1. Quinolonas.
Presentado por:
Alexandra Delgado 2008-0410.
Daphnee Rigaud 2007 0928
Charles Jean Jn. Joseph 2007 0130
Universidad Católica Nordestana
Terapéutica Neumología

2. ¿QUE SON QUINOLONAS?
 Antibióticos que inhiben la topoisomerasa II
(DNA girasa) y la topoisomerasa IV.

3. CLASIFICACION
 De acuerdo a sus rasgos generacionales se
clasifican en 4:
1° generación: Acido Nalidixico
2° generación: Ciprofloxacina
3° generación: Levofloxacina
4° generación : Moxifloxacina
Presentación

4. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
 Tienen excelente actividad contra
gramnegativas aerobias.
 Actividad limitada para grampositivos.
 Nuevos fármacos mejoras contra
grampositivos

5. RESISTENCIA
 En especial estafilococos, Pseudomonas y
serratia.
 Una o más mutaciones en la región de unión
a la quinolona con la enzima blanco.
 Cambio en la permeabilidad del
microorganismo.

6. Espectro Bacteriano
 Escherichia coli
 Salmonella
 Shigella
 Enterobacter
 Haemophilus influenzae
 Campylobacter
 Neisseria
 Pseudomonas aeruginosa

7. Espectro Bacteriano
 Enterococcus
 neumococos
 Staphylococcus aureus resistente a meticilina
 Chlamydia
 Mycoplasma
 Legionella
 Brucella, Mycobacterium tuberculosis,
 Serratia
 Moraxella catarrhalis

8. ACIDO NALIDIXICO
 Tiene acción frente a bacterias
gramnegativas y se utilizan en el
tratamiento de infecciones urinarias.

9. Farmacodinamia
 Actúa sobre la DNA girasa de la bacteria e
interrumpe su duplicación.

10. FARMACOCINETICA
 Administra - Vía oral
 Absorbe - Tubo digestivo
 Metaboliza – Hígado
 Elimina - Orina y heces

11. INDICACION, DOSIS, PRESENTACION
 Infecciones de vías urinarias agudas y
crónicas.
 Dosis: 1g cada 6 horas durante dos semanas
 Presentación: Tabletas de 250 y 500 mg

12. REACCIONES ADVERSAS
– Alteraciones gastrointestinales
– Alteraciones hematológicas
– Cefalea
– Visión borrosa
– Erupción cutánea

13. CONTRAINDICACIONES
 Lactancia
 Aumento de la presión Intracraneal

14. CIPROFLOXACINA
– Se puede utilizar en cualquier tipo de infección.
– Bacterias gram-negativas y gram-positivas

15. FARMACODINAMIA
 Inhibición de DNA girasa que evita la
replicación y de la bacteria.

16. FARMACOCINETICA
 Administra: V. oral y V. intravenosa
 Vida media: de 5 horas
 Metaboliza: hígado
 Elimina: Orina y heces

17. INDICACION, DOSIS Y PRESENTACION
 Infecciones urinarias: 250 a 500 mg cada 12
horas por 2 semanas.
 Infecciones gastrointestinales, Infecciones
de vías respiratorias e infecciones de huesos
y articulaciones.
 500 mg cada 12 horas

18. INDICACION, DOSIS Y PRESENTACION
 V. intravenosa: 400 mg cada 12 horas.
 Presentación: Tabletas de 250, 500 y 750 mg
 Ampolletas de 200 y 400 mg

19. REACCIONES ADVERSAS
– Alteraciones gastrointestinales
– Nauseas
– Diarrea
– Vomito
– Dolor abdominal
– Vértigo
– Convulsiones
– Alteraciones hematológicas

20. CONTRAINDICACIONES
 Embarazo
 Lactancia
 Pacientes Hipersensibles al fármaco

21. LEVOFLOXACINA
 Gran actividad antibacteriana.
 Bacterias resistentes a fármacos de antiguas
generaciones

22. FARMACODINAMIA
 Inhibe la DNA girasa enzima que se
encarga de la síntesis.

23. FARMACOCINETICA
 Administra V.O y V.I.V
 Vida media de 6 a 8 horas
 Elimina Orina

24. INDICACION, DOSIS, PRESENTACION
 Infecciones de vías urinarias, piel, tejidos
blandos, vías respiratorias.
 Dosis: 500 mg cada 24 horas Función
renal normal.
 Presentación: Tabletas y ampolletas de 500 mg.

25. REACCIONES ADVERSAS
 Somnolencia
 Fatiga
 Alteraciones gastrointestinales

26. CONTRAINDICACIONES
– Pacientes con hipersensibilidad
– Embarazo
– Lactancia

27. Orales
Trovafloxacino
Gatifloxacino
Moxifloxacino
Balofloxacino
Gemifloxacino
Pazufloxacino
Parenterales
Trovafloxacino
Gatifloxacino
Moxifloxacino
Pazufloxacino
Sitafloxacino
Clinafloxaxino
4ta Generación
Quinolonas.
Espectro similar al anterior pero
expandiéndose a anaerobios (Clostridium
y bacteroides).

28. Fluoroquinolonas.
• Las nuevas FLuoroquinolonas tienen
mejores propiedades farmacocinéticas
comparadas con las quinolonas previas.
• Su vida media es más larga.
• Una dosis al día lleva a picos más altos
del antimicrobiano.

29. • Su gran volumen de distribución logra
una gran penetración en los tejidos.
• Moxifloxacina y Gatifloxacina tienen
gran actividad contra estafilococos y
estreptococos, anaerobios y gram-
negativos, pero pierden actividad contra
Pseudomona aeruginosa al compararlas
con ciprofloxacina.
Fluoroquinolonas (II).

30. Gatifloxacina
Se aprobó en el año 2000 para el tratamiento de
infecciones de la piel, tracto respiratorio e
infecciones genitourinarias. Está aprobada para
el tratamiento de sinusitis aguda bacteriana.
Gemifloxacina
Se aprobó en los Estados Unidos en 2003, y ha
sido evaluada en el tratamiento de infecciones
respiratorias altas y bajas. Tiene la mejor
actividad contra S. pneumoniae que cualquier
otra .fluoroquinolona y mantiene amplio espectro
contra bacilos Gram-negativos, excepto
Pseudomonas.
Fluoroquinolonas (III).

31. Levofloxacina, Sparfloxacina y, sobre todo,
Trovafloxacina poseen actividad in vitro
contra anaerobios y difieren de las
quinolonas antiguas por su mayor
actividad sobre bacterias Gram-positivas,
manteniendo una acción similar sobre los
gérmenes Gram-negativos aerobios.
Fluoroquinolonas (IV).

32. Mecanismo de acción.
 Inhibición de la síntesis de ADN
bicatenario provocada por el bloqueo de la
sub-unidad A de la DNA girasa
(topoisomerasa II), que son esenciales en la
duplicación del DNA.
 Bloqueo de la topoisomerasa IV, encargada de
separarla parte replicada del DNA.
Este mecanismo tiene mayor importancia
en las bacterias grampositivas.
 Favorece el proceso de endonucleosis
(producción de endonucleasas.)

33. BIBLIOGRAFIA
 Goodman, W.; R. Hillman. 2007. Bases
Farmacológicas de la Terapéutica.
 Imágenes de Internet