3. FARMACOLOGIA
DIVERSAS DEFINICIONES DE FARMACOLOGIA:
• Estudio del origen, las propiedades químicas y los usos de los medicamentos, así como
de sus efectos en el cuerpo.
• Es la ciencia que estudia la respuesta de los seres vivos a las drogas o medicamentos.
• Es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de las drogas o fármacos
en los organismos vivos.
• Es la rama de la Farmacología que estudia el paso del Fármaco a través del organismo en
función del tiempo y de la dosis.
4. FARMACOCINETICA
Definición: La farmacocinética es lo que “el organismo hace sobre el fármaco”
¿Por qué la farmacocinética de un medicamento es importante?
• La acción de cualquier fármaco requiere que haya una concentración adecuada en el órgano
diana. Para la mayoría de los fármacos el efecto se relaciona con los procesos que sufre el
fármaco en el cuerpo. Que depende de los procesos de absorción, distribución, metabolismo y
excreción.
5. Procesos LADME: El conjunto de procesos que caracterizan la evolución temporal de un
medicamento, tras ser administrado, en determinadas condiciones y bajo una vía de
administración específica.
L. Liberación: “salida” del fármaco de la forma farmacéutica que lo transporta
A. Absorción: movimiento desde el sitio de administración hasta la circulación
sanguínea
D. Distribución: transporte desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células
corporales
M. Metabolismo: transformación química en compuestos más fáciles de eliminar
E. Eliminación: excreción de un compuesto, metabolico o fármaco no combinado, por un
proceso renal, biliar o pulmonar
PROCESOS FARMACOCINÉTICOS
7. La ABSORCIÓN de un fármaco:
•implica el paso de las moléculas del fármaco a través de una o más
membranas biológicas, antes de llegar a la circulación sanguínea.
•El tiempo que tarda en conseguirlo y la concentración que alcanza
depende tanto de:
•las características físico-químicas del fármaco,
•la vía de administración utilizada.
ABSORCIÓN
8. ABSORCIÓN: Administración de fármacos
Vía enteral
Vía Oral: Es la vía más fisiológica, la más utilizada por su seguridad y bajo coste.
Factores que influyen:
•El pH del tubo digestivo.
•La velocidad de vaciamiento gástrico y la motilidad intestinal,
•La presencia de alimentos
•Metabolismo presistémico: metabolismo intestinal (flora bacteriana) y ( v e n a p o r t a ) el efecto de
primer paso hepático
A través de sondas nasogástricas
Vía sublingual
Factores que influyen: el pH de la saliva, la solubilidad del fármaco. Se evita el efecto de primer paso
hepático
Rectal
Absorción irregular, incompleta y más lenta que por vía oral
10. Indica la velocidad y cantidad inalterada de fármaco que accede a la circulación sistémica
A) Influencia de la vía de administración B) Influencia de la forma farmacéutica
ABSORCIÓN: Biodisponibilidad
11. IDEAS IMPORTANTES:
• La mayoría de los medicamentos son de peso molecular pequeño y de carácter acido
base débil
• Los fármacos cuando se disuelven suelen estar en forma ionizada
ionizada = soluble en agua no ionizada = soluble en grasa
ABSORCIÓN
Liposoluble
• Vitamina A (Retinol)
• Vitamina D (Calciferol)
• Vitamina E (Tocoferol)
• Vitamina K
(Antihemorrágica
Hidrosolubles
• Antidepresivos: Amitriptilina Imipramina.
• Antiespasmódicos: Atropina
• Anticoagulantes: Heparina de bajo peso
molecular (HBPM)
• Relajantes musculares: Clormezanona
• etc
12. DISTRIBUCION
La distribución de un fármaco está determinada por:
1. La liposolubilidad del farmaco
2. El grado de fijación del fármaco a las proteínas plasmáticas
3. El flujo sanguíneo que llega a los tejidos
4. La existencia de barreras especiales y órganos de acceso
restringido
• Barrera hematoencefálica (BHE)
• Barrera placentaria
• Barrera testicular
13. UNIÓN DEL FÁRMACO A LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
Una vez en la sangre los fármacos se unen a proteínas plasmáticas (cada fármaco lo hace
en un determinado porcentaje).
Albúmina (se unen los fármacos ácidos, la mayoría)
Alfa1-glicoproteína (se unen los fármacos básicos y neutros)
Lipoproteínas (transporte de fármacos hidrófobos)
Eritrocitos (unidos a la hemoglobina
DISTRIBUCION
14. IDEAS IMPORTANTES:
La fracción unida a proteínas es farmacológicamente inactiva La Unión a proteinas
plasmáticas de un farmaco determine:
1. El periodo de latencia
2. La intensidad del efecto farmacológico
3. La duración del efecto farmacológico
4. La capacidad para eliminarse:
• Los complejos proteína-fármaco en el plasma pueden actuar como reservorio del fármaco
… condicionando la velocidad de eliminación
DISTRIBUCION
15. METABOLISMO
LA BIOTRANSFORMACIÓN DE FÁRMACOS
suele llevarse en dos fases.
Fase 1: Consisten en reacciones de oxidación
o de reducción, que alteran o crean nuevos
grupos funcionales. Usa al CYP450 que es un
complejo enzimático que engloba una
superfamilia. Localizado en el hígado y en el
intestino y, en menor cantidad, en el cerebro,
riñones, pulmones y piel. Metaboliza
múltiples sustratos
Fase 2: Los fármacos o los metabolitos
obtenidos en la fase I se unen a una serie de
moléculas endógenas, que los hacen más
solubles. Solo se realiza por enzimas
lisosomales del hígado.
16. EXCRESION
Los riñones son los órganos principales para la
excreción de sustancias hidrosolubles. En
general, la contribución del intestino, la saliva,
el sudor, la leche materna y los pulmones a la
excreción es pequeña.
19. ¿Qué es un receptor?
Es una proteína
Una cadena larga y
compleja de aminoácidos .
¿Qué es una
enzima?(cat
alizador)
¿Qué es?
O
La mayoría de los receptores se
encuentran en todos los tejidos
nervioso digestivo órganos
principalmente en las células.
Es una proteína enzima
o un aminoácido .
Ligando= fármaco o
medicamento
Actúa como diana
farmacológica
Es la unión entre un
ligando y su receptor. Diana farmacológica
en la mayoría
justamente están en
las proteínas y en las
enzimas.
FARMACODINAMIA
Es lo que el fármaco le hace al
organismo, es decir a todas las
células que están en un cuerpo vivo.
20. Se clasifican en
agonistas Antagonistas
Se dice que un fármaco es
agonista cuando se puede unir
a un receptor y desencadenar
una respuesta es decir que un
fármaco es agonista cuando
posee
Afinidad por un receptor
tiene eficacia.
LOS RECEPTORES
Se dice que un fármaco es
antagonista cuando evita la unión
de un agonista
Antagonismo competitivo, la
unión del antagonista al
receptor impide la unión del
agonista.
Antagonismo no competitivo, el
agonista y el antagonista
pueden encontrarse unidos
simultáneamente, pero la unión
del antagonista reduce o impide
los efectos del agonista.
Antagonistas reversibles se
separan con facilidad de su
receptor
Antagonistas irreversibles
forman un enlace químico
estable no se separan
21. EFECTO FARMACOLOGICO:
INICIA CON EL LIGANDO Y EL RECEPTOR LUEGO SE DESARROLLA UNA CASCADA DE REACCIONES QUE PRODUCEN CAMBIOS EN LAS CELULAS
22.
23.
24. Warfarina
(anticoagulante)se
potencia su acción
cuando se usa
‘ASA'(antiagregantepla
quetario)
Furosemida
(diurético)potencia la acción
de la digoxina (antiarritmico
en la insuficiencia cardiaca) al
provocar eliminación de
potasio
POTENCIACION