Este documento describe los mecanismos de acción de los fármacos. Explica que los fármacos producen efectos al interactuar con componentes celulares como receptores. Distingue entre fármacos de acción específica, que se unen a receptores, y fármacos de acción inespecífica, que actúan por medios físicos o químicos. También describe los tipos de receptores con los que pueden interactuar los fármacos, incluyendo sistemas enzimáticos, moléculas transportadoras, canales i

1. MECANISMO DE ACCIÓN DE
LOS FÁRMACOS
Dr. MarcoAntonio Cedillo Garcia

2. MECANISMO DE ACCIÓN
Cualquiera sea el efecto que una droga produzca sobre el
organismo, el mismo resulta siempre de su interacción con
ciertos componentes o constituyentes de las células.
O en otras palabras, las moléculas del fármaco deberán ejercer
alguna influencia química sobre uno o más de los constituyentes
celulares, para producir la respuesta farmacológica.

3. Fármacos de Acción Específica: son aquellos que
han de interaccionar con componentes
macromoleculares del organismo –receptores- para
producir su efecto.
Son la gran mayoría de los fármacos
Fármacos de Acción Inespecífica: no se unen a
receptores sino que su efecto se debe a procesos
físicos (laxantes de volumen) o químicos
(antiácidos).

4. MECANISMO DE ACCIÓN
 Al estudiar los mecanismos íntimos por los cuales los Fármacos
producen una alteración funcional en un ser viviente,
encontramos que los fármacos presentan distinto grado de
especificidad.
 Así, podemos distinguir 2 tipos de Fármacos:
 Fármacos inespecíficos (FI)
 Fármacos específicos (FE)

5. FÁRMACOS INESPECÍFICOS
VS
FÁRMACOS ESPECÍFICOS
Fármacos inespecíficos:
Se administran en altas dosis (del orden de
gramos) para producir un efecto farmacológico.
No existe una relación entre la estructura
química del fármaco y su actividad
farmacológica.
Ejercen su efecto por medios físicos y / o
químicos, ya sea, a nivel extracelular
(Antiácidos), o bien, a nivel celular (Diuréticos
Osmóticos).
Fármacos específicos:
Se administran en bajas dosis (del orden de mg
o mcg) para producir un efecto farmacológico.
Presentan una relación notable entre la
estructura química del fármaco y su actividad
farmacológica. Se demuestra por los cambios
del efecto farmacológico al modificar radicales
de la molécula del fármaco.
Ejercen su efecto farmacológico al interactuar
con componentes especializados de la célula
que denominaremos Receptores
Farmacológicos.

6. MECANISMO DE ACCIÓN
El mecanismo de acción de un fármaco de acción
específica se manifiesta a nivel sistémico como un
efecto que es resultado de lo que está sucediendo a
nivel tisular, celular y, en última instancia, molecular,
en lo que se refiere a la unión F-R.

8. ¿QUÉ ES UN RECEPTOR Ó DIANA
MOLECULAR?
 Es un componente del organismo con el que interacciona el
fármaco, modulando las funciones ya existentes.
 Es decir, no crean nuevos efectos en el organismo, no
pueden conferir una nueva función a la célula (a excepción de
la genética molecular).

9. TIPOS DE DIANA MOLECULARES
a) Sistemas enzimáticos
b) Moléculas transportadoras.
c) Canales iónicos voltaje dependientes (VD)
d) Receptores fisiológicos propiamente dichos

10. A) SISTEMAS ENZIMÁTICOS
 Los fármacos actúan como inhibidores o falsos sustratos.
F + Eactiva F + Einactiva
 Se obtiene: inhibición de rutas metabólicas, inhibición de
enzimas productoras de cofactores indispensables para una
biosíntesis concreta, inhibición de enzimas degradativas...

11. B) MOLÉCULASTRANSPORTADORAS
 Sustancias que acoplan el transporte de un ión a favor de
gradiente de concentración, con el movimiento de otra
sustancia que va en contra de su gradiente.
 COTRANSPORTE: ambas sustancias circulan en el mismo
sentido.
 ANTITRANSPORTE: ambas sustancias circulan en sentido
opuesto.
 Los fármacos pueden abrir ó cerrar estas estructuras

12. 3) CANALES IÓNICOSVD
Son proteínas transmembrana que permiten el paso
selectivo de iones.
Sus FUNCIONES SON:
• PROPAGAR EL POTENCIAL DE ACCIÓN
• REGULAR EL POTENCIAL DE MEMBRANA
• REGULAR LA [Ca 2+] INTRACELULAR
Los fármacos pueden abrir o cerrar dichos canales

13. 4) RECEPTORES FISIOLÓGICOS
Son moléculas biológicas de naturaleza proteica que sirven de lugar de
reconocimiento de sustancias endógenas (como neurotransmisores y
hormonas). Son sensores que coordinan las funciones de todas las células
del organismo.
Pueden localizarse en la membrana celular, en citoplasma o en núcleo.
Tras la unión de la correspondiente sustancia endógena se pueden
desencadenar cambios en los siguientes aspectos:
• Modificación en el flujo de iones
• Cambio en el estado de enzimas

14. 4) RECEPTORES FISIOLÓGICOS
 Modificación en la producción de diferentes sustancias celulares
Los fármacos agonistas de estos receptores imitan la acción de la sustancia
endógena.
Los fármacos antagonistas de estos receptores impiden la acción de la sustancia
endógena.

15. INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS

16. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
 Cuando se administra más de un fármaco en un mismo paciente, las
reacciones pueden ser completamente independientes unas de otras
muchas veces.
 Sin embargo, el efecto combinado puede ser mayor que el que podría
obtenerse con un medicamento solo; o bien un medicamento puede tener
efecto menor que si se administra solo.

17. TIPOS DE INTERACCIONES
• Es el aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo
de otra. Esto sucede cuando se trata de dos drogas de acción similar.
• TMP/SMX
Sinergismo
• Es la disminución o anulación de la acción farmacológica de una droga
por la acción de otra.
• ACETILCOLINA vs ATROPINA
Antagonismo
• Es una sustancia que es capaz de impedir o inhibir la acción de un
tóxico. Existen dos tipos: químico y farmacológico.Antidoto

18. Antídoto Químico
Es cuando dos drogas se unen en el organismo para convertirse en un compuesto
inactivo, con lo que se anula la acción farmacológica y tóxica pertinente.
Antídoto farmacológico
Es la capacidad que tiene una sustancia para producir una acción farmacológica
opuesta a la que produce un veneno, pero sin actuar de manera directa sobre el
mismo. Se refiere a los casos de antagonismo competitivo y no competitivo.