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IMPORTANCIA
 Ha disminuído la
mortalidad mundial, así
como incrementado el
promedio de esperada
vida en el mundo,
sobretodo para aquellos
que tiene acceso al
medicamento.
 Es la ciencia básica:
tratamiento de las
enfermedades.
FÁRMACO (principio activo)
 Fármaco.-Toda sustancia
química capaz de interactuar
con un organismo vivo da
lugar a una respuesta , sea
ésta beneficiosa o tóxica.
Es utilizada en el tratamiento ,
curación, prevención o el
diagnóstico de una
enfermedad.
(FARMACO)
EFECTO FARMACOLOGICO
EXCIPIENTE
 EXCIPIENTE.- Materia prima,
distinta del principio activo
utilizada en la elaboración de
un producto para darle la
forma farmacéutica definida y
facilita su conservación , su
administración y absorción en
el ser humano
MEDICAMENTO GENÉRICO
 Paracetamol
 Aspirina
 Amoxicilina
 Diazepam
 Diclofenaco
 Metamizol
 ………….
 Denominación aceptada
O.M.S, bajo los distintivos y
siglas “Denominaciones
Comunes Internacionales”
(D.C.I) o “International
Nonpropietary Names”
(I.N.N), o en las farmacopeas
oficialmente reconocidas en
el país.
MEDICAMENTOS ESENCIALES
 Se encuentran en :
1. Petitorio Nacional
2. Formulario Nacional
Son aquellos medicamentos eficaces,
seguros y de costo accesible que
satisfacen las necesidades prioritarias
de salud de la población.
NOMBRE QUÍMICO
 Aspirina: acido acetilsalicilico
 Paracetamol: para aminofenol
NOMBRE QUÍMICO
 Descripción de la estructura
del fármaco según reglas
de nomenclatura de los
compuestos químicos o
normas IUPAC
(International Union of Pure
and Applied Chemistry),
son los únicos que
permiten identificar
inequívocamente una
sustancia.
NOMBRE COMERCIAL
 Bactrim
 Amoxil
 Panadol
 ……….
NOMBRE COMERCIAL
 Proceden del laboratorio que fabrica
la especialidad farmacéutica y son de
su propiedad.
•PETITORIO
Documento que reúne
la lista de los
medicamentos y
productos
medicamentosos
que han sido
seleccionados con
criterios de eficacia,
seguridad y costo
para ser utilizados
en el país, región o
establecimiento
determinado.
DESCRIPCIÓN:
ZANTAC : Nombre comercial
Ranitidina: Principio activo
(fármaco)
Clorhidrato: Excipiente
300 mg: concentración
Comprimido: Forma
farmacéutica
Via administración: oral
DESCRIPCIÓN:
Norvas : Nombre comercial
Amlodipino: Principio activo
(fármaco)
…………..: Excipiente
5 mg: concentración
Comprimido: Forma
farmacéutica
Via administración: oral
DESCRIPCIÓN:
COZAAR : Nombre
comercial
Losartan: Principio activo
(fármaco)
12,5 mg: concentración
Comprimido: Forma
farmacéutica
Via administración: oral
EJEMPLO:
 MEDICAMENTO:
COMERCIAL: X GENERICO:……
 NOMBRE COMERCIAL: RENITEC
 MEDICAMENTO ESENCIAL:
SI: X NO:…
 PRINCIPIO ACTIVO: ENALAPRIL
 EXCIPIENTE: MALEATO
 FORMA FARMACÉUTICA:
comprimido
MEDICAMENTO
EFECTO FARMACOLÓGICO O TERAPÉUTICO
 El efecto farmacológico es en
función de la cantidad de
receptores ocupados.
 Son los efectos visibles de la
acción farmacológica. Un
ejemplo de efecto
farmacológico del
medicamento para la fiebre
sería la disminución de la
temperatura corporal.
 El efecto farmacológico puede
medirse estudiando la relación
entre la magnitud de la
respuesta y la dosis
administrada (curva dosis-
EFECTO FARMACOLÓGICO O TERAPÉUTICO
 El efecto terapéutico, es un
término que se utiliza con
mayor frecuencia para
medicamentos, para decir que
estos ejercen una acción
específica sobre una
enfermedad cuando el
compuesto es absorbido y
distribuido por el organismo.
MECANISMO DE ACCIÓN
a)Reacción físico química directa:
•Estabilidad química, Estabilidad física,
Rutas de degradación y Principios
cinéticos.
•Solubilidad y Velocidad de disolución.
b) Unión Fármaco receptor::
Permite:
- Ser potencialmente capaz de alterar cualquier función del organismo
- No crea nuevos efectos. En su lugar modula las funciones de los órgano
F
R
CÉLULA
MEMBRAMAPLASMATICA
EFECTO
FÁRMACOS - RECEPTOR
Tras la unión del farmaco-receptor se pueden observar
distintas respuestas:
–Modificación del flujo de iones.
Ej:Anestésicos locales.
–Cambios en la actividad de enzimas, cuando el
receptor se encuentra conectado a estructuras
membranosas.
Ej:Tto con insulina.
–Modificación en la producción o estructura de
proteínas. Receptores intracelulares.
Ej:Tto con estrógenos
CARACTERÍSTICAS DE UN
UNION FÁRMACO RECEPTOR
1.Afinidad: capacidad para unirse a un receptor
específico y formar el complejo fco-receptor.
2.Especificidad: capacidad para discriminar una
molécula de otra.
3.Actividad intrínseca o eficacia: capacidad que tiene
un fármaco unido a un receptor de producir efecto. El
valor oscila entre 0-1. Siendo 1 la eficacia máxima.
Varía en función del ligando que se una al receptor.
F
F
F F
R
R
R
R
AGONISTA: Elevada eficacia, respuesta
máxima
PASOS DE INTERACCIÓN
FÁRMACO-RECEPTOR
AGONISTA
F
F
F
R
R
R
reconocimiento
acoplamiento
transduccion
Flujo de Iones
Activacion de
enzimas
Sintesis proteinas
RESPUESTAFARMACOLÓGICA
ANTAGONISTAS:
A
A
A
A
N
A
N
A
N
IRREVERSIBLES
REVERSIBLES
El efecto farmacológico depende de:
El número de receptores, La afinidad del farmaco por el receptor y la dosis
del fármaco
Eficacia nula, ausencia de
respuesta. El fármaco se une al
receptor, pero no lo activa.
C) Modificación o alteración de un gen:
Las variaciones del gen influyen en la respuesta a medicamentos. Su principal valor
médico consiste en: i) la identificación de individuos en quienes se puede predecir si un
fármaco será eficaz y a qué dosis o, por el contrario, si el fármaco se debe evitar por
alto riesgo de toxicidad o porque el paciente nunca responderá a él; ii) identificar
blancos moleculares susceptibles de ser intervenidos por fármacos.
Estudia los efectos de los fármacos
sobre los genomas de los individuos
CURVA DOSIS RESPUESTA O
DOSIS-EFECTO
•Representación gráfica de la relación entre la dosis
administrada de un fármaco y la respuesta farmacológica.
•Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser
tolerada sin provocar efectos tóxicos
•Dosis mínima: Dosis a la que empieza a aparecer el efecto
terapéutico.
•Dosis terapéutica: Es la comprendida entre dosis máxima
y mínima
•Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que produce efecto
terapéutico en el 50% de la población que recibe el
fármaco.
REACCIONES
ADVERSAS
Todo efecto de un medicamento, que es
perjudicial y no deseado, que ocurre durante el
curso de un tratamiento a dosis usadas con fines
terapéuticos, profilácticos o de diagnóstico y que
no tiene relación causal con este.
EFECTO
FARMACOLOGICO
RAM
FACTORES QUE INFLUYEN EN
LAS RAM
a.Dependen del paciente:
–Edad
–Sexo
–Situaciones fisiológicas y patológicas
–Características genéticas
–Pacientes alérgicos a medicamentos
c. Mal uso del fármaco:
-Dosis
- Pauta
- Duración del tratamiento
b.Dependen del fármaco: - Propiedades farmacocinéticas -
Efectos tóxicos - Interacciones farmacológicas
TÉRMINOS RELACIONADOS CON LAS RAMS
EFECTO PLACEBO
 Agua destilada
 Almidon
 ………
 PLACEBO.- Sustancia inerte,
como la lactosa que es usada
como sustituto supuesto de
un medicamento. Aún cuando
no tiene actividad
farmacológica inherente
puede, sin embargo producir
una respuesta farmacológica
por los efectos de sugestión
asociados a su administración.
EFECTO PLACEBO
EFECTO INDESEABLE
 SEGÚN LA OMS: “cualquier
reacción nociva que se produce
de forma fortuita a las dosis
utilizadas en el hombre con fines
profilácticos, diagnósticos o
terapéuticos”.
 Son efectos no deseados,
generalmente desagradables,
causados por medicamentos.
EFECTO INDESEABLE
 Se trata de una reacción
adversa en el organismo, que no
es buscada y resulta nociva.
Supongamos que un médico le
indica a un paciente que debe
tomar pastillas para reducir el
colesterol. Este fármaco, sin
embargo, le provoca un
aumento de la presión arterial
como efecto indeseable o no
deseado.
FARMACOCINÉTICA
4
0
• La farmacocinética estudia los procesos que
sufre el fármaco en el organismo, desde su
introducción hasta su eliminación, es decir
lo que le ocurre al fármaco durante su
trayectoria por el organismo.
La farmacocinética clínica tiene como objetivo
alcanzar y mantener la concentración plasmática del
fármaco necesaria para conseguir el efecto
terapéutico deseado, sin llegar a producir efectos
tóxicos, y teniendo en cuenta la variabilidad
individual en la respuesta a la administración de los
fármacos
4
1
• Los fármacos para poder
actuar deben alcanzar su
concentración óptima en
el tejido donde actuará.
• De manera general se
considera que la concentración
de fármaco en la sangre (nivel
plasmático) es un indicador de
su concentración aproximada
en el tejido donde ejerce su
acción.
• La administración puede ser
local (acción del fármaco en el
lugar de administración) o
sistémica (paso al torrente
sanguíneo).
4
2
LIBERACION
L
A
D
M
E
4
3
LIBERACIÓN:
El fármaco es
disuelto y
liberado para
su ABSORCIÓ
N. DISTRIBUC
IÓN: Atraviesa
desde la
sangre a los
diferentes
tejidos.
METABOLISM
O:
Transformació
n de fármacos
en compuestos
más fáciles de
eliminar.
EXCRECIÓN:
Eliminación de
un fármaco del
LIBERACION
L
A
D
M
E
4
4
4
5
LIBERACIÓN
Primer proceso
que sufre el
fármaco.
Se separa del
resto de sus
componentes
ABSORCIÓN
47
•PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL
FÁRMACO ACCEDE A LA CIRCULACIÓN
SISTÉMICA
La via de administración, determina la
absorción del fármaco
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN
• Via de Administracion (efecto 1er
paso)
• Propiedades fisicoquímicas del fármaco
• Concentración de Fármaco ( dosis)
• Área de absorción
• Factores patológicos (diarrea, vómitos, insuficiencia
renal o hepática)
48
EFECTO DE PRIMER PASO
Fármacos son
metabolizados en
el hígado antes de
llegar a la
circulación
49
DISTRIBUCIÓN
• Distribución es el paso de fármaco de la
sangre a los diferentes tejidos
depende de:
1.-Propiedades físico-
químicas del fármaco
2.-Flujo sanguíneo a
tejidos.
3. - fijación del
fármaco a las proteínas
plasmáticass.
50
METABOLISMO
52
• Proceso de transformación de los fármacos
en otras sustancias para que puedan ser
eliminados a nivel del riñón.
• Generan metabolitos mas polares,
hidrosolubles e inactivos. Sin embargo, en
algunos casos, se generan metabolitos con
potente actividad biológica o toxica.
Fármaco Metabolito
Metabolito
conjugado
Excreción
53
Reacciones
Fase I
Reacciones
Fase II
Puede
mantener
actividad
famacológica
No tiene
actividad
famacológica
FACTORES QUE MODIFICAN EL
METABOLISMO
1.Edad: ancianos y niños tienen disminuída
la actividad metabólica.
2.Patología hepática: está disminuido el
metabolismo.
3.Factores genéticos: mutaciones en las
enzimas metabolizadoras.
4.Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta
metabolismo oxidativo de algunos fármacos
5.Hábito de fumar: induce el metabolismo
de los fármacos.
6.Fármacos: inductores e inhibidores
enzimáticos
54
ELIMINACIÓN O EXCRECIÓN
La eliminación de los fármacos es su expulsión del organismo. Estos pueden ser eliminados
después de haber sido metabolizados (modificados químicamente) por el cuerpo humano.
La mayoría de los fármacos, son eliminados en mayor medida por los riñones con la orina. Por lo
tanto, la dosificación del fármaco depende sobre todo de la función renal. Algunos
medicamentos se eliminan siendo excretados por la piel, bilis, saliva o leche materna.
Varios factores, incluidas ciertas características del fármaco, afectan la capacidad excretora del
cuerpo humano. Por ejemplo, a capacidad de los riñones para excretar fármacos depende de lo
siguiente:
•Flujo de orina
•La circulación sanguínea a través de los riñones
•El estado general de los riñones
Existen fármacos que no se metabolizan, como es el caso de la penicilina, que se excreta del
organismo tal cual entra. Los antiinflamatorios no esteroidales (AINES) se excretan en 98% sin
alteración.
55
ELIMINACIÓN O EXCRECIÓN
• Eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo.
• •El riñón es el principal órgano excretor.
• •Tipos de excreción:
• 1.Renal: fármacos hidrosolubles.
• 2.No renal:
• a.Biliar
• b.Glándulas mamarias.
• c.Saliva
56
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TEMA 2 Y 3 Efectos de los Medicamentos y Farmacocinetica.pptx

  • 1.
  • 2. IMPORTANCIA  Ha disminuído la mortalidad mundial, así como incrementado el promedio de esperada vida en el mundo, sobretodo para aquellos que tiene acceso al medicamento.  Es la ciencia básica: tratamiento de las enfermedades.
  • 3. FÁRMACO (principio activo)  Fármaco.-Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo da lugar a una respuesta , sea ésta beneficiosa o tóxica. Es utilizada en el tratamiento , curación, prevención o el diagnóstico de una enfermedad. (FARMACO) EFECTO FARMACOLOGICO
  • 4. EXCIPIENTE  EXCIPIENTE.- Materia prima, distinta del principio activo utilizada en la elaboración de un producto para darle la forma farmacéutica definida y facilita su conservación , su administración y absorción en el ser humano
  • 5. MEDICAMENTO GENÉRICO  Paracetamol  Aspirina  Amoxicilina  Diazepam  Diclofenaco  Metamizol  ………….  Denominación aceptada O.M.S, bajo los distintivos y siglas “Denominaciones Comunes Internacionales” (D.C.I) o “International Nonpropietary Names” (I.N.N), o en las farmacopeas oficialmente reconocidas en el país.
  • 6. MEDICAMENTOS ESENCIALES  Se encuentran en : 1. Petitorio Nacional 2. Formulario Nacional Son aquellos medicamentos eficaces, seguros y de costo accesible que satisfacen las necesidades prioritarias de salud de la población.
  • 7. NOMBRE QUÍMICO  Aspirina: acido acetilsalicilico  Paracetamol: para aminofenol NOMBRE QUÍMICO  Descripción de la estructura del fármaco según reglas de nomenclatura de los compuestos químicos o normas IUPAC (International Union of Pure and Applied Chemistry), son los únicos que permiten identificar inequívocamente una sustancia.
  • 8. NOMBRE COMERCIAL  Bactrim  Amoxil  Panadol  ………. NOMBRE COMERCIAL  Proceden del laboratorio que fabrica la especialidad farmacéutica y son de su propiedad.
  • 9. •PETITORIO Documento que reúne la lista de los medicamentos y productos medicamentosos que han sido seleccionados con criterios de eficacia, seguridad y costo para ser utilizados en el país, región o establecimiento determinado.
  • 10.
  • 11.
  • 12.
  • 13. DESCRIPCIÓN: ZANTAC : Nombre comercial Ranitidina: Principio activo (fármaco) Clorhidrato: Excipiente 300 mg: concentración Comprimido: Forma farmacéutica Via administración: oral
  • 14. DESCRIPCIÓN: Norvas : Nombre comercial Amlodipino: Principio activo (fármaco) …………..: Excipiente 5 mg: concentración Comprimido: Forma farmacéutica Via administración: oral
  • 15. DESCRIPCIÓN: COZAAR : Nombre comercial Losartan: Principio activo (fármaco) 12,5 mg: concentración Comprimido: Forma farmacéutica Via administración: oral
  • 16. EJEMPLO:  MEDICAMENTO: COMERCIAL: X GENERICO:……  NOMBRE COMERCIAL: RENITEC  MEDICAMENTO ESENCIAL: SI: X NO:…  PRINCIPIO ACTIVO: ENALAPRIL  EXCIPIENTE: MALEATO  FORMA FARMACÉUTICA: comprimido MEDICAMENTO
  • 17.
  • 18. EFECTO FARMACOLÓGICO O TERAPÉUTICO  El efecto farmacológico es en función de la cantidad de receptores ocupados.  Son los efectos visibles de la acción farmacológica. Un ejemplo de efecto farmacológico del medicamento para la fiebre sería la disminución de la temperatura corporal.  El efecto farmacológico puede medirse estudiando la relación entre la magnitud de la respuesta y la dosis administrada (curva dosis-
  • 19. EFECTO FARMACOLÓGICO O TERAPÉUTICO  El efecto terapéutico, es un término que se utiliza con mayor frecuencia para medicamentos, para decir que estos ejercen una acción específica sobre una enfermedad cuando el compuesto es absorbido y distribuido por el organismo.
  • 20. MECANISMO DE ACCIÓN a)Reacción físico química directa: •Estabilidad química, Estabilidad física, Rutas de degradación y Principios cinéticos. •Solubilidad y Velocidad de disolución.
  • 21. b) Unión Fármaco receptor:: Permite: - Ser potencialmente capaz de alterar cualquier función del organismo - No crea nuevos efectos. En su lugar modula las funciones de los órgano F R CÉLULA MEMBRAMAPLASMATICA EFECTO
  • 22.
  • 23. FÁRMACOS - RECEPTOR Tras la unión del farmaco-receptor se pueden observar distintas respuestas: –Modificación del flujo de iones. Ej:Anestésicos locales. –Cambios en la actividad de enzimas, cuando el receptor se encuentra conectado a estructuras membranosas. Ej:Tto con insulina. –Modificación en la producción o estructura de proteínas. Receptores intracelulares. Ej:Tto con estrógenos
  • 24. CARACTERÍSTICAS DE UN UNION FÁRMACO RECEPTOR 1.Afinidad: capacidad para unirse a un receptor específico y formar el complejo fco-receptor. 2.Especificidad: capacidad para discriminar una molécula de otra. 3.Actividad intrínseca o eficacia: capacidad que tiene un fármaco unido a un receptor de producir efecto. El valor oscila entre 0-1. Siendo 1 la eficacia máxima. Varía en función del ligando que se una al receptor.
  • 25. F F F F R R R R AGONISTA: Elevada eficacia, respuesta máxima
  • 26. PASOS DE INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR AGONISTA F F F R R R reconocimiento acoplamiento transduccion Flujo de Iones Activacion de enzimas Sintesis proteinas RESPUESTAFARMACOLÓGICA
  • 27. ANTAGONISTAS: A A A A N A N A N IRREVERSIBLES REVERSIBLES El efecto farmacológico depende de: El número de receptores, La afinidad del farmaco por el receptor y la dosis del fármaco Eficacia nula, ausencia de respuesta. El fármaco se une al receptor, pero no lo activa.
  • 28. C) Modificación o alteración de un gen: Las variaciones del gen influyen en la respuesta a medicamentos. Su principal valor médico consiste en: i) la identificación de individuos en quienes se puede predecir si un fármaco será eficaz y a qué dosis o, por el contrario, si el fármaco se debe evitar por alto riesgo de toxicidad o porque el paciente nunca responderá a él; ii) identificar blancos moleculares susceptibles de ser intervenidos por fármacos. Estudia los efectos de los fármacos sobre los genomas de los individuos
  • 29.
  • 30. CURVA DOSIS RESPUESTA O DOSIS-EFECTO •Representación gráfica de la relación entre la dosis administrada de un fármaco y la respuesta farmacológica. •Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos •Dosis mínima: Dosis a la que empieza a aparecer el efecto terapéutico. •Dosis terapéutica: Es la comprendida entre dosis máxima y mínima •Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que produce efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe el fármaco.
  • 31.
  • 32. REACCIONES ADVERSAS Todo efecto de un medicamento, que es perjudicial y no deseado, que ocurre durante el curso de un tratamiento a dosis usadas con fines terapéuticos, profilácticos o de diagnóstico y que no tiene relación causal con este. EFECTO FARMACOLOGICO RAM
  • 33. FACTORES QUE INFLUYEN EN LAS RAM a.Dependen del paciente: –Edad –Sexo –Situaciones fisiológicas y patológicas –Características genéticas –Pacientes alérgicos a medicamentos c. Mal uso del fármaco: -Dosis - Pauta - Duración del tratamiento b.Dependen del fármaco: - Propiedades farmacocinéticas - Efectos tóxicos - Interacciones farmacológicas
  • 35. EFECTO PLACEBO  Agua destilada  Almidon  ………  PLACEBO.- Sustancia inerte, como la lactosa que es usada como sustituto supuesto de un medicamento. Aún cuando no tiene actividad farmacológica inherente puede, sin embargo producir una respuesta farmacológica por los efectos de sugestión asociados a su administración.
  • 37. EFECTO INDESEABLE  SEGÚN LA OMS: “cualquier reacción nociva que se produce de forma fortuita a las dosis utilizadas en el hombre con fines profilácticos, diagnósticos o terapéuticos”.  Son efectos no deseados, generalmente desagradables, causados por medicamentos.
  • 38. EFECTO INDESEABLE  Se trata de una reacción adversa en el organismo, que no es buscada y resulta nociva. Supongamos que un médico le indica a un paciente que debe tomar pastillas para reducir el colesterol. Este fármaco, sin embargo, le provoca un aumento de la presión arterial como efecto indeseable o no deseado.
  • 39.
  • 41. • La farmacocinética estudia los procesos que sufre el fármaco en el organismo, desde su introducción hasta su eliminación, es decir lo que le ocurre al fármaco durante su trayectoria por el organismo. La farmacocinética clínica tiene como objetivo alcanzar y mantener la concentración plasmática del fármaco necesaria para conseguir el efecto terapéutico deseado, sin llegar a producir efectos tóxicos, y teniendo en cuenta la variabilidad individual en la respuesta a la administración de los fármacos 4 1
  • 42. • Los fármacos para poder actuar deben alcanzar su concentración óptima en el tejido donde actuará. • De manera general se considera que la concentración de fármaco en la sangre (nivel plasmático) es un indicador de su concentración aproximada en el tejido donde ejerce su acción. • La administración puede ser local (acción del fármaco en el lugar de administración) o sistémica (paso al torrente sanguíneo). 4 2
  • 43. LIBERACION L A D M E 4 3 LIBERACIÓN: El fármaco es disuelto y liberado para su ABSORCIÓ N. DISTRIBUC IÓN: Atraviesa desde la sangre a los diferentes tejidos. METABOLISM O: Transformació n de fármacos en compuestos más fáciles de eliminar. EXCRECIÓN: Eliminación de un fármaco del
  • 45. 4 5
  • 46. LIBERACIÓN Primer proceso que sufre el fármaco. Se separa del resto de sus componentes
  • 47. ABSORCIÓN 47 •PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL FÁRMACO ACCEDE A LA CIRCULACIÓN SISTÉMICA La via de administración, determina la absorción del fármaco
  • 48. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN • Via de Administracion (efecto 1er paso) • Propiedades fisicoquímicas del fármaco • Concentración de Fármaco ( dosis) • Área de absorción • Factores patológicos (diarrea, vómitos, insuficiencia renal o hepática) 48
  • 49. EFECTO DE PRIMER PASO Fármacos son metabolizados en el hígado antes de llegar a la circulación 49
  • 50. DISTRIBUCIÓN • Distribución es el paso de fármaco de la sangre a los diferentes tejidos depende de: 1.-Propiedades físico- químicas del fármaco 2.-Flujo sanguíneo a tejidos. 3. - fijación del fármaco a las proteínas plasmáticass. 50
  • 51.
  • 52. METABOLISMO 52 • Proceso de transformación de los fármacos en otras sustancias para que puedan ser eliminados a nivel del riñón. • Generan metabolitos mas polares, hidrosolubles e inactivos. Sin embargo, en algunos casos, se generan metabolitos con potente actividad biológica o toxica.
  • 53. Fármaco Metabolito Metabolito conjugado Excreción 53 Reacciones Fase I Reacciones Fase II Puede mantener actividad famacológica No tiene actividad famacológica
  • 54. FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO 1.Edad: ancianos y niños tienen disminuída la actividad metabólica. 2.Patología hepática: está disminuido el metabolismo. 3.Factores genéticos: mutaciones en las enzimas metabolizadoras. 4.Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta metabolismo oxidativo de algunos fármacos 5.Hábito de fumar: induce el metabolismo de los fármacos. 6.Fármacos: inductores e inhibidores enzimáticos 54
  • 55. ELIMINACIÓN O EXCRECIÓN La eliminación de los fármacos es su expulsión del organismo. Estos pueden ser eliminados después de haber sido metabolizados (modificados químicamente) por el cuerpo humano. La mayoría de los fármacos, son eliminados en mayor medida por los riñones con la orina. Por lo tanto, la dosificación del fármaco depende sobre todo de la función renal. Algunos medicamentos se eliminan siendo excretados por la piel, bilis, saliva o leche materna. Varios factores, incluidas ciertas características del fármaco, afectan la capacidad excretora del cuerpo humano. Por ejemplo, a capacidad de los riñones para excretar fármacos depende de lo siguiente: •Flujo de orina •La circulación sanguínea a través de los riñones •El estado general de los riñones Existen fármacos que no se metabolizan, como es el caso de la penicilina, que se excreta del organismo tal cual entra. Los antiinflamatorios no esteroidales (AINES) se excretan en 98% sin alteración. 55
  • 56. ELIMINACIÓN O EXCRECIÓN • Eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo. • •El riñón es el principal órgano excretor. • •Tipos de excreción: • 1.Renal: fármacos hidrosolubles. • 2.No renal: • a.Biliar • b.Glándulas mamarias. • c.Saliva 56
  • 57. GRACIAS POR TU ATENCIÓN