Este documento presenta información sobre un curso de farmacología impartido por el Dr. Gabriel Gamecho Arteaga. Incluye los contenidos mínimos de la asignatura, que abarcan temas como la farmacocinética, farmacodinámica, receptores farmacológicos, tipos de interacciones fármaco-receptor, vías de administración de fármacos, entre otros. El objetivo del curso es conceptualizar la cinética y dinámica de los medicamentos para comprender su acción y metabolismo en el organismo.

1. FARMACOLOGÍA APLICADA
DR. GABRIEL GAMECHO ARTEAGA.
Médico: Universidad central del ecuador.
Diplomado en ultrasonografía de atención primaria.
Médico Hospital Enrique Garcés
Médico atención primaria
Residente pediatría Cemoplaf
Médico institucional pensionado universitario
Salud ocupacional Conradmed

2. CONTENIDOS MÍNIMOS DE LA ASIGNATURA:
CONTENIDOS MÍNIMOS DE LA ASIGNATURA:

3. UNIDAD 1: INTRODUCCIÓN A LA
FARMACOLOGÍA

4. 1.3. FARMACOCINÉTICA – FÁRMACO DINÁMICA
1.3.1 Principios y concepto generales de la cinética de los medicamentos.
1.3.2 Procesos farmacocinéticos: El LADME.
1.3.3 Farmacodinámica. Mecanismo de acción de los fármacos.
1.3.4 Receptores farmacológicos. Interacción Fármaco- Receptor.
1.3.5 Fármacos agonistas y antagonistas.
1.3.6 Tipos de interacciones fármaco-receptor.
1.3.7 Vías de administración de los fármacos: Enterales (oral, sublingual, retal y gastroentérica).
Parenteral (ID, SC, IM e IV). Respiratoria. Tópica (Ótica, Óptica, Transdérmica, Vaginal, Nasal).
Ventajas y desventajas
OBJETIVO DE LA CLASE:
Conceptualizar la cinética y dinámica de los medicamentos para
comprender su acción y metabolismo en el organismo.

6. RETROALIMENTACIÓN DIAGNÓSTICA
1. ¿Qué es la farmacocinética?
2. ¿Cuáles son los modelos
farmacocinéticos?
3. ¿Cómo describen la cinética de
los fármacos cada uno?
4. ¿Qué es la biodisponibilidad?
5. ¿Qué significa LADME?

7. • PLAN DE CLASE N° 3
• TEMA DE LA CLASE :
FARMACOCINÉTICA – FÁRMACO DINÁMICA
1.3.1 Principios y concepto generales de la cinética de los medicamentos.
1.3.2 Procesos farmacocinéticos: El LADME.
1.3.3 Farmacodinámica. Mecanismo de acción de los fármacos.
1.3.4 Receptores farmacológicos. Interacción Fármaco- Receptor.
1.3.5 Fármacos agonistas y antagonistas.
1.3.6 Tipos de interacciones fármaco-receptor.
1.3.7 Vías de administración de los fármacos: Enterales (oral, sublingual,
rectal y gastroentérica). Parenteral (ID, SC, IM e IV). Respiratoria. Tópica
(Ótica, Óptica, Transdérmica, Vaginal, Nasal). Ventajas y desventajas

8. FARMACODINÁMICA. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS.
En farmacología, la farmacodinámica o
farmacodinamia, es el estudio de los
efectos bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos y de sus mecanismos de acción y
la relación entre la concentración del
fármaco y el efecto de este sobre un
organismo.
Es el estudio de lo que le sucede al
organismo por la acción de un
fármaco
Farmacocinética: Lo que el cuerpo le
hace al fármaco y Farmacodinamia:
Lo que el fármaco le hace al cuerpo.

9. La farmacodinamia incluye la
interacción del fármaco con
su receptor específico; estos
receptores pueden ser
acoplados a proteínas G,
intracelulares,
citoplasmáticos e iónicos.
Dependiendo de las
características del receptor y
del fármaco es la respuesta
que se esperará, por lo que,
en los receptores iónicos,
tienen una respuesta más
rápida, y este tipo de
receptores puede ser
encontrado en sistema
nervioso, corazón, músculo.
Los receptores que son
intracelulares son los que
tienen un mecanismo de
acción lento, ya que son los
que ocasionan un cambio en
la conformación de la célula
o un cambio en su
metabolismo.
FARMACODINÁMICA. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS.

10. Desde que se inició
el estudio de la
acción de los
fármacos, se observó
que esta aumentaba
de forma
proporcional a la
dosis del fármaco
administrado, hasta
llegar a un máximo,
punto a partir del
cual no aumentaba
por más que
aumentara la
cantidad de fármaco.
Esto hizo pensar que
los fármacos
actuaban sobre unos
"sitios limitados"
específicos en el
organismo por lo
que explican el
comportamiento del
fármaco: aumenta la
acción conforme se
van ocupando los
sitios, pero cuando
están todos
ocupados se
estabiliza.
Esto abrió paso al
concepto de sitios
receptivos
específicos, o
receptores que son
estructuras celulares
que tienen una
finalidad concreta y
que son activados en
su actuación por
distintas sustancias,
tanto naturales
como externas al
organismo
(fármacos).
Por tanto, los
fármacos no crean
efectos nuevos en el
organismo,
limitándose a
potenciar o inhibir
efectos ya
existentes.
FARMACODINÁMICA. MECANISMO DE ACCIÓN DE
LOS FÁRMACOS.

11. TIPOS DE INTERACCIONES FARMACO RECEPTOR
Al administrar un fármaco se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que se
correlacionan con la acción del fármaco.
El fármaco por sí solo no forma algo nuevo, sólo emite una respuesta mediante la activación o
inhibición de lo que encuentra.
En presencia de un fármaco se lleva a cabo un proceso de acción farmacológica que puede ser
de varios tipos: reacción enzimática, movimiento de cargas eléctricas o de ion calcio a través
de membranas.

13. EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.
Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.
Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis
que se produce el efecto terapéutico.
Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del medicamento.
Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco.
Efecto tóxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción indeseada generalmente consecuencia de
una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el
organismo y del tiempo de exposición.
Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte.

14. DOSIS
• Un fármaco determinado emite una acción farmacológica sobre un
estado patológico o fisiopatológico a partir de una dosis específica.
• El efecto no se lleva a cabo si se administra una dosis menor.
• La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr
eficazmente un efecto determinado.
• El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de
administración del fármaco se le llama dosificación, administrada por la
posología.

15. DOSIS:CLASIFICACIÓN
Dosis subóptima o ineficaz: es la máxima dosis que no produce efecto
farmacológico apreciable.
Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que empieza a
producir un efecto farmacológico evidente.
Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin
provocar efectos tóxicos.
Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la
dosis máxima.
Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos
indeseados.
Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.
DL50: denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la
muerte en 50 % de la población que recibe la droga. Así también se habla con
menos frecuencia de DL20, DL90 y DL99.
DE50: denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto
terapéutico en el 50 % de la población que recibe la droga.

16. La mayoría de las drogas ejercen su acción sobre una célula por virtud de su
reconocimiento de receptores sobre la superficie celular, específicamente por
tener la configuración molecular que se ajusta al dominio de unión del
receptor.
El receptor farmacológico es una molécula que se encuentran sobre todo en
los receptores de membrana. Estos receptores poseen estructuras que ayudan
a que el fármaco se acople a él, dando como resultado un complejo fármaco-
receptor quien se encarga de la acción farmacológica.
El receptor específico se acopla a un tipo de molécula. Esta molécula formada
de proteína tiene cierta especificidad y reversibilidad.
RECEPTORES FARMACOLÓGICOS. INTERACCIÓN
FÁRMACO- RECEPTOR.

17. RECEPTORES FARMACOLÓGICOS.
INTERACCIÓN FÁRMACO- RECEPTOR.
El complejo fármaco-
receptor es un enlace
débil.
Aquí el receptor tiene
diferentes sitios de
adherencia donde se
acopla el fármaco.
La selectividad de un
fármaco por uno o varios
órganos se fundamenta
principalmente por lo
específico que es la
adherencia del
medicamento al receptor
diana.
Algunos fármacos se
unen a un solo tipo de
receptores, mientras
que otros tienen la
facultad bioquímica de
unirse a múltiples tipos
de receptores celulares.

18. RECEPTORES FARMACOLÓGICOS.
INTERACCIÓN FÁRMACO- RECEPTOR.

19. FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS.
AGONISTA
• Es un fármaco que produce un efecto combinándose y
estimulando al receptor, estos pueden ser clasificados
como:
• Agonistas completos: los que producen la máxima
respuesta posible.
• Agonistas parciales: son los agonistas que no logran
alcanzar el Emax (efecto máximo) de los agonistas
completos.
• Agonistas inversos: los que logran efectos opuestos a los
producidos por los agonistas completos y parciales.

20. FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS.
•Es un fármaco que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y, por lo tanto, es capaz de reducir o abolir el efecto de los
agonistas.
•Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor,
se dividen en dos tipos.
•Antagonistas reversibles: Que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable). Los
antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y
reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista.
•Antagonistas irreversibles: Que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los
antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista.
•Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de
fijación del agonista. Estos antagonistas reducen el Emax (la eficacia). Estos a su vez, se dividen en dos tipos.
•Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el paciente o el lavado del tejido aislado.
•Irreversibles: Que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser
reemplazado por uno nuevo.
ANTAGONISTAS

21. VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE
LAS VIAS DE ADMINITRACIÓN

29. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
 Samaniego, E. (2017). Fundamentos de farmacología médica. (10ma. ed). Quito, Ecuador:
Editorial de la Universidad Central.
 Florez J., Armijo J. y Mediavilla A: Farmacología Humana. (4ta. Ed.); Ed. Masson, Barcelona,
España, 2018.
 Bowman W.C., Rand M.J: Textbook of Pharmacology. (2da Ed.). Blackwell Scientific, 2015.

30. PREGUNTAS DE AUTOEVALUACIÓN:
1. ¿Qué es farmacodinámica?
2. ¿Por qué se dice que es opuesta a la farmacocinética?
3. ¿Cuáles son los tipos de interacción fármaco receptor?
4. ¿Qué es un fármaco AGONISTA y un ANTAGONISTA y
en qué se diferencian?
5. ¿Cuáles son las ventajas de la administración de
fármacos por VÍA PARENTERAL?