FARMACOLOGIA
FARMACOLOGÍA
Definición:
 Del

griego,
logos=ciencia

pharmacon=fármaco,

y

 Ciencia que estudia el origen, las acciones y las

propiedades que las sustancias
ejercen sobre los organismos vivos

químicas
FARMACOLOGÍA
Definición:
 Estudio de los fármacos, sea que estos tengan

efectos benéficos o tóxicos
 Es el estudio de la drogas
 No solo estudia los medicamentos que curan,

sino también aquellos que conocemos como
drogas de abuso
FARMACOLOGÍA
Definición:
 Ciencia

que
estudia
la
historia, origen, propiedades físicas y
químicas, asociaciones, efectos bioquímicos
y
fisiológicos,
mecanismos
de
absorción, biotransformación y excreción de
los fármacos para su uso terapéutico o no.
DEFINICIONES
 FÁRMACO:

Cualquier
sustancia
biológicamente activa capaz de modificar el
metabolismo de las células sobre las que
hace efecto.
 Se
utilizan
con
fines
diagnósticos, terapéuticos o preventivos.
 Se
incluye:
drogas, neurotransmisores, hormonas, venen
os, etc.
ACEPCIONES
 FÁRMACO

SE UTILIZA
MEDICAMENTOS

PARA

DROGAS

O

 Remedio, cura, veneno, antídoto, receta, colorante

artificial, pintura, etc.
 DROGA:

en un sentido medico-legal es un
“ESTUPEFACIENTE”: buscan conseguir estados
eufóricos o placenteros pasajeros.
No tiene utilidad clínica.
FARMACOCINÉTICA
Es la que estudia los procesos de:
 ABSORCIÓN
 DISTRIBUCIÓN
 METABOLISMO

 EXCRESIÓN
FARMACOCINETICA

BIODISPONIBILIDAD
Vida media de
eliminación
de acuerdo a:
 Vía de administración
 Dosis
 Intervalo de administración
 El organismo tiene tejidos susceptibles para

un fármaco al que le llamamos “susceptible”
o “blanco” de dicho fármaco.
 Y generalmente se transporta por vía

sanguínea
ABSORCIÓN










Para llegar a la circulación debe traspasar alguna
barrera dada por la vía de administración, que
puede ser:
Cutánea
Subcutánea
Respiratoria
Oral
Rectal
Muscular
Intravenosa
DISTRIBUCIÓN
Se distribuye de acuerdo a:
 Tamaño y peso molecular
 Carga eléctrica
 pH

 Solubilidad
 Capacidad de unión con las proteínas
METABOLISMO O
BIOTRANSFORMACIÓN
 Los fármacos son transformados en el

organismo debido a la acción de las
enzimas. Puede consistir en:
 Degradación: oxidación, reducción o
hidrólisis
 Síntesis de nuevas sustancias formando una
nueva molécula: conjugación
 Así la biotransformación puede: inactivar
completa o parcialmente al
fármaco, aumentar sus efectos o cambiar
sus efectos
EXCRESIÓN
Se trata de la eliminación por algún órgano
excretor:
 Hígado
 Riñón

 Piel, glándulas salivales o lagrimales
EXCRESIÓN
 Hidrosoluble

Riñón

Orina

Filtración
Secreción
Reabsorción
 Liposoluble

Hígado

Bilis
Defecación
Reabsorción
FARMACODINÁMICA
 Definición:

Es el estudio del conjunto de efectos sensibles
y/o medibles que produce un fármaco en el
organismo del hombre o de los animales, su
duración y el curso temporal de ellos.
“Así se entiende que el
sistema, órgano, tejido o
célula receptora tienen
receptores para
interactuar”
La interacción entre sustancia y
receptor analiza:
 Cuantificación de la interacción
 Regulación de los receptores:

Aumento, disminución o cambio del nivel de
respuesta
 Relación Dosis- Respuesta
Así la farmacodinamia define y
clasifica a los fármacos de
acuerdo a:
 AFINIDAD
 POTENCIA
 EFICACIA

 EFECTOS RELATIVOS
= DOSIS EFECTIVA
DL 50 = DOSIS LETAL
DE 50

Dosis mínimas necesarias para lograr el efecto
deseado y la muerte respectivamente en el 50%
de una población determinada y la relación
entre ambas es el índice terapéutico que
constituye el margen de seguridad de un
medicamento

IT = DL50
DE50P

Más seguro cuanto mayor es la
Más peligroso si se acerca al 1
Según el efecto
preponderante, farmacodinamicame
nte se clasifica en:
 AGONISTAS: PRODUCE O AUMENTA EL EFECTO
 ANTAGONISTAS: ELIMINA O DISMINUYE EL

EFECTO
También estudia la variabilidad
según:
 Edad
 Raza
 Gravidez
 Estados patológicos
 Sexo

 Peso
 Dosis
PLACEBO
 Son

sustancias
farmacológicamente
inactivas o con una acción farmacológica
que no corresponde con el efecto final ene le
organismo; el efecto que producen se
conoce como :
“efecto placebo” (glucosa, agua, almidón).
 Para conseguir dicho efecto se debe
conseguir la sugestión del paciente
 Se usan en ensayos clínicos controlados
ACCIÓN DE UN FÁRMACO
 Cuando se administra un fármaco, este va a

actuar sobre una función determinada
modificándola y para ello interactúa con
receptores celulares.
 Ejemplo: acción sobre el centro termorregulador

hipotalámico de un antipirético
EFECTO DE UN FÁRMACO
 Es la manifestación externa de la acción

farmacológica.
 Ejemplo: la disminución de la temperatura es el

afecto de un fármaco
Para que exista un efecto, primero
tiene que existir una acción

Puede haber acción y no efecto
La acción puede ser:
 Estimulante
 Depresora
 Sustitutiva
 Anti infecciosa
 ACCIÓN LOCAL: en el sitio donde se administra.
 ACCIÓN SISTÉMICA O GENERALIZADA: Se

distribuye a toda la sangre
 Los fármacos deben ser selectivos, es decir que

actúan únicamente en receptores específicos
para el mismo

 Los

fármacos deben tener una acción
reversible, es decir que su acción disminuya al
disminuir su concentración en el receptor
 Identificamos la potencia de un fármaco que es

la relación entre la dosis administrada y el efecto
que produce, así es más potente en tanto una
dosis menor produce un efecto mayor
comparándole con otro fármaco
 Identificamos la eficacia en cuanto al efecto
máximo que es capaz de alcanzar; así un
fármaco es más eficaz que otro si se consigue
un mayor efecto máximo
Parámetros que modifican la
acción de un fármaco:
 Dosis
 Peso
 Edad
 Sexo
 Absorción: vía de administración

 Excreción
 Tolerancia
Tolerancia
 Es la resistencia que ofrece un individuo a

responder ante la administración de un
fármaco.
 Puede ser directa o cruzada.
 Causas:
deficiente
absorción,
eliminación
inadecuada o adaptación o “cansancio” de las
células con los receptores del fármaco
 Taquifilaxia: es la disminución paulatina de la

acción de un fármaco con las sucesivas
administraciones.
 Alergia: es la respuesta anormal por parte del

organismo frente al fármaco.
 Idiosincrasia: que aparece con la primera

administración
Efectos Indeseables:
 Efecto colateral: indeseable pero inevitable a la

dosis terapéutica; es parte de la acción del
fármaco.
 Efecto secundario: indeseable, consecuencia
de la acción fundamental del fármaco, no es
parte de ella y aparece en algunos pacientes.
 Reacción
idiosincrática:
particular
del
individuo, es la manera de reaccionar del
paciente ante un fármaco determinado. Suele
ser un problema enzimático que hace que no se
metabolice el mismo.
Conceptos relacionados:
 Efecto

rebote: producido por suspender
bruscamente
la
medicación,
apareciendo
síntomas que precedieron u originaron el
tratamiento.
 Resistencia: fenómeno por el que las células
atacadas por un fármaco, previamente sensibles
a él, se defienden de éste.
Conceptos relacionados:
 Insensibilidad: la célula no reacciona ante un

fármaco.
 Dependencia: estado psíquico y a veces físico
caracterizado por la necesidad compulsiva de
tomar un fármaco en forma periódica y con el fin
de experimentar sus efectos psicológicos de
nuevo o para evita el malestar relacionado con su
deprivación
Dependencia
 Psicológica:

estado de necesidad de un
fármaco que carece de base orgánica; ósea que
el
organismo
no
lo
necesita,
pero
psicológicamente sí.
 Física: existe una base orgánica que justifica la
necesidad. Hay necesidades fisiológicas que lo
hacen necesario y si se retira aparece el
“síndrome de abstinencia” que consiste en un
conjunto de síntomas desagradables que
aparecen cuando deja de usarse.
Mecanismos de Acción
Como mencionamos los fármacos modifican
procesos celulares; es decir los estimulan o los
inhiben y para ello debe actuar sobre un…
…RECEPTOR que es una macromolécula proteica
capaz de reaccionar ante un fármaco y producir
una respuesta constante, específica y
previsible.
Respuestas:
 Activación de un sistema enzimático:

EFECTO EN CASCADA

 Receptor asociado a un canal iónico:

ABRE O CIERRA EL CANAL
Todo RECEPTOR debe tener:

 AFINIDAD: Que es la capacidad de fijación entre

el fármaco y el receptor
 ESPECIFICIDAD: Que es la capacidad de

discriminación entre una molécula y otra
Entonces la intensidad de la acción de un fármaco
puede explicarse por:
 Número de receptores ocupados
 Afinidad del fármaco a los receptores
 Actividad intrínseca (que se refiere a la capacidad

de un fármaco de iniciar su acción hasta unirse con
el receptor)
 AGONISTA:

Fármaco
que
además
afinidad, tiene actividad intrínseca.

de

 ANTAGONISTA: Fármaco que se une al receptor

pero no tiene actividad intrínseca. Impide que el
agonista se una al receptor ósea que lo bloquea.
 Sinergia medicamentosa: cuando aumenta la

acción de un fármaco como consecuencia de la
acción de otro.
Es lo contrario a…
 Antagonismo competitivo: cuando un fármaco

compite por el receptor evitando que el otro
ejerza su acción al no llegar al receptor.
Interacciones farmacológicas o
medicamentosas
 Farmacéuticas

interacción físico-química

 Farmacocinética

por alteración en su
absorción, distribución,
metabolismo o excreción

 Farmacodinámica

a nivel de receptores: sinergia o
antagonismo

Farmacología

  • 1.
  • 2.
    FARMACOLOGÍA Definición:  Del griego, logos=ciencia pharmacon=fármaco, y  Cienciaque estudia el origen, las acciones y las propiedades que las sustancias ejercen sobre los organismos vivos químicas
  • 3.
    FARMACOLOGÍA Definición:  Estudio delos fármacos, sea que estos tengan efectos benéficos o tóxicos  Es el estudio de la drogas  No solo estudia los medicamentos que curan, sino también aquellos que conocemos como drogas de abuso
  • 4.
    FARMACOLOGÍA Definición:  Ciencia que estudia la historia, origen,propiedades físicas y químicas, asociaciones, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de absorción, biotransformación y excreción de los fármacos para su uso terapéutico o no.
  • 5.
    DEFINICIONES  FÁRMACO: Cualquier sustancia biológicamente activacapaz de modificar el metabolismo de las células sobre las que hace efecto.  Se utilizan con fines diagnósticos, terapéuticos o preventivos.  Se incluye: drogas, neurotransmisores, hormonas, venen os, etc.
  • 6.
    ACEPCIONES  FÁRMACO SE UTILIZA MEDICAMENTOS PARA DROGAS O Remedio, cura, veneno, antídoto, receta, colorante artificial, pintura, etc.  DROGA: en un sentido medico-legal es un “ESTUPEFACIENTE”: buscan conseguir estados eufóricos o placenteros pasajeros. No tiene utilidad clínica.
  • 7.
    FARMACOCINÉTICA Es la queestudia los procesos de:  ABSORCIÓN  DISTRIBUCIÓN  METABOLISMO  EXCRESIÓN
  • 8.
    FARMACOCINETICA BIODISPONIBILIDAD Vida media de eliminación deacuerdo a:  Vía de administración  Dosis  Intervalo de administración
  • 9.
     El organismotiene tejidos susceptibles para un fármaco al que le llamamos “susceptible” o “blanco” de dicho fármaco.  Y generalmente se transporta por vía sanguínea
  • 10.
    ABSORCIÓN        Para llegar ala circulación debe traspasar alguna barrera dada por la vía de administración, que puede ser: Cutánea Subcutánea Respiratoria Oral Rectal Muscular Intravenosa
  • 11.
    DISTRIBUCIÓN Se distribuye deacuerdo a:  Tamaño y peso molecular  Carga eléctrica  pH  Solubilidad  Capacidad de unión con las proteínas
  • 12.
    METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN  Losfármacos son transformados en el organismo debido a la acción de las enzimas. Puede consistir en:  Degradación: oxidación, reducción o hidrólisis  Síntesis de nuevas sustancias formando una nueva molécula: conjugación  Así la biotransformación puede: inactivar completa o parcialmente al fármaco, aumentar sus efectos o cambiar sus efectos
  • 13.
    EXCRESIÓN Se trata dela eliminación por algún órgano excretor:  Hígado  Riñón  Piel, glándulas salivales o lagrimales
  • 14.
  • 15.
    FARMACODINÁMICA  Definición: Es elestudio del conjunto de efectos sensibles y/o medibles que produce un fármaco en el organismo del hombre o de los animales, su duración y el curso temporal de ellos.
  • 16.
    “Así se entiendeque el sistema, órgano, tejido o célula receptora tienen receptores para interactuar”
  • 17.
    La interacción entresustancia y receptor analiza:  Cuantificación de la interacción  Regulación de los receptores: Aumento, disminución o cambio del nivel de respuesta  Relación Dosis- Respuesta
  • 18.
    Así la farmacodinamiadefine y clasifica a los fármacos de acuerdo a:  AFINIDAD  POTENCIA  EFICACIA  EFECTOS RELATIVOS
  • 19.
    = DOSIS EFECTIVA DL50 = DOSIS LETAL DE 50 Dosis mínimas necesarias para lograr el efecto deseado y la muerte respectivamente en el 50% de una población determinada y la relación entre ambas es el índice terapéutico que constituye el margen de seguridad de un medicamento IT = DL50 DE50P Más seguro cuanto mayor es la Más peligroso si se acerca al 1
  • 20.
    Según el efecto preponderante,farmacodinamicame nte se clasifica en:  AGONISTAS: PRODUCE O AUMENTA EL EFECTO  ANTAGONISTAS: ELIMINA O DISMINUYE EL EFECTO
  • 21.
    También estudia lavariabilidad según:  Edad  Raza  Gravidez  Estados patológicos  Sexo  Peso  Dosis
  • 22.
    PLACEBO  Son sustancias farmacológicamente inactivas ocon una acción farmacológica que no corresponde con el efecto final ene le organismo; el efecto que producen se conoce como : “efecto placebo” (glucosa, agua, almidón).  Para conseguir dicho efecto se debe conseguir la sugestión del paciente  Se usan en ensayos clínicos controlados
  • 23.
    ACCIÓN DE UNFÁRMACO  Cuando se administra un fármaco, este va a actuar sobre una función determinada modificándola y para ello interactúa con receptores celulares.  Ejemplo: acción sobre el centro termorregulador hipotalámico de un antipirético
  • 24.
    EFECTO DE UNFÁRMACO  Es la manifestación externa de la acción farmacológica.  Ejemplo: la disminución de la temperatura es el afecto de un fármaco
  • 25.
    Para que existaun efecto, primero tiene que existir una acción Puede haber acción y no efecto
  • 26.
    La acción puedeser:  Estimulante  Depresora  Sustitutiva  Anti infecciosa
  • 27.
     ACCIÓN LOCAL:en el sitio donde se administra.  ACCIÓN SISTÉMICA O GENERALIZADA: Se distribuye a toda la sangre
  • 28.
     Los fármacosdeben ser selectivos, es decir que actúan únicamente en receptores específicos para el mismo  Los fármacos deben tener una acción reversible, es decir que su acción disminuya al disminuir su concentración en el receptor
  • 29.
     Identificamos lapotencia de un fármaco que es la relación entre la dosis administrada y el efecto que produce, así es más potente en tanto una dosis menor produce un efecto mayor comparándole con otro fármaco  Identificamos la eficacia en cuanto al efecto máximo que es capaz de alcanzar; así un fármaco es más eficaz que otro si se consigue un mayor efecto máximo
  • 30.
    Parámetros que modificanla acción de un fármaco:  Dosis  Peso  Edad  Sexo  Absorción: vía de administración  Excreción  Tolerancia
  • 31.
    Tolerancia  Es laresistencia que ofrece un individuo a responder ante la administración de un fármaco.  Puede ser directa o cruzada.  Causas: deficiente absorción, eliminación inadecuada o adaptación o “cansancio” de las células con los receptores del fármaco
  • 32.
     Taquifilaxia: esla disminución paulatina de la acción de un fármaco con las sucesivas administraciones.  Alergia: es la respuesta anormal por parte del organismo frente al fármaco.  Idiosincrasia: que aparece con la primera administración
  • 33.
    Efectos Indeseables:  Efectocolateral: indeseable pero inevitable a la dosis terapéutica; es parte de la acción del fármaco.  Efecto secundario: indeseable, consecuencia de la acción fundamental del fármaco, no es parte de ella y aparece en algunos pacientes.  Reacción idiosincrática: particular del individuo, es la manera de reaccionar del paciente ante un fármaco determinado. Suele ser un problema enzimático que hace que no se metabolice el mismo.
  • 34.
    Conceptos relacionados:  Efecto rebote:producido por suspender bruscamente la medicación, apareciendo síntomas que precedieron u originaron el tratamiento.  Resistencia: fenómeno por el que las células atacadas por un fármaco, previamente sensibles a él, se defienden de éste.
  • 35.
    Conceptos relacionados:  Insensibilidad:la célula no reacciona ante un fármaco.  Dependencia: estado psíquico y a veces físico caracterizado por la necesidad compulsiva de tomar un fármaco en forma periódica y con el fin de experimentar sus efectos psicológicos de nuevo o para evita el malestar relacionado con su deprivación
  • 36.
    Dependencia  Psicológica: estado denecesidad de un fármaco que carece de base orgánica; ósea que el organismo no lo necesita, pero psicológicamente sí.  Física: existe una base orgánica que justifica la necesidad. Hay necesidades fisiológicas que lo hacen necesario y si se retira aparece el “síndrome de abstinencia” que consiste en un conjunto de síntomas desagradables que aparecen cuando deja de usarse.
  • 37.
    Mecanismos de Acción Comomencionamos los fármacos modifican procesos celulares; es decir los estimulan o los inhiben y para ello debe actuar sobre un… …RECEPTOR que es una macromolécula proteica capaz de reaccionar ante un fármaco y producir una respuesta constante, específica y previsible.
  • 38.
    Respuestas:  Activación deun sistema enzimático: EFECTO EN CASCADA  Receptor asociado a un canal iónico: ABRE O CIERRA EL CANAL
  • 39.
    Todo RECEPTOR debetener:  AFINIDAD: Que es la capacidad de fijación entre el fármaco y el receptor  ESPECIFICIDAD: Que es la capacidad de discriminación entre una molécula y otra
  • 40.
    Entonces la intensidadde la acción de un fármaco puede explicarse por:  Número de receptores ocupados  Afinidad del fármaco a los receptores  Actividad intrínseca (que se refiere a la capacidad de un fármaco de iniciar su acción hasta unirse con el receptor)
  • 41.
     AGONISTA: Fármaco que además afinidad, tieneactividad intrínseca. de  ANTAGONISTA: Fármaco que se une al receptor pero no tiene actividad intrínseca. Impide que el agonista se una al receptor ósea que lo bloquea.
  • 42.
     Sinergia medicamentosa:cuando aumenta la acción de un fármaco como consecuencia de la acción de otro. Es lo contrario a…  Antagonismo competitivo: cuando un fármaco compite por el receptor evitando que el otro ejerza su acción al no llegar al receptor.
  • 43.
    Interacciones farmacológicas o medicamentosas Farmacéuticas interacción físico-química  Farmacocinética por alteración en su absorción, distribución, metabolismo o excreción  Farmacodinámica a nivel de receptores: sinergia o antagonismo