Este documento proporciona información sobre las quinolonas, un tipo de antibiótico. Explica que las quinolonas inhiben la topoisomerasa II y IV y clasifica las quinolonas en cuatro generaciones. También describe la actividad antibacteriana, mecanismo de acción, indicaciones, efectos adversos y contraindicaciones de algunos fármacos quinolónicos como el ácido nalidíxico, ciprofloxacina y levofloxacina.

1. Universidad Católica Nordestana Terapéutica Neumología Quinolonas.Presentado por:Alexandra Delgado 2008-0410.Daphnee Rigaud 2007 0928Charles Jean Jn. Joseph 2007 0130

2. ¿QUE SON QUINOLONAS?Antibióticos que inhiben la topoisomerasa II (DNA girasa) y la topoisomerasa IV.

3. CLASIFICACION PresentaciónDe acuerdo a sus rasgos generacionales se clasifican en 4:1° generación: Acido Nalidixico2° generación: Ciprofloxacina3° generación: Levofloxacina 4° generación : Moxifloxacina

4. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANATienen excelente actividad contra gramnegativas aerobias.Actividad limitada para grampositivos.Nuevos fármacos mejoras contra grampositivos

5. RESISTENCIAEn especial estafilococos, Pseudomonas y serratia.Una o más mutaciones en la región de unión a la quinolona con la enzima blanco.Cambio en la permeabilidad del microorganismo.

6. Espectro BacterianoEscherichia coliSalmonellaShigellaEnterobacterHaemophilus influenzaeCampylobacterNeisseriaPseudomonas aeruginosa

7. Espectro BacterianoEnterococcusneumococosStaphylococcus aureus resistente a meticilinaChlamydiaMycoplasmaLegionellaBrucella, Mycobacterium tuberculosis, SerratiaMoraxella catarrhalis

8. ACIDO NALIDIXICO Tiene acción frente a bacterias gramnegativas y se utilizan en el tratamiento de infecciones urinarias.

9. FarmacodinamiaActúa sobre la DNA girasa de la bacteria e interrumpe su duplicación.

10. FARMACOCINETICAAdministra - Vía oralAbsorbe - Tubo digestivoMetaboliza – HígadoElimina - Orina y heces

11. INDICACION, DOSIS, PRESENTACIONInfecciones de vías urinarias agudas y crónicas.Dosis: 1g cada 6 horas durante dos semanasPresentación: Tabletas de 250 y 500 mg

12. REACCIONES ADVERSASAlteraciones gastrointestinalesAlteraciones hematológicasCefaleaVisión borrosaErupción cutánea

13. CONTRAINDICACIONESLactancia Aumento de la presión Intracraneal

14. CIPROFLOXACINASe puede utilizar en cualquier tipo de infección.Bacterias gram-negativas y gram-positivas

15. FARMACODINAMIAInhibición de DNA girasa que evita la replicación y de la bacteria.

16. FARMACOCINETICAAdministra: V. oral y V. intravenosaVida media: de 5 horasMetaboliza: hígadoElimina: Orina y heces

17. INDICACION, DOSIS Y PRESENTACIONInfecciones urinarias: 250 a 500 mg cada 12 horas por 2 semanas.Infecciones gastrointestinales, Infecciones de vías respiratorias e infecciones de huesos y articulaciones. 500 mg cada 12 horas

18. INDICACION, DOSIS Y PRESENTACIONV. intravenosa: 400 mg cada 12 horas.Presentación: Tabletas de 250, 500 y 750 mgAmpolletas de 200 y 400 mg

19. REACCIONES ADVERSASAlteraciones gastrointestinalesNauseasDiarreaVomitoDolor abdominalVértigo Convulsiones Alteraciones hematológicas

20. CONTRAINDICACIONESEmbarazoLactanciaPacientes Hipersensibles al fármaco

21. LEVOFLOXACINAGran actividad antibacteriana.

22. Bacterias resistentes a fármacos de antiguas generacionesFARMACODINAMIAInhibe la DNA girasa enzima que se encarga de la síntesis.

23. FARMACOCINETICAAdministra V.O y V.I.VVida media de 6 a 8 horasElimina Orina

24. INDICACION, DOSIS, PRESENTACIONInfecciones de vías urinarias, piel, tejidos blandos, vías respiratorias.Dosis: 500 mg cada 24 horas Función renal normal.Presentación: Tabletas y ampolletas de 500 mg.

25. REACCIONES ADVERSASSomnolencia

26. Fatiga

27. Alteraciones gastrointestinalesCONTRAINDICACIONESPacientes con hipersensibilidadEmbarazoLactancia

28. Quinolonas.ParenteralesTrovafloxacinoGatifloxacinoMoxifloxacinoPazufloxacinoSitafloxacinoClinafloxaxino4ta GeneraciónOralesTrovafloxacinoGatifloxacinoMoxifloxacinoBalofloxacinoGemifloxacinoPazufloxacinoEspectro similar al anterior pero expandiéndose a anaerobios (Clostridium y bacteroides).

29. Fluoroquinolonas.Las nuevas FLuoroquinolonas tienen mejores propiedades farmacocinéticas comparadas con las quinolonas previas.

30. Su vida media es más larga.

31. Una dosis al día lleva a picos más altos del antimicrobiano.Fluoroquinolonas (II).Su gran volumen de distribución logra una gran penetración en los tejidos.

32. Moxifloxacina y Gatifloxacina tienen gran actividad contra estafilococos y estreptococos, anaerobios y gram-negativos, pero pierden actividad contra Pseudomona aeruginosa al compararlas con ciprofloxacina.Fluoroquinolonas (III).GatifloxacinaSe aprobó en el año 2000 para el tratamiento de infecciones de la piel, tracto respiratorio e infecciones genitourinarias. Está aprobada para el tratamiento de sinusitis aguda bacteriana. GemifloxacinaSe aprobó en los Estados Unidos en 2003, y ha sido evaluada en el tratamiento de infecciones respiratorias altas y bajas. Tiene la mejor actividad contra S. pneumoniae que cualquier otra .fluoroquinolona y mantiene amplio espectro contra bacilos Gram-negativos, excepto Pseudomonas.

33. Fluoroquinolonas (IV).Levofloxacina, Sparfloxacina y, sobre todo, Trovafloxacina poseen actividad in vitro contra anaerobios y difieren de las quinolonas antiguas por su mayor actividad sobre bacterias Gram-positivas, manteniendo una acción similar sobre los gérmenes Gram-negativos aerobios.

34. Mecanismo de acción. Inhibición de la síntesis de ADN bicatenario provocada por el bloqueo de la sub-unidad A de la DNA girasa (topoisomerasa II), que son esenciales en la duplicación del DNA. Bloqueo de la topoisomerasa IV, encargada de separarla parte replicada del DNA. Este mecanismo tiene mayor importancia en las bacterias grampositivas.Favorece el proceso de endonucleosis (producción de endonucleasas.)