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MANUAL DE ESTUDIO
Semana 1: FARMACOLOGIA.
Carrera: Técnico en Enfermería de Nivel Superior
Módulo: FARMACOLOGÍA
Total de horas del Módulo: 36 horas
1
Índice
INTRODUCCIÓN......................................................................................................................3
1. OBJETIVOS ......................................................................................................................3
1.1 Objetivo general.......................................................................................................3
1.2 Objetivos específicos...............................................................................................3
2. CONTENIDOS ..................................................................................................................4
2.1 Primera Unidad: FARMACOLOGÍA GENERAL.........................................................4
2.1.1 CONCEPTOS BÁSICOS EN FARMACOLOGIA.....................................................4
La farmacología es la Ciencia dedicada al estudio de las acciones y propiedades de los
fármacos en los organismos vivos..........................................................................................4
CLASIFICACIÓN DE FORMAS FARMACÉUTICAS...............................................................8
https://www.youtube.com/watch?v=yG-yMzSEvWQ ....................................................8
2.1.2 FORMAS FARMACÉUTICAS. CARACTERÍSTICAS ..............................................9
2.1.3 TEORÍA DEL RECEPTO TIPOS DE RECEPTORES Y SUS PROPIEDADES............11
2.1.4 FARMACODINAMIA. CURVAS DOSIS-RESPUESTA. POTENCIA .EFICACIA.....12
3. ACTIVIDADES TEÓRICO-PRÁCTICAS..............................................................................14
3.1 Defina los conceptos de fármaco y medicamento........................................................14
3.2 ¿Qué funciones cumplen las sustancias auxiliares o excipientes en un medicamento?
.............................................................................................................................................. 15
3.3 La morfina es un analgésico más potente que la aspirina: Diferencie este concepto
(potencia) de eficacia desde el punto de vista farmacodinámico. ......................................15
3.4 ¿En qué consiste la interacción denominada Sinergismo?............................................15
4. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS.....................................................................................15
2
.
INTRODUCCIÓN
El desarrollo de las ciencias modernas y la invención del microscopio y diversas técnicas
experimentales han favorecido el desarrollo de la farmacología para mejorar la calidad de
vida del ser humano.
1. OBJETIVOS
1.1 Objetivo general.
Describir los principales conceptos utilizados en farmacología y definir la teoría del receptor
y sus interacciones que permiten la acción de los fármacos.
1.2 Objetivos específicos.
 Define conceptos básicos de farmacología.
 Aplica los conceptos potencia y eficacia al uso de diferentes fármacos.
 Explica diferencias entre los tipos de receptores farmacológicos..
3
2. CONTENIDOS
2.1 Primera Unidad: FARMACOLOGÍAGENERAL.
2.1.1 CONCEPTOS BÁSICOS EN FARMACOLOGIA.
La farmacología es la Ciencia dedicada al estudio de las acciones y propiedades de los
fármacos en los organismos vivos.
Ramas de la farmacología:
o Farmacoterapia.
o Farmacología clínica.
o Farmacoeconomía.
o Farmacogenética.
o Farmacoepidemiología.
FIGURA 1: RAMAS DE LA FARMACOLOGIA.
4
Conceptos Básicos en Farmacología
Medicamento:Es toda sustancia o combinación de sustancias presentes en una Forma
Galénica, poseedoras de propiedades para el tratamiento o prevención de enfermedades,
con el fin de restaurar, corregir o modificar las funciones fisiológicas ejerciendo una
actividad farmacológica, metabólica o inmunológica.
Fármaco: Toda materia – con independencia de su origen- humano, animal, vegetal,
químico, microbiológico- a la que se le atribuye una actividad apropiada para constituir un
medicamento o sea es responsable de la respuesta biológica directamente.
FIGURA 2: DIFERENCIAS ENTRE MEDICAMENTO, FÁRMACO Y SUSTANCIA AUXILIAR
Excipiente: Es aquella material que se añade a las sustancias medicinales en un
medicamento muchas veces funcionan como vehículo y facilita su preparación,
estabilidad, modifica propiedades organolépticas, fisicoquímicas y su Biodisponibilidad. Los
excipientes aumentan la masa del La Forma Farmacéutica y complete el peso del
preparado.
 Vehículos.
 Edulcorantes.
 Saborizantes.
 Colorantes.
 Correctores del pH.
 Antioxidantes.
 Conservantes.
 Agentes suspensores y emulgentes
5
Medicamentogenérico:
Es aquel preparado farmacéutico o medicamento que contienen un principio activo el
cual responde a la denominación común Internacional (DCI). La denominación común
internacional (DCI), conocida también como nombre genérico, identifica una sustancia
farmacéutica o un principio activo farmacéutico, y es asignada por la Organización
Mundial de la Salud (OMS).1
Se trata de un nombre único mundialmente reconocido que pertenece al dominio
público.
BIOEQUIVALENCIA:Es unacondición queadquierenlosmedicamentos GENÉRICOS. EL ISP
de Chile verifica que el fármaco genérico sea equivalente al producto de MARCA en cuanto
a CALIDAD, EFICACIA Y SEGURIDAD mediante el estudio de la Biodisponibilidad comparada
y otros estudios experimentales. De esta forma el producto farmacéutico BIOEQUIVALENTE
es INTERCAMBIABLE con el producto farmacéutico de MARCA
Efectoterapéutico: Efecto producido por las interacciones beneficiosas de los
fármacos con el organismo.
Efecto adverso: Efecto nocivo, no deseado que aparece como consecuencia de la
administración de un fármaco (a dosis terapéuticas, dentro del rango terapéutico), en
dependencia de su gravedad pueden llevar a la hospitalización o causar la muerte (RAM
graves y letales)
Efectotóxico: Acción nociva para la salud que ejerce un fármaco cuando se administra a
dosis elevadas, superiores a las prescritas de forma rutinaria por un médico u otros
profesionales con capacidad legal de prescribir.
Contraindicación: es una prohibición para el consumo de un medicamento en cierta
población de pacientes.
Posología: es un esquema de dosificación de un medicamento: DOSIS + INTERVALO DE
DOSIFICACIÓN + TIEMPO DE TRATAMIENTO. Ejemplo: Amoxicilina cápsulas, 1 gramo +
cada 8 horas + durante 7 días.
6
Principioactivo: Es la sustancia química que demuestra tener un efecto farmacológico
útil. Usualmente es una sustancia química pura. En una misma forma farmacéutica puede
existir más de un principio activo, en este caso, se denomina base al principio con mayor
actividad farmacológica y adyuvante a las otras sustancias activas que complementa a la
base
Acción farmacológica: Mecanismo por el que un fármaco ejerce la acción deseada.
Nombre de los medicamentos:
Nombre Químico: Utiliza las reglas de la nomenclatura IUPAC y denota la estructura
química del principio activo presente en el medicamento.
Nombre genérico o denotación común internacional (DCI): Es el nombre que le asignan la
OMS a un principio active para diferenciarlo de todos los demás. Su objetivo es la
identificación a nivel internacional sin ser identificados con marcas de fábrica o marcas
comerciales.
Especialidad Farmacéutica (nombre comercial): medicamento producido por un fabricante
bajo un determinado Nombre Comercial diferente a la DCI
FIGURA 3: NOMBRE DE LOS MEDICAMENTOS
7
CLASIFICACIÓNDEFORMAS FARMACÉUTICAS
https://www.youtube.com/watch?v=yG-yMzSEvWQ
Tabla 1: Clasificación de los efectos adversos según Rawlings y Thomsom.
TIPO DE
RAM
CARACTERÍSTICAS Ejemplos
A - Se consideran derivadas del mecanismo
de acción del fármaco.
- Ocurren a dosis terapéuticas y son
predecibles.
- Su desenlace no es fatal, generalmente.
-Ocurren en 1:10 pacientes que consume
el fármaco, son frecuentes.
-Efecto colateral: tos del enalapril,
taquicardia del salbutamol,
somnolencia del diazepam.
-Efecto tóxico dentro del rango
terapéutico: ejemplo hipoglicemia
causada por insulinas.
B - Su causa es inmunológica o alérgica.
- Ocurren a dosis terapéuticas, son POCO
predecibles.
- Su desenlace puede ser fatal.
-Ocurren en 1:10 000 pacientes que
consume el fármaco, son raras o
BIZARRAS.
-Alergia o Hipersensibilidad (caso
grave Anafilaxia): Ejemplo alergia a
penicilinas.
-Reacciones idiosincráticas: reacción
exagerada tras administrar un
fármaco.
C - Se manifiestan por el uso crónico o
prolongado del fármaco.
Tolerancia de la morfina.
Farmacodependencias, nefropatías
por uso de fármacos. Agrandamiento
gingival por fenitoína o Nifedipino
Taquifilaxia, reducción de la
respuesta.
Nefropatías causadas por antibióticos.
D - Aparecen un tiempo después de la
administración del fármaco, cuando
ya no está detectable en el cuerpo.
Carcinogénesis, Teratogénesis.
E - Se producen por suspensión
repentina de la administración del
fármaco.
Efecto rebote o síndrome de
abstinencia
8
2.1.2 FORMAS FARMACÉUTICAS. CARACTERÍSTICAS
FORMA FARMACÉUTICA: Aspecto físico de un medicamento (se relaciona con su
estado de agregación).
 SÓLIDAS:
 Comprimidos
-Comprimidos convencionales o de Liberación Normal: Carecen de cubierta,
PRESENTAN RANURAS (marca para fraccionar dosis), liberan el fármaco en el
estómago.
-Grageas (recubiertos): Presentan cubierta, GASTRORRESISTENTE muchas veces, NO
presentan ranuras (marca para fraccionar dosis), liberan el fármaco en el Intestino.
-Cápsulas duras o blandas: Cápsulas duras (cubierta de gelatina o polímero,
contienen un polvo en su interior, también pueden contener gránulos). Cápsulas
blandas o Gel cápsulas (cubierta de un polímero y en su interior contienen un líquido
oleoso): ejemplo cápsulas blandas de aceite Omega3.
-Otros: Comprimidos Efervescentes, Comprimidos masticables.
 Otras formas sólidas (no son comprimidos): Polvos farmacéuticos, Granulados.
 OTRAS FORMAS SOLIDAS PARA VIA RECTAL: SUPOSITIORIOS, PARA VIA TÓPICA
(VAGINAL): OVULOS Y TABLETAS VAGINALES.
(Supositorios): Son sólidos que se vuelven líquidos al contacto con la piel o tejidos
(temperatura corporal), se administran via rectal.
 LIQUIDAS:
- Jarabes: Se observa una sola fase (líquida), contienen alto contenido de azúcares,
son dulces o viscosas.
- Suspensiones: Se observan dos fases (un sólido que precipita en reposo), deben
agitarse 30 segundos antes de usarse.
- Emulsiones: Se observan dos fases líquidas no miscibles. Deben agitarse 30
segundos antes de usarse.
otras: Gotas Orales, Enemas lavados rectales)
9
Tabla 2: Clasificación de las formas farmacéuticas.
GRUPO DE
FORMAS
CARACTERÍSTICAS VIAS DE
ADMINSITRACIÓN
Solidas Comprimidos: de liberación Normal,
Recubiertos (grageas), Cápsulas duras y
blandas.
Otros: polvos y granulados
Otros para vía Rectal: Supositorios
Otros para vía vaginal: óvulos y tabletas
vaginales.
Vía oral
Semisólidas Cremas, ungüentos, jaleas, pomadas. Vía Tópica o local,
piel y cavidades.
Líquidas orales Jarabes, suspensiones orales, emulsiones,
gotas orales (no confundir con Instilaciones
óticas, nasales o colirios oftálmicos)
Vía oral
Líquidas
estériles
Frascos ampolla (ejemplo frasco de morfina),
ampollas (ejemplo de furosemida), viales
(liofilizados como de penicilina), cartuchos y
jeringas pre llenadas, frascos de soluciones
expansoras.
Colirios: se administran para patologías del
globo, ocular.
Vía Parenteral:
Intravenosa,
Intramuscular,
Subcutánea.
Gaseosas Nebulizaciones, oxigenoterapia, Puff o
cartuchos presurizados, vapores, gas por
mascarilla
Vía inhalatoria
10
2.1.3 TEORÍA DEL RECEPTO TIPOS DE RECEPTORES Y SUS PROPIEDADES
Los receptores farmacológicos son estructuras proteicas o glucoproteínas que se unen a la
molécula del fármaco para generar el Complejo fármaco-receptor, gracias a esta
interacción se genera un efecto farmacológico.
Existen fármacos que no generan efectos al unirse a un receptor, sino que poseen
determinadas propiedades químicas o físicas que generan acción. Ejemplo: Bicarbonato de
sodio es un antiácido que neutraliza químicamente el ácido clorhídrico del estómago.
TIPOS DE RECEPTORES
o Receptores acoplados a canales iónicos (de la membrana celular): activados por
ligandos hidrosolubles (proteínas o iones). Algunos receptores se acoplan a la
apertura y cierre de canales Iónicos o
Generan flujos de electrones a través de los conductos de la Membrana Celular
Inicio de la acción: El efecto mediante este sistema de señalización transcurre en
milisegundos
Duración del efecto: Corto tiempo.
o Receptores Nucleares: Se localizan en el núcleo celular, están asociados a proteínas
que controlan las funciones de los ácidos nucleicos (Represores o Promotores de la
replicación o Transcripción)
Ligandos: sustancias liposolubles capaces de atravesar la membrana celular y
difundir hasta el núcleo 8 corticoides, hormonas sexuales o vitaminas liposolubles9
Inicio de la acción: retardado, demora desde horas a días.
Duración del efecto: tiempo prolongado.
11
MECANISMODE ACCIÓN DELOS FARMACOS
https://www.youtube.com/watch?v=9EjisT3qtsI
FARMACODINAMIA
https://www.youtube.com/watch?v=camGy52WV-c
o Receptores acoplados a proteína G: Se denominan Metabotrópicos y se localizan
generalmente en la membrana celular, estimulan la activación del AMPc (segundo
mensajero químico). Existe una gran variedad de fármacos que los estimulan.
o Receptores acoplados a sistemas enzimáticos: Se denominan Metabotrópicos y se
localizan generalmente en la membrana celular o en la parte interna de la célula. Se
relacionan con sistemas enzimáticos Intracelulares: Ejemplo receptor de la Insulina
( tirosino-quinasa)
2.1.4 FARMACODINAMIA. CURVAS DOSIS-RESPUESTA. POTENCIA .EFICACIA.
INTERACCIÓN FARMACO-RECEPTOR
 AFINIDAD: La afinidad de un RECEPTOR para la unión con un FÁRMACO, determina la
concentración requerida de este compuesto para formar una cantidad significativa de
COMPLEJOS FÁRMACO-RECEPTOR.
 Potencia: Se relaciona con la MENOR DOSIS NECESARIA al comparar dos fármacos que
presentan el mismo Efecto Farmacológicos
 Eficacia y actividad intrínseca ( k3): Se relaciona directamente con la Cantidad de
Receptores que se encuentran ocupados por un Fármaco (Agonista Total o Parcial)
12
FIGURA 4: CURVAS DOSIS-EFECTO. INTERPRETACIÓN
 SINERGISMO: Resultado de la acción de dos o más sustancias que, actuando en
conjunto, provocan una respuesta mayor a la suma de los efectos que provocarían por
separado. Es la exaltación de la capacidad de control del formulado mediante la adición
de una sustancia que aisladamente.

POTENCIACIÓN
 ANTAGONISTA FUNCIONAL: Sustancia que genera un efecto farmacológico al de otro
fármaco o sustancia. Ejemplo insulina (reduce la glicemia) y glucagón ( aumenta la
glicemia)
SEGURIDAD DE LOS MEDICAMENTOS
INDICE TERAPÉUTICO O MARGEN DE SEGURIDAD: Se determina como el cociente entre la
Dosis Tóxica media (DT 50) dividido por la Dosis efectiva media (DE50)
DT50: DOSIS QUE GENERA EFECTO TÓXICO EN LA MITAD DE LOS ANIMALES DE
EXPERIMENTACIÓN DONDE SE REALIZA EL EXPERIMENTO CON EL FÁRMACO
De50: DOSIS QUE GENERA EFECTO TERAPÉUTICO O FARMACOLÓGICO EN LA MITAD DE LOS
ANIMALES DE EXPERIMENTACIÓN DONDE SE REALIZA EL EXPERIMENTO CON EL FÁRMACO
13
Ejemplos: SINERGISMO POR SUMA DE MECANISMOS y SINERGISMO POR
FIGURA 5: MARGEN DE SEGURIDAD O INDICE TERAPÉUTICO
3. ACTIVIDADES TEÓRICO-PRÁCTICAS
3.1 Defina los conceptos de fármaco y medicamento.
14
3.2 ¿Qué funciones cumplen las sustancias auxiliares o excipientes en un
medicamento?
3.3 La morfina es un analgésico más potente que la aspirina: Diferencie este concepto
(potencia) de eficacia desde el punto de vista farmacodinámico.
3.4 ¿En qué consiste la interacción denominada Sinergismo?
4. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
o FlorezJ ArmijoA.yMediavillaA. FarmacologíaHumana. 6ta Edición. Edición Elsevier-
Masson. 2014.
o Brunton L, Chabner, B y Knollmann B. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la
terapéutica. México.D.F. McGraw Hill. 2012.
o KatzungB, MastersS, TrevorA. FarmacologíaBásicay Clínica. McGraw Hill. 2010.
15

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  • 1. MANUAL DE ESTUDIO Semana 1: FARMACOLOGIA. Carrera: Técnico en Enfermería de Nivel Superior Módulo: FARMACOLOGÍA Total de horas del Módulo: 36 horas 1
  • 2. Índice INTRODUCCIÓN......................................................................................................................3 1. OBJETIVOS ......................................................................................................................3 1.1 Objetivo general.......................................................................................................3 1.2 Objetivos específicos...............................................................................................3 2. CONTENIDOS ..................................................................................................................4 2.1 Primera Unidad: FARMACOLOGÍA GENERAL.........................................................4 2.1.1 CONCEPTOS BÁSICOS EN FARMACOLOGIA.....................................................4 La farmacología es la Ciencia dedicada al estudio de las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos vivos..........................................................................................4 CLASIFICACIÓN DE FORMAS FARMACÉUTICAS...............................................................8 https://www.youtube.com/watch?v=yG-yMzSEvWQ ....................................................8 2.1.2 FORMAS FARMACÉUTICAS. CARACTERÍSTICAS ..............................................9 2.1.3 TEORÍA DEL RECEPTO TIPOS DE RECEPTORES Y SUS PROPIEDADES............11 2.1.4 FARMACODINAMIA. CURVAS DOSIS-RESPUESTA. POTENCIA .EFICACIA.....12 3. ACTIVIDADES TEÓRICO-PRÁCTICAS..............................................................................14 3.1 Defina los conceptos de fármaco y medicamento........................................................14 3.2 ¿Qué funciones cumplen las sustancias auxiliares o excipientes en un medicamento? .............................................................................................................................................. 15 3.3 La morfina es un analgésico más potente que la aspirina: Diferencie este concepto (potencia) de eficacia desde el punto de vista farmacodinámico. ......................................15 3.4 ¿En qué consiste la interacción denominada Sinergismo?............................................15 4. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS.....................................................................................15 2
  • 3. . INTRODUCCIÓN El desarrollo de las ciencias modernas y la invención del microscopio y diversas técnicas experimentales han favorecido el desarrollo de la farmacología para mejorar la calidad de vida del ser humano. 1. OBJETIVOS 1.1 Objetivo general. Describir los principales conceptos utilizados en farmacología y definir la teoría del receptor y sus interacciones que permiten la acción de los fármacos. 1.2 Objetivos específicos.  Define conceptos básicos de farmacología.  Aplica los conceptos potencia y eficacia al uso de diferentes fármacos.  Explica diferencias entre los tipos de receptores farmacológicos.. 3
  • 4. 2. CONTENIDOS 2.1 Primera Unidad: FARMACOLOGÍAGENERAL. 2.1.1 CONCEPTOS BÁSICOS EN FARMACOLOGIA. La farmacología es la Ciencia dedicada al estudio de las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos vivos. Ramas de la farmacología: o Farmacoterapia. o Farmacología clínica. o Farmacoeconomía. o Farmacogenética. o Farmacoepidemiología. FIGURA 1: RAMAS DE LA FARMACOLOGIA. 4
  • 5. Conceptos Básicos en Farmacología Medicamento:Es toda sustancia o combinación de sustancias presentes en una Forma Galénica, poseedoras de propiedades para el tratamiento o prevención de enfermedades, con el fin de restaurar, corregir o modificar las funciones fisiológicas ejerciendo una actividad farmacológica, metabólica o inmunológica. Fármaco: Toda materia – con independencia de su origen- humano, animal, vegetal, químico, microbiológico- a la que se le atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento o sea es responsable de la respuesta biológica directamente. FIGURA 2: DIFERENCIAS ENTRE MEDICAMENTO, FÁRMACO Y SUSTANCIA AUXILIAR Excipiente: Es aquella material que se añade a las sustancias medicinales en un medicamento muchas veces funcionan como vehículo y facilita su preparación, estabilidad, modifica propiedades organolépticas, fisicoquímicas y su Biodisponibilidad. Los excipientes aumentan la masa del La Forma Farmacéutica y complete el peso del preparado.  Vehículos.  Edulcorantes.  Saborizantes.  Colorantes.  Correctores del pH.  Antioxidantes.  Conservantes.  Agentes suspensores y emulgentes 5
  • 6. Medicamentogenérico: Es aquel preparado farmacéutico o medicamento que contienen un principio activo el cual responde a la denominación común Internacional (DCI). La denominación común internacional (DCI), conocida también como nombre genérico, identifica una sustancia farmacéutica o un principio activo farmacéutico, y es asignada por la Organización Mundial de la Salud (OMS).1 Se trata de un nombre único mundialmente reconocido que pertenece al dominio público. BIOEQUIVALENCIA:Es unacondición queadquierenlosmedicamentos GENÉRICOS. EL ISP de Chile verifica que el fármaco genérico sea equivalente al producto de MARCA en cuanto a CALIDAD, EFICACIA Y SEGURIDAD mediante el estudio de la Biodisponibilidad comparada y otros estudios experimentales. De esta forma el producto farmacéutico BIOEQUIVALENTE es INTERCAMBIABLE con el producto farmacéutico de MARCA Efectoterapéutico: Efecto producido por las interacciones beneficiosas de los fármacos con el organismo. Efecto adverso: Efecto nocivo, no deseado que aparece como consecuencia de la administración de un fármaco (a dosis terapéuticas, dentro del rango terapéutico), en dependencia de su gravedad pueden llevar a la hospitalización o causar la muerte (RAM graves y letales) Efectotóxico: Acción nociva para la salud que ejerce un fármaco cuando se administra a dosis elevadas, superiores a las prescritas de forma rutinaria por un médico u otros profesionales con capacidad legal de prescribir. Contraindicación: es una prohibición para el consumo de un medicamento en cierta población de pacientes. Posología: es un esquema de dosificación de un medicamento: DOSIS + INTERVALO DE DOSIFICACIÓN + TIEMPO DE TRATAMIENTO. Ejemplo: Amoxicilina cápsulas, 1 gramo + cada 8 horas + durante 7 días. 6
  • 7. Principioactivo: Es la sustancia química que demuestra tener un efecto farmacológico útil. Usualmente es una sustancia química pura. En una misma forma farmacéutica puede existir más de un principio activo, en este caso, se denomina base al principio con mayor actividad farmacológica y adyuvante a las otras sustancias activas que complementa a la base Acción farmacológica: Mecanismo por el que un fármaco ejerce la acción deseada. Nombre de los medicamentos: Nombre Químico: Utiliza las reglas de la nomenclatura IUPAC y denota la estructura química del principio activo presente en el medicamento. Nombre genérico o denotación común internacional (DCI): Es el nombre que le asignan la OMS a un principio active para diferenciarlo de todos los demás. Su objetivo es la identificación a nivel internacional sin ser identificados con marcas de fábrica o marcas comerciales. Especialidad Farmacéutica (nombre comercial): medicamento producido por un fabricante bajo un determinado Nombre Comercial diferente a la DCI FIGURA 3: NOMBRE DE LOS MEDICAMENTOS 7
  • 8. CLASIFICACIÓNDEFORMAS FARMACÉUTICAS https://www.youtube.com/watch?v=yG-yMzSEvWQ Tabla 1: Clasificación de los efectos adversos según Rawlings y Thomsom. TIPO DE RAM CARACTERÍSTICAS Ejemplos A - Se consideran derivadas del mecanismo de acción del fármaco. - Ocurren a dosis terapéuticas y son predecibles. - Su desenlace no es fatal, generalmente. -Ocurren en 1:10 pacientes que consume el fármaco, son frecuentes. -Efecto colateral: tos del enalapril, taquicardia del salbutamol, somnolencia del diazepam. -Efecto tóxico dentro del rango terapéutico: ejemplo hipoglicemia causada por insulinas. B - Su causa es inmunológica o alérgica. - Ocurren a dosis terapéuticas, son POCO predecibles. - Su desenlace puede ser fatal. -Ocurren en 1:10 000 pacientes que consume el fármaco, son raras o BIZARRAS. -Alergia o Hipersensibilidad (caso grave Anafilaxia): Ejemplo alergia a penicilinas. -Reacciones idiosincráticas: reacción exagerada tras administrar un fármaco. C - Se manifiestan por el uso crónico o prolongado del fármaco. Tolerancia de la morfina. Farmacodependencias, nefropatías por uso de fármacos. Agrandamiento gingival por fenitoína o Nifedipino Taquifilaxia, reducción de la respuesta. Nefropatías causadas por antibióticos. D - Aparecen un tiempo después de la administración del fármaco, cuando ya no está detectable en el cuerpo. Carcinogénesis, Teratogénesis. E - Se producen por suspensión repentina de la administración del fármaco. Efecto rebote o síndrome de abstinencia 8
  • 9. 2.1.2 FORMAS FARMACÉUTICAS. CARACTERÍSTICAS FORMA FARMACÉUTICA: Aspecto físico de un medicamento (se relaciona con su estado de agregación).  SÓLIDAS:  Comprimidos -Comprimidos convencionales o de Liberación Normal: Carecen de cubierta, PRESENTAN RANURAS (marca para fraccionar dosis), liberan el fármaco en el estómago. -Grageas (recubiertos): Presentan cubierta, GASTRORRESISTENTE muchas veces, NO presentan ranuras (marca para fraccionar dosis), liberan el fármaco en el Intestino. -Cápsulas duras o blandas: Cápsulas duras (cubierta de gelatina o polímero, contienen un polvo en su interior, también pueden contener gránulos). Cápsulas blandas o Gel cápsulas (cubierta de un polímero y en su interior contienen un líquido oleoso): ejemplo cápsulas blandas de aceite Omega3. -Otros: Comprimidos Efervescentes, Comprimidos masticables.  Otras formas sólidas (no son comprimidos): Polvos farmacéuticos, Granulados.  OTRAS FORMAS SOLIDAS PARA VIA RECTAL: SUPOSITIORIOS, PARA VIA TÓPICA (VAGINAL): OVULOS Y TABLETAS VAGINALES. (Supositorios): Son sólidos que se vuelven líquidos al contacto con la piel o tejidos (temperatura corporal), se administran via rectal.  LIQUIDAS: - Jarabes: Se observa una sola fase (líquida), contienen alto contenido de azúcares, son dulces o viscosas. - Suspensiones: Se observan dos fases (un sólido que precipita en reposo), deben agitarse 30 segundos antes de usarse. - Emulsiones: Se observan dos fases líquidas no miscibles. Deben agitarse 30 segundos antes de usarse. otras: Gotas Orales, Enemas lavados rectales) 9
  • 10. Tabla 2: Clasificación de las formas farmacéuticas. GRUPO DE FORMAS CARACTERÍSTICAS VIAS DE ADMINSITRACIÓN Solidas Comprimidos: de liberación Normal, Recubiertos (grageas), Cápsulas duras y blandas. Otros: polvos y granulados Otros para vía Rectal: Supositorios Otros para vía vaginal: óvulos y tabletas vaginales. Vía oral Semisólidas Cremas, ungüentos, jaleas, pomadas. Vía Tópica o local, piel y cavidades. Líquidas orales Jarabes, suspensiones orales, emulsiones, gotas orales (no confundir con Instilaciones óticas, nasales o colirios oftálmicos) Vía oral Líquidas estériles Frascos ampolla (ejemplo frasco de morfina), ampollas (ejemplo de furosemida), viales (liofilizados como de penicilina), cartuchos y jeringas pre llenadas, frascos de soluciones expansoras. Colirios: se administran para patologías del globo, ocular. Vía Parenteral: Intravenosa, Intramuscular, Subcutánea. Gaseosas Nebulizaciones, oxigenoterapia, Puff o cartuchos presurizados, vapores, gas por mascarilla Vía inhalatoria 10
  • 11. 2.1.3 TEORÍA DEL RECEPTO TIPOS DE RECEPTORES Y SUS PROPIEDADES Los receptores farmacológicos son estructuras proteicas o glucoproteínas que se unen a la molécula del fármaco para generar el Complejo fármaco-receptor, gracias a esta interacción se genera un efecto farmacológico. Existen fármacos que no generan efectos al unirse a un receptor, sino que poseen determinadas propiedades químicas o físicas que generan acción. Ejemplo: Bicarbonato de sodio es un antiácido que neutraliza químicamente el ácido clorhídrico del estómago. TIPOS DE RECEPTORES o Receptores acoplados a canales iónicos (de la membrana celular): activados por ligandos hidrosolubles (proteínas o iones). Algunos receptores se acoplan a la apertura y cierre de canales Iónicos o Generan flujos de electrones a través de los conductos de la Membrana Celular Inicio de la acción: El efecto mediante este sistema de señalización transcurre en milisegundos Duración del efecto: Corto tiempo. o Receptores Nucleares: Se localizan en el núcleo celular, están asociados a proteínas que controlan las funciones de los ácidos nucleicos (Represores o Promotores de la replicación o Transcripción) Ligandos: sustancias liposolubles capaces de atravesar la membrana celular y difundir hasta el núcleo 8 corticoides, hormonas sexuales o vitaminas liposolubles9 Inicio de la acción: retardado, demora desde horas a días. Duración del efecto: tiempo prolongado. 11 MECANISMODE ACCIÓN DELOS FARMACOS https://www.youtube.com/watch?v=9EjisT3qtsI
  • 12. FARMACODINAMIA https://www.youtube.com/watch?v=camGy52WV-c o Receptores acoplados a proteína G: Se denominan Metabotrópicos y se localizan generalmente en la membrana celular, estimulan la activación del AMPc (segundo mensajero químico). Existe una gran variedad de fármacos que los estimulan. o Receptores acoplados a sistemas enzimáticos: Se denominan Metabotrópicos y se localizan generalmente en la membrana celular o en la parte interna de la célula. Se relacionan con sistemas enzimáticos Intracelulares: Ejemplo receptor de la Insulina ( tirosino-quinasa) 2.1.4 FARMACODINAMIA. CURVAS DOSIS-RESPUESTA. POTENCIA .EFICACIA. INTERACCIÓN FARMACO-RECEPTOR  AFINIDAD: La afinidad de un RECEPTOR para la unión con un FÁRMACO, determina la concentración requerida de este compuesto para formar una cantidad significativa de COMPLEJOS FÁRMACO-RECEPTOR.  Potencia: Se relaciona con la MENOR DOSIS NECESARIA al comparar dos fármacos que presentan el mismo Efecto Farmacológicos  Eficacia y actividad intrínseca ( k3): Se relaciona directamente con la Cantidad de Receptores que se encuentran ocupados por un Fármaco (Agonista Total o Parcial) 12
  • 13. FIGURA 4: CURVAS DOSIS-EFECTO. INTERPRETACIÓN  SINERGISMO: Resultado de la acción de dos o más sustancias que, actuando en conjunto, provocan una respuesta mayor a la suma de los efectos que provocarían por separado. Es la exaltación de la capacidad de control del formulado mediante la adición de una sustancia que aisladamente.  POTENCIACIÓN  ANTAGONISTA FUNCIONAL: Sustancia que genera un efecto farmacológico al de otro fármaco o sustancia. Ejemplo insulina (reduce la glicemia) y glucagón ( aumenta la glicemia) SEGURIDAD DE LOS MEDICAMENTOS INDICE TERAPÉUTICO O MARGEN DE SEGURIDAD: Se determina como el cociente entre la Dosis Tóxica media (DT 50) dividido por la Dosis efectiva media (DE50) DT50: DOSIS QUE GENERA EFECTO TÓXICO EN LA MITAD DE LOS ANIMALES DE EXPERIMENTACIÓN DONDE SE REALIZA EL EXPERIMENTO CON EL FÁRMACO De50: DOSIS QUE GENERA EFECTO TERAPÉUTICO O FARMACOLÓGICO EN LA MITAD DE LOS ANIMALES DE EXPERIMENTACIÓN DONDE SE REALIZA EL EXPERIMENTO CON EL FÁRMACO 13 Ejemplos: SINERGISMO POR SUMA DE MECANISMOS y SINERGISMO POR
  • 14. FIGURA 5: MARGEN DE SEGURIDAD O INDICE TERAPÉUTICO 3. ACTIVIDADES TEÓRICO-PRÁCTICAS 3.1 Defina los conceptos de fármaco y medicamento. 14
  • 15. 3.2 ¿Qué funciones cumplen las sustancias auxiliares o excipientes en un medicamento? 3.3 La morfina es un analgésico más potente que la aspirina: Diferencie este concepto (potencia) de eficacia desde el punto de vista farmacodinámico. 3.4 ¿En qué consiste la interacción denominada Sinergismo? 4. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS o FlorezJ ArmijoA.yMediavillaA. FarmacologíaHumana. 6ta Edición. Edición Elsevier- Masson. 2014. o Brunton L, Chabner, B y Knollmann B. Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. México.D.F. McGraw Hill. 2012. o KatzungB, MastersS, TrevorA. FarmacologíaBásicay Clínica. McGraw Hill. 2010. 15