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Formulario Terapéutico IHSS
FORMULARIO
TERAPEUTICO 2010
INSTITUTO HONDUREÑO DE SEGURIDAD SOCIAL UNIDAD DE FARMACOTERAPIA
Formulario Terapéutico IHSS
FORMULARIO TERAPEUTICO
INSTITUTO HONDUREÑO DE SEGURIDAD SOCIAL
Dr. MARIO ZELAYA
Director Ejecutivo
DIRECCION MÉDICA Y DESARROLLO DE LOS SERVICIOS DE
SALUD
Dra. MIRIAM CHAVEZ
Directora Médica
UNIDAD DE FARMACOTERAPIA DE LA DIRECCION MÉDICA Y
DESARROLLO DE SERVICIOS DE SALUD
Dr. PEDRO PORTILLO
Coordinador Unidad de Farmacoterapia
PROLOGO
Uno de los grandes objetivos que tiene el Instituto Hondureño de Seguridad Social, es
garantizarles a los asegurados la asistencia médica que les brinde mayores
beneficios; esta premisa está llevando al Instituto por nuevos derroteros que le
permiten avanzar y aportar en el desarrollo de Honduras.
Por eso, es conveniente que los nuevos lineamientos que contiene el Formulario
Terapéutico se presenten al personal médico y farmacéutico de la Institución, para
proporcionales información actualizada sobre el uso de los medicamentos que están
en el Cuadro Básico de Medicamentos y las Guías Clínicas que en este momento se
utilizan dentro de las unidades.
La importancia de este documento es porque ayudara a la prescripción racional de
medicamentos y establecer una buena relación médico-paciente; además, es una
herramienta muy completa, porque la información o literatura consultada son fuentes
médicas y farmacológicas reconocidas a nivel internacional
Este Formulario Terapéutico demuestra que el compromiso contraído por la
Institución con la clase trabajadora hondureña, en donde la salud juega un papel
determinante, tiene un papel protagónico mejorando las condiciones de vida para toda
la población derechohabiente.
El Instituto Hondureño de Seguridad Social tiene 51 años de existencia, y durante todo
este tiempo el principal objetivo siempre ha sido el trabajador y su familia, por esa
razón, hoy todos los que trabajamos en el IHSS hacemos cada día nuestro mejor
esfuerzo para cumplir con este objetivo y visualizar un futuro más prometedor para
todos.
Dr. Mario Roberto Zelaya
Director Ejecutivo del IHSS
TOMO 1
CONTENIDOS TOMO 1
Consejo general a los prescriptores 1
Sección 1: Anestésicos 18
Sección 2: Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides, antigotosos, y
fármacos antirreumáticos modificadores del curso de la enfermedad 31
Sección 3: Antialérgicos y fármacos utilizados en la anafilaxia 73
Sección 4: Antídotos y otras sustancias utilizadas en las intoxicaciones 79
Sección 5: Anticonvulsivos/antiepilépticos 83
Sección 6: Antiinfecciosos 102
Sección 7: Antimigrañosos 207
Sección 8: Antineoplásicos e inmunosupresores y fármacos utilizados en los cuidados
paliativos 210
Sección 9: Antiparkinsonianos 262
Sección 10: Fármacos en hematología 264
Sección 11: Productos sanguíneos y sustitutos del plasma 271
Sección 12: Fármacos en patología cardiovascular 286
Sección 13: Fármacos en dermatología (tópicos) 352
Sección 14: Agentes de diagnóstico 367
Sección 15: Desinfectantes y antisépticos 375
Sección 16: Diuréticos 378
Sección 17: Fármacos en patología gastrointestinal 383
Sección 18: Hormonas y otros fármacos en endocrinología y contraceptivos 398
Sección 19: Fármacos en inmunología 431
Sección 20: Relajantes musculares (de acción periférica) e inhibidores de la
Colinesterasa 438
Sección 21: Preparados oftalmológicos 443
Sección 22: Fármacos utilizados en obstetricia 458
Sección 23: Solución de diálisis peritoneal 472
Sección 24: Psicofármacos 475
Sección 25: Fármacos que actúan sobre las vías respiratorias 488
Sección 26: Soluciones correctoras de los trastornos hidroelectrolíticos y del equilibrio
ácido-base 503
Sección 27: Vitaminas y minerales 506
Sección 28: Antiparasitarios 517
Indice Alfabetico 525
Apéndice 1: Interacciones
Apéndice 2: Gestación
Apéndice 3: Lactancia
Apéndice 4: Alteración renal
Apéndice 5: Alteración hepática
Apendice 6: Geriatria
TOMO 2
INTRODUCCIÓN
FORMULARIO TERAPÉUTICO DEL IHSS
El formulario terapéutico incluye todos los fármacos contemplados en el cuadro básico de
Medicamentos d el Instituto H ondureño d e S eguridad S ocial, t iene e l obj etivo d e
proporcionar a l os m édicos, f armacéuticos y ot ros pr ofesionales s anitarios i nformación
actualizada y rigurosa sobre el uso de los medicamentos.
Los a péndices c ontienen información sobre i nteracciones, enfermedad hepática,
insuficiencia renal, embarazo, lactancia.
.
La i nformación acerca de l os f ármacos s e ha obt enido de l as f ichas t écnicas de l os
laboratorios s obre el pr oducto, de l a l iteratura médica y f armacéutica, British National
Formulary (BNF), Formulario de l a O MS 2 006, G uía d e P rescripción T erapéutica
Información de medicamentos autorizados en España, formulario terapéutico CCSS
La publicación de este Formulario Terapéutico Institucional para el IHSS, responde a un
esfuerzo de la Unidad de Farmacoterapía de la Dirección Médica Nacional, de brindar a los
profesionales de l a s alud un compendio de consulta rápida y es pos ible que no s iempre
incluya toda la información necesaria para la prescripción y dispensación de fármacos
A pesar del esfuerzo realizado, no se pueden excluir eventuales errores u omisiones, por lo
que la información detallada en este documento es exclusivamente con fines informativos
orientados para las Unidades de Atención en Salud del IHSS y carece de validez a efectos
legales.
Para el envío de obs ervaciones orientadas a mejorar esta herramienta de información, se
pueden comunicar con la Unidad de Farmacoterapía de la Dirección Médica Nacional por
medio del correo electrónico: guiasclinicas.ihss@gmail.com
Equipo de Editores
• Dr. Pedro Portillo, Coordinador de la Unidad de Farmacoterapia
• Dr. Aex Meza, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
• Dr. Alcides Ivan Meza, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
• Dr. Javier Molina, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia.
• Dra. Fanny Carrasco, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
• Dr. Alvaro Paz Castillo, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
1
Formulario Terapéutico Prescripción
CONSEJO GENERAL A LOS PRESCRIPTORES
A. Orientación razonada de la terapéutica 2
B. Variación en la respuesta a la dosis 4
C. Adhesión (cumplimiento) al tratamiento farmacológico 8
D. Efectos adversos e interacciones 11
E. Escribir la prescripción 15
F. Muestra de prescripción 17
2
Formulario Terapéutico Prescripción
Orientación razonada de la terapéutica
Los fármacos sólo se deben prescribir cuando son necesarios, y en todos los casos se debe
considerar el beneficio de administrar el medicamento en relación con los riesgos asociados.
Los malos hábitos de prescripción son el origen de tratamientos inefectivos e inseguros,
de exacerbación o alargamiento de la enfermedad, de tensión y daño al paciente, y de
costes más elevados. La Guía de la buena prescripción. Ginebra: OMS; 1994 proporciona
herramientas importantes a los estudiantes de pregrado para formarse en el proceso de la
prescripción razonada.
Los siguientes pasos ayudarán a recordar el proceso de la terapéutica razonada a los
prescriptores.
1. Definir el problema del paciente
Siempre que sea posible, hacer el diagnóstico correcto se basa en integrar muchos
datos: la queja descrita por el paciente; una anamnesis detallada; exploración física;
pruebas de laboratorio; radiografías y otras exploraciones. E sto ayudará a la
prescripción racional, teniendo siempre presente que las en fermedades son procesos
evolutivos.
2. Especificar el objetivo terapéutico
Los médicos deben establecer claramente sus objetivos terapéuticos basados en l a
fisiopatología de la enfermedad. Con mucha frecuencia los médicos deben seleccionar
más de un objetivo terapéutico para cada paciente.
3. Seleccionar las estrategias terapéuticas
La estrategia se debe seleccionar de acuerdo con el paciente; este acuerdo sobre e l
resultado, y cómo se puede conseguir, se denomina concordancia.
El tratamiento seleccionado puede ser no farmacológico y/o farmacológico; también
hay que tener en cuenta el coste total de todas las opciones terapéuticas.
(a) Tratamiento no farmacológico
Es muy importante tener en cuenta que el paciente no siempre necesita un fármaco para
el tratamiento de la enfermedad. Muy a menudo, los problemas de salud se pueden resolver
con un cambio de estilo de vida o de la dieta, con f isioterapia o ejercicio, con apoyo
psicológico adecuado, y otras medidas no farmacológicas; éstas tienen la misma
importancia que la prescripción de un fármaco, y las instrucciones también se deben
escribir, explicar y supervisar.
3
Formulario Terapéutico Prescripción
(b) Tratamiento farmacológico
Seleccionar el grupo de fármacos correcto.
El conocimiento sobre la fisiopatología implicada en la enfermedad de cada paciente y la
farmacodinamia del grupo de fármacos elegidos son dos principios fundamentales de la
terapéutica razonada.
Seleccionar el fármaco del grupo elegido
El proceso de selección debe considerar la información beneficio/riesgo/coste. Este paso se
basa en las pruebas sobre los beneficios cl ínicos máximos del fármaco para una
determinada indicación (eficacia) con los mínimos efectos adversos (seguridad).
Es preciso recordar que cada fármaco tiene efectos adversos y se estima que hasta un 10%
de los ingresos en el hospital en países industrializados son debidos a efectos adversos.
No todas las lesiones inducidas por fármacos se p ueden prevenir, pero muchas se
producen por una selección inadecuada de fármacos.
En comparaciones de costes entre fármacos, se debe considerar el coste del tr atamiento
total, y no sólo el coste unitario del fármaco.
Comprobar la conveniencia (idoneidad) del tratamiento farmacológico elegido para
cada paciente.
El prescriptor debe comprobar si el fármaco elegido, su forma farmacéutica, pauta de
dosificación estándar y duración de tratamiento estándar son adecuados para cada
paciente. Se debe individualizar el tratamiento farmacológico a las necesidades de
cada paciente.
Escribir la prescripción
La prescripción es el vínculo entre el prescriptor, el farmacéutico (o dispensador)
y el paciente; esto es importante para el éxito del tratamiento de la enfermedad existente.
Esta cuestión se trata con mayor detalle en la sección siguiente.
Dar información, instrucciones y advertencias
Este paso es importante para asegurar la adhesión del paciente y se trata con detalle en la
sección siguiente.
Supervisar el tratamiento
La evaluación del seguimiento y el resultado del tratamiento permite su detención (si
el problema del paciente está solucionado) o su reconsideración si es necesario. Este paso
proporciona información importante sobre los efectos de los fármacos que contribuye a
4
Formulario Terapéutico Prescripción
acumular el estado de conocimiento de la farmacovigilancia, necesaria para promover el
uso razonado de los medicamentos.
Variación en la respuesta a la dosis
El éxito de un tratamiento farmacológico depende no sólo de la elección correcta del
fármaco, sino también de la pauta de dosificación correcta. D esgraciadamente, el
tratamiento farmacológico con frecuencia fracasa po rque la dosis es demasiado baja o
produce efectos adversos porque es demasiado alta. Esto es debido a que la mayoría de
textos, profesores y ot ras fuentes de información sobre medicamentos siguen
recomendando dosis estándar.
El concepto de una dosis estándar o “media” en adultos para cada medicamento está
muy arraigado en la mente de la mayoría de prescriptores. Tras los estudios
iníciales de “búsqueda de dosis” de los nuevos fármacos, los laboratorios recomiendan
una dosis que parece pr oducir la respuesta deseada en la mayoría de los casos. Estos
estudios se han realizado habitualmente en voluntarios sanos, hombres caucásicos jóvenes,
más que en hombres mayores y mujeres con enfermedades y de r azas y ambientes
diferentes. La información comercial sugiere que, por regla general, la administración de
dosis estándares dan lugar a respuestas estándares, pero en realidad hay una gran variación
en la respuesta a los fá rmacos. Existen muchas causas de esta variación como la
adherencia ( véase más adelante), forma farmacéutica, peso y edad, composición,
variación en la absorción, distribución, metabolización y excreción, variación en la
farmacodinamia, variables patológicas, variables genéticas
y ambientales.
Forma farmacéutica
Una forma farmacéutica inadecuada puede impedir que un fármaco se desintegre o se
disuelva. Los medicamentos con recubrimiento entérico son especialmente problemáticos y
se ha observado que pasan intactos por vía gastrointestinal. Algunos fármacos, como la
digoxina o la fenitoína tie nen antecedentes de problemas de formulación, y los
perfiles de disolución pueden variar no sólo de un fabricante a otro, sino también de un lote
a otro del mismo laboratorio. El problema se agrava si hay un margen terapéutico
estrecho, pues cambios en la absorción pueden producir cambios súbitos en la
concentración del fármaco. Para estos fármacos hay que vigilar el control de calidad.
5
Formulario Terapéutico Prescripción
Peso y edad
Aunque el concepto de variar la dosis según el peso o la edad de los niños tiene una larga
tradición, se supone que las dosis de adulto son las mismas independientemente del tamaño o
la complexión. Sin embargo, el peso de los adultos puede variar el doble o el triple,
aunque en personas muy obesas los fármacos muy liposolubles se pueden acumular en
mayor proporción que en pacientes delgados del mismo peso.
Las modificaciones con la edad también son importantes. En los adolescentes la
oxidación de algunos fármacos puede ser relativamente más rápida que en los adultos,
mientras que en las personas de edad avanzada la función renal puede estar alterada y la
eliminación de algunos fármacos es más lenta.
Cálculo de la dosis en Pediatría
Las dosis en pediatría se pueden calcular a partir de las dosis de los adultos mediante
la edad, el peso o la superficie corporal, o con una combinación de estos factores. Los
métodos más fiables son los que se ba san en la superficie corporal; estos métodos se
utilizan para calcular las dosis de fármacos muy tóxicos.
El peso se puede utilizar para calcular las dosis expresadas en mg/kg. Los niños pequeños
pueden requerir una dosis por kilogramo superior a los adultos porque su capacidad
metabólica es proporcionalmente mayor. Se d eben considerar otros problemas. Por
ejemplo, en un niño obeso el cálculo según el peso puede dar lugar a la administración
de dosis muy superiores a las necesarias; en estos casos, la dosis se debería calcular a partir
de un peso ideal, relacionado con la altura y la edad.
El cálculo de la superficie corporal es más exacto que el peso para calcular las dosis
en pediatría, porque muchos fenómenos fisiológicos se cor relacionan mejor con la
superficie corporal. La superficie corporal media de un hombre de 70 kg es de
aproximadamente 1,8 m2. Así, para c alcular la dosis para un niño se puede utilizar la
siguiente fórmula:
Superficie del niño (m2)*
Dosis aproximada para un paciente = x dosis adulto
1,8
*Ver Anexo 1
6
Formulario Terapéutico Prescripción
Se dispone de nomogramas que permiten calcular valores de superficie corporal más
exactos a partir de la altura y el peso del niño.
Cuando no se puede calcular fácilmente la dosis en pediatría, se recomienda a los
prescriptores que soliciten consejo de un especialista antes de prescribir en un niño.
Variables fisiológicas y farmacocinéticas
La velocidad de absorción de un fármaco puede variar mucho entre personas y en el
mismo individuo en diferentes momentos y estados fisiológicos distintos. Los fármacos
que se toman después de una comida llegan al intestino delgado mucho más lentamente
que en ayunas, y se alcanzan concentraciones del fármaco mucho menores. Durante
la gestación, el vaciado gástrico también está retrasado, aunque algunos fármacos pueden
aumentar o disminuir el vaciado gástrico y afectar la absorción de otros fármacos.
Distribución del fármaco
La distribución de un fármaco posee una gran variabilidad: los fármacos liposolubles se
acumulan en el tejido adiposo, los fármacos hidrosolubles se distribuyen sobre todo en el
espacio extracelular, los fármacos ácidos
se unen fuertemente a la albúmina plasmática y los básicos a las células musculares. Por lo
tanto, variaciones en las concentraciones plasmáticas de albúmina, el contenido adiposo o la
masa muscular pueden contribuir a variaciones en la dosis. Con fármacos con una
elevada unión a la albúmina, como la warfarina, un pequeño cambio en la concentración
de l a albúmina puede producir una gran modificación del fármaco libre y un cambio
espectacular del efecto farmacológico.
Metabolización y excreción del fármaco
La velocidad de metabolización de un fármaco está determinada por factores genéticos
y ambientales. La acetilación de un fármaco presenta polimorfismo genético, por lo que las
personas se dividen claramente en acetiladores rápidos o lentos. La oxidación de un fármaco,
no obstante, es poligénico, y aunque una pequeña proporción de la población se puede
clasificar como oxidadores muy lentos de algunos fármacos, para la mayoría de
fármacos y de personas hay una distribución normal de la capacidad de metabolización
de los fármacos, y gran parte de la variabilidad está sometida a influencia ambiental.
7
Formulario Terapéutico Prescripción
Muchos fármacos son eliminados por vía renal sin ser metabolizados. Una enfermedad renal
o la administración de otros fármacos nefrotóxicos pueden reducir la excreción de algunos
fármacos.
Variables farmacodinámicas
Existe una gran variación en la respuesta del receptor a algunos fármacos, sobre todo
respuestas del sistema nervioso central, por ejemplo dolor y sedación. Alguna es de causa
genética, otra debida a tolerancia, alguna a interacción con otros fármacos, y alguna por
adicción, por ejemplo, morfina y alcohol.
Variables patológicas
Las enfermedades hepáticas y renales pueden producir efectos importantes s obre l a
respuesta a los fármacos, principalmente sobre la alteración de la metabolización y la
eliminación, respectivamente (aumento de la toxicidad), pero también por su efecto sobre la
albúmina plasmática (el incremento del fármaco libre también aumenta la toxicidad).
La insuficiencia cardíaca también puede alterar la m etabolización de f ármacos con u n
aclaramiento hepático rápido (por ejemplo, lidocaína, propranolol). La patología respiratoria
y el hipotiroidismo pueden afectar la oxidación de los fármacos.
Variables ambientales
Muchos fármacos y toxinas ambientales pueden inducir el sistema de ox idación
enzimática microsomal hepática u oxigenasas del citocromo P450 (CYP450), y dar lugar
a una metabolización y eliminación más rápida y a un tratamiento inefectivo. Los
contaminantes ambientales, fármacos anestésicos y otros compuestos, como los pesticidas,
también pueden inducir la metabolización. El estado nutricional y dietético también
influye en la farmacocinética. Por ejemplo, en la malnutrición infantil y en personas de
edad avanzadas desnutridas, la velocidad de oxidación de los fármacos está
reducida, mientras que dietas hiperproteicas, alimentos cocidos con carbón, y algunos otros
alimentos actúan como inductores enzimáticos de la metabolización. El uso crónico de
alcohol induce la oxidación de otros fármacos, pero en presencia de concentraciones
elevadas de alcohol circulante la metabolización de fármacos puede estar inhibida.
8
Formulario Terapéutico Prescripción
Adhesión (cumplimiento) al tratamiento farmacológico
Se suele creer que una vez se elige el fármaco adecuado, la prescripción escrita
correctamente y la medicación dispensada de manera adecuada, éste se tomará
Correctamente y el tratamiento tendrá éxito. Desgraciadamente, muy a menudo no
ocurre así, y los médicos olvidan uno de los motivos más importantes de fracaso del
tratamiento⎯la baja adhesión (cumplimiento) al plan de tratamiento.
A veces existen razones válidas de baja adhesión, el fármaco se puede tolerar mal, causar
efectos adversos evidentes, o ser prescrito a una dosis tóxica. La falta de adhesión a este
tipo de prescripción se ha definido como “falta de cumplimiento inteligente”. Una mala
prescripción o un error de dispensación también puede suponer un problema, cuyos
pacientes pueden no haber tenido ni la intuición ni el valor a preguntar. Incluso con una
prescripción adecuada, la falta de adhesión al tratamiento es frecuente. Los factores
pueden estar relacionados con el paciente, la enfermedad, el médico, la prescripción, el
farmacéutico o el sistema de salud y con frecuencia pueden ser evitados.
Algunas estrategias económicas para mejorar la adhesión aumentan la eficacia de las
intervenciones sanitarias y reducen los costes. Estas estrategias deben ser
individualizadas.
Las entidades proveedoras sanitarias se deben familiarizar con las técnicas para
mejorar la adhesión y aplicar sistemas para evaluar la adhesión y definir los factores que
influyen.
Motivos del paciente
En general, las mujeres tienden a ser más cumplidoras que los hombres, los pacientes más
jóvenes y los de edad más avanzada son menos cumplidores, y las personas que viven
solas son menos cumplidoras que las que tienen compañeros o cónyuges. Algunas
intervenciones educativas específicas han mostrado mejorar la adhesión. Algunos
inconvenientes del paciente como el analfabetismo, disminución de la visión o actitudes
culturales (por ejemplo preferencia a medicinas t radicionales o alternativas y
desconfianza en la medicina moderna) pueden ser muy importantes en algunas personas o
sociedades; así como factores económicos. Estas desventajas o actitudes deben ser analizadas
y consideradas.
9
Formulario Terapéutico Prescripción
Motivos de la enfermedad
Las enfermedades con un peor pronóstico conocido (por ejemplo, el cán cer) o
enfermedades dolorosas (por ejemplo, la artritis reumatoide) consiguen mejores tasas
de adherencia que las asintomáticas “consideradas como benignas” como la hipertensión. Los
médicos deben ser conscientes de que en muchos casos menos de la mitad de los
pacientes que inician un tratamiento antihipertensivo estarán todavía tomándolo un año
después. De modo similar, en la epilepsia, cuando las c risis pueden ocurrir a intervalos
largos, se sabe que la adhesión es poco satisfactoria.
Motivos del médico
Los médicos pueden motivar mala adhesión de varias maneras⎯por falta de inspirar confianza
en el tratamiento prescrito, dar muy poca o ninguna explicación, prescribir de manera
inconsciente demasiados medicamentos, hacer errores en la prescripción, o por su actitud
global hacia el paciente.
La interacción médico-paciente
Existen muchas pruebas de que este aspecto es crucial para la concordancia. “La
satisfacción con la visita” es uno de los mejores predictores de una buena adhesión.
Los pacientes suelen estar bien i nformados y esperan una mayor implicación en su
atención médica. Si dudan o están insatisfechos, pueden cambiar a opciones alternativas,
incluida la "medicina complementaria”. No hay duda de que el “médico” tie ne mucha
influencia (efecto poderoso) para aumentar la confianza y quizás contribuir directamente al
proceso de curación.
Motivos de prescripción
Muchos aspectos de la prescripción pueden dar lugar a la falta de adhesión (falta de
cumplimiento). Puede ser ilegible o inadecuada; puede h aberse perdido; puede no haberse
rellenado de manera adecuada ni con l as instrucciones para una enfermedad crónica.
Además, la prescripción puede ser demasiado compleja; se ha demostrado que cuanto mayor
es el número de fármacos, peor es el cumplimiento, mientras que dosis múltiples
también reducen la adhesión si se administran más de dos dosis al día. Como es de esperar,
efectos adversos como la somnolencia, la impotencia o las náuseas reducen la adhesión y
los pacientes pueden no confesar el problema.
10
Formulario Terapéutico Prescripción
Motivos del farmacéutico
El comportamiento y el profesionalismo del farmacéutico, así como del médico, pueden
ejercer un impacto positivo, favoreciendo la adhesión, o ne gativo, aumentando la
desconfianza o la preocupación. Esto se ha obs ervado cuando se sustituían los
medicamentos de marca por los genéricos. La información y el consejo del farmacéutico
pueden ser un refuerzo valioso, mientras coincida con el consejo del médico.
El sistema de atención médica
El sistema de atención médica puede ser el mayor obstáculo para la adhesión. Largas
listas de espera, personal poco afectuoso, ambiente de sagradable, falta de
medicamentos, entre otros, son problemas frecuentes en países en vías de desarrollo, y
tienen un gran impacto sobre l a adhesión. Un problema importante es la distancia y la
accesibilidad del paciente al hospital. Algunos estudios han confirmado lo que es obvio,
que los pacientes más alejados del hospital tienen menor probabilidad para adherirse a un
tratamiento a largo plazo.
Recomendaciones
• Revise la prescripción para asegurarse de que es correcta.
• Dedique tiempo para explicar el problema de salud y el motivo del fármaco.
• Establezca una buena relación con el paciente.
• Investigue los problemas, por ejemplo dificultad para leer el prospecto o
rellenar la prescripción.
• Anime a los pacientes a traer su medicación a la consulta, para que se pueda hacer
el recuento de comprimidos con el fin de vigilar el cumplimiento.
• Anime a los pacientes a aprender los nombres de sus medicamentos, y revise
sus pautas con ellos.
• Haga las pautas de tratamiento simples.
• Comuníquese con otros profesionales sanitarios, con el fin de formar un equipo
y colaborar para ayudar y aconsejar al paciente.
• Implique a la pareja u otro miembro de la familia.
• Escuche al paciente.
11
Formulario Terapéutico Prescripción
Efectos adversos e interacciones
Reacciones adversas a medicamentos
Una reacción adversa a un medicamento (RAM) se puede definir como “cualquier respuesta
a un fármaco que es nociva, no intencionada y que se produce a dosis habituales para
la profilaxis, diagnóstico, o tratamiento...”. Por tanto, las RAM son efectos no
deseados ni intencionados de un medicamento, incluidos los efectos idiosincrásicos, que se
producen durante su uso adecuado. Difieren de la dosificación excesiva accidental o
intencionada o de la mala administración de un fármaco, (véase la sección 4 para el
tratamiento de intoxicaciones).
Las RAM pueden estar relacionadas directamente con las propiedades d el fármaco
administrado, las también denominadas reacciones de tipo “A”. Un ejemplo es la
hipoglucemia inducida por un antidiabético. Las RAM también pueden no estar relacionadas
con el efecto farmacológico conocido del fármaco, las reacciones de tipo “B” como los
efectos alérgicos, por ejemplo la anafilaxia con las penicilinas.
La talidomida marcó el primer desastre de salud pública reconocido relacionado con la
introducción de un nuevo fármaco. Actualmente, se admite que aunque los ensayos
clínicos sean meticulosos y bien diseñados, no se puede asegurar que detecten todos los
efectos adversos potenciales de un fármaco. Por consiguiente, se anima a los profesionales de
salud que registren y notifiquen a su centro nacional de farmacovigilancia
cualquier efecto adverso inesperado de cualquier f ármaco para conseguir la
detección precoz de problemas graves asociados. Por ejemplo, de las notificaciones
recibidas en un país, se estableció una relación entre tioacetazona y síndrome de
Stevens- Johnson cuando el fármaco se administraba en la infección por el VIH, y motivó la
retirada del fármaco en ese país.
Principales factores predisponentes a los efectos adversos
Se sabe que distintos pacientes suelen responder de manera diferente a una determinada
pauta de tratamiento. Por ejemplo, en una muestra de 2.422 pacientes que habían tomado
combinaciones de fármacos con interacciones conocidas, sólo 7 (0,3%) presentó alguna
manifestación clínica de interacción. Por tanto, además de las propiedades
farmacéuticas del fármaco, Algunas características del paciente predisponen a RAM.
12
Formulario Terapéutico Prescripción
EXTREMOS DE EDAD
Las personas de edad muy avanzada y los muy jóvenes son más susceptibles a las
RAM. Los fármacos que con frecuencia causan problemas en las personas de edad
avanzada son los hipnóticos, diuréticos, antiinflamatorios no esteroides, antihipertensivos,
psicotrópicos y digoxina.
Todos los niños, y sobre todo los neonatos, difieren de los adultos en su r espuesta a los
fármacos. Algunos fármacos tienen más riesgo de causar p roblemas en neonatos (por
ejemplo, la morfina), pero son generalmente t olerados en niños. Otros fármacos (por
ejemplo, el ácido valproico) se asocian a un mayor riesgo de RAM en niños de cualquier
edad. Otros fármacos, como cloranfenicol (síndrome gris),
antiarrítmicos (empeoramiento de la arritmia), ácido acetilsalicílico (síndrome de
Reye), pueden causar problemas en niños.
ENFERMEDADES INTERCURRENTES
Si además de la enfermedad que se está tratando, el paciente sufre otra enfermedad, como
una alteración renal, hepática o cardíaca, se pueden requerir precauciones especiales para
prevenir las RAM. Es preciso recordar también que, así como los factores anteriores, la
estructura genética de cada paciente puede predisponer a las RAM.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
Se pueden producir interacciones (véase también el Apéndice 1) entre fármacos que
compiten por el mismo receptor o que actúan sobre el mismo sistema fisiológico.
También se pueden producir de manera indirecta cuando una enfermedad de causa
farmacológica o un cambio en el equilibrio hidroelectrolítico altera la respuesta a otro
fármaco.
Las interacciones se pueden producir cuando un fármaco altera la absorción,
distribución o eliminación de otro fármaco, puesto que aumenta o disminuye la
cantidad que llega a la zona de acción.
Las interacciones fármaco-fármaco son algunas de las causas más frecuentes de
efectos adversos. Cuando se administran dos fármacos a un paciente, pueden actuar de
manera independiente o interactuar entre sí. La interacción puede aumentar o disminuir los
efectos de los fármacos implicados y puede causar toxicidad inesperada. A medida que
surgen fármacos más nuevos y más potentes, aumenta el riesgo de interacciones
farmacológicas graves. Es preciso recordar que en las interacciones que modifican los
13
Formulario Terapéutico Prescripción
efectos de un fármaco pueden estar implicados fármacos no prescritos, agentes químicos
no farmacológicos, y drogas sociales como el alcohol, marihuana, tabaco y remedios
tradicionales, así como algunos tipos de alimentos, como por ejemplo el zumo de pomelo.
Los cambios fisiológicos en pacientes concretos, causados por estos factores como la
edad o el sexo, también influyen en la predisposición a R AM y originan interacciones
farmacológicas.
La tabla siguiente enumera fármacos con la denominación de isoformas es pecíficas del
citocromo P450. Un fármaco aparece en una columna si existen pruebas publicadas de que
es metabolizado, por lo menos en parte, por la vía de esa isoforma. Alteraciones en la
velocidad de la reacción metabólica catalizada por esa isoforma se asocian a un riesgo de
efectos sobre la farmacocinética del fármaco.
TABLA DE INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA POR EL CITOCROMO P450.
SUBSTRATOS
CYP1A2 CYP2B6 CYP2C19 CYP2C9 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, 5, 7
Teofilina Ciclofosfamida Amitriptilin Ibuprofeno Amitriptilina Alcohol Clorfenamina
Efavirenz Clomipramina
Ciclofosfamid
a
Diacepam
Fenobarbital
Fenitoína
Fenitoína
Sulfametoxazo
l
Tamoxifeno
Warfarina
Clomipramin
a
Codeína
Haloperidol
Tamoxifen
o Timolol
Paracetamo
l
Ciclosporina
Diacepam
Eritromicina
Haloperidol
Indinavir
Nifedipina
Quinidina
Quinina
Ritonavir
Saquinavir
Tamoxifeno
Verapamilo
Vincristina
1A2
Ciprofloxacin
o
INHIBIDORES
2B6 2C19 2C9
Isoniacida
2D6
Clorfenamina
Clomipramin
a Haloperidol
Quinidina
Ritonavir
2E1 3A4
Eritromicin
a Indinavir
Nelfinavir
Ritonavir
Verapamilo
Zumo de
pomelo
14
Formulario Terapéutico Prescripción
1A2
Tabaco
2B6
Fenobarbital
Rifampicin
a
INDUCTORES
2C19 2C9
Rifampicina
2D6 2E1
Alcohol
Isoniacida
3A4
Carbamacepin
a F enobarbital
Fenitoína
Rifampicina
Incompatibilidades entre fármacos y líquidos por vía intravenosa
Los fármacos no se deben añadir a la sangre, soluciones de aminoácidos o emulsiones
grasas. Algunos fármacos, cuando se añaden a líquidos por vía intravenosa, se pueden
inactivar por cambios de pH, por precipitación o por reacción química. La
bencilpenicilina y la ampicilina pierden potencia después d de 6-8 horas si se
añaden a soluciones de dextrosa de bido a la acidez de estas soluciones. Algunos
fármacos se adhieren a los
envases y tubos de plástico, por ejemplo diacepam e insulina. Los
aminoglucosídicos son incompatibles con penicilinas y heparina. La hidrocortisona
es incompatible con heparina, tetraciclina y cloranfenicol.
Efectos adversos causados por medicinas tradicionales
Los pacientes que han estado o están tomando hierbas tradicionales pu eden
presentar RAM. No siempre es fácil identificar la planta responsable o el
componente de la planta. Si se dispone, se recomienda c onsultar al servicio de
información de farmacología y toxicología, y/o la información recomendada.
El efecto d e los alimentos s obre la absorción de los fármacos El alimento retrasa el
vaciado gástrico y reduce la velocidad de absorción de muchos fármacos; la cantidad
total de fármaco absorbido puede estar reducida o no. Sin embargo, es preferible que
algunos fármacos se tomen con la comida, para aumentar la absorción o reducir el
efecto irritante sobre el estómago.
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Formulario Terapéutico IHSS
Escribir la Prescripción
Una prescripción es una instrucción de un prescriptor a un dispensador. El prescriptor no
siempre es un médico; también puede ser un profesional paramédico, como un
ayudante médico, una comadrona o una enfermera.
El dispensador no siempre es un farmacéutico; puede ser un técnico de farmacia, un
ayudante o una enfermera. Cada país tiene sus propias no rmativas para la
información mínima requerida en una prescripción, y sus propias leyes y regulaciones
para definir qué fármacos requieren prescripción y quién tiene derecho a escribirla.
Muchos países tienen r egulaciones diferentes para prescripciones para fármacos
supervisados como los analgésicos opiáceos.
Las siguientes guías ayudarán a asegurar que las prescripciones se interpreten de
manera correcta y no dejen ninguna duda sobre el propósito del prescriptor; no obstante,
se pueden adaptar para ser utilizadas en hospitales u otras unidades especializadas.
Formulario de la prescripción
El requisito más importante es que la prescripción sea clara. Debe ser legible e
indicar de manera exacta lo que se debe tomar. Es preferible en lenguaje coloquial.
Los detalles siguientes deben constar en el formulario:
• El nombre del prescriptor, dirección y número de teléfono. Esto permitirá que
el paciente o el dispensador pueda contactar con el prescriptor para cualquier
aclaración o problema potencial con la prescripción.
• Fecha de la prescripción. En muchos países la validez de una prescripción no
tiene caducidad, pero en algunos países los farmacéuticos no dispensan
fármacos con recetas de más de 3 a 6 meses de antigüedad.
• Nombre, forma y potencia del fármaco. Se debe utilizar siempre la
Denominación Común Internacional del fármaco. Si existe una razón
específica para prescribir una marca especial, se puede añadir el nombre
comercial. En algunos países se permite la sustitución por un genérico.
También se debe escribir la forma farmacéutica (por ejemplo "comprimido",
"solución oral", "pomada ocular").
• La potencia del fármaco se debe escribir en unidades estándar mediante las
abreviaciones que concuerdan con el Sistema Internacional (SI). Sin embargo,
"microgramo" y "nanogramo" no se deben abreviar. Además, "unidades"
tampoco se deben abreviar. Hay que evitar decimales siempre que sea posible.
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Formulario Terapéutico IHSS
Si es inevitable, se debe escribir un cero delante del punto del decimal.
• Áreas específicas para rellenar en detalle sobre el paciente, como el nombre, la
dirección y la edad.
Instrucciones
Las i nstrucciones que especifican la vía, d osis y frecuencia deben s er claras y
explícitas; se debe evitar la utilización de frases como "tome como se indica" o "tome
como antes".
Para preparados que se van a tomar "a demanda", se debe especificar el intervalo de
dosis mínimo junto con la dosis máxima diaria, cuando sea pertinente. Es una práctica
recomendable calificar estas prescripciones con e l objetivo de la medicación (por
ejemplo, "cada 6 horas cuando sea pr eciso para el dolor", "por la noche cuando se
precise para dormir").
Es una práctica recomendable explicar las instrucciones al paciente; estas i nstrucciones
serán después reforzadas con el prospecto del medicamento y quizás con un consejo
adecuado del dispensador. Merece la pena dar una nota escrita para pautas complicadas,
aunque se debe tener en cuenta que el paciente puede perder la nota aparte.
Cantidad que se dispensa
La cantidad de medicamento que se suministra se debe escribir de manera que no se
confunda con la potencia del producto o las instrucciones de dosis.
Si no, se debe escribir la duración de la pauta de tratamiento (por ejemplo, " durante 5
días").
Donde sea posible, hay que ajustar la cantidad para que coincida con el tamaño de los
envases disponibles.
Para pr eparaciones líquidas, hay que escribir l a c antidad e n mililitros (abreviados
como "ml") o litros (preferiblemente no abreviados pues la letra "l" puede confundirse
con la figura "1").
Narcóticos y sustancias controladas
La prescripción de un medicamento con riesgo de abuso requiere precaución
especial y puede estar sujeta a normas reglamentarias específicas. Los médicos
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Formulario Terapéutico IHSS
pueden requerir autorización para prescribir s ustancias controladas; en estos casos
podría ser necesario indicar detalles de la autorización de la prescripción.
En concreto, hay que especificar claramente la potencia, instrucciones y l a cantidad de
la sustancia controlada dispensada, con todas las cantidades es critas en palabras, así
como en cifras para evitar la modificación. Otra información como los datos personales
del paciente y la fecha también se de ben rellenar cuidadosamente para evitar la
modificación.
Muestra de la Prescripción
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Formulario Terapéutico IHSS
Sección 1: Anestésicos
A. Anestésicos generales 19
B. Anestésicos Intravenosos 19
C. Anestesicos Locales 21
D. Anestésicos de Superficie e Infiltración 23
E. Bloqueantes Neuromusculares 24
F. Inductores de la Anestesia 27
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Formulario Terapéutico IHSS
A. Anestésicos Generales
1. SEVOFLURANO
Solución pa ra i nhalación or al (100 % ) (sevoflurano 100 ml) 250 m l Indicaciones: a nestésico
líquido volátil de acción rápida y es más potente que el desflurano.
Precauciones: Algunos pacientes pueden requerir el alivio del dolor del postoperatorio inmediato
puesto que e l de spertar d e l a ane stesia y l a r ecuperación se p roducen con mucha r apidez. E l
sevoflurano puede interaccionar con los compuestos absorbentes de dióxido de carbono y formar el
compuesto A , u n é ter de vinilo potencialmente ne frotóxico. Sin embargo, a pesar de su amplia
utilización, no se ha descrito ningún caso de lesión renal permanente inducida por el sevoflurano y
los absorbentes de dióxido de carbono empleados en el Reino Unido determinan concentraciones
muy bajas del compuesto A, incluso en los sistemas anestésicos de bajo flujo; además insuficiencia
renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2); interacciones: apéndice 1 (Anestésicos generales).
Contraindicaciones: sensibilidad a la hipertermia maligna.
Posología: utilizando un vaporizador específicamente calibrado: inducción: hasta 5 % en oxígeno u
óxido nitroso-oxígeno; niños: hasta un 7 %. Mantenimiento: 0,5-3 %.
Efectos adversos: véanse notas anteriores; además, se observa agitación frecuente entre los niños;
depresión respiratoria; alteración hepática.
B. Anestésicos Intravenosos
1. TIOPENTAL SÓDICO
Inyección (Polvo para solución para inyección), tiopental sódico, ampollas 0,5 g y 1 g
Indicaciones: inducción de l a anestesia previa a l a administración de anestésicos inhalados;
anestesia de corta duración
Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la vía aérea; hipersensibilidad a l os barbitúricos;
enfermedad cardiovascular; disnea o enfermedad pulmonar obstructiva; porfiria.
Precauciones: la extravasación local puede producir necrosis tisular extensa y escaras; la inyección
intraarterial produce dolor intenso y puede causar arteriospasmo; alteración hepática (Apéndice 5);
gestación (Apéndice 2); interacciones: Apéndice 1
TAREAS ESPECIALIZADAS. Hay que advertir al paciente que no realice tareas especializadas,
por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, c onducir, dur ante 24 hor as y t ambién de be e vitar el
alcohol durante 24 horas
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Formulario Terapéutico IHSS
Posología: Inducción, por inyección intravenosa como solución al 2,5% (25 mg/ml) durante 10-15
segundos, A DULTOS 1 00-150 m g ( dosis inferiores e n pa cientes de edad a vanzada o
debilitados), seguidos por otra dosis de 100-150 mg si es necesario según la respuesta después
de 60 segundos; o bien hasta 4 m g/kg; N IÑOS 2-7 mg/kg que se pueden repetir si es
necesario según la respuesta después de 60 segundos
RECONSTITUCIÓN. Las soluciones que contienen 25 mg/ml deben estar recién preparadas con la
mezcla de 20 ml de líquido para inyecciones con el contenido de la ampolla de 0,5 g, o de 40 ml
con el de la ampolla de 1 g. Se debe desechar una solución preparada en las 24 horas antes o que
esté turbia, precipitada o cristalizada.
Efectos a dversos: l a inyección r ápida p uede p roducir hi potensión g rave e h ipo; t os, espasmo
laríngeo, reacciones alérgicas.
2. PROPOFOL
PROPOFOL 1% 10 m g/ml e mulsión inyectable Ampolla 20ml, P ROPOFOL 2% 20m g/ml
emulsión inyectable Frasco. 50 ml
Indicaciones: véase Posología.
Precauciones: p ueden aparecer convulsiones t ardíamente por l o que se r ecomienda esp ecial
prudencia tras la cirugía de día ambulatoria, vigilar la lipidemia si hay riesgo de sobrecarga lipídica
o si la sedación se prolonga más de 3 días; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3)
interacciones: apéndice 1 (Anestésicos generales).
Contraindicaciones: no se puede u tilizar pa ra s edar a ni ños o a dolescentes menores de 17 años
conectados a l r espirador (riesgo de pos ibles e fectos m ortales, en tre ellos acidosis m etabólica,
insuficiencia cardíaca, rabdomiólisis, hiperlipidemia y hepatomegalia).
Posología:
Inyección al 1 %
Inducción de anestesia: e n i nyección o p erfusión intravenosas: 1, 5-2,5 mg/kg ( menos e ntre las
personas de más de 55 a ños) con una velocidad de 20-40 mg cada 10 s hasta que haya respuesta;
niños mayores de 1 mes: administrar lentamente hasta obtener respuesta (dosis habitual para niños
mayores de 8 años: 2,5 mg/kg; los niños más pequeños pueden precisar más cantidad, p. ej., 2,5-4
mg/kg).
Mantenimiento de la anestesia: en perfusión intravenosa: 4-12 mg/kg/h o en inyección intravenosa:
25-50 mg, r epitiendo s egún l a r espuesta; n iños m ayores de 3 a ños, e n i nyección o p erfusión
intravenosa: 9-15 mg/kg/h.
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Formulario Terapéutico IHSS
Sedación en cuidados intensivos: en perfusión intravenosa, adultos mayores de 17 a ños: 0,3-4
mg/kg/h; niños y adolescentes menores de 17 años: contraindicada.
Sedación para intervenciones quirúrgicas y diagnósticas, al principio en inyección intravenosa de 1-
5 m in: 0,5 -1 mg/kg; m antenimiento, en pe rfusión intravenosa: 1, 5-4,5 mg/kg/h ( además, s i se
precisa un incremento rápido de la sedación, en inyección intravenosa: 10-20 mg); las personas
mayores de 55 años precisan probablemente dosis más bajas; niños y adolescentes menores de 17
años: contraindicada.
Inyección al 2 %
Inducción de la anestesia: en perfusión intravenosa: 1,5-2,5 mg/kg (excepto en mayores de 55 años)
con una velocidad de 20-40 mg cada 10 s; niños mayores de 3 años: administrar lentamente hasta
alcanzar l a r espuesta ( dosis ha bitual pa ra ni ños m ayores de 8 años: 2, 5 mg/kg; l os ni ños m ás
pequeños pueden precisar más, p. ej., 2,5-4 mg/kg).
Mantenimiento de la anestesia: en perfusión intravenosa: 4-12 mg/kg/h; niños mayores de 3 años,
en perfusión intravenosa: 9-15 mg/kg/h.
Sedación en cuidados intensivos: en perfusión intravenosa, adultos mayores de 17 a ños: 0,3-4
mg/kg/h; niños y adolescentes menores de 17 años: contraindicada.
Efectos adversos: A v eces, produce dol or con la inyección intravenosa y pue de comportar
movimientos e xtraños. P ueden producirse c onvulsiones, anafilaxia y de spertares t ardíos de l a
anestesia t ras adm inistrar propofol; E l p ropofol se ha asoc iado con bradicardia, en ocasiones
profunda; a veces hay que administrar un antimuscarínico por vía intravenosa para evitarla; además
rubefacción; apnea transitoria durante la inducción; con menos frecuencia, trombosis, flebitis; muy
raramente, pancreatitis, edema pulmonar, deshinibición sexual y decoloración de la orina; se han
descrito efectos a dversos graves y en ocasiones m ortales con la pe rfusión prolongada de dosis
superiores a 5 mg/kg/h, incluso acidosis metabólica, rabdomiólisis, hiperpotasemia y fallo cardíaco;
edema pulmonar, se ha notificado fiebre postoperatoria.
C. Anestésicos Locales
1. BUPIVACAÍNA, CLORHIDRATO
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de bupivacaína 2,5 mg/ml (0,25%), ampolla
10 ml; 5 mg/ml (0,5%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%) con glucosa 75 mg/ml (7,5%), ampolla 4
ml
Indicaciones: anestesia de infiltración; bloqueo de nervios periféricos y simpáticos; anestesia
espinal; alivio del dolor postoperatorio
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Formulario Terapéutico IHSS
Contraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea; tratamiento anticoagulante
concomitante; anemia o cardiopatía grave; anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o
hipovolémicos.
Precauciones: af ectación respiratoria; al teración h epática ( Apéndice 5) ; e pilepsia; po rfiria;
miastenia gravis; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones: Apéndice 1.
Posología:
Infiltración local, con solución al 0,25%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta 60 ml)
Bloqueo del nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta30 ml)
Anestesia dental, con solución al 0,5%, ADULTOS 9-18 mg (1,8-3,6 ml)
Bloqueo epidural lumbar en cirugía, con solución al 0,5%, ADULTOS 50- 100 mg (10-20 ml)
Bloqueo epidural lumbar en el parto, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS (mujeres)
hasta 60 mg (máximo 12 ml)
Bloqueo caudal en cirugía, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (máximo 30 ml)
Bloqueo caudal en el parto, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS (mujeres) hasta 100
mg (máximo 20 ml)
NOTA. La dosis máxima acumulada segura en adultos y niños de una solución de bupivacaína al
0,25% e s de 1,5 mg/kg. E n pa cientes de bilitados, de e dad a vanzada, epilépticos, o c on
enfermedad aguda, se r ecomienda r educir las dosis. No se r ecomiendan las sol uciones que
contengan conservantes en anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adv ersos: con dosis exc esivas o tras i nyección intravascular, mareo, vértigo, visión
borrosa, i nquietud, t emblor y , de manera oc asional, c onvulsiones seg uidas r ápidamente po r
somnolencia, pérdida de conciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con
hipotensión, b loqueo y p aro c ardíaco; t ambién pu ede pr oducir r eacciones a lérgicas y de
hipersensibilidad; a lgunas c omplicaciones oc asionales d e l a anestesia epidural son r etención
urinaria, incontinencia fecal, cefalea, dolor de espalda o pérdida de la sensación perineal; parestesia
transitoria y paraplejía son muy raras.
2. MEPIVACAÍNA
Solución inyectable ( clorhidrato) B ase 3% c artucho 1.8 m l. Y M EPIVACAINA ( clorhidrato) +
ADRENALINA 2 % + 0.018 mg respectivamente, solución inyectable cartucho 1.8 ml.
Indicaciones: anestesia local por infiltración, bloqueo nervioso central y periférico, anestesia
regional intravenosa, anestesia epidural y caudal, bloqueos con fines terapéuticos y diagnósticos;
anestesia local en odontoestomatología: por infiltración o bloqueo troncular.
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Formulario Terapéutico IHSS
Precauciones: epilepsia, insuficiencia cardíaca, hipertermia maligna, hipovolemia, síncope grave,
bradicardia o bloqueo cardíaco; insuficiencia hepática (apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice
4); interacciones: apéndice 1 (Mepivacaína).
Posología: dosis máx: 1 g/24 h o 7 mg/kg/1,5 h (dosis máx total 400 mg); NIÑOS: 5 mg/kg/1,5 h.
Anestesia local: 10 dosis máx 20 ml al 2 %. Anestesia epidural: 15-25 ml al 1 % o 1-20 ml al 2 %.
Efectos adv ersos: ex citación, agitación, mareos, t innitus, visión bo rrosa, n áuseas, vómitos,
temblores y convulsiones.
D. Anestésicos de Superficie e Infiltración
1. LIDOCAÍNA, (CLORHIDRATO)
La lidocaína es un anestésico local representativo.
Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de lidocaína 5 m g/ml (0,5%), ampolla 20 ml; 10
mg/ml (1%), ampolla 20 ml; 50 m g/ml (5%), ampolla 2 ml para mezclar con glucosa 75 mg/ml
(7,5%)
Inyección (Solución para inyección) con epinefrina, clorhidrato de lidocaína 10 mg/ml (1%) con
epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200 000), ampolla 20 ml Inyección (Solución para inyección)
con e pinefrina ( uso d ental), c lorhidrato de l idocaína 20 m g/ml ( 2%) c on e pinefrina 12,5
microgramos/ml (1 por 80 000), cartuchos dentales 2,2 ml
Solución o gel tópico, clorhidrato de lidocaína 20-40 mg/ml (2-4%)
Indicaciones: anestesia superficial de membranas mucosas; anestesia de infiltración; bloqueo de
nervios periféricos y simpáticos; anestesia dental; anestesia espinal; anestesia regional intravenosa;
arritmias
Contraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea; tratamiento anticoagulante
concomitante; anemia o cardiopatía grave; anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o
hipovolémicos.
Precauciones: afectación respiratoria; al teración he pática ( Apéndice 5) ; e pilepsia; porfiria;
miastenia g ravis; e vítese (o u tilice con m ucho cuidado) s oluciones qu e c ontienen epinefrina
(adrenalina) pa ra la con stricción an ular de d edos o apé ndices ( riesgo de necrosis isquémica);
gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1
Posología: Soluciones puras
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 250
mg (hasta 50 ml)
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Formulario Terapéutico IHSS
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1%, ADULTOS hasta 250
mg (hasta 25 ml)
Anestesia superficial de faringe, laringe, tráquea, con solución al 4%, ADULTOS 40-200 mg
(1-5 ml)
Anestesia superficial de uretra, con solución al 4%, ADULTOS 400 mg (10 ml)
Anestesia espinal, con solución al 5% (con glucosa al 7,5%), ADULTOS 50-75 mg (1-1,5 ml)
2. SOLUCIONES QUE CONTIENEN EPINEFRINA
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5% con epinefrina, ADULTOS
hasta 400 mg (hasta 80 ml)
Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1% con epinefrina, ADULTOS
hasta 400 mg (hasta 40 ml)
Anestesia dental, con solución al 2% con epinefrina, ADULTOS 20-100 mg (1-5 ml)
NOTA. Dosis máximas seguras de lidocaína en ADULTOS y NIÑOS son: lidocaína al 0,5%
o al 1%, 4 m g/kg; lidocaína al 0,5% o al 1% + epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200.000), 7
mg/kg
En pacientes d ebilitados, de edad avanzada, ep ilépticos, o con enfermedades agudas, se
recomienda r educir las d osis N o se d eben utilizar sol uciones q ue co ntienen cons ervantes en
anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa
Efectos adv ersos: con dosis e xcesivas o tras inyección intravascular, mareo, vértigo, visión
borrosa, inquietud, t emblor y , de m anera ocasional, c onvulsiones s eguidas r ápidamente po r
somnolencia, pé rdida d e consciencia e i nsuficiencia r espiratoria; t oxicidad cardiovascular con
hipotensión, bloqueo y paro c ardíaco; r eacciones de hi persensibilidad y al érgicas también
pueden ocurrir; algunas complicaciones ocasionales de la anestesia epidural son retención urinaria,
incontinencia fecal, cefalea, dolor d e esp alda o pérdida de la sensación perineal; parestesia
transitoria y paraplejía muy raras.
E. Bloqueantes Neuromusculares
a. Competitivos
1. ATRACURIO, BESILATO DE
Solución inyectable ATRACURIO (besilato) Base 10 mg/ml Amp. 2.5 ml.
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Formulario Terapéutico IHSS
Indicaciones: r elajación m uscular ( corta o i ntermedia) p ara l a c irugía o durante la vigilancia
intensiva.
Precauciones: Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares;
se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a estos medicamentos. En los pacientes con
miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razón, se precisan dosis
más bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que requieren dosis crecientes, pueden
desarrollar r esistencia; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3). Interacciones: apéndice 1
(Miorrelajantes)
Posología: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atención
al peso corporal ideal.
Cirugía o intubación: adultos y niños mayores de 1 mes: en inyección intravenosa: empezar con
300-600 µg /kg; mantenimiento: en i nyección i ntravenosa: 100-200 µg /kg s egún s e pr ecise o en
perfusión intravenosa: 5-10 µg/kg/min (300-600 µg/kg/h).
Vigilancia intensiva: adultos y niños con más de 1 mes de vida: en inyección intravenosa: empezar
con 300-600 µg/kg (opcional) y seguir en perfusión intravenosa: 4,5-29,5 µg/kg/min (dosis habitual
de 11-13 µg/kg/min).
Efectos adversos: se asocia con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea,
hipotensión, taquicardia, broncoespasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides.
2. CISATRACURIO (BESILATO)
Solución inyectable CISATRACURIO (besilato) 20 mg Amp (2mg/ml)
Indicaciones: r elajación m uscular ( duración i ntermedia) pa ra la ci rugía o durante l a v igilancia
intensiva.
Precauciones: Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares;
se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a estos medicamentos. En los pacientes con
miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razón, se precisan dosis
más bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que requieren dosis crecientes, pueden
desarrollar r esistencia; em barazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3). Interacciones: apéndice 1
(Miorrelajantes)
Posología: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atención
al peso corporal ideal.
Intubación: en inyección intravenosa: adultos y niños con más de 1 mes de vida: empezar con 150
µg/kg; mantenimiento: en inyección intravenosa: 30 µg/kg aprox. cada 20 minutos; niños de 2 a 12
años: 20 µg /kg aprox. cada 9 m in; o dos is de mantenimiento: en perfusión intravenosa: adultos y
niños mayores de 2 años: empezar con 3 µg/kg/min, y después de la estabilización, continuar con
1-2 µg/kg/min; reducir la dosis hasta un 40 % si se combina con isoflurano.
Vigilancia i ntensiva: e n pe rfusión i ntravenosa: a dultos: 0,5 -10,2 µg /kg/min ( dosis ha bitual de 3
µg/kg/min).
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Formulario Terapéutico IHSS
NOTA. Se pue den administrar dosis m ás b ajas e n niños m ayores de 2 años si no es p ara l a
intubación.
Efectos adversos: se asocia con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea,
hipotensión, taquicardia, bronco espasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides.
3. PANCURONIO, BROMURO DE
Solución inyectable PANCURONIO (bromuro) 4 mg, Ampolla.
Indicaciones: r elajación m uscular ( duración de a cción pr olongada) pa ra l a c irugía o dur ante l a
vigilancia intensiva.
Precauciones: Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares;
se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a estos medicamentos. En los pacientes con
miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razón, se precisan dosis
más bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que requieren dosis crecientes, pueden
desarrollar resistencia; i nsuficiencia h epática ( apéndice 5); i nsuficiencia renal ( apéndice 4) ;
embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3).
Posología: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atención
al peso corporal ideal.
Intubación: en inyección intravenosa: empezar con 50-100 µg/kg y posteriormente, 10-20 µg/kg
según se requiera; niños: empezar con 60-100 µg/kg y luego 10-20 µg/kg; neonatos: 30-40 µg/kg al
principio y posteriormente, 10-20 µg/kg.
Cuidados intensivos, en inyección intravenosa: 60 µg/kg cada 60-90 min.
Efectos adversos: se asocia con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea,
hipotensión, taquicardia, bronco espasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides. Carece de efecto
liberador de hi stamina, pero sus e fectos v agolíticos y s impaticomiméticos pu eden g enerar
taquicardia e hipertensión.
b. Despolarizantes
1. SUXAMETONIO, CLORURO
Inyección (Solución para inyección), cloruro de suxametonio 50 mg/ml, ampolla 2 ml
Inyección (Polvo para solución para inyección), cloruro de suxametonio 500 mg polvo para
inyeccion Fco. 30 ml
NOTA. Se recomienda la formulación en polvo; el líquido requiere almacenamiento refrigerado
Indicaciones: p arálisis m uscular b reve dur ante la intubación endotraqueal, endoscopia y t erapia
electroconvulsiva
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Formulario Terapéutico IHSS
Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la vía aérea libre; antecedente personal o familiar
de hi pertermia m aligna; enfermedad ne urológica c on de bilidad aguda de g randes m úsculos,
inmovilización prolongada ( riesgo de hi perpotasemia); ant ecedente pe rsonal o familiar d e
enfermedad miotónica congénita; d istrofia muscular de Duchenne; miastenia gravis; glaucoma,
cirugía ocular; enfermedad hepática; quemaduras; baja actividad de la colinesterasa plasmática
(incluida la enfermedad hepática grave); hiperpotasemia
Precauciones: t oxicidad digitálica o digitalización reciente; enfermedad cardíaca, respiratoria o
neuromouscular; pa raplejía, lesión m edular o traumatismo grave; seps is grave ( riesgo de
hiperpotasemia); apnea prolongada con la inyección repetida (en intervenciones quirúrgicas
prolongadas es preferible la infusión); alteración hepática (Apéndice 5); alteración renal; gestación
(Apéndice 2); niños; interacciones: Apéndice 1
Posología:
Relajación muscular, por inyección intramuscular, LACTANTES hasta 4-5 mg/kg; NIÑOS hasta 4
mg/kg; máximo 150 mg.
Relajación muscular, por inyección intravenosa, ADULTOS y NIÑOS 1 mg/kg, seguidos si
es necesario por suplementos de 0,5-1 mg/kg a intervalos de 5-10 minutos; LACTANTES 2
mg/kg.
Relajación m uscular (intervenciones pr olongadas), p or i nfusión intravenosa, ADULTOS 2,5 -4
mg/minuto de s olución que c ontiene 1 -2 mg/ml; máximo 500 mg/hora; N IÑOS reduzca la
velocidad de infusión según el peso.
Efectos adversos: dolor muscular postoperatorio, sobre todo en pacientes que deambulan tras la
operación, y más frecuente en mujeres; mioglobinuria; mioglobinemia; apnea prolongada; aumento
de la presión intraocular; hiperpotasemia; br adicardia, h ipotensión, arritmias, s obre todo con
halotano (no obstante, con dosis repetidas taquicardia, hipertensión); aumento de las secreciones
salivares, bronquiales y gástricas; aumento transitorio de la presión intragástrica; reacciones de
hipersensibilidad c on sofocos, e rupción, u rticaria, b roncospasmo, y s hock ( más f recuente en
mujeres, en caso de antecedente de al ergia, o en asmáticos); r aramente, hipertermia maligna ( a
menudo mortal).
F. Inductores de la Anestesia
1. ETOMIDATO
Generalidades
Hipnótico que disminuye la actividad del sistema reticular ascendente.
Indicaciones:
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Inducción de la anestesia.
El etomidato es un agente inductor que se asocia con una recuperación rápida sin un efecto de
resaca. Produce menos hipotensión que los demás fármacos utilizados para la inducción.
Precauciones:
Produce una alta incidencia de movimientos musculares mioclónicos involuntarios que se pueden
minimizar a dministrando un a nalgésico opi oideo o un a be nzodiazepina de a cción c orta,
inmediatamente antes de la inducción. El dolor de la inyección se reduce inyectando en una vena de
mayor calibre o administrando un analgésico opioideo justo antes de la inducción. El etomidato
puede suprimir la función corticosuprarrenal, s obre todo si se a dministra de forma c ontinua; no
debe utilizarse para mantener la anestesia.
Evitar en la porfiria; embarazo; lactancia; interacciones: apéndice 1.
Embarazo; apendice 2.
Efectos Adversos
Mioclonias, dolor en e l si tio de l a inyección, depresión respiratoria, hipotensión arterial,
taquicardia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a etomidato.
Vía de Administración y Dosis
Intravenosa lenta. Adultos y niños mayores de 10 años: 0.2 a 0.6 mg / kg de peso corporal.
2. KETAMINA
Indicaciones:
Inducción y mantenimiento de la anestesia.
En la act ualidad, la ketamina se ut iliza en muy r aras oc asiones. Posee pr opiedades
analgésicas en dosis s ubanestésicas. Se ut iliza p rincipalmente en la ane stesia pe diátrica,
sobre todo cuando es necesario repetir la administración; la recuperación es relativamente
lenta.
Precauciones:
Produce una elevada incidencia de m ovimientos m usculares ex traños; a sí c omo estimulación
cardiovascular, taquicardia y pue de e levarse la presión arterial. El m ayor i nconveniente d e l a
ketamina es l a gran incidencia de alucinaciones, pesadillas y otros efectos psicóticos transitorios;
éstos pueden reducir con el uso simultáneo de fármacos como el diazepam. Embarazo (apéndice 2);
interacciones: (apéndice 1).
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Contraindicaciones:
La k etamina es tá contraindicada entre los pa cientes h ipertensos y de bería evitarse e ntre los
propensos a las alucinaciones o pesadillas. También tiene el potencial de adicción, por lo que puede
producir dependencia; también porfiria
Posología:
En inyección intramuscular: intervenciones cortas: empezar con 6,5 -13 mg/kg (la dosis de 10
mg/kg s uele p roducir una a nestesia qu irúrgica de 12 a 2 5 m in). Maniobras e i ntervenciones
diagnósticas que no impliquen dolor intenso: empezar con 4 mg/kg. [NIÑOS: 3-10 mg/kg.]
En inyección intravenosa durante al menos 60 s: intervenciones cortas: empezar con 1-4,5 mg/kg
(la dosis de 2 mg/kg suele producir una anestesia quirúrgica de 5 a 10 min). [NIÑOS: inducción a
la anestesia: 1-2 mg/kg: intervenciones de corta duración: 0,5-1 mg/kg.]
En perfusión intravenosa de una solución con 1 mg/ml: intervenciones más largas, inducción: dosis
total de 0,5-2 mg/kg; mantenimiento: 10-45 µg/kg/min, ajustando la velocidad según la respuesta.
[NIÑOS: 5-20 µg/kg/min en dosis individualizadas.]
3. CLORAL, HIDRATO DE
Indicaciones:
Se utiliza como sedante e hipnótico en niños que van a ser sometidos a pruebas diagnósticas.
Precauciones:
Insuficiencia r enal o hepática (apendice 4 y 5), enfermedad cardíaca g rave o insuficiencia
respiratoria. El hidrato de cloral puede desencadenar ataques agudos de porfiria en pacientes con
porfiria intermitente. Se debe administrar sólo en servicios de asistencia sanitaria donde se pu eda
proporcionar la monitorización pertinente. Su uso repetido produce dependencia.
Interacciones: su efecto sedante pue de pot enciarse con la adm inistración simultánea de o tros
depresores del sistema nervioso central como el alcohol, los barbitúricos y otros sedantes. Puede
potenciar el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos.
Conducción: La somnolencia puede persistir al día siguiente e influir en el rendimiento ante tareas
que exijan pericia (p. ej., conducción de vehículos); refuerzo de los efectos del alcohol.
Contraindicaciones:
Está contraindicado por vía oral en caso de alteración gástrica y úlcera gastroduodenal.
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Efectos adversos:
Irritación gástrica, náuseas, vómitos, arritmias cardíacas, distensión abdominal, meteorismo, ataxia,
cefalea y po sibles a lucinaciones o confusión. También puede p roducir reacciones alérgicas
caracterizadas por rash cutáneo y urticaria.
Posología:
Lactantes y niños: sedante previo a la prueba diagnóstica: 25-50 mg/kg/dosis, 30-60 min antes de la
prueba; puede repetirse a los 30 m in hasta una dosis total máxima de 100 m g/kg o 1 g total para
lactantes y 2 g total para niños. Hipnótico: 50 mg/kg/dosis; dosis máxima 2 g/día. neonatos: sedante
previo a la prueba: 25 mg/kg/dosis.
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Sección 2:
Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides,
antigotosos y fármacos antirreumáticos modificadores del
curso de la enfermedad
A. Analgesicos Opiodes 32
B. Antagonistas Narcóticos 49
C. Derivados del Paracetamol 51
D. derivados del acido arilacetico y arilpropionico 52
E. Oxicanes 59
F. Farmacos Modificadores de la Evolución de la Artritis Reumatoide
y otros procesos inflamatorios relacionados 62
G. Antigotosos 67
H. Pirazolonas 69
I. Derivados del Indol 71
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A. ANALGÉSICOS OPIOIDEOS
Los analgésicos opioideos suelen emplearse para aliviar el dolor moderado o intenso, sobre
todo de origen visceral. Su administración repetida ocasiona dependencia y tolerancia, pero
ello no es óbice para controlar el dolor de la enfermedad terminal. El uso regular de un
opioide potente está indicado frente a ciertos casos de dolor crónico de origen no maligno;
el t ratamiento lo supervisará un especialista y el pa ciente acudi rá pe riódicamente a
revisión.
EFECTOS ADVERSOS. Los analgésicos opioideos comparten muchos efectos adversos
aunque ex istan diferencias cua litativas y cua ntitativas. Los m ás comunes com prenden
náuseas, vóm itos, estreñimiento y s omnolencia. Las dos is m ayores p roducen d epresión
respiratoria e hipotensión.
INTERACCIONES. Véase apé ndice 1 (Analgésicos opi oideos) ( nota impor tante: riesgo
especial con la petidina y posiblemente otros opioides e IMAO).
CONDUCCIÓN. La somnolencia puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que
exijan pericia (p. ej., conducción de vehículos; aumenta los efectos del alcohol).
SELECCIÓN. La morfina continúa siendo el analgésico opioideo más eficaz frente al dolor
intenso, pe ro a m enudo pr oduce ná useas y vómitos. E s l a r eferencia c on l a que s e
comparan los demás analgésicos opioideos. Además de aliviar el dolor, la morfina también
confiere un estado de euforia y liberación mental.
La morfina es el opioide de elección para el tratamiento por vía oral del dolor grave en la
medicina paliativa. Se administra periódicamente, cada 4 h ( o cada 12 o 24 h s i se utiliza
un preparado de liberación modificada).
La buprenorfina ejerce pr opiedades a gonistas y a ntagonistas de l os opi oides y pu ede
precipitar síntomas de abstinencia, incluído el dolor, en los pacientes con adicción a otros
opioides. Es una sustancia adictiva que, por sí misma, produce dependencia. Sus efectos
duran mucho más que los de la morfina y si se administra por vía sublingual constituye un
analgésico con e ficacia durante 6 a 8 h. Los v ómitos pue den s uponer un pr oblema. A
diferencia de l a m ayoría de los a nalgésicos opi oideos, l a na loxona s ólo r evierte
parcialmente los efectos de la buprenorfina.
La codeína alivia c on e ficacia el dol or l eve o m oderado pe ro pr oduce un e streñimiento
excesivo si se utiliza de forma prolongada.
El difenoxilato (combinado con l a a tropina, por e jemplo c o-fenotropo) se e mplea e n l a
diarrea aguda.
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La dipipanona, administrada por separado, resulta menos sedante que la morfina pero la
única e specialidad c onocida c ontiene un a ntiemético y, por c onsiguiente, no s e pue de
administrar dentro de los regímenes habituales de la medicina paliativa.
La dihidrocodeína despliega una actividad analgésica parecida a la de la codeína. La dosis
de la dihidrocodeína por vía oral suele ser de 30 mg cada 4 h; si se duplica la dosis a 60
mg, puede obtenerse un mayor alivio del dolor, aunque se produce a expensas de nuevas
náuseas y vómitos.
El alfentanilo, el fentanilo y e l remifentanilo se ut ilizan en inyección para l a ana lgesia
intraoperatoria; e l fentanilo se s uministra e n un sistema de libe ración t ransdérmica, e n
forma de parche autoadhesivo, que se cambia cada 72 h.
El meptazinol comporta, supuestamente, una baja incidencia de depresión respiratoria. Se
ha comunicado que sus efectos duran de 2 a 7 h y comienzan antes de 15 min.
La metadona seda m enos que l a m orfina y a ctúa dur ante m ás t iempo. Si s e em plea de
manera prolongada, no debe administrarse más de dos veces al día para evitar el riesgo de
acumulación y s obredosis. La m etadona pue de s ustituir a l a m orfina s i un pa ciente
experimenta, como s ucede ocasionalmente, excitación (o exacerbación d el dol or) con l a
morfina.
La oxicodona presenta una eficacia y efectos adversos parecidos a los de la morfina. Se
utiliza sobre todo para controlar el dolor en cuidados paliativos.
El papaveretum se utiliza en raras ocasiones; la morfina se prescribe con más facilidad y
resulta menos propensa a errores en relación a la potencia y a la dosis.
La pentazocina posee propiedades a gonistas y antagonistas y p recipita s íntomas de
abstinencia, i ncluido e l dol or, e ntre l os pa cientes c on a dicción a ot ros opi oides. S i s e
inyecta, su potencia es mayor que la de la dihidrocodeína o la codeína, pero pueden ocurrir
alucinaciones y trastornos del pensamiento. Se desaconseja, es más, debe evitarse después
del infarto de miocardio, porque puede aumentar la presión pulmonar y aórtica así como el
trabajo cardíaco.
La petidina produce una analgesia inmediata pero breve; produce menos estreñimiento que
la morfina, si bien su potencia analgésica es menor, incluso administrada a dosis altas. No
resulta idónea para tratar el dolor grave y persistente. Se utiliza para la analgesia durante el
trabajo de l pa rto; no obs tante, pa ra e l dol or obs tétrico s uelen pr eferirse ot ros opi oides,
como la morfina o la diamorfina.
El tramadol produce analgesia por otros mecanismos: un efecto opioideo y un refuerzo de
las vías serotoninérgicas y adrenérgicas. Tiene menos efectos adversos característicos de
los opi oides ( en pa rticular, m enos de presión r espiratoria, m enos e streñimiento y m enos
capacidad adictiva); se han notificado reacciones psiquiátricas.
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POSOLOGÍA. La dos is de l os opi oides i ndicada e n e l BNF puede ajustarse
individualmente según el g rado de analgesia y l os ef ectos adve rsos; l a respuesta de l os
pacientes a los opioides varía muchísimo.
ANALGESIA P OSTOPERATORIA. E l us o i ntraoperatorio de opi oides i nfluye en l a
prescripción postoperatoria de analgésicos y retrasa, en muchas ocasiones, la necesidad de
administrar un analgésico después de la cirugía. El analgésico opioideo se administrará con
cuidado después de la operación, porque puede potenciar la posible depresión respiratoria
residual. Para el dolor postoperatorio se utilizan también analgésicos no opioideos.
La morfina es el más utilizado. El tramadol no es tan eficaz frente al dolor intenso como
otros opi oides. La buprenorfina puede a ntagonizar e l e fecto analgésico de l os opi oides
administrados con anterioridad y no s uele recomendarse. La petidina se metaboliza hacia
norpetidina, que s e acumula, s obre t odo en c aso de i nsuficiencia renal; la nor petidina
estimula el sistema nervioso central y puede causar convulsiones. El meptazinol se utiliza
muy poco.
Los opi oides t ambién pue den a dministrarse por ví a e pidural [ vía no a utorizada] e n e l
período postoperatorio, pero se asocian con efectos adversos del tipo de prurito, retención
urinaria, náuseas y vómitos; la depresión respiratoria puede demorarse, en particular, con la
morfina.
Para más detalles sobre la analgesia controlada por el paciente (ACP) p ara el alivio del
dolor postoperatorio, c onsulte l os pr otocolos hos pitalarios. E xisten f ormulaciones
específicamente concebidas para la ACP.
DOLOR D ENTAL Y O ROFACIAL. Los a nalgésicos opi oideos s on bastante i neficaces
frente al dol or d ental. C omo ot ros opi oides, l a dihidrocodeína suele pr oducir ná useas y
vómitos, que l imitan s u ut ilidad e n e l dol or de ntal; s i s e i ngieren m ás de una s dos is,
también puede inducir estreñimiento. La dihidrocodeína no es muy eficaz en el dolor dental
postoperatorio.
La petidina se pue de i ngerir por ví a oral pe ro, pa ra a lcanzar un efecto ópt imo, de be
administrarse e n i nyección. N o s e ha c onfirmado s u e ficacia f rente al dol or de ntal
postoperatorio y probablemente se utiliza muy poco en estomatología. Los efectos adversos
de la petidina se asemejan a los de la dihidrocodeína y, con la salvedad del estreñimiento,
la petidina tiene más probabilidad de ocasionarlos. La dependencia no e s probable si se
prescriben muy pocos comprimidos en ocasiones contadas; no obstante, los dentistas deben
estar atentos a la petición de este medicamento por parte de los adictos.
ADICTOS. A unque s e requiere c autela, l os a dictos ( y l os e x a dictos) pue den r ecibir
tratamiento analgésico de la misma forma que el resto cuando existe una necesidad clínica
real. Los m édicos no r equieren ninguna l icencia es pecial p ara p rescribir ana lgésicos
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opioideos a los adictos, a fin de aliviar el dolor causado por una enfermedad orgánica o una
lesión.
1. FENTANILO
Mecanismo de acción
Derivado opioide sintético, agonista selectivo de receptores opiáceos de tipo mu, unas 50-
150 veces m ás pot ente que l a m orfina, co n propiedades an algésicas y s edantes.
Para tratamientos crónicos se utiliza en forma de parches para administración transdérmica
que l iberan e l pr incipio activo de f orma c ontinua y pr oporcionan un a c oncentración
plasmática estable. Presenta un período de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto
terapeutico.
Para tratamientos agudos se utiliza en forma de comprimidos bucofaríngeos, en los que el
principio activo se abs orbe a t ravés de l a m ucosa or al y l a con centración máxima s e
alcanza a los 20-40 minutos.
Indicaciones
• Vía transdérmica (parches): dolor crónico intratable que requiera tratamiento con
opioides.
• Vía bucofaríngea (comprimidos bucodispersables): reagudización del dolor crónico
oncológico, asociado a un opioide de acción prolongada.
Contraindicaciones
-Depresión respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave.
Efectos adversos
• Cutáneos: prurito, s udoración, erupción en la z ona de aplicación ( suele
desaparecer 24 hor as después de r etirar el parche). Raramente de rmatitis
exfoliativa.
• Sistema nervioso: somnolencia ( incidencia s imilar a m ofina), cefalea, t emblor,
desorientación, vértigo, alucinaciones, convulsiones, depresión.
• Digestivos: náuseas vómitos generalmente al inicio del tratamiento, estreñimiento
(menor i ncidencia que m orfina), s equedad d e boc a, f latulencia, di stensión
abdominal.
• Respiratorios: la depresión respiratoria es el efecto más grave y puede afectar al
2% de pacientes.
• Otros: anorexia, retención urinaria, bradicardia.
Precauciones
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• Asma e insuficiencia respiratoria: los opi oides pue den pr oducir d epresión de l a
función r espiratoria d ependiente de l a dos is. D eben e vitarse dur ante l as c risis
asmáticas. -Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria.
• Insuficiencia hepática: al s er s u principal v ía de el iminación, debe aj ustarse l a
dosis. (Apéndice 5).
• Hipotiroidismo: aumenta el r iesgo de de presión respiratoria y d el S NC. Se
recomienda reducir la dosis.
• Alteración de la vesícula biliar: l os opi oides pue den p roducir c ontracción de l a
vesícula biliar.
• Dependencia y tolerancia: los casos de adicción son improbables. La retirada del
tratamiento debe realizarse gradualmente.
• Conducción y manejo de maquinaria: no se recomienda durante los primeros días
de tratamiento por el riesgo de somnolencia o visión borrosa.
• Fiebre: l a f iebre o el c alor ex tremo aumentan la pe rmeabilidad de l a piel. La
absorción transdérmica de fentanilo puede aumentar hasta un t ercio, por lo que en
estos casos se debe reducir la dosis.
• Embarazo: categoría C de la FDA. Los opioides atraviesan la placenta. No se han
descrito casos de teratogenia. Se acepta su uso a dosis terapéuticas si no hay una
alternativa más segura. (Apéndice 2)
• Lactancia: se di stribuye en la l eche m aterna e n cantidades m uy p equeñas. Se
considera compatible.(Apéndice3)
• Pediatría: no s e ha e stablecido s u s eguridad e n m enores de 12 a ños. N o s e
recomienda. -Geriatría: los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminación del
fármaco y son más propensos a la depresión respiratoria. Se recomienda vigilar y
reducir la dosis si se considera necesario.
Posología:
VÍA TRANSDÉRMICA
1. (dolor crónico) La pauta general es de 1 parche cada 72 horas.
2. Pacientes no t ratados previamente con opi oides. D osis i nicial de 25 µ g/hora
(parche "25").
3. Pacientes tratados previamente con opioides. La dosis inicial se calcula a partir de
la dosis de opioide requerida en las 24 hor as anteriores, según la tabla adjunta. El
efecto m áximo no s e a lcanza ha sta l as 24 hor as de s u aplicación, por lo que s e
recomienda añadir un analgésico de rescate o reducir gradualmente el que estaba
tomando.
4. Forma de administración.Los parches se aplican sobre piel seca, limpia, sin vello,
heridas ni i rritaciones, p referiblemente en e l t orso o pa rte s uperior de l b razo. S i
necesita eliminarse el vello, puede cortarse pero no afeitarse. Si necesita limpiarse,
debe hacerse sólo con agua. Se sustituye cada 3 días, procurando rotar la zona de
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aplicación. P ara dos is s uperiores a 100 µ g/hora pue den a plicarse t antos pa rches
como sea ne cesario. Deben utilizarse ínt egros, s in cortarlos ni a lterarlos, para
garantizar l a l iberación gradual de l pr incipio activo.
VÍA BUCOFARÍNGEA (reagudización del dolor crónico)
1. Pauta posológica. Comenzar con 1 c omprimido bucofaríngeo de 200 µ g, que
puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgésica no es adecuada. Si ha
necesitado 2 comprimidos, pa ra s iguientes episodios s e ut ilizarán l os
comprimidos de l a dos is s uperior y así s ucesivamente ha sta l legar a l a dosis
adecuada. Si el paciente tiene más de 4 episodios diarios de dolor agudo durante
4 días consecutivos, debe valorarse el aumento de dosis del opioide de acción
prolongada.
2. Forma de administración.Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la
mejilla y s e de splaza p or l a boc a con ayuda d el apl icador, pa ra aum entar a l
máximo la absorción. El comprimido debe chuparse, sin masticarlo, procurando
tragar lo mínimo posible. En pacientes con sequedad de boca, se puede utilizar
agua para humedecer la boca.
Sobredosificación
Requiere un tratamiento de soporte para mantener la función respiratoria y evitar el shock y
el coma. La administración de naloxona, un antagonista específico de opioides, contrarresta
rápidamente el efecto depresor.
2. MORFINA
Mecanismo de acción.
Alcaloide natural que se obtiene del opio. Es agonista puro de receptores opiáceos de tipo
µ, a los que se une con gran afinidad y potencia. Sus principales efectos farmacológicos
son:
• Analgesia dependiente de la dosis.
• Sedación y estupor, o bien euforia y bienestar.
• Depresión respiratoria.
• Reducción de la motilidad intestinal.
• Miosis.
• Tolerancia y dependencia física.
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Indicaciones
• Dolor intenso.
• Dolor asociado a infarto de miocardio.
• Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmón.
• Tos de los pacientes terminales.
Precauciones
• Asma e i nsuficiencia r espiratoria: l os opi oides pueden pr oducir de presión de l a
función r espiratoria d ependiente de l a dos is. Deben evitarse dur ante l as cr isis
asmáticas.
• Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria.
• Insuficiencia h epática: al s er s u principal ví a de el iminación, debe evitarse o
reducirse la dosis. En algunos pacientes puede incluso precipitar coma. (Apéndice
5).
• Insuficiencia renal: evitar o reducir dosis. (Apéndice 4).
• Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del sistema nervioso
central. Se recomienda reducir la dosis.
• Alteración de la ve sícula bi liar: los opi oides pue den pr oducir c ontracción de l a
vesícula biliar.
• Dependencia: la administración repetida puede provocar tolerancia y dependencia.
La interrupción puede originar síndrome de abstinencia, por lo que la suspensión
del tratamiento debe realizarse gradualmente.
• Conducción y manejo de maquinaria: no s e recomienda durante los primeros días
de tratamiento por el riesgo de somnolencia o visión borrosa.
• Embarazo: cat egoría C de l a F DA. Los opi oides at raviesan la pl acenta. S e ha n
descrito casos de s índrome de abstinencia en ne onatos. S e acepta s u us o a dos is
terapéuticas si no hay una alternativa más segura. (Apéndice 2).
• Lactancia: s e di stribuye en la l eche m aterna. Aunque ex iste cont roversia, se
considera compatible a las dosis terapéuticas, procurando que la lactancia se realice
inmediatamente antes de la siguiente dosis para que la cantidad de medicamento en
la leche sea lo más baja posible. (Apéndice 3).
• Pediatría: se acepta su uso en determinadas condiciones y en todo caso calculando
cuidadosamente l a dos is s egún e l p eso. Los ne onatos s on e specialmente
susceptibles a la depresión respiratoria.
• Geriatría: los ancianos son más propensos a la depresión respiratoria, la retención
urinaria y l a i nsuficiencia r enal. Se r ecomienda r educir l a dos is o aumentar el
intervalo posológico.
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Contraindicaciones:
Evitar en la depresión respiratoria aguda, alcoholismo agudo y situaciones con riesgo de
íleo paralítico; e vitar t ambién en la hi pertensión intracraneal o traumatismo craneal
(modifica l as r espuestas pupi lares, vitales para la e xploración neurológica); e vitar la
inyección en el feocromocitoma (riesgo de respuesta presora a la liberación de histamina).
Enfermedad obstructiva respiratoria grave.
Efectos adversos
• Sistema ne rvioso: s omnolencia, de sorientación, e uforia, cefalea, alucinaciones,
tolerancia, agitación, vértigo, temblor, convulsiones, depresión.
• Digestivos: ná useas, vómitos ( generalmente a l ini cio del tr atamiento),
estreñimiento, sequedad de boca, alteración del gusto, espasmo biliar.
• Respiratorios: depresión respiratoria.
• Oculares: sequedad ocular, visión borrosa, miosis, diplopia.
• Otros: r etención ur inaria, hi potensión pos tural, hi pertensión i ntracraneal, r ubor
facial, b radicardia, t aquicardia, p alpitaciones, hi potermia. r educción d e la l ibido,
erupción cutánea y prurito.
Posología
Dolor crónico.
Vía oral. Existen preparados de acción rápida y lenta. Es recomendable empezar con uno
de acción rápida para ajustar la dosis más rapidamente y pasar después a uno de acción
retardada.
Dosis inicial en adultos 5-10 mg/4h de un preparado de acción rápida y ajustar después la
dosis ha sta obt ener un alivio a decuado de l dol or. U na v ez a justada l a dos is s e pue de
sustituir por un pr eparado de acción retardada repartiendo la dosis en 2 t omas diaria. En
episodios de agudización del dolor puede aumentarse la dosis de morfina retardada o tomar
al mismo tiempo morfina rápida a demanda (5-10 mg/4h).
Vía subcutánea. Se utiliza cuando la vía oral no es posible y en las agudizaciones del dolor
oncológico. Dosis inicial en adultos 5-10 mg/4-6h. Los cambios de dosis se realizan igual
que por ví a or al. E n e pisodios de a gudización de l dol or pue de a dministrarse dos is
adicionales d e 5 o 10 m g, m anteniendo l as dos is y pauta pr evias.
Para cambiar de vía d e administración o a otro analgésico opioide puede recurrirse a la
tabla siguiente.
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Dolor asociado a infarto de miocardio.
Vía parenteral (intravenosa o subcutánea si ésta no es posible). La dosis usual es de 2,5-5
mg, hasta un máximo de 3 dosis. Para la administración por vía intravenosa el contenido de
la a mpolla ( 1 ml) s e d iluye en 9 ml d e s uero f isiológico. No s e r ecomienda l a ví a
intramuscular po rque p uede i nterferir l a i nterpretación de l as pr uebas di agnósticas
posteriores.
Edema agudo de pulmón. Vía intravenosa lenta. Dosis usual 5-10 m g (0,5-1 ampolla al
1%).
Neonatos de hasta 1 mes: 150 µg/kg. Lactantes de 1 a 12 meses: 200 µg/kg.
Niños de 1 a 5 años: 2,5-5 mg; de 6 a 12 años: 5-10 mg. En inyección intravenosa lenta: de
un c uarto a l a m itad de l a dosis i ntramuscular c orrespondiente.
Premedicación: hasta 10 mg en inyección subcutánea o intramuscular de 60 a 90 min antes
de la operación.Niños: 150 µg/kg en inyección intramuscular.
Dolor pos toperatorio: e n i nyección s ubcutánea o i ntramuscular: 10 m g c ada 2 -4 h, s i
procede (15 mg para los pacientes musculosos, de más peso). Neonatos de hasta 1 mes:
150µg/kg. lactantes de 1 a 12 meses: 200 µg/kg. niños de 1 a 5 años: 2,5-5 mg; de 6 a 12
años: 5-10 mg.
3. MEPERIDINA
La Meperidina produce una analgesia inmediata pero breve; produce menos estreñimiento
que la morfina, si bien su potencia analgésica es menor, incluso administrada a dosis altas.
No resulta i dónea pa ra t ratar el dol or gr ave y persistente. Se ut iliza p ara l a ana lgesia
durante el t rabajo del p arto; no obs tante, para e l dol or obs tétrico s uelen preferirse ot ros
opioides, como la morfina o la diamorfina.
Indicaciones:
Dolor moderado o intenso, analgesia obstétrica; analgesia perioperatoria.
Precauciones:
Hipotensión, hipotiroidismo, asma (evitar durante la crisis) y disminución de las reservas
respiratorias, hipertrofia prostática; embarazo (apéndice 2), lactancia (apéndice 3); reducir
la dosis o evitar el preparado en la insuficiencia renal (v. también apéndice 4), ancianos y
personas debilitadas (reducir la dosis); trastornos convulsivos, dependencia (síntomas de
41
Formulario Terapéutico IHSS
abstinencia grave si se r etira bruscamente); no suele recomendarse el us o de antitusivos
que contengan analgésicos opioideos para los niños y deben evitarse completamente para
los menores de 1 año; interacciones: apéndice 1 (Analgésicos opioideos)
No adecuado para el dolor intenso y continuo.
Contraindicaciones:
Evitar en la depresión respiratoria aguda, alcoholismo agudo y situaciones con riesgo de
íleo paralítico; e vitar t ambién en la hi pertensión intracraneal o traumatismo craneal
(modifica l as r espuestas pupi lares, vitales pa ra l a ex ploración neurológica); evi tar la
inyección en el feocromocitoma (riesgo de respuesta presora a la liberación de histamina).
Insuficiencia renal grave.
Efectos adversos:
Náuseas y vómitos (sobre todo, en las primeras etapas), estreñimiento y somnolencia; las
dosis m ás a ltas pr oducen de presión r espiratoria, hi potensión y r igidez m uscular; ot ros
efectos adv ersos cons isten en dificultad para orinar, espasmos ur eterales o biliares,
sequedad de boca, sudoración, cefalea, rubefacción facial, vértigo, bradicardia, taquicardia,
palpitaciones, hipotensión postural, hipotermia, alucinaciones, disforia, cambios del estado
de á nimo, de pendencia, m iosis, di sminución d e l a l ibido o de l a pot encia, e rupción,
urticaria y prurito, se han descrito convulsiones en caso de sobredosificación.
Posología:
• Dolor agudo: por vía oral: 50-150 mg cada 4 h. Niños: 0,5-2 mg/kg. En inyección
subcutánea o intramuscular: 25-100 mg, repetidos a las 4 h. Niños: 0,5-2 mg/kg en
inyección intramuscular. En inyección intravenosa lenta: 25-50 mg, repetidos a las
4 h.
• Analgesia obs tétrica: e n i nyección s ubcutánea o i ntramuscular: 50 -100 m g,
repetidos 1-3 h más tarde, si es necesario; 400 mg en 24 h como máx.
• Premedicación: en inyección intramuscular: 25-100 m g 1 h a ntes de l a
cirugía.Niños: 0,5-2 mg/kg.
• Dolor postoperatorio: en inyección subcutánea o intramuscular: 25-100 mg cada 2 a
3 h, si es necesario.
• Niños: 0,5-2 mg/kg en inyección intramuscular.
Nota. Hay que vigilar cuidadosamente al paciente durante el período postoperatorio para
ver si el dolor se alivia o si aparecen efectos adversos, en especial depresión respiratoria.
42
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4. CODEINA
Mecanismo de acción
Fármaco derivado de la morfina, agonista puro de receptores opioides de tipo µ, aunque
con menor afinidad que la morfina. Tiene acción analgésica moderada-débil, antitusígena
de acción central, por depresión del centro de la tos a nivel medular, y antidiarreica por
disminución del pe ristaltismo intestinal. Deprime e l s istema ne rvioso central e n me nor
medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia.
Su efecto se m anifiesta a l os 30 -45 m inutos y s e m antiene dur ante 1-2 horas (el ef ecto
analgésico) o 4-6 horas (el efecto antitusígeno).
La codeína se presenta también asociada a an algésicos no opioides, como el paracatemol
(ver p resentaciones). Esta as ociación potencia l a acción analgésica de ambos
medicamentos porque combina un mecanismo de acción a nivel periférico y central.
Indicaciones
Tratamiento de l a t os s eca o i mproductiva, de l dol or l eve o m oderado y de l a di arrea.
Las p resentaciones de codeína s ola t ienen i ndicación c omo a ntitusivo, y l as f ormas
combinadas con paracetamol como analgésico.
Precauciones
• Insuficiencia r espiratoria: en pacientes con asma o enfisema pul monar pue de
desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las
secreciones bronquiales y la supresión del reflejo de la tos.
• Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria.
• Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del sistema nervioso
central. Se recomienda reducir la dosis.
• Alteración d e l a ve sícula bi liar: l os opi oides pue den pr oducir c ontracción de l a
vesícula biliar.
• Dependencia y tolerancia: el riesgo de dependencia a codeína es mucho menor y el
síndrome de a bstinencia m ucho m enos grave que l os de ot ros opi oides m ás
potentes. N o obs tante, se r ecomienda que l a r etirada d el t ratamiento se ha ga
gradualmente.
• Actividades es peciales: dur ante l os pr imeros dí as de t ratamiento debe t enerse e n
cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa.
• Embarazo: categoría C de la FDA. Atraviesa la placenta. Se han descrito neonatos
con síndrome de abs tinencia en madres t ratadas con opioides. No se c onoce el
riesgo ef ectivo de l a codeína. Debe evaluarse l a r elación riesgo-beneficio.
(Apéndice 2).
43
Formulario Terapéutico IHSS
• Lactancia: s e ex creta e n la l eche m aterna en muy ba ja cant idad. La Academia
Americana de Pediatría lo considera compatible a las dosis terapéuticas. (Apéndice
3).
• Pediatría: l a ex citación pa radójica es es pecialmente pr obable en pacientes
pediátricos. No se recomienda su uso en menores de 2 años.
• Geriatría: los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos de este medicamento,
por lo que pueden ser necesarias dos is menores o intervalos de dos ificación más
largos.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a la codeína u otros opioides.
• Depresión respiratoria grave, ataque agudo de asma, EPOC.
• Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa.
Efectos adversos
En general los efectos adversos de la codeína a las dosis terapéuticas son menos frecuentes
y graves que la morfina.
• Digestivos: e l e streñimiento es e l e fecto más f recuente y l imitante de s u uso en
tratamientos prolongados, la incidencia es mayor que con otros opioides. Cuando se
usa como analgésico puede ser conveniente utilizar un laxante. También náuseas y
vómitos, sequedad de boca.
• Sistema nervioso: s omnolencia, m areos, vé rtigo, confusión. R aramente agitación,
alucinaciones o c onvulsiones a dos is altas. Se ha de scrito excitación paradójica
especialmente en niños.
• Otros: prurito, erupción cutánea, alteraciones de la visión, palpitaciones, raramente
sudoración.
Sobredosificación
Puede pr oducir e xcitación i nicial, a nsiedad, i nsomnio y pos teriormente e n c iertos c asos
somnolencia que pr ogresa a e stupor o c oma, c efalea, m iosis, a lteraciones de l a p resión
arterial, arritmias, sequedad de boca, reacciones de hipersensibilidad, piel fría y viscosa,
taquicardia, c onvulsiones, t rastornos gastrointestinales y depresión r espiratoria. E n l a
intoxicación grave puede aparecer apnea, colapso circulatorio, parada cardiaca y muerte.
El tratamiento es sintomático, basado en el mantenimiento de la vía aérea, lavado gástrico
y administración de carbón activado si se considera necesario, y la administración de un
antagonista opioide específico, la naloxona
Posologia
44
Formulario Terapéutico IHSS
Vía oral.
Antitusígeno
• Adultos: 15-30 mg/6-8h. Dosis máxima 120 mg/día.
• Niños de 2 a 12 años, De 6 a 12 años: 5-10 mg/4-6h, dosis máxima 60 mg/día.
De 2 a 6 años: 0,25 mg/kg/6h, dosis máxima 30 mg/día.
Analgésico
• Adultos; 30-60 mg/4-6h. Dosis máxima 240 mg/día.
• Niños de 2 a 12 años; 0,5-1 mg/kg/6h.
Antidiarreico
• Adultos; 30 mg/6-8h. Dosis máxima 120 mg/día.
• Niños de 2 a 12 años; 0,5 mg/kg/6-8h.
Insuficiencia r enal: s e r ecomienda ut ilizar el 75% de l a dos is de l ad ulto en caso de
insuficiencia moderada (ClCrLcr 30-60 ml/min) y el 50% en caso de insuficiencia grave
(ClCr menor de 30 ml/min).
5. TRAMADOL
Mecanismo de Acción
Derivado opi oide s intético de estructura s imilar a l a c odeína. E s agonista s electivo de
receptores opi oides de t ipo m u, ka ppa y de lta a unque c on m enor a finidad que ot ros
opioides. Presenta una actividad analgésica m oderada y s us ef ectos s obre l a de presión
respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides.
Indicaciones
• Tratamiento del dolor moderado a severo.
Contraindicaciones
• Depresión respiratoria o EPOC grave.
• Tratamiento concomitante con IMAO o durante las 2 semanas anteriores.
Efectos adversos
• Digestivos: náuseas y vómitos son los más frecuentes, aparecen los primeros días
de t ratamiento y son la pr incipal causa de a bandono. S equedad de boc a,
ocasionalmente es treñimiento, aumento de am ilasa s érica.
45
Formulario Terapéutico IHSS
-Sistema nervioso: oc asionalmente cef alea y mareos. Raramente s omnolencia,
cansancio, v értigo, c onfusión, a lucinaciones. Puede pr ovocar c onvulsiones e n
pacientes predispuestos (epilépticos).
• Cardiovasculares: enr ojecimiento facial, raramente t aquicardia, bradicardia,
palpitaciones, hipotensión.
• Respiratorios: raramente disnea. Se ha descrito depresión respiratoria pero sólo a
altas dosis y asociado a otros fármacos depresores.
• Otros: pérdida de apetito, sudoración, raramente erupción cutánea y urticaria.
Precauciones
• Asma e insuficiencia respiratoria: debe evitarse durante las crisis asmáticas por el
riesgo de depresión respiratoria.
• Insuficiencia hepática o renal: debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada,
generalmente aumentando el intervalo de dosificación. No se recomienda en caso
de insuficiencia grave.
• Epilepsia: debe utilizarse con precaución porque disminuye el umbral convulsivo.
No se recomienda en pacientes no controlados.
• Hipotiroidismo: a umenta e l r iesgo d e de presión r espiratoria y de l S NC. Se
recomienda reducir la dosis.
• Dependencia y t olerancia: el r iesgo de adicción es m uy b ajo a l as dos is
terapéuticas. Sin embargo, se recomienda que la retirada del tratamiento se haga
gradualmente.
• Conducción y m anejo de m aquinaria: de be t enerse en cuenta e l r iesgo de
somnolencia dur ante l os pr imeros dí as de t ratamiento antes de r ealizar es tas
actividades.
• Embarazo: Categoría C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su
efecto, por lo que sólo se acepta su uso si no existe una alternativa terapéutica más
segura. (Apéndice 2).
• Lactancia: s e ex creta e n la l eche m aterna, no se recomiendan tratamientos
prolongados. Son r ecomendables ot ros analgésicos opi oides, c omo codeína o
dextropropoxifeno. (Apéndice 3).
Posologia.
• Adultos y mayores de 12 años: dosis habitual 50-100 mg/6-8h vía oral, subcutánea,
intramuscular o intravenosa. Para f ormas or ales r etard puede pa utarse cada 12
horas. Dosis máxima 400 mg/día.
• Niños m enores de 12 años: 1 -1,5 m g/kg e n d osis úni ca ví a pa renteral. No se
recomienda su uso crónico vía oral.
• Insuficiencia r enal o hepática m oderada: s e r ecomienda pr olongar el intervalo
terapéutico.
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Manual terapeutico

  • 1.
  • 2. Formulario Terapéutico IHSS FORMULARIO TERAPEUTICO 2010 INSTITUTO HONDUREÑO DE SEGURIDAD SOCIAL UNIDAD DE FARMACOTERAPIA
  • 3. Formulario Terapéutico IHSS FORMULARIO TERAPEUTICO INSTITUTO HONDUREÑO DE SEGURIDAD SOCIAL Dr. MARIO ZELAYA Director Ejecutivo DIRECCION MÉDICA Y DESARROLLO DE LOS SERVICIOS DE SALUD Dra. MIRIAM CHAVEZ Directora Médica UNIDAD DE FARMACOTERAPIA DE LA DIRECCION MÉDICA Y DESARROLLO DE SERVICIOS DE SALUD Dr. PEDRO PORTILLO Coordinador Unidad de Farmacoterapia
  • 4. PROLOGO Uno de los grandes objetivos que tiene el Instituto Hondureño de Seguridad Social, es garantizarles a los asegurados la asistencia médica que les brinde mayores beneficios; esta premisa está llevando al Instituto por nuevos derroteros que le permiten avanzar y aportar en el desarrollo de Honduras. Por eso, es conveniente que los nuevos lineamientos que contiene el Formulario Terapéutico se presenten al personal médico y farmacéutico de la Institución, para proporcionales información actualizada sobre el uso de los medicamentos que están en el Cuadro Básico de Medicamentos y las Guías Clínicas que en este momento se utilizan dentro de las unidades. La importancia de este documento es porque ayudara a la prescripción racional de medicamentos y establecer una buena relación médico-paciente; además, es una herramienta muy completa, porque la información o literatura consultada son fuentes médicas y farmacológicas reconocidas a nivel internacional Este Formulario Terapéutico demuestra que el compromiso contraído por la Institución con la clase trabajadora hondureña, en donde la salud juega un papel determinante, tiene un papel protagónico mejorando las condiciones de vida para toda la población derechohabiente. El Instituto Hondureño de Seguridad Social tiene 51 años de existencia, y durante todo este tiempo el principal objetivo siempre ha sido el trabajador y su familia, por esa razón, hoy todos los que trabajamos en el IHSS hacemos cada día nuestro mejor esfuerzo para cumplir con este objetivo y visualizar un futuro más prometedor para todos. Dr. Mario Roberto Zelaya Director Ejecutivo del IHSS
  • 6. CONTENIDOS TOMO 1 Consejo general a los prescriptores 1 Sección 1: Anestésicos 18 Sección 2: Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides, antigotosos, y fármacos antirreumáticos modificadores del curso de la enfermedad 31 Sección 3: Antialérgicos y fármacos utilizados en la anafilaxia 73 Sección 4: Antídotos y otras sustancias utilizadas en las intoxicaciones 79 Sección 5: Anticonvulsivos/antiepilépticos 83 Sección 6: Antiinfecciosos 102 Sección 7: Antimigrañosos 207 Sección 8: Antineoplásicos e inmunosupresores y fármacos utilizados en los cuidados paliativos 210 Sección 9: Antiparkinsonianos 262 Sección 10: Fármacos en hematología 264 Sección 11: Productos sanguíneos y sustitutos del plasma 271 Sección 12: Fármacos en patología cardiovascular 286 Sección 13: Fármacos en dermatología (tópicos) 352 Sección 14: Agentes de diagnóstico 367 Sección 15: Desinfectantes y antisépticos 375 Sección 16: Diuréticos 378 Sección 17: Fármacos en patología gastrointestinal 383 Sección 18: Hormonas y otros fármacos en endocrinología y contraceptivos 398 Sección 19: Fármacos en inmunología 431 Sección 20: Relajantes musculares (de acción periférica) e inhibidores de la Colinesterasa 438 Sección 21: Preparados oftalmológicos 443 Sección 22: Fármacos utilizados en obstetricia 458
  • 7. Sección 23: Solución de diálisis peritoneal 472 Sección 24: Psicofármacos 475 Sección 25: Fármacos que actúan sobre las vías respiratorias 488 Sección 26: Soluciones correctoras de los trastornos hidroelectrolíticos y del equilibrio ácido-base 503 Sección 27: Vitaminas y minerales 506 Sección 28: Antiparasitarios 517 Indice Alfabetico 525 Apéndice 1: Interacciones Apéndice 2: Gestación Apéndice 3: Lactancia Apéndice 4: Alteración renal Apéndice 5: Alteración hepática Apendice 6: Geriatria TOMO 2
  • 8. INTRODUCCIÓN FORMULARIO TERAPÉUTICO DEL IHSS El formulario terapéutico incluye todos los fármacos contemplados en el cuadro básico de Medicamentos d el Instituto H ondureño d e S eguridad S ocial, t iene e l obj etivo d e proporcionar a l os m édicos, f armacéuticos y ot ros pr ofesionales s anitarios i nformación actualizada y rigurosa sobre el uso de los medicamentos. Los a péndices c ontienen información sobre i nteracciones, enfermedad hepática, insuficiencia renal, embarazo, lactancia. . La i nformación acerca de l os f ármacos s e ha obt enido de l as f ichas t écnicas de l os laboratorios s obre el pr oducto, de l a l iteratura médica y f armacéutica, British National Formulary (BNF), Formulario de l a O MS 2 006, G uía d e P rescripción T erapéutica Información de medicamentos autorizados en España, formulario terapéutico CCSS La publicación de este Formulario Terapéutico Institucional para el IHSS, responde a un esfuerzo de la Unidad de Farmacoterapía de la Dirección Médica Nacional, de brindar a los profesionales de l a s alud un compendio de consulta rápida y es pos ible que no s iempre incluya toda la información necesaria para la prescripción y dispensación de fármacos A pesar del esfuerzo realizado, no se pueden excluir eventuales errores u omisiones, por lo que la información detallada en este documento es exclusivamente con fines informativos orientados para las Unidades de Atención en Salud del IHSS y carece de validez a efectos legales. Para el envío de obs ervaciones orientadas a mejorar esta herramienta de información, se pueden comunicar con la Unidad de Farmacoterapía de la Dirección Médica Nacional por medio del correo electrónico: guiasclinicas.ihss@gmail.com Equipo de Editores • Dr. Pedro Portillo, Coordinador de la Unidad de Farmacoterapia • Dr. Aex Meza, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia • Dr. Alcides Ivan Meza, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia • Dr. Javier Molina, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia. • Dra. Fanny Carrasco, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia • Dr. Alvaro Paz Castillo, Asistente de la Unidad de Farmacoterapia
  • 9. 1 Formulario Terapéutico Prescripción CONSEJO GENERAL A LOS PRESCRIPTORES A. Orientación razonada de la terapéutica 2 B. Variación en la respuesta a la dosis 4 C. Adhesión (cumplimiento) al tratamiento farmacológico 8 D. Efectos adversos e interacciones 11 E. Escribir la prescripción 15 F. Muestra de prescripción 17
  • 10. 2 Formulario Terapéutico Prescripción Orientación razonada de la terapéutica Los fármacos sólo se deben prescribir cuando son necesarios, y en todos los casos se debe considerar el beneficio de administrar el medicamento en relación con los riesgos asociados. Los malos hábitos de prescripción son el origen de tratamientos inefectivos e inseguros, de exacerbación o alargamiento de la enfermedad, de tensión y daño al paciente, y de costes más elevados. La Guía de la buena prescripción. Ginebra: OMS; 1994 proporciona herramientas importantes a los estudiantes de pregrado para formarse en el proceso de la prescripción razonada. Los siguientes pasos ayudarán a recordar el proceso de la terapéutica razonada a los prescriptores. 1. Definir el problema del paciente Siempre que sea posible, hacer el diagnóstico correcto se basa en integrar muchos datos: la queja descrita por el paciente; una anamnesis detallada; exploración física; pruebas de laboratorio; radiografías y otras exploraciones. E sto ayudará a la prescripción racional, teniendo siempre presente que las en fermedades son procesos evolutivos. 2. Especificar el objetivo terapéutico Los médicos deben establecer claramente sus objetivos terapéuticos basados en l a fisiopatología de la enfermedad. Con mucha frecuencia los médicos deben seleccionar más de un objetivo terapéutico para cada paciente. 3. Seleccionar las estrategias terapéuticas La estrategia se debe seleccionar de acuerdo con el paciente; este acuerdo sobre e l resultado, y cómo se puede conseguir, se denomina concordancia. El tratamiento seleccionado puede ser no farmacológico y/o farmacológico; también hay que tener en cuenta el coste total de todas las opciones terapéuticas. (a) Tratamiento no farmacológico Es muy importante tener en cuenta que el paciente no siempre necesita un fármaco para el tratamiento de la enfermedad. Muy a menudo, los problemas de salud se pueden resolver con un cambio de estilo de vida o de la dieta, con f isioterapia o ejercicio, con apoyo psicológico adecuado, y otras medidas no farmacológicas; éstas tienen la misma importancia que la prescripción de un fármaco, y las instrucciones también se deben escribir, explicar y supervisar.
  • 11. 3 Formulario Terapéutico Prescripción (b) Tratamiento farmacológico Seleccionar el grupo de fármacos correcto. El conocimiento sobre la fisiopatología implicada en la enfermedad de cada paciente y la farmacodinamia del grupo de fármacos elegidos son dos principios fundamentales de la terapéutica razonada. Seleccionar el fármaco del grupo elegido El proceso de selección debe considerar la información beneficio/riesgo/coste. Este paso se basa en las pruebas sobre los beneficios cl ínicos máximos del fármaco para una determinada indicación (eficacia) con los mínimos efectos adversos (seguridad). Es preciso recordar que cada fármaco tiene efectos adversos y se estima que hasta un 10% de los ingresos en el hospital en países industrializados son debidos a efectos adversos. No todas las lesiones inducidas por fármacos se p ueden prevenir, pero muchas se producen por una selección inadecuada de fármacos. En comparaciones de costes entre fármacos, se debe considerar el coste del tr atamiento total, y no sólo el coste unitario del fármaco. Comprobar la conveniencia (idoneidad) del tratamiento farmacológico elegido para cada paciente. El prescriptor debe comprobar si el fármaco elegido, su forma farmacéutica, pauta de dosificación estándar y duración de tratamiento estándar son adecuados para cada paciente. Se debe individualizar el tratamiento farmacológico a las necesidades de cada paciente. Escribir la prescripción La prescripción es el vínculo entre el prescriptor, el farmacéutico (o dispensador) y el paciente; esto es importante para el éxito del tratamiento de la enfermedad existente. Esta cuestión se trata con mayor detalle en la sección siguiente. Dar información, instrucciones y advertencias Este paso es importante para asegurar la adhesión del paciente y se trata con detalle en la sección siguiente. Supervisar el tratamiento La evaluación del seguimiento y el resultado del tratamiento permite su detención (si el problema del paciente está solucionado) o su reconsideración si es necesario. Este paso proporciona información importante sobre los efectos de los fármacos que contribuye a
  • 12. 4 Formulario Terapéutico Prescripción acumular el estado de conocimiento de la farmacovigilancia, necesaria para promover el uso razonado de los medicamentos. Variación en la respuesta a la dosis El éxito de un tratamiento farmacológico depende no sólo de la elección correcta del fármaco, sino también de la pauta de dosificación correcta. D esgraciadamente, el tratamiento farmacológico con frecuencia fracasa po rque la dosis es demasiado baja o produce efectos adversos porque es demasiado alta. Esto es debido a que la mayoría de textos, profesores y ot ras fuentes de información sobre medicamentos siguen recomendando dosis estándar. El concepto de una dosis estándar o “media” en adultos para cada medicamento está muy arraigado en la mente de la mayoría de prescriptores. Tras los estudios iníciales de “búsqueda de dosis” de los nuevos fármacos, los laboratorios recomiendan una dosis que parece pr oducir la respuesta deseada en la mayoría de los casos. Estos estudios se han realizado habitualmente en voluntarios sanos, hombres caucásicos jóvenes, más que en hombres mayores y mujeres con enfermedades y de r azas y ambientes diferentes. La información comercial sugiere que, por regla general, la administración de dosis estándares dan lugar a respuestas estándares, pero en realidad hay una gran variación en la respuesta a los fá rmacos. Existen muchas causas de esta variación como la adherencia ( véase más adelante), forma farmacéutica, peso y edad, composición, variación en la absorción, distribución, metabolización y excreción, variación en la farmacodinamia, variables patológicas, variables genéticas y ambientales. Forma farmacéutica Una forma farmacéutica inadecuada puede impedir que un fármaco se desintegre o se disuelva. Los medicamentos con recubrimiento entérico son especialmente problemáticos y se ha observado que pasan intactos por vía gastrointestinal. Algunos fármacos, como la digoxina o la fenitoína tie nen antecedentes de problemas de formulación, y los perfiles de disolución pueden variar no sólo de un fabricante a otro, sino también de un lote a otro del mismo laboratorio. El problema se agrava si hay un margen terapéutico estrecho, pues cambios en la absorción pueden producir cambios súbitos en la concentración del fármaco. Para estos fármacos hay que vigilar el control de calidad.
  • 13. 5 Formulario Terapéutico Prescripción Peso y edad Aunque el concepto de variar la dosis según el peso o la edad de los niños tiene una larga tradición, se supone que las dosis de adulto son las mismas independientemente del tamaño o la complexión. Sin embargo, el peso de los adultos puede variar el doble o el triple, aunque en personas muy obesas los fármacos muy liposolubles se pueden acumular en mayor proporción que en pacientes delgados del mismo peso. Las modificaciones con la edad también son importantes. En los adolescentes la oxidación de algunos fármacos puede ser relativamente más rápida que en los adultos, mientras que en las personas de edad avanzada la función renal puede estar alterada y la eliminación de algunos fármacos es más lenta. Cálculo de la dosis en Pediatría Las dosis en pediatría se pueden calcular a partir de las dosis de los adultos mediante la edad, el peso o la superficie corporal, o con una combinación de estos factores. Los métodos más fiables son los que se ba san en la superficie corporal; estos métodos se utilizan para calcular las dosis de fármacos muy tóxicos. El peso se puede utilizar para calcular las dosis expresadas en mg/kg. Los niños pequeños pueden requerir una dosis por kilogramo superior a los adultos porque su capacidad metabólica es proporcionalmente mayor. Se d eben considerar otros problemas. Por ejemplo, en un niño obeso el cálculo según el peso puede dar lugar a la administración de dosis muy superiores a las necesarias; en estos casos, la dosis se debería calcular a partir de un peso ideal, relacionado con la altura y la edad. El cálculo de la superficie corporal es más exacto que el peso para calcular las dosis en pediatría, porque muchos fenómenos fisiológicos se cor relacionan mejor con la superficie corporal. La superficie corporal media de un hombre de 70 kg es de aproximadamente 1,8 m2. Así, para c alcular la dosis para un niño se puede utilizar la siguiente fórmula: Superficie del niño (m2)* Dosis aproximada para un paciente = x dosis adulto 1,8 *Ver Anexo 1
  • 14. 6 Formulario Terapéutico Prescripción Se dispone de nomogramas que permiten calcular valores de superficie corporal más exactos a partir de la altura y el peso del niño. Cuando no se puede calcular fácilmente la dosis en pediatría, se recomienda a los prescriptores que soliciten consejo de un especialista antes de prescribir en un niño. Variables fisiológicas y farmacocinéticas La velocidad de absorción de un fármaco puede variar mucho entre personas y en el mismo individuo en diferentes momentos y estados fisiológicos distintos. Los fármacos que se toman después de una comida llegan al intestino delgado mucho más lentamente que en ayunas, y se alcanzan concentraciones del fármaco mucho menores. Durante la gestación, el vaciado gástrico también está retrasado, aunque algunos fármacos pueden aumentar o disminuir el vaciado gástrico y afectar la absorción de otros fármacos. Distribución del fármaco La distribución de un fármaco posee una gran variabilidad: los fármacos liposolubles se acumulan en el tejido adiposo, los fármacos hidrosolubles se distribuyen sobre todo en el espacio extracelular, los fármacos ácidos se unen fuertemente a la albúmina plasmática y los básicos a las células musculares. Por lo tanto, variaciones en las concentraciones plasmáticas de albúmina, el contenido adiposo o la masa muscular pueden contribuir a variaciones en la dosis. Con fármacos con una elevada unión a la albúmina, como la warfarina, un pequeño cambio en la concentración de l a albúmina puede producir una gran modificación del fármaco libre y un cambio espectacular del efecto farmacológico. Metabolización y excreción del fármaco La velocidad de metabolización de un fármaco está determinada por factores genéticos y ambientales. La acetilación de un fármaco presenta polimorfismo genético, por lo que las personas se dividen claramente en acetiladores rápidos o lentos. La oxidación de un fármaco, no obstante, es poligénico, y aunque una pequeña proporción de la población se puede clasificar como oxidadores muy lentos de algunos fármacos, para la mayoría de fármacos y de personas hay una distribución normal de la capacidad de metabolización de los fármacos, y gran parte de la variabilidad está sometida a influencia ambiental.
  • 15. 7 Formulario Terapéutico Prescripción Muchos fármacos son eliminados por vía renal sin ser metabolizados. Una enfermedad renal o la administración de otros fármacos nefrotóxicos pueden reducir la excreción de algunos fármacos. Variables farmacodinámicas Existe una gran variación en la respuesta del receptor a algunos fármacos, sobre todo respuestas del sistema nervioso central, por ejemplo dolor y sedación. Alguna es de causa genética, otra debida a tolerancia, alguna a interacción con otros fármacos, y alguna por adicción, por ejemplo, morfina y alcohol. Variables patológicas Las enfermedades hepáticas y renales pueden producir efectos importantes s obre l a respuesta a los fármacos, principalmente sobre la alteración de la metabolización y la eliminación, respectivamente (aumento de la toxicidad), pero también por su efecto sobre la albúmina plasmática (el incremento del fármaco libre también aumenta la toxicidad). La insuficiencia cardíaca también puede alterar la m etabolización de f ármacos con u n aclaramiento hepático rápido (por ejemplo, lidocaína, propranolol). La patología respiratoria y el hipotiroidismo pueden afectar la oxidación de los fármacos. Variables ambientales Muchos fármacos y toxinas ambientales pueden inducir el sistema de ox idación enzimática microsomal hepática u oxigenasas del citocromo P450 (CYP450), y dar lugar a una metabolización y eliminación más rápida y a un tratamiento inefectivo. Los contaminantes ambientales, fármacos anestésicos y otros compuestos, como los pesticidas, también pueden inducir la metabolización. El estado nutricional y dietético también influye en la farmacocinética. Por ejemplo, en la malnutrición infantil y en personas de edad avanzadas desnutridas, la velocidad de oxidación de los fármacos está reducida, mientras que dietas hiperproteicas, alimentos cocidos con carbón, y algunos otros alimentos actúan como inductores enzimáticos de la metabolización. El uso crónico de alcohol induce la oxidación de otros fármacos, pero en presencia de concentraciones elevadas de alcohol circulante la metabolización de fármacos puede estar inhibida.
  • 16. 8 Formulario Terapéutico Prescripción Adhesión (cumplimiento) al tratamiento farmacológico Se suele creer que una vez se elige el fármaco adecuado, la prescripción escrita correctamente y la medicación dispensada de manera adecuada, éste se tomará Correctamente y el tratamiento tendrá éxito. Desgraciadamente, muy a menudo no ocurre así, y los médicos olvidan uno de los motivos más importantes de fracaso del tratamiento⎯la baja adhesión (cumplimiento) al plan de tratamiento. A veces existen razones válidas de baja adhesión, el fármaco se puede tolerar mal, causar efectos adversos evidentes, o ser prescrito a una dosis tóxica. La falta de adhesión a este tipo de prescripción se ha definido como “falta de cumplimiento inteligente”. Una mala prescripción o un error de dispensación también puede suponer un problema, cuyos pacientes pueden no haber tenido ni la intuición ni el valor a preguntar. Incluso con una prescripción adecuada, la falta de adhesión al tratamiento es frecuente. Los factores pueden estar relacionados con el paciente, la enfermedad, el médico, la prescripción, el farmacéutico o el sistema de salud y con frecuencia pueden ser evitados. Algunas estrategias económicas para mejorar la adhesión aumentan la eficacia de las intervenciones sanitarias y reducen los costes. Estas estrategias deben ser individualizadas. Las entidades proveedoras sanitarias se deben familiarizar con las técnicas para mejorar la adhesión y aplicar sistemas para evaluar la adhesión y definir los factores que influyen. Motivos del paciente En general, las mujeres tienden a ser más cumplidoras que los hombres, los pacientes más jóvenes y los de edad más avanzada son menos cumplidores, y las personas que viven solas son menos cumplidoras que las que tienen compañeros o cónyuges. Algunas intervenciones educativas específicas han mostrado mejorar la adhesión. Algunos inconvenientes del paciente como el analfabetismo, disminución de la visión o actitudes culturales (por ejemplo preferencia a medicinas t radicionales o alternativas y desconfianza en la medicina moderna) pueden ser muy importantes en algunas personas o sociedades; así como factores económicos. Estas desventajas o actitudes deben ser analizadas y consideradas.
  • 17. 9 Formulario Terapéutico Prescripción Motivos de la enfermedad Las enfermedades con un peor pronóstico conocido (por ejemplo, el cán cer) o enfermedades dolorosas (por ejemplo, la artritis reumatoide) consiguen mejores tasas de adherencia que las asintomáticas “consideradas como benignas” como la hipertensión. Los médicos deben ser conscientes de que en muchos casos menos de la mitad de los pacientes que inician un tratamiento antihipertensivo estarán todavía tomándolo un año después. De modo similar, en la epilepsia, cuando las c risis pueden ocurrir a intervalos largos, se sabe que la adhesión es poco satisfactoria. Motivos del médico Los médicos pueden motivar mala adhesión de varias maneras⎯por falta de inspirar confianza en el tratamiento prescrito, dar muy poca o ninguna explicación, prescribir de manera inconsciente demasiados medicamentos, hacer errores en la prescripción, o por su actitud global hacia el paciente. La interacción médico-paciente Existen muchas pruebas de que este aspecto es crucial para la concordancia. “La satisfacción con la visita” es uno de los mejores predictores de una buena adhesión. Los pacientes suelen estar bien i nformados y esperan una mayor implicación en su atención médica. Si dudan o están insatisfechos, pueden cambiar a opciones alternativas, incluida la "medicina complementaria”. No hay duda de que el “médico” tie ne mucha influencia (efecto poderoso) para aumentar la confianza y quizás contribuir directamente al proceso de curación. Motivos de prescripción Muchos aspectos de la prescripción pueden dar lugar a la falta de adhesión (falta de cumplimiento). Puede ser ilegible o inadecuada; puede h aberse perdido; puede no haberse rellenado de manera adecuada ni con l as instrucciones para una enfermedad crónica. Además, la prescripción puede ser demasiado compleja; se ha demostrado que cuanto mayor es el número de fármacos, peor es el cumplimiento, mientras que dosis múltiples también reducen la adhesión si se administran más de dos dosis al día. Como es de esperar, efectos adversos como la somnolencia, la impotencia o las náuseas reducen la adhesión y los pacientes pueden no confesar el problema.
  • 18. 10 Formulario Terapéutico Prescripción Motivos del farmacéutico El comportamiento y el profesionalismo del farmacéutico, así como del médico, pueden ejercer un impacto positivo, favoreciendo la adhesión, o ne gativo, aumentando la desconfianza o la preocupación. Esto se ha obs ervado cuando se sustituían los medicamentos de marca por los genéricos. La información y el consejo del farmacéutico pueden ser un refuerzo valioso, mientras coincida con el consejo del médico. El sistema de atención médica El sistema de atención médica puede ser el mayor obstáculo para la adhesión. Largas listas de espera, personal poco afectuoso, ambiente de sagradable, falta de medicamentos, entre otros, son problemas frecuentes en países en vías de desarrollo, y tienen un gran impacto sobre l a adhesión. Un problema importante es la distancia y la accesibilidad del paciente al hospital. Algunos estudios han confirmado lo que es obvio, que los pacientes más alejados del hospital tienen menor probabilidad para adherirse a un tratamiento a largo plazo. Recomendaciones • Revise la prescripción para asegurarse de que es correcta. • Dedique tiempo para explicar el problema de salud y el motivo del fármaco. • Establezca una buena relación con el paciente. • Investigue los problemas, por ejemplo dificultad para leer el prospecto o rellenar la prescripción. • Anime a los pacientes a traer su medicación a la consulta, para que se pueda hacer el recuento de comprimidos con el fin de vigilar el cumplimiento. • Anime a los pacientes a aprender los nombres de sus medicamentos, y revise sus pautas con ellos. • Haga las pautas de tratamiento simples. • Comuníquese con otros profesionales sanitarios, con el fin de formar un equipo y colaborar para ayudar y aconsejar al paciente. • Implique a la pareja u otro miembro de la familia. • Escuche al paciente.
  • 19. 11 Formulario Terapéutico Prescripción Efectos adversos e interacciones Reacciones adversas a medicamentos Una reacción adversa a un medicamento (RAM) se puede definir como “cualquier respuesta a un fármaco que es nociva, no intencionada y que se produce a dosis habituales para la profilaxis, diagnóstico, o tratamiento...”. Por tanto, las RAM son efectos no deseados ni intencionados de un medicamento, incluidos los efectos idiosincrásicos, que se producen durante su uso adecuado. Difieren de la dosificación excesiva accidental o intencionada o de la mala administración de un fármaco, (véase la sección 4 para el tratamiento de intoxicaciones). Las RAM pueden estar relacionadas directamente con las propiedades d el fármaco administrado, las también denominadas reacciones de tipo “A”. Un ejemplo es la hipoglucemia inducida por un antidiabético. Las RAM también pueden no estar relacionadas con el efecto farmacológico conocido del fármaco, las reacciones de tipo “B” como los efectos alérgicos, por ejemplo la anafilaxia con las penicilinas. La talidomida marcó el primer desastre de salud pública reconocido relacionado con la introducción de un nuevo fármaco. Actualmente, se admite que aunque los ensayos clínicos sean meticulosos y bien diseñados, no se puede asegurar que detecten todos los efectos adversos potenciales de un fármaco. Por consiguiente, se anima a los profesionales de salud que registren y notifiquen a su centro nacional de farmacovigilancia cualquier efecto adverso inesperado de cualquier f ármaco para conseguir la detección precoz de problemas graves asociados. Por ejemplo, de las notificaciones recibidas en un país, se estableció una relación entre tioacetazona y síndrome de Stevens- Johnson cuando el fármaco se administraba en la infección por el VIH, y motivó la retirada del fármaco en ese país. Principales factores predisponentes a los efectos adversos Se sabe que distintos pacientes suelen responder de manera diferente a una determinada pauta de tratamiento. Por ejemplo, en una muestra de 2.422 pacientes que habían tomado combinaciones de fármacos con interacciones conocidas, sólo 7 (0,3%) presentó alguna manifestación clínica de interacción. Por tanto, además de las propiedades farmacéuticas del fármaco, Algunas características del paciente predisponen a RAM.
  • 20. 12 Formulario Terapéutico Prescripción EXTREMOS DE EDAD Las personas de edad muy avanzada y los muy jóvenes son más susceptibles a las RAM. Los fármacos que con frecuencia causan problemas en las personas de edad avanzada son los hipnóticos, diuréticos, antiinflamatorios no esteroides, antihipertensivos, psicotrópicos y digoxina. Todos los niños, y sobre todo los neonatos, difieren de los adultos en su r espuesta a los fármacos. Algunos fármacos tienen más riesgo de causar p roblemas en neonatos (por ejemplo, la morfina), pero son generalmente t olerados en niños. Otros fármacos (por ejemplo, el ácido valproico) se asocian a un mayor riesgo de RAM en niños de cualquier edad. Otros fármacos, como cloranfenicol (síndrome gris), antiarrítmicos (empeoramiento de la arritmia), ácido acetilsalicílico (síndrome de Reye), pueden causar problemas en niños. ENFERMEDADES INTERCURRENTES Si además de la enfermedad que se está tratando, el paciente sufre otra enfermedad, como una alteración renal, hepática o cardíaca, se pueden requerir precauciones especiales para prevenir las RAM. Es preciso recordar también que, así como los factores anteriores, la estructura genética de cada paciente puede predisponer a las RAM. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Se pueden producir interacciones (véase también el Apéndice 1) entre fármacos que compiten por el mismo receptor o que actúan sobre el mismo sistema fisiológico. También se pueden producir de manera indirecta cuando una enfermedad de causa farmacológica o un cambio en el equilibrio hidroelectrolítico altera la respuesta a otro fármaco. Las interacciones se pueden producir cuando un fármaco altera la absorción, distribución o eliminación de otro fármaco, puesto que aumenta o disminuye la cantidad que llega a la zona de acción. Las interacciones fármaco-fármaco son algunas de las causas más frecuentes de efectos adversos. Cuando se administran dos fármacos a un paciente, pueden actuar de manera independiente o interactuar entre sí. La interacción puede aumentar o disminuir los efectos de los fármacos implicados y puede causar toxicidad inesperada. A medida que surgen fármacos más nuevos y más potentes, aumenta el riesgo de interacciones farmacológicas graves. Es preciso recordar que en las interacciones que modifican los
  • 21. 13 Formulario Terapéutico Prescripción efectos de un fármaco pueden estar implicados fármacos no prescritos, agentes químicos no farmacológicos, y drogas sociales como el alcohol, marihuana, tabaco y remedios tradicionales, así como algunos tipos de alimentos, como por ejemplo el zumo de pomelo. Los cambios fisiológicos en pacientes concretos, causados por estos factores como la edad o el sexo, también influyen en la predisposición a R AM y originan interacciones farmacológicas. La tabla siguiente enumera fármacos con la denominación de isoformas es pecíficas del citocromo P450. Un fármaco aparece en una columna si existen pruebas publicadas de que es metabolizado, por lo menos en parte, por la vía de esa isoforma. Alteraciones en la velocidad de la reacción metabólica catalizada por esa isoforma se asocian a un riesgo de efectos sobre la farmacocinética del fármaco. TABLA DE INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA POR EL CITOCROMO P450. SUBSTRATOS CYP1A2 CYP2B6 CYP2C19 CYP2C9 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, 5, 7 Teofilina Ciclofosfamida Amitriptilin Ibuprofeno Amitriptilina Alcohol Clorfenamina Efavirenz Clomipramina Ciclofosfamid a Diacepam Fenobarbital Fenitoína Fenitoína Sulfametoxazo l Tamoxifeno Warfarina Clomipramin a Codeína Haloperidol Tamoxifen o Timolol Paracetamo l Ciclosporina Diacepam Eritromicina Haloperidol Indinavir Nifedipina Quinidina Quinina Ritonavir Saquinavir Tamoxifeno Verapamilo Vincristina 1A2 Ciprofloxacin o INHIBIDORES 2B6 2C19 2C9 Isoniacida 2D6 Clorfenamina Clomipramin a Haloperidol Quinidina Ritonavir 2E1 3A4 Eritromicin a Indinavir Nelfinavir Ritonavir Verapamilo Zumo de pomelo
  • 22. 14 Formulario Terapéutico Prescripción 1A2 Tabaco 2B6 Fenobarbital Rifampicin a INDUCTORES 2C19 2C9 Rifampicina 2D6 2E1 Alcohol Isoniacida 3A4 Carbamacepin a F enobarbital Fenitoína Rifampicina Incompatibilidades entre fármacos y líquidos por vía intravenosa Los fármacos no se deben añadir a la sangre, soluciones de aminoácidos o emulsiones grasas. Algunos fármacos, cuando se añaden a líquidos por vía intravenosa, se pueden inactivar por cambios de pH, por precipitación o por reacción química. La bencilpenicilina y la ampicilina pierden potencia después d de 6-8 horas si se añaden a soluciones de dextrosa de bido a la acidez de estas soluciones. Algunos fármacos se adhieren a los envases y tubos de plástico, por ejemplo diacepam e insulina. Los aminoglucosídicos son incompatibles con penicilinas y heparina. La hidrocortisona es incompatible con heparina, tetraciclina y cloranfenicol. Efectos adversos causados por medicinas tradicionales Los pacientes que han estado o están tomando hierbas tradicionales pu eden presentar RAM. No siempre es fácil identificar la planta responsable o el componente de la planta. Si se dispone, se recomienda c onsultar al servicio de información de farmacología y toxicología, y/o la información recomendada. El efecto d e los alimentos s obre la absorción de los fármacos El alimento retrasa el vaciado gástrico y reduce la velocidad de absorción de muchos fármacos; la cantidad total de fármaco absorbido puede estar reducida o no. Sin embargo, es preferible que algunos fármacos se tomen con la comida, para aumentar la absorción o reducir el efecto irritante sobre el estómago.
  • 23. 15 Formulario Terapéutico IHSS Escribir la Prescripción Una prescripción es una instrucción de un prescriptor a un dispensador. El prescriptor no siempre es un médico; también puede ser un profesional paramédico, como un ayudante médico, una comadrona o una enfermera. El dispensador no siempre es un farmacéutico; puede ser un técnico de farmacia, un ayudante o una enfermera. Cada país tiene sus propias no rmativas para la información mínima requerida en una prescripción, y sus propias leyes y regulaciones para definir qué fármacos requieren prescripción y quién tiene derecho a escribirla. Muchos países tienen r egulaciones diferentes para prescripciones para fármacos supervisados como los analgésicos opiáceos. Las siguientes guías ayudarán a asegurar que las prescripciones se interpreten de manera correcta y no dejen ninguna duda sobre el propósito del prescriptor; no obstante, se pueden adaptar para ser utilizadas en hospitales u otras unidades especializadas. Formulario de la prescripción El requisito más importante es que la prescripción sea clara. Debe ser legible e indicar de manera exacta lo que se debe tomar. Es preferible en lenguaje coloquial. Los detalles siguientes deben constar en el formulario: • El nombre del prescriptor, dirección y número de teléfono. Esto permitirá que el paciente o el dispensador pueda contactar con el prescriptor para cualquier aclaración o problema potencial con la prescripción. • Fecha de la prescripción. En muchos países la validez de una prescripción no tiene caducidad, pero en algunos países los farmacéuticos no dispensan fármacos con recetas de más de 3 a 6 meses de antigüedad. • Nombre, forma y potencia del fármaco. Se debe utilizar siempre la Denominación Común Internacional del fármaco. Si existe una razón específica para prescribir una marca especial, se puede añadir el nombre comercial. En algunos países se permite la sustitución por un genérico. También se debe escribir la forma farmacéutica (por ejemplo "comprimido", "solución oral", "pomada ocular"). • La potencia del fármaco se debe escribir en unidades estándar mediante las abreviaciones que concuerdan con el Sistema Internacional (SI). Sin embargo, "microgramo" y "nanogramo" no se deben abreviar. Además, "unidades" tampoco se deben abreviar. Hay que evitar decimales siempre que sea posible.
  • 24. 16 Formulario Terapéutico IHSS Si es inevitable, se debe escribir un cero delante del punto del decimal. • Áreas específicas para rellenar en detalle sobre el paciente, como el nombre, la dirección y la edad. Instrucciones Las i nstrucciones que especifican la vía, d osis y frecuencia deben s er claras y explícitas; se debe evitar la utilización de frases como "tome como se indica" o "tome como antes". Para preparados que se van a tomar "a demanda", se debe especificar el intervalo de dosis mínimo junto con la dosis máxima diaria, cuando sea pertinente. Es una práctica recomendable calificar estas prescripciones con e l objetivo de la medicación (por ejemplo, "cada 6 horas cuando sea pr eciso para el dolor", "por la noche cuando se precise para dormir"). Es una práctica recomendable explicar las instrucciones al paciente; estas i nstrucciones serán después reforzadas con el prospecto del medicamento y quizás con un consejo adecuado del dispensador. Merece la pena dar una nota escrita para pautas complicadas, aunque se debe tener en cuenta que el paciente puede perder la nota aparte. Cantidad que se dispensa La cantidad de medicamento que se suministra se debe escribir de manera que no se confunda con la potencia del producto o las instrucciones de dosis. Si no, se debe escribir la duración de la pauta de tratamiento (por ejemplo, " durante 5 días"). Donde sea posible, hay que ajustar la cantidad para que coincida con el tamaño de los envases disponibles. Para pr eparaciones líquidas, hay que escribir l a c antidad e n mililitros (abreviados como "ml") o litros (preferiblemente no abreviados pues la letra "l" puede confundirse con la figura "1"). Narcóticos y sustancias controladas La prescripción de un medicamento con riesgo de abuso requiere precaución especial y puede estar sujeta a normas reglamentarias específicas. Los médicos
  • 25. 17 Formulario Terapéutico IHSS pueden requerir autorización para prescribir s ustancias controladas; en estos casos podría ser necesario indicar detalles de la autorización de la prescripción. En concreto, hay que especificar claramente la potencia, instrucciones y l a cantidad de la sustancia controlada dispensada, con todas las cantidades es critas en palabras, así como en cifras para evitar la modificación. Otra información como los datos personales del paciente y la fecha también se de ben rellenar cuidadosamente para evitar la modificación. Muestra de la Prescripción
  • 26. 18 Formulario Terapéutico IHSS Sección 1: Anestésicos A. Anestésicos generales 19 B. Anestésicos Intravenosos 19 C. Anestesicos Locales 21 D. Anestésicos de Superficie e Infiltración 23 E. Bloqueantes Neuromusculares 24 F. Inductores de la Anestesia 27
  • 27. 19 Formulario Terapéutico IHSS A. Anestésicos Generales 1. SEVOFLURANO Solución pa ra i nhalación or al (100 % ) (sevoflurano 100 ml) 250 m l Indicaciones: a nestésico líquido volátil de acción rápida y es más potente que el desflurano. Precauciones: Algunos pacientes pueden requerir el alivio del dolor del postoperatorio inmediato puesto que e l de spertar d e l a ane stesia y l a r ecuperación se p roducen con mucha r apidez. E l sevoflurano puede interaccionar con los compuestos absorbentes de dióxido de carbono y formar el compuesto A , u n é ter de vinilo potencialmente ne frotóxico. Sin embargo, a pesar de su amplia utilización, no se ha descrito ningún caso de lesión renal permanente inducida por el sevoflurano y los absorbentes de dióxido de carbono empleados en el Reino Unido determinan concentraciones muy bajas del compuesto A, incluso en los sistemas anestésicos de bajo flujo; además insuficiencia renal (apéndice 4); embarazo (apéndice 2); interacciones: apéndice 1 (Anestésicos generales). Contraindicaciones: sensibilidad a la hipertermia maligna. Posología: utilizando un vaporizador específicamente calibrado: inducción: hasta 5 % en oxígeno u óxido nitroso-oxígeno; niños: hasta un 7 %. Mantenimiento: 0,5-3 %. Efectos adversos: véanse notas anteriores; además, se observa agitación frecuente entre los niños; depresión respiratoria; alteración hepática. B. Anestésicos Intravenosos 1. TIOPENTAL SÓDICO Inyección (Polvo para solución para inyección), tiopental sódico, ampollas 0,5 g y 1 g Indicaciones: inducción de l a anestesia previa a l a administración de anestésicos inhalados; anestesia de corta duración Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la vía aérea; hipersensibilidad a l os barbitúricos; enfermedad cardiovascular; disnea o enfermedad pulmonar obstructiva; porfiria. Precauciones: la extravasación local puede producir necrosis tisular extensa y escaras; la inyección intraarterial produce dolor intenso y puede causar arteriospasmo; alteración hepática (Apéndice 5); gestación (Apéndice 2); interacciones: Apéndice 1 TAREAS ESPECIALIZADAS. Hay que advertir al paciente que no realice tareas especializadas, por ejemplo manejar maquinaria peligrosa, c onducir, dur ante 24 hor as y t ambién de be e vitar el alcohol durante 24 horas
  • 28. 20 Formulario Terapéutico IHSS Posología: Inducción, por inyección intravenosa como solución al 2,5% (25 mg/ml) durante 10-15 segundos, A DULTOS 1 00-150 m g ( dosis inferiores e n pa cientes de edad a vanzada o debilitados), seguidos por otra dosis de 100-150 mg si es necesario según la respuesta después de 60 segundos; o bien hasta 4 m g/kg; N IÑOS 2-7 mg/kg que se pueden repetir si es necesario según la respuesta después de 60 segundos RECONSTITUCIÓN. Las soluciones que contienen 25 mg/ml deben estar recién preparadas con la mezcla de 20 ml de líquido para inyecciones con el contenido de la ampolla de 0,5 g, o de 40 ml con el de la ampolla de 1 g. Se debe desechar una solución preparada en las 24 horas antes o que esté turbia, precipitada o cristalizada. Efectos a dversos: l a inyección r ápida p uede p roducir hi potensión g rave e h ipo; t os, espasmo laríngeo, reacciones alérgicas. 2. PROPOFOL PROPOFOL 1% 10 m g/ml e mulsión inyectable Ampolla 20ml, P ROPOFOL 2% 20m g/ml emulsión inyectable Frasco. 50 ml Indicaciones: véase Posología. Precauciones: p ueden aparecer convulsiones t ardíamente por l o que se r ecomienda esp ecial prudencia tras la cirugía de día ambulatoria, vigilar la lipidemia si hay riesgo de sobrecarga lipídica o si la sedación se prolonga más de 3 días; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3) interacciones: apéndice 1 (Anestésicos generales). Contraindicaciones: no se puede u tilizar pa ra s edar a ni ños o a dolescentes menores de 17 años conectados a l r espirador (riesgo de pos ibles e fectos m ortales, en tre ellos acidosis m etabólica, insuficiencia cardíaca, rabdomiólisis, hiperlipidemia y hepatomegalia). Posología: Inyección al 1 % Inducción de anestesia: e n i nyección o p erfusión intravenosas: 1, 5-2,5 mg/kg ( menos e ntre las personas de más de 55 a ños) con una velocidad de 20-40 mg cada 10 s hasta que haya respuesta; niños mayores de 1 mes: administrar lentamente hasta obtener respuesta (dosis habitual para niños mayores de 8 años: 2,5 mg/kg; los niños más pequeños pueden precisar más cantidad, p. ej., 2,5-4 mg/kg). Mantenimiento de la anestesia: en perfusión intravenosa: 4-12 mg/kg/h o en inyección intravenosa: 25-50 mg, r epitiendo s egún l a r espuesta; n iños m ayores de 3 a ños, e n i nyección o p erfusión intravenosa: 9-15 mg/kg/h.
  • 29. 21 Formulario Terapéutico IHSS Sedación en cuidados intensivos: en perfusión intravenosa, adultos mayores de 17 a ños: 0,3-4 mg/kg/h; niños y adolescentes menores de 17 años: contraindicada. Sedación para intervenciones quirúrgicas y diagnósticas, al principio en inyección intravenosa de 1- 5 m in: 0,5 -1 mg/kg; m antenimiento, en pe rfusión intravenosa: 1, 5-4,5 mg/kg/h ( además, s i se precisa un incremento rápido de la sedación, en inyección intravenosa: 10-20 mg); las personas mayores de 55 años precisan probablemente dosis más bajas; niños y adolescentes menores de 17 años: contraindicada. Inyección al 2 % Inducción de la anestesia: en perfusión intravenosa: 1,5-2,5 mg/kg (excepto en mayores de 55 años) con una velocidad de 20-40 mg cada 10 s; niños mayores de 3 años: administrar lentamente hasta alcanzar l a r espuesta ( dosis ha bitual pa ra ni ños m ayores de 8 años: 2, 5 mg/kg; l os ni ños m ás pequeños pueden precisar más, p. ej., 2,5-4 mg/kg). Mantenimiento de la anestesia: en perfusión intravenosa: 4-12 mg/kg/h; niños mayores de 3 años, en perfusión intravenosa: 9-15 mg/kg/h. Sedación en cuidados intensivos: en perfusión intravenosa, adultos mayores de 17 a ños: 0,3-4 mg/kg/h; niños y adolescentes menores de 17 años: contraindicada. Efectos adversos: A v eces, produce dol or con la inyección intravenosa y pue de comportar movimientos e xtraños. P ueden producirse c onvulsiones, anafilaxia y de spertares t ardíos de l a anestesia t ras adm inistrar propofol; E l p ropofol se ha asoc iado con bradicardia, en ocasiones profunda; a veces hay que administrar un antimuscarínico por vía intravenosa para evitarla; además rubefacción; apnea transitoria durante la inducción; con menos frecuencia, trombosis, flebitis; muy raramente, pancreatitis, edema pulmonar, deshinibición sexual y decoloración de la orina; se han descrito efectos a dversos graves y en ocasiones m ortales con la pe rfusión prolongada de dosis superiores a 5 mg/kg/h, incluso acidosis metabólica, rabdomiólisis, hiperpotasemia y fallo cardíaco; edema pulmonar, se ha notificado fiebre postoperatoria. C. Anestésicos Locales 1. BUPIVACAÍNA, CLORHIDRATO Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de bupivacaína 2,5 mg/ml (0,25%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%), ampolla 10 ml; 5 mg/ml (0,5%) con glucosa 75 mg/ml (7,5%), ampolla 4 ml Indicaciones: anestesia de infiltración; bloqueo de nervios periféricos y simpáticos; anestesia espinal; alivio del dolor postoperatorio
  • 30. 22 Formulario Terapéutico IHSS Contraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea; tratamiento anticoagulante concomitante; anemia o cardiopatía grave; anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o hipovolémicos. Precauciones: af ectación respiratoria; al teración h epática ( Apéndice 5) ; e pilepsia; po rfiria; miastenia gravis; gestación y lactancia (Apéndices 2 y 3); interacciones: Apéndice 1. Posología: Infiltración local, con solución al 0,25%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta 60 ml) Bloqueo del nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (hasta30 ml) Anestesia dental, con solución al 0,5%, ADULTOS 9-18 mg (1,8-3,6 ml) Bloqueo epidural lumbar en cirugía, con solución al 0,5%, ADULTOS 50- 100 mg (10-20 ml) Bloqueo epidural lumbar en el parto, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS (mujeres) hasta 60 mg (máximo 12 ml) Bloqueo caudal en cirugía, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS hasta 150 mg (máximo 30 ml) Bloqueo caudal en el parto, con solución al 0,25-0,5%, ADULTOS (mujeres) hasta 100 mg (máximo 20 ml) NOTA. La dosis máxima acumulada segura en adultos y niños de una solución de bupivacaína al 0,25% e s de 1,5 mg/kg. E n pa cientes de bilitados, de e dad a vanzada, epilépticos, o c on enfermedad aguda, se r ecomienda r educir las dosis. No se r ecomiendan las sol uciones que contengan conservantes en anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa Efectos adv ersos: con dosis exc esivas o tras i nyección intravascular, mareo, vértigo, visión borrosa, i nquietud, t emblor y , de manera oc asional, c onvulsiones seg uidas r ápidamente po r somnolencia, pérdida de conciencia e insuficiencia respiratoria; toxicidad cardiovascular con hipotensión, b loqueo y p aro c ardíaco; t ambién pu ede pr oducir r eacciones a lérgicas y de hipersensibilidad; a lgunas c omplicaciones oc asionales d e l a anestesia epidural son r etención urinaria, incontinencia fecal, cefalea, dolor de espalda o pérdida de la sensación perineal; parestesia transitoria y paraplejía son muy raras. 2. MEPIVACAÍNA Solución inyectable ( clorhidrato) B ase 3% c artucho 1.8 m l. Y M EPIVACAINA ( clorhidrato) + ADRENALINA 2 % + 0.018 mg respectivamente, solución inyectable cartucho 1.8 ml. Indicaciones: anestesia local por infiltración, bloqueo nervioso central y periférico, anestesia regional intravenosa, anestesia epidural y caudal, bloqueos con fines terapéuticos y diagnósticos; anestesia local en odontoestomatología: por infiltración o bloqueo troncular.
  • 31. 23 Formulario Terapéutico IHSS Precauciones: epilepsia, insuficiencia cardíaca, hipertermia maligna, hipovolemia, síncope grave, bradicardia o bloqueo cardíaco; insuficiencia hepática (apéndice 5), insuficiencia renal (apéndice 4); interacciones: apéndice 1 (Mepivacaína). Posología: dosis máx: 1 g/24 h o 7 mg/kg/1,5 h (dosis máx total 400 mg); NIÑOS: 5 mg/kg/1,5 h. Anestesia local: 10 dosis máx 20 ml al 2 %. Anestesia epidural: 15-25 ml al 1 % o 1-20 ml al 2 %. Efectos adv ersos: ex citación, agitación, mareos, t innitus, visión bo rrosa, n áuseas, vómitos, temblores y convulsiones. D. Anestésicos de Superficie e Infiltración 1. LIDOCAÍNA, (CLORHIDRATO) La lidocaína es un anestésico local representativo. Inyección (Solución para inyección), clorhidrato de lidocaína 5 m g/ml (0,5%), ampolla 20 ml; 10 mg/ml (1%), ampolla 20 ml; 50 m g/ml (5%), ampolla 2 ml para mezclar con glucosa 75 mg/ml (7,5%) Inyección (Solución para inyección) con epinefrina, clorhidrato de lidocaína 10 mg/ml (1%) con epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200 000), ampolla 20 ml Inyección (Solución para inyección) con e pinefrina ( uso d ental), c lorhidrato de l idocaína 20 m g/ml ( 2%) c on e pinefrina 12,5 microgramos/ml (1 por 80 000), cartuchos dentales 2,2 ml Solución o gel tópico, clorhidrato de lidocaína 20-40 mg/ml (2-4%) Indicaciones: anestesia superficial de membranas mucosas; anestesia de infiltración; bloqueo de nervios periféricos y simpáticos; anestesia dental; anestesia espinal; anestesia regional intravenosa; arritmias Contraindicaciones: infección cutánea adyacente, inflamación cutánea; tratamiento anticoagulante concomitante; anemia o cardiopatía grave; anestesia espinal o epidural en pacientes deshidratados o hipovolémicos. Precauciones: afectación respiratoria; al teración he pática ( Apéndice 5) ; e pilepsia; porfiria; miastenia g ravis; e vítese (o u tilice con m ucho cuidado) s oluciones qu e c ontienen epinefrina (adrenalina) pa ra la con stricción an ular de d edos o apé ndices ( riesgo de necrosis isquémica); gestación (Apéndice 2); lactancia (Apéndice 3); interacciones: Apéndice 1 Posología: Soluciones puras Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5%, ADULTOS hasta 250 mg (hasta 50 ml)
  • 32. 24 Formulario Terapéutico IHSS Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1%, ADULTOS hasta 250 mg (hasta 25 ml) Anestesia superficial de faringe, laringe, tráquea, con solución al 4%, ADULTOS 40-200 mg (1-5 ml) Anestesia superficial de uretra, con solución al 4%, ADULTOS 400 mg (10 ml) Anestesia espinal, con solución al 5% (con glucosa al 7,5%), ADULTOS 50-75 mg (1-1,5 ml) 2. SOLUCIONES QUE CONTIENEN EPINEFRINA Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 0,5% con epinefrina, ADULTOS hasta 400 mg (hasta 80 ml) Infiltración local y bloqueo de nervio periférico, con solución al 1% con epinefrina, ADULTOS hasta 400 mg (hasta 40 ml) Anestesia dental, con solución al 2% con epinefrina, ADULTOS 20-100 mg (1-5 ml) NOTA. Dosis máximas seguras de lidocaína en ADULTOS y NIÑOS son: lidocaína al 0,5% o al 1%, 4 m g/kg; lidocaína al 0,5% o al 1% + epinefrina 5 microgramos/ml (1 por 200.000), 7 mg/kg En pacientes d ebilitados, de edad avanzada, ep ilépticos, o con enfermedades agudas, se recomienda r educir las d osis N o se d eben utilizar sol uciones q ue co ntienen cons ervantes en anestesia espinal, epidural, caudal o regional intravenosa Efectos adv ersos: con dosis e xcesivas o tras inyección intravascular, mareo, vértigo, visión borrosa, inquietud, t emblor y , de m anera ocasional, c onvulsiones s eguidas r ápidamente po r somnolencia, pé rdida d e consciencia e i nsuficiencia r espiratoria; t oxicidad cardiovascular con hipotensión, bloqueo y paro c ardíaco; r eacciones de hi persensibilidad y al érgicas también pueden ocurrir; algunas complicaciones ocasionales de la anestesia epidural son retención urinaria, incontinencia fecal, cefalea, dolor d e esp alda o pérdida de la sensación perineal; parestesia transitoria y paraplejía muy raras. E. Bloqueantes Neuromusculares a. Competitivos 1. ATRACURIO, BESILATO DE Solución inyectable ATRACURIO (besilato) Base 10 mg/ml Amp. 2.5 ml.
  • 33. 25 Formulario Terapéutico IHSS Indicaciones: r elajación m uscular ( corta o i ntermedia) p ara l a c irugía o durante la vigilancia intensiva. Precauciones: Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares; se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a estos medicamentos. En los pacientes con miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razón, se precisan dosis más bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que requieren dosis crecientes, pueden desarrollar r esistencia; embarazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3). Interacciones: apéndice 1 (Miorrelajantes) Posología: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atención al peso corporal ideal. Cirugía o intubación: adultos y niños mayores de 1 mes: en inyección intravenosa: empezar con 300-600 µg /kg; mantenimiento: en i nyección i ntravenosa: 100-200 µg /kg s egún s e pr ecise o en perfusión intravenosa: 5-10 µg/kg/min (300-600 µg/kg/h). Vigilancia intensiva: adultos y niños con más de 1 mes de vida: en inyección intravenosa: empezar con 300-600 µg/kg (opcional) y seguir en perfusión intravenosa: 4,5-29,5 µg/kg/min (dosis habitual de 11-13 µg/kg/min). Efectos adversos: se asocia con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea, hipotensión, taquicardia, broncoespasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides. 2. CISATRACURIO (BESILATO) Solución inyectable CISATRACURIO (besilato) 20 mg Amp (2mg/ml) Indicaciones: r elajación m uscular ( duración i ntermedia) pa ra la ci rugía o durante l a v igilancia intensiva. Precauciones: Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares; se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a estos medicamentos. En los pacientes con miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razón, se precisan dosis más bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que requieren dosis crecientes, pueden desarrollar r esistencia; em barazo (apéndice 2); lactancia (apéndice 3). Interacciones: apéndice 1 (Miorrelajantes) Posología: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atención al peso corporal ideal. Intubación: en inyección intravenosa: adultos y niños con más de 1 mes de vida: empezar con 150 µg/kg; mantenimiento: en inyección intravenosa: 30 µg/kg aprox. cada 20 minutos; niños de 2 a 12 años: 20 µg /kg aprox. cada 9 m in; o dos is de mantenimiento: en perfusión intravenosa: adultos y niños mayores de 2 años: empezar con 3 µg/kg/min, y después de la estabilización, continuar con 1-2 µg/kg/min; reducir la dosis hasta un 40 % si se combina con isoflurano. Vigilancia i ntensiva: e n pe rfusión i ntravenosa: a dultos: 0,5 -10,2 µg /kg/min ( dosis ha bitual de 3 µg/kg/min).
  • 34. 26 Formulario Terapéutico IHSS NOTA. Se pue den administrar dosis m ás b ajas e n niños m ayores de 2 años si no es p ara l a intubación. Efectos adversos: se asocia con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea, hipotensión, taquicardia, bronco espasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides. 3. PANCURONIO, BROMURO DE Solución inyectable PANCURONIO (bromuro) 4 mg, Ampolla. Indicaciones: r elajación m uscular ( duración de a cción pr olongada) pa ra l a c irugía o dur ante l a vigilancia intensiva. Precauciones: Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares; se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a estos medicamentos. En los pacientes con miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razón, se precisan dosis más bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que requieren dosis crecientes, pueden desarrollar resistencia; i nsuficiencia h epática ( apéndice 5); i nsuficiencia renal ( apéndice 4) ; embarazo (apéndice 2) y lactancia (apéndice 3). Posología: para evitar una dosis excesiva en pacientes obesos, debe calcularse la dosis en atención al peso corporal ideal. Intubación: en inyección intravenosa: empezar con 50-100 µg/kg y posteriormente, 10-20 µg/kg según se requiera; niños: empezar con 60-100 µg/kg y luego 10-20 µg/kg; neonatos: 30-40 µg/kg al principio y posteriormente, 10-20 µg/kg. Cuidados intensivos, en inyección intravenosa: 60 µg/kg cada 60-90 min. Efectos adversos: se asocia con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea, hipotensión, taquicardia, bronco espasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides. Carece de efecto liberador de hi stamina, pero sus e fectos v agolíticos y s impaticomiméticos pu eden g enerar taquicardia e hipertensión. b. Despolarizantes 1. SUXAMETONIO, CLORURO Inyección (Solución para inyección), cloruro de suxametonio 50 mg/ml, ampolla 2 ml Inyección (Polvo para solución para inyección), cloruro de suxametonio 500 mg polvo para inyeccion Fco. 30 ml NOTA. Se recomienda la formulación en polvo; el líquido requiere almacenamiento refrigerado Indicaciones: p arálisis m uscular b reve dur ante la intubación endotraqueal, endoscopia y t erapia electroconvulsiva
  • 35. 27 Formulario Terapéutico IHSS Contraindicaciones: imposibilidad de mantener la vía aérea libre; antecedente personal o familiar de hi pertermia m aligna; enfermedad ne urológica c on de bilidad aguda de g randes m úsculos, inmovilización prolongada ( riesgo de hi perpotasemia); ant ecedente pe rsonal o familiar d e enfermedad miotónica congénita; d istrofia muscular de Duchenne; miastenia gravis; glaucoma, cirugía ocular; enfermedad hepática; quemaduras; baja actividad de la colinesterasa plasmática (incluida la enfermedad hepática grave); hiperpotasemia Precauciones: t oxicidad digitálica o digitalización reciente; enfermedad cardíaca, respiratoria o neuromouscular; pa raplejía, lesión m edular o traumatismo grave; seps is grave ( riesgo de hiperpotasemia); apnea prolongada con la inyección repetida (en intervenciones quirúrgicas prolongadas es preferible la infusión); alteración hepática (Apéndice 5); alteración renal; gestación (Apéndice 2); niños; interacciones: Apéndice 1 Posología: Relajación muscular, por inyección intramuscular, LACTANTES hasta 4-5 mg/kg; NIÑOS hasta 4 mg/kg; máximo 150 mg. Relajación muscular, por inyección intravenosa, ADULTOS y NIÑOS 1 mg/kg, seguidos si es necesario por suplementos de 0,5-1 mg/kg a intervalos de 5-10 minutos; LACTANTES 2 mg/kg. Relajación m uscular (intervenciones pr olongadas), p or i nfusión intravenosa, ADULTOS 2,5 -4 mg/minuto de s olución que c ontiene 1 -2 mg/ml; máximo 500 mg/hora; N IÑOS reduzca la velocidad de infusión según el peso. Efectos adversos: dolor muscular postoperatorio, sobre todo en pacientes que deambulan tras la operación, y más frecuente en mujeres; mioglobinuria; mioglobinemia; apnea prolongada; aumento de la presión intraocular; hiperpotasemia; br adicardia, h ipotensión, arritmias, s obre todo con halotano (no obstante, con dosis repetidas taquicardia, hipertensión); aumento de las secreciones salivares, bronquiales y gástricas; aumento transitorio de la presión intragástrica; reacciones de hipersensibilidad c on sofocos, e rupción, u rticaria, b roncospasmo, y s hock ( más f recuente en mujeres, en caso de antecedente de al ergia, o en asmáticos); r aramente, hipertermia maligna ( a menudo mortal). F. Inductores de la Anestesia 1. ETOMIDATO Generalidades Hipnótico que disminuye la actividad del sistema reticular ascendente. Indicaciones:
  • 36. 28 Formulario Terapéutico IHSS Inducción de la anestesia. El etomidato es un agente inductor que se asocia con una recuperación rápida sin un efecto de resaca. Produce menos hipotensión que los demás fármacos utilizados para la inducción. Precauciones: Produce una alta incidencia de movimientos musculares mioclónicos involuntarios que se pueden minimizar a dministrando un a nalgésico opi oideo o un a be nzodiazepina de a cción c orta, inmediatamente antes de la inducción. El dolor de la inyección se reduce inyectando en una vena de mayor calibre o administrando un analgésico opioideo justo antes de la inducción. El etomidato puede suprimir la función corticosuprarrenal, s obre todo si se a dministra de forma c ontinua; no debe utilizarse para mantener la anestesia. Evitar en la porfiria; embarazo; lactancia; interacciones: apéndice 1. Embarazo; apendice 2. Efectos Adversos Mioclonias, dolor en e l si tio de l a inyección, depresión respiratoria, hipotensión arterial, taquicardia. Contraindicaciones Hipersensibilidad a etomidato. Vía de Administración y Dosis Intravenosa lenta. Adultos y niños mayores de 10 años: 0.2 a 0.6 mg / kg de peso corporal. 2. KETAMINA Indicaciones: Inducción y mantenimiento de la anestesia. En la act ualidad, la ketamina se ut iliza en muy r aras oc asiones. Posee pr opiedades analgésicas en dosis s ubanestésicas. Se ut iliza p rincipalmente en la ane stesia pe diátrica, sobre todo cuando es necesario repetir la administración; la recuperación es relativamente lenta. Precauciones: Produce una elevada incidencia de m ovimientos m usculares ex traños; a sí c omo estimulación cardiovascular, taquicardia y pue de e levarse la presión arterial. El m ayor i nconveniente d e l a ketamina es l a gran incidencia de alucinaciones, pesadillas y otros efectos psicóticos transitorios; éstos pueden reducir con el uso simultáneo de fármacos como el diazepam. Embarazo (apéndice 2); interacciones: (apéndice 1).
  • 37. 29 Formulario Terapéutico IHSS Contraindicaciones: La k etamina es tá contraindicada entre los pa cientes h ipertensos y de bería evitarse e ntre los propensos a las alucinaciones o pesadillas. También tiene el potencial de adicción, por lo que puede producir dependencia; también porfiria Posología: En inyección intramuscular: intervenciones cortas: empezar con 6,5 -13 mg/kg (la dosis de 10 mg/kg s uele p roducir una a nestesia qu irúrgica de 12 a 2 5 m in). Maniobras e i ntervenciones diagnósticas que no impliquen dolor intenso: empezar con 4 mg/kg. [NIÑOS: 3-10 mg/kg.] En inyección intravenosa durante al menos 60 s: intervenciones cortas: empezar con 1-4,5 mg/kg (la dosis de 2 mg/kg suele producir una anestesia quirúrgica de 5 a 10 min). [NIÑOS: inducción a la anestesia: 1-2 mg/kg: intervenciones de corta duración: 0,5-1 mg/kg.] En perfusión intravenosa de una solución con 1 mg/ml: intervenciones más largas, inducción: dosis total de 0,5-2 mg/kg; mantenimiento: 10-45 µg/kg/min, ajustando la velocidad según la respuesta. [NIÑOS: 5-20 µg/kg/min en dosis individualizadas.] 3. CLORAL, HIDRATO DE Indicaciones: Se utiliza como sedante e hipnótico en niños que van a ser sometidos a pruebas diagnósticas. Precauciones: Insuficiencia r enal o hepática (apendice 4 y 5), enfermedad cardíaca g rave o insuficiencia respiratoria. El hidrato de cloral puede desencadenar ataques agudos de porfiria en pacientes con porfiria intermitente. Se debe administrar sólo en servicios de asistencia sanitaria donde se pu eda proporcionar la monitorización pertinente. Su uso repetido produce dependencia. Interacciones: su efecto sedante pue de pot enciarse con la adm inistración simultánea de o tros depresores del sistema nervioso central como el alcohol, los barbitúricos y otros sedantes. Puede potenciar el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos. Conducción: La somnolencia puede persistir al día siguiente e influir en el rendimiento ante tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de vehículos); refuerzo de los efectos del alcohol. Contraindicaciones: Está contraindicado por vía oral en caso de alteración gástrica y úlcera gastroduodenal.
  • 38. 30 Formulario Terapéutico IHSS Efectos adversos: Irritación gástrica, náuseas, vómitos, arritmias cardíacas, distensión abdominal, meteorismo, ataxia, cefalea y po sibles a lucinaciones o confusión. También puede p roducir reacciones alérgicas caracterizadas por rash cutáneo y urticaria. Posología: Lactantes y niños: sedante previo a la prueba diagnóstica: 25-50 mg/kg/dosis, 30-60 min antes de la prueba; puede repetirse a los 30 m in hasta una dosis total máxima de 100 m g/kg o 1 g total para lactantes y 2 g total para niños. Hipnótico: 50 mg/kg/dosis; dosis máxima 2 g/día. neonatos: sedante previo a la prueba: 25 mg/kg/dosis.
  • 39. 31 Formulario Terapéutico IHSS Sección 2: Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides, antigotosos y fármacos antirreumáticos modificadores del curso de la enfermedad A. Analgesicos Opiodes 32 B. Antagonistas Narcóticos 49 C. Derivados del Paracetamol 51 D. derivados del acido arilacetico y arilpropionico 52 E. Oxicanes 59 F. Farmacos Modificadores de la Evolución de la Artritis Reumatoide y otros procesos inflamatorios relacionados 62 G. Antigotosos 67 H. Pirazolonas 69 I. Derivados del Indol 71
  • 40. 32 Formulario Terapéutico IHSS A. ANALGÉSICOS OPIOIDEOS Los analgésicos opioideos suelen emplearse para aliviar el dolor moderado o intenso, sobre todo de origen visceral. Su administración repetida ocasiona dependencia y tolerancia, pero ello no es óbice para controlar el dolor de la enfermedad terminal. El uso regular de un opioide potente está indicado frente a ciertos casos de dolor crónico de origen no maligno; el t ratamiento lo supervisará un especialista y el pa ciente acudi rá pe riódicamente a revisión. EFECTOS ADVERSOS. Los analgésicos opioideos comparten muchos efectos adversos aunque ex istan diferencias cua litativas y cua ntitativas. Los m ás comunes com prenden náuseas, vóm itos, estreñimiento y s omnolencia. Las dos is m ayores p roducen d epresión respiratoria e hipotensión. INTERACCIONES. Véase apé ndice 1 (Analgésicos opi oideos) ( nota impor tante: riesgo especial con la petidina y posiblemente otros opioides e IMAO). CONDUCCIÓN. La somnolencia puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de vehículos; aumenta los efectos del alcohol). SELECCIÓN. La morfina continúa siendo el analgésico opioideo más eficaz frente al dolor intenso, pe ro a m enudo pr oduce ná useas y vómitos. E s l a r eferencia c on l a que s e comparan los demás analgésicos opioideos. Además de aliviar el dolor, la morfina también confiere un estado de euforia y liberación mental. La morfina es el opioide de elección para el tratamiento por vía oral del dolor grave en la medicina paliativa. Se administra periódicamente, cada 4 h ( o cada 12 o 24 h s i se utiliza un preparado de liberación modificada). La buprenorfina ejerce pr opiedades a gonistas y a ntagonistas de l os opi oides y pu ede precipitar síntomas de abstinencia, incluído el dolor, en los pacientes con adicción a otros opioides. Es una sustancia adictiva que, por sí misma, produce dependencia. Sus efectos duran mucho más que los de la morfina y si se administra por vía sublingual constituye un analgésico con e ficacia durante 6 a 8 h. Los v ómitos pue den s uponer un pr oblema. A diferencia de l a m ayoría de los a nalgésicos opi oideos, l a na loxona s ólo r evierte parcialmente los efectos de la buprenorfina. La codeína alivia c on e ficacia el dol or l eve o m oderado pe ro pr oduce un e streñimiento excesivo si se utiliza de forma prolongada. El difenoxilato (combinado con l a a tropina, por e jemplo c o-fenotropo) se e mplea e n l a diarrea aguda.
  • 41. 33 Formulario Terapéutico IHSS La dipipanona, administrada por separado, resulta menos sedante que la morfina pero la única e specialidad c onocida c ontiene un a ntiemético y, por c onsiguiente, no s e pue de administrar dentro de los regímenes habituales de la medicina paliativa. La dihidrocodeína despliega una actividad analgésica parecida a la de la codeína. La dosis de la dihidrocodeína por vía oral suele ser de 30 mg cada 4 h; si se duplica la dosis a 60 mg, puede obtenerse un mayor alivio del dolor, aunque se produce a expensas de nuevas náuseas y vómitos. El alfentanilo, el fentanilo y e l remifentanilo se ut ilizan en inyección para l a ana lgesia intraoperatoria; e l fentanilo se s uministra e n un sistema de libe ración t ransdérmica, e n forma de parche autoadhesivo, que se cambia cada 72 h. El meptazinol comporta, supuestamente, una baja incidencia de depresión respiratoria. Se ha comunicado que sus efectos duran de 2 a 7 h y comienzan antes de 15 min. La metadona seda m enos que l a m orfina y a ctúa dur ante m ás t iempo. Si s e em plea de manera prolongada, no debe administrarse más de dos veces al día para evitar el riesgo de acumulación y s obredosis. La m etadona pue de s ustituir a l a m orfina s i un pa ciente experimenta, como s ucede ocasionalmente, excitación (o exacerbación d el dol or) con l a morfina. La oxicodona presenta una eficacia y efectos adversos parecidos a los de la morfina. Se utiliza sobre todo para controlar el dolor en cuidados paliativos. El papaveretum se utiliza en raras ocasiones; la morfina se prescribe con más facilidad y resulta menos propensa a errores en relación a la potencia y a la dosis. La pentazocina posee propiedades a gonistas y antagonistas y p recipita s íntomas de abstinencia, i ncluido e l dol or, e ntre l os pa cientes c on a dicción a ot ros opi oides. S i s e inyecta, su potencia es mayor que la de la dihidrocodeína o la codeína, pero pueden ocurrir alucinaciones y trastornos del pensamiento. Se desaconseja, es más, debe evitarse después del infarto de miocardio, porque puede aumentar la presión pulmonar y aórtica así como el trabajo cardíaco. La petidina produce una analgesia inmediata pero breve; produce menos estreñimiento que la morfina, si bien su potencia analgésica es menor, incluso administrada a dosis altas. No resulta idónea para tratar el dolor grave y persistente. Se utiliza para la analgesia durante el trabajo de l pa rto; no obs tante, pa ra e l dol or obs tétrico s uelen pr eferirse ot ros opi oides, como la morfina o la diamorfina. El tramadol produce analgesia por otros mecanismos: un efecto opioideo y un refuerzo de las vías serotoninérgicas y adrenérgicas. Tiene menos efectos adversos característicos de los opi oides ( en pa rticular, m enos de presión r espiratoria, m enos e streñimiento y m enos capacidad adictiva); se han notificado reacciones psiquiátricas.
  • 42. 34 Formulario Terapéutico IHSS POSOLOGÍA. La dos is de l os opi oides i ndicada e n e l BNF puede ajustarse individualmente según el g rado de analgesia y l os ef ectos adve rsos; l a respuesta de l os pacientes a los opioides varía muchísimo. ANALGESIA P OSTOPERATORIA. E l us o i ntraoperatorio de opi oides i nfluye en l a prescripción postoperatoria de analgésicos y retrasa, en muchas ocasiones, la necesidad de administrar un analgésico después de la cirugía. El analgésico opioideo se administrará con cuidado después de la operación, porque puede potenciar la posible depresión respiratoria residual. Para el dolor postoperatorio se utilizan también analgésicos no opioideos. La morfina es el más utilizado. El tramadol no es tan eficaz frente al dolor intenso como otros opi oides. La buprenorfina puede a ntagonizar e l e fecto analgésico de l os opi oides administrados con anterioridad y no s uele recomendarse. La petidina se metaboliza hacia norpetidina, que s e acumula, s obre t odo en c aso de i nsuficiencia renal; la nor petidina estimula el sistema nervioso central y puede causar convulsiones. El meptazinol se utiliza muy poco. Los opi oides t ambién pue den a dministrarse por ví a e pidural [ vía no a utorizada] e n e l período postoperatorio, pero se asocian con efectos adversos del tipo de prurito, retención urinaria, náuseas y vómitos; la depresión respiratoria puede demorarse, en particular, con la morfina. Para más detalles sobre la analgesia controlada por el paciente (ACP) p ara el alivio del dolor postoperatorio, c onsulte l os pr otocolos hos pitalarios. E xisten f ormulaciones específicamente concebidas para la ACP. DOLOR D ENTAL Y O ROFACIAL. Los a nalgésicos opi oideos s on bastante i neficaces frente al dol or d ental. C omo ot ros opi oides, l a dihidrocodeína suele pr oducir ná useas y vómitos, que l imitan s u ut ilidad e n e l dol or de ntal; s i s e i ngieren m ás de una s dos is, también puede inducir estreñimiento. La dihidrocodeína no es muy eficaz en el dolor dental postoperatorio. La petidina se pue de i ngerir por ví a oral pe ro, pa ra a lcanzar un efecto ópt imo, de be administrarse e n i nyección. N o s e ha c onfirmado s u e ficacia f rente al dol or de ntal postoperatorio y probablemente se utiliza muy poco en estomatología. Los efectos adversos de la petidina se asemejan a los de la dihidrocodeína y, con la salvedad del estreñimiento, la petidina tiene más probabilidad de ocasionarlos. La dependencia no e s probable si se prescriben muy pocos comprimidos en ocasiones contadas; no obstante, los dentistas deben estar atentos a la petición de este medicamento por parte de los adictos. ADICTOS. A unque s e requiere c autela, l os a dictos ( y l os e x a dictos) pue den r ecibir tratamiento analgésico de la misma forma que el resto cuando existe una necesidad clínica real. Los m édicos no r equieren ninguna l icencia es pecial p ara p rescribir ana lgésicos
  • 43. 35 Formulario Terapéutico IHSS opioideos a los adictos, a fin de aliviar el dolor causado por una enfermedad orgánica o una lesión. 1. FENTANILO Mecanismo de acción Derivado opioide sintético, agonista selectivo de receptores opiáceos de tipo mu, unas 50- 150 veces m ás pot ente que l a m orfina, co n propiedades an algésicas y s edantes. Para tratamientos crónicos se utiliza en forma de parches para administración transdérmica que l iberan e l pr incipio activo de f orma c ontinua y pr oporcionan un a c oncentración plasmática estable. Presenta un período de latencia de 8-16 horas hasta alcanzar el efecto terapeutico. Para tratamientos agudos se utiliza en forma de comprimidos bucofaríngeos, en los que el principio activo se abs orbe a t ravés de l a m ucosa or al y l a con centración máxima s e alcanza a los 20-40 minutos. Indicaciones • Vía transdérmica (parches): dolor crónico intratable que requiera tratamiento con opioides. • Vía bucofaríngea (comprimidos bucodispersables): reagudización del dolor crónico oncológico, asociado a un opioide de acción prolongada. Contraindicaciones -Depresión respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave. Efectos adversos • Cutáneos: prurito, s udoración, erupción en la z ona de aplicación ( suele desaparecer 24 hor as después de r etirar el parche). Raramente de rmatitis exfoliativa. • Sistema nervioso: somnolencia ( incidencia s imilar a m ofina), cefalea, t emblor, desorientación, vértigo, alucinaciones, convulsiones, depresión. • Digestivos: náuseas vómitos generalmente al inicio del tratamiento, estreñimiento (menor i ncidencia que m orfina), s equedad d e boc a, f latulencia, di stensión abdominal. • Respiratorios: la depresión respiratoria es el efecto más grave y puede afectar al 2% de pacientes. • Otros: anorexia, retención urinaria, bradicardia. Precauciones
  • 44. 36 Formulario Terapéutico IHSS • Asma e insuficiencia respiratoria: los opi oides pue den pr oducir d epresión de l a función r espiratoria d ependiente de l a dos is. D eben e vitarse dur ante l as c risis asmáticas. -Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria. • Insuficiencia hepática: al s er s u principal v ía de el iminación, debe aj ustarse l a dosis. (Apéndice 5). • Hipotiroidismo: aumenta el r iesgo de de presión respiratoria y d el S NC. Se recomienda reducir la dosis. • Alteración de la vesícula biliar: l os opi oides pue den p roducir c ontracción de l a vesícula biliar. • Dependencia y tolerancia: los casos de adicción son improbables. La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente. • Conducción y manejo de maquinaria: no se recomienda durante los primeros días de tratamiento por el riesgo de somnolencia o visión borrosa. • Fiebre: l a f iebre o el c alor ex tremo aumentan la pe rmeabilidad de l a piel. La absorción transdérmica de fentanilo puede aumentar hasta un t ercio, por lo que en estos casos se debe reducir la dosis. • Embarazo: categoría C de la FDA. Los opioides atraviesan la placenta. No se han descrito casos de teratogenia. Se acepta su uso a dosis terapéuticas si no hay una alternativa más segura. (Apéndice 2) • Lactancia: se di stribuye en la l eche m aterna e n cantidades m uy p equeñas. Se considera compatible.(Apéndice3) • Pediatría: no s e ha e stablecido s u s eguridad e n m enores de 12 a ños. N o s e recomienda. -Geriatría: los ancianos tiene reducida la capacidad de eliminación del fármaco y son más propensos a la depresión respiratoria. Se recomienda vigilar y reducir la dosis si se considera necesario. Posología: VÍA TRANSDÉRMICA 1. (dolor crónico) La pauta general es de 1 parche cada 72 horas. 2. Pacientes no t ratados previamente con opi oides. D osis i nicial de 25 µ g/hora (parche "25"). 3. Pacientes tratados previamente con opioides. La dosis inicial se calcula a partir de la dosis de opioide requerida en las 24 hor as anteriores, según la tabla adjunta. El efecto m áximo no s e a lcanza ha sta l as 24 hor as de s u aplicación, por lo que s e recomienda añadir un analgésico de rescate o reducir gradualmente el que estaba tomando. 4. Forma de administración.Los parches se aplican sobre piel seca, limpia, sin vello, heridas ni i rritaciones, p referiblemente en e l t orso o pa rte s uperior de l b razo. S i necesita eliminarse el vello, puede cortarse pero no afeitarse. Si necesita limpiarse, debe hacerse sólo con agua. Se sustituye cada 3 días, procurando rotar la zona de
  • 45. 37 Formulario Terapéutico IHSS aplicación. P ara dos is s uperiores a 100 µ g/hora pue den a plicarse t antos pa rches como sea ne cesario. Deben utilizarse ínt egros, s in cortarlos ni a lterarlos, para garantizar l a l iberación gradual de l pr incipio activo. VÍA BUCOFARÍNGEA (reagudización del dolor crónico) 1. Pauta posológica. Comenzar con 1 c omprimido bucofaríngeo de 200 µ g, que puede repetirse a los 15 minutos si la respuesta analgésica no es adecuada. Si ha necesitado 2 comprimidos, pa ra s iguientes episodios s e ut ilizarán l os comprimidos de l a dos is s uperior y así s ucesivamente ha sta l legar a l a dosis adecuada. Si el paciente tiene más de 4 episodios diarios de dolor agudo durante 4 días consecutivos, debe valorarse el aumento de dosis del opioide de acción prolongada. 2. Forma de administración.Se coloca el comprimido dentro de la boca contra la mejilla y s e de splaza p or l a boc a con ayuda d el apl icador, pa ra aum entar a l máximo la absorción. El comprimido debe chuparse, sin masticarlo, procurando tragar lo mínimo posible. En pacientes con sequedad de boca, se puede utilizar agua para humedecer la boca. Sobredosificación Requiere un tratamiento de soporte para mantener la función respiratoria y evitar el shock y el coma. La administración de naloxona, un antagonista específico de opioides, contrarresta rápidamente el efecto depresor. 2. MORFINA Mecanismo de acción. Alcaloide natural que se obtiene del opio. Es agonista puro de receptores opiáceos de tipo µ, a los que se une con gran afinidad y potencia. Sus principales efectos farmacológicos son: • Analgesia dependiente de la dosis. • Sedación y estupor, o bien euforia y bienestar. • Depresión respiratoria. • Reducción de la motilidad intestinal. • Miosis. • Tolerancia y dependencia física.
  • 46. 38 Formulario Terapéutico IHSS Indicaciones • Dolor intenso. • Dolor asociado a infarto de miocardio. • Disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema agudo de pulmón. • Tos de los pacientes terminales. Precauciones • Asma e i nsuficiencia r espiratoria: l os opi oides pueden pr oducir de presión de l a función r espiratoria d ependiente de l a dos is. Deben evitarse dur ante l as cr isis asmáticas. • Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria. • Insuficiencia h epática: al s er s u principal ví a de el iminación, debe evitarse o reducirse la dosis. En algunos pacientes puede incluso precipitar coma. (Apéndice 5). • Insuficiencia renal: evitar o reducir dosis. (Apéndice 4). • Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del sistema nervioso central. Se recomienda reducir la dosis. • Alteración de la ve sícula bi liar: los opi oides pue den pr oducir c ontracción de l a vesícula biliar. • Dependencia: la administración repetida puede provocar tolerancia y dependencia. La interrupción puede originar síndrome de abstinencia, por lo que la suspensión del tratamiento debe realizarse gradualmente. • Conducción y manejo de maquinaria: no s e recomienda durante los primeros días de tratamiento por el riesgo de somnolencia o visión borrosa. • Embarazo: cat egoría C de l a F DA. Los opi oides at raviesan la pl acenta. S e ha n descrito casos de s índrome de abstinencia en ne onatos. S e acepta s u us o a dos is terapéuticas si no hay una alternativa más segura. (Apéndice 2). • Lactancia: s e di stribuye en la l eche m aterna. Aunque ex iste cont roversia, se considera compatible a las dosis terapéuticas, procurando que la lactancia se realice inmediatamente antes de la siguiente dosis para que la cantidad de medicamento en la leche sea lo más baja posible. (Apéndice 3). • Pediatría: se acepta su uso en determinadas condiciones y en todo caso calculando cuidadosamente l a dos is s egún e l p eso. Los ne onatos s on e specialmente susceptibles a la depresión respiratoria. • Geriatría: los ancianos son más propensos a la depresión respiratoria, la retención urinaria y l a i nsuficiencia r enal. Se r ecomienda r educir l a dos is o aumentar el intervalo posológico.
  • 47. 39 Formulario Terapéutico IHSS Contraindicaciones: Evitar en la depresión respiratoria aguda, alcoholismo agudo y situaciones con riesgo de íleo paralítico; e vitar t ambién en la hi pertensión intracraneal o traumatismo craneal (modifica l as r espuestas pupi lares, vitales para la e xploración neurológica); e vitar la inyección en el feocromocitoma (riesgo de respuesta presora a la liberación de histamina). Enfermedad obstructiva respiratoria grave. Efectos adversos • Sistema ne rvioso: s omnolencia, de sorientación, e uforia, cefalea, alucinaciones, tolerancia, agitación, vértigo, temblor, convulsiones, depresión. • Digestivos: ná useas, vómitos ( generalmente a l ini cio del tr atamiento), estreñimiento, sequedad de boca, alteración del gusto, espasmo biliar. • Respiratorios: depresión respiratoria. • Oculares: sequedad ocular, visión borrosa, miosis, diplopia. • Otros: r etención ur inaria, hi potensión pos tural, hi pertensión i ntracraneal, r ubor facial, b radicardia, t aquicardia, p alpitaciones, hi potermia. r educción d e la l ibido, erupción cutánea y prurito. Posología Dolor crónico. Vía oral. Existen preparados de acción rápida y lenta. Es recomendable empezar con uno de acción rápida para ajustar la dosis más rapidamente y pasar después a uno de acción retardada. Dosis inicial en adultos 5-10 mg/4h de un preparado de acción rápida y ajustar después la dosis ha sta obt ener un alivio a decuado de l dol or. U na v ez a justada l a dos is s e pue de sustituir por un pr eparado de acción retardada repartiendo la dosis en 2 t omas diaria. En episodios de agudización del dolor puede aumentarse la dosis de morfina retardada o tomar al mismo tiempo morfina rápida a demanda (5-10 mg/4h). Vía subcutánea. Se utiliza cuando la vía oral no es posible y en las agudizaciones del dolor oncológico. Dosis inicial en adultos 5-10 mg/4-6h. Los cambios de dosis se realizan igual que por ví a or al. E n e pisodios de a gudización de l dol or pue de a dministrarse dos is adicionales d e 5 o 10 m g, m anteniendo l as dos is y pauta pr evias. Para cambiar de vía d e administración o a otro analgésico opioide puede recurrirse a la tabla siguiente.
  • 48. 40 Formulario Terapéutico IHSS Dolor asociado a infarto de miocardio. Vía parenteral (intravenosa o subcutánea si ésta no es posible). La dosis usual es de 2,5-5 mg, hasta un máximo de 3 dosis. Para la administración por vía intravenosa el contenido de la a mpolla ( 1 ml) s e d iluye en 9 ml d e s uero f isiológico. No s e r ecomienda l a ví a intramuscular po rque p uede i nterferir l a i nterpretación de l as pr uebas di agnósticas posteriores. Edema agudo de pulmón. Vía intravenosa lenta. Dosis usual 5-10 m g (0,5-1 ampolla al 1%). Neonatos de hasta 1 mes: 150 µg/kg. Lactantes de 1 a 12 meses: 200 µg/kg. Niños de 1 a 5 años: 2,5-5 mg; de 6 a 12 años: 5-10 mg. En inyección intravenosa lenta: de un c uarto a l a m itad de l a dosis i ntramuscular c orrespondiente. Premedicación: hasta 10 mg en inyección subcutánea o intramuscular de 60 a 90 min antes de la operación.Niños: 150 µg/kg en inyección intramuscular. Dolor pos toperatorio: e n i nyección s ubcutánea o i ntramuscular: 10 m g c ada 2 -4 h, s i procede (15 mg para los pacientes musculosos, de más peso). Neonatos de hasta 1 mes: 150µg/kg. lactantes de 1 a 12 meses: 200 µg/kg. niños de 1 a 5 años: 2,5-5 mg; de 6 a 12 años: 5-10 mg. 3. MEPERIDINA La Meperidina produce una analgesia inmediata pero breve; produce menos estreñimiento que la morfina, si bien su potencia analgésica es menor, incluso administrada a dosis altas. No resulta i dónea pa ra t ratar el dol or gr ave y persistente. Se ut iliza p ara l a ana lgesia durante el t rabajo del p arto; no obs tante, para e l dol or obs tétrico s uelen preferirse ot ros opioides, como la morfina o la diamorfina. Indicaciones: Dolor moderado o intenso, analgesia obstétrica; analgesia perioperatoria. Precauciones: Hipotensión, hipotiroidismo, asma (evitar durante la crisis) y disminución de las reservas respiratorias, hipertrofia prostática; embarazo (apéndice 2), lactancia (apéndice 3); reducir la dosis o evitar el preparado en la insuficiencia renal (v. también apéndice 4), ancianos y personas debilitadas (reducir la dosis); trastornos convulsivos, dependencia (síntomas de
  • 49. 41 Formulario Terapéutico IHSS abstinencia grave si se r etira bruscamente); no suele recomendarse el us o de antitusivos que contengan analgésicos opioideos para los niños y deben evitarse completamente para los menores de 1 año; interacciones: apéndice 1 (Analgésicos opioideos) No adecuado para el dolor intenso y continuo. Contraindicaciones: Evitar en la depresión respiratoria aguda, alcoholismo agudo y situaciones con riesgo de íleo paralítico; e vitar t ambién en la hi pertensión intracraneal o traumatismo craneal (modifica l as r espuestas pupi lares, vitales pa ra l a ex ploración neurológica); evi tar la inyección en el feocromocitoma (riesgo de respuesta presora a la liberación de histamina). Insuficiencia renal grave. Efectos adversos: Náuseas y vómitos (sobre todo, en las primeras etapas), estreñimiento y somnolencia; las dosis m ás a ltas pr oducen de presión r espiratoria, hi potensión y r igidez m uscular; ot ros efectos adv ersos cons isten en dificultad para orinar, espasmos ur eterales o biliares, sequedad de boca, sudoración, cefalea, rubefacción facial, vértigo, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, hipotensión postural, hipotermia, alucinaciones, disforia, cambios del estado de á nimo, de pendencia, m iosis, di sminución d e l a l ibido o de l a pot encia, e rupción, urticaria y prurito, se han descrito convulsiones en caso de sobredosificación. Posología: • Dolor agudo: por vía oral: 50-150 mg cada 4 h. Niños: 0,5-2 mg/kg. En inyección subcutánea o intramuscular: 25-100 mg, repetidos a las 4 h. Niños: 0,5-2 mg/kg en inyección intramuscular. En inyección intravenosa lenta: 25-50 mg, repetidos a las 4 h. • Analgesia obs tétrica: e n i nyección s ubcutánea o i ntramuscular: 50 -100 m g, repetidos 1-3 h más tarde, si es necesario; 400 mg en 24 h como máx. • Premedicación: en inyección intramuscular: 25-100 m g 1 h a ntes de l a cirugía.Niños: 0,5-2 mg/kg. • Dolor postoperatorio: en inyección subcutánea o intramuscular: 25-100 mg cada 2 a 3 h, si es necesario. • Niños: 0,5-2 mg/kg en inyección intramuscular. Nota. Hay que vigilar cuidadosamente al paciente durante el período postoperatorio para ver si el dolor se alivia o si aparecen efectos adversos, en especial depresión respiratoria.
  • 50. 42 Formulario Terapéutico IHSS 4. CODEINA Mecanismo de acción Fármaco derivado de la morfina, agonista puro de receptores opioides de tipo µ, aunque con menor afinidad que la morfina. Tiene acción analgésica moderada-débil, antitusígena de acción central, por depresión del centro de la tos a nivel medular, y antidiarreica por disminución del pe ristaltismo intestinal. Deprime e l s istema ne rvioso central e n me nor medida que la morfina y no ocasiona farmacodependencia. Su efecto se m anifiesta a l os 30 -45 m inutos y s e m antiene dur ante 1-2 horas (el ef ecto analgésico) o 4-6 horas (el efecto antitusígeno). La codeína se presenta también asociada a an algésicos no opioides, como el paracatemol (ver p resentaciones). Esta as ociación potencia l a acción analgésica de ambos medicamentos porque combina un mecanismo de acción a nivel periférico y central. Indicaciones Tratamiento de l a t os s eca o i mproductiva, de l dol or l eve o m oderado y de l a di arrea. Las p resentaciones de codeína s ola t ienen i ndicación c omo a ntitusivo, y l as f ormas combinadas con paracetamol como analgésico. Precauciones • Insuficiencia r espiratoria: en pacientes con asma o enfisema pul monar pue de desencadenar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales y la supresión del reflejo de la tos. • Hipertrofia prostática: los opioides pueden producir retención urinaria. • Hipotiroidismo: aumenta el riesgo de depresión respiratoria y del sistema nervioso central. Se recomienda reducir la dosis. • Alteración d e l a ve sícula bi liar: l os opi oides pue den pr oducir c ontracción de l a vesícula biliar. • Dependencia y tolerancia: el riesgo de dependencia a codeína es mucho menor y el síndrome de a bstinencia m ucho m enos grave que l os de ot ros opi oides m ás potentes. N o obs tante, se r ecomienda que l a r etirada d el t ratamiento se ha ga gradualmente. • Actividades es peciales: dur ante l os pr imeros dí as de t ratamiento debe t enerse e n cuenta el riesgo de somnolencia antes de conducir o manejar maquinaria peligrosa. • Embarazo: categoría C de la FDA. Atraviesa la placenta. Se han descrito neonatos con síndrome de abs tinencia en madres t ratadas con opioides. No se c onoce el riesgo ef ectivo de l a codeína. Debe evaluarse l a r elación riesgo-beneficio. (Apéndice 2).
  • 51. 43 Formulario Terapéutico IHSS • Lactancia: s e ex creta e n la l eche m aterna en muy ba ja cant idad. La Academia Americana de Pediatría lo considera compatible a las dosis terapéuticas. (Apéndice 3). • Pediatría: l a ex citación pa radójica es es pecialmente pr obable en pacientes pediátricos. No se recomienda su uso en menores de 2 años. • Geriatría: los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos de este medicamento, por lo que pueden ser necesarias dos is menores o intervalos de dos ificación más largos. Contraindicaciones • Hipersensibilidad a la codeína u otros opioides. • Depresión respiratoria grave, ataque agudo de asma, EPOC. • Diarrea asociada a colitis pseudomembranosa. Efectos adversos En general los efectos adversos de la codeína a las dosis terapéuticas son menos frecuentes y graves que la morfina. • Digestivos: e l e streñimiento es e l e fecto más f recuente y l imitante de s u uso en tratamientos prolongados, la incidencia es mayor que con otros opioides. Cuando se usa como analgésico puede ser conveniente utilizar un laxante. También náuseas y vómitos, sequedad de boca. • Sistema nervioso: s omnolencia, m areos, vé rtigo, confusión. R aramente agitación, alucinaciones o c onvulsiones a dos is altas. Se ha de scrito excitación paradójica especialmente en niños. • Otros: prurito, erupción cutánea, alteraciones de la visión, palpitaciones, raramente sudoración. Sobredosificación Puede pr oducir e xcitación i nicial, a nsiedad, i nsomnio y pos teriormente e n c iertos c asos somnolencia que pr ogresa a e stupor o c oma, c efalea, m iosis, a lteraciones de l a p resión arterial, arritmias, sequedad de boca, reacciones de hipersensibilidad, piel fría y viscosa, taquicardia, c onvulsiones, t rastornos gastrointestinales y depresión r espiratoria. E n l a intoxicación grave puede aparecer apnea, colapso circulatorio, parada cardiaca y muerte. El tratamiento es sintomático, basado en el mantenimiento de la vía aérea, lavado gástrico y administración de carbón activado si se considera necesario, y la administración de un antagonista opioide específico, la naloxona Posologia
  • 52. 44 Formulario Terapéutico IHSS Vía oral. Antitusígeno • Adultos: 15-30 mg/6-8h. Dosis máxima 120 mg/día. • Niños de 2 a 12 años, De 6 a 12 años: 5-10 mg/4-6h, dosis máxima 60 mg/día. De 2 a 6 años: 0,25 mg/kg/6h, dosis máxima 30 mg/día. Analgésico • Adultos; 30-60 mg/4-6h. Dosis máxima 240 mg/día. • Niños de 2 a 12 años; 0,5-1 mg/kg/6h. Antidiarreico • Adultos; 30 mg/6-8h. Dosis máxima 120 mg/día. • Niños de 2 a 12 años; 0,5 mg/kg/6-8h. Insuficiencia r enal: s e r ecomienda ut ilizar el 75% de l a dos is de l ad ulto en caso de insuficiencia moderada (ClCrLcr 30-60 ml/min) y el 50% en caso de insuficiencia grave (ClCr menor de 30 ml/min). 5. TRAMADOL Mecanismo de Acción Derivado opi oide s intético de estructura s imilar a l a c odeína. E s agonista s electivo de receptores opi oides de t ipo m u, ka ppa y de lta a unque c on m enor a finidad que ot ros opioides. Presenta una actividad analgésica m oderada y s us ef ectos s obre l a de presión respiratoria y la motilidad intestinal son menos graves que los de otros opioides. Indicaciones • Tratamiento del dolor moderado a severo. Contraindicaciones • Depresión respiratoria o EPOC grave. • Tratamiento concomitante con IMAO o durante las 2 semanas anteriores. Efectos adversos • Digestivos: náuseas y vómitos son los más frecuentes, aparecen los primeros días de t ratamiento y son la pr incipal causa de a bandono. S equedad de boc a, ocasionalmente es treñimiento, aumento de am ilasa s érica.
  • 53. 45 Formulario Terapéutico IHSS -Sistema nervioso: oc asionalmente cef alea y mareos. Raramente s omnolencia, cansancio, v értigo, c onfusión, a lucinaciones. Puede pr ovocar c onvulsiones e n pacientes predispuestos (epilépticos). • Cardiovasculares: enr ojecimiento facial, raramente t aquicardia, bradicardia, palpitaciones, hipotensión. • Respiratorios: raramente disnea. Se ha descrito depresión respiratoria pero sólo a altas dosis y asociado a otros fármacos depresores. • Otros: pérdida de apetito, sudoración, raramente erupción cutánea y urticaria. Precauciones • Asma e insuficiencia respiratoria: debe evitarse durante las crisis asmáticas por el riesgo de depresión respiratoria. • Insuficiencia hepática o renal: debe ajustarse la dosis en insuficiencia moderada, generalmente aumentando el intervalo de dosificación. No se recomienda en caso de insuficiencia grave. • Epilepsia: debe utilizarse con precaución porque disminuye el umbral convulsivo. No se recomienda en pacientes no controlados. • Hipotiroidismo: a umenta e l r iesgo d e de presión r espiratoria y de l S NC. Se recomienda reducir la dosis. • Dependencia y t olerancia: el r iesgo de adicción es m uy b ajo a l as dos is terapéuticas. Sin embargo, se recomienda que la retirada del tratamiento se haga gradualmente. • Conducción y m anejo de m aquinaria: de be t enerse en cuenta e l r iesgo de somnolencia dur ante l os pr imeros dí as de t ratamiento antes de r ealizar es tas actividades. • Embarazo: Categoría C de la FDA Atraviesa la placenta aunque se desconoce su efecto, por lo que sólo se acepta su uso si no existe una alternativa terapéutica más segura. (Apéndice 2). • Lactancia: s e ex creta e n la l eche m aterna, no se recomiendan tratamientos prolongados. Son r ecomendables ot ros analgésicos opi oides, c omo codeína o dextropropoxifeno. (Apéndice 3). Posologia. • Adultos y mayores de 12 años: dosis habitual 50-100 mg/6-8h vía oral, subcutánea, intramuscular o intravenosa. Para f ormas or ales r etard puede pa utarse cada 12 horas. Dosis máxima 400 mg/día. • Niños m enores de 12 años: 1 -1,5 m g/kg e n d osis úni ca ví a pa renteral. No se recomienda su uso crónico vía oral. • Insuficiencia r enal o hepática m oderada: s e r ecomienda pr olongar el intervalo terapéutico.