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Quinolonas
Dra. Oneyda Tineo Sánchez
R1MFC
CONTEXTO GENERAL.
Las quinolonas son una clase de antibióticos bactericidas
que juegan un papel vital en el ámbito de la medicina moderna
debido a su amplio espectro de actividad antimicrobiana.
CONTEXTO GENERAL.
Nacieron de un subproducto de la
investigación contra la malaria con
cloroquinas en 1962, con la utilización del
ácido nalidíxico.
George Leshea.
Las quinolonas han demostrado ser
especialmente útiles en el tratamiento:
• infecciones bacterianas (de amplia gama
que abarcan desde infecciones del tracto
urinario hasta neumonía y gonorrea. )
Quinolonas
MECANISMO DE ACCIÓN
Las quinolonas (por ejemplo,
ciprofloxacina) son antibióticos
bactericidas que actúan inhibiendo
las topoisomerasas, enzimas que
catalizan el superenrollamiento
del DNA cromosómico y que
aseguran una adecuada división
celular.
CLASIFICACIÓN.
Se clasifican según su época de aparición y su espectro bacteriano.
QUINOLONAS (ANTIGUAS)
PRIMERA GENERACIÓN.
- Ácido nalidíxico
- Ácido pipemídico
Bacilos gram – (enterobacterias), actualmente ya no tienen uso
porque la mayoría de bacterias son resistentes y poseen efectos
adversos.
CLASIFICACIÓN.
FLUOROQUINOLONAS (NUEVAS)
SEGUNDA GENERACIÓN.
- Norfloxacina
- Ciprofloxacina
- Ofloxacina
- Enoxacina
Ampliaron su espectro,
positivos y cocos gram
estreptococos.
ahora también llegan a
negativo, pero limitado
bacilos gram
espectro para
Desde la segunda generación empezaron a cubrir gram positivos (bacilos
y cocos G+), Micobacterias e infecciones intracelulares atípicas.
CLASIFICACIÓN.
FLUOROQUINOLONAS (NUEVAS)
TERCERA GENERACIÓN.
- Levofloxacina
- Sparfloxacina
Cubren, aparte de los de 2da generación, cocos gram positivos y
“atípicos”.
CLASIFICACIÓN.
FLUOROQUINOLONAS (NUEVAS)
CUARTA GENERACIÓN.
- Moxifloxacina
- Gatifloxacina
- Gemifloxacina
Cubren los mismos que 3ra generación y espectro extendido en
anaerobios y “atípicos”.
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
PRESENTACIONES,
DOSIFICACIÓN E
INDICACIONES
CIPROFLOXACINA.
PRESENTACIÓN:
• Tabletas VO (500 mg)
• Solución EV (2 mg/ml)
DOSIS:
• 250-750 mg VO c/12 horas
• 500 mg VO c/24 horas
• 200-400 mg IV c/8-12 horas.
INDICACIONES.
• Suele usarse para IVU, pielonefritis, infecciones
diarreicas, prostatitis.
• El ciprofloxacino es la quinolona más activa
frente a P. aeruginosa.
LEVOFLOXACINA.
PRESENTACIÓN:
• Tabletas VO (500,750 mg)
• Solución EV (5 mg/ml)
DOSIS:
• 250-750 mg VO o IV c/24 horas.
INDICACIONES.
• Tienen mayor cobertura frente a estreptococos y
también abarca P. aeruginosa.
• Útil en el tratamiento de bronquitis, neumonía
extrahospitalaria y las IVU.
MOXIFLOXACINA.
PRESENTACIÓN:
• Tabletas VO (400 mg)
• Solución EV (1.6 mg/ml)
DOSIS:
• 400 mg VO o EV cada 24 horas.
INDICACIONES.
• Se utiliza en monoterapia para infecciones
intraabdominales u cutáneas y de tejidos
blandos, debido a su actividad frente a
anaerobios.
• No es muy útil en IVU, dado que se elimina
mínimamente en orina.
• De utilidad frente a micobacterias y entra en el
tratamiento de TB resistente a fármacos.
FÁRMACO DOSIS INDICACIONES
Ácido
Nalidíxico
(1era)
1 g cada 6h =
4g/día VO
• Infecciones de vías urinarias).
• Diarrea del turista (E. coli enterotoxígena).
• Fibrosis quística.
Norfloxacina
(2ª)
400 mg cada
12 h VO
Autorizada exclusivamente para IVUS.
• Prostatitis (Tto por 3-4 semanas).
• Shigellosis (Tto. Por 5 días)
• Fibrosis quística
Ofloxacina
(2a)
400 mg 2 cada
12 h VO
• IVUS ,Prostatitis
• Shigellosis (Tto. Por 5 días)
• Diarrea por S. typhi
• Infección respiratoria por H. influenzae,
Moraxella catarrhalis, S. aureus, M. pneumoniae
y Chlamydia pneumoniae.
FÁRMACO INDICACIONES
Ciprofloxacina
(2ª)
• Prostatitis. Chancroide-H. ducreyi (Tto. Por 3 días).
• Shigellosis (Tto. Por 5 días).
• Diarrea por S. typhi
• Infecciones gastrointestinales en pacientes con SIDA.
• Infección respiratoria por H. influenzae, Moraxella catarrhalis,
S. aureus, M. pneumoniae y Chlamydia pneumoniae.
Levofloxacina
(3a)
• IVUS.
• Prostatitis.
• Infección respiratoria por H. influenzae, Moraxella catarrhalis,
S. aureus, M. pneumoniae y Chlamydia pneumoniae.
• Infección respiratoria por Legionella pneumophila.
• Tratamiento de la tuberculosis multirresistente e infecciones
micobacterianas atípicas
Moxifloxacina
(4a)
• Neumonía por S. pneumoniae
• Infección respiratoria por H. influenzae, Moraxella catarrhalis,
S. aureus, M. pneumoniae y Chlamydia pneumoniae.
• Tratamiento de la tuberculosis multirresistente e infecciones
micobacterianas atípicas, así como las infecciones por complejo
de Mycobacterium avium en los pacientes con sida.
EFECTOS ADVERSOS.
EFECTOS
GASTROINTESTINALES:
Nauseas leves.
Vómitos.
malestar abdominal.
EFECTOSNEUROLÓGICOS.
• cefalea leve y mareos.
• Los pacientes con antecedentes
de epilepsia tienen un mayor
riesgo de convulsiones, inducidas
por fluoroquinolonas.
CONTRAINDICACIONES.
NIÑOS
Niños y adolescentes
menores de 18 años,
excepto que el
beneficio/riesgo
EMBARAZADAS
Categoria Cde fármacos
en el embarazo
LACTANCIA
BIBLIOGRAFIA.
Laurencel l. brunton. Goodman y Gilman , las bases farmacológicas de la terapéutica
13a Ed. cap.59.
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  • 2. CONTEXTO GENERAL. Las quinolonas son una clase de antibióticos bactericidas que juegan un papel vital en el ámbito de la medicina moderna debido a su amplio espectro de actividad antimicrobiana.
  • 3. CONTEXTO GENERAL. Nacieron de un subproducto de la investigación contra la malaria con cloroquinas en 1962, con la utilización del ácido nalidíxico. George Leshea. Las quinolonas han demostrado ser especialmente útiles en el tratamiento: • infecciones bacterianas (de amplia gama que abarcan desde infecciones del tracto urinario hasta neumonía y gonorrea. )
  • 4. Quinolonas MECANISMO DE ACCIÓN Las quinolonas (por ejemplo, ciprofloxacina) son antibióticos bactericidas que actúan inhibiendo las topoisomerasas, enzimas que catalizan el superenrollamiento del DNA cromosómico y que aseguran una adecuada división celular.
  • 5. CLASIFICACIÓN. Se clasifican según su época de aparición y su espectro bacteriano. QUINOLONAS (ANTIGUAS) PRIMERA GENERACIÓN. - Ácido nalidíxico - Ácido pipemídico Bacilos gram – (enterobacterias), actualmente ya no tienen uso porque la mayoría de bacterias son resistentes y poseen efectos adversos.
  • 6. CLASIFICACIÓN. FLUOROQUINOLONAS (NUEVAS) SEGUNDA GENERACIÓN. - Norfloxacina - Ciprofloxacina - Ofloxacina - Enoxacina Ampliaron su espectro, positivos y cocos gram estreptococos. ahora también llegan a negativo, pero limitado bacilos gram espectro para Desde la segunda generación empezaron a cubrir gram positivos (bacilos y cocos G+), Micobacterias e infecciones intracelulares atípicas.
  • 7. CLASIFICACIÓN. FLUOROQUINOLONAS (NUEVAS) TERCERA GENERACIÓN. - Levofloxacina - Sparfloxacina Cubren, aparte de los de 2da generación, cocos gram positivos y “atípicos”.
  • 8. CLASIFICACIÓN. FLUOROQUINOLONAS (NUEVAS) CUARTA GENERACIÓN. - Moxifloxacina - Gatifloxacina - Gemifloxacina Cubren los mismos que 3ra generación y espectro extendido en anaerobios y “atípicos”.
  • 11. CIPROFLOXACINA. PRESENTACIÓN: • Tabletas VO (500 mg) • Solución EV (2 mg/ml) DOSIS: • 250-750 mg VO c/12 horas • 500 mg VO c/24 horas • 200-400 mg IV c/8-12 horas. INDICACIONES. • Suele usarse para IVU, pielonefritis, infecciones diarreicas, prostatitis. • El ciprofloxacino es la quinolona más activa frente a P. aeruginosa.
  • 12. LEVOFLOXACINA. PRESENTACIÓN: • Tabletas VO (500,750 mg) • Solución EV (5 mg/ml) DOSIS: • 250-750 mg VO o IV c/24 horas. INDICACIONES. • Tienen mayor cobertura frente a estreptococos y también abarca P. aeruginosa. • Útil en el tratamiento de bronquitis, neumonía extrahospitalaria y las IVU.
  • 13. MOXIFLOXACINA. PRESENTACIÓN: • Tabletas VO (400 mg) • Solución EV (1.6 mg/ml) DOSIS: • 400 mg VO o EV cada 24 horas. INDICACIONES. • Se utiliza en monoterapia para infecciones intraabdominales u cutáneas y de tejidos blandos, debido a su actividad frente a anaerobios. • No es muy útil en IVU, dado que se elimina mínimamente en orina. • De utilidad frente a micobacterias y entra en el tratamiento de TB resistente a fármacos.
  • 14. FÁRMACO DOSIS INDICACIONES Ácido Nalidíxico (1era) 1 g cada 6h = 4g/día VO • Infecciones de vías urinarias). • Diarrea del turista (E. coli enterotoxígena). • Fibrosis quística. Norfloxacina (2ª) 400 mg cada 12 h VO Autorizada exclusivamente para IVUS. • Prostatitis (Tto por 3-4 semanas). • Shigellosis (Tto. Por 5 días) • Fibrosis quística Ofloxacina (2a) 400 mg 2 cada 12 h VO • IVUS ,Prostatitis • Shigellosis (Tto. Por 5 días) • Diarrea por S. typhi • Infección respiratoria por H. influenzae, Moraxella catarrhalis, S. aureus, M. pneumoniae y Chlamydia pneumoniae.
  • 15. FÁRMACO INDICACIONES Ciprofloxacina (2ª) • Prostatitis. Chancroide-H. ducreyi (Tto. Por 3 días). • Shigellosis (Tto. Por 5 días). • Diarrea por S. typhi • Infecciones gastrointestinales en pacientes con SIDA. • Infección respiratoria por H. influenzae, Moraxella catarrhalis, S. aureus, M. pneumoniae y Chlamydia pneumoniae. Levofloxacina (3a) • IVUS. • Prostatitis. • Infección respiratoria por H. influenzae, Moraxella catarrhalis, S. aureus, M. pneumoniae y Chlamydia pneumoniae. • Infección respiratoria por Legionella pneumophila. • Tratamiento de la tuberculosis multirresistente e infecciones micobacterianas atípicas Moxifloxacina (4a) • Neumonía por S. pneumoniae • Infección respiratoria por H. influenzae, Moraxella catarrhalis, S. aureus, M. pneumoniae y Chlamydia pneumoniae. • Tratamiento de la tuberculosis multirresistente e infecciones micobacterianas atípicas, así como las infecciones por complejo de Mycobacterium avium en los pacientes con sida.
  • 16. EFECTOS ADVERSOS. EFECTOS GASTROINTESTINALES: Nauseas leves. Vómitos. malestar abdominal. EFECTOSNEUROLÓGICOS. • cefalea leve y mareos. • Los pacientes con antecedentes de epilepsia tienen un mayor riesgo de convulsiones, inducidas por fluoroquinolonas.
  • 17. CONTRAINDICACIONES. NIÑOS Niños y adolescentes menores de 18 años, excepto que el beneficio/riesgo EMBARAZADAS Categoria Cde fármacos en el embarazo LACTANCIA
  • 18. BIBLIOGRAFIA. Laurencel l. brunton. Goodman y Gilman , las bases farmacológicas de la terapéutica 13a Ed. cap.59.