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Sistema
Endocrino
Nuevos Fármacos
Grupo #5
Expositores
Milly Gallardo
Princesa Valdez
Daylin Lorenzo
01 02
03
Contenido
Nuevos medicamentos
antitiroideos y antidiabéticos.
Clasificación de ellos
Reacciones adversas y
contraindicaciones.
Farmacos
Antitiroideos.
Ácido triyodotiroacético o tiratricol
Mecanismo de acción:
inhibe la actividad
fosfodiesterásica
adipositaria, minimizando
la frenación del TSH y los
cambios de T3 y T4.
ADME:
Biodisp. Oral: 67%
Vd: 1,63 l/Kg
Tmax: 0,7horas
T½: 6horas
Dosis: 1,4 a 2,8mg/día
Usos terapéuticos:
• Hipotiroidismo
• Síndrome de Allan-Herndon-Dudley.
Reacciones adversas
 Ataques cardiacos.
 Accidentes cerebrovasculares.
 Insomnio.
 Nerviosismo.
 Sudación o diarrea.
Contraindicaciones:
 Hipertiroidismo.
 Trastornos cardiovasculares descompensados.
 Alergias al yodo.
Mecanismo de acción: Reduce la
concentración plasmática de
lipoproteínas de baja densidad
Dextrotiroxina
Agente con efecto supresor de TSH superior a
la propia levotiroxina que no afecta
significativamente a la función cardíaca y que
ha mostrado efectividad en casos donde no hay
respuesta al ácido tryodotiroacético
Dosis
Usos terapeuticos
Reacciones adversas
Contraindicaciones
Inicial de 2mg, subiendo hasta 4-
8mg/día • Hipertiroidismo
• Hipercolesterolemia
 Problemas cardiacos
 Trastornos del ritmo cardiaco.
 Potenciación de efectos de los
anticoagulantes.
 Hipertiroidismo.
 Px con problemas
coronarios.
Selenio
Usos terapéuticos:
•Enfermedad tiroidea (hipotiroidismo).
•Cáncer.
•Deterioro cognitivo.
•Enfermedades cardiovasculares.
Mecanismo de acción:
Aumenta el conteo de células
T, así como su capacidad de
suprimir radicales libres
limitando la producción de
interleucinas para tener
control sobre linfocitos T
autorreactivos y sobre
linfocitos B .
ADME:
•Administración oral.
•Absorción rápida en el tracto
gastrointestinal.
•Peso Molecular: 78.96 u
Dosis:200 ug selenio + 75 ug
de levotiroxina.
Reacciones adversas
(si se consume en exceso >400 ug)
• Dificultad para respirar.
• Temblores.
• Falla renal.
• Ataques e insuficiencia cardiaca.
Contraindicaciones:
 Hipertiroidismo.
 Px con problemas coronarios descompensados.
Mecanismo de acción: Inhibe las peroxidasas, por lo
que inhiben la oxidación del ion yoduro y las
reacciones de acoplamiento
Carbimazol
ADME: Administración oral, metabolismo
hepático, excreción principalmente por
orina.
Dosis: Dosis de inicio: 15-60 mg/día en 3-
4 dosis. Dosis máxima recomendada: 100
mg/24 horas
Usos terapeuticos Reacciones adversas
Contraindicaciones
 Control del estado
hipermetabólico en
hipertiroidismo
 Tratamiento previo a
tiroidectomía o a
radioterapia
 Recidivas después de
tiroidectomía
 Crisis tirotóxicas
 Rash (más frecuente)
 Cefalea
 Nauseas
 Caída o despigmentación del
cabello
 Rigidez articular
 Alergia al carbimazol
Fármacos
Antidiabéticos
Orales.
Clasificación
1. Inhibidores de la
Alfa glucosidasa.
2. Tirzepatide
3. Vaspina
4. Lantidra
5. Asprosina
● Hidrolizan disacáridos y
polisacáridos.
● Existen 3 tipos: la
acarbosa, el miglitol y la
voglibosa
INHIBIDORES DE LA ALFA
GLUCOSIDASA
 Bloquean la digestión de los
CHO y de los azucares
complejos en el intestino
tenue
 Controlan el pico
hiperglucémico postprandial
 Actúan localmente (no
hipoglucemia)
 Mejoran la HBA (0.5-1%)
Tipos Nombre
comercial
Presentación Dosis
Acarbosa Glucobay,
Glumida
50, 100 25-300
Miglitol Diastabol,
Plumarol
50, 100 25-300
MECANISMO DE ACCION DOSIS
USOS TERAPEUTICOS REACCIONES ADVERSAS
 Disminuyen la absorción de
carbohidratos desde el tracto
digestivo, reduciendo así los
niveles de glucosa después de
las comidas.
 GI: Meteorismo,
flatulencia y diarrea.
 Pérdida de peso
 Asociados a
hipoglucemiantes
orales: mayor riesgo de
hipoglucemia
 Casos de cetoacidosis
diabética
 Cirrosis hepática
 Enfermedad intestinal
asociada a problemas graves
de absorción o digestión
 Enfermedad inflamatoria
intestinal
 En menores de 18 años
 Durante el embarazo
 Lactancia
CONTRAINDICACIONES
 Es un nuevo polipéptido
insulinotrópico dependiente de
la glucosa y agonista del
receptor del péptido-1 similar al
glucagón. Está mostrando
resultados tan impactantes que
más allá de los beneficios para
las personas con diabetes tipo
2 u obesidad hoy en día.
TIRZEPATIDE
● Es un agonista dual de acción
prolongada de los receptores GIP
y GLP-1. Ambos receptores están
presentes en las células
endocrinas α y β del páncreas,
cerebro, corazón, vasculatura,
células inmunitarias, intestino y
riñón. Los receptores GIP
también están presentes en los
adipocitos.
MECANISMO DE ACCION DOSIS
● La dosis inicial es de 2.5 mg
● Las dosis de mantenimiento
recomendadas son 5, 10 y
15 mg.
● La dosis máxima es 15 mg
una vez a la semana.
MECANISMO DE ACCION DOSIS
REACCIONES ADVERSAS
USOS TERAPEUTICOS
● Gastrointestinales:
- Náuseas
- Vómitos
- diarreas.
● Está indicado para el
tratamiento de adultos
con diabetes mellitus
tipo 2 no
suficientemente
controlada asociado a
dieta y ejercicio.
REACCIONES ADVERSAS
USOS TERAPEUTICOS
Mostró reducciones de HbA1c y
pesos mayores a la de todos sus
comparadores. Brevemente, sus
principales resultados fueron:
 Reducción de HbA1c
 >90% alcanzó una HbA1c ≤7%
 40-50% alcanzó una
HbA1c ≤5,7%
 40-60% alcanzó una reducción
de peso ≥10% (con TZP 15 mg)
.
Con peso promedio 104 kg, IMC
38 y 40% de prediabetes los
principales resultados fueron:
 Descenso de peso: 15% (5 mg),
19,5% (10 mg) y 20,9% (15 mg)
 >5% de reducción de peso:
85%, 89% y 91% (5, 10 y 15 mg)
 >20% de reducción de peso:
30%, 50% y 57% (5, 10 y 15 mg)
.
DATOS IMORTANTES DE TIRZEPATIDE
● También conocido como
OL-64. Es un inhibidor de la
enzima protesta,
sensibilizador de la insulina,
cardioprotector y anti
aterosclerótico.
VASPINA
 Actúa aumentando la
sensibilidad de la insulina,
lo que ayuda a las células
del cuerpo utilicen mejor el
azúcar en la sangre.
REACCIONES ADVERSAS
MECANISMO DE ACCIÓN
Gastrointestinales:
● nauseas
 Vómitos
 diarrea
 dolor abdominal.
● Es la primera terapia celular
alogénica de islotes
pancreáticos elaborada a
partir de células pancreáticas
de donantes fallecidos para el
tratamiento de la diabetes
tipo
● Aprobada por la FDA.
LANTIDRA
 Secreción de insulina por
las células beta
introducidas de los islotes
alogénicos. En algunos
pacientes con diabetes
tipo 1
MECANISMO DE ACCION USOS TERAPEUTICOS
 Tratamiento de adultos
con diabetes tipo 1 que
no pueden acercarse a la
meta de hemoglobina
glucosilada, debido a
episodios repetidos
actuales de hipoglucemia
severa.
Las más comunes incluyeron:
 náuseas
 Fatiga
 Anemia
 diarrea
 dolor abdominal.
REACCIONES ADVERSAS
 La inocuidad y eficacia de Lantidra se evaluó en dos
estudios de un solo grupo no aleatorizados en los que
un total de 30 participantes con diabetes tipo 1 e
hipoglucemia asintomática recibieron al menos una
infusión y un máximo de tres infusiones. En general, 21
participantes no necesitaron insulina durante un año o
más, 11 participantes no necesitaron insulina durante
un período de uno a cinco años y 10 participantes no
necesitaron insulina durante más de cinco años. Cinco
participantes no lograron ningún día de independencia
de la insulina.
SEGÚN ESTUDIO DE LA FDA
 Se centra en una hormona
llamada asprosina, que
desempeña un papel
regulador en el apetito y, por
extensión, en los niveles de
glucosa e insulina en la
sangre.
ASPROSINA MECANISMO DE ACCIÓN
 Estimula el apetito y
aumenta los niveles de
glucosa en sangre al
actuar sobre el
hipotálamo y el hígado
INSULINAS
Clasificación
 Acción Corta
 Acción Rapida
 Acción Intermedia
 Acción Prolongada
 Insulina Humana
 Análogos de
insulina
Prandiales
Basales
Mezclas
INSULINAS
PRANDIALES
En este grupo se encuentran
- Insulina regular o soluble, y
- Análogos aspart, glulisina y lispro.
Inicio de acción entre 10-15 min.
- Aspart (Fiasp®) es una nueva formulación de
insulina, produce una mejor absorción inicial.
Se puede administrar desde 2min antes de las
comidas hasta 20min después del inicio de las
comidas.
SC o IV
INSULINAS
BASALES
Insulina NPH
Insulina Glargina
Insulina glargina biosimilar - Abasaglar®.
 Insulina segura en
pacientes con bajo riesgo
de hipoglucemia y a un
menor coste.
 SC
 En dosis de 25-30UI, se
debe pautar en 2 dosis
día para no
hipoglucemias nocturnas.
 Acción Intermedia
 No tiene un pico
apreciable
 Una vez al dia, en
dosis 1-2 día
 Duracion de acción
24hrs.
 Acción Prolongada
 Presenta una eficacia y seguridad similar a la
insulina glargina (Lantus®).
 Insulina glargina a una
concentración de 300 unidades/ml.
 Aporta el beneficio de reducir el
volumen de las inyecciones
 Administración hasta 3hrs antes o
3 hrs después de su hora de
administración habitual.
Insulina Glargina de alta
concentración - Toujeo®
 Su duración de acción es menor de 24 horas.
 Son necesarias 2 dosis para alcanzar una
cobertura basal aceptable y un buen control
glucémico.
Insulina Detemir
Insulina Degludec
 Duración de acción superior a 40 horas .
 Se recomienda administrar a la misma hora,
1 vez al día, asegurando siempre que pasen
un mínimo de 8 horas entre las inyecciones.
Esta es una forma de
administrar insulina inhala antes
o durante las comidas.
Ventajas
 Actúa rápidamente y es tan
efectiva como las insulinas
inyectables de acción rápida.
 Menor riesgo de niveles
bajos de azúcar en la
sangre.
Insulina Inhalada
Desventajas
 No está disponible en todos los países.
 No se recomienda para px con
enfermedades pulmonares.
 Causa irritación en la garganta o los
dedos.
 Requiere una insulina inyectable de
acción prolongada para
complementarla.
 Puede tener un costo más elevado en
comparación con otras formas de
insulina.
Reacciones Adversas
 Hipoglicemias, que pueden ser
nocturnas
 Aumento de peso
 Reacciones alérgicas
 Lipodistrofia
 Dolor en el sitio de inyección
Poco Frecuentes
 Reacción local, endurecimiento
o prurito en el sitio de
administración
Raras:
 Erupciones cutáneas.
Contraindicaciones
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insulina
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  • 3. Contenido Nuevos medicamentos antitiroideos y antidiabéticos. Clasificación de ellos Reacciones adversas y contraindicaciones.
  • 5. Ácido triyodotiroacético o tiratricol Mecanismo de acción: inhibe la actividad fosfodiesterásica adipositaria, minimizando la frenación del TSH y los cambios de T3 y T4. ADME: Biodisp. Oral: 67% Vd: 1,63 l/Kg Tmax: 0,7horas T½: 6horas Dosis: 1,4 a 2,8mg/día Usos terapéuticos: • Hipotiroidismo • Síndrome de Allan-Herndon-Dudley.
  • 6. Reacciones adversas  Ataques cardiacos.  Accidentes cerebrovasculares.  Insomnio.  Nerviosismo.  Sudación o diarrea. Contraindicaciones:  Hipertiroidismo.  Trastornos cardiovasculares descompensados.  Alergias al yodo.
  • 7. Mecanismo de acción: Reduce la concentración plasmática de lipoproteínas de baja densidad Dextrotiroxina Agente con efecto supresor de TSH superior a la propia levotiroxina que no afecta significativamente a la función cardíaca y que ha mostrado efectividad en casos donde no hay respuesta al ácido tryodotiroacético
  • 8. Dosis Usos terapeuticos Reacciones adversas Contraindicaciones Inicial de 2mg, subiendo hasta 4- 8mg/día • Hipertiroidismo • Hipercolesterolemia  Problemas cardiacos  Trastornos del ritmo cardiaco.  Potenciación de efectos de los anticoagulantes.  Hipertiroidismo.  Px con problemas coronarios.
  • 9. Selenio Usos terapéuticos: •Enfermedad tiroidea (hipotiroidismo). •Cáncer. •Deterioro cognitivo. •Enfermedades cardiovasculares. Mecanismo de acción: Aumenta el conteo de células T, así como su capacidad de suprimir radicales libres limitando la producción de interleucinas para tener control sobre linfocitos T autorreactivos y sobre linfocitos B . ADME: •Administración oral. •Absorción rápida en el tracto gastrointestinal. •Peso Molecular: 78.96 u Dosis:200 ug selenio + 75 ug de levotiroxina.
  • 10. Reacciones adversas (si se consume en exceso >400 ug) • Dificultad para respirar. • Temblores. • Falla renal. • Ataques e insuficiencia cardiaca. Contraindicaciones:  Hipertiroidismo.  Px con problemas coronarios descompensados.
  • 11. Mecanismo de acción: Inhibe las peroxidasas, por lo que inhiben la oxidación del ion yoduro y las reacciones de acoplamiento Carbimazol ADME: Administración oral, metabolismo hepático, excreción principalmente por orina. Dosis: Dosis de inicio: 15-60 mg/día en 3- 4 dosis. Dosis máxima recomendada: 100 mg/24 horas
  • 12. Usos terapeuticos Reacciones adversas Contraindicaciones  Control del estado hipermetabólico en hipertiroidismo  Tratamiento previo a tiroidectomía o a radioterapia  Recidivas después de tiroidectomía  Crisis tirotóxicas  Rash (más frecuente)  Cefalea  Nauseas  Caída o despigmentación del cabello  Rigidez articular  Alergia al carbimazol
  • 14. Clasificación 1. Inhibidores de la Alfa glucosidasa. 2. Tirzepatide 3. Vaspina 4. Lantidra 5. Asprosina
  • 15. ● Hidrolizan disacáridos y polisacáridos. ● Existen 3 tipos: la acarbosa, el miglitol y la voglibosa INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA
  • 16.  Bloquean la digestión de los CHO y de los azucares complejos en el intestino tenue  Controlan el pico hiperglucémico postprandial  Actúan localmente (no hipoglucemia)  Mejoran la HBA (0.5-1%) Tipos Nombre comercial Presentación Dosis Acarbosa Glucobay, Glumida 50, 100 25-300 Miglitol Diastabol, Plumarol 50, 100 25-300 MECANISMO DE ACCION DOSIS
  • 17. USOS TERAPEUTICOS REACCIONES ADVERSAS  Disminuyen la absorción de carbohidratos desde el tracto digestivo, reduciendo así los niveles de glucosa después de las comidas.  GI: Meteorismo, flatulencia y diarrea.  Pérdida de peso  Asociados a hipoglucemiantes orales: mayor riesgo de hipoglucemia
  • 18.  Casos de cetoacidosis diabética  Cirrosis hepática  Enfermedad intestinal asociada a problemas graves de absorción o digestión  Enfermedad inflamatoria intestinal  En menores de 18 años  Durante el embarazo  Lactancia CONTRAINDICACIONES
  • 19.  Es un nuevo polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa y agonista del receptor del péptido-1 similar al glucagón. Está mostrando resultados tan impactantes que más allá de los beneficios para las personas con diabetes tipo 2 u obesidad hoy en día. TIRZEPATIDE
  • 20. ● Es un agonista dual de acción prolongada de los receptores GIP y GLP-1. Ambos receptores están presentes en las células endocrinas α y β del páncreas, cerebro, corazón, vasculatura, células inmunitarias, intestino y riñón. Los receptores GIP también están presentes en los adipocitos. MECANISMO DE ACCION DOSIS ● La dosis inicial es de 2.5 mg ● Las dosis de mantenimiento recomendadas son 5, 10 y 15 mg. ● La dosis máxima es 15 mg una vez a la semana. MECANISMO DE ACCION DOSIS
  • 21. REACCIONES ADVERSAS USOS TERAPEUTICOS ● Gastrointestinales: - Náuseas - Vómitos - diarreas. ● Está indicado para el tratamiento de adultos con diabetes mellitus tipo 2 no suficientemente controlada asociado a dieta y ejercicio. REACCIONES ADVERSAS USOS TERAPEUTICOS
  • 22. Mostró reducciones de HbA1c y pesos mayores a la de todos sus comparadores. Brevemente, sus principales resultados fueron:  Reducción de HbA1c  >90% alcanzó una HbA1c ≤7%  40-50% alcanzó una HbA1c ≤5,7%  40-60% alcanzó una reducción de peso ≥10% (con TZP 15 mg) . Con peso promedio 104 kg, IMC 38 y 40% de prediabetes los principales resultados fueron:  Descenso de peso: 15% (5 mg), 19,5% (10 mg) y 20,9% (15 mg)  >5% de reducción de peso: 85%, 89% y 91% (5, 10 y 15 mg)  >20% de reducción de peso: 30%, 50% y 57% (5, 10 y 15 mg) . DATOS IMORTANTES DE TIRZEPATIDE
  • 23. ● También conocido como OL-64. Es un inhibidor de la enzima protesta, sensibilizador de la insulina, cardioprotector y anti aterosclerótico. VASPINA
  • 24.  Actúa aumentando la sensibilidad de la insulina, lo que ayuda a las células del cuerpo utilicen mejor el azúcar en la sangre. REACCIONES ADVERSAS MECANISMO DE ACCIÓN Gastrointestinales: ● nauseas  Vómitos  diarrea  dolor abdominal.
  • 25. ● Es la primera terapia celular alogénica de islotes pancreáticos elaborada a partir de células pancreáticas de donantes fallecidos para el tratamiento de la diabetes tipo ● Aprobada por la FDA. LANTIDRA
  • 26.  Secreción de insulina por las células beta introducidas de los islotes alogénicos. En algunos pacientes con diabetes tipo 1 MECANISMO DE ACCION USOS TERAPEUTICOS  Tratamiento de adultos con diabetes tipo 1 que no pueden acercarse a la meta de hemoglobina glucosilada, debido a episodios repetidos actuales de hipoglucemia severa.
  • 27. Las más comunes incluyeron:  náuseas  Fatiga  Anemia  diarrea  dolor abdominal. REACCIONES ADVERSAS
  • 28.  La inocuidad y eficacia de Lantidra se evaluó en dos estudios de un solo grupo no aleatorizados en los que un total de 30 participantes con diabetes tipo 1 e hipoglucemia asintomática recibieron al menos una infusión y un máximo de tres infusiones. En general, 21 participantes no necesitaron insulina durante un año o más, 11 participantes no necesitaron insulina durante un período de uno a cinco años y 10 participantes no necesitaron insulina durante más de cinco años. Cinco participantes no lograron ningún día de independencia de la insulina. SEGÚN ESTUDIO DE LA FDA
  • 29.  Se centra en una hormona llamada asprosina, que desempeña un papel regulador en el apetito y, por extensión, en los niveles de glucosa e insulina en la sangre. ASPROSINA MECANISMO DE ACCIÓN  Estimula el apetito y aumenta los niveles de glucosa en sangre al actuar sobre el hipotálamo y el hígado
  • 31. Clasificación  Acción Corta  Acción Rapida  Acción Intermedia  Acción Prolongada  Insulina Humana  Análogos de insulina Prandiales Basales Mezclas
  • 33. En este grupo se encuentran - Insulina regular o soluble, y - Análogos aspart, glulisina y lispro. Inicio de acción entre 10-15 min. - Aspart (Fiasp®) es una nueva formulación de insulina, produce una mejor absorción inicial. Se puede administrar desde 2min antes de las comidas hasta 20min después del inicio de las comidas. SC o IV
  • 35. Insulina NPH Insulina Glargina Insulina glargina biosimilar - Abasaglar®.  Insulina segura en pacientes con bajo riesgo de hipoglucemia y a un menor coste.  SC  En dosis de 25-30UI, se debe pautar en 2 dosis día para no hipoglucemias nocturnas.  Acción Intermedia  No tiene un pico apreciable  Una vez al dia, en dosis 1-2 día  Duracion de acción 24hrs.  Acción Prolongada  Presenta una eficacia y seguridad similar a la insulina glargina (Lantus®).
  • 36.  Insulina glargina a una concentración de 300 unidades/ml.  Aporta el beneficio de reducir el volumen de las inyecciones  Administración hasta 3hrs antes o 3 hrs después de su hora de administración habitual. Insulina Glargina de alta concentración - Toujeo®
  • 37.  Su duración de acción es menor de 24 horas.  Son necesarias 2 dosis para alcanzar una cobertura basal aceptable y un buen control glucémico. Insulina Detemir Insulina Degludec  Duración de acción superior a 40 horas .  Se recomienda administrar a la misma hora, 1 vez al día, asegurando siempre que pasen un mínimo de 8 horas entre las inyecciones.
  • 38. Esta es una forma de administrar insulina inhala antes o durante las comidas. Ventajas  Actúa rápidamente y es tan efectiva como las insulinas inyectables de acción rápida.  Menor riesgo de niveles bajos de azúcar en la sangre. Insulina Inhalada Desventajas  No está disponible en todos los países.  No se recomienda para px con enfermedades pulmonares.  Causa irritación en la garganta o los dedos.  Requiere una insulina inyectable de acción prolongada para complementarla.  Puede tener un costo más elevado en comparación con otras formas de insulina.
  • 39. Reacciones Adversas  Hipoglicemias, que pueden ser nocturnas  Aumento de peso  Reacciones alérgicas  Lipodistrofia  Dolor en el sitio de inyección Poco Frecuentes  Reacción local, endurecimiento o prurito en el sitio de administración Raras:  Erupciones cutáneas. Contraindicaciones  Hipersensibilidad a la insulina  Diarrea  Gastroparesia  Obstrucción intestinal  Disfunción hepática  Disfunción renal  O considerar la proporción de riesgo- beneficio.