2. FARMACOCINÉTICA
Estudia el comportamiento de las concentraciones del fármaco en el organismo, en función
del tiempo y de la dosis.
El estudio detallado de los sucesivos pasos que el fármaco en el organismo, se agrupa con
el acrónimo LADME:
• Libración del producto activo
• Absorción del mismo
• Distribución por el organismo
• Metabolismo o inactivación, al ser reconocido
por el organismo como una sustancia extraña al mismo
• Excreción del fármaco o los residuos que queden del mismo
3. ABSORCIÓN
Es el paso de un fármaco desde el exterior al medio interno.
Factores que determinan la absorción de un fármaco:
• Concentración.
• Solubilidad.
• Área de la superficie absorbente.
• Irrigación de los tejidos donde se esté administrando la droga.
4. TIPOS DE TRANSPORTE A TRAVÉS DE MEMBRANA
• Difusión simple
• Transporte pasivo
• Transporte activo
• Gradiente
electroquímico
6. DISTRIBUCIÓN
En la sangre, los fármacos se encuentran en
estado libre o fijados a las proteínas
plasmáticas. Es un proceso muy importante,
toda vez que, según su naturaleza, cada
tejido puede recibir cantidades diferentes del
fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos
variables.
7. METABOLISMO
Muchos fármacos son transformados en el
organismo debido a la acción de enzimas. Esta
transformación, destinada a contrarrestar el
posible efecto perjudicial de una sustancia
extraña al organismo, es el concepto básico del
metabolismo xenobiótico, siendo los fármacos
las sustancias xenobióticas por excelencia. En el
humano y en la mayoría de los mamíferos, el
metabolismo de los fármacos se realiza
fundamentalmente a nivel del hígado.
8. ELIMINACIÓN
Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la fracción libre) o
modificados como metabolitos a través de distintas vías. El riñón es el principal órgano
excretor, aunque existen otros, como el hígado, la piel, los pulmones o estructuras
glandulares, como las glándulas salivales y lagrimales. Estos órganos o estructuras
utilizan vías determinadas para expulsar el fármaco del cuerpo (saliva y sudor) y otras
vías tales como:
Vía Renal: la orina,
Vía Pulmonar: respiración
Glándula mamaria: leche materna
Biliar entérica: heces y bilis
9. FACTORES QUE ALTERAN LA ELIMINACIÓN
DE LOS FÁRMACOS
1. Edad
Prematuros y recién nacidos: disminución de la filtración glomerular y de la secreción
tubular
Ancianos: disminución del flujo sanguíneo renal y de la tasa de filtración glomerular
2. Embarazo
Aumento de la filtración glomerular
3. Enfermedad renal o hepática
Disminución de la función renal
Disminución de albúmina
10. FACTORES QUE MODIFICAN
FARMACOCINÉTICA
FISIOLÓGICOS: ANCIANOS
Con el envejecimiento, el metabolismo y la excreción de muchos fármacos disminuye,
por lo que se requieren ajustes de las dosis de algunos medicamentos. Puede
desarrollarse toxicidad en forma lenta porque las concentraciones de los fármacos
consumidos en forma crónica tienden a elevarse en el transcurso de 5 a 6 semividas,
hasta alcanzar un estado estable. Por ejemplo, ciertas benzodiazepinas (diazepam,
flurazepam, clordiazepóxido) tienen vidas medias de hasta 96 horas en muchos
ancianos; los signos de la toxicidad pueden no evidenciarse hasta varios días o
después del inicio del tratamiento.
11. FISIOLÓGICOS: GESTACIÓN
ABSORCIÓN
1 Enlentecimiento del vaciado gástrico
2 Enfermedades de la motilidad intestinal
3 Aumento del pH gástrico
EFECTOS SOBRE EL FETO
Según la fase de la gestación en que se tomen los medicamentos teratógenos, los efectos serán
diferentes. El riesgo de toxicidad fetal de los fármacos se clasifica en las siguientes categorías:
A. Fármacos seguros.
B. Poco riesgo, se pueden utilizar con relativa seguridad.
C. Mayor riesgo, aunque sólo se haya demostrado teratogenicidad animal, pero no humana.
D. Riesgo fetal confirmado, sólo deben utilizarse si el beneficio supera con mucho al riesgo.
X. Contraindicados, ya que su beneficio nunca supera el riesgo.
Entre los fármacos contraindicados en el embarazo, podemos destacar: anticoagulantes orales,
talidomida, tetraciclinas, ketoconazol, quinolonas.
12. IMPORTANCIA DE LA FARMACOCINÉTICA
EN EL USO CLÍNICO DE LOS FÁRMACOS
El manejo clínico de los medicamentos obliga a tener en cuenta principios
farmacocinéticos, puesto que además de la cantidad de fármaco administrado los
cambios en la absorción, distribución, metabolismo y eliminación determinan no solo la
magnitud del efecto terapéutico sino sus efectos indeseables.
Una vez que el médico prescribe el medicamento mediante la forma farmacéutica más
adecuada en forma implícita selecciona la vía de administración. Ya administrado el
fármaco este entra en contacto con una superficie absorbente y se inician una serie de
fenómenos secuenciales conocidos como procesos cinéticos.
13. FARMACODINAMIA
Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos
de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la
relación entre la concentración del fármaco y el efecto
de éste sobre un organismo. Es el estudio de lo que le
sucede al organismo por la acción de un fármaco.
Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica
la farmacocinética, la cual estudia los procesos a los
que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo.
14. ACCIÓN Y EFCTO FARMACOLÓGICO
ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
Es la interacción de un fármaco con los receptores y como consecuencia modifica la
función de un determinado sistema. La acción que un fármaco puede realizar sobre el
organismo puede ser acción estimulante, depresora, sustitutiva, antiinfecciosa.
15. EFECTO FARMACOLÓGICO:
Es la manifestación externa de la acción farmacológica.
EFECTO FARMACOLÓGICO: Es la manifestación externa de la acción farmacológica.
Efecto primario: Efecto terapéutico deseado de la droga.
Efecto placebo: Manifestaciones que no tienen relación con alguna acción farmacológica.
Efecto adverso: Efecto que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se
produce el efecto terapéutico.
Efecto secundario: Efectos adverso independiente de la acción principal del fármaco.
Efecto tóxico: Efecto indeseada consecuencia de una dosis en exceso, depende de la
dosis y del tiempo de exposición.
Efecto letal: Acción biológica medicamentosa que induce la muerte.
17. DOSIS
Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto
determinado. Dosis ineficaz: dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.
Dosis mínima: dosis en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.
Dosis máxima: mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.
Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.
Dosis tóxica: dosis que produce efectos indeseados.
Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.
DL50: denominada Dosis Letal 50 o Dosis mortal 50%, es la dosis que produce la
muerte en 50% de la población que recibe la droga.
DE50: denominada Dosis efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapéutico en
el 50% de la población que recibe la droga.