1. SULFOAMIDAS
ANTISEPTICOS URINARIOS
República Bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular para la Educación Superior, Ciencia y Tecnología
Universidad de las Ciencias de la Salud “Hugo Chávez Frías”
San Cristóbal – Edo. Táchira
ASIC Dr. Hugo Murzi
ESTUDIANTES:
IPG. Jeniree Omaña
IPG. Kilver Mora
Estudiantes de 3er año.
Monitor: Dr. Ángel Orozco
Docente farmacología II
San Cristóbal, Septiembre de 2023
2. SULFOAMIDAS
• Primeros quimioterápicos.
• Eficaces para la prevención y tratamiento de
enfermedades infecciosas.
• Disminuyo la morbimortalidad por enfermedades
infecciosas
• El advenimiento de la era antibioticoterapia disminuyo su
uso.
• Actualmente tiene uso relativo en la terapeutivo, y tuvo
realce por su combinacion al trimetroprin.
3. SULFOAMIDAS
Descubierta en 1932.
A partir del Protonsil, colorante
Azoico que contiene el grupo
Sulfoamida.
Gerhard Domagh
Científico Alemán, Patólogo.
Premio Nobel 1939.
4. CATEGORIA FARMACOS FARMACOCINETICA USOS
Agentes absorben
eliminan
rápidamente.
• Sulfisoxazol
• Sulfametoxasol
• Sulfadiazina
Absorben: Vía oral
Actividad antibacteriana
Eliminación: Renal
Distribución: PP
Sulfisoxazol/Sulfametoxasol
IVU
Clamydia trachomatis
Pirimetamina + sulfadiazina
toxoplasmosis
Sulfoamidas
activas TGI
pobremente absorbidas
• Sulfazalacia
No absorben: Vía oral
Desdoblan: bacterias
intestinales.
Efectos tóxicos de la droga
Drogas de 1ra eleccion en
tratamiento:
Enf. Crohn
Colitis ulcerosas
Agentes absorben
Eliminan
lentamente
• sulfadoxina
Vida media larga:
7 – 9 dias
Combinación + pirimetamina
Tratamiento:
Plasmodium falciparun
Sulfoamidas
Uso topico
• Sulfacetamida
• SulfadiazinaAg
Altas humor acuoso
Sulfadiazina de plata:
Tópico vs bacterias y
hongos
• Infeccion ocular
• Quemaduras.
CLASIFICACION DE LAS SULFOAMIDAS
8. Análogos estructurales y
antagonistas competitivos del ácido
para-aminobenzoico (PABA) y, por
tal razón, impiden que la bacteria
utilice de manera normal el PABA
en la síntesis de ácido fólico (ácido
pteroilglutámico)
SULFOAMIDAS MECANISMO DE ACCION
9. Intestino delgado
• Adsorción
Ocular: humor acuoso
Amplia en todos los tejidos
• Distribución
Sinovial, LCR, Feto (50 – 90% Materna)
• Metabolismo Hígado
SULFOAMIDAS FARMACOCINETICA
13. Separa la bilirrubina de la albumina.
• Kernicterus en el RN (Encefalopatia por deposito de
Bilirrubina en los ganglios basales y núcleo
subtalamicos del encefalo en neonatos)
• Contraindicadas en el embarazo.
SULFOAMIDAS REACCIONES ADVERSAS
14. Vitamina C Cristaluria
ACO
HGO (SULFONILUREAS) POTENCIAN EFECTO
Metrotexate
• Interacciones Difenilhidantoína Inhibe metabolismo
Medicamentosas Anestésicos Antagonizan Sulfas
(Procaina y Procainamida)
Salicilatos Desplaza las Sulfas de la unión a PP
SULFOAMIDAS INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS
15. • Sobreproducción de PABA
• Disminución de la afinidad Dihidropteroico sintetasa
• Permeabilidad disminuida de la sulfoamida
• Inactividad incrementada de la droga
• Frecuente resistencia cruzada
• Pus (presencia Timidina, Purina, Meteonina)
SULFOAMIDAS RESISTENCIA BACTERIANA
16. Antisépticos urinarios
Son aquellos fármacos que combaten las
infecciones provocadas por bacterias en las vía
urinarias y que pueden ser usados en
organismos vivos.
Los antisépticos del tracto urinario se concentran en los
túbulos renales y vejiga, donde inhiben el crecimiento de
muchas especies de bacterias.
Manual de Farmacología y Terapéutica. Goodman & Gilman. 2da edición.
17. CLASIFICACION DE LOS ANTISEPTICOS
URINARIOS
Quinolonas Sulfonamidas y
trimetoprima
Otros
antibacterianos
Antiguas Recientes Cotrimoxazol Metenamina
Acido
nalidíxico
Ciprofloxacino Sulfadiazina Nitrofurantoína
Acido
oxolínico
Levofloxacino Sulfametizol Nitroxolina
Acido
pipemídico
Norfloxacino Sulfametoxazol
Ofloxacino Trimetoprima
Manual de Farmacología y Terapéutica. Goodman & Gilman. 2da edición.
18. Absorción en el tubo
digestivo
90% unión a
proteínas
plasmaticas
Vida media
alrededor de 2.5
horas
Biotransformación
en el hígado hasta
convertirse en ácido
hidroxinalidíxico
Excreción por orina
Acido nalidixico
Farmacocinética
19. Actúa en el
interior de las
bacterias
Inhibe la acción de
la girasa del DNA,
enzima esencial
para el
enrollamiento y
superenrollamiento
del DNA bacteriano
Acción que
impide su
duplicación y
favorece su
rompimiento
Es activo contra
casi todas las
bacterias
gramnegativas
que causan
infección de las
vías urinarias.
Tratamiento de las infecciones
urinarias no complicadas
producidas por bacterias gram-
negativas:
• Enterobacter spp.,
• Escherichia coli,
• Klebsiella spp.,
• Morganella morganii,
• Proteus mirabilis,
• Proteus vulgaris,
• Providencia rettgeri, Salmonella spp. y
• Shigella spp.
Mecanismo
de acción Indicaciones
20. Dosis en
adultos 1 g
cada 6 horas
durante 1 a 2
semanas.
Dosis de
mantenimient
o 500 mg
cada 6 horas.
Lactante y niños de
3 meses de edad en
adelante: 13,75 mg
por kg de peso
corporal cada 6
horas durante 1 ó 2
semanas
Administra
ción por vía
oral
Posología y
administración
21. Pacientes con historia de arteriosclerosis cerebral o
con enfermedad epiléptica pueden desarrollar
convulsiones durante el tratamiento, puede
desarrollarse anemia en los pacientes con
deficiencia en G6PDH
Contraindicaciones
23. Bactrón
(trimetoprima-sulfametoxazol)
Está indicada como tratamiento de las infecciones de diversa índole:
• Infecciones urinarias
• Infecciones gastrointestinales
• Infecciones respiratorias superiores e inferiores
• Tratamiento y profilaxis de la neumonía causada por Pneumocystis carinii en
pacientes inmunodeprimidos.
• En infecciones de transmisión sexual causadas por Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia
trachomatis y Haemophilus ducreyi.
• También en osteomielitis e infecciones de la piel y tejidos blandos
Bactericida de amplio espectro
Indicaciones
24.
25. Infecciones agudas no complicadas del tracto urinario causadas
por cepas sensibles de Gram + y -, así como para los siguientes
casos:
Cistitis y cistouretritis no complicadas.
Bacteriuria asintomática.
Tratamiento de infecciones de vías urinarias en mujeres
embarazadas y las asociadas a catéter vesical.
Profilaxis antibiótica por presencia de anormalidades
anatómicas y/o funcionales del tracto urinario.
Profilaxis antibiótica para cirugía de prolapso pélvico y/o
incontinencia urinaria.
Indicaciones
Nitrofurantoina
26. La nitrofurantoína se activa por reducción enzimática con la formación
de intermediarios altamente reactivos, que parecen ser responsables de la
capacidad del fármaco para dañar el DNA
Es activa contra muchas cepas de
E. coli y enterococos. La mayoría
de las especies de Proteus y
Pseudomonas y muchas especies
de Enterobacter y Klebsiella son
resistentes.
La actividad
antibacteriana es más
alta en la orina ácida.
Acción antimicrobiana
29. Las cápsulas se deben administrar junto con los alimentos para
mejorar su absorción.
Adultos: 50 a 100 mg 4 veces al día, la dosis mínima se recomienda en
aquellos pacientes con infecciones de vías urinarias no complicadas.
Niños mayores de 12 años o con un peso mayor a 40 kg: 50 mg 4
veces al día.
Niños mayores de 12 años con un peso menor a 40 kg: 5 a 7 mg/kg
de peso en 24 horas, dividido en 4 tomas.
Tratamiento de cistitis y cistouretritis: 100 mg por vía oral cada 6
horas durante 7 días. Solicitar urocultivo de control a las 3 o 4 semanas
después de finalizado el tratamiento antimicrobiano.
Bacteriuria asintomática: El diagnóstico es microbiológico, basado en
el resultado de urocultivo.
Dosis
30. Absorción en
intestino
delgado
10% - 30%
desintegración
en estomago
60% unión a
proteínas
Vida media:
30 – 60 min
Excreción por
orina
Metenamina
Farmacocinética
31. Profilaxis y tratamiento a largo plazo de la infección urinaria baja no complicada, crónica
o recurrente
No debe administrarse como terapia única en infecciones que afectan el parénquima renal.
Efecto bacteriostático sobre la mayoría de los
microorganismos responsables de las infecciones de
vías urinarias
El medio ácido favorece la hidrólisis de la metenamina
El hipurato de metenamina posee un amplio espectro
antibacteriano que abarca a microorganismos tanto
grampositivos como gramnegativos.
Indicaciones
Mecanismo de
acción
32. Adultos 1g cada 12
horas
Pacientes con catéter
1g cada horas
Niños de 6 a 12 años
500 mg cada 12 horas
Administración vía oral
Posología y
administración
33. Hipersensibilidad a cualquier componente del fármaco
Deterioro marcado de la función renal o hepática
Deshidratación severa
Acidosis metabólica
Gota
Hiperfosfatemia
Contraindicaciones
35. Es una quinolona fluorada de nueva generación.
• Se trata de una droga antimicrobiana de amplio espectro antibacteriano, con gran
actividad contra la mayoría de las especies de bacterias gramnegativas, muchas
de las grampositivas y algunas anaerobias.
Ofloxacino
36. Infecciones en el riñón y
tracto genitourinario.
Enfermedades de
transmisión sexual.
Enfermedades de la
cavidad abdominal,
incluyendo la pelvis.
Enfermedades del tracto
respiratorio.
Enfermedades de la piel y
tejidos blandos.
Diarrea bacteriana.
Prostatitis.
Indicaciones
37. Inhibición de la enzima ADN-girasa presente en aquellos gérmenes que son
causales de procesos infecciosos contra los que OFLOXACINO ha
demostrado ser altamente eficaz.
La eficacia clínica de OFLOXACINO se ha comprobado con una gran
variedad de infecciones sistemáticas, así como también en infecciones
urinarias agudas y crónicas, siendo habitualmente superior a las drogas
antibacterianas con las que se comparó.
Mecanismo de acción
40. Como cualquier quinolona, no debe administrarse a pacientes con historia de hipersensibilidad a estos
compuestos, ni a menores de 18 años.
Contraindicaciones
Notas del editor
, cistitis recurrente y de la bacteriuria asintomática y con pielonefritis crónica