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GUÍA DE PRÁCTICAS
CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036
VERSIÓN: 01
FECHA: 24/08/2020
REVISIÓN: 01
Unidad académica: ESCUELA ACADÉMICO
PROFESIONAL DE ODONTOLOGÍA
Nombre de la asignatura:
FARMACOLOGIA.
Autor
2023
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VERSIÓN: 01
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INTRODUCCIÓN
Esta Guía de Prácticas permitirá al alumno obtener un conocimiento general en la prescripción y
terapéutica farmacológica y en forma particular en la Odontología, la cual está elaborada de acuerdo al
desarrollo teórico del curso.
Cada práctica comprenderá una revisión teórica de la práctica a desarrollar y posteriormente se
comprobará con el trabajo propio de la farmacología experimental la cual será desarrollada por los
alumnos conjuntamente con los profesores de prácticas. Esta Guía de Prácticas contribuirá al
aprendizaje, investigación y formación médico - estomatológica, perfil de nuestro futuro profesional.
Logro de Aprendizaje de la Asignatura:
Al término de la asignatura el estudiante prescribirá adecuadamente según normas, elegirá fármacos
con fundamentos científicos según su aplicación en terapéutica aplicada a las necesidades
odontológicas, al mismo tiempo reconocerá las potenciales reacciones adversas e interacciones
medicamentosas que se pueden presentar en la práctica odontológica en relación a las características
clínicas y sistémicas de manera individual en cada alumno.
RECOMENDACIONES GENERALES
1. El estudiante deberá estar en el laboratorio o aula virtual asignado de acuerdo a su horario a la
hora exacta y con mandil blanco.
2. Todos los alumnos deberán participar activamente del desarrollo de las practicas.
3. Es necesario que el alumno, antes de cualquier experimento, (caso presencial) posea los
conocimientos básicos en cuanto a:
- Los objetivos de cada práctica.
- El material y equipo de laboratorio necesario para la realización de dichapráctica.
- Los reactivos, (caso presencial) para lo cual tiene que verificar su nombre y concentración,
a la vez que debe evitar la contaminación los mismos.
- El método seleccionado que permitirá obtener resultados objetables.
- Desarrollar su capacidad de observación y actitud crítica.
El modelo para el informe de cada práctica debe seguir el siguiente esquema:
1. Título de la práctica
2. Nombre del estudiante, fecha de entrega
3.- Cálculos y Resultados
4. Conclusiones (de acuerdo a los objetivos y resultados de la práctica)
5. Desarrollo del cuestionario
6. Bibliografía
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I. PRÁCTICA No. 1. BIOSEGURIDAD Y MANEJO DE ANIMALES EN EL LABORATORIO
1.1 Marco teórico
FARMACOLOGÍA
Es la ciencia que estudia las drogas en todos sus aspectos: Origen, estructura química, propiedades
farmacológicas, relación, estructura química, actividad farmacológica, mecanismo de acción,
absorción, distribución, biotransformación y excreción, reacciones adversas, interacciones
medicamentosas y usos terapéuticos.
La Farmacología abarca diversas áreas o ramas, entre ellas tenemos:
 Farmacognosia: Estudia el origen, obtención, caracteres y composición química de las drogas
crudas, es decir, de aquellas que no han sufrido ningún proceso de elaboración. Esta área en la
actualidad tiene gran aplicación en el campo de la investigación de nuevas drogas.
 Farmacodinamia: Analiza los efectos bioquímicos y fisiológicos de las drogas, además de su
mecanismo de acción basándose en los conocimientos de otras ciencias médicas como la
bioquímica, fisiología, biología celular, inmunología, entre otras.
 Farmacocinética: Estudia las modificaciones que el organismo produce en la droga desde el
momento en que éste es administrado, es decir, se ocupa de la absorción, distribución,
biotransformación y excreción de los fármacos.
 Farmacoterapia: Estudia el empleo de las drogas en el tratamiento de lasenfermedades.
 Farmacología Clínica: Se encarga de estudiar los efectos de los fármacos en el ser humano. Esta
área está precedida por la denominada Farmacología Experimental donde se realizan los primeros
estudios de las drogas en animales. Los resultados obtenidos en esta etapa son luego evaluados
en el hombre con el fin de verificar si se presentan variaciones debido a la especie, condiciones
fisiológicas del paciente, presencia de patologías o si existe influencia de factores psíquicos en
el efecto de los fármacos, todo lo cual está a cargo de la farmacologíaclínica.
 Toxicología: Estudia las reacciones adversas de las drogas ocupándose principalmente de aquellas
sustancias que por sus propiedades químicas son capaces de dañar o destruir la salud los cuales
son denominados venenos o tóxicos.
 Medicamento: Toda droga o preparación de drogas que por su forma farmacéutica y dosis puede
destinarse a la curación, alivio, prevención o diagnóstico de las enfermedades.
 Farmacopea: Libro oficial donde se encuentran todos los tipos de drogas y medicamentos
necesarios o útiles para el ejercicio de la farmacia.
 Vademécum Farmacológico: Recopilación de las literaturas de una gran parte de los principios
activos disponibles en nuestro país.
 Medicamento Oficial: Todo aquel fármaco inscrito en la farmacopea.
 Principio Activo: Sustancia responsable de la acción terapéutica. Un medicamento en su
composición no sólo está presenta el principio activo, que es el componente más importante,
sino que además tiene una serie de aditivos como coadyuvantes, vehículos, saborizantes, etc.
 Droga: Sustancia simple o compuesta, natural o sintética, que puede emplearse en la elaboración
de medicamentos u otros productos que puedan modificar la salud de los seresvivientes.
NORMAS GENERALES DE BIOSEGURIDAD:
La peligrosidad de un agente está directamente relacionada con el tipo y la
manipulación a la que es sometido. Por ello es básico:
1. Conocer los agentes, sustancias y productos peligrosos que existen en el laboratorio.
2. Conocer la metodología de trabajo del laboratorio.
3. Conocer el equipamiento del laboratorio.
4. Conocer las medidas a tomar en caso de emergencia.
5. Conocer las leyes relacionadas con la seguridad biológica.
6. Respetar y hacer cumplir todo lo anterior.
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Para que se produzca un accidente por agente biológico deben concurrir
básicamente cuatro elementos:
a. Un huésped susceptible
b. Un agente infeccioso
c. Una concentración suficiente de éste
d. Una ruta de transmisión apropiada.
De todos ellos, el que mejor se puede controlar en el laboratorio es la ruta de
transmisión. Las rutas de transmisión más comunes en el laboratorio son la
aérea y la inoculación directa, muy por encima de todas las demás, aunque la
oral, la percutánea y el contacto directo con la piel o las mucosas también son
posibles.
NORMAS GENERALES DE BIOSEGURIDAD EN EL LABORATORIO:
1. Mientras esté en el laboratorio, usar bata blanca y limpia, preferiblemente de algodón, sin marcas,
salvo el logotipo de la universidad.
2. Utilizar blusas o camisas que cubran el torso, pantalón largo, medias y zapatos cerrados a fin de
evitar el contacto con la piel de las muestras y/o agentes químicos a utilizar.
3. Mantener su sitio de trabajo limpio y ordenado, evitando la presencia de material y equipo que no
tengan relación con el trabajo.
4. Nunca pipetear líquidos con la boca, sino usando peras para pipetas.
5. Llevar a cabo todos los procedimientos técnicos en forma tal que sea mínimo el riesgo de producir
aerosoles, gotitas, salpicaduras o derrames de productos tóxicos o sustancias potencialmente
infectantes.
6. Mientras se está en el laboratorio, queda prohibido comer, beber y aplicarse cosméticos; igualmente
se prohíbe guardar alimentos o enseres personales.
7. Informar acerca de la presencia de cualquier tipo de roedor o insecto que se encuentre en el
laboratorio o eliminarlo.
OBLIGACIONES DEL ESTUDIANTE
Es importante que usted sepa que el laboratorio es un lugar de trabajo serio y que su comportamiento
será observado por los profesores encargados del funcionamiento del laboratorio, quienes están para
guiarlo y responder a sus dudas.
Cuando usted ingrese al laboratorio se entiende que sabe lo que tiene que hacer, para lo cual habrá
leído con suficiente anticipación el experimento que ha de realizar. Sin embargo, a manera de repaso,
el profesor hará una exposición resumida del experimento que deberá efectuar antes de iniciar la
práctica.
Existe la obligación de que cada alumno tome notas del laboratorio y haga observaciones para redactar
el reporte de este.
El éxito de su experimento está en la observación acuciosa de los fenómenos que ocurren, en la
exactitud de la anotación de datos y mediciones, en el orden correcto de los pasos de cada experimento,
en la nitidez y habilidad para la manipulación de los aparatos, en la adquisición de buenos hábitos que
son la base de la formación de un científico.
Pero lo más importante de todo es que usted piense y razone.
Los experimentos de laboratorio no son una repetición memorizada de las guías.
Estas no tienen sino por objeto darles las indicaciones importantes para cada experimento, cuyo mayor
ingrediente es el raciocinio e inteligencia del alumno para llegar al conocimiento adecuado de un
principio biológico.
Por otro lado es de su importancia que usted traiga consigo su mandil para su seguridad para el trabajo
experimental, sine este material no se permitirá el ingreso al laboratorio.
Antes de dejar el laboratorio ordene todos los reactivos regresándolos a su sitio inicial y limpie su mesa
de trabajo.
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MANEJO DE ANIMALES
Tomando en cuenta los distintos tipos de experimentación que pueden realizarse, es necesaria la
manipulación de los animales de laboratorio para la administración de algún medicamento y
la obtención y recopilación de resultados según los efectos farmacológicos manifestados en
cada uno de ellos.
Por lo anterior expuesto, todos los individuos que estén en relación con la experimentación
farmacológica, desde el estudiante, hasta el investigador formado, deben ser capaces de
manejar adecuadamente las diferentes especies de animales de uso común en el laboratorio,
así como emplear los métodos menos crueles para sacrificarlos en caso de ser necesario. Un
manejo adecuado nos facilitará la recolección de los datos en los animales antes, durante y
después de la administración de los fármacos, por lo tanto, si el manejo de los animales no
es el adecuado, esto condicionará respuestas anómalas o alteradas de los fármacos
administrados. Por otro lado, el desconocimiento de las técnicas del manejo de animales
ocasionará respuestas agresivas por parte de estos hacia el experimentador, de quien sienten
temor o desconfianza, por lo que se recomienda no manipular a los animales más de lo
necesario, aun cuando se empleen las técnicas adecuadas de manejo.
Básicamente el avance de los conocimientos científicos médico-farmacológicos dependen
inicialmente de la experimentación en animales de laboratorio, por lo que se hace necesario
el empleo de una gran variedad de ellos, considerando que dentro de las normas legales de
la investigación farmacológica preclínica se establece que los nuevos fármacos deben
someterse a la experimentación en por lo menos tres especies de animales, aunque el tipo de
animal a utilizar dependerá de la rama o área de experimentación de que se trate.
TIPOS DE EXPERIMENTACION
a) In vivo, cuando se utiliza al animal íntegro, manteniéndolo vivo para observar y registrar los
efectos de los fármacos.
b) In situ, cuando se utiliza alguno de los órganos o tejidos del animal, exponiéndolo por cirugía en
el sitio anatómico correspondiente, para lo que se requiere que el animal esté anestesiado
y/o descerebrado.
c) In vitro, cuando se efectúa el experimento en una muestra de un órgano o tejido que fue extraído
de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendo dichos tejidos en condiciones
de temperatura y nutrición similares a las fisiológicas.
NORMAS ETICAS EN EL MANEJO DE ANIMALES
Debemos hacer hincapié en las obligaciones que se tienen con los animales de experimentación
dentro del laboratorio, las mismas que han sido postuladas por las sociedades protectoras de
animales como normas éticas para su manejo adecuado. Estas son:
 Tratarlos humanamente.
 Reducir al mínimo el dolor y la incomodidad.
 Evitar el sufrimiento innecesario.
 Manipularlos adecuadamente, firmes, pero con suavidad para evitar desencadenar reacciones
agresivas hacia el experimentador.
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MAXIMO VOLUMEN PERMITIDO DE SOLUCIONES DE FÁRMACO QUE PUEDEN SER ADMINISTRADOS
ANIMAL IV IM IP ORAL
RATON (20-30 g) 0.5 0.05 1 1
RATA (100 g) 1 0.1 2- 5 5
COBAYO (250g) 1 0.25 2-5 10.0
CONEJO (2.5 Kg) 5-10 0.5 10-20 20
PERRO(50 kg) 10-20 5 20-50 100
1.2 Competencias
 Revisar conceptos elementales de la asignatura, precisando su aplicación en el campo
odontológico.
 Reconocer y manejar correctamente materiales y términos utilizados en Farmacología.
 Conocer y aplicar las normas éticas para el manejo adecuado de los animales de laboratorio.
 Manejar, inmovilizar y presentar sin riesgo para el animal, ni para el estudiante, las diferentes
especies que se emplean en las prácticas de Farmacología.
 Identificar y aplicar las distintas vías de administración de fármacos en animales delaboratorio.
 Comprender la trascendencia de efectuar experimentos en varias especies de animales, así como
distinguir las más comúnmente utilizadas en el laboratorio.
1.3 Materiales y equipos
 Pizarra.
 Plumón.
 Equipo audiovisual.
1.4 Procedimiento
Observar el siguiente enlace:
https://www.jove.com/video/2771/sujecin-manual-y-de-las-rutas-de-la-administracin-del-
compuesto-en?language=Spanish
Manejo del Conejo o ratón
Tomarlo por el dorso y sujetarlo con toda la mano por la piel; nunca tomarlo por las orejas ya que
pueden dañar nervios y vasos sanguíneos.
Vías de Administración
Vía Oral: Por esta vía se administran soluciones y suspensiones teniendo en consideración la cantidad
de fármaco a suministrarse según el peso de la especie. Esta técnica se aplica con el conejo,
la rata y el ratón.
Vía Intravenosa: Para esta técnica se elige la vena marginal de la oreja del conejo, donde se inserta
la aguja con el bisel hacia arriba. En ratas y ratones se puede utilizar la vena marginal de la
cola.
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Vía Intraperitoneal: Tomando en cuenta la rápida absorción por esta vía y el fácil acceso a la misma,
es una de las vías más utilizadas en el laboratorio. En el caso del conejo, se le toma por el
dorso, se presenta la región abdominal, se le sujeta firmemente de las patas posteriores y se
inyecta en la parte alta del cuadrante inferior izquierdo del área abdominal, región donde
ingresa la aguja con una inclinación de 45 grados con respecto al plano corporal.
Vía Intramuscular: En el caso de esta vía, se presenta el dorso del animal y el fármaco se deposita
con una aguja de 27 X 13 mm en la parte posterior de los cuartos traseros.
Se deberá tener en consideración la dosis máxima según peso a fin de no causar la muerte a la
muestra por sobredosis.
1.5 Resultados
Los estudiantes presentan su mapa mental sobre vías de administración de acuerdo a lo visto en el
video y además presentan los resultados de los 10 ejercicios sobre volumen de administración.
1.6 Cuestionario
1. Explique la diferencia que existe entre droga y medicamento.
2. Defina que es principio activo.
3. Investiga los siguientes términos de ubicación espacial: rostral, caudal, anterior, posterior, dorsal, ventral.
4. Realiza una tabla comparativa de las diversas vías de administración, recalcando su descripción, ventajas y
desventajas.
1.7 Fuentes de información
1. Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición. Isbn 9781456267407. Editorial
Sotano. México. 2019.
2. Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta edición. Editorial Elsevier
España 2019.
3. Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13 9788417602123 7ma. Edición.
España 2019
4. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ava edición. México.
McGraw Hill Interamericana.2014.
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II. PRÁCTICA No. 2 FARMACOCINÉTICA EXPERIMENTAL: FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN
2.1 Marco teórico
La Farmacocinética forma parte del estudio de la Farmacología; se encarga de estudiar el recorrido
y las modificaciones que el fármaco sufre en el interior del organismo; es decir, lo que el
organismo le hace al fármaco; con la finalidad de expulsarlo, debido a que el fármaco se
comporta como un xenobiótico.
El proceso de absorción es el proceso farmacocinético que garantiza la verdadera entrada del
fármaco al torrente sanguíneo, el cual puede verse modificada por múltiples factores como
los aspectos biofarmacéuticos como forma farmacéutica, vía de administración, dosis,proceso
de liberación, concentración; parámetros fisicoquímicos como tamaño de partícula,
solubilidad, tiempo de desintegración, velocidad de disolución, vehículo, grado de dureza,
etc.
La farmacocinética se refiere al cambio de concentración del fármaco mediante su absorción,
distribución, metabolismo y excreción. Una forma de representar este cambio de
concentración es con una gráfica de concentración de fármaco contra tiempo.
Datos como la concentración máxima alcanzada (Cmáx), el ABC y la exposición acumulada al
fármaco por 24 h son datos de relevancia en el uso de antibióticos.
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2.2 Competencias
Evidencia la influencia de los factores: vía de administración, la dosis y el vehículo, sobre el proceso
de absorción
2.3 Materiales y equipos
 Pizarra.
 Plumón.
 Equipo audiovisual.
 Vasos de precipitado
 Gragea de Sulfato ferroso
 Solución salina
 Tableta de Ácido acetil salicílico
 Ácido clorhídrico
 Tableta de Acetaminofén
 Hidróxido de sodio
 Cápsula de Omeprazol
 Agua destilada
 Tabletas de ácido acetil salicílico con cubierta entérica
2.4 Procedimiento
Tomar cuatro (4) vasos de precipitado y colocar en cada uno de ellos 20 mL de cada una de las soluciones antes
mencionadas. Agregar a cada uno un medicamento y determinar el tiempo de desintegración y el tiempo de
disolución utilizando un cronometro.
Determinar el pH de la solución final.
2.5 Resultados
PRESENTACION DE MAPA CONCEPTUAL DE CADA UNA DE LOS VIDEOS PROCESOS FARMACOCINETICOS: ABSORCION,
DISTRIBUCION, METABOLISMO Y EXCRESION
2.6 Cuestionario
1.- Mencione la diferencia entre absorción y Biodisponibilidad
2.- Explique, cómo se evidencia la influencia de la dosis administrada sobre el proceso de absorción. 3.- Explique,
de qué manera influye y participan los vehículos utilizados sobre el proceso de
absorción.
4.- Mencione, que factores pueden retardar y/o acelerar el proceso de absorción de un fármaco. 5.- Esquematice
el Mecanismo de Acción del alcohol Etílico y del Pentobarbital
6.- Qué importancia clínica tiene los siguientes parámetros farmacocinéticos: tiempo de vida media, clerance y
volumen de distribución.
2.7 Fuentes de información
1. Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición. Isbn 9781456267407. Editorial Sotano.
México. 2019.
2. Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta edición. Editorial Elsevier España 2019.
3. Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13 9788417602123. 7ma. Edición. España
2019
4. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ava edición. México. McGraw Hill
Interamericana.2014.
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III. PRÁCTICA No. 3 FARMACODINAMIA EXPERIMENTAL – SINERGISMO Y ANTAGONISMO
3.1 Marco teórico
La Farmacodinamia forma parte del estudio de la Farmacología; se encarga de estudiar elmecanismo
de acción a nivel celular y los efectos que se producen como consecuencia de ello.
El mecanismo de acción son cascadas de reacciones bioquímicas que se producen a nivel celular
modulando su funcionabilidad regulándola; en donde participan muchas moléculas como:
primer mensajero, receptores, transductores, efectores y segundos mensajeros dando origen
a la señalización celular de los fármacos.
La administración de dos o más fármacos, clínicamente, se emplean para mejorar su actividad y los
resultados esperados, denominándoseles Sinergia o efecto sinérgico; sin embargo, en
ocasiones se emplean fármacos para reducir la actividad y los efectos no esperados de otros
que pueden ser perjudiciales para la salud de los pacientes, denominándoseles como
Antagonismo o efecto antagónico, comúnmente empleado en intoxicaciones.
Las acciones farmacológicas se llevan a cabo mediante las interacciones de los fármacos con sus
receptores, entendido por “receptor” a aquellas macromoléculas celulares con las que el
fármaco se une para iniciar sus efectos y provocar una respuesta. Es fundamental hacer notar
que los fármacos no crean efectos ni funciones nuevas, tan sólo modulan las funciones
fisiológicas intrínsecas de una célula, tejido u órgano. Asimismo, el órgano en el que se
produce la acción cuyo efecto se mide se designa como “efector”.
La Farmacodinamia estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y moleculares en el cuerpo y
comprende la unión a receptores (incluida la sensibilidad de estos), los efectos post-
receptores y las interacciones químicas. La farmacodinámica, conjuntamente con la
farmacocinética (los efectos del organismo sobre el fármaco o el destino de un fármaco dentro
del organismo) ayuda a explicar la relación entre la dosis y la respuesta, es decir, los efectos
del fármaco. La respuesta farmacológica depende de la unión del fármaco a su blanco. La
concentración del fármaco en el sitio receptor influye en sus efectos.
Las características farmacodinámicas de un fármaco pueden verse alteradas por modificaciones
fisiológicas debidas a
 Un trastorno
 Envejecimiento
 Otros fármacos
Entre las enfermedades que afectan las respuestas farmacodinámicas, se encuentran las mutaciones
genéticas, la tirotoxicosis, la desnutrición, la miastenia grave, la enfermedad de Parkinson y
algunas formas de diabetes mellitus resistentes a la insulina. Estas enfermedades pueden
provocar alteraciones en la unión a receptores, modificar la concentración de las proteínas
fijadoras o reducir la sensibilidad de los receptores.
El envejecimiento tiende a afectar las respuestas farmacodinámicas a través de alteraciones en la
unión al receptor o en la sensibilidad de respuesta post-receptor (ver Efecto del
envejecimiento sobre la respuesta a los fármacos).
Las interacciones farmacodinámicas fármaco–fármaco dan lugar a fenómenos de competencia por
los sitios de unión a receptores o alteran la respuesta post-receptora.
Interacciones fármaco–receptor
Los receptores son macromoléculas que intervienen en la señalización química entre células y en el
interior de éstas; pueden encontrarse en la membrana de la superficie celular o en el
citoplasma (ver Algunos tipos de proteínas fisiológicas y receptores de fármacos). Los
receptores activados regulan, ya sea de forma directa o indirecta, los procesos bioquímicos
celulares (p. ej., la conductancia iónica, la fosforilación proteica, la transcripción del DNA,
la actividad enzimática).
Las moléculas (p. ej., fármacos, hormonas, neurotransmisores) que se unen a un receptor se
denominan ligandos. La unión puede ser específica y reversible. Un ligando puede activar o
inactivar al receptor; a su vez, la activación puede incrementar o reducir la actividad de una
determinada función celular. Cada ligando puede interactuar con muchos subtipos de
receptores. Muy pocos fármacos, si es que existe alguno, son absolutamente específicos para
un receptor o un subtipo de receptor concreto, pero la mayoría presenta una relativa
selectividad. La selectividad es el grado en que un fármaco actúa sobre un sitio dado en
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relación con otros sitios, y depende en gran medida de la unión fisicoquímica del fármaco a
los receptores celulares.
La capacidad de un fármaco para interactuar con un receptor dado depende de la afinidad del
fármaco (probabilidad de que ocupe un receptor en un instante dado) y de la eficacia
intrínseca (actividad intrínseca; grado en que un ligando activa a un receptor y conduce a una
respuesta celular). La afinidad y la actividad de un fármaco dependen de su estructura
química.
El efecto farmacológico también está determinado por la duración de tiempo que el complejo
fármaco-receptor persiste (tiempo de residencia). El tiempo de vida del complejo fármaco-
receptor se ve afectado por procesos dinámicos (cambios de conformación) que controlan la
velocidad de asociación y disociación de los fármacos del objetivo. Un mayor tiempo de
residencia explica un efecto farmacológico prolongado. Los fármacos con tiempos de
residencia largos incluyen finasterida y darunavir. Un mayor tiempo de residencia puede ser
una desventaja potencial cuando se prolonga la toxicidad de un fármaco. Para algunos
receptores, la ocupación transitoria por los fármacos produce el efecto farmacológico
deseado, mientras que la ocupación prolongada provoca toxicidad.
Las funciones fisiológicas (p. ej., la contracción, la secreción) suelen estar reguladas por múltiples
mecanismos mediados por receptores, y entre la interacción molecular inicial fármaco–
receptor y la respuesta final del tejido o del órgano pueden sucederse varios pasos (p. ej.,
acoplamiento al receptor, múltiples sustancias intracelulares que actúan como segundos
mensajeros). Por consiguiente, en muchas ocasiones pueden emplearse distintas moléculas
con actividad farmacológica para obtener la misma respuesta deseada.
La capacidad de unión a receptores se ve afectada por factores externos y por mecanismos
reguladores intracelulares. La densidad basal de receptores y la eficiencia de los mecanismos
estímulo-respuesta no son iguales en todos los tejidos. El número y la afinidad de unión de los
receptores pueden aumentar (ascenso regulado) o disminuir (descenso regulado) en función
de los fármacos, el envejecimiento, las mutaciones genéticas y las enfermedades. Por ejemplo,
la clonidina regula negativamente los receptores alfa2-adrenérgicos; por eso, la interrupción
brusca de su administración puede provocar crisis hipertensivas. El tratamientocrónico con
beta-bloqueantes regula positivamente la densidad de receptores beta- bloqueantes; por ello,
su interrupción brusca puede dar lugar a una hipertensión grave o taquicardia. El ascenso y el
descenso regulado de los receptores influye en la adaptación a los fármacos (p. ej.,
desensibilización, taquifilaxia, tolerancia, resistencia adquirida, hipersensibilidad al cesar la
administración).
Los ligandos se unen a regiones moleculares precisas de las macromoléculas receptoras,
denominadas sitios de reconocimiento. El sitio de unión del fármaco y el del agonista
endógeno (p. ej., hormona o neurotransmisor) pueden o no coincidir. En algunas ocasiones,
los agonistas que se unen a un punto adyacente o distinto se denominan agonistas alostéricos.
También pueden producirse uniones inespecíficas del fármaco; es decir, a regiones
moleculares no consideradas receptoras (p. ej., proteínas plasmáticas). La unión del fármaco
a estos sitios inespecíficos, tal como la unión a las proteínas séricas, impide que éste se una
al receptor y, por lo tanto, lo inactiva. El fármaco no ligado se encuentra disponible para
unirse a receptores y alcanzar así su efecto.
Agonistas y antagonistas
Los agonistas activan receptores para producir la respuesta deseada. Los agonistas convencionales
aumentan la proporción de receptores activados. Los agonistas inversos estabilizan la
conformación inactiva del receptor y actúan de forma parecida a los antagonistas
competitivos (ver Agonistas y antagonistas). Muchas hormonas, neurotransmisores (p. ej.,
acetilcolina, histamina, noradrenalina) y fármacos (p. ej., morfina, fenilefrina, isoproterenol,
benzodiazepinas, barbitúricos) actúan como agonistas.
Los antagonistas impiden la activación del receptor. La inhibición de la activación da lugar a diversos
efectos. Los antagonistas aumentan la función celular cuando bloquean la acción de una
sustancia que normalmente disminuye la función celular. Cuando bloquean la acción de una
sustancia que normalmente aumenta la función celular, los antagonistas provocan su
disminución.
Los antagonistas de receptores pueden clasificarse en reversibles e irreversibles. Los antagonistas
reversibles se separan con facilidad de su receptor; los antagonistas irreversibles forman un
enlace químico estable, permanente o casi permanente con su receptor (p. ej., alquilación).
Los antagonistas seudoirreversibles se disocian lentamente del receptor.
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En el antagonismo competitivo, la unión del antagonista al receptor impide la unión del agonista.
En el antagonismo no competitivo, el agonista y el antagonista pueden encontrarse unidos
simultáneamente, pero la unión del antagonista reduce o impide los efectos del agonista.
En el antagonismo competitivo reversible, el agonista y el antagonista forman enlaces de corta
duración con el receptor, y finalmente se alcanza un estado estacionario entre agonista,
antagonista y receptor. Este antagonismo puede ser contrarrestado aumentando la
concentración del agonista. Por ejemplo, la naloxona (un antagonista de los receptores
opiáceos estructuralmente parecido a la morfina) administrada poco tiempo antes o después
de administrar morfina bloquea los efectos de esta última. Sin embargo, el antagonismo
competitivo de la naloxona puede ser contrarrestado administrando más morfina.
Con frecuencia, los análogos estructurales de las moléculas agonistas suelen presentar propiedades
agonistas y antagonistas; estos fármacos se denominan agonistas parciales (de baja eficacia)
o agonistas-antagonistas. Por ejemplo, la pentazocina activa los receptores de opiáceos, pero
impide su activación por parte de otros opiáceos. Por ello, la pentazocina produce efectos
propios de los opiáceos, pero enmascara los efectos de otros opiáceos si son administrados
cuando la pentazocina aún se encuentra unida al receptor. Un fármaco que actúe como
agonista parcial en un tejido puede actuar en otro como agonista puro.
3.2 Competencias
Interpreta los conceptos de acción y efecto farmacológico, así como de la evidencia de la
interacción fármaco-receptor.
Evidencia y distingue el sinergismo en animales de experimentación. Evidencia y distingue el
antagonismo en animales de experimentación.
3.3 Materiales y equipos
Balanza Cronómetro Jeringas 1 ml. Jaula de fijación
Material Biológico
03 Ratones albinos (Mus musculus): peso no menor de 20 g. 02 Conejos de 400 a 500 g
Reactivos.
Sol. Estricnina 0,36 mg/ml. Sol. Pentobarbital 0,4 % Sol.
3.4 Procedimiento
CÁLCULO DE DOSIS
En la práctica clínica es común realizar cálculos relacionados con las necesidades de medicamentos que
tienen los pacientes, con el fin de prescribir las dosis adecuadas pero sobre todo de garantizar la seguridad
de la farmacoterapia, por lo que es fundamental que el cuerpo médico maneje las operaciones que permitan
obtener las diluciones y tiempos de administración más recomendados. Para realizar estos cálculos se debe
estar diestro en el manejo básico de operaciones matemáticas, por lo que se hace necesario sentar los
fundamentos de lo encontrado comúnmente en una institución de salud y de esa manera garantizar la
seguridad de los paciente.
OBJETIVOS
a) Comprender las metodologías existentes para calcular las dosis de pacientes adultos, pediátricos y
neonatos.
b) Identificar los casos en los que deben ser utilizadas las fórmulas para calcular las dosis de pacientes
pediátricos y neonatos.
c) Calcular dosis de pacientes adultos, pediátricos y neonatos.
Usualmente la dosis se calcula con base en el peso del paciente, sin embargo, en niños debe tenerse en
cuenta variables como la edad o superficie corporal, aunque en situaciones particulares, como sucede con la
insulina, la dosis no depende del peso del individuo sino de la gravedad de la enfermedad.
Para calcular la dosis en niños existen varias reglas:
Clark:
Dosis= Peso del niño (Kg) x D. A. Para niños mayores de 2 años
70
Fried:
Dosis= Edad (en meses) x D.A. Para niños menores de (0-2) años
150
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Young:
Dosis= Edad (años) x D.A. Para niños de 1-12 años.
Edad (años) + 12
D.A. = Dosis usual del adulto.
El método del área de superficie corporal:
Superficie corporal del niño (m2) x D.A.
1.73 m2
La superficie corporal se puede hallar mediante el monograma de Duboís o por la
fórmula:
Superficie corporal (m2) = Peso (Kg)X 4+7
Peso (Kg)+90
Ejemplo: La dosis de Difenhidramina es de 5mg/Kg. ¿Cuál será el volumen a
administrar a un paciente de 50 Kg .de peso, si la solución está al 5%?
5mg------------------1Kg.
X----------------------50Kg.
X= 50 Kg X 5mg. = 250mg
1Kg
Una solución al 5 % contiene 5mg. En 100mL.
5.000mg-------------100mL.
250mg--------------- X
X = 5mL.
ANTAGONISMO ENTRE PENTOBARBITAL Y ESTRICNINA
• Pesar y marcar los animales de experimentación
• Observar el comportamiento y conducta de los ratones.
• Administrar a un ratón una dosis de 40 mg/Kg sol. pentobarbital por vía i.p. y determinar el
periodo de latencia y duración del efecto.Administrar a un ratón una dosis de 1,8 mg/Kg sol.
estricnina por vía i.p. y determinar el periodo de latencia y duración delefecto.
• Administrar a un ratón una dosis de 40 mg/Kg sol. pentobarbital por vía i.p.; cuando empiecen
a observarse los efectos depresores administrar una dosis de 1,8 mg/Kg sol. estricnina por vía
i.p. y determinar el periodo de latencia y duración del efecto.
3.5 Resultados
ANTAGONISMO ENTRE PENTOBARBITAL Y ESTRICNINA
RATONES FARMACOS Vol. Adm.
Hora
Adminis. P. L. Observaciones
BLANCO Pentobarbital
CABEZA Estricnina
LOMO Pentob+Estricn.
Presenta mapa conceptual personal sobre el video Farmacodinamia.
3.6 Cuestionario
1.- Mencione el tipo de sinergismo y antagonismo que se produce cuando se administras los fármacos
en cada experiencia.
2.- Mencione 03 ejemplos clínicos de sinergismo y 03 ejemplos de antagonismo utilizados en clínica,
fundamentar.
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3.7 Fuentes de información
1. Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición. Isbn 9781456267407. Editorial
Sotano. México. 2019.
2.Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta edición. Editorial Elsevier
España 2019.
3.Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13 9788417602123 7ma. Edición.
España 2019
4.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ava edición. México.
McGraw Hill Interamericana.2014.
5. https://www.msdmanuals.com/es-pe/professional/farmacolog%C3%ADa-
cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interacciones-
f%C3%A1rmaco%E2%80%93receptor?query=Acci%C3%B3n%20de%20los%20f%C3%A1rmacos
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IV. PRÁCTICA No. 4. VIAS DE ADMINISTRACION DE FÁRMACOS. FORMAS FARMACEUTICAS
4.1 Marco teórico
La administración en farmacología es la vía de entrada por la cual se aplica un medicamento. El
destino de los fármacos en el cuerpo es su sitio de acción donde se logra el efecto
farmacológico. Para que éste sea alcanzado en la mayor parte de los casos los fármacos deben
entrar a la circulación sanguínea; para lograrlo existen diferentes vías de entrada de los
fármacos, o vías de administración, que se agrupan en dos grandes divisiones enterales y
parenterales. Cuando se habla de las enterales (enteron = intestino) se hace referencia al
depósito de un fármaco a lo largo del tubo digestivo. El término parenteral (para = al lado de)
significa que el fármaco se administra dé tal manera que evita el tubo digestivo para su
absorción.
Si se administran los fármacos por vía intravenosa, la disponibilidad de los mismos para alcanzar su
sitio de acción, es prácticamente inmediata. En cambio, si se depositan en alguna de las
posibles vías de entrada al organismo, se lleva a cabo el proceso denominado absorción, esto
es, el paso desde los sitios de depósito hasta la circulación sanguínea y linfática a través de
las barreras biológicas que se encuentran de por medio.
Desde este punto de vista, es importante hacer la diferenciación entre vías de administración y vías
de absorción de los fármacos. La vía de administración implica el lugar donde entra el fármaco
y la vía de absorción es el lugar donde se deposita el fármaco y es absorbido y llevado a la
circulación general. Habrá ocasiones en que coincidan ambas vías; por ejemplo, la vía
intramuscular tiene su vía de administración y absorción en el sitio donde se deposita; el
músculo. Sin embargo, en otro tipo de vías no se da esta relación. Es el caso de la vía de
administración oral en donde la entrada del medicamento es por la boca, pero la vía de
absorción se realiza en el intestino.
Las vías de administración más usadas en estomatología son la oral y la troncular para anestesia
dental. La vía de administración oral es la más aceptada por las personas, suele ser la menos
costosa, tiene buen perfil de seguridad ya que no rompe la barrera cutánea y suele no causar
estrés, con las desventajas de ser más lenta en su inicio de acción que la parenteral, además
es inapropiada en pacientes con náusea y vómito, el medicamento puede tener un sabor u
olor desagradable, no es conveniente cuando hay disminución de la motilidad gastrointestinal,
es inadecuada en personas que no pueden deglutir o perdieron la conciencia, no puede
utilizarse antes de ciertos estudios diagnósticos u operaciones quirúrgicas, el medicamento
puede manchar la dentadura oafectar el esmalte, algunos medicamentos no son eficaces por
esta vía al ser destruidos por los jugos del aparato gastrointestinal o por ser ácidos estar
contraindicados en pacientes con gastritis y úlceras y es posible la broncoaspiración del
medicamento en pacientes graves. Los medicamentos que se dan por esta vía se pueden
administrar en forma de tabletas, cápsulas, píldoras o líquidos.
La vía intravenosa se emplea cuando se desea la acción del medicamento más rápida o cuando estos
sean irritantes para ser inyectados por otras vías. Sus desventajas son que está limitada a
medicamentos muy solubles, penetra la barrera de la piel y la distribución del medicamento
se limita cuando hay circulación deficiente. La inyección es directa en la vena como una
preparación, ya sea administrada de manera directa por una ampolleta o diluyendo en un
frasco de líquidos para una administración gradual. También se emplea está vía para
administrar líquidos, dextrosa, electrólitos o proteínas.
CLASIFICACIÓN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACIÓN
1. Vía Enteral
a. Vía Sublingual: Consiste en poner la droga en contacto con la mucosa oral ya sea debajo de
la lengua o en los carrillos, hasta que se absorba.
b. Vía Oral: Es un método de uso frecuente debido a su fácil administración y baja costo. Un
factor muy importante que influye en la absorción de drogas desde el TGI es la velocidad del
vaciamiento gástrico lo cual debe ser siempre considerado al elegir esta vía.
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c. Vía Rectal: En esta vía la absorción se realiza desde la mucosa del recto y colon. Se caracteriza
por tener un periodo de latencia menor que con la vía oral, aunque a veces la absorción a
través de esta vía es incompleta, siendo además incómoda para el paciente.
2. Vía Parenteral
a. Vía Subcutánea: La droga se inyecta debajo de la piel, es decir se absorbe desde el tejido
adiposo. Se caracteriza por proporcionar un efecto sostenido, pero no admite la
administración de cualquier droga.
b. Vía Intramuscular: El Fármaco es introducido en el tejido muscular para lo cual se requiere
una inyección profunda. La absorción a través de esta vía es muy buena siendo más rápida,
regular y menos dolorosa que la vía subcutánea.
c. Vía Endovenosa: En este caso la droga se inyecta directamente al torrente sanguíneo, en la
luz de una vena. Esta vía es muy rápida, pero a su vez riesgosa, requiere de personal
entrenado para poder aplicarla.
d. Otras Vías Parenterales: De menor uso son la vía intratecal, intradérmica, intraarterial,
intracardiaca, intraperitoneal, etc.
1. Administración por el Tracto Respiratorio
A esta vía se le denomina también inhalatoria, y se administran a través de ella gases o líquidos
utilizando dispositivos apropiados para tal fin. La absorción es muy rápida, aunque la
dosificación en muchos casos resulta inexacta.
2. Administración por otras Mucosas
Además de la respiratoria y digestiva, las mucosas vaginales, uretral ocular y nasal permiten la
administración de fármacos, por lo general para lograr efectos locales.
3. Otras Vías de Administración
a. Tópica: Se utiliza cuando se desea un efecto local al administrar el medicamento, por
ejemplo, en el tratamiento de las dermatomicosis, el clotrimazol se aplica directamente a la
piel.
b. Transdérmica: Esta vía de administración consigue efectos sistémicos al aplicar las drogas a
la piel usualmente a través de parches transdérmicos. Esta es la vía de administración más
utilizada para medicamentos como la nitroglicerina (tratamiento de la angina de pecho) y la
escopolamina
c. Troncular (Dental): Anestesia dental por bloqueo troncular.
VIA VENTAJA DESVENTAJA
ORAL En la sobre dosificación, si no es absorbido
puede retirarse mediante el vómito
o lavado gástrico.
No se necesita personal especializado
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No es una vía rápida, 30 minutos se absorbe a
. niveles altos del intestino
Absorción alterada por la ingesta de alimentos
Dañan la mucosa gástrica
SUBLINGUAL
Su absorción es rápida
Se evita el fenómeno del paso hepático
Fácil administración
No se puede administraren
pacientes
inconscientes y con
alteraciones, ni con
vómitos
RECTAL
Uso continuo produce irritación de la zona
Mal sabor en la boca.
INHALATORIA
Se evita daño gastrointestinal.
En pacientes con vómitos o inconscientes
Su absorción es lenta, incompleta.
En una vía incomoda
Contraindicado cuando existe diarrea
. o alguna patología hemorroides, proctitis
. y fisura.
Absorción rápida.
Principio activo llega hasta los alvéolos.
Útil en afecciones pulmonares
Paciente puede administrarse algunos fármacos usando los inhaladores, nebulizadores
Irritación en la zona.
Pueden producir algunos fármacos.
. broncoconstricion.
. El uso de inhaladores y nebulizadores
pueden producir desarrollo de infecciones
INTRAVENOSA
Resultados rápidos
Se puede aplicar grandes cantidades de líquidos.
Se usa en situaciones de urgencia
TOPICA
Son colocados localmente.
El fármaco ingresado al organismo es irrecuperable.
No se puede administrar soluciones oleosas.
Se puede transmitir enfermedades infecciosas.
Es incomoda y necesita de personal especializado.
Si administra muy rápido puede producir un shock de velocidad.
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La absorción depende del medicamento.
Es mas rápida en la mucosa
El paciente se la puede administrar
INTRAMUSCULAR
Es una rápida.
Es la más utilizada luego de la vía oral.
Se usa cuando los fármacos son degradados por el jugo gástrico.
Puede producir ardor, picazón.
Su absorción es lenta en piel.
Su índice de absorción en escasa.
Las soluciones acuosas se absorben más rápido que las oleosas. Es una rápida.
Es la más utilizada luego de la vía oral.
Se usa cuando los fármacos son degradados por el jugo gástrico.
Las soluciones acuosas se absorben más rápido que las oleosas.
Incomodidad, dolor.
Riego de transmisión de enfermedades infecciosas.
Posibilidad de producir irritación y necrosis.
Mala técnica produce lesiones vasculares y nerviosas.
Se requiere de personal especializado.
SUBCUTANEA
Permite mantener niveles plasmáticos más tiempo fármacos.
Se puede variar la velocidad de la absorción.
Se puede administrar preparados de depósito.
La vía de administración es incomoda.
Absorción lenta.
NORMAS A SEGUIR EN LA ADMINISTRACIÓN PARENTERAL DE LOS MEDICAMENTOS
a. Antes de proceder a llenar la jeringuilla se comprobará que la ampolla contenga el fármaco
a la concentración adecuada.
b. No mezclar medicamentos en la jeringuilla, a menos que se haya comprobado que no existen
incompatibilidades entre ambos.
c. Utilizar siempre la ampolla de disolvente que acompaña al medicamento
d. Los medicamentos en polvo deben ser administrados enseguida, una vez que se ha preparado
la solución
e. No se inyectará en tejido edematoso o infectado cualquier fármaco no puede añadirse a
cualquier suero. El médico debe indicar la conveniencia o no de esa práctica.
f. En la infusión i-v se podrá cuidado en calcular la velocidad del flujo para que la totalidad del
fármaco ingrese en el organismo en el tiempo indicado.
NORMAS A SEGUIR EN LA ADMINISTRACIÓN ORAL DE MEDICAMENTOS
a. El paciente debe estar incorporado, para evitar la aspiración del medicamento.
b. Ofrece al paciente un poco de líquido (50-100 ml, para que degluta elmedicamento.
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c. Los preparados efervescentes o en polvo deben disolverse en la cantidad de líquido que
indique el fabricante y administrarse de inmediato.
d. No todos los fármacos pueden mezclarse con los alimentos, puesto que pueden aparecer
interacciones entre ambos o pueden alterar el sabor del alimento e inducir al paciente a
evitar su consumo en lo sucesivo.
e. Agita bien las suspensiones, hasta que no se observa material sólido.
f. Administrar los comprimidos y cápsulas con cubierta entérica junto con un vaso de agua o
zumo para de esta forma asegurar el transito al intestino.
g. No diluir los jarabes a menos que el fabricante loindique.
La mayoría de los medicamentos se obtienen por síntesis química en los laboratorios farmacéuticos
mientras que otros se extraen de plantas, microorganismos, minerales y animales, incluyendo
al hombre.
Debido a las diferentes propiedades de los medicamentos y a las necesidades y características del
paciente que influyen en la farmacocinética (absorción, distribución, biotransformación y
eliminación) y farmacodinamia, es necesario tener diversas preparaciones farmacéuticas para
su administración en el paciente (principio activo más excipiente).
Preparación Farmacéutica: Es el estado físico final en el que se presentan los diferentes principios
activos combinados con sustancias inactivas llamadas excipientes.
Los preparados farmacéuticos también llamados especialidades farmacéuticas pueden ser
clasificados considerando diferentes criterios. Uno de ellos contempla el medio en el cual se
aplicará el medicamento en el organismo por lo que tendremos:
a. Preparados de uso externo.
b. Preparados de uso interno.
Un segundo criterio consiste en tomar en cuenta el estado físico en que se presenta el medicamento;
según éste hay que considerar:
a. Formas Farmacéuticas Sólidas: Polvos, tabletas o comprimidos, grageas, pastillas, cápsulas,
píldoras, perlas, supositorios óvulos y pellets
b. Formas Farmacéuticas Semisólidas: Cremas, geles, ungüentos, pomadas y pastas
c. Formas Farmacéuticas Líquidas: Jarabes, suspensiones, soluciones, emulsiones, tinturas,
elixires, linimentos, toques, colutorios, lociones, colirios, gotas nasales u óticas, infusiones,
aerosoles e inyectables.
A continuación, se describen algunas características de las preparaciones farmacéuticas más
comunes:
Pastilla: Preparado sólido, circular, cuadrado u ovalado que tiene como excipiente mucílago y
azúcar y que debe ser disuelto lentamente en la boca. Algunas pueden masticarse.
Tableta: Unidad de dosis única fabricada al convertir el medicamento en polvo en un molde
adecuado con una base llamada excipiente, que puede ser de almidón o azúcar al que se le
adiciona aditivos o colorantes.
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Cápsula: Medicamento pulverizado dentro de un contenedor de gelatina, glicerina o goma arábiga
que se deglute entera.
Píldora: Unidad de dosis única producto de la mezcla de medicamentos en polvo y líquido como
jarabes que adquieren una forma redonda u oval.
Gragea: Comprimido recubierto con capas y excipientes como azúcar, chocolate colorante o una
cubierta entérica.
Trocisco: Forma farmacológica sólida que actúa por desintegración lenta en la boca y que se usa
cuando se requiere una acción farmacológica en ésta o en la garganta.
Comprimido: Medicamento desecado y pulverizado que se mezcla con una sustancia fijadora que
se comprime de diversas maneras pudiendo deglutirse entero o masticado.
Supositorios: Mezcla de medicamentos con una base firme como mantequilla de cacao o glicerina
que después se moldea a una forma para ser insertado en un orificio corporal. Los más usados
son los supositorios rectales, vaginales y uretrales.
Crema: Emulsión semisólida mayormente oleosa.
Pomada: Mezcla de medicamentos con una base grasa para aplicación externa.
Gel: Suspensión acuosa de medicamentos insolubles en forma hidratada.
Solución: Mezcla homogénea de una o más sustancias formada por dos componentes: un soluto
(sustancia a ser disuelta) y un solvente (sustancia generalmente líquida en la cual se disuelve
el soluto).
Suspensión: Partículas de un medicamento sólido insoluble que se dispersa en un líquido. Debe de
agitarse bien antes de usarse.
Emulsión: Mezcla de aceite y agua donde el primero se conserva disperso por un emulsificante
debiendo ser agitado antes de su uso.
Jarabe: Medicamento contenido en una solución de azúcar concentrada.
Elíxir: Solución medicamentosa que contienen alcohol, azúcar y agua.
Tintura: Medicamento contenido en una solución alcohólica o hidroalcohólica.
Linimento: Mezcla de medicamentos con aceite, jabón, agua y alcohol para aplicación externa por
frotación.
Loción: Preparación contenida en un vehículo acuoso, alcoholizado o emulsificado, que es aplicado
a la piel con pequeñas palmadas sin frotar.
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Aerosol: Medicamento activo en un contenedor presurizado que al evaporarse se inhala para
producir un efecto local o sistémico a través del aparato respiratorio.
Las preparaciones farmacéuticas se nombran de acuerdo a tres criterios:
Nombre químico,
Nombre genérico y
Nombre comercial.
Así, ácido acetilsalicílico es el nombre químico de un analgésico ampliamente usado llamado
aspirina y que se vende al público con una gran variedad de nombres comerciales. En la
mayoría de países subdesarrollados las entidades del sector salud utilizan nombres genéricos
mientras que los servicios de salud privados utilizan medicamentos con nombres comerciales.
Los nombres comerciales de un medicamento en particular son generalmente numerosos, variables
y caprichosos. El nombre químico es frecuentemente largo y difícil de memorizar, por lo que
en el curso de Farmacología se manejaran preferentemente nombres genéricos.
4.2 Competencias
• Conoce las diferentes vías de administración de medicamentos.
• Asume las ventajas y desventajas que ofrece cada una de ellas.
• Diferencia la administración de fármacos utilizando las principales vías de administración.
• Distingue en forma práctica las diferentes presentaciones de los medicamentos.
• Reconoce en los envases de los fármacos las inscripciones que aparecen, determinando su
utilidad.
• Conoce la nomenclatura de la presentación de los medicamentos.
4.3 Materiales y equipos
Materiales:
• 3 Jeringas descartables 5 cc.
• 2 Agujas hipodérmicas 21 x 1 ½ y 23 x 1½
• Alcohol 70º
• Algodón
• Suero fisiológico ampolla de 3 ó 5 ml.
• Guantes quirúrgicos descartables.
• Campo 30x 30cm
• Pencilina Benzatínica 1MUI
• Diferentes presentaciones de medicamentos
• Vademécum
Video:
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4.4 Procedimiento:
Procedimiento: Vía de administración IM, EV y ID
a. Preparar la jeringa con el medicamento a administrar, cuidando de no contaminar laaguja.
b. Preparar la zona del paciente quien va a recibir la dosis del medicamento, exponer la zona
superior externa de la nalga, y proceder a realizar la limpieza de la zona a inyectar con una
torunda de algodón y alcohol. (cuadrante superior externo)
c. El procedimiento debe efectuarlo con la guía de su docente.
d. Utilizando los medicamentos disponibles, distinguirlos y clasificarlos según corresponda.
e. Revisar cuidadosamente los envases de los fármacos señalando e interpretando lo observado.
f. Familiarizarse con el tipo de presentación de los medicamentos en la prescripción médica.
4.5 Resultados
Presentación de mapa conceptual personal del video VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS.
4.6 Cuestionario
1. ¿A qué se denomina vías de administración de los medicamentos?
2. ¿Con qué fase de la farmacocinética se relaciona esencialmente la vía de administración?
3. Mencione 4 ventajas de la administración endovenosa.
4. Cite por su nombre genérico 3 medicamentos que se administren por vía subcutánea.
5. Haga un listado de las ventajas y desventajas que ofrece las vías oral, sublingual yrectal.
6. Señale en qué casos deben utilizarse las vías intradérmicas subcutáneas, intramuscular y
endovenosa.
7. ¿Qué precauciones debe tenerse al utilizar la vía endovenosa?
8. ¿Cuáles son los riegos que se corren al hacer uso de la víaIintramuscular?
9. Describa brevemente en qué consisten las vías de administración intratecal, intraarterial e
intraperitoneal.
10. Observe cada una de las formas de presentación de los medicamentos y describa la
información impresa en los diferentes envases.
11. Elabore una lista de los medicamentos e investigue para cada uno de ellos su principio activo,
excipientes y uso.
12. Nombre cinco preparaciones farmacéuticas que se utilizan para aplicación tópica bucal.
13. ¿Qué precauciones considera importantes para la aplicación de medicamentos endovenosos?
14. Describa la diferencia entre pastilla, tableta, gragea y cápsula.
15. Señale cual es el objetivo del recubrimiento entérico en un preparadofarmacéutico.
16. A que se denomina preparación extemporánea; de tres ejemplos.
17. Qué criterios deben considerarse para confiar en la calidad de un producto farmacéutico.
4.7 Fuentes de información
1. Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición. Isbn 9781456267407. Editorial
Sotano. México. 2019.
2. Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta edición. Editorial Elsevier
España 2019.
3. Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13 9788417602123 7ma. Edición.
España 2019
4. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ava edición. México.
McGraw Hill Interamericana.2014.
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V. PRÁCTICA No. 5 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
5.1 Marco teórico
Al revisar la bibliografía sobre polifarmacia encontramos una frase muy acertada: “Cuando se
administran dos fármacos es posible que se produzca una interacción medicamentosa; cuando
se administran tres es muy probable; cuando se administran cuatro, lo difícil es que no se
produzca una interacción medicamentosa. Cuando hablamos de interacción medicamentosa
nos referimos a la modificación que sufre la acción de un medicamento por la presencia
simultánea de otro u otros medicamentos, sustancias fisiológicas y sustancias exógenas no
medicamentosas en el organismo, que puede traducirse como la aparición de un efecto
terapéutico o tóxico de intensidad mayor o menor de lo habitual o previsto producto de la
interacción
CLASIFICACIÓN DE LAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Las interacciones pueden clasificarse de diferentes formas: según las consecuencias de la
interacción, el sitio de la interacción o el mecanismo por el que se produce la misma, siendo
esta última clasificación la más útil desde nuestro punto de análisis. Consecuencias de la
interacción medicamentosa Las interacciones medicamentosas según las consecuencias de la
interacción se clasifican en beneficiosas o adversas. Se habla de interacción beneficiosa
cuando se observa un incremento de la efectividad terapéutica, como sucede con la
combinación de fármacos en el tratamiento del cáncer, hipertensión, angina, o cuando
disminuye las toxicidades, como se observa cuando se asocian metoclopramida o fenotiacinas
más antihistamínicos H1, que reducen los efectos extrapiramidales de los anti D2,
vasodilatadores más betabloqueadores, etc. Se habla de interacción adversa cuando la misma
disminuye la eficacia terapéutica, como ocurre cuando se administra quinidina y esta
disminuye el efecto analgésico de la codeína, inhibiendo el metabolismo de codeína a
morfina, o cuando aumenta las toxicidades, como ocurre cuando se administra etanol con
depresores del SNC. Sitio de la interacción medicamentosa Las interacciones medicamentosas
según el sitio de la interacción se clasifican en externas, para hacer referencia a las
incompatibilidades fisicoquímicas en las mezclas de administración endovenosa por
precipitación o inactivación, o internas que son las que ocurren en el tracto gastrointestinal
(GI), en el hígado o en el sitio de acción de la droga. Mecanismo de producción de la
interacción medicamentosa
Según el mecanismo de producción, las interacciones medicamentosas se clasifican en:
a) Interacciones de carácter farmacéutico. Se refieren a incompatibilidades físicoquímicas que
impiden mezclar dos o más fármacos en la misma solución.
b) Interacciones de carácter farmacocinético. Se deben a modificaciones producidas por el fármaco
desencadenante sobre los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción.
c) Interacciones de carácter farmacodinámico: Son las debidas a modificaciones en la respuesta del
órgano efector originando fenómenos de sinergia, antagonismo y potenciación. La interacción
puede estar a nivel del receptor (antagonismo, hipersensibilización, desensibilización), o a
nivel de los procesos moleculares subyacentes a la activación de los receptores, o a nivel de
sistemas fisiológicos distantes que se contrarrestan o contraponen entre sí. Interacciones de
carácter farmacéutico.
Este tipo de interacciones pueden ocurrir a nivel gastrointestinal por interacciones fisicoquímicas,
por alteración de la motilidad gastrointestinal y el vaciamiento gástrico, por cambios en la
flora intestinal o por daño de la mucosa y a nivel tisular por asociación con fármacos
vasoconstrictoras. Por interacciones fisicoquímicas, Los antihistamínicos H2 como la
cimetidina y los antiácidos cambian el pH y esto afecta la ionización de otros fármacos. Los
iones calcio e hierro y los cationes metálicos presentes en los aminoácidos son quelados por
la tetraciclina. Pueden formarse complejos que imposibilitan la absorción (colestiramina-
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digitoxina, colestiramina warfarina, colestiramina-tiroxina, colestiramina esteroides). Puede
ocurrir adsorción como sucede con el carbón activado que adsorbe muchas drogas (cloruro de
mercurio, imipramina, nitrato de estricnina, fenobarbital, clorpromacina, nicotina, aspirina)
y esto puede usarse desde el punto de vista terapéutico en el tratamiento de
envenenamientos. Por alteración de la motilidad gastrointestinal y el vaciamiento gástrico.
Los cambios en la motilidad gastrointestinal pueden afectar tanto la velocidad de absorción
como la cantidad de droga absorbida; la absorción puede ser completa aun cuando sea
retardada, teniendo en cuenta que la absorción de muchas sustancias ocurre a lo largo del
tracto GI. La importancia de las interacciones que se producen por cambios de la motilidad
dependen del inicio de acción de la droga que es afectada y de su índice terapéutico. La
metoclopramida aumenta la motilidad y el vaciamiento gástrico y esto puede favorecer
concentraciones altas y tempranas de drogas rápidamente absorbibles por el intestino alto.
Los catárticos aumentan la motilidad GI y pueden disminuir la absorción de drogas moviendo
la misma hacia el colon, donde la absorción de la droga es pobre 7. Los anticolinérgicos y
analgésicos opioides disminuyen la motilidad y el vaciamiento gástrico, esto se asocia a una
absorción más lenta, una disminución de la concentración máxima de la droga y que la misma
alcance el pico sérico de concentración más tardío 8. Algunos fármacos sólo se disuelven bien en el
estómago y por lo tanto cualquier circunstancia farmacológica, fisiológica o patológica como
la migraña que modifique el vaciamiento puede alterar notablemente la absorción y en
Fármaco Incompatible Aminofilina Carbenicilina, cefazolina, clindamicina, epinefrina,
eritromicina, meperidina, morfina, vancomicina,vitaminas del complejo B y C.
Anfotericin B Ampicillín, atropina, gluconato de calcio, carbenicilina, cimetidina, dopamina,
gentamicina, lidocaína, tetraciclina, verapamilo. Atropina Ampicilín, diazepam, epinefrina,
heparina sódica, bicarbonato de sodio Gluconato de calcio Anfotericín B, ampicillín,
cefazolina, clindamicina, epinefrina, bicarbonato de sodio, tetraciclina Clindamicina
Aminofilina, ampicillin, gluconato de calcio
Diazepam Atropina, epinefrina, furosemida, heparina, lidocaína, meperidina, vitamina B y C
Dopamina Gentamicina, ampicillín Morfina Heparina, meperidina, tiopental, pentobarbital
Heparina Clorpromacina, meperidina, morfina, prometacina Cimetidina Anfotericín B,
cefazolina Difenhidramina Pentobarbital, tiopental Dimenhidrinato Clorpromacina,
prometacina Hidrocortisona Ampicillín, heparina, tetraciclina Vancomicina Aminofilina,
heparina, pentobarbital, bicarbonato de sodio Cloruro de potasio Anfotericín B, diazepam,
epinefrina Bicarbonato de sodio Atropina, gluconato de calcio, diacepam, epinefrina,
meperidina, morfina, vitaminas B y C
a. Competencias
Reconoce interacciones medicamentosas potenciales en diferentes prescripciones de
fármacos en pacientes odontológicos, en especial en el adulto mayor que reciben otros
tratamientos
b. Materiales y equipos
 Recetas.
 Libros de Interacciones Medicamentosas.
 Video: Interacciones medicamentosas.
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frameborder="0" allow="accelerometer; autoplay; encrypted-media; gyroscope; picture-in-
picture" allowfullscreen></iframe>
c. Procedimiento
Confecciona una lista con interacciones medicamentosas de analgésicos, antinflamatorios,
antibacterianos, coagulantes con antihipertensivos, antidiabéticos, anticoagulantes, antidepresivos etc.
d. Resultados
Presenta lista de fármacos inductores e inhibidores enzimáticos
Presenta una lista con interacciones medicamentosas de analgésicos, antinflamatorios,
antibacterianos, coagulantes con antihipertensivos, antidiabéticos, anticoagulantes,
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antidepresivos etc.
e. Cuestionario
1. ¿Cuáles son las interacciones potenciales con Penicilina, Clindamicina, Diclofenaco,
Ketorolaco?
2. ¿Cuáles son los fármacos inductores e inhibidores enzimáticos?
f. Fuentes de información
5. http://www.latamjpharm.org/trabajos/21/2/LAJOP_21_2_2_2_3B9FQZINM4.pdf
6. https://www.intramed.net/contenidover.asp?contenidoid=89128
7. https://www.msdmanuals.com/es-pe/professional/farmacolog%C3%ADa-
cl%C3%ADnica/factores-que-afectan-la-respuesta-a-los-f%C3%A1rmacos/interacciones-
farmacol%C3%B3gicas
VI. PRÁCTICA No. 6 CONTRAINDICACIONES Y TOXICIDAD
6.1 Marco teórico
Una contraindicación es una situación específica en la cual no se debe utilizar un fármaco, un
procedimiento o una cirugía ya que puede ser dañino para la persona.
Existen dos tipos de contraindicaciones:
•La contraindicación relativa significa que se debe tener cautela cuando se utilizan dos fármacos o
procedimientos juntos. (Es aceptable hacerlo si los beneficios superan a los riesgos).
•La contraindicación absoluta significa que el evento o sustancia podría ocasionar una situación
potencialmente mortal. Un procedimiento o un medicamento que esté incluido dentro de esta
categoría se debe evitar.
Algunos tratamientos pueden causar reacciones peligrosas o indeseables en personas con alergias,
presión arterial alta o embarazo. Por ejemplo, la isotretinoína, un fármaco empleado para
tratar el acné, está absolutamente contraindicado en el embarazo debido al riesgo de
anomalías congénitas. Ciertos descongestionantes están contraindicados en personas con
presión arterial alta y se deberían evitar.
Muchos medicamentos no deben utilizarse juntos por parte de la misma persona. Por ejemplo, una
persona que toma warfarina para diluir la sangre no debe tomar ácido acetilsalicílico (aspirin),
que también es un anticoagulante. Éste es un ejemplo de una contraindicación relativa.
La seguridad de los medicamentos en el embarazo
Existen múltiples estudios sobre la seguridad de numerosos fármacos durante el embarazo. Hay
diversas clasificaciones que indican qué medicamentos son más o menos seguros durante el
embarazo. Una de las más extendidas es la realizada por la F.D.A. norteamericana (Food and
Drug Administration), encargada de la autorización y seguimiento de los medicamentos en
Estados Unidos. Esta clasificación agrupa a los medicamentos en cinco categorías de menor a
mayor riesgo para el feto:
• Categoría A. Es un fármaco seguro durante el embarazo que puede tomarse con toda
tranquilidad, ya que existen estudios en humanos que han probado su seguridad.
• Categoría B. Es un fármaco bastante seguro que puede tomarse durante el embarazo, ya que
existen estudios en animales que no han demostrado efectosadversos.
• Categoría C. Es un fármaco que debe intentar evitarse durante el embarazo ya no existen
suficientes datos de estudios que demuestren su seguridad en humanos. Sólo deben emplearse
en situaciones excepcionales en que el riesgo compense el posible beneficio.
• Categoría D. Es un fármaco que debe intentar evitarse durante el embarazo ya que existen
estudios que demuestran un efecto teratógeno. Sólo deben emplearse en situaciones
excepcionales en que el riesgo compense el posible beneficio.
• Categoría X. Es un fármaco que debe evitarse durante el embarazo ya que existen estudios que
demuestran un claro efecto nocivo para el bebé. La utilización de estos fármacos está
claramente contraindicada durante el embarazo.
Los médicos siempre tienen en cuenta este tipo de clasificaciones antes de recetar una medicación,
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intentado siempre indicar fármacos de los grupos A y B, y sólo en situaciones excepcionales
que la salud de la madre lo requiera pueden usarse medicamentos de los grupos C y D. Ante
la duda, puede consultarse la clasificación de un medicamento concreto en la web oficial de
la FDA (www.fda.gov).
La farmacología se interrelaciona con la toxicología cuando la respuesta fisiológica a un fármaco es
un efecto adverso o secundario. Una toxina es cualquier sustancia, incluido cualquier
fármaco, que tenga la capacidad para lesionar a un organismo viviente. El término
intoxicación por lo general implica que los efectos fisiológicos dañinos se deben a la
exposición a productos farmacéuticos, fármacos ilícitos o sustancias químicas. La toxicidad
medicamentosa entraña envenenamiento por fármacos o una droga de abuso, y es la base de
la toxicología clínica, que a su vez, forma parte de la amplia materia de toxicología, que
también incluye la toxicología ambiental y la toxicología ocupacional.
Las consecuencias de una toxicidad por un medicamento, que se supone debería aliviar un síntoma
o una enfermedad, pueden ser extremadamente dañinas y de peligro de muerte. Muchas son
las personas que toman medicamentos por prescripción y muchas compran medicamentos de
venta libre o, peor, se automedican, lo que eleva la posibilidad de una toxicidad
medicamentosa. Hay que destacar que hay una cierta cantidad de pacientes psiquiátricos que
se autointoxican por tomar su medicacion de manera equivocada.
Cuando se detecta un envenenamiento por fármacos debe interrumpirse el tratamiento y en
ocasiones se requiere tratamiento de apoyo y la administración de antídotos.
La mayor parte de los medicamentos producen tres tipos de efectos indeseados, según la dosis que
se administre. Con dosis bajas, los efectos secundarios son usuales y por lo general esperados.
En dosis más altas pueden surgir efectos adversos adicionales, y en dosis demasiado altas, en
ocasiones ocurren efectos tóxicos que pueden ser fatales. Por consiguiente, los efectos
indeseados que producen gran parte de los fármacos con frecuencia están en función de la
dosis, que es la razón por la cual el conocido médico de la Edad Media, Paracelso (1493-1541),
hizo la famosa declaración: “la dosis es lo que únicamente separa a un medicamento de un
veneno”, y podríamos añadir: “un efecto terapéutico de un efecto tóxico”.
Para que su uso sea aprobado en humanos, un fármaco debe someterse a varios años de pruebas en
animales y evaluaciones. Es necesario utilizar varias especies animales para evaluar la eficacia
y la toxicidad del medicamento. Una de las primeras pruebas que se realiza es la dosis letal
50 o LD50, que es la dosis que matará a 50% de los animales probados. Los resultados de la
LD50 y de otras pruebas permiten predecir la seguridad del medicamento.
El personal de cuidados de la salud pasa la mayor parte de su tiempo en contacto con pacientes.
Por ello tienen la importante responsabilidad de observar los efectos indeseados de los
medicamentos, reconocer los efectos secundarios que suelen esperarse e identificar y
reportar los efectos adversos y tóxicos que son potencialmente peligrosos y que con
frecuencia requieren atención médica.
La mayor parte de las veces, la toxicidad de un fármaco se circunscribe a un órgano en particular,
por ejemplo:
•En higado, hepatotoxicidad, en médula osea, mielotoxicidad en riñón, nefrotoxicidad, por citar
algunos ejemplos.
6.2 Competencias
Esquematiza el mecanismo de hipersensibilidad, anafilaxia y toxicidad
Relaciona reacciones adversas más comunes de los fármacos de uso odontológico
Maneja la lista de medicamentos contrandicados de uso odontológico para niños y gestantes.
6.3 Materiales y equipos
• Insertos de los medicamentos.
• Lista de medicamentos contraindicados por categorías en el embrazo.
6.4 Procedimiento
Elaborar listas de Reacciones adversas y contraindicaciones de los fármacos analgésicos,
antinflamatorios, antibacterianos, antimicóticos, coagulantes
6.5 Resultados
Presenta listas de Reacciones adversas y contraindicaciones de los fármacos analgésicos,
antinflamatorios, antibacterianos, antimicóticos, coagulantes
6.6 Cuestionario
• ¿En que se basa la clasificación de medicamentos contraindicados en el embarazo?
¿Porque no está indicada la prescripción de Tetraciclinas y ciprofloxacino en niños?
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6.7 Fuentes de información
6.7.1 Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición.
Isbn 9781456267407.Editorial. Sotano. México. 2019.
6.7.2 Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta
edición. Editorial ElsevierEspaña 2019.
6.7.3 Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13
9788417602123 7ma.Edición. España 2019
6.7.4 Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica.
13ava edición. México.McGraw Hill Interamericana.2014.
•https://inatal.org/el-embarazo/consultas/medicamentos-radiografias-y-otras-exposiciones/105-
el-uso-de-medicamentos-durante-el-embarazo.html
•http://www.scielo.org.pe/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1727-558X2018000200011
•https://sescam.castillalamancha.es/sites/sescam.castillalamancha.es/files/documentos/farmaci
a/medicamentos_contraindicados_en_el_embarazo.pdf
•http://www.fetoc.es/prevencion/Medicamentos_alto_riesgo_edad_pediatrica.pdf
•https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1468&sectionid=93490164
PRÁCTICA No.7 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES
7.1 Marco teórico
Los anestésicos locales son drogas que bloquean la conducción nerviosa en una forma reversible y
pasajera, cuando se aplican en concentraciones adecuadas.
El primer anestésico local que se descubrió fue la cocaína, un alcaloide contenido en grandes
cantidades (0.6 a 1.8%) en las hojas de Erithroxylon coca, un arbusto que crece en los Andes
a 1000 a 3000 metros, sobre el nivel del mar, estas hojas son consumidas (masticadas),
anualmente por unos dos millones de habitantes de las tierras altas de Perú. Durante muchos
siglos ha tenido un papel importante en la vida social y política de esta gente, debido a la
sensación de bienestar que produce.
La introducción de esta droga como medicamento de uso clínico se atribuye a dos jóvenes médicos
Vieneses, Sigmund Freud y Karl Koller, que la introdujeron en oftalmología para la operación
de cataratas. La aceptación de la cocaína como anestésico local fue inmediata, otras
investigadoras ampliaron rápidamente la investigación iniciada por Koller. En no mucho
tiempo después Hall en 1884 introdujo esta en odontología. La búsqueda química de
substitutos sintéticos de la cocaína comenzó en 1892 con los trabajos de Einhorn y sus
colaboradores en 1905 culminaron con la síntesis de la procaína, primer anestésico local
seguro. De esta manera es como da comienzo la verdadera utilización de los anestésicos
locales, luego aparecen la Bupacaína , la percaína, tetracaína hasta que hace su aparición la
Lidocaína en 1943, y poco a poco desplaza a la procaína con un uso muy importante en
odontología , de manera más reciente aparecen la navocaína , carbocaína y prilocaína
también de uso en odontología.
Los anestésicos locales pueden dividirse según su estructura química en amidas, y esteres el
prototipo es la Lidocaína y Procaína, respectivamente. Las agentes amidas han hecho
obsoletos prácticamente a todos agentes estéricos, la eficacia y seguridad de las amidas han
contribuido en gran parte a la aceptación mucho mayor del tratamiento dental hoy en día,
por los odontólogos.
Las reducciones en el ritmo de absorción también disminuyen los efectos tóxicos que el anestésico
pudiera producir al absorberse gracias al vasoconstrictor y pasar a la circulación general, sin
embargo, la inyección accidental a un vaso sanguíneo del anestésico con el vasoconstrictor
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produce efectos más graves que el anestésico local solo.
Los anestésicos locales (AL) son fármacos que bloquean de forma transitoria, la conducción nerviosa,
originando una pérdida de las funciones autónoma, sensitiva y/o motora de una región del
cuerpo.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES (AL)
Los AL disminuyen la permeabilidad de los canales de sodio. Esta acción se verá influenciada por:
el tamaño de la fibra, la cantidad de AL y las características farmacológicas del mismo. Esto
explica el bloqueo diferencial.
La "concentración mínima inhibitoria" es la concentración mínima de AL que bloquea la conducción
del impulso en el 50% de los pacientes.
ESTRUCTURA QUÍMICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Todos responden a una estructura química superponible: núcleo aromático, unión éster o amida,
cadena hidrocarbonada y un grupo amina
CARACTERÍSTICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Potencia anestésica :se correlaciona con su liposolubilidad. Los más liposolubles son la
Bupivacaína, Ropivacaína, Etidocaína y Tetracaína
Duración de acción : se relaciona con la unión a proteinas y su capacidad vasodilatadora.
(la lidocaína es más vasodilatadora que la mepivacaína )
Latencia : se condiciona por el pKa. Menor pKa, má s rápido inicio de acción
BLOQUEO DIFERENCIAL SENSITIVO-MOTOR :Hay algunos AL con capacidad de producir un
bloqueo preferentemente sensitivo, con menor afectación motora como son la bupivacaina y la
ropivacaina a bajas concentraciones (< 0,25%)
FARMACOCINÉTICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Absorción depende de:
Lugar: según su vascularización y fijación del anestésico. Mayores niveles plasmáticos tras una
única dosis: interpleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural >braquial > subcutánea >
subaracnoidea.
Concentración y dosis: a mayor dosis, mayor concentración plasmática. Conforme aumenta la
dosis, más rápido inicio y mayor duración.
Presencia de vasoconstrictor: habitualmente adrenalina 1:200.000, disminuye la velocidad de
absorción de ciertos anestésicos locales
Tipo
éster
Tipo amida
cocaína lidocaína
benzocaína mepivacaína
procaína prilocaína
tetracaína bupivacaína
2-
cloroprocaína
etidocaína
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Distribución depende de: La forma unida a las proteínas, la forma no ionizada: única forma
que atraviesa las membranas. Alcalinización: disminuye el tiempo de latencia. Aumenta la
proporción de fármaco en forma no iónica, mejorando la tasa de difusión a través de la membrana.
Calentamiento: disminuye el pKa del anestésico local, aumenta la cantidad de fármaco no
ionizado, con lo que disminuimos la latencia y mejora la calidad delbloqueo.
Metabolismo : Tipo éster: por las pseudocolinesterasas plasmáticas. Un metabolito principal es el
ácido paraaminobenzóico (PABA), potente alergizante. Tipo amida: su metabolismo es a nivel
microsomal hepático.
Excreción renal: la mayoría en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles. Depende de la
capacidad del anestésico local de unirse a proteínas y del pH urinario
TOXICIDAD ANESTESICOS LOCALES
La toxicidad se produce por el bloqueo de los canales de sodio de todo el cuerpo. Es
directamente proporcional a la potencia y se debe a altas concentraciones plasmáticas de
anestésico local, las cuales se puede producir por inyección intravascular accidental, absorción
sistémica masiva o sobredosificación.
-Toxicidad local: puede producir irritación, edema, inflamación, abscesos gangrena, hematoma,
lesión muscular o del tejido nervioso.
-Toxicidad cerebral:
-Pródromos o síntomas iniciales: Son los signos premonitorios de sobredosificación;
adormecimiento peribucal, sabor metálico, parestesias de lengua, tinnitus, visión borrosa.
-Signos de excitación: nerviosismo, contracturas, convulsiones tónico-clónicas debidas al
bloqueo de las vías inhibitorias.
-Depresión SNC: Disminución del nivel de conciencia y paro respiratorio.
Tratamiento: Midazolam, tiopental 1-2 mg/kg e hiperventilación.
-Toxicidad cardiovascular: Se produce disminución del automatismo, de la duración del periodo
refractario, de la contractilidad y de la velocidad de conducción miocárdica.
-Inicialmente se produce estimulación simpática con taquicardia y HTA.
-Posteriormente disminución del gasto cardiaco, de la tensión arterial, bradicardia con
bloqueo aurículo-ventricular moderado y otras alteraciones de la conducción.
-Finalmente hipotensión importante por vasodilatación, trastornos graves de la conducción
paro sinusal y shock.
Tratamiento: adrenalina + desfribilación. El bretillo está indicado en las arritmias ventriculares.
-Toxicidad respiratoria: Disminución del estímulo hipóxico. Apnea por depresión del centro
respiratorio.
-Alergias:
-Grupo de los ésteres: El alérgeno es el metabolito PABA. Puede dar reacciones cruzadas en
pacientes con sensibilidad a sulfonamidas, diuréticos tiacídicos y tintes del pelo.
-Grupo de las amidas: algunas soluciones contienen metilparaben como conservante que puede dar
reacciones alérgicas en individuos sensibles al PABA.
En caso de existir alergia no existe sensibilización cruzada entre ambos grupos.
-Reacciones locales: Eritema local.
-Reacciones sistémicas: Eritema generalizado, edema, broncoconstricción, vasoconstricción,
taquicardia y shock.
Se debe tener en cuenta que las concentraciones plasmáticas máximas de anestésico local se
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alcanzan a la 1-1.5 horas tras inyección normal por lo que es adecuado tener al paciente
vigilado al menos 2 horas tras infusión de anestésico local.
Medidas preventivas:
-Evitar dosis excesivas; los ancianos en general requieren la mitad de la dosis. No exceder nunca la
dosis máxima recomendada en mg/kg de masa magra corporal. Evitar absorción intravenosa:
Debe aspirarse antes de inyectar. En caso de inyección intrahematoma se debe inyectar al
aspirar sangre digerida del hematoma.
NOTA PRÁCTICA: En los envases de anestésico local, las dosis suelen venir expresadas en tanto por
ciento, lo que significa; solución al 1%=1000 mg/100 cc=10 mg/cc. Solución al 2% = 20 mg/cc.
Siempre que utilicemos un anestésico local debemos disponer de las medidas para
combatir convulsiones, hipotensión, bradicardia, arritmias y parada cardiorrespiratoria.
7.2 Competencias
Comparar los efectos anestésicos en un animal de experimentación al aplicar anestesia de superficie
y anestesia general.
Comparar los efectos del anestésico local con vasoconstrictor y sin el.
Conocer las ventajas y desventajas del uso de anestésicos locales con vasoconstrictor.
7.3 Materiales y equipos
Material
• Benzocaina 20% o gel
• Mepivacaina 3% cartucho dental sin epinefrina
• Lidocaina 2% cartucho dental con epinefrina
• Algodón (torundas y rollos)
• Guantes quirúrgicos descartables.
• Agujas dentales (cortas)
• Jeringas dental (carpule)
• Equipos de exploración
Espejo dental.
Pinzas de algodón
Explorador.
Y / o Virtual
Procedimiento
Conexión a través de la plataforma
Descarga del material didáctico a través de la plataforma
1. Procede a aplicar a cada voluntario la anestesia dental, con la guía de su docente.
2. Anote y proceda a aplicar la dosis del fármaco por cada vía
a. Tópica oral (mucosa y carrillos)
b. Tópica spray (encía y mucosa)
c. Punto local (diente anterior superior)
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d. Bloqueo (alveolar y medio)
3. Al terminar la administración del fármaco tomaremos el tiempo de latencia
4. Anota los siguientes parámetros.
(NE) No hubo efecto.
(PE) Poco efecto
(A) Anestesia.
(ER) Efecto reversible
7.4 Resultados
Llenar tabla de resultados
PCTE
BASAL
PESO
(g)
ANESTESIA ESTER
BENZOCAINA 20%
ZONA PERIAPICAL IZQUIERDA
ANESTESIA
AMIDICO
* LIDOCAINA C/ EPINEFRINA
(A)
* MEPIVACAINA S/AVC (B)
ZONA PERIAPICAL
DERECHA
* OBSERVACION DEL
EFECTO POST
ANESTESICOS LOCALES.
* OBJETIVOS / SUBJETIVOS
VIA
ADM
VOL
ADM PL IE DE
VIA
ADM.
VOL
ADM. PL IE DE
A MUCOSA
ORAL
SUPERIOR
TOPICA INFIL.
SUB
MUCO
0.2
ml
* VIA TOPICA
* VIA INFILTRATIVA
SOLUCION ANESTESICA DENTAL vol. 1.8 ml
ANESTESICO BUFFER AGENTE PRESERVANTE PRESERVANTE MEDIO SUSTANCIA
LOCAL: ESTABILIDAD VASOCONSTRICTOR DEL AVC DEL AL NaCl ANTISEPTICA
ESTER/AMIDA PH EPINEFRINA BISULFITO DE /ANTIMICOTICA
HIDROXIDO LEVONORDEFRINA SODIO METIL
DE SODIO PARABENO
Valoración: Nulo (-), Leve (+), Moderado (++), Severo (+++). Actividad Farmacológica:
P.L. (periodo de latencia), I.E. (intensidad del efecto), D.E. (duración del efecto)
7.5 Cuestionario
1. Defina que es un anestésico local.
2. Esquematize el mecanismo de acción de los anestésicos loales.
3. Mencione los tipos de anestesia local.
4. En relación con su absorción, ¿cómo debe ser un anestésico local?
5. Mencione 5 anestésicos locales usados en la actualidad.
6. ¿Por qué la lidocaína es el anestésico local más empleado?
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7.6 Fuentes de información
1. Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición. Isbn 9781456267407. Editorial
Sotano. México. 2019.
2. Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta edición. Editorial Elsevier
España 2019.
3. Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13 9788417602123 7ma. Edición.
España 2019
4. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ava edición. México.
McGraw Hill Interamericana.2014.
IX. PRÁCTICA No. 9 Nombre de la práctica
9.1 Marco teórico
El dolor es una reacción a estímulo nocivo que varían de intensidad, esta sensación es solo
subjetivamente medible, percibida solo por el paciente que la padece, no obstante, es de
interés médico, por lo que el uso de los analgésicos no esteroideos tiene un importante papel
en este campo.
VÍAS DE CONDUCCIÓN DEL DOLOR Y MEDIADORES
La lesión a los tejidos inicia la producción y liberación de substancias que interactúan entre si y
estimulan las terminaciones nerviosas de las fibras de dolor, entre estas se encuentran
neurotransmisores y mediadores de la inflamación.
Estas sustancias analgésicas liberan histamina por célula cebadas, mastocitos y basofilos, serotonina
de plaquetas dañadas, bradicinina y otras cininas sintetizadas de proteínas plasmáticas,
prostaglandinas e hidroperoxidos sintetizados de membrana celulares.
Dos grupos de sustancias neuroquímicas interactúan juntas las cininas y prostaglandinas, parecen
ser de importancia particular en la medición del dolor. La bradicinina es considerada como
uno de los compuestos más importantes en la iniciación del dolor.
El segundo grupo compuesto por las prostaglandinas, puede producir dolor solo cuando se inyectan
en concentraciones elevadas, a dosis bajas no producen dolor, pero potencializa la acción de
la bradicinina y otras substancias.
La sustancia p(sp), que se considera un neurotransmisor de las fibras de dolor, se libera en el sitio
de la lesión de la lesión, aunque la sp no es algésica en si, aumenta la permeabilidad de los
vasos sanguíneos, esto produce un escape de líquido hacia los tejidos circundantes, lo que da
lugar a una difusión amplia de los algésicos. De esta forma un área más amplia se vuelve
dolorosa e inflamada.
Una vez que se inicia el impulso doloroso, se propaga por medio de pequeñas fibras aferentes a la
medula espinal donde hacen sinapsis con el núcleo de ciertas neuronas de la asta posterior,
que transportan el estímulo doloroso al cerebro.
Las áreas cerebrales de importancia particular en la medición de la analgesia producida por
endorfinas incluyen las siguientes estructuras, en dirección ascendente de la medula espinal
o la corteza, el núcleo del rafe magno del bulbo raquídeo, la materia gris periventricular del
diencéfalo y la materia gris periacueductal del cerebro medio, estas vías modulan los impulsos
neuronales producidos por estímulos nocivos antes de que puedan llegar a la corteza.
La analgesia inducida por la liberación de endorfinas, se activa por bioretroalimentación,
acupuntura, efecto placebo, fármacos, estimulación cerebral, periventricular y
periacuoductal mediante electrodos y también por ciertos tipos de estimulación cutáneos.
Los analgésicos son drogas capaces de aliviar el dolor. Existen dos grandes grupos de analgésicos,
los Opioides y los No Opioides conocidos también como AINES; ambos grupos actuando por
mecanismos diferentes disminuyen el dolor, sin embargo, los analgésicos No Opioides además
actúan como fármacos antiinflamatorios y antipiréticos.
Los analgésicos opioides actúan sobre el sistema nervioso central, poseen una gran actividad
analgésica por lo que son útiles en el tratamiento del dolor grave, poseen también diversos
efectos adversos entre ellos la capacidad de generar dependencia.
Los AINES son compuestos de amplio uso, ya que son utilizados no solo para el tratamiento de dolor
leve o moderado, sino también para disminuir la inflamación y bajar la fiebre, además de esto
su toxicidad es reducida.
F-CV3-3B-2
GUÍA DE PRÁCTICAS
CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036
VERSIÓN: 01
FECHA: 24/08/2020
REVISIÓN: 01
En odontología el dolor es participe de muchas afecciones estomatológicas, así como de procesos
inflamatorios de la cavidad oral, que muchas veces van acompañados de fiebre, Aliviar el
dolor en las afecciones dentales y su entorno, así como la inflamación, son cualidades que
debe tener el profesional Odontólogo.
Las diferentes drogas analgésicas y antiinflamatorias deben ser manejadas con conocimiento de
dosis y afectos secundarios, con el fin de obtener el máximo beneficio y el mínimo daño al
paciente.
Los Corticoides están implicados en una variedad de mecanismos fisiológicos, incluyendo aquellos
que regulan la inflamación, el sistema inmunitario, el metabolismo de hidratos de carbono,
el catabolismo de proteínas, los niveles electrolíticos en plasma y, por último, los que
caracterizan la respuesta frente al estrés. Estas sustancias pueden sintetizarse artificialmente
y tienen aplicaciones terapéuticas, utilizándose principalmente debido a sus propiedades
antiinflamatorias e inmunosupresoras y a sus efectos sobre el metabolismo
9.2 Competencias
1. Conoce las vías de conducción y mediadores del dolor
2. Conocer los diferentes tipos de dolor en odontología
3. Señala los diferentes mecanismos de acción de analgésicos y antiinflamatorios.
4. Enumera analgésicos y antiinflamatorios que existen en nuestro medio para la práctica
estomatológica.
5. Propone efectuar una adecuada selección, para la prescripción de analgésicos en el
alivio del dolor, leve, moderado y severo.
9.3 Materiales y equipos
• Vademécum
• Texto de Farmacológia
Y / o Virtual
9.4 Procedimiento.
Conexión a través de la plataforma
Descarga del material didáctico a través de la plataforma
1. Confeccionar listas de analgésicos opioides
2. Confeccionar listas de AINEs.
3. Buscar en Vademécum, y elaborar una tabla con dosis usual, presentaciones
farmacéuticas, Mecanismo de acción, efectos adversos.
9.5 Resultados
Presenta lista de analgésicos opioides, liste de AINEs
Principio
Activo
Nombre
Comercial
Presentación
y
concentración
Dosis e
intervalo
Mecanismo
de Acción
Efectos
Adversos
9.6 Cuestionario
1. Indique los pasos fundamentales para la biosíntesis de prostaglandinas.
2. Determine el rol de las prostaglandinas en los mecanismos de la inflamación, la fiebre y
el dolor.
3. Analizar el rol de la COX 1 y de la COX 2 en relación a losAINEs.
4. Clasificar cada uno de los grupos de AINEs y determinar un fármacoprototipo.
5. Analizar los efectos tóxicos y reacciones colaterales de los AINES.
F-CV3-3B-2
GUÍA DE PRÁCTICAS
CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036
VERSIÓN: 01
FECHA: 24/08/2020
REVISIÓN: 01
6. Analizar el mecanismo de acción de los inhibidores de la COX 2 y sus acciones
farmacológicas.
7. Determinar los efectos adversos de los AINEs y de los inhibidores selectivos dela COX 2
y establecer una comparación entre los mismos.
8. De acuerdo a su criterio, mencione cuatro drogas con las cuales podría manejar toda la
terapéutica analgésica, antipirética y antiinflamatoria.
9. ¿Qué acciones tienen las drogas tipo aspirina sobre la agregación plaquetaria y el tiempo
de sangría?
10. ¿Qué agentes utilizaría para el tratamiento de cuadros de hipertermia en el adulto?
11. Establezca dos contraindicaciones del ácido acetilsalicílico.
12. ¿Cuáles son los modificadores de la enfermedad reumática? Analizar sus mecanismos de
acción.
13. Mencione los efectos adversos de los corticoides.
14. Que analgésicos prescribirá para tratar:
9.6.1 Dolor leve o moderado.
9.6.2 Dolor intenso.
9.6.3 Dolor e inflamación
9.6.4 Fiebre
9.7 Fuentes de información
1. Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición. Isbn 9781456267407. Editorial
Sotano. México. 2019.
2. Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta edición. Editorial Elsevier
España 2019.
3. Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13 9788417602123 7ma. Edición.
España 2019
4. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ava edición. México.
McGraw Hill Interamericana.2014.
X-XI. PRÁCTICA No. 10 y 11 . ANTIBACTERIANOS. ANTIBIOGRAMA
10.1 Marco teórico
Los antibióticos son agentes antibacterianos que junto con los quimioterápicos se emplean
para combatir enfermedades infecciosas producidas por agentes patógenos vivos. El término
antimicrobiano actualmente se utiliza para referirse, en general, o estos fármacos.
Existen numerosas las consideraciones que se deben tener en cuenta antes de prescribir un
agente antimicrobiano porque no sólo poseen una alta eficacia en el tratamiento de las enfermedades
infecciosas, sino que además pueden generar efectos adversos y hasta toxicidad. El desarrollo de
resistencia a los antiinfecciosos es un problema que se está agravando día a día debido al uso inapropiado
de estos agentes; es por esto que el conocimiento de su farmacología, la identificación del agente
patógeno causal, el uso de dosis apropiadas, así como periodo de tratamiento adecuados son aspectos,
junto con un acertado juicio clínico por parte del médico - odontólogo, que contribuirán al uso racional
de los antimicrobianos.
Las afecciones infecciosas de la cavidad oral y sus anexos son competencia del Odontólogo,
debido a su frecuencia, este profesional debe estar plenamente capacitado para detectar estas
enfermedades y aplicar un tratamiento antiinfeccioso oportuno y adecuado que permita restablecer la
salud oral de sus pacientes. Así, en muchos casos la eliminación de la placa dental, caries e infecciones
de la pulpa dental y periodontal, necesitaran la posterior administración de agentes antibióticos, previo
conocimiento del agente etiológico. Todo esto nos obliga a estudiar cautelosamente cada uno de los
agentes anti infecciosos, para lograr de este modo, un manejo racional de los mismos.
Las infecciones odontogénicas son las más prevalentes a nivel mundial y constituyen el primer
motivo de consulta en el consultorio dental, según los reportes de la Organización 1 Mundial de la Salud
(OMS, 2007).
Guía Prácticas Farmacología Odontología
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  • 1. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 Unidad académica: ESCUELA ACADÉMICO PROFESIONAL DE ODONTOLOGÍA Nombre de la asignatura: FARMACOLOGIA. Autor 2023
  • 2. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 INTRODUCCIÓN Esta Guía de Prácticas permitirá al alumno obtener un conocimiento general en la prescripción y terapéutica farmacológica y en forma particular en la Odontología, la cual está elaborada de acuerdo al desarrollo teórico del curso. Cada práctica comprenderá una revisión teórica de la práctica a desarrollar y posteriormente se comprobará con el trabajo propio de la farmacología experimental la cual será desarrollada por los alumnos conjuntamente con los profesores de prácticas. Esta Guía de Prácticas contribuirá al aprendizaje, investigación y formación médico - estomatológica, perfil de nuestro futuro profesional. Logro de Aprendizaje de la Asignatura: Al término de la asignatura el estudiante prescribirá adecuadamente según normas, elegirá fármacos con fundamentos científicos según su aplicación en terapéutica aplicada a las necesidades odontológicas, al mismo tiempo reconocerá las potenciales reacciones adversas e interacciones medicamentosas que se pueden presentar en la práctica odontológica en relación a las características clínicas y sistémicas de manera individual en cada alumno. RECOMENDACIONES GENERALES 1. El estudiante deberá estar en el laboratorio o aula virtual asignado de acuerdo a su horario a la hora exacta y con mandil blanco. 2. Todos los alumnos deberán participar activamente del desarrollo de las practicas. 3. Es necesario que el alumno, antes de cualquier experimento, (caso presencial) posea los conocimientos básicos en cuanto a: - Los objetivos de cada práctica. - El material y equipo de laboratorio necesario para la realización de dichapráctica. - Los reactivos, (caso presencial) para lo cual tiene que verificar su nombre y concentración, a la vez que debe evitar la contaminación los mismos. - El método seleccionado que permitirá obtener resultados objetables. - Desarrollar su capacidad de observación y actitud crítica. El modelo para el informe de cada práctica debe seguir el siguiente esquema: 1. Título de la práctica 2. Nombre del estudiante, fecha de entrega 3.- Cálculos y Resultados 4. Conclusiones (de acuerdo a los objetivos y resultados de la práctica) 5. Desarrollo del cuestionario 6. Bibliografía
  • 3. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 I. PRÁCTICA No. 1. BIOSEGURIDAD Y MANEJO DE ANIMALES EN EL LABORATORIO 1.1 Marco teórico FARMACOLOGÍA Es la ciencia que estudia las drogas en todos sus aspectos: Origen, estructura química, propiedades farmacológicas, relación, estructura química, actividad farmacológica, mecanismo de acción, absorción, distribución, biotransformación y excreción, reacciones adversas, interacciones medicamentosas y usos terapéuticos. La Farmacología abarca diversas áreas o ramas, entre ellas tenemos:  Farmacognosia: Estudia el origen, obtención, caracteres y composición química de las drogas crudas, es decir, de aquellas que no han sufrido ningún proceso de elaboración. Esta área en la actualidad tiene gran aplicación en el campo de la investigación de nuevas drogas.  Farmacodinamia: Analiza los efectos bioquímicos y fisiológicos de las drogas, además de su mecanismo de acción basándose en los conocimientos de otras ciencias médicas como la bioquímica, fisiología, biología celular, inmunología, entre otras.  Farmacocinética: Estudia las modificaciones que el organismo produce en la droga desde el momento en que éste es administrado, es decir, se ocupa de la absorción, distribución, biotransformación y excreción de los fármacos.  Farmacoterapia: Estudia el empleo de las drogas en el tratamiento de lasenfermedades.  Farmacología Clínica: Se encarga de estudiar los efectos de los fármacos en el ser humano. Esta área está precedida por la denominada Farmacología Experimental donde se realizan los primeros estudios de las drogas en animales. Los resultados obtenidos en esta etapa son luego evaluados en el hombre con el fin de verificar si se presentan variaciones debido a la especie, condiciones fisiológicas del paciente, presencia de patologías o si existe influencia de factores psíquicos en el efecto de los fármacos, todo lo cual está a cargo de la farmacologíaclínica.  Toxicología: Estudia las reacciones adversas de las drogas ocupándose principalmente de aquellas sustancias que por sus propiedades químicas son capaces de dañar o destruir la salud los cuales son denominados venenos o tóxicos.  Medicamento: Toda droga o preparación de drogas que por su forma farmacéutica y dosis puede destinarse a la curación, alivio, prevención o diagnóstico de las enfermedades.  Farmacopea: Libro oficial donde se encuentran todos los tipos de drogas y medicamentos necesarios o útiles para el ejercicio de la farmacia.  Vademécum Farmacológico: Recopilación de las literaturas de una gran parte de los principios activos disponibles en nuestro país.  Medicamento Oficial: Todo aquel fármaco inscrito en la farmacopea.  Principio Activo: Sustancia responsable de la acción terapéutica. Un medicamento en su composición no sólo está presenta el principio activo, que es el componente más importante, sino que además tiene una serie de aditivos como coadyuvantes, vehículos, saborizantes, etc.  Droga: Sustancia simple o compuesta, natural o sintética, que puede emplearse en la elaboración de medicamentos u otros productos que puedan modificar la salud de los seresvivientes. NORMAS GENERALES DE BIOSEGURIDAD: La peligrosidad de un agente está directamente relacionada con el tipo y la manipulación a la que es sometido. Por ello es básico: 1. Conocer los agentes, sustancias y productos peligrosos que existen en el laboratorio. 2. Conocer la metodología de trabajo del laboratorio. 3. Conocer el equipamiento del laboratorio. 4. Conocer las medidas a tomar en caso de emergencia. 5. Conocer las leyes relacionadas con la seguridad biológica. 6. Respetar y hacer cumplir todo lo anterior.
  • 4. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 Para que se produzca un accidente por agente biológico deben concurrir básicamente cuatro elementos: a. Un huésped susceptible b. Un agente infeccioso c. Una concentración suficiente de éste d. Una ruta de transmisión apropiada. De todos ellos, el que mejor se puede controlar en el laboratorio es la ruta de transmisión. Las rutas de transmisión más comunes en el laboratorio son la aérea y la inoculación directa, muy por encima de todas las demás, aunque la oral, la percutánea y el contacto directo con la piel o las mucosas también son posibles. NORMAS GENERALES DE BIOSEGURIDAD EN EL LABORATORIO: 1. Mientras esté en el laboratorio, usar bata blanca y limpia, preferiblemente de algodón, sin marcas, salvo el logotipo de la universidad. 2. Utilizar blusas o camisas que cubran el torso, pantalón largo, medias y zapatos cerrados a fin de evitar el contacto con la piel de las muestras y/o agentes químicos a utilizar. 3. Mantener su sitio de trabajo limpio y ordenado, evitando la presencia de material y equipo que no tengan relación con el trabajo. 4. Nunca pipetear líquidos con la boca, sino usando peras para pipetas. 5. Llevar a cabo todos los procedimientos técnicos en forma tal que sea mínimo el riesgo de producir aerosoles, gotitas, salpicaduras o derrames de productos tóxicos o sustancias potencialmente infectantes. 6. Mientras se está en el laboratorio, queda prohibido comer, beber y aplicarse cosméticos; igualmente se prohíbe guardar alimentos o enseres personales. 7. Informar acerca de la presencia de cualquier tipo de roedor o insecto que se encuentre en el laboratorio o eliminarlo. OBLIGACIONES DEL ESTUDIANTE Es importante que usted sepa que el laboratorio es un lugar de trabajo serio y que su comportamiento será observado por los profesores encargados del funcionamiento del laboratorio, quienes están para guiarlo y responder a sus dudas. Cuando usted ingrese al laboratorio se entiende que sabe lo que tiene que hacer, para lo cual habrá leído con suficiente anticipación el experimento que ha de realizar. Sin embargo, a manera de repaso, el profesor hará una exposición resumida del experimento que deberá efectuar antes de iniciar la práctica. Existe la obligación de que cada alumno tome notas del laboratorio y haga observaciones para redactar el reporte de este. El éxito de su experimento está en la observación acuciosa de los fenómenos que ocurren, en la exactitud de la anotación de datos y mediciones, en el orden correcto de los pasos de cada experimento, en la nitidez y habilidad para la manipulación de los aparatos, en la adquisición de buenos hábitos que son la base de la formación de un científico. Pero lo más importante de todo es que usted piense y razone. Los experimentos de laboratorio no son una repetición memorizada de las guías. Estas no tienen sino por objeto darles las indicaciones importantes para cada experimento, cuyo mayor ingrediente es el raciocinio e inteligencia del alumno para llegar al conocimiento adecuado de un principio biológico. Por otro lado es de su importancia que usted traiga consigo su mandil para su seguridad para el trabajo experimental, sine este material no se permitirá el ingreso al laboratorio. Antes de dejar el laboratorio ordene todos los reactivos regresándolos a su sitio inicial y limpie su mesa de trabajo.
  • 5. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 MANEJO DE ANIMALES Tomando en cuenta los distintos tipos de experimentación que pueden realizarse, es necesaria la manipulación de los animales de laboratorio para la administración de algún medicamento y la obtención y recopilación de resultados según los efectos farmacológicos manifestados en cada uno de ellos. Por lo anterior expuesto, todos los individuos que estén en relación con la experimentación farmacológica, desde el estudiante, hasta el investigador formado, deben ser capaces de manejar adecuadamente las diferentes especies de animales de uso común en el laboratorio, así como emplear los métodos menos crueles para sacrificarlos en caso de ser necesario. Un manejo adecuado nos facilitará la recolección de los datos en los animales antes, durante y después de la administración de los fármacos, por lo tanto, si el manejo de los animales no es el adecuado, esto condicionará respuestas anómalas o alteradas de los fármacos administrados. Por otro lado, el desconocimiento de las técnicas del manejo de animales ocasionará respuestas agresivas por parte de estos hacia el experimentador, de quien sienten temor o desconfianza, por lo que se recomienda no manipular a los animales más de lo necesario, aun cuando se empleen las técnicas adecuadas de manejo. Básicamente el avance de los conocimientos científicos médico-farmacológicos dependen inicialmente de la experimentación en animales de laboratorio, por lo que se hace necesario el empleo de una gran variedad de ellos, considerando que dentro de las normas legales de la investigación farmacológica preclínica se establece que los nuevos fármacos deben someterse a la experimentación en por lo menos tres especies de animales, aunque el tipo de animal a utilizar dependerá de la rama o área de experimentación de que se trate. TIPOS DE EXPERIMENTACION a) In vivo, cuando se utiliza al animal íntegro, manteniéndolo vivo para observar y registrar los efectos de los fármacos. b) In situ, cuando se utiliza alguno de los órganos o tejidos del animal, exponiéndolo por cirugía en el sitio anatómico correspondiente, para lo que se requiere que el animal esté anestesiado y/o descerebrado. c) In vitro, cuando se efectúa el experimento en una muestra de un órgano o tejido que fue extraído de un animal el cual fue previamente sacrificado, manteniendo dichos tejidos en condiciones de temperatura y nutrición similares a las fisiológicas. NORMAS ETICAS EN EL MANEJO DE ANIMALES Debemos hacer hincapié en las obligaciones que se tienen con los animales de experimentación dentro del laboratorio, las mismas que han sido postuladas por las sociedades protectoras de animales como normas éticas para su manejo adecuado. Estas son:  Tratarlos humanamente.  Reducir al mínimo el dolor y la incomodidad.  Evitar el sufrimiento innecesario.  Manipularlos adecuadamente, firmes, pero con suavidad para evitar desencadenar reacciones agresivas hacia el experimentador.
  • 6. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 MAXIMO VOLUMEN PERMITIDO DE SOLUCIONES DE FÁRMACO QUE PUEDEN SER ADMINISTRADOS ANIMAL IV IM IP ORAL RATON (20-30 g) 0.5 0.05 1 1 RATA (100 g) 1 0.1 2- 5 5 COBAYO (250g) 1 0.25 2-5 10.0 CONEJO (2.5 Kg) 5-10 0.5 10-20 20 PERRO(50 kg) 10-20 5 20-50 100 1.2 Competencias  Revisar conceptos elementales de la asignatura, precisando su aplicación en el campo odontológico.  Reconocer y manejar correctamente materiales y términos utilizados en Farmacología.  Conocer y aplicar las normas éticas para el manejo adecuado de los animales de laboratorio.  Manejar, inmovilizar y presentar sin riesgo para el animal, ni para el estudiante, las diferentes especies que se emplean en las prácticas de Farmacología.  Identificar y aplicar las distintas vías de administración de fármacos en animales delaboratorio.  Comprender la trascendencia de efectuar experimentos en varias especies de animales, así como distinguir las más comúnmente utilizadas en el laboratorio. 1.3 Materiales y equipos  Pizarra.  Plumón.  Equipo audiovisual. 1.4 Procedimiento Observar el siguiente enlace: https://www.jove.com/video/2771/sujecin-manual-y-de-las-rutas-de-la-administracin-del- compuesto-en?language=Spanish Manejo del Conejo o ratón Tomarlo por el dorso y sujetarlo con toda la mano por la piel; nunca tomarlo por las orejas ya que pueden dañar nervios y vasos sanguíneos. Vías de Administración Vía Oral: Por esta vía se administran soluciones y suspensiones teniendo en consideración la cantidad de fármaco a suministrarse según el peso de la especie. Esta técnica se aplica con el conejo, la rata y el ratón. Vía Intravenosa: Para esta técnica se elige la vena marginal de la oreja del conejo, donde se inserta la aguja con el bisel hacia arriba. En ratas y ratones se puede utilizar la vena marginal de la cola.
  • 7. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 Vía Intraperitoneal: Tomando en cuenta la rápida absorción por esta vía y el fácil acceso a la misma, es una de las vías más utilizadas en el laboratorio. En el caso del conejo, se le toma por el dorso, se presenta la región abdominal, se le sujeta firmemente de las patas posteriores y se inyecta en la parte alta del cuadrante inferior izquierdo del área abdominal, región donde ingresa la aguja con una inclinación de 45 grados con respecto al plano corporal. Vía Intramuscular: En el caso de esta vía, se presenta el dorso del animal y el fármaco se deposita con una aguja de 27 X 13 mm en la parte posterior de los cuartos traseros. Se deberá tener en consideración la dosis máxima según peso a fin de no causar la muerte a la muestra por sobredosis. 1.5 Resultados Los estudiantes presentan su mapa mental sobre vías de administración de acuerdo a lo visto en el video y además presentan los resultados de los 10 ejercicios sobre volumen de administración. 1.6 Cuestionario 1. Explique la diferencia que existe entre droga y medicamento. 2. Defina que es principio activo. 3. Investiga los siguientes términos de ubicación espacial: rostral, caudal, anterior, posterior, dorsal, ventral. 4. Realiza una tabla comparativa de las diversas vías de administración, recalcando su descripción, ventajas y desventajas. 1.7 Fuentes de información 1. Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición. Isbn 9781456267407. Editorial Sotano. México. 2019. 2. Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta edición. Editorial Elsevier España 2019. 3. Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13 9788417602123 7ma. Edición. España 2019 4. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ava edición. México. McGraw Hill Interamericana.2014.
  • 8. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 II. PRÁCTICA No. 2 FARMACOCINÉTICA EXPERIMENTAL: FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN 2.1 Marco teórico La Farmacocinética forma parte del estudio de la Farmacología; se encarga de estudiar el recorrido y las modificaciones que el fármaco sufre en el interior del organismo; es decir, lo que el organismo le hace al fármaco; con la finalidad de expulsarlo, debido a que el fármaco se comporta como un xenobiótico. El proceso de absorción es el proceso farmacocinético que garantiza la verdadera entrada del fármaco al torrente sanguíneo, el cual puede verse modificada por múltiples factores como los aspectos biofarmacéuticos como forma farmacéutica, vía de administración, dosis,proceso de liberación, concentración; parámetros fisicoquímicos como tamaño de partícula, solubilidad, tiempo de desintegración, velocidad de disolución, vehículo, grado de dureza, etc. La farmacocinética se refiere al cambio de concentración del fármaco mediante su absorción, distribución, metabolismo y excreción. Una forma de representar este cambio de concentración es con una gráfica de concentración de fármaco contra tiempo. Datos como la concentración máxima alcanzada (Cmáx), el ABC y la exposición acumulada al fármaco por 24 h son datos de relevancia en el uso de antibióticos. <iframe width="677" height="381" src="https://www.youtube.com/embed/toeSvvO3kTU" frameborder="0" allow="accelerometer; autoplay; encrypted-media; gyroscope; picture-in- picture" allowfullscreen></iframe> <iframe width="508" height="381" src="https://www.youtube.com/embed/lO68EqrDs9o" frameborder="0" allow="accelerometer; autoplay; encrypted-media; gyroscope; picture-in- picture" allowfullscreen></iframe> <iframe width="508" height="381" src="https://www.youtube.com/embed/TD1t8LjMC3Q" frameborder="0" allow="accelerometer; autoplay; encrypted-media; gyroscope; picture-in- picture" allowfullscreen></iframe> <iframe width="508" height="381" src="https://www.youtube.com/embed/KwoaHqVkHrM" frameborder="0" allow="accelerometer; autoplay; encrypted-media; gyroscope; picture-in- picture" allowfullscreen></iframe>
  • 9. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 2.2 Competencias Evidencia la influencia de los factores: vía de administración, la dosis y el vehículo, sobre el proceso de absorción 2.3 Materiales y equipos  Pizarra.  Plumón.  Equipo audiovisual.  Vasos de precipitado  Gragea de Sulfato ferroso  Solución salina  Tableta de Ácido acetil salicílico  Ácido clorhídrico  Tableta de Acetaminofén  Hidróxido de sodio  Cápsula de Omeprazol  Agua destilada  Tabletas de ácido acetil salicílico con cubierta entérica 2.4 Procedimiento Tomar cuatro (4) vasos de precipitado y colocar en cada uno de ellos 20 mL de cada una de las soluciones antes mencionadas. Agregar a cada uno un medicamento y determinar el tiempo de desintegración y el tiempo de disolución utilizando un cronometro. Determinar el pH de la solución final. 2.5 Resultados PRESENTACION DE MAPA CONCEPTUAL DE CADA UNA DE LOS VIDEOS PROCESOS FARMACOCINETICOS: ABSORCION, DISTRIBUCION, METABOLISMO Y EXCRESION 2.6 Cuestionario 1.- Mencione la diferencia entre absorción y Biodisponibilidad 2.- Explique, cómo se evidencia la influencia de la dosis administrada sobre el proceso de absorción. 3.- Explique, de qué manera influye y participan los vehículos utilizados sobre el proceso de absorción. 4.- Mencione, que factores pueden retardar y/o acelerar el proceso de absorción de un fármaco. 5.- Esquematice el Mecanismo de Acción del alcohol Etílico y del Pentobarbital 6.- Qué importancia clínica tiene los siguientes parámetros farmacocinéticos: tiempo de vida media, clerance y volumen de distribución. 2.7 Fuentes de información 1. Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición. Isbn 9781456267407. Editorial Sotano. México. 2019. 2. Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta edición. Editorial Elsevier España 2019. 3. Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13 9788417602123. 7ma. Edición. España 2019 4. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ava edición. México. McGraw Hill Interamericana.2014.
  • 10. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 III. PRÁCTICA No. 3 FARMACODINAMIA EXPERIMENTAL – SINERGISMO Y ANTAGONISMO 3.1 Marco teórico La Farmacodinamia forma parte del estudio de la Farmacología; se encarga de estudiar elmecanismo de acción a nivel celular y los efectos que se producen como consecuencia de ello. El mecanismo de acción son cascadas de reacciones bioquímicas que se producen a nivel celular modulando su funcionabilidad regulándola; en donde participan muchas moléculas como: primer mensajero, receptores, transductores, efectores y segundos mensajeros dando origen a la señalización celular de los fármacos. La administración de dos o más fármacos, clínicamente, se emplean para mejorar su actividad y los resultados esperados, denominándoseles Sinergia o efecto sinérgico; sin embargo, en ocasiones se emplean fármacos para reducir la actividad y los efectos no esperados de otros que pueden ser perjudiciales para la salud de los pacientes, denominándoseles como Antagonismo o efecto antagónico, comúnmente empleado en intoxicaciones. Las acciones farmacológicas se llevan a cabo mediante las interacciones de los fármacos con sus receptores, entendido por “receptor” a aquellas macromoléculas celulares con las que el fármaco se une para iniciar sus efectos y provocar una respuesta. Es fundamental hacer notar que los fármacos no crean efectos ni funciones nuevas, tan sólo modulan las funciones fisiológicas intrínsecas de una célula, tejido u órgano. Asimismo, el órgano en el que se produce la acción cuyo efecto se mide se designa como “efector”. La Farmacodinamia estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y moleculares en el cuerpo y comprende la unión a receptores (incluida la sensibilidad de estos), los efectos post- receptores y las interacciones químicas. La farmacodinámica, conjuntamente con la farmacocinética (los efectos del organismo sobre el fármaco o el destino de un fármaco dentro del organismo) ayuda a explicar la relación entre la dosis y la respuesta, es decir, los efectos del fármaco. La respuesta farmacológica depende de la unión del fármaco a su blanco. La concentración del fármaco en el sitio receptor influye en sus efectos. Las características farmacodinámicas de un fármaco pueden verse alteradas por modificaciones fisiológicas debidas a  Un trastorno  Envejecimiento  Otros fármacos Entre las enfermedades que afectan las respuestas farmacodinámicas, se encuentran las mutaciones genéticas, la tirotoxicosis, la desnutrición, la miastenia grave, la enfermedad de Parkinson y algunas formas de diabetes mellitus resistentes a la insulina. Estas enfermedades pueden provocar alteraciones en la unión a receptores, modificar la concentración de las proteínas fijadoras o reducir la sensibilidad de los receptores. El envejecimiento tiende a afectar las respuestas farmacodinámicas a través de alteraciones en la unión al receptor o en la sensibilidad de respuesta post-receptor (ver Efecto del envejecimiento sobre la respuesta a los fármacos). Las interacciones farmacodinámicas fármaco–fármaco dan lugar a fenómenos de competencia por los sitios de unión a receptores o alteran la respuesta post-receptora. Interacciones fármaco–receptor Los receptores son macromoléculas que intervienen en la señalización química entre células y en el interior de éstas; pueden encontrarse en la membrana de la superficie celular o en el citoplasma (ver Algunos tipos de proteínas fisiológicas y receptores de fármacos). Los receptores activados regulan, ya sea de forma directa o indirecta, los procesos bioquímicos celulares (p. ej., la conductancia iónica, la fosforilación proteica, la transcripción del DNA, la actividad enzimática). Las moléculas (p. ej., fármacos, hormonas, neurotransmisores) que se unen a un receptor se denominan ligandos. La unión puede ser específica y reversible. Un ligando puede activar o inactivar al receptor; a su vez, la activación puede incrementar o reducir la actividad de una determinada función celular. Cada ligando puede interactuar con muchos subtipos de receptores. Muy pocos fármacos, si es que existe alguno, son absolutamente específicos para un receptor o un subtipo de receptor concreto, pero la mayoría presenta una relativa selectividad. La selectividad es el grado en que un fármaco actúa sobre un sitio dado en
  • 11. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 relación con otros sitios, y depende en gran medida de la unión fisicoquímica del fármaco a los receptores celulares. La capacidad de un fármaco para interactuar con un receptor dado depende de la afinidad del fármaco (probabilidad de que ocupe un receptor en un instante dado) y de la eficacia intrínseca (actividad intrínseca; grado en que un ligando activa a un receptor y conduce a una respuesta celular). La afinidad y la actividad de un fármaco dependen de su estructura química. El efecto farmacológico también está determinado por la duración de tiempo que el complejo fármaco-receptor persiste (tiempo de residencia). El tiempo de vida del complejo fármaco- receptor se ve afectado por procesos dinámicos (cambios de conformación) que controlan la velocidad de asociación y disociación de los fármacos del objetivo. Un mayor tiempo de residencia explica un efecto farmacológico prolongado. Los fármacos con tiempos de residencia largos incluyen finasterida y darunavir. Un mayor tiempo de residencia puede ser una desventaja potencial cuando se prolonga la toxicidad de un fármaco. Para algunos receptores, la ocupación transitoria por los fármacos produce el efecto farmacológico deseado, mientras que la ocupación prolongada provoca toxicidad. Las funciones fisiológicas (p. ej., la contracción, la secreción) suelen estar reguladas por múltiples mecanismos mediados por receptores, y entre la interacción molecular inicial fármaco– receptor y la respuesta final del tejido o del órgano pueden sucederse varios pasos (p. ej., acoplamiento al receptor, múltiples sustancias intracelulares que actúan como segundos mensajeros). Por consiguiente, en muchas ocasiones pueden emplearse distintas moléculas con actividad farmacológica para obtener la misma respuesta deseada. La capacidad de unión a receptores se ve afectada por factores externos y por mecanismos reguladores intracelulares. La densidad basal de receptores y la eficiencia de los mecanismos estímulo-respuesta no son iguales en todos los tejidos. El número y la afinidad de unión de los receptores pueden aumentar (ascenso regulado) o disminuir (descenso regulado) en función de los fármacos, el envejecimiento, las mutaciones genéticas y las enfermedades. Por ejemplo, la clonidina regula negativamente los receptores alfa2-adrenérgicos; por eso, la interrupción brusca de su administración puede provocar crisis hipertensivas. El tratamientocrónico con beta-bloqueantes regula positivamente la densidad de receptores beta- bloqueantes; por ello, su interrupción brusca puede dar lugar a una hipertensión grave o taquicardia. El ascenso y el descenso regulado de los receptores influye en la adaptación a los fármacos (p. ej., desensibilización, taquifilaxia, tolerancia, resistencia adquirida, hipersensibilidad al cesar la administración). Los ligandos se unen a regiones moleculares precisas de las macromoléculas receptoras, denominadas sitios de reconocimiento. El sitio de unión del fármaco y el del agonista endógeno (p. ej., hormona o neurotransmisor) pueden o no coincidir. En algunas ocasiones, los agonistas que se unen a un punto adyacente o distinto se denominan agonistas alostéricos. También pueden producirse uniones inespecíficas del fármaco; es decir, a regiones moleculares no consideradas receptoras (p. ej., proteínas plasmáticas). La unión del fármaco a estos sitios inespecíficos, tal como la unión a las proteínas séricas, impide que éste se una al receptor y, por lo tanto, lo inactiva. El fármaco no ligado se encuentra disponible para unirse a receptores y alcanzar así su efecto. Agonistas y antagonistas Los agonistas activan receptores para producir la respuesta deseada. Los agonistas convencionales aumentan la proporción de receptores activados. Los agonistas inversos estabilizan la conformación inactiva del receptor y actúan de forma parecida a los antagonistas competitivos (ver Agonistas y antagonistas). Muchas hormonas, neurotransmisores (p. ej., acetilcolina, histamina, noradrenalina) y fármacos (p. ej., morfina, fenilefrina, isoproterenol, benzodiazepinas, barbitúricos) actúan como agonistas. Los antagonistas impiden la activación del receptor. La inhibición de la activación da lugar a diversos efectos. Los antagonistas aumentan la función celular cuando bloquean la acción de una sustancia que normalmente disminuye la función celular. Cuando bloquean la acción de una sustancia que normalmente aumenta la función celular, los antagonistas provocan su disminución. Los antagonistas de receptores pueden clasificarse en reversibles e irreversibles. Los antagonistas reversibles se separan con facilidad de su receptor; los antagonistas irreversibles forman un enlace químico estable, permanente o casi permanente con su receptor (p. ej., alquilación). Los antagonistas seudoirreversibles se disocian lentamente del receptor.
  • 12. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 En el antagonismo competitivo, la unión del antagonista al receptor impide la unión del agonista. En el antagonismo no competitivo, el agonista y el antagonista pueden encontrarse unidos simultáneamente, pero la unión del antagonista reduce o impide los efectos del agonista. En el antagonismo competitivo reversible, el agonista y el antagonista forman enlaces de corta duración con el receptor, y finalmente se alcanza un estado estacionario entre agonista, antagonista y receptor. Este antagonismo puede ser contrarrestado aumentando la concentración del agonista. Por ejemplo, la naloxona (un antagonista de los receptores opiáceos estructuralmente parecido a la morfina) administrada poco tiempo antes o después de administrar morfina bloquea los efectos de esta última. Sin embargo, el antagonismo competitivo de la naloxona puede ser contrarrestado administrando más morfina. Con frecuencia, los análogos estructurales de las moléculas agonistas suelen presentar propiedades agonistas y antagonistas; estos fármacos se denominan agonistas parciales (de baja eficacia) o agonistas-antagonistas. Por ejemplo, la pentazocina activa los receptores de opiáceos, pero impide su activación por parte de otros opiáceos. Por ello, la pentazocina produce efectos propios de los opiáceos, pero enmascara los efectos de otros opiáceos si son administrados cuando la pentazocina aún se encuentra unida al receptor. Un fármaco que actúe como agonista parcial en un tejido puede actuar en otro como agonista puro. 3.2 Competencias Interpreta los conceptos de acción y efecto farmacológico, así como de la evidencia de la interacción fármaco-receptor. Evidencia y distingue el sinergismo en animales de experimentación. Evidencia y distingue el antagonismo en animales de experimentación. 3.3 Materiales y equipos Balanza Cronómetro Jeringas 1 ml. Jaula de fijación Material Biológico 03 Ratones albinos (Mus musculus): peso no menor de 20 g. 02 Conejos de 400 a 500 g Reactivos. Sol. Estricnina 0,36 mg/ml. Sol. Pentobarbital 0,4 % Sol. 3.4 Procedimiento CÁLCULO DE DOSIS En la práctica clínica es común realizar cálculos relacionados con las necesidades de medicamentos que tienen los pacientes, con el fin de prescribir las dosis adecuadas pero sobre todo de garantizar la seguridad de la farmacoterapia, por lo que es fundamental que el cuerpo médico maneje las operaciones que permitan obtener las diluciones y tiempos de administración más recomendados. Para realizar estos cálculos se debe estar diestro en el manejo básico de operaciones matemáticas, por lo que se hace necesario sentar los fundamentos de lo encontrado comúnmente en una institución de salud y de esa manera garantizar la seguridad de los paciente. OBJETIVOS a) Comprender las metodologías existentes para calcular las dosis de pacientes adultos, pediátricos y neonatos. b) Identificar los casos en los que deben ser utilizadas las fórmulas para calcular las dosis de pacientes pediátricos y neonatos. c) Calcular dosis de pacientes adultos, pediátricos y neonatos. Usualmente la dosis se calcula con base en el peso del paciente, sin embargo, en niños debe tenerse en cuenta variables como la edad o superficie corporal, aunque en situaciones particulares, como sucede con la insulina, la dosis no depende del peso del individuo sino de la gravedad de la enfermedad. Para calcular la dosis en niños existen varias reglas: Clark: Dosis= Peso del niño (Kg) x D. A. Para niños mayores de 2 años 70 Fried: Dosis= Edad (en meses) x D.A. Para niños menores de (0-2) años 150
  • 13. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 Young: Dosis= Edad (años) x D.A. Para niños de 1-12 años. Edad (años) + 12 D.A. = Dosis usual del adulto. El método del área de superficie corporal: Superficie corporal del niño (m2) x D.A. 1.73 m2 La superficie corporal se puede hallar mediante el monograma de Duboís o por la fórmula: Superficie corporal (m2) = Peso (Kg)X 4+7 Peso (Kg)+90 Ejemplo: La dosis de Difenhidramina es de 5mg/Kg. ¿Cuál será el volumen a administrar a un paciente de 50 Kg .de peso, si la solución está al 5%? 5mg------------------1Kg. X----------------------50Kg. X= 50 Kg X 5mg. = 250mg 1Kg Una solución al 5 % contiene 5mg. En 100mL. 5.000mg-------------100mL. 250mg--------------- X X = 5mL. ANTAGONISMO ENTRE PENTOBARBITAL Y ESTRICNINA • Pesar y marcar los animales de experimentación • Observar el comportamiento y conducta de los ratones. • Administrar a un ratón una dosis de 40 mg/Kg sol. pentobarbital por vía i.p. y determinar el periodo de latencia y duración del efecto.Administrar a un ratón una dosis de 1,8 mg/Kg sol. estricnina por vía i.p. y determinar el periodo de latencia y duración delefecto. • Administrar a un ratón una dosis de 40 mg/Kg sol. pentobarbital por vía i.p.; cuando empiecen a observarse los efectos depresores administrar una dosis de 1,8 mg/Kg sol. estricnina por vía i.p. y determinar el periodo de latencia y duración del efecto. 3.5 Resultados ANTAGONISMO ENTRE PENTOBARBITAL Y ESTRICNINA RATONES FARMACOS Vol. Adm. Hora Adminis. P. L. Observaciones BLANCO Pentobarbital CABEZA Estricnina LOMO Pentob+Estricn. Presenta mapa conceptual personal sobre el video Farmacodinamia. 3.6 Cuestionario 1.- Mencione el tipo de sinergismo y antagonismo que se produce cuando se administras los fármacos en cada experiencia. 2.- Mencione 03 ejemplos clínicos de sinergismo y 03 ejemplos de antagonismo utilizados en clínica, fundamentar.
  • 14. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 3.7 Fuentes de información 1. Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición. Isbn 9781456267407. Editorial Sotano. México. 2019. 2.Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta edición. Editorial Elsevier España 2019. 3.Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13 9788417602123 7ma. Edición. España 2019 4.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ava edición. México. McGraw Hill Interamericana.2014. 5. https://www.msdmanuals.com/es-pe/professional/farmacolog%C3%ADa- cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interacciones- f%C3%A1rmaco%E2%80%93receptor?query=Acci%C3%B3n%20de%20los%20f%C3%A1rmacos
  • 15. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 IV. PRÁCTICA No. 4. VIAS DE ADMINISTRACION DE FÁRMACOS. FORMAS FARMACEUTICAS 4.1 Marco teórico La administración en farmacología es la vía de entrada por la cual se aplica un medicamento. El destino de los fármacos en el cuerpo es su sitio de acción donde se logra el efecto farmacológico. Para que éste sea alcanzado en la mayor parte de los casos los fármacos deben entrar a la circulación sanguínea; para lograrlo existen diferentes vías de entrada de los fármacos, o vías de administración, que se agrupan en dos grandes divisiones enterales y parenterales. Cuando se habla de las enterales (enteron = intestino) se hace referencia al depósito de un fármaco a lo largo del tubo digestivo. El término parenteral (para = al lado de) significa que el fármaco se administra dé tal manera que evita el tubo digestivo para su absorción. Si se administran los fármacos por vía intravenosa, la disponibilidad de los mismos para alcanzar su sitio de acción, es prácticamente inmediata. En cambio, si se depositan en alguna de las posibles vías de entrada al organismo, se lleva a cabo el proceso denominado absorción, esto es, el paso desde los sitios de depósito hasta la circulación sanguínea y linfática a través de las barreras biológicas que se encuentran de por medio. Desde este punto de vista, es importante hacer la diferenciación entre vías de administración y vías de absorción de los fármacos. La vía de administración implica el lugar donde entra el fármaco y la vía de absorción es el lugar donde se deposita el fármaco y es absorbido y llevado a la circulación general. Habrá ocasiones en que coincidan ambas vías; por ejemplo, la vía intramuscular tiene su vía de administración y absorción en el sitio donde se deposita; el músculo. Sin embargo, en otro tipo de vías no se da esta relación. Es el caso de la vía de administración oral en donde la entrada del medicamento es por la boca, pero la vía de absorción se realiza en el intestino. Las vías de administración más usadas en estomatología son la oral y la troncular para anestesia dental. La vía de administración oral es la más aceptada por las personas, suele ser la menos costosa, tiene buen perfil de seguridad ya que no rompe la barrera cutánea y suele no causar estrés, con las desventajas de ser más lenta en su inicio de acción que la parenteral, además es inapropiada en pacientes con náusea y vómito, el medicamento puede tener un sabor u olor desagradable, no es conveniente cuando hay disminución de la motilidad gastrointestinal, es inadecuada en personas que no pueden deglutir o perdieron la conciencia, no puede utilizarse antes de ciertos estudios diagnósticos u operaciones quirúrgicas, el medicamento puede manchar la dentadura oafectar el esmalte, algunos medicamentos no son eficaces por esta vía al ser destruidos por los jugos del aparato gastrointestinal o por ser ácidos estar contraindicados en pacientes con gastritis y úlceras y es posible la broncoaspiración del medicamento en pacientes graves. Los medicamentos que se dan por esta vía se pueden administrar en forma de tabletas, cápsulas, píldoras o líquidos. La vía intravenosa se emplea cuando se desea la acción del medicamento más rápida o cuando estos sean irritantes para ser inyectados por otras vías. Sus desventajas son que está limitada a medicamentos muy solubles, penetra la barrera de la piel y la distribución del medicamento se limita cuando hay circulación deficiente. La inyección es directa en la vena como una preparación, ya sea administrada de manera directa por una ampolleta o diluyendo en un frasco de líquidos para una administración gradual. También se emplea está vía para administrar líquidos, dextrosa, electrólitos o proteínas. CLASIFICACIÓN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACIÓN 1. Vía Enteral a. Vía Sublingual: Consiste en poner la droga en contacto con la mucosa oral ya sea debajo de la lengua o en los carrillos, hasta que se absorba. b. Vía Oral: Es un método de uso frecuente debido a su fácil administración y baja costo. Un factor muy importante que influye en la absorción de drogas desde el TGI es la velocidad del vaciamiento gástrico lo cual debe ser siempre considerado al elegir esta vía.
  • 16. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 c. Vía Rectal: En esta vía la absorción se realiza desde la mucosa del recto y colon. Se caracteriza por tener un periodo de latencia menor que con la vía oral, aunque a veces la absorción a través de esta vía es incompleta, siendo además incómoda para el paciente. 2. Vía Parenteral a. Vía Subcutánea: La droga se inyecta debajo de la piel, es decir se absorbe desde el tejido adiposo. Se caracteriza por proporcionar un efecto sostenido, pero no admite la administración de cualquier droga. b. Vía Intramuscular: El Fármaco es introducido en el tejido muscular para lo cual se requiere una inyección profunda. La absorción a través de esta vía es muy buena siendo más rápida, regular y menos dolorosa que la vía subcutánea. c. Vía Endovenosa: En este caso la droga se inyecta directamente al torrente sanguíneo, en la luz de una vena. Esta vía es muy rápida, pero a su vez riesgosa, requiere de personal entrenado para poder aplicarla. d. Otras Vías Parenterales: De menor uso son la vía intratecal, intradérmica, intraarterial, intracardiaca, intraperitoneal, etc. 1. Administración por el Tracto Respiratorio A esta vía se le denomina también inhalatoria, y se administran a través de ella gases o líquidos utilizando dispositivos apropiados para tal fin. La absorción es muy rápida, aunque la dosificación en muchos casos resulta inexacta. 2. Administración por otras Mucosas Además de la respiratoria y digestiva, las mucosas vaginales, uretral ocular y nasal permiten la administración de fármacos, por lo general para lograr efectos locales. 3. Otras Vías de Administración a. Tópica: Se utiliza cuando se desea un efecto local al administrar el medicamento, por ejemplo, en el tratamiento de las dermatomicosis, el clotrimazol se aplica directamente a la piel. b. Transdérmica: Esta vía de administración consigue efectos sistémicos al aplicar las drogas a la piel usualmente a través de parches transdérmicos. Esta es la vía de administración más utilizada para medicamentos como la nitroglicerina (tratamiento de la angina de pecho) y la escopolamina c. Troncular (Dental): Anestesia dental por bloqueo troncular. VIA VENTAJA DESVENTAJA ORAL En la sobre dosificación, si no es absorbido puede retirarse mediante el vómito o lavado gástrico. No se necesita personal especializado
  • 17. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 No es una vía rápida, 30 minutos se absorbe a . niveles altos del intestino Absorción alterada por la ingesta de alimentos Dañan la mucosa gástrica SUBLINGUAL Su absorción es rápida Se evita el fenómeno del paso hepático Fácil administración No se puede administraren pacientes inconscientes y con alteraciones, ni con vómitos RECTAL Uso continuo produce irritación de la zona Mal sabor en la boca. INHALATORIA Se evita daño gastrointestinal. En pacientes con vómitos o inconscientes Su absorción es lenta, incompleta. En una vía incomoda Contraindicado cuando existe diarrea . o alguna patología hemorroides, proctitis . y fisura. Absorción rápida. Principio activo llega hasta los alvéolos. Útil en afecciones pulmonares Paciente puede administrarse algunos fármacos usando los inhaladores, nebulizadores Irritación en la zona. Pueden producir algunos fármacos. . broncoconstricion. . El uso de inhaladores y nebulizadores pueden producir desarrollo de infecciones INTRAVENOSA Resultados rápidos Se puede aplicar grandes cantidades de líquidos. Se usa en situaciones de urgencia TOPICA Son colocados localmente. El fármaco ingresado al organismo es irrecuperable. No se puede administrar soluciones oleosas. Se puede transmitir enfermedades infecciosas. Es incomoda y necesita de personal especializado. Si administra muy rápido puede producir un shock de velocidad.
  • 18. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 La absorción depende del medicamento. Es mas rápida en la mucosa El paciente se la puede administrar INTRAMUSCULAR Es una rápida. Es la más utilizada luego de la vía oral. Se usa cuando los fármacos son degradados por el jugo gástrico. Puede producir ardor, picazón. Su absorción es lenta en piel. Su índice de absorción en escasa. Las soluciones acuosas se absorben más rápido que las oleosas. Es una rápida. Es la más utilizada luego de la vía oral. Se usa cuando los fármacos son degradados por el jugo gástrico. Las soluciones acuosas se absorben más rápido que las oleosas. Incomodidad, dolor. Riego de transmisión de enfermedades infecciosas. Posibilidad de producir irritación y necrosis. Mala técnica produce lesiones vasculares y nerviosas. Se requiere de personal especializado. SUBCUTANEA Permite mantener niveles plasmáticos más tiempo fármacos. Se puede variar la velocidad de la absorción. Se puede administrar preparados de depósito. La vía de administración es incomoda. Absorción lenta. NORMAS A SEGUIR EN LA ADMINISTRACIÓN PARENTERAL DE LOS MEDICAMENTOS a. Antes de proceder a llenar la jeringuilla se comprobará que la ampolla contenga el fármaco a la concentración adecuada. b. No mezclar medicamentos en la jeringuilla, a menos que se haya comprobado que no existen incompatibilidades entre ambos. c. Utilizar siempre la ampolla de disolvente que acompaña al medicamento d. Los medicamentos en polvo deben ser administrados enseguida, una vez que se ha preparado la solución e. No se inyectará en tejido edematoso o infectado cualquier fármaco no puede añadirse a cualquier suero. El médico debe indicar la conveniencia o no de esa práctica. f. En la infusión i-v se podrá cuidado en calcular la velocidad del flujo para que la totalidad del fármaco ingrese en el organismo en el tiempo indicado. NORMAS A SEGUIR EN LA ADMINISTRACIÓN ORAL DE MEDICAMENTOS a. El paciente debe estar incorporado, para evitar la aspiración del medicamento. b. Ofrece al paciente un poco de líquido (50-100 ml, para que degluta elmedicamento.
  • 19. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 c. Los preparados efervescentes o en polvo deben disolverse en la cantidad de líquido que indique el fabricante y administrarse de inmediato. d. No todos los fármacos pueden mezclarse con los alimentos, puesto que pueden aparecer interacciones entre ambos o pueden alterar el sabor del alimento e inducir al paciente a evitar su consumo en lo sucesivo. e. Agita bien las suspensiones, hasta que no se observa material sólido. f. Administrar los comprimidos y cápsulas con cubierta entérica junto con un vaso de agua o zumo para de esta forma asegurar el transito al intestino. g. No diluir los jarabes a menos que el fabricante loindique. La mayoría de los medicamentos se obtienen por síntesis química en los laboratorios farmacéuticos mientras que otros se extraen de plantas, microorganismos, minerales y animales, incluyendo al hombre. Debido a las diferentes propiedades de los medicamentos y a las necesidades y características del paciente que influyen en la farmacocinética (absorción, distribución, biotransformación y eliminación) y farmacodinamia, es necesario tener diversas preparaciones farmacéuticas para su administración en el paciente (principio activo más excipiente). Preparación Farmacéutica: Es el estado físico final en el que se presentan los diferentes principios activos combinados con sustancias inactivas llamadas excipientes. Los preparados farmacéuticos también llamados especialidades farmacéuticas pueden ser clasificados considerando diferentes criterios. Uno de ellos contempla el medio en el cual se aplicará el medicamento en el organismo por lo que tendremos: a. Preparados de uso externo. b. Preparados de uso interno. Un segundo criterio consiste en tomar en cuenta el estado físico en que se presenta el medicamento; según éste hay que considerar: a. Formas Farmacéuticas Sólidas: Polvos, tabletas o comprimidos, grageas, pastillas, cápsulas, píldoras, perlas, supositorios óvulos y pellets b. Formas Farmacéuticas Semisólidas: Cremas, geles, ungüentos, pomadas y pastas c. Formas Farmacéuticas Líquidas: Jarabes, suspensiones, soluciones, emulsiones, tinturas, elixires, linimentos, toques, colutorios, lociones, colirios, gotas nasales u óticas, infusiones, aerosoles e inyectables. A continuación, se describen algunas características de las preparaciones farmacéuticas más comunes: Pastilla: Preparado sólido, circular, cuadrado u ovalado que tiene como excipiente mucílago y azúcar y que debe ser disuelto lentamente en la boca. Algunas pueden masticarse. Tableta: Unidad de dosis única fabricada al convertir el medicamento en polvo en un molde adecuado con una base llamada excipiente, que puede ser de almidón o azúcar al que se le adiciona aditivos o colorantes.
  • 20. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 Cápsula: Medicamento pulverizado dentro de un contenedor de gelatina, glicerina o goma arábiga que se deglute entera. Píldora: Unidad de dosis única producto de la mezcla de medicamentos en polvo y líquido como jarabes que adquieren una forma redonda u oval. Gragea: Comprimido recubierto con capas y excipientes como azúcar, chocolate colorante o una cubierta entérica. Trocisco: Forma farmacológica sólida que actúa por desintegración lenta en la boca y que se usa cuando se requiere una acción farmacológica en ésta o en la garganta. Comprimido: Medicamento desecado y pulverizado que se mezcla con una sustancia fijadora que se comprime de diversas maneras pudiendo deglutirse entero o masticado. Supositorios: Mezcla de medicamentos con una base firme como mantequilla de cacao o glicerina que después se moldea a una forma para ser insertado en un orificio corporal. Los más usados son los supositorios rectales, vaginales y uretrales. Crema: Emulsión semisólida mayormente oleosa. Pomada: Mezcla de medicamentos con una base grasa para aplicación externa. Gel: Suspensión acuosa de medicamentos insolubles en forma hidratada. Solución: Mezcla homogénea de una o más sustancias formada por dos componentes: un soluto (sustancia a ser disuelta) y un solvente (sustancia generalmente líquida en la cual se disuelve el soluto). Suspensión: Partículas de un medicamento sólido insoluble que se dispersa en un líquido. Debe de agitarse bien antes de usarse. Emulsión: Mezcla de aceite y agua donde el primero se conserva disperso por un emulsificante debiendo ser agitado antes de su uso. Jarabe: Medicamento contenido en una solución de azúcar concentrada. Elíxir: Solución medicamentosa que contienen alcohol, azúcar y agua. Tintura: Medicamento contenido en una solución alcohólica o hidroalcohólica. Linimento: Mezcla de medicamentos con aceite, jabón, agua y alcohol para aplicación externa por frotación. Loción: Preparación contenida en un vehículo acuoso, alcoholizado o emulsificado, que es aplicado a la piel con pequeñas palmadas sin frotar.
  • 21. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 Aerosol: Medicamento activo en un contenedor presurizado que al evaporarse se inhala para producir un efecto local o sistémico a través del aparato respiratorio. Las preparaciones farmacéuticas se nombran de acuerdo a tres criterios: Nombre químico, Nombre genérico y Nombre comercial. Así, ácido acetilsalicílico es el nombre químico de un analgésico ampliamente usado llamado aspirina y que se vende al público con una gran variedad de nombres comerciales. En la mayoría de países subdesarrollados las entidades del sector salud utilizan nombres genéricos mientras que los servicios de salud privados utilizan medicamentos con nombres comerciales. Los nombres comerciales de un medicamento en particular son generalmente numerosos, variables y caprichosos. El nombre químico es frecuentemente largo y difícil de memorizar, por lo que en el curso de Farmacología se manejaran preferentemente nombres genéricos. 4.2 Competencias • Conoce las diferentes vías de administración de medicamentos. • Asume las ventajas y desventajas que ofrece cada una de ellas. • Diferencia la administración de fármacos utilizando las principales vías de administración. • Distingue en forma práctica las diferentes presentaciones de los medicamentos. • Reconoce en los envases de los fármacos las inscripciones que aparecen, determinando su utilidad. • Conoce la nomenclatura de la presentación de los medicamentos. 4.3 Materiales y equipos Materiales: • 3 Jeringas descartables 5 cc. • 2 Agujas hipodérmicas 21 x 1 ½ y 23 x 1½ • Alcohol 70º • Algodón • Suero fisiológico ampolla de 3 ó 5 ml. • Guantes quirúrgicos descartables. • Campo 30x 30cm • Pencilina Benzatínica 1MUI • Diferentes presentaciones de medicamentos • Vademécum Video: <iframe width="508" height="381" src="https://www.youtube.com/embed/G6yM39mZCBw" frameborder="0" allow="accelerometer; autoplay; encrypted-media; gyroscope; picture-in- picture" allowfullscreen></iframe>
  • 22. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 4.4 Procedimiento: Procedimiento: Vía de administración IM, EV y ID a. Preparar la jeringa con el medicamento a administrar, cuidando de no contaminar laaguja. b. Preparar la zona del paciente quien va a recibir la dosis del medicamento, exponer la zona superior externa de la nalga, y proceder a realizar la limpieza de la zona a inyectar con una torunda de algodón y alcohol. (cuadrante superior externo) c. El procedimiento debe efectuarlo con la guía de su docente. d. Utilizando los medicamentos disponibles, distinguirlos y clasificarlos según corresponda. e. Revisar cuidadosamente los envases de los fármacos señalando e interpretando lo observado. f. Familiarizarse con el tipo de presentación de los medicamentos en la prescripción médica. 4.5 Resultados Presentación de mapa conceptual personal del video VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS. 4.6 Cuestionario 1. ¿A qué se denomina vías de administración de los medicamentos? 2. ¿Con qué fase de la farmacocinética se relaciona esencialmente la vía de administración? 3. Mencione 4 ventajas de la administración endovenosa. 4. Cite por su nombre genérico 3 medicamentos que se administren por vía subcutánea. 5. Haga un listado de las ventajas y desventajas que ofrece las vías oral, sublingual yrectal. 6. Señale en qué casos deben utilizarse las vías intradérmicas subcutáneas, intramuscular y endovenosa. 7. ¿Qué precauciones debe tenerse al utilizar la vía endovenosa? 8. ¿Cuáles son los riegos que se corren al hacer uso de la víaIintramuscular? 9. Describa brevemente en qué consisten las vías de administración intratecal, intraarterial e intraperitoneal. 10. Observe cada una de las formas de presentación de los medicamentos y describa la información impresa en los diferentes envases. 11. Elabore una lista de los medicamentos e investigue para cada uno de ellos su principio activo, excipientes y uso. 12. Nombre cinco preparaciones farmacéuticas que se utilizan para aplicación tópica bucal. 13. ¿Qué precauciones considera importantes para la aplicación de medicamentos endovenosos? 14. Describa la diferencia entre pastilla, tableta, gragea y cápsula. 15. Señale cual es el objetivo del recubrimiento entérico en un preparadofarmacéutico. 16. A que se denomina preparación extemporánea; de tres ejemplos. 17. Qué criterios deben considerarse para confiar en la calidad de un producto farmacéutico. 4.7 Fuentes de información 1. Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición. Isbn 9781456267407. Editorial Sotano. México. 2019. 2. Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta edición. Editorial Elsevier España 2019. 3. Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13 9788417602123 7ma. Edición. España 2019 4. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ava edición. México. McGraw Hill Interamericana.2014.
  • 23. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 V. PRÁCTICA No. 5 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS 5.1 Marco teórico Al revisar la bibliografía sobre polifarmacia encontramos una frase muy acertada: “Cuando se administran dos fármacos es posible que se produzca una interacción medicamentosa; cuando se administran tres es muy probable; cuando se administran cuatro, lo difícil es que no se produzca una interacción medicamentosa. Cuando hablamos de interacción medicamentosa nos referimos a la modificación que sufre la acción de un medicamento por la presencia simultánea de otro u otros medicamentos, sustancias fisiológicas y sustancias exógenas no medicamentosas en el organismo, que puede traducirse como la aparición de un efecto terapéutico o tóxico de intensidad mayor o menor de lo habitual o previsto producto de la interacción CLASIFICACIÓN DE LAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Las interacciones pueden clasificarse de diferentes formas: según las consecuencias de la interacción, el sitio de la interacción o el mecanismo por el que se produce la misma, siendo esta última clasificación la más útil desde nuestro punto de análisis. Consecuencias de la interacción medicamentosa Las interacciones medicamentosas según las consecuencias de la interacción se clasifican en beneficiosas o adversas. Se habla de interacción beneficiosa cuando se observa un incremento de la efectividad terapéutica, como sucede con la combinación de fármacos en el tratamiento del cáncer, hipertensión, angina, o cuando disminuye las toxicidades, como se observa cuando se asocian metoclopramida o fenotiacinas más antihistamínicos H1, que reducen los efectos extrapiramidales de los anti D2, vasodilatadores más betabloqueadores, etc. Se habla de interacción adversa cuando la misma disminuye la eficacia terapéutica, como ocurre cuando se administra quinidina y esta disminuye el efecto analgésico de la codeína, inhibiendo el metabolismo de codeína a morfina, o cuando aumenta las toxicidades, como ocurre cuando se administra etanol con depresores del SNC. Sitio de la interacción medicamentosa Las interacciones medicamentosas según el sitio de la interacción se clasifican en externas, para hacer referencia a las incompatibilidades fisicoquímicas en las mezclas de administración endovenosa por precipitación o inactivación, o internas que son las que ocurren en el tracto gastrointestinal (GI), en el hígado o en el sitio de acción de la droga. Mecanismo de producción de la interacción medicamentosa Según el mecanismo de producción, las interacciones medicamentosas se clasifican en: a) Interacciones de carácter farmacéutico. Se refieren a incompatibilidades físicoquímicas que impiden mezclar dos o más fármacos en la misma solución. b) Interacciones de carácter farmacocinético. Se deben a modificaciones producidas por el fármaco desencadenante sobre los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción. c) Interacciones de carácter farmacodinámico: Son las debidas a modificaciones en la respuesta del órgano efector originando fenómenos de sinergia, antagonismo y potenciación. La interacción puede estar a nivel del receptor (antagonismo, hipersensibilización, desensibilización), o a nivel de los procesos moleculares subyacentes a la activación de los receptores, o a nivel de sistemas fisiológicos distantes que se contrarrestan o contraponen entre sí. Interacciones de carácter farmacéutico. Este tipo de interacciones pueden ocurrir a nivel gastrointestinal por interacciones fisicoquímicas, por alteración de la motilidad gastrointestinal y el vaciamiento gástrico, por cambios en la flora intestinal o por daño de la mucosa y a nivel tisular por asociación con fármacos vasoconstrictoras. Por interacciones fisicoquímicas, Los antihistamínicos H2 como la cimetidina y los antiácidos cambian el pH y esto afecta la ionización de otros fármacos. Los iones calcio e hierro y los cationes metálicos presentes en los aminoácidos son quelados por la tetraciclina. Pueden formarse complejos que imposibilitan la absorción (colestiramina-
  • 24. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 digitoxina, colestiramina warfarina, colestiramina-tiroxina, colestiramina esteroides). Puede ocurrir adsorción como sucede con el carbón activado que adsorbe muchas drogas (cloruro de mercurio, imipramina, nitrato de estricnina, fenobarbital, clorpromacina, nicotina, aspirina) y esto puede usarse desde el punto de vista terapéutico en el tratamiento de envenenamientos. Por alteración de la motilidad gastrointestinal y el vaciamiento gástrico. Los cambios en la motilidad gastrointestinal pueden afectar tanto la velocidad de absorción como la cantidad de droga absorbida; la absorción puede ser completa aun cuando sea retardada, teniendo en cuenta que la absorción de muchas sustancias ocurre a lo largo del tracto GI. La importancia de las interacciones que se producen por cambios de la motilidad dependen del inicio de acción de la droga que es afectada y de su índice terapéutico. La metoclopramida aumenta la motilidad y el vaciamiento gástrico y esto puede favorecer concentraciones altas y tempranas de drogas rápidamente absorbibles por el intestino alto. Los catárticos aumentan la motilidad GI y pueden disminuir la absorción de drogas moviendo la misma hacia el colon, donde la absorción de la droga es pobre 7. Los anticolinérgicos y analgésicos opioides disminuyen la motilidad y el vaciamiento gástrico, esto se asocia a una absorción más lenta, una disminución de la concentración máxima de la droga y que la misma alcance el pico sérico de concentración más tardío 8. Algunos fármacos sólo se disuelven bien en el estómago y por lo tanto cualquier circunstancia farmacológica, fisiológica o patológica como la migraña que modifique el vaciamiento puede alterar notablemente la absorción y en Fármaco Incompatible Aminofilina Carbenicilina, cefazolina, clindamicina, epinefrina, eritromicina, meperidina, morfina, vancomicina,vitaminas del complejo B y C. Anfotericin B Ampicillín, atropina, gluconato de calcio, carbenicilina, cimetidina, dopamina, gentamicina, lidocaína, tetraciclina, verapamilo. Atropina Ampicilín, diazepam, epinefrina, heparina sódica, bicarbonato de sodio Gluconato de calcio Anfotericín B, ampicillín, cefazolina, clindamicina, epinefrina, bicarbonato de sodio, tetraciclina Clindamicina Aminofilina, ampicillin, gluconato de calcio Diazepam Atropina, epinefrina, furosemida, heparina, lidocaína, meperidina, vitamina B y C Dopamina Gentamicina, ampicillín Morfina Heparina, meperidina, tiopental, pentobarbital Heparina Clorpromacina, meperidina, morfina, prometacina Cimetidina Anfotericín B, cefazolina Difenhidramina Pentobarbital, tiopental Dimenhidrinato Clorpromacina, prometacina Hidrocortisona Ampicillín, heparina, tetraciclina Vancomicina Aminofilina, heparina, pentobarbital, bicarbonato de sodio Cloruro de potasio Anfotericín B, diazepam, epinefrina Bicarbonato de sodio Atropina, gluconato de calcio, diacepam, epinefrina, meperidina, morfina, vitaminas B y C a. Competencias Reconoce interacciones medicamentosas potenciales en diferentes prescripciones de fármacos en pacientes odontológicos, en especial en el adulto mayor que reciben otros tratamientos b. Materiales y equipos  Recetas.  Libros de Interacciones Medicamentosas.  Video: Interacciones medicamentosas. <iframe width="508" height="381" src="https://www.youtube.com/embed/NbyZMle9oN0" frameborder="0" allow="accelerometer; autoplay; encrypted-media; gyroscope; picture-in- picture" allowfullscreen></iframe> c. Procedimiento Confecciona una lista con interacciones medicamentosas de analgésicos, antinflamatorios, antibacterianos, coagulantes con antihipertensivos, antidiabéticos, anticoagulantes, antidepresivos etc. d. Resultados Presenta lista de fármacos inductores e inhibidores enzimáticos Presenta una lista con interacciones medicamentosas de analgésicos, antinflamatorios, antibacterianos, coagulantes con antihipertensivos, antidiabéticos, anticoagulantes,
  • 25. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 antidepresivos etc. e. Cuestionario 1. ¿Cuáles son las interacciones potenciales con Penicilina, Clindamicina, Diclofenaco, Ketorolaco? 2. ¿Cuáles son los fármacos inductores e inhibidores enzimáticos? f. Fuentes de información 5. http://www.latamjpharm.org/trabajos/21/2/LAJOP_21_2_2_2_3B9FQZINM4.pdf 6. https://www.intramed.net/contenidover.asp?contenidoid=89128 7. https://www.msdmanuals.com/es-pe/professional/farmacolog%C3%ADa- cl%C3%ADnica/factores-que-afectan-la-respuesta-a-los-f%C3%A1rmacos/interacciones- farmacol%C3%B3gicas VI. PRÁCTICA No. 6 CONTRAINDICACIONES Y TOXICIDAD 6.1 Marco teórico Una contraindicación es una situación específica en la cual no se debe utilizar un fármaco, un procedimiento o una cirugía ya que puede ser dañino para la persona. Existen dos tipos de contraindicaciones: •La contraindicación relativa significa que se debe tener cautela cuando se utilizan dos fármacos o procedimientos juntos. (Es aceptable hacerlo si los beneficios superan a los riesgos). •La contraindicación absoluta significa que el evento o sustancia podría ocasionar una situación potencialmente mortal. Un procedimiento o un medicamento que esté incluido dentro de esta categoría se debe evitar. Algunos tratamientos pueden causar reacciones peligrosas o indeseables en personas con alergias, presión arterial alta o embarazo. Por ejemplo, la isotretinoína, un fármaco empleado para tratar el acné, está absolutamente contraindicado en el embarazo debido al riesgo de anomalías congénitas. Ciertos descongestionantes están contraindicados en personas con presión arterial alta y se deberían evitar. Muchos medicamentos no deben utilizarse juntos por parte de la misma persona. Por ejemplo, una persona que toma warfarina para diluir la sangre no debe tomar ácido acetilsalicílico (aspirin), que también es un anticoagulante. Éste es un ejemplo de una contraindicación relativa. La seguridad de los medicamentos en el embarazo Existen múltiples estudios sobre la seguridad de numerosos fármacos durante el embarazo. Hay diversas clasificaciones que indican qué medicamentos son más o menos seguros durante el embarazo. Una de las más extendidas es la realizada por la F.D.A. norteamericana (Food and Drug Administration), encargada de la autorización y seguimiento de los medicamentos en Estados Unidos. Esta clasificación agrupa a los medicamentos en cinco categorías de menor a mayor riesgo para el feto: • Categoría A. Es un fármaco seguro durante el embarazo que puede tomarse con toda tranquilidad, ya que existen estudios en humanos que han probado su seguridad. • Categoría B. Es un fármaco bastante seguro que puede tomarse durante el embarazo, ya que existen estudios en animales que no han demostrado efectosadversos. • Categoría C. Es un fármaco que debe intentar evitarse durante el embarazo ya no existen suficientes datos de estudios que demuestren su seguridad en humanos. Sólo deben emplearse en situaciones excepcionales en que el riesgo compense el posible beneficio. • Categoría D. Es un fármaco que debe intentar evitarse durante el embarazo ya que existen estudios que demuestran un efecto teratógeno. Sólo deben emplearse en situaciones excepcionales en que el riesgo compense el posible beneficio. • Categoría X. Es un fármaco que debe evitarse durante el embarazo ya que existen estudios que demuestran un claro efecto nocivo para el bebé. La utilización de estos fármacos está claramente contraindicada durante el embarazo. Los médicos siempre tienen en cuenta este tipo de clasificaciones antes de recetar una medicación,
  • 26. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 intentado siempre indicar fármacos de los grupos A y B, y sólo en situaciones excepcionales que la salud de la madre lo requiera pueden usarse medicamentos de los grupos C y D. Ante la duda, puede consultarse la clasificación de un medicamento concreto en la web oficial de la FDA (www.fda.gov). La farmacología se interrelaciona con la toxicología cuando la respuesta fisiológica a un fármaco es un efecto adverso o secundario. Una toxina es cualquier sustancia, incluido cualquier fármaco, que tenga la capacidad para lesionar a un organismo viviente. El término intoxicación por lo general implica que los efectos fisiológicos dañinos se deben a la exposición a productos farmacéuticos, fármacos ilícitos o sustancias químicas. La toxicidad medicamentosa entraña envenenamiento por fármacos o una droga de abuso, y es la base de la toxicología clínica, que a su vez, forma parte de la amplia materia de toxicología, que también incluye la toxicología ambiental y la toxicología ocupacional. Las consecuencias de una toxicidad por un medicamento, que se supone debería aliviar un síntoma o una enfermedad, pueden ser extremadamente dañinas y de peligro de muerte. Muchas son las personas que toman medicamentos por prescripción y muchas compran medicamentos de venta libre o, peor, se automedican, lo que eleva la posibilidad de una toxicidad medicamentosa. Hay que destacar que hay una cierta cantidad de pacientes psiquiátricos que se autointoxican por tomar su medicacion de manera equivocada. Cuando se detecta un envenenamiento por fármacos debe interrumpirse el tratamiento y en ocasiones se requiere tratamiento de apoyo y la administración de antídotos. La mayor parte de los medicamentos producen tres tipos de efectos indeseados, según la dosis que se administre. Con dosis bajas, los efectos secundarios son usuales y por lo general esperados. En dosis más altas pueden surgir efectos adversos adicionales, y en dosis demasiado altas, en ocasiones ocurren efectos tóxicos que pueden ser fatales. Por consiguiente, los efectos indeseados que producen gran parte de los fármacos con frecuencia están en función de la dosis, que es la razón por la cual el conocido médico de la Edad Media, Paracelso (1493-1541), hizo la famosa declaración: “la dosis es lo que únicamente separa a un medicamento de un veneno”, y podríamos añadir: “un efecto terapéutico de un efecto tóxico”. Para que su uso sea aprobado en humanos, un fármaco debe someterse a varios años de pruebas en animales y evaluaciones. Es necesario utilizar varias especies animales para evaluar la eficacia y la toxicidad del medicamento. Una de las primeras pruebas que se realiza es la dosis letal 50 o LD50, que es la dosis que matará a 50% de los animales probados. Los resultados de la LD50 y de otras pruebas permiten predecir la seguridad del medicamento. El personal de cuidados de la salud pasa la mayor parte de su tiempo en contacto con pacientes. Por ello tienen la importante responsabilidad de observar los efectos indeseados de los medicamentos, reconocer los efectos secundarios que suelen esperarse e identificar y reportar los efectos adversos y tóxicos que son potencialmente peligrosos y que con frecuencia requieren atención médica. La mayor parte de las veces, la toxicidad de un fármaco se circunscribe a un órgano en particular, por ejemplo: •En higado, hepatotoxicidad, en médula osea, mielotoxicidad en riñón, nefrotoxicidad, por citar algunos ejemplos. 6.2 Competencias Esquematiza el mecanismo de hipersensibilidad, anafilaxia y toxicidad Relaciona reacciones adversas más comunes de los fármacos de uso odontológico Maneja la lista de medicamentos contrandicados de uso odontológico para niños y gestantes. 6.3 Materiales y equipos • Insertos de los medicamentos. • Lista de medicamentos contraindicados por categorías en el embrazo. 6.4 Procedimiento Elaborar listas de Reacciones adversas y contraindicaciones de los fármacos analgésicos, antinflamatorios, antibacterianos, antimicóticos, coagulantes 6.5 Resultados Presenta listas de Reacciones adversas y contraindicaciones de los fármacos analgésicos, antinflamatorios, antibacterianos, antimicóticos, coagulantes 6.6 Cuestionario • ¿En que se basa la clasificación de medicamentos contraindicados en el embarazo? ¿Porque no está indicada la prescripción de Tetraciclinas y ciprofloxacino en niños?
  • 27. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 6.7 Fuentes de información 6.7.1 Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición. Isbn 9781456267407.Editorial. Sotano. México. 2019. 6.7.2 Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta edición. Editorial ElsevierEspaña 2019. 6.7.3 Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13 9788417602123 7ma.Edición. España 2019 6.7.4 Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ava edición. México.McGraw Hill Interamericana.2014. •https://inatal.org/el-embarazo/consultas/medicamentos-radiografias-y-otras-exposiciones/105- el-uso-de-medicamentos-durante-el-embarazo.html •http://www.scielo.org.pe/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1727-558X2018000200011 •https://sescam.castillalamancha.es/sites/sescam.castillalamancha.es/files/documentos/farmaci a/medicamentos_contraindicados_en_el_embarazo.pdf •http://www.fetoc.es/prevencion/Medicamentos_alto_riesgo_edad_pediatrica.pdf •https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1468&sectionid=93490164 PRÁCTICA No.7 ANESTÉSICOS GENERALES Y LOCALES 7.1 Marco teórico Los anestésicos locales son drogas que bloquean la conducción nerviosa en una forma reversible y pasajera, cuando se aplican en concentraciones adecuadas. El primer anestésico local que se descubrió fue la cocaína, un alcaloide contenido en grandes cantidades (0.6 a 1.8%) en las hojas de Erithroxylon coca, un arbusto que crece en los Andes a 1000 a 3000 metros, sobre el nivel del mar, estas hojas son consumidas (masticadas), anualmente por unos dos millones de habitantes de las tierras altas de Perú. Durante muchos siglos ha tenido un papel importante en la vida social y política de esta gente, debido a la sensación de bienestar que produce. La introducción de esta droga como medicamento de uso clínico se atribuye a dos jóvenes médicos Vieneses, Sigmund Freud y Karl Koller, que la introdujeron en oftalmología para la operación de cataratas. La aceptación de la cocaína como anestésico local fue inmediata, otras investigadoras ampliaron rápidamente la investigación iniciada por Koller. En no mucho tiempo después Hall en 1884 introdujo esta en odontología. La búsqueda química de substitutos sintéticos de la cocaína comenzó en 1892 con los trabajos de Einhorn y sus colaboradores en 1905 culminaron con la síntesis de la procaína, primer anestésico local seguro. De esta manera es como da comienzo la verdadera utilización de los anestésicos locales, luego aparecen la Bupacaína , la percaína, tetracaína hasta que hace su aparición la Lidocaína en 1943, y poco a poco desplaza a la procaína con un uso muy importante en odontología , de manera más reciente aparecen la navocaína , carbocaína y prilocaína también de uso en odontología. Los anestésicos locales pueden dividirse según su estructura química en amidas, y esteres el prototipo es la Lidocaína y Procaína, respectivamente. Las agentes amidas han hecho obsoletos prácticamente a todos agentes estéricos, la eficacia y seguridad de las amidas han contribuido en gran parte a la aceptación mucho mayor del tratamiento dental hoy en día, por los odontólogos. Las reducciones en el ritmo de absorción también disminuyen los efectos tóxicos que el anestésico pudiera producir al absorberse gracias al vasoconstrictor y pasar a la circulación general, sin embargo, la inyección accidental a un vaso sanguíneo del anestésico con el vasoconstrictor
  • 28. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 produce efectos más graves que el anestésico local solo. Los anestésicos locales (AL) son fármacos que bloquean de forma transitoria, la conducción nerviosa, originando una pérdida de las funciones autónoma, sensitiva y/o motora de una región del cuerpo. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES (AL) Los AL disminuyen la permeabilidad de los canales de sodio. Esta acción se verá influenciada por: el tamaño de la fibra, la cantidad de AL y las características farmacológicas del mismo. Esto explica el bloqueo diferencial. La "concentración mínima inhibitoria" es la concentración mínima de AL que bloquea la conducción del impulso en el 50% de los pacientes. ESTRUCTURA QUÍMICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES Todos responden a una estructura química superponible: núcleo aromático, unión éster o amida, cadena hidrocarbonada y un grupo amina CARACTERÍSTICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES Potencia anestésica :se correlaciona con su liposolubilidad. Los más liposolubles son la Bupivacaína, Ropivacaína, Etidocaína y Tetracaína Duración de acción : se relaciona con la unión a proteinas y su capacidad vasodilatadora. (la lidocaína es más vasodilatadora que la mepivacaína ) Latencia : se condiciona por el pKa. Menor pKa, má s rápido inicio de acción BLOQUEO DIFERENCIAL SENSITIVO-MOTOR :Hay algunos AL con capacidad de producir un bloqueo preferentemente sensitivo, con menor afectación motora como son la bupivacaina y la ropivacaina a bajas concentraciones (< 0,25%) FARMACOCINÉTICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES Absorción depende de: Lugar: según su vascularización y fijación del anestésico. Mayores niveles plasmáticos tras una única dosis: interpleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural >braquial > subcutánea > subaracnoidea. Concentración y dosis: a mayor dosis, mayor concentración plasmática. Conforme aumenta la dosis, más rápido inicio y mayor duración. Presencia de vasoconstrictor: habitualmente adrenalina 1:200.000, disminuye la velocidad de absorción de ciertos anestésicos locales Tipo éster Tipo amida cocaína lidocaína benzocaína mepivacaína procaína prilocaína tetracaína bupivacaína 2- cloroprocaína etidocaína
  • 29. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 Distribución depende de: La forma unida a las proteínas, la forma no ionizada: única forma que atraviesa las membranas. Alcalinización: disminuye el tiempo de latencia. Aumenta la proporción de fármaco en forma no iónica, mejorando la tasa de difusión a través de la membrana. Calentamiento: disminuye el pKa del anestésico local, aumenta la cantidad de fármaco no ionizado, con lo que disminuimos la latencia y mejora la calidad delbloqueo. Metabolismo : Tipo éster: por las pseudocolinesterasas plasmáticas. Un metabolito principal es el ácido paraaminobenzóico (PABA), potente alergizante. Tipo amida: su metabolismo es a nivel microsomal hepático. Excreción renal: la mayoría en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles. Depende de la capacidad del anestésico local de unirse a proteínas y del pH urinario TOXICIDAD ANESTESICOS LOCALES La toxicidad se produce por el bloqueo de los canales de sodio de todo el cuerpo. Es directamente proporcional a la potencia y se debe a altas concentraciones plasmáticas de anestésico local, las cuales se puede producir por inyección intravascular accidental, absorción sistémica masiva o sobredosificación. -Toxicidad local: puede producir irritación, edema, inflamación, abscesos gangrena, hematoma, lesión muscular o del tejido nervioso. -Toxicidad cerebral: -Pródromos o síntomas iniciales: Son los signos premonitorios de sobredosificación; adormecimiento peribucal, sabor metálico, parestesias de lengua, tinnitus, visión borrosa. -Signos de excitación: nerviosismo, contracturas, convulsiones tónico-clónicas debidas al bloqueo de las vías inhibitorias. -Depresión SNC: Disminución del nivel de conciencia y paro respiratorio. Tratamiento: Midazolam, tiopental 1-2 mg/kg e hiperventilación. -Toxicidad cardiovascular: Se produce disminución del automatismo, de la duración del periodo refractario, de la contractilidad y de la velocidad de conducción miocárdica. -Inicialmente se produce estimulación simpática con taquicardia y HTA. -Posteriormente disminución del gasto cardiaco, de la tensión arterial, bradicardia con bloqueo aurículo-ventricular moderado y otras alteraciones de la conducción. -Finalmente hipotensión importante por vasodilatación, trastornos graves de la conducción paro sinusal y shock. Tratamiento: adrenalina + desfribilación. El bretillo está indicado en las arritmias ventriculares. -Toxicidad respiratoria: Disminución del estímulo hipóxico. Apnea por depresión del centro respiratorio. -Alergias: -Grupo de los ésteres: El alérgeno es el metabolito PABA. Puede dar reacciones cruzadas en pacientes con sensibilidad a sulfonamidas, diuréticos tiacídicos y tintes del pelo. -Grupo de las amidas: algunas soluciones contienen metilparaben como conservante que puede dar reacciones alérgicas en individuos sensibles al PABA. En caso de existir alergia no existe sensibilización cruzada entre ambos grupos. -Reacciones locales: Eritema local. -Reacciones sistémicas: Eritema generalizado, edema, broncoconstricción, vasoconstricción, taquicardia y shock. Se debe tener en cuenta que las concentraciones plasmáticas máximas de anestésico local se
  • 30. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 alcanzan a la 1-1.5 horas tras inyección normal por lo que es adecuado tener al paciente vigilado al menos 2 horas tras infusión de anestésico local. Medidas preventivas: -Evitar dosis excesivas; los ancianos en general requieren la mitad de la dosis. No exceder nunca la dosis máxima recomendada en mg/kg de masa magra corporal. Evitar absorción intravenosa: Debe aspirarse antes de inyectar. En caso de inyección intrahematoma se debe inyectar al aspirar sangre digerida del hematoma. NOTA PRÁCTICA: En los envases de anestésico local, las dosis suelen venir expresadas en tanto por ciento, lo que significa; solución al 1%=1000 mg/100 cc=10 mg/cc. Solución al 2% = 20 mg/cc. Siempre que utilicemos un anestésico local debemos disponer de las medidas para combatir convulsiones, hipotensión, bradicardia, arritmias y parada cardiorrespiratoria. 7.2 Competencias Comparar los efectos anestésicos en un animal de experimentación al aplicar anestesia de superficie y anestesia general. Comparar los efectos del anestésico local con vasoconstrictor y sin el. Conocer las ventajas y desventajas del uso de anestésicos locales con vasoconstrictor. 7.3 Materiales y equipos Material • Benzocaina 20% o gel • Mepivacaina 3% cartucho dental sin epinefrina • Lidocaina 2% cartucho dental con epinefrina • Algodón (torundas y rollos) • Guantes quirúrgicos descartables. • Agujas dentales (cortas) • Jeringas dental (carpule) • Equipos de exploración Espejo dental. Pinzas de algodón Explorador. Y / o Virtual Procedimiento Conexión a través de la plataforma Descarga del material didáctico a través de la plataforma 1. Procede a aplicar a cada voluntario la anestesia dental, con la guía de su docente. 2. Anote y proceda a aplicar la dosis del fármaco por cada vía a. Tópica oral (mucosa y carrillos) b. Tópica spray (encía y mucosa) c. Punto local (diente anterior superior)
  • 31. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 d. Bloqueo (alveolar y medio) 3. Al terminar la administración del fármaco tomaremos el tiempo de latencia 4. Anota los siguientes parámetros. (NE) No hubo efecto. (PE) Poco efecto (A) Anestesia. (ER) Efecto reversible 7.4 Resultados Llenar tabla de resultados PCTE BASAL PESO (g) ANESTESIA ESTER BENZOCAINA 20% ZONA PERIAPICAL IZQUIERDA ANESTESIA AMIDICO * LIDOCAINA C/ EPINEFRINA (A) * MEPIVACAINA S/AVC (B) ZONA PERIAPICAL DERECHA * OBSERVACION DEL EFECTO POST ANESTESICOS LOCALES. * OBJETIVOS / SUBJETIVOS VIA ADM VOL ADM PL IE DE VIA ADM. VOL ADM. PL IE DE A MUCOSA ORAL SUPERIOR TOPICA INFIL. SUB MUCO 0.2 ml * VIA TOPICA * VIA INFILTRATIVA SOLUCION ANESTESICA DENTAL vol. 1.8 ml ANESTESICO BUFFER AGENTE PRESERVANTE PRESERVANTE MEDIO SUSTANCIA LOCAL: ESTABILIDAD VASOCONSTRICTOR DEL AVC DEL AL NaCl ANTISEPTICA ESTER/AMIDA PH EPINEFRINA BISULFITO DE /ANTIMICOTICA HIDROXIDO LEVONORDEFRINA SODIO METIL DE SODIO PARABENO Valoración: Nulo (-), Leve (+), Moderado (++), Severo (+++). Actividad Farmacológica: P.L. (periodo de latencia), I.E. (intensidad del efecto), D.E. (duración del efecto) 7.5 Cuestionario 1. Defina que es un anestésico local. 2. Esquematize el mecanismo de acción de los anestésicos loales. 3. Mencione los tipos de anestesia local. 4. En relación con su absorción, ¿cómo debe ser un anestésico local? 5. Mencione 5 anestésicos locales usados en la actualidad. 6. ¿Por qué la lidocaína es el anestésico local más empleado?
  • 32. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 7.6 Fuentes de información 1. Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición. Isbn 9781456267407. Editorial Sotano. México. 2019. 2. Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta edición. Editorial Elsevier España 2019. 3. Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13 9788417602123 7ma. Edición. España 2019 4. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ava edición. México. McGraw Hill Interamericana.2014. IX. PRÁCTICA No. 9 Nombre de la práctica 9.1 Marco teórico El dolor es una reacción a estímulo nocivo que varían de intensidad, esta sensación es solo subjetivamente medible, percibida solo por el paciente que la padece, no obstante, es de interés médico, por lo que el uso de los analgésicos no esteroideos tiene un importante papel en este campo. VÍAS DE CONDUCCIÓN DEL DOLOR Y MEDIADORES La lesión a los tejidos inicia la producción y liberación de substancias que interactúan entre si y estimulan las terminaciones nerviosas de las fibras de dolor, entre estas se encuentran neurotransmisores y mediadores de la inflamación. Estas sustancias analgésicas liberan histamina por célula cebadas, mastocitos y basofilos, serotonina de plaquetas dañadas, bradicinina y otras cininas sintetizadas de proteínas plasmáticas, prostaglandinas e hidroperoxidos sintetizados de membrana celulares. Dos grupos de sustancias neuroquímicas interactúan juntas las cininas y prostaglandinas, parecen ser de importancia particular en la medición del dolor. La bradicinina es considerada como uno de los compuestos más importantes en la iniciación del dolor. El segundo grupo compuesto por las prostaglandinas, puede producir dolor solo cuando se inyectan en concentraciones elevadas, a dosis bajas no producen dolor, pero potencializa la acción de la bradicinina y otras substancias. La sustancia p(sp), que se considera un neurotransmisor de las fibras de dolor, se libera en el sitio de la lesión de la lesión, aunque la sp no es algésica en si, aumenta la permeabilidad de los vasos sanguíneos, esto produce un escape de líquido hacia los tejidos circundantes, lo que da lugar a una difusión amplia de los algésicos. De esta forma un área más amplia se vuelve dolorosa e inflamada. Una vez que se inicia el impulso doloroso, se propaga por medio de pequeñas fibras aferentes a la medula espinal donde hacen sinapsis con el núcleo de ciertas neuronas de la asta posterior, que transportan el estímulo doloroso al cerebro. Las áreas cerebrales de importancia particular en la medición de la analgesia producida por endorfinas incluyen las siguientes estructuras, en dirección ascendente de la medula espinal o la corteza, el núcleo del rafe magno del bulbo raquídeo, la materia gris periventricular del diencéfalo y la materia gris periacueductal del cerebro medio, estas vías modulan los impulsos neuronales producidos por estímulos nocivos antes de que puedan llegar a la corteza. La analgesia inducida por la liberación de endorfinas, se activa por bioretroalimentación, acupuntura, efecto placebo, fármacos, estimulación cerebral, periventricular y periacuoductal mediante electrodos y también por ciertos tipos de estimulación cutáneos. Los analgésicos son drogas capaces de aliviar el dolor. Existen dos grandes grupos de analgésicos, los Opioides y los No Opioides conocidos también como AINES; ambos grupos actuando por mecanismos diferentes disminuyen el dolor, sin embargo, los analgésicos No Opioides además actúan como fármacos antiinflamatorios y antipiréticos. Los analgésicos opioides actúan sobre el sistema nervioso central, poseen una gran actividad analgésica por lo que son útiles en el tratamiento del dolor grave, poseen también diversos efectos adversos entre ellos la capacidad de generar dependencia. Los AINES son compuestos de amplio uso, ya que son utilizados no solo para el tratamiento de dolor leve o moderado, sino también para disminuir la inflamación y bajar la fiebre, además de esto su toxicidad es reducida.
  • 33. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 En odontología el dolor es participe de muchas afecciones estomatológicas, así como de procesos inflamatorios de la cavidad oral, que muchas veces van acompañados de fiebre, Aliviar el dolor en las afecciones dentales y su entorno, así como la inflamación, son cualidades que debe tener el profesional Odontólogo. Las diferentes drogas analgésicas y antiinflamatorias deben ser manejadas con conocimiento de dosis y afectos secundarios, con el fin de obtener el máximo beneficio y el mínimo daño al paciente. Los Corticoides están implicados en una variedad de mecanismos fisiológicos, incluyendo aquellos que regulan la inflamación, el sistema inmunitario, el metabolismo de hidratos de carbono, el catabolismo de proteínas, los niveles electrolíticos en plasma y, por último, los que caracterizan la respuesta frente al estrés. Estas sustancias pueden sintetizarse artificialmente y tienen aplicaciones terapéuticas, utilizándose principalmente debido a sus propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras y a sus efectos sobre el metabolismo 9.2 Competencias 1. Conoce las vías de conducción y mediadores del dolor 2. Conocer los diferentes tipos de dolor en odontología 3. Señala los diferentes mecanismos de acción de analgésicos y antiinflamatorios. 4. Enumera analgésicos y antiinflamatorios que existen en nuestro medio para la práctica estomatológica. 5. Propone efectuar una adecuada selección, para la prescripción de analgésicos en el alivio del dolor, leve, moderado y severo. 9.3 Materiales y equipos • Vademécum • Texto de Farmacológia Y / o Virtual 9.4 Procedimiento. Conexión a través de la plataforma Descarga del material didáctico a través de la plataforma 1. Confeccionar listas de analgésicos opioides 2. Confeccionar listas de AINEs. 3. Buscar en Vademécum, y elaborar una tabla con dosis usual, presentaciones farmacéuticas, Mecanismo de acción, efectos adversos. 9.5 Resultados Presenta lista de analgésicos opioides, liste de AINEs Principio Activo Nombre Comercial Presentación y concentración Dosis e intervalo Mecanismo de Acción Efectos Adversos 9.6 Cuestionario 1. Indique los pasos fundamentales para la biosíntesis de prostaglandinas. 2. Determine el rol de las prostaglandinas en los mecanismos de la inflamación, la fiebre y el dolor. 3. Analizar el rol de la COX 1 y de la COX 2 en relación a losAINEs. 4. Clasificar cada uno de los grupos de AINEs y determinar un fármacoprototipo. 5. Analizar los efectos tóxicos y reacciones colaterales de los AINES.
  • 34. F-CV3-3B-2 GUÍA DE PRÁCTICAS CÓDIGO: UPNW-GAC-FOR-036 VERSIÓN: 01 FECHA: 24/08/2020 REVISIÓN: 01 6. Analizar el mecanismo de acción de los inhibidores de la COX 2 y sus acciones farmacológicas. 7. Determinar los efectos adversos de los AINEs y de los inhibidores selectivos dela COX 2 y establecer una comparación entre los mismos. 8. De acuerdo a su criterio, mencione cuatro drogas con las cuales podría manejar toda la terapéutica analgésica, antipirética y antiinflamatoria. 9. ¿Qué acciones tienen las drogas tipo aspirina sobre la agregación plaquetaria y el tiempo de sangría? 10. ¿Qué agentes utilizaría para el tratamiento de cuadros de hipertermia en el adulto? 11. Establezca dos contraindicaciones del ácido acetilsalicílico. 12. ¿Cuáles son los modificadores de la enfermedad reumática? Analizar sus mecanismos de acción. 13. Mencione los efectos adversos de los corticoides. 14. Que analgésicos prescribirá para tratar: 9.6.1 Dolor leve o moderado. 9.6.2 Dolor intenso. 9.6.3 Dolor e inflamación 9.6.4 Fiebre 9.7 Fuentes de información 1. Katzung Bertram. Farmacologia Basica y Clinica. 14ava edición. Isbn 9781456267407. Editorial Sotano. México. 2019. 2. Brenner, Geroge M.,Stevens, Craig W. Farmacología Básica. 5ta edición. Editorial Elsevier España 2019. 3. Whalen Karen. Farmacología Editorial Ovid Technologies Isbn13 9788417602123 7ma. Edición. España 2019 4. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ava edición. México. McGraw Hill Interamericana.2014. X-XI. PRÁCTICA No. 10 y 11 . ANTIBACTERIANOS. ANTIBIOGRAMA 10.1 Marco teórico Los antibióticos son agentes antibacterianos que junto con los quimioterápicos se emplean para combatir enfermedades infecciosas producidas por agentes patógenos vivos. El término antimicrobiano actualmente se utiliza para referirse, en general, o estos fármacos. Existen numerosas las consideraciones que se deben tener en cuenta antes de prescribir un agente antimicrobiano porque no sólo poseen una alta eficacia en el tratamiento de las enfermedades infecciosas, sino que además pueden generar efectos adversos y hasta toxicidad. El desarrollo de resistencia a los antiinfecciosos es un problema que se está agravando día a día debido al uso inapropiado de estos agentes; es por esto que el conocimiento de su farmacología, la identificación del agente patógeno causal, el uso de dosis apropiadas, así como periodo de tratamiento adecuados son aspectos, junto con un acertado juicio clínico por parte del médico - odontólogo, que contribuirán al uso racional de los antimicrobianos. Las afecciones infecciosas de la cavidad oral y sus anexos son competencia del Odontólogo, debido a su frecuencia, este profesional debe estar plenamente capacitado para detectar estas enfermedades y aplicar un tratamiento antiinfeccioso oportuno y adecuado que permita restablecer la salud oral de sus pacientes. Así, en muchos casos la eliminación de la placa dental, caries e infecciones de la pulpa dental y periodontal, necesitaran la posterior administración de agentes antibióticos, previo conocimiento del agente etiológico. Todo esto nos obliga a estudiar cautelosamente cada uno de los agentes anti infecciosos, para lograr de este modo, un manejo racional de los mismos. Las infecciones odontogénicas son las más prevalentes a nivel mundial y constituyen el primer motivo de consulta en el consultorio dental, según los reportes de la Organización 1 Mundial de la Salud (OMS, 2007).