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liposoluble más rápidamente atravesará la membrana. Grado de ionización: pasan las sustancias noionizadas. Depende del car...
Vía rectal: el fármaco se absorbe en la mucosa rectal. Es errática, ya que los fármacos se absorbenmal y de forma irregula...
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Expo farmaco1

  1. 1. TRANSPORTE A TRAVES DE MEMBRANA. ABSORCION DE UN FARMACO Y VIAS DEADMINISTRACIONTodos los medicamentos tienen unas características comunes, es lo que se denomina proceso LADME,Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo, Eliminación.Cuando se introduce un fármaco en el organismo debe superar numerosas barreras biológicas antesde llegar al receptor. Ello depende de la vía de administración. Para que un fármaco pueda ejercer suacción debe alcanzar una concentración adecuada y en el lugar adecuado, entendiendo por tal elmedio en el cual un fármaco está en posición de interactuar con sus receptores para realizar su efectobiológico sin que intervengan barreras de difusión.Para alcanzar esta concentración adecuada en el lugar de acción es preciso que el fármaco pueda:penetrar en el organismo a favor de los procesos de absorción, llegar al plasma y, por medio de él,distribuirse por los tejidos a favor de los procesos de distribución. Pero el fármaco, tan pronto comopenetra en el organismo, está sometido a los procesos de eliminación que comprenden dos subtiposde mecanismos: eliminación por las vías naturales (orina, bilis, saliva, etc..) y metabolismo obiotransformación enzimática.En la práctica va a ser imposible medir la concentración del fármaco en el lugar de acción, ya que esun espacio virtual, por lo que se mide la concentración plasmática del fármaco.La concentración plasmática no es constante, sufre variaciones. Depende de mecanismosfarmacocinéticos.Curva de niveles plasmáticos: describe las variaciones sufridas por la concentración de un fármacoen el plasma, desde su administración hasta su desaparición del organismo.Tras la administración oral, su concentración en el plasma aumenta inicialmente, alcanza un máximo yluego desciende: al principio predomina la velocidad de absorción sobre la distribución y la eliminacióny, por ello, la curva de niveles plasmáticos asciende; cuando la intensidad de la eliminación supera ala de absorción, la curva desciende. En esta curva de niveles plasmáticos se aprecian variosparámetros importantes: Concentración mínima eficaz o terapéutica: aquella a partir de la cual seinicia el efecto farmacológico. Concentración mínima tóxica: aquella a partir de la cual se inicia unefecto tóxico. Período de latencia: tiempo que transcurre desde el momento de administración hastaque se inicia el efecto farmacológico. Intensidad del efecto: suele guardar relación con laconcentración alcanzada por el fármaco en el plasma. Depende, por tanto, de la altura de la curva; amayor altura, mayor efecto. Duración de la acción o efecto: tiempo transcurrido entre el momento enque se alcanza la CME y el momento en que desciende por debajo de dicha concentración.Transporte de fármacos a través de las membranas celularesCualquier desplazamiento de una molécula farmacológica dentro del organismo exige su paso a travésde las membranas biológicas. Esto influye tanto en los mecanismos de absorción como en los dedistribución o eliminación.Existen dos mecanismos: a través de hendiduras intercelulares: Filtración; a través de membranascelularesPara atravesar la pared de los capilares (endotelio) los fármacos utilizan la filtración. La filtracióndepende de: peso molecular del fármaco: a mayor Pm, más díficil es pasar. Gradiente deconcentración: el fármaco pasa de donde hay más concentración a donde hay menos. Presiones a unlado y otro de la pared: presión hidrostática, que hace que el fármaco entre, y presión osmótica, quehace que se quede.Existen diferentes mecanismos de transporte a través de membranas celulares, dependiendo si setrata de moléculas grandes o pequeñas. Las moléculas de gran tamaño atraviesan la membrana porprocesos de pinocitosis y exocitosis. Las de pequeño tamaño bien en contra o a favor del gradiente:contra gradiente: se realiza con consumo de energía y gracias a una proteina transportadora. Es eltransporte activo. A favor: sin gasto de energía y con ayuda de una proteina transportadora. Es ladifusión facilitada.no se requiere la ayuda de ninguna proteina y puede hacerse por canales o a través de membrana. Esla difusión pasiva.El transporte a través de membranas celulares depende de: peso molecular del fármaco. Gradiente deconcentración. Liposolubilidad de la forma no ionizada: que sea soluble en las grasas. Cuanto más
  2. 2. liposoluble más rápidamente atravesará la membrana. Grado de ionización: pasan las sustancias noionizadas. Depende del carácter del fármaco (si es ácido o básico) y del pH del medio. Las moléculasioinizadas, por pequeñas que sean, no atraviesan la barrera lipídica. Un fármaco ácido en un medioácido estará no ionizado. Un fármaco ácido en un medio básico estará ionizado. Un fármaco básico enun medio básico estará no ionizado.Absorción de fármacosEl proceso de absorción comprende la penetración de los fármacos en el organismo a partir del sitioinicial de administración, los mecanismos de transporte, las características de cada vía deadministración, los factores que condicionan la absorción por cada vía y las circunstancias que puedenalterar esta absorción.Biodisponibilidad: cantidad de fármaco que llega en forma activa a la circulación.Cuantífica o fracción de absorción: número que relaciona las concentraciones plasmáticas de laadministración extravascular y la intravascular.La cantidad de fracción absorbida va a ser igual a la dosis por la fracción de absorción.La fracción de absorción depende de:características físico-químicas del fármaco: liposolubilidad, grado de ionización, Pm,..características del preparado farmacéutico: forma de administración (píldora, gel, solución,..).vías de administración.factores fisiológicos: edad (en niños y ancianos la absorción disminuye).factores patológicos: enfermedades que afectan a la absorción de fármacos.factores yatrógenos: interferencia que puede existir entre un medicamento y la absorción de otro.Velocidad de absorción: cantidad de fármaco que se absorbe por unidad de tiempo.Vida media de absorción: tiempo que tarda en reducirse a la mitad, la cantidad de fármaco disponiblepara absorberse.Cuanto mayor sea la vida media de absorción, menor será la velocidad de absorción.Vías de administraciónVía oral: es la vía fisiológica, la más común, cómoda y barata. El sujeto está consciente. Hade producirse de forma voluntaria. No se puede producir cuando existen vómitos. Elfármaco no puede ser irritante para la mucosa digestiva. El fármaco se va a absorber bien sies ácido en el estómago y si es básico en el intestino delgado. Normalmente pasan pordifusión pasiva.Otros factores que influyen en la absorción del fármaco pueden ser:- los alimentos, que disminuyen la absorción del fármaco.- la resistencia del fármaco al pH del estómago. Si las moléculas del fármaco se destruyense administra por otra vía o se recubre con una cubierta entérica.- efecto de primer paso: el fármaco en el tubo digestivo antes de pasar a la circulaciónsistémica. Las venas del tubo digestivo llegan al hígado por vena porta, metabolizándoseallí ciertas sustancias en determinadas proporciones, pasando después a la circulaciónsistémica. Algunas sufren una metabolización importante.Toda sustancia absorbida en el tubo digestivo, antes de pasar a la circulación sistémica,pasa por el sistema porta (hígado); puede ocurrir que pase y ya está, que sufran unapequeña metabolización o una gran metabolización. Esta gran metabolización importanteque lleva a la inactivación del fármaco en el hígado tras su absorción en el tubo digestivo sellama primer paso hepático. Luego éstos fármacos no se deben dar por vía oral.Vïa sublingual: aquella en la que la absorción del fármaco se produce mediante la mucosasublingual. En general la mucosa bucal es apta para la absorción de fármacos.Esta mucosa se utiliza cuando se quiere evitar el primer paso hepático, por tanto esta vía es utilizadapara suprimir dicho paso.Las venas sublinguales no drenan al sistema porta, drenan al sistema yugular.Esta vía es más rápida que la oral.
  3. 3. Vía rectal: el fármaco se absorbe en la mucosa rectal. Es errática, ya que los fármacos se absorbenmal y de forma irregular. También suprime el primer paso hepático (en función de que la absorción serealice por la hemorroidal superior o inferior). Asimismo evita las sustancias irritantes y mal sabor porvía oral y problemas de deglución. Las formas líquidas se van a absorber mejor que las sólidas.Vía intravenosa: administración de fármacos mediante la corriente sanguínea. Es muy rápida; poreso es la vía de elección en las urgencias. Permite administrar grandes cantidades de líquido y obtenerconcentraciones plasmáticas altas y precisas.Los problemas son los siguientes: requiere un instrumental, esterilización, no todo el mundo estápreparado para tomar un fármaco por esta vía, aumenta los efectos indeseables, posibilidad deinfecciones, posibilidad de embolias vasculares y cuadros alérgicos.Vía intramuscular: normalmente el músculo va a estar muy bien vascularizado, por eso va apermitir una gran absorción. Es muy rápida (más que la oral). Se utiliza porque no se puede absorberpor la mucosa.Los problemas que conlleva esta vía son los siguientes: va a requerir un intrumental estéril, la técnicaes dolorosa, pueden producirse lesiones e infecciones. Además aquí siempre existe el riesgo deadministración intravenosa errónea.Vía subcutánea: inyección de un fármaco por debajo de la piel; no llega al músculo. Es bastanteempleada. No se puede administrar en grandes cantidades, pueden aparecer infecciones, es dolorosadependiendo de la cantidad, la absorción es menos precisa y muy lenta (por ser una vasoconstricción,el tiempo de absorción es mayor), tiene riesgo de administración intravenosa errónea.Vía cutánea: a través de la piel. Es difícil atravesar, por las capas de piel. Normalmente hay quedisolver la sustancia para facilitar su paso. Esto hace que la vía cutánea quede para el tratamiento depatología superficial. Es una forma de administrar fármacos de forma sistémica o general. Hay quetener cuidado porque está aumentada la absorción por ésta vía: ej. en los niños la piel es fina, en casode heridas, quemaduras; es decir, aquí se está tratando la piel pero cuando existe herida puede pasarla sustancia al interior y producir un efecto devastador.Vía inhalatoria: paso de fármacos por la mucosa alveolar. Tienen que ser normalmente gases. Por aquíse administran las anestesias generales. Esto se utiliza para patología respiratoria.Otras víasintratecal y epidural: es una vía de administración directa.intraarterial: en arterias.intracardiaca: en caso de paro cardiaco.uretral, vaginal: patologías localizadas, infecciones vaginales o uretrales.conjuntival: tratamiento de patologías oculares.intraperitoneal: no se utiliza en el ser humano.intranasal: por la mucosa nasal.intraarticular: directamente en líquido sinovial.Nota: la via oral es la que mas nos interesa por que por hay es donde vamos a hablar del tubodigestivoOk

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