderado (Neuropatía diabética,
artralgias).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, piel herida
y/oirritada.
Efectosadversos:Eritemayardoreneldolordeaplicación.
Posología(Crematópica):
Adultos y >12 años: Crema al 0.025% aplicar tópicamente 4-5
vecesaldía.
82

CARISOPRODOL
Mecanismodeacción:Relajaelmúsculoesqueléticoporacción
sobre el sistema nervioso central, donde inhibe los reflejos
mono y polisinápticos. También produce cierto grado de
sedaciónqueparececontribuirasuefectorelajantemuscular.
Indicaciones: Aliviodeldolorasociadoaespasmodelmúsculo
estriado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hemorragia
gastrointestinal, úlcera péptica, insuficiencia hepática o renal
grave,porfiriaaguda,duranteelembarazoylalactancia.
Efectos adversos: Somnolencia, malestar abdominal y dolor
epigástrico, náusea, vómito, pirosis, mareo, zumbidos de oídos,
edemaporretencióndelíquidos.Pocofrecuentes:diarrea,visión
borrosa,parestesias.
Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 350 mg
por vía oral tres veces al día y antes de acostarse. Niños <12
años:Elusoseguroyeficaznosehaestablecidoenniños. 83

CLONIXINATO DE LISINA
Mecanismo de acción: Analgésico inhibidor de la
ciclooxigenasa,bloqueandolasíntesisdePGEyPGF2.
Indicaciones:Dolordeleveamoderado.
Indicaciones:Dolordeleveamoderado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, lactancia,
úlcerapéptica.
Efectos adversos: Náusea, vómito, somnolencia, mareo y
vértigo.
Posología(Solucióninyectable):
Adultos:100mgcada4a6horas,dosismáxima200mgcada6
horasIMoIV.
84

CLORZOXAZONA
Mecanismodeacción:Actúa a nivel de la médula espinal y de
las áreas subcorticales del cerebro inhibiendo los reflejos
multisinápticos responsables de las contracturas musculares
deetiologíavariada.
Indicaciones: Relajante de la musculatura esquelética de
accióncentral.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a clorzoxazona.
Alteracionesdelafunciónhepática.Alcohólicos.
Efectos adversos: Mareos, vértigos, somnolencia;
aturdimiento,malestargeneral;reaccionesdehipersensibilidad;
anorexia, náuseas, vómitos, pirosis, malestar abdominal,
constipación,diarrea;hepatotoxicidad.
Adultos:serecomiendandosisde250a500mg3o4vecesal
día.Niños:la seguridad y eficacia de la clorzoxazona no ha sido
establecida. 85

CODEÍNA
Mecanismo de acción: Agonista opiáceo, similar a otros
derivadosdefenantrenocomolamorfina.
Indicaciones: Tratamiento sintomático de tos improductiva (formas
líquidasycomp.).Dolormoderadoagudoenpacientes>12añoscuando
no se considere aliviado por otros analgésicos como paracetamol o
ibuprofeno.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad a codeína. EPOC, ataques agudos
de asma, depresión respiratoria, pacientes con íleo paralítico, diarrea
asociada a colitis pseudomembranosa, lincomicinas o penicilinas, niños <
12años.
Efectos adversos: Mareos, somnolencia, convulsiones;
estreñimiento, náuseas, vómitos; prurito; erupciones cutáneas
en pacientes alérgicos; confusión mental, euforia, disforia. A
dosiselevadas:trastornosrespiratorios.
Posología(Comprimidos):Adultos:15a60mgporvíaoralcada
4-6 horas durante todo el día. La dosis máxima diaria no debe
excederde360mg/24horas.Niños>12años:0,5-1mg/kgo
15mg/m2POcada4-6horas. 86

DEXMEDETODINA
Mecanismodeacción:Agonistadelosreceptoresa2relativamente
selectivo de neuronas presinápticas y postsinápticas de la médula
espinalconefectossimpaticolíticos,sedantesyanalgésicos.
Indicaciones: Induccióndelasedación.
Contraindicaciones:Hipersensibilidadalfármaco.
Efectos adversos: Hipotensión, hipertensión, bradicardia,
náuseaehipoxia.
Posología (Comprimidos): Adultos: 1,0 mg / kg de carga
infusión IV durante 10 minutos, seguido de una infusión de
mantenimientode0,2a0,7mg/kg/hrIV.
87

DEXTROPROPOFIXENO
Mecanismo de acción: agonista opioide congénere de la
metadonaquesefijaselectivamentealosreceptoresopioides
µ aniveldelsistemanerviosocentral.
Indicaciones: Dolorleveamoderado.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, , hipertensión
intracraneal,dañohepáticoorenal,depresióndelsistemanervioso
central,hipertrofiaprostáticayniñosmenoresde12años.
Efectos adversos: Sedación, mareo, cefalea, miosis, náusea,
sudoraciónydepresiónrespiratoria.
Posología(Cápsulas): Adultos:65 mg cada 6 a 8 horas, dosis
máximadiaria360mg.
88

ETOFENAMATO
Mecanismo de acción: Impide la síntesis de prostaglandinas y
otros prostanoides, mediante inhibición no competitiva de la
ciclooxigenasa.
Indicaciones: Artritis reumatoide, osteoartrosis, tortícolis,
bursitis,tenosinovitis,ataqueagudodegota.
Contraindicaciones:Hipersensibilidadalfármaco,alteracionesen
la coagulación y en la hematopoyesis, úlcera gástrica o duodenal,
insuficienciarenal,hepáticaocardiaca,embarazoylactancia.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad, cefalea,
vértigo,náusea,vómito,cansancio,disuriayepigastralgia.
Posología(Solucióninyectable):Adulto:Ampolletade1gcada
24horasIM,hastaunmáximodetres.
89

FENTANILO
Mecanismo de acción: Agonista opioide que actúa
principalmente sobre receptores µ y κ. Produce un estado de
analgesiaprofundaeinconsciencia.
Indicaciones: Dolorcrónicoysíndromedoloroso.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fentanilo y a opioides,
traumatismo craneoencefálico, hipertensión intracraneal y
disfunciónrespiratoria,arritmiascardiacas,psicosisehipotiroidismo.
Efectos adversos: Depresión respiratoria, sedación, náusea,
vómito, rigidez muscular, euforia, broncoconstricción,
hipotensión arterial ortostática, constipación, bradicardia,
convulsionesyprurito.
Posología (Parche transdérmico): Adultos: 4.2 mg cada 72
horas.Dosismáxima10mg.
90

HIDROMORFONA
Mecanismo de acción: Agonista de los receptores mu
mostrandounaafinidadlevealosreceptoresk.
Indicaciones: Aliviodeldolorintenso.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hipoxia o niveles
elevados de dióxido de carbono en sangre, con depresión respiratoria,
coma o trastorno obstructivo crónico grave de las vías aéreas, abdomen
agudooíleoparalítico.
Efectosadversos:Gastroenteritis;deshidratación,pérdidadeapetito;
alucinaciones, confusión, depresión, ansiedad, alteraciones de humor,
nerviosismo, desasosiego, insomnio, sueños anómalos; somnolencia,
mareo, dolor de cabeza, sedación, deterioro de la memoria, temblor,
parestesia.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Vía intramuscular o
subcutánea:1mgcada2o3horas.Víaintravenosa:0.2-1mg
cada2o3horas.
91

IBUPROFENO
Mecanismodeacción:InhibelaaccióndelasenzimasCOX-1y
COX-2 y la síntesis de prostaglandinas subsiguiente a la
inhibicióndelaciclooxigenasa.
Indicaciones: Dolor leve a moderado (Dolor dental,
postoperatorio,cefalea,artritisreumatoide)/fiebre.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y úlcera
pépticaactiva.
Efectos adversos: Epigastralgias, náuseas, mareos, pirosis,
sensación de plenitud en tracto gastrointestinal,
trombocitopenia, erupciones cutáneas, cefalea, visión borrosa,
ambliopíatóxica,edema.
Posología (Suspensión oral): Adultos: 400-600 mg cada 4-6
horas dependiendo de la intensidad del cuadro. Dosis máxima:
2400mg.
92

KETOPROFENO
Mecanismo de acción: Antiinflamatorio propiónico no
esteroideodevidamediacorta.
Indicaciones: Artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilo-
sante, gota (episodios agudos), dolor asociado a inflamación, dolor
dental, traumatismos, dolor posquirúrgico, esguinces, tendinitis,
bursitis,tortícolisydismenorrea.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, a otros
AINEs, úlcera gastroduodenal, colitis ulcerosa, coagulopatías,
hemorragiasactivas.
Efectosadversos:Dispepsia,náuseas,diarrea,dolorabdominal
yflatulencia.
Posología(Cápsulas):Adultos:100mgcada8horas. Niños2-14años:
0,5 mg/kg/6-8 horas. Dosis máxima 2 mg/kg/día. Niños>15años: 50 mg
cada 6- 8 horas. Como pauta general se recomienda 150 mg al día y
aumentarladosissegúnrespuesta.Dosismáximadiariaesde200mg.
93

KETOROLACO
Mecanismo de acción: inhibición periférica de la síntesis de
prostaglandinas mediante el bloqueo de la enzima
ciclooxigenasa.
Indicaciones: Dolordeleveamoderadaintensidad.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, úlcera
pépticaeinsuficienciarenalydiátesishemorrágica.
Efectos adversos: Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal,
perforación intestinal, prurito, náusea, dispepsia, anorexia,
depresión, hematuria, palidez, hipertensión arterial, disgeusia y
mareo.
Posología:Tabletas:10mgc/4-6horas.Dosismáxima40mg.
Vía intramuscular: Adultos, 30 mg c/6 horas. Dosis máxima:
120 mg/día. Niños, 0.75 mg/kg c/ 6 horas. Dosis máxima 60
mg/día. 94

METADONA
Mecanismo de acción: Agonista opiáceo puro de origen
sintéticoconpotencialigeramentesuperioralamorfina,mayor
duración de acción y menor efecto euforizante. Presenta
afinidadymarcadaactividadenlosreceptoresµ.
Indicaciones: Dolor moderado-grave como posoperatorios,
postraumáticos, neoplásicos, neuríticos, por quemaduras, siempre
quenorespondanalosanalgésicosmenores.Dolorneuropático.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia
respiratoria,asmabronquial,hipertensióncraneal.
Efectos adversos: Depresión respiratoria y, en menor medida,
hipotensión,paradarespiratoria,shockyparadacardiaca.
Posología(Solucióninyectable):Lactantes≤6meses:0,025mg/kg/dosis,por
víaintravenosaosubcutánea,cada4-8.Lactantes>6meses-niños(máximo5
mg/dosis):<50kg:0,1mg/kg/dosisporvíaintravenosaosubcutánea,cada4-8
h.≥50kg:5-8mgporvíaintravenosaosubcutánea,cada4-8h.Adultos:2,5a10
mgIMoSC,cada4-12horas. 95

METAMIZOL SÓDICO
Mecanismo de acción: Actúa sobre el dolor y la fiebre
reduciendo la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias al
inhibiralactividaddelaprostaglandinasintetasa.
Indicaciones: Fiebre,doloragudoocrónico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a
pirazolonas. Insuficiencia renal o hepática, discrasias
sanguíneas,úlceraduodenal.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad:
agranulocitosis,leucopenia,trombocitopenia,anemiahemolítica.
Posología: Comprimido: Adultos: De 500-1000 mg cada 6 u 8
horas. Solución inyectable: Adultos: 1 g c/6-8 horas por vía
intramuscularprofunda.1a2gcada12horasIV.
96

MORFINA (INYECTABLE)
Mecanismodeacción:Agonistaopioidedelosreceptoresµ yκ.
Suefectoanalgésicoseharelacionadoconlaactivacióndelos
receptoresµ supraespinales,yKaniveldelamédulaespinal.
Indicaciones: Dolor agudo o crónico de moderado a intenso.
(IAM,cáncer,cefaleasgraves).
Contraindicaciones:Hipersensibilidadalfármaco,traumatismo
craneoencefálico, HIC, disfunción respiratoria, arritmias
cardiacas,psicosis,hipotiroidismoycólicobiliar.
Efectos adversos: Depresión respiratoria, nausea, vómito,
urticaria, euforia, sedación, broncoconstricción, hipotensión
arterialortostática,bradicardia,convulsionesyadicción.
Posología(Solucióninyectable):Adultosde>50kg:2.5-15mg
IVoIMcada2o6horasajustandolasdosissegúneldolor
Niños>6meses:0.1mg/kgcada4horas.Máximo:15mg.
97

MORFINA (ORAL)
Mecanismodeacción:Agonistaopioidedelosreceptoresµ yκ.
Suefectoanalgésicoseharelacionadoconlaactivacióndelos
receptoresµ supraespinales,yKaniveldelamédulaespinal.
Indicaciones: Dolor agudo o crónico de moderado a intenso.
(IAM,cáncer,cefaleasgraves).
Contraindicaciones:Hipersensibilidadalfármaco,traumatismo
craneoencefálico, HIC, disfunción respiratoria, arritmias
cardiacas,psicosis,hipotiroidismoycólicobiliar.
Efectos adversos: Depresión respiratoria, nausea, vómito,
urticaria, euforia, sedación, broncoconstricción, hipotensión
arterialortostática,bradicardia,convulsionesyadicción.
Posología (Tabletas): Adultos: 10-30 mg cada 3 - 4 horas.
Niños>6meses:0.2-0.5mg/kgcada4-6horas.
Niños<6meses:0.1mg/kgcada3-4horas.
98

NALBUFINA
Mecanismo de acción: actividad mixta de
agonista/antagonistadelosreceptoresopioides.Estosincluyen
losreceptoresµ (mu),k(kappa),yd(delta)
Indicaciones:Dolormoderadoasevero.
Indicaciones: Dolormoderadoasevero.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad al fármaco, hipertensión
intracraneal,insuficienciahepáticayrenal.
Efectos adversos: Cefalea, sedación, náusea, vómito,
estreñimiento, retención urinaria, sequedad de la boca,
sudoraciónexcesivaydepresiónrespiratoria.
Posología(Solucióninyectable): Adultos:10a20mgcada4a
6 horas IV, IM o SC. Dosis máxima: 160 mg/ día. Dosis máxima
poraplicación:20mg.
99

NIMESULIDA
Mecanismo de acción: Antiinflamatorio no esteroideo (AINE)
quetambiénposeepropiedadesanalgésicasyantipiréticas.con
estructuradesulfonanilida.
Indicaciones: Alivio de la inflamación, dolor y fiebre producida por
infecciones agudas de las vías respiratorias superiores. Dismenorrea
primaria, inflamación, reumatismo, esguinces, torceduras, fracturas,
artritisreumatoide,osteoartritis.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, hemorragia
gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal o a pacientes con
insuficiencia cardiaca, renal, hepática, citopenias e hipertensión arterial
severa.
Efectos adversos: Pirosis, náuseas, vómito, diarrea y
gastralgiaslevesytransitorias.
Posología (Tabletas): Adultos: 100 mg cada 12 horas. No
exceder7días.
100

OXICODONA
Mecanismodeacción:Agonistaopioide,conacciónpurasobre
los receptores opioides κ, μ y δ del cerebro y de la médula
espinal.
Indicaciones: Dolor grave secundario a padecimientos:
Osteoarticularesmuscularescrónicos.Cáncer.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, depresión
respiratoria, asma bronquial, hipercapnia, íleo paralítico,
abdomenagudo,enfermedadhepáticaaguda.
Efectos adversos: Depresión respiratoria, apnea, paro
respiratorio, depresión circulatoria, hipotensión arterial,
constipación , vómito, somnolencia, vértigo, prurito, cefalea,
ansiedad,choqueydependenciafísica.
Posología(Tabletas):10a20mgcada12horas.Incrementarla
dosisdeacuerdoalaintensidaddeldolor.
101

PARACETAMOL
Mecanismo de acción: Inhibe las ciclooxigenasas en el SNC,
enzimasqueparticipanenlasíntesisdeprostaglandinas.
Indicaciones: Dolor moderado/ fiebre (Artralgia, dolor dental,
dismenorrea).
Efectos adversos: Náuseas, vómito, dolor abdominal,
hepatotoxicidad,fallarenal.
Posología(Paracetamol):
>12años:350-650mgV.O.C/4-6horas.Máx:4g/día.
<12años:15-30mg/kgV.O.C/4-6horas.Máx.75mg/kg/día.
102

TAPENTADOL
Mecanismo de acción: Analgésico potente con propiedades
opioidesagonistasdelreceptormuypropiedadesadicionalesde
inhibicióndelarecaptacióndelanoradrenalina.
Indicaciones: Aliviodeldoloragudodemoderadoaintensoquesolo
se puede tratar adecuadamente con un analgésico opioide. Control
deldolorcrónicodeunaduración>72horasenniños>2años.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tapentadol; depresión
respiratoriaimportante;asmabronquialagudaograveohipercapnia;
íleoparalítico,intoxicaciónagudaporalcohol,hipnóticos.
Efectos adversos: Mareos, somnolencia, cefalea, alteraciones en la
atención,temblores,contraccionesmuscularesinvoluntarias;náuseas,
estreñimiento, vómitos, diarrea, dispepsia; disminución del apetito.
ansiedad, depresión del estado de ánimo, trastornos del sueño,
nerviosismo.
Posología(Comprimidosdeliberaciónretardada):Adultos:50
mg cada 12 horas. Niños y adolescentes 2-17 años (peso >16
kg):1,25mg/kg/4h(dosismáxima/toma50mg).Dosismáxima
diaria7,5mg/kg. 103

TRAMADOL
Mecanismodeacción:Agonistanoselectivoenreceptoresµ,d
y k de opioides con una mayor afinidad por el receptor µ.
Inhibicióndébildelarecapturadenorepinefrinayserotonina.
Indicaciones: Dolor moderado a severo de origen agudo o
crónico.
Contraindicaciones: Hipersensibilidadalfármaco,traumatismo
craneoencefálico, hipertensión intracraneal y disfunción
respiratoria,arritmiascardiacas,psicosisehipotiroidismo.
Efectos adversos: Náusea, mareos, bochornos, taquicardia,
hipotensiónarterial,sudoraciónydepresiónrespiratoria.
Posología:Solución inyectable: Adultos y >14 años: 50 a 100
mgcada8horas.Dosismáxima400mg/díavíaIVoIM.Niños:0.7
mg/kg/dosis hasta un máximo de 5.6 mg/kg/día. Tabletas:
Adultos,25mgdía.Dosismáxima:400mg/día. 104

TRAMADOL / PARACETAMOL
Mecanismo de acción: Ambos son analgésicos de acción
central.Véasecadauno.
Indicaciones: Dolordemoderadoasevero,agudoocrónico.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad a los fármacos, alcohol,
hipnóticos, analgésicos con acción central, opioides o drogas
psicotrópicas.
Efectosadversos:Vértigo,náuseasysomnolencia.
Posología(Tabletas):Adultos y >16 años: 37.5 mg /325 mg a
75mg/650mgcada6a8horas,hastaunmáximode300mg/
2600mgpordía.
105

ATROPINA
Mecanismo de acción: Alcaloide anticolinérgico que compite
sobre los receptores muscarínicos, antagonizando
selectivamente los efectos de la acetilcolina y de
medicamentosmuscarínicos.
Indicaciones: Preanestesia, arritmias cardiacas, bradicardia,
bloqueoA-V.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma,
obstrucciónvesical,colitisulcerativa,íleoparalíticoymiastenia
grave.
Efectos adversos: Taquicardia, midriasis, sequedad de
mucosas, visión borrosa, excitación, confusión mental,
estreñimiento,retenciónurinariayurticaria.
Adultos:0.5a1mgIVoIM.Dosismáxima2mg.
Niños:0.01mg/kgcada6horas.
107

BESILATO DE CISATRACURIO
Mecanismodeacción:Relajantenodespolarizantedelmúsculo
esquelético de duración intermedia, que actúa como
antagonista de los receptores colinérgicos nicotínicos de la
placaneuromuscular.
Indicaciones: Relajación neuromuscular (Facilita la intubación
traqueal).
Contraindicaciones:Hipersensibilidadalfármaco,alatracurioo
alácidobencenosulfónico.
Efectos adversos: Erupción cutánea, rubor, bradicardia,
hipotensión,broncoespasmoyreaccionesanafilácticas.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Inducción 0.15
mg/kg IV , mantenimiento: 0.03 mg/kg. IV Niños: Inducción: 0.1
mg/kgIV,mantenimiento:0.02mg/kgIV.
108

BROMURO DE ROCURONIO
Mecanismodeacción:Esunagentebloqueanteneuromuscular
no despolarizante que actúa compitiendo por los receptores
colinérgicosdelaplacamotora.
Indicaciones: Relajación muscular durante procedimientos
quirúrgicos.
Contraindicaciones:Hipersensibilidadalfármacoyabromuros,
taquicardiaydolorenelsitiodeaplicación.
Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad inmediata,
taquicardia,hipertensiónarterialysialorrea.
Posología (Solución inyectable): Adultos: dosificación
intravenosainicialesde0,04a0.1mg/kgIV.
109

BROMURO DE VECURONIO
Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores
colinérgicos.Evitalaunióndelaacetilcolinaalosreceptoresde
laplacamuscularterminal,compitiendoporelsitiodelreceptor.
Indicaciones: Relajación neuromuscular durante
procedimientosquirúrgicos.(cesárea,vagotomía).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, a otros
bromurosytaquicardia.
Efectos adversos: Apnea prolongada, taquicardia transitoria,
pruritoyeritema.
Posología (Solución inyectable): Adultos y niños >9 años:
Inicial:80a100µg/kgIV.Mantenimiento:10a15µg/kg,25a
40minutosdespuésdeladosisinicial.
110

BUPIVACAÍNA
Mecanismo de acción: Anestésico local que bloquea la
conducción nerviosa interfiriendo en el intercambio de sodio y
potasio,atravésdelamembranacelular.
Indicaciones: Anestesiaepiduralylocal.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, miastenia
gravis,epilepsia,arritmias,insuficienciacardiacaohepática.
Efectos adversos: Reacciones alérgicas, nerviosismo, mareo,
visiónborrosa,convulsiones,inconsciencia,hipotensiónarterial
yarritmias.
Adultosy>12años:Anestesiacaudal:75a150mgrepetircada
3 horas de acuerdo al procedimiento anestésico. Anestesia
regional:25a50mg.Dosismáxima:400mg/día. 111

DESFLURANO
Mecanismo de acción: Anestésico general que produce una
pérdidadelaconcienciaydelassensacionesdedolorypermite
unarecuperaciónrápida.
Indicaciones: Inducción y mantenimiento de la anestesia
general.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los anestésicos
halogenados, antecedentes de hipertermia maligna e
insuficienciarenal.
Efectos adversos: Depresión respiratoria, hipotensión arterial,
bradicardiaotaquicardia,agitación,temblor,náuseayvómito.
Posología(Solucióninhalada):
Adultos:2-12%enoxígeno.
112

ETOMIDATO
Mecanismo de acción: Hipnótico de corta duración que
disminuyelaactividaddelsistemareticularascendente.
Indicaciones: Inducciónanestésica
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, durante la
anestesiaobstétricaypacientesenestadocrítico.
Efectosadversos:Mioclonías, dolor en el sitio de la inyección,
depresiónrespiratoria,hipotensiónarterial,arritmiascardíacasy
convulsiones.
Posología(Solucióninyectable): Adultosyniños>10años:0.2
a0.6mg/kgdepesocorporalIV.
113

FENTANILO
Mecanismo de acción: Analgésico opioide con actividad
agonistasobrereceptoresµ yκ.Produceunestadodeanalgesia
profundaeinconsciencia.
Indicaciones: Anestesia general o local. Dolor de moderada
intensidaddurantelacirugía.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad a opioides, traumatismo
craneoencefálico, hipertensión intracraneal y disfunción
respiratoria.
Efectos adversos: Depresión respiratoria, vómito, rigidez
muscular, euforia, broncoconstricción, hipotensión ortostática,
miosis,bradicardiayconvulsiones.
Posología(Solucióninyectable):Adultos:0.05a0.15mg/kgde
peso corporal IV. Niños: Dosis inicial: 10 a 20 µg/kg de peso
corporalIV.
114

FLUNITRAZEPAM
Mecanismo de acción: Benzodiazepina que produce todos los
grados de depresión del sistema nervioso central. Su
mecanismo de acción se debe a la estimulación de los
receptoresGABAérgicos.
Indicaciones: Inducciónanestésica/sedación.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a benzodiazepinas,
miasteniagravis.Insuficienciasrespiratoria,cardiaca,hepáticay
renal.
Efectos adversos: Somnolencia, visión borrosa, mareo,
parestesias,náusea,vómitoehipotensiónarterial.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 15 a 30 µg/kg de
pesocorporalIV.Menoresde2años:70a80µg/kgIVDe2a6
años:80a100µg/kgIV.De6a12años:40a50µg/kgIV.
115

ISOFLURANO
Mecanismodeacción:Anestésicogeneralqueproducepérdida
rápidadelaconciencia,conajustedelaprofundidadanestésica
suaveyrecuperaciónrápida.
general.
Contraindicaciones:Hipersensibilidadaanestésicosinhalados,
antecedentesdehipertermiamalignaymiasteniagravis.
Efectosadversos:Náusea,vómito,cefalea,hipotensiónarterial
ydepresiónrespiratoria.
Posología (Solución inhalada): Adultos: Inducción con 0.5 %.
Anestesiaquirúrgica1.5a2%.Mantenimiento:0.5a2.5%
Niños:1.5%enoxígeno.
116

KETAMINA
Mecanismo de acción: Deprime selectivamente la función
neuronal en partes del córtex (sobre todo en áreas de
asociación) y tálamo, mientras que al mismo tiempo estimula
partesdelsistemalímbico,incluyendoelhipocampo.
Indicaciones: Induccióndelaanestesiageneral.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, glaucoma, cirugía
intraocular, padecimientos neuropsiquiátricos, toxemia, hipertensión
intracraneana, coartación de aorta, enfermedades cerebrovasculares e
insuficienciacardiaca.
Efectos adversos: Hipertensión arterial, nistagmus,
movimientos tónicos y clónicos, movimientos atetósicos,
sialorrea,diaforesisyalucinaciones.
Posología(Solucióninyectable): Adultosyniños:Intravenosa:
1a4.5mg/kgdepesocorporal.Intramuscular:5a10mg/kgde
pesocorporalIMoIV.
117

LIDOCAÍNA
Mecanismodeacción:Producesusefectosanestésicosmediante
el bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la
permeabilidaddelamembranadelnervioalsodio,aligualqueafecta
alapermeabilidaddesodioenlascélulasdelmiocardio.
Indicaciones: Anestesia local. Anestesia epidural caudal.
Anestesiaregional.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Hipotensión
arterial.Septicemia.
Efectos adversos: Efectos adversos Reacciones de
hipersensibilidad,convulsiones,prurito,edemalocalyeritema.
Posología(Solucióninyectable): Adultos:Antiarrítmico: 1 a 1.5 mg/kg/
dosis administrar lentamente. Mantenimiento: de 1 a 4 mg/ min.
Infiltración:Niñosyadultos:Dosismáxima4.5mg/kgó300mg.Anestesia
caudaloepiduralde200a300mg.Anestesiaregionalde225a300mg.
118

LIDOCAÍNA / EPINEFRINA
Mecanismo de acción: Anestésico local que bloquea la
conducción nerviosa interfiriendo en el intercambio de sodio y
potasioatravésdelamembranacelular.Suefectoseprolonga
cuandosecombinaconepinefrina.
Indicaciones: Anestesia local. Anestesia epidural y caudal.
Anestesiaregionalyanestesiadental.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco, estados de
choque,hipotensiónarterialysepticemia.
Efectos adversos: Efectos adversos Reacciones de
hipersensibilidad, nerviosismo, somnolencia, parestesias,
convulsiones,prurito,edemalocalyeritema.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 7 mg/kg de peso
corporaló500mgporinfiltración.
119

MEPIVACAÍNA
Mecanismo de acción: Bloquea la propagación del impulso
nervioso impidiendo la entrada de iones de Na + a través de la
membrananerviosa.
Indicaciones: Anestesialocaleninfiltración,bloqueodenervios
periféricos,anestesiaepiduralycaudal,bloqueosimpático.
Contraindicaciones:Hipersensibilidadaanestésicoslocalestipoamida,a
epinefrina. Disfunciones graves de la conducción atrioventricular no
compensada por marcapasos. Enf. nerviosa degenerativa. Defectos de
coagulación.Epilepsianocontrolada.
Efectosadversos:Depresión cardiaca que podría llegar a paro
cardiaco. Estimulación del SNC a veces con convulsiones,
seguida de depresión del SNC con pérdida de conocimiento y
paradarespiratoria.
Posología (Solución inyectable): Adultos: 7 mg/kg/1,5 horas.
Vía subcutánea, intramuscular, intraarticular, epidural o
perineural.Niños: 5-6mg/kg.
120

MIDAZOLAM
Mecanismo de acción: Benzodiazepina de duración corta que
actúa principalmente sobre el sistema nervioso central,
produciendodiversosgradosdedepresión.
Indicaciones: Inducciónanestésica.Sedación.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las benzodiazepinas,
miastenia gravis, glaucoma, estado de choque, coma e
intoxicaciónalcohólica.
Efectos adversos: Bradipnea, apnea, cefalea e hipotensión
arterial.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Intramuscular: 70 a
80µg/kgdepesocorporal.Intravenosa:35µg/kgIV
Niños:Intramuscularointravenosa:Inducción:150a200µg/kg
IV. 121

PRILOCAÍNA
Mecanismo de acción: Ocasiona un bloqueo reversible de la
conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la
membranadelascélulasnerviosas.
Indicaciones: Anestesialocalenodontología.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad a la prilocaína y a otros
anestésicosdeltipoamida.
Efectosadversos:Inflamación y parestesia persistente de los
labiosytejidosblandos.
Posología (Solución inyectable): Adultos: Se emplea en
solución al 4%. Habitualmente entre 1 y 2 ml de solución por
infiltración.
122

PROPOFOL
Mecanismo de acción: Generalidades Depresor del sistema
nerviosocentral,semejanteabenzodiazepinasybarbitúricos.Su
mecanismodeacciónesdesconocido.
general.
Contraindicaciones:Hipersensibilidad al fármaco o a cualquier
otrocomponentedelafórmula.
Efectos adversos: Cefalea, vértigo, movimientos clónicos o
mioclónicos, bradicardia, apnea y alteraciones de la presión
arterial.
Posología (Emulsión inyectable): Adultos: Inducción: 2 a 2.5
mg/kgIV(40mgcada10minutos).Mantenimiento:4a12mg/
kg/ hora. Niños: Inducción: 2.5 mg/kg IV. Mantenimiento: 10
mg/kg/hora. 123

ROPIVACAÍNA
Mecanismodeacción:Anestésicolocaldetipoamidadelarga
acción,desarrolladocomounenantiómeropuro.interfiereconla
entradadesodioenlasmembranasdelascélulasnerviosas.
Indicaciones: Anestesialocal.Anestesiaepidural.
Efectos adversos: Hipotensión arterial, náusea, bradicardia,
vómito, parestesias, hipertermia, cefalea, retención urinaria,
hipertensiónarterial,mareo,escalofríos,taquicardia,ansiedade
hipoestesia.
Posología(Solucióninyectable): Adultos:Bloqueoepiduralen
bolo:20a40mg.Bloqueoepiduraleninfusióncontinua:12a28
mg/hora. Infiltración y bloqueo de nervios: 2 a 200 mg. Vía
intrarraquídea. 124

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