Antibioticos definición
Mecanismo de acción antibiotica
Division y sub divisiones de Antibioticos
Cefalosporinas de segunda generación
Aminoglucosidos de segunda generación
Tetraciclinas de segunda generación
Definiciones de los antibioticos de segunda gama con sus ejemplificaciones y efectos colaterales de los mismos.
2. ANTIBIOTICOS
Antibiótico (del griego, anti, ‘contra’;
bios, ‘vida’), se define como cualquier
compuesto químico utilizado para
eliminar o inhibir el crecimiento de
organismos infecciosos.
(1881-1955)
Alexander Fleming
3. Un ANTIMICROBIANO debe ser:
Muy activo frente a
microorganismos.
Fácilmente absorbible por el
organismo humano.
Activo en presencia de tejido o
fluidos corporales.
Bajo grado de toxicidad, alto índice
terapéutico.
No inducir desarrollo de resistencias.
Bactericidas: producen la muerte del
microorganismo responsable del
proceso infeccioso.
Bacteriostáticos.: bloquean el
crecimiento y multiplicación celular
quedando el microorganismo viable,
de manera que, cuando se suspende
el tratamiento, puede volver a
recuperase y multiplicarse
4. MECANISMO DE ACCION
1. Interfieren en la biosíntesis de
PARED CELULAR
2. Inhiben la SINTESIS DE
PROTEINAS
3. Actúan sobre la síntesis de
ACIDOS NUCLEICOS
4. Actúan sobre VIAS
METABÓLICAS
5. Actúan sobre la MEMBRANA
CELULAR
5. CLASIFICACION DE
ANTIBIOTICOS
BETA - LACTAMICOS
PENICILINAAS
CEFALOSPORINAS
DE 1RA GENERACION
DE 2DA GENERACION
DE 3RA GENERACION
DE 4TA GENERACIONMONOBACTAMICOS
CARBAPENEMAS
MACROLIDOS
ANTIGOS MACROLIDOS
NUEVOS MACROLIDOS
CETOLIDOS
AMINOGLUCOSIDOS
DE 1RA GENERACION
DE 2DA GENERACION
QUINOLONAS
ANTIGUOS QUINOLONAS
NUEVOS QUINOLONAS
SULFONAMIDAS
TRIMETROPRIMA
TETRACICLINAS
DE 1RA GENERACION
DE 2DA GENERACION
DE 3RA GENERACION
FENICOLES
NITROIMIDAZOL
AZUCARES COMPLEJOS
FARMACOS PARA EL TRACTO URINARIO
POLIMIXINAS
OXAZOLIDINONAS
GLUCOPEPTIDOS
ESTREPTOGRAMINAS
LIPOPEPTIDOS
RIFAMICINAS
7. Se trata de antibióticos de acción bactericida lenta, con
actividad dependiente del tiempo, que en general tienen
buena distribución y escasa toxicidad.
Su mecanismo de acción es la inhibición de la última
etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana
ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS
8. Son producidas por hongos del
género Cefalosporium, mientras
que las cefamicinas por ciertas
especies de actinomicetos del
género Streptomyces
Son considerados de 1ra línea en
situaciones clínicas como:
Neumonía, Infecciones de la piel
y tejidos blandos, Meningitis e
infecciones hospitalarias
VO y parenteral: Se distribuyen
en casi todos los tejidos del
organismo, se unen a proteínas
plasmáticas, metabolización:
Hígado, eliminación: Bilis y
Orina.
CEFALOSPORINAS
Impiden la
síntesis de
peptidoglicano
de la pared
celular
bacteriana
Inactivan una o
varias proteínas
que ligan
penicilina
Penetran
superficie de la
bacteria Gram -
Las de 3ª y 4ª
generación
tienen mayor
penetración, y
estabilidad para
la hidrólisis.
9. CEFALOSPORINAS DE 2DA GENERACION
Más resistentes a la acción de betalactamasas
Espectro cubre, además, los Gram(-), excepto
seudomona, menos actividad con gram +
Klebsiella Y Hemophilus Influenzae
Infecciones respiratorias.
- Infecciones genitourinarias.
- Infecciones óseas y articulares.
- Septicemia.
10. CEFALOSPORINAS DE 2DA GENERACION
Cefamandol 100-150 mg/kg/dia
Cefaclor 75-150 mg/kg/dia
Cefuroxima 75-150 mg/kg/dia c 8h
vo…20 mg/kg/dia c 12h
EFECTOS COLATERALES
Reacciones
gastrointestinales
Leucopenia
Trombocitopenia
Dolor en sitio de
inoculación IM
Tromboflebitis EV
Reacción de
hipersencibildad
Rash cutáneo
Fiebre, Urtaria
Broncoespasmo, etc.
11. CLASIFICACION DE
ANTIBIOTICOS
BETA - LACTAMICOS
PENICILINAAS
CEFALOSPORINAS
DE 1RA GENERACION
DE 2DA GENERACION
DE 3RA GENERACION
DE 4TA GENERACIONMONOBACTAMICOS
CARBAPENEMAS
MACROLIDOS
ANTIGOS MACROLIDOS
NUEVOS MACROLIDOS
CETOLIDOS
AMINOGLUCOSIDOS
DE 1RA GENERACION
DE 2DA GENERACION
QUINOLONAS
ANTIGUOS QUINOLONAS
NUEVOS QUINOLONAS
SULFONAMIDAS
TRIMETROPRIMA
TETRACICLINAS
DE 1RA GENERACION
DE 2DA GENERACION
DE 3RA GENERACION
FENICOLES
NITROIMIDAZOL
AZUCARES COMPLEJOS
FARMACOS PARA EL TRACTO URINARIO
POLIMIXINAS
OXAZOLIDINONAS
GLUCOPEPTIDOS
ESTREPTOGRAMINAS
LIPOPEPTIDOS
RIFAMICINAS
13. Son inhibidores bactericidas de la síntesis de proteínas
Todos tienen en común varioscrasgos químicos: polares,y
policatiónicos.
ANTIBIOTICOS AMINOGLUSIDOS
Fase I-. Dependiente de energía.
Los Aminoglucósidos se difunden por
conmados por proteínas de porina en
la membrana externa de las bacterias
gramnegativas .
El transporte de estos por la
membrana citoplasmática depende
del transporte de electrones para
impulsar la penetración de estos
antibióticos.
Es limitante de la velocidad y puede
ser bloqueada .
Después de que los Aminoglucósidos
entran a la célula se unen a los
polisomas e interfieren en la síntesis
de proteínas al causar una lectura
errónea y una terminación prematura
de la traducción de mRNA.
Fase II-. Fase Dependiente de energía
2.
Las proteína anómalas resultantes
pueden insertarse en la membrana
celular , lo cual lleva a alteraciones
en la permeabilidad y una mayor
estimulación de transporte de
Aminoglucósidos.
Esta fase puede estar vinculada a la
destrucción de la estructura de la
membrana citoplasmática.
14. ANTIBIOTICOS AMINOGLUSIDOS
RESISTENCIA
MICROBIANA
Las bacterias pueden ser
resistentes a los
Aminoglucósidos debido
a la falta de
penetración intracelular
del antibiótico, la
inactivación del fármaco
por las enzimas
microbianas o a la
escasa afinidad del
fármaco por el ribosoma
bacteriano.
ABSORCION
No tienen buena
absorción en el tubo
digestivo. Menos del 1%
de la dosis se absorbe
después de la
administración oral o
rectal.
Todos lo Aminoglucósidos
se absorben con rapidez
de los sitio de inyección
intramuscular.
ELIMINACION
99% por
Filtración
glomerular.
16. AMINOGLUSIDOS DE 2DA GENERACION
Dibekacina.
Sisomicina.
Netilmicina.
Ribostamicina.
Espectinomicina.
Gentamicina: Se usa en el tratamiento de infecciones
graves por bacilos gram-.
Teniendo una vida media de 2 a 3 hrs.
Im o Iv-. 5 a 7 mg/kg en adultos con función renal normal
al dia, administrado en un lapso de 30 a 60 min.
Tobramicina: La actividad antimicrobiana , las propiedades
farmacocinéticas y las características de toxicidad son
muy similares a la Gentamicina. Teniendo una
vida media de 2 a 3 hrs.Tiene actividad superior contra p.
aeruginosa
Amikacina: Espectro el mas amplio del grupo. Es muy
utilizada debido a su resistencia a muchas de las
enzimas inhibidoras de Aminoglucósidos, se utiliza
frente a microorganismos resistentes a Gentamicina y
tobramicina. Es usado en infecciones intrahospitalarias
y extrahospitalarias graves por bacilos gram – y gram –
aerobios. Tiene efectos contra las cepas: klebsiella,
enterobacter y e.coli. Teniendo una vida media de 2 a
3hrs. Es de 15mg/kg al día en
una sola dosis diaria o fraccionada en 2 o 3 porciones
iguales, la dosis se reduce en pacientes con
insuficiencia renal. Im-. Es de 7.5mg/kg
Iv-. Es de 7.5mg/kg en un lapso de 30 min.
17. CLASIFICACION DE
ANTIBIOTICOS
BETA - LACTAMICOS
PENICILINAAS
CEFALOSPORINAS
DE 1RA GENERACION
DE 2DA GENERACION
DE 3RA GENERACION
DE 4TA GENERACIONMONOBACTAMICOS
CARBAPENEMAS
MACROLIDOS
ANTIGOS MACROLIDOS
NUEVOS MACROLIDOS
CETOLIDOS
AMINOGLUCOSIDOS
DE 1RA GENERACION
DE 2DA GENERACION
QUINOLONAS
ANTIGUOS QUINOLONAS
NUEVOS QUINOLONAS
SULFONAMIDAS
TRIMETROPRIMA
TETRACICLINAS
DE 1RA GENERACION
DE 2DA GENERACION
DE 3RA GENERACION
FENICOLES
NITROIMIDAZOL
AZUCARES COMPLEJOS
FARMACOS PARA EL TRACTO URINARIO
POLIMIXINAS
OXAZOLIDINONAS
GLUCOPEPTIDOS
ESTREPTOGRAMINAS
LIPOPEPTIDOS
RIFAMICINAS
19. Son antibióticos bacteriostáticos de amplio
espectro que actúan contra las bacterias
Gram (+) y Gram (-) y contra microorganismos
intracelulares como clamidias, micoplasmas
rickettsias y parásitos protozoarios.
Se componen de un nucleó de
hidronaftaceno que contiene cuatro anillos
fusionados,
Los neumococos y Haemophilus influenzae
pueden ser inhibidos con a penicilina G
tienden a serlo con la
tetraciclinaconcentraciones alcanzadas en el
suero ------ sinusitis y exacerbaciones aguda de
bronquitis crónica
Los gonococos y los meningocos son
extremadamente sensibles . Los gonococos
resistentes
ANTIBIOTICOS TETRACICLINAS
20. ANTIBIOTICOS TETRACICLINAS
La Doxiciclina se elimina sin
metabolizar por la ruta biliar/fecal y por
la orina no metabolizada.
La tetraciclina se elimina en la orina por
filtración glomerular.
La Minociclina es metabolizada por el
hígado a metabolitos inactivos( 10- 13 %
riñón, heces)
SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
ELONGACIÓN: RECONOCIMIENTO
Tetraciclinas
F-
Met
ARNm
A U G C G C G G
A U C
U A
C
Tetracicli
nas
21. TETRACICLINAS DE 2DA GENERACION
DOXICICLINA
Se utiliza en zonas
de resistencia a la
mefloquina o en
casos donde los
pacientes no
toleren los efectos
segundarios.
MINOCICLINASon la terapia de
elección en todas
las rickettsiosis, en
enfermedades
producidas por
Chlamydia, en
infecciones por
espiroquetas, en
brucelosis (en
combinación con
un
aminoglicósido).
• Tetraciclina: disminuir la absorción hasta un 50 %.
• Doxiciclina: absorción disminuye en un 20%.
• Minociclina: absorción reduce hasta un 20%.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Alimentos
• Reducen la acción antimicrobiana de los
aminoglucósidos y las penicilinas
• Disminuyen los niveles.Antibióticos
Diuréticos
22. Reacciones de
hipersensibilidad
( anafilaxia, urticaria,
edema periorbitrario,
erupciones y exantema)
Coloración gris -marrón
en los dientes de los
niños y disminución del
esqueleto en niños
prematuros.
Ulceras esofágicas,
nauseas, vómitos
molestias epigástricas,
diarrea.
Toxicidad hepática por
doxiciclina
Agravan la insuficiencia
renal preexistente
Vértigo producido por la
minociclina.
EFECTOS SECUNDARIOS